内分泌系统药理[1]

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内分泌系统用药

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作用如同布舍瑞林。

皮下给药能迅速吸收，经15分钟血浓度达高峰，1小时达最大效应，t1/2 为12小时『适应症』临床主要用于前列腺癌，还用于促排卵，治疗妇女不孕症(与HMG，HCG，FSH配合使用)『用法』皮下注射：每日1次0.1mg用于促排卵，于月经周期第二天开始，每日一次0.1mg，连续10-12日『制剂』粉针剂：每支0.1mg。

『注意』同戈舍瑞林【绒促性素】『适应症』用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯流产、隐睾症、男性性腺功能减退症等。

如与绝经后促性腺激素合用则效果较好。

『用法』1.无排卵性不育：于经期第10天起，每天肌注500-1000单位，连续5天。

2.黄体功能不足：于经期第15-17天(基础体温上升3天后)，每日肌注500-1000单位，连续5天。

3.隐睾症：10岁以下者。

肌注：500-1000单位/次。

10-14岁，肌注1500单位/次，每周2-3次，连用4-8周。

4.男性性功能减退症：肌注1000-4000单位，每周3次。

5.先兆流产或习惯性注产：每日或隔日肌注3000-5000单位，共5-10次。

6.功能性子宫出血：肌注300-1500单位/次，连用3-5日。

『制剂』注射用绒促性素：每支500单位;1000单位;5000单位。

『禁忌』生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌，无性腺(先天性或术后)患者。

内分泌系统药理学肾上腺皮质激素类药物

不良反应
包括增加感染风险、骨质疏松和肌肉萎缩等。
禁忌症
如真菌感染、糖尿病和胃溃疡等患者禁用。
剂量限制
应根据个体情况和病情选择适当剂量。
用于治疗风湿性疾病、过敏症和某些自身免疫性疾病。
地塞米松
主要用于治疗严重的过敏反应、肿瘤等疾病。
肾上腺皮质激素类药物的临床应用
1
炎症性疾病
包括风湿性疾病、皮肤病和肠道炎症等。
过敏性疾病
2
如过敏性鼻炎、哮喘和过敏性皮肤病等。

自身免疫性疾病
如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
肾上腺皮质激素类药物的不良反应与禁忌症
1 概念
肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类类固醇激素。
2 作用
肾上腺皮质激素参与调节机体的代谢、免疫和炎症反应，对机体的各个系统起着重要作用。
肾上腺皮质激素类药物的分类
1 短效肾上腺皮质激素 2 中效肾上腺皮质激素 3 长效肾上腺皮质激素
如氢化可的松等，作用持续时间较短。
如泼尼松等，作用持续时间中等。
如地塞米松等，作用持续时间较长。
肾上腺皮质激素类药物的药理作用
1 抗炎作用
通过抑制炎症反应和免疫系统的功能发挥作用。
2 代谢作用
参与调节糖、脂、蛋白质和电解质的代谢。
3 免疫抑制作用
通过抑制免疫系统活性，减少免疫反应。
常用的肾上腺皮质激素类药物
氢化可的松
广泛应用于炎症性疾病和过敏症的治疗。
泼尼松
内分泌系统药理学肾上腺皮质激素类药物
在内分泌系统药理学中，肾上腺皮质激素类药物起着重要的作用。本课程将涵盖肾上腺皮质激素的概念、分类、药理作用、临床应用以及不良反应与禁忌症。

药物对内分泌系统的药理学作用

药物对内分泌系统的药理学作用药物对内分泌系统产生不同的药理学作用，从而影响机体的内分泌功能和调节。

本文将着重介绍药物对内分泌系统的作用机制及其应用。

一、药物对内分泌系统的调节机制药物通过不同的途径影响内分泌系统的调节，主要包括以下几种机制：1. 激素替代疗法某些疾病的发生和发展与激素分泌缺乏或异常有关，如甲状腺功能减退症。

通过给予患者相应的激素替代治疗，可以恢复机体的内分泌平衡，改善疾病症状。

2. 抑制激素合成与释放某些药物可以通过抑制激素的合成与释放来调节内分泌系统。

例如，噻嗪类利尿药可抑制肾上腺皮质激素的产生，从而减少体液潴留；抗甲状腺药物可以抑制甲状腺激素的合成，用于治疗甲亢等疾病。

3. 促进激素合成与释放有些药物可以促进激素的合成与释放，从而增加内分泌系统的功能。

例如，促性腺激素释放激素（GnRH）类药物可刺激促性腺激素的合成与释放，用于治疗不孕症等生殖系统疾病。

4. 调节激素受体药物可以调节激素受体的活性或亲和力，从而改变内分泌系统的反应。

例如，雌激素类药物可以与雌激素受体结合，模拟雌激素的作用，用于激素替代治疗或避孕。

二、药物对内分泌系统的应用药物对内分泌系统的作用广泛应用于临床治疗和疾病预防。

下面将介绍几个常见的应用领域：1. 内分泌疾病治疗药物对内分泌疾病的治疗至关重要。

例如，胰岛素类药物用于治疗糖尿病，甲状腺激素类药物用于治疗甲状腺功能减退症等。

这些药物可以恢复机体的内分泌平衡，缓解疾病症状，提高患者的生活质量。

2. 生殖调节药物对生殖系统的调节在生育控制和不孕症治疗中起着重要作用。

口服避孕药通过合成类固醇激素，抑制排卵和子宫内膜增生，从而起到避孕效果。

而对于不孕症患者，通过激活生殖轴释放激素的药物可以促进排卵，增加受孕机会。

3. 代谢调节内分泌系统与机体的代谢紧密相关。

很多内分泌疾病如肥胖症、甲状腺功能亢进症等会导致代谢紊乱。

药物通过调节内分泌系统可以改善代谢紊乱，并达到减肥、增肥等效果。

药理5 (3)内分泌系统药物汇总

胰岛素及口服降糖药
药品名称药理作用与作用机制临床应用临床应用： 1.IDDM 2.NIDDM：经饮食控制,锻炼或口服降糖药未能控制者。 3.发生各种急性或严重并发症的糖尿病患者,如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。 4.合并重度感染,消耗性疾病,高热, 妊娠,创伤以及手术的各型糖尿病。 5.细胞内缺K者,胰岛素与葡萄糖同用可促使K内流。给药方式：肠外皮下 1.肠外肠外给药:皮下皮下,肌注,iv 2.仅在紧急情况下,短效胰岛素可以用来静脉注射。不良反应
⒈Increase release of insulin from pancreas ⒉Increase in peripheral insulin sensitivity ⒊Reduce serum glucagon levels 促胰岛素释放机制： **促胰岛素释放机制： **促胰岛素释放机制磺酰脲类与胰岛β细胞受体结合→阻断ATP依赖性 K通道,导致去极化→电压门控Ca通道开放→Ca内流，胰岛素释放(同胰岛素释放机制相似)
双胍类Biguanides：二甲双胍(Metformin)
பைடு நூலகம்
目前认为二甲双胍可能通过促进脂肪组织摄取葡萄糖、降低葡萄糖在肠道的吸收、抑制肝糖原异生、减少肝脏葡萄糖的输出及胰高血糖素释放等发挥其降血糖作用。可逆性抑制葡萄糖苷酶可逆性抑制葡萄糖苷酶，通过降低多糖和蔗糖消化吸收速率，使餐后血糖↓
1.NIDDM 2.Insulin resistance
胰岛素: 1.速效：正规胰岛素 (regular insulin) 2.中效：中性精蛋白锌胰岛素 (Neutral protamine hagedorn，NPH) 3.长效：鱼精蛋白锌胰岛素 (Protamine zine insulin)

药理学：血液、内脏及内分泌系统药理学(一)习题与答案

一、单选题1、糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于（）。

A.抑制肉芽组织生长，防止粘连和疤痕B.稳定溶酶体膜，减少蛋白水解酶的释放C.具强大抗炎作用，促进炎症消散D.促进炎症区的血管收缩，降低其通透性正确答案：A解析：注意：慢性炎症2、糖尿病患者应慎用（）。

A.糖皮质激素B.奥美拉唑C.青霉素D.硫糖铝正确答案：A解析：糖皮质激素可升高血糖，故糖尿病患者慎用。

3、糖皮质激素的药理作用不包括（）。

A.抗休克B.抗病毒C.抗炎D.抗免疫正确答案：B解析：糖皮质激素对病毒没有杀灭或抑制作用。

4、经体内转化后才有效的糖皮质激素是（）。

A.氢化可的松B.倍氯米松C.泼尼松D.地塞米松正确答案：C解析：泼尼松须在肝内转化为泼尼松龙才能发挥作用。

5、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制白三烯的合成（）。

A.脂皮素B.磷脂酶A2C.前列腺素D.血管紧张素转化酶正确答案：B解析：糖皮质激素可抑制磷脂酶A2，进而抑制前列腺素和白三烯类等炎症介质的生成。

6、不宜用糖皮质激素治疗的疾病是（）。

A.麻疹B.湿疹C.荨麻疹D.风疹正确答案：A解析：麻疹是由麻疹病毒引起的疾病，而糖皮质激素没有抗病毒作用。

7、有关肝素的药理作用机制，下列说法正确的是（）。

A.直接与凝血酶结合，抑制其活性B.直接灭活凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、ⅩaC.拮抗Vit KD.增强抗凝血酶Ⅲ的活性正确答案：D解析：肝素的主要作用就是增强抗凝血酶III的活性。

8、对于新生儿出血，宜选用（）。

A.维生素DB.维生素AC.维生素CD.维生素K正确答案：D解析：新生儿由于缺乏合成维生素K的细菌，可导致新生儿出血，故可补充维生素K治疗。

9、丙基硫氧嘧啶的作用机制是（）。

A.破坏甲状腺组织B.抑制甲状腺激素的合成C.抑制甲状腺摄碘D.抑制甲状腺激素的释放正确答案：B解析：硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。

内分泌系统用药—胰岛素及口服降糖药(药理学课件)

临床上用于治疗2型糖尿病，尤其适用于空腹血糖正常，而餐后血糖明显增高的糖尿病患者
胰岛素
药理作用及临床应用
一、药理作用
胰岛素
1.促进脂肪合成，抑制脂肪分解。减少游离脂肪酸与酮体生成增加脂肪酸和葡萄糖转运，使其利用率增加
胰岛素
2.促进糖原合成与贮存，抑制其分解。加速葡萄糖氧化与降解；抑制糖异生；
两个ß亚单位跨膜蛋白有酪氨酸蛋白激酶TPK活性与受体的亲和力可受氢化可的松、生长激素等影响。
二、临床应用
甲状腺激素
1. 1型糖尿病 2. 新诊断的2型糖尿病患者，如有明显的高血糖症状和（或）血糖及糖化血红蛋白水平明显升高，一开始即采用胰岛素治疗，加或不加其他药物。 3. 2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。
胰岛素
3.增加氨基酸转运及蛋白质合成，抑制其分解 4.加快心率、加强心肌收缩力和减少肾血流。 5.促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度。极化液（GIK，10%Gs 500ml +RI 10U +10%KCl10ml），纠正细上的受体结合发挥作用。受体:两个a亚单位膜外含Insulin结合部位
α-葡萄糖苷酶抑制剂
药理作用及临床应用
一、药理作用
α-葡萄糖苷酶抑制剂
竞争性的抑制α-葡萄糖苷酶，从而使碳水化合物的水解及产生葡萄糖的速度减慢，延缓了葡萄糖的吸收，使餐后血糖降低。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
特点：对餐后高血糖降低作用最明显，长期服用也可降低空腹血糖
二、临床应用
α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素
4.发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。 5.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。 6.细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。

内分泌系统

（2）免疫抑制和抗过敏作用
免疫反应是机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化。
超生理剂量的糖皮质激素能抑制病理性的免疫反应的许多环节。能抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和加工；阻碍淋巴母细胞的转化，加速致敏淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅速降低。小剂量的糖皮质激素主要抑制细胞免疫，大剂量糖皮质激素不但可抑制细胞免疫，还可抑制体液免疫，使B细胞转化为浆细胞减少，使抗体生成减少，减少抗原抗体反应引起的有害物质的释放。
内分泌系统
内分泌系统是一种整合性的调节机制，通过分泌特殊的化学物质来实现对有机体的控制与调节。同时它也是机体的重要调节系统，它与神经系统相辅相成，共同调节机体的生长发育和各种代谢，维持内环境的稳定，并影响行为和控制生殖等。
第一节激素
激素是内分泌腺或组织分泌的高效能的有机化合物。可
激素的作用彼此关联相互影响、相互影响。当多种激素共同调节着某一生理活动时，往往存在着协同作用或拮抗作用，对维持该生理过程的相对稳定起重要作用。另外，有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞产生作用，然而在它存在的条件下，可使另一种激素的作用明显增强，这一现象称允许作用。
激素的分泌及其调节
（3）抗毒素作用
主要通过改善机体的物质代谢和组织活动，提高机体对毒物的抵抗力，稳定溶酶体膜而减少内源性致热原释放，同时还能降低下丘脑体温调节中枢对致热原的敏感性，从而发挥良好的退热作用和改善中毒症状作用。（4）抗休克作用其抗休克作用可能与下列因素有关：①扩张血管，改善微循环；②加强心肌收缩力，使心输出量增多； ③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的生成，从而防止心肌收缩无力与内脏血管收缩。
糖皮质激素
• 分泌调节
• 体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）进入垂体前叶，促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌，ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对 CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌，ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH，这是一个负反馈的过程，保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜时含量最低，清晨时含量最高。此外机体在应激状态下，内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。

药理复习之内分泌系统药

【肾上腺皮质激素】1、糖皮质激素：生理剂量影响代谢，缺乏导致代谢失调甚至死亡药理剂量抗炎、免疫抑制、抗休克等氢化可的松、可的松——短效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙——中效地塞米松、倍他米松——长效2、盐皮质激素：对维持水、电解质平衡起重要作用醛固酮、去氧皮质酮【甲状腺激素和抗甲状腺药物】1、甲状腺激素：四碘甲状腺原氨酸（T4）——甲状腺素三碘甲状腺原氨酸（T3）——起效快、作用强、时间短左甲状腺素——用于甲减及甲状腺手术后替代治疗，空腹，妊娠无需停药2、抗甲状腺药物：硫脲类、碘及碘化物、β受体阻断剂硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶——治疗甲状腺危象咪唑类：甲巯咪唑和卡比马唑抑制T4合成，抑制T4在外周脱碘成T3 抑制T4合成，不对抗已合成的激素【治疗糖尿病药物】1、胰岛素——Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型初始或药物治疗失败者门冬胰岛素、赖脯胰岛素——超短效常规人胰岛素——短效低精蛋白锌胰岛素——中效精蛋白锌胰岛素——长效甘精胰岛素、地特胰岛素——长效胰岛素类似物每天1-2次基础胰岛素联合口服药物每天2-3次预混胰岛素（仅预混门冬胰岛素30一日三次）基础-餐时胰岛素方案2、双胍类——减少肝脏葡萄糖生成、增加胰岛素的作用、减少小肠吸收二甲双胍——Ⅱ型初始首选和联合用药中的基础药物3、磺脲类——促胰岛素分泌剂格列本脲格列齐特格列美脲格列喹酮格列苯嗪格列吡嗪4、格列奈类——促胰岛素分泌，餐时血糖调节药，主降餐后血糖，餐前口服瑞格列奈那格列奈5、α-糖苷酶抑制药——减慢糖类水解，延缓葡萄糖产生，主降餐后血糖阿卡波糖伏格列波糖6、胰岛素增敏药——改善胰岛素抵抗和相关代谢紊乱罗格列酮吡格列酮7、其他——新型降糖药，靶向药物（胰高血糖素样肽-1为靶点）西格列汀艾塞那肽普兰林肽【性激素类药物】1、雌激素类药物雌二醇——绝经前妇女，卵巢分泌，天然雌激素，活性低，注射给药雌酮——绝经后妇女，天然雌激素炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇等以雌二醇为母体合成雌激素拮抗药氯米芬、他莫昔芬——与雌激素竞争靶器官上受体妊娠期禁用，哺乳期慎用2、孕激素类药物黄体酮——天然孕激素，卵巢或黄体分泌，口服无效甲羟孕酮（安宫黄体酮）、炔诺酮、炔诺孕酮——合成雌激素3、雄激素类药物睾酮——天然雄激素甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮——睾酮衍生物4、同化激素类药物——雄性激素经过结构修饰，增加蛋白质合成和肌肉发育苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄酮5、避孕药——雌孕激素复合型、仅含孕激素型雌激素孕激素炔雌醇（大多数）炔诺酮左炔诺酮炔诺醇无雄性激素和雌激素活性去氧孕烯孕二烯酮左炔诺酮——抑制排卵，阻止受精卵着床——事后紧急避孕去氧孕烯-炔雌醇——理想的避孕药，副作用小【膜磷脂代谢产物及其拮抗剂】前列腺素拮抗剂——前列地尔——舒张血管，抑制血小板聚集，改善微循环特异性白三烯拮抗剂——孟鲁司特钠——哮喘的预防和长期治疗【H1组胺受体拮抗剂】——抗变态反应、晕动病等引起的呕吐第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏第二代：西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、特非那定【H2受体拮抗药】——治疗消化道溃疡作用强到弱：法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁>西咪替丁尼扎替丁生物利用度高【H3受体拮抗药】——治疗觉醒障碍、嗜睡、阿尔茨海默病、帕金森等咪唑类（经典）——有缺陷非咪唑类（非经典）——主要研究方向【多肽类-内皮素】——至今最强的缩血管物质【多肽类-激肽类】——扩血管，收缩平滑肌，提高毛细血管通透性胰激肽——对抗药——抑肽酶、艾替班特。

内分泌系统药物、其他类药物(一)

内分泌系统药物、其他类药物(一)一、最佳选择题1. 长期大量应用糖皮质激素可引起A.高血钾B.红细胞减少C.血小板减少D.骨质疏松E.血红蛋白减少答案：D[解答] 本题考查糖皮质激素的不良反应。

糖皮质激素因具有抗维生素D的作用，所以长期大剂量的应用可引起骨质疏松。

除此之外，糖皮质激素还可刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌，降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力，诱发或加重胃溃疡；其具有抗炎不抗菌的特点，降低机体防御功能；能刺激骨髓造血功能，使血液中红细胞、血小板、多核白细胞增加；停药前应逐渐减量或采用隔日给药法。

肝肾功能不全时用量应该减少。

由于肝功能不全，胆固醇的代谢受阻，含量增加，因而转化为类固醇类的激素增加，糖皮质激素增多。

故答案为D。

2. 糖皮质激素对血液成分的影响是A.中性粒细胞减少B.淋巴细胞减少C.嗜酸粒细胞增加D.血红蛋白含量降低E.血小板减小答案：B[解答] 本题考查糖皮质激素对血液成分的影响。

糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，使血液中红细胞、血小板、多核白细胞增加，淋巴细胞减少。

故答案为B。

3. 不属于糖皮质激素禁忌证的是A.角膜炎、虹膜炎B.活动性消化性溃疡C.曾患严重精神病D.创伤修复期、骨折E.严重高血压、糖尿病答案：A[解答] 本题考查糖皮质激素禁忌证。

糖皮质激素禁忌证包括：抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染，活动性结核病，骨质疏松症，库欣病，妊娠早期，骨折或创伤修复期等，心或肾功能不全者，有精神疾病者等禁用。

角膜炎、虹膜炎为糖皮质激素的适应证。

故答案为A。

4. 以下描述糖皮质激素特点，错误的是A.诱发和加重溃疡B.使血液中红细胞和血红蛋白含量减少C.停药前应逐渐减量或采用隔日给药法D.抗炎不抗菌，降低机体防御功能E.肝肾功能不良时作用可增强答案：E[解答] 本题考查糖皮质激素特点。

故答案为E。

5. 糖皮质激素可用于治疗A.各种休克B.严重精神病C.活动性消化性溃疡D.病毒感染E.严重高血压、糖尿病答案：A6. 治疗甲状腺功能亢进症可选用的药物是A.二甲双胍B.甲巯咪唑C.米非司酮D.甲状腺激素E.甲苯磺丁脲答案：B[解答] 本题考查药物的临床作用。

药理学-影响内分泌系统和其他代谢的药物.

胞浸润，改善红、肿、热、痛症状；炎症后期
抑制成纤维细胞增生和肉芽组织形成，减轻组织粘连和瘢痕形成，但可延缓伤口愈合。
退热作用
抗炎作用机制
（1）抑制炎症细胞的募集: 抑制黏附分子，细胞因子转录
（2）抑制磷脂酶A2和环氧合酶2（COX-2）；（3）抑制基因转录，降低细胞因子生成；IL-1-6,8, TNF （4）降低血浆补体浓度；（5）抑制诱导型NO合酶，减少NO生成； NO能增加炎
⑤ 酯化C21-OH，作用时间明显延长
第一节、糖皮质激素
皮质醇（cortisol, 氢化可的松,hydrocordisone）可的松 (cortisone)：少量
【分泌调节】
下丘脑----垂体----肾上腺皮质轴。下丘脑（CRH）
垂体前叶（ACTH）
肾上腺皮质（皮质醇，可的松）长反馈和短反馈调节作用；应激状态分泌量可高于正常10倍。昼夜节律性：午夜最低，清晨最高。
性部位的渗出、水肿形成及组织损伤等。
※注意：在减轻症状的同时，也降低了防御功能，也使炎症后期组织的修复功能降低，易使病灶扩散，伤口愈合障碍。
3、激素内分泌系统分泌的化学物质。是内分泌腺或组织分泌的高效能的有机化合物，分泌量甚少，故在体液内含量极低，但效能很高。
4、激素分类
（Ⅰ）甾体化合物：糖皮质激素、盐皮质激素、雌激素、孕激素、雄激素和维生素D。血浆浓度10-7～10-9mol/L。
（Ⅱ）肽和氨基酸衍生物：血浆浓度10-9～10-11 mol/L。
过量时：生长减慢，肌肉萎缩、皮肤变薄，伤口愈合不良等。
脂肪代谢
分解↑ ，合成↓。过量时：可使四肢皮下脂肪减少，脂肪重新分布，向心性肥胖。
回到不良反应

内分泌系统药物

结构修饰
炔化和醚化（可以口服）
OH
酯化(成为前药，长效）
OCOC4H9
HO
炔雌醇
OH
HO
戊酸雌二醇
O
炔雌醚
（二）、炔雌醇 ethinyl estradiol
3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇
18 OH
12
17 C
C
11
13
16
1
9
2
14
15
10
8
构效关系
两个-OH取代，增强与受体亲和力
去掉一个-CH3、两个-CH3或用-OH 置换-N(CH3)2，或是去掉整个侧链，都会降低与受体的亲和力
-CH3，F，Cl取代，不会从根本上改变与受体亲和力
-OH取代，增强与受体亲和力，若成甲酯，降低亲和力
N O
-CH3同时取代，亲和力下降
二、雄性激素和蛋白同化激素
H
–未能得到无雄性活性的药物
H
H
O
苯丙酸诺龙 nandrolone phenylpropionate
17-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯
三、孕激素及抗孕激素
天然孕激素Progesterone及17α-HydroxyProgesterone
孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征。目前孕激素主要与雌激素配伍用作口服避孕药，也用在雌激素替补治疗中，减少副作用（乳腺癌和子宫内膜癌）。
A C
Introduction
★由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质
★ 天然激素是人体内源性活性物质, ★ 体内含量很小 ★ 分泌过程由神经——内分泌双重调节 ★ 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ★ 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、

药理学：内分泌系统药物习题与答案

一、单选题1、治疗甲亢危象的最佳方案为（）。

A.硫脲类+小剂量复方碘溶液+131IB.硫脲类+小剂量复方碘溶液+普萘洛尔C.硫脲类+大剂量复方碘溶液+131ID.硫脲类+大剂量复方碘溶液+普萘洛尔正确答案：D2、女，8岁。

腹痛、粘液便1天。

T 40.8℃，P 118次/分，R 50次/分，血压60/40mmHg。

面色苍白、嘴唇发绀、四肢湿冷、脉搏细弱，神志模糊。

WBC 16×109/L，HCO3- 8.6 mmol/L，疑似中毒性菌痢。

在应用有效抗菌药物的同时，宜用的辅助治疗药物是（）。

A.苯巴比妥B.阿司匹林C.泼尼松D.地西泮正确答案：C3、女，30岁。

怕热多汗，烦躁易怒，食多消瘦1月。

游离T3为9.7 pmol/L（正常值2.7～6.1pmol/L），总T3为9.71nmol/L（正常值1.35～3.15nmol/L），游离T4为32.2pmol/L（正常值9.4～22.9pmol/L），总T4为413 nmol/L（正常值70～156nmol/L），TSH 10μU/L（正常值350～5500μU/L）。

治疗宜使用的药物是（）。

A.丙硫氧嘧啶B. 碘化钾C.甲状腺片D.普萘洛尔正确答案：A解析：食多消瘦、、烦躁多汗怕热是甲亢症状，T3、T4高，TSH低是甲亢的典型表现，诊断应为甲亢。

甲亢主要用药物进行治疗，丙硫氧嘧啶属硫脲类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成，降低T3水平，适用于甲亢治疗。

放射性碘用于不宜手术或手术复发及对硫脲类药物无效或过敏的甲亢患者。

甲状腺片用于甲状腺功能减退症。

普萘洛尔适用于甲亢的辅助治疗。

碘化钾适用于甲亢手术前准备和甲状腺危象。

4、男，42岁。

食饮增加，尿多近1年。

体重83 kg，身高169 cm。

空腹血糖9.1 mmol/L，餐后2h血糖17.9mmol/L。

血胰岛素7μU/mL （正常值5～25μU/mL），曾饮食控制但效果不佳。

药物治疗宜选用（）。

《内分泌系统药物》PPT课件

糖皮质激素
△ [临床用途]
1、替代疗法（绝对适应症） 2、严重感染性疾病和炎症
（1）严重急性感染：（2）防止某些炎症后遗症
3、自身免疫性疾病和过敏性疾病
4、休克 5、血液病７、其他严重疾病
h
6、皮肤病
20
（1）严重急性感染细菌性感染：提高耐受性，减轻中毒反应
• • 中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等
h
21 C H2 O H
C 20 O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
4
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa) 的调节。
CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌，由垂
▪应激状态下,最大分泌量h可达日分泌量的10倍左右.7
第一节糖皮质激素类药物
天然品：可的松、氢化可的松短效
合成品
泼尼松、泼尼松龙曲安西龙、氟泼尼松龙
中效
地塞米松、倍他米松长效
h
8
第一节糖皮质激素类药物
【常用药分类】：表 1、短效、中效、长效 2、局部用药（外用药为主）
【体内过程】：
1、脂溶性大，多途径用药
一个月后，到某医院就诊，该院医生不了解将
泼尼松改为隔日疗法用意，认为集中给药不利于保持血中药物有效浓度，将泼尼松改为10mg，每日3 次。
h

内分泌系统药理学

内分泌系统药理学1. 简介内分泌系统药理学是研究药物对内分泌系统的作用及机制的学科。

内分泌系统是人体调节生理功能的重要系统，包括下丘脑-垂体-靶器官轴和内分泌腺体等组织。

药物通过对内分泌系统的调节，可以治疗各种内分泌系统相关的疾病。

本文将介绍内分泌系统的基本知识，包括内分泌系统的结构和功能，以及内分泌系统中的主要激素。

接下来，将探讨常用的内分泌系统药物，包括激素替代治疗、抑制剂和受体拮抗剂等。

最后，将讨论内分泌系统药物的副作用和注意事项。

2. 内分泌系统的结构和功能内分泌系统包括下丘脑-垂体-靶器官轴和内分泌腺体等组织。

下丘脑释放激素刺激垂体，垂体释放相应激素作用于靶器官，从而调节身体的生理功能。

内分泌系统中的主要激素包括甲状腺激素、肾上腺素、胰岛素、促性腺激素等。

这些激素在体内起着关键的调节作用，例如甲状腺激素可以调节代谢率，胰岛素可以调节血糖水平等。

3. 内分泌系统药物的分类内分泌系统药物可以根据其作用机制和目标分为多个类别。

以下是一些常见的内分泌系统药物及其分类：3.1 激素替代治疗激素替代治疗是使用人工合成的激素替代体内缺乏的激素。

常见的激素替代治疗包括甲状腺激素替代治疗、胰岛素替代治疗和性激素替代治疗等。

这些药物可以恢复激素水平，帮助患者缓解症状。

3.2 抑制剂抑制剂是抑制内分泌系统功能的药物。

常见的抑制剂包括垂体抑制剂、甲状腺功能抑制剂和胰岛素抑制剂等。

这些药物可以减少激素的分泌，从而达到治疗的效果。

3.3 受体拮抗剂受体拮抗剂是通过阻断受体与激素结合，从而减少激素的作用。

常见的受体拮抗剂包括胰岛素受体拮抗剂和甲状腺激素受体拮抗剂等。

这些药物可以降低激素的活性，从而减轻症状。

4. 内分泌系统药物的副作用和注意事项内分泌系统药物可能会产生一些副作用和注意事项，需要患者和医生注意。

以下是一些常见的副作用和注意事项：•激素替代治疗可能导致过度替代或不足，需要定期监测激素水平。

•抑制剂和受体拮抗剂可能导致激素水平过低，需要谨慎使用。

药物对内分泌系统的作用及其内分泌药理学研究

药物对内分泌系统的作用及其内分泌药理学研究标题：药物对内分泌系统的作用及其内分泌药理学研究引言：内分泌系统是机体调节和协调各种生理功能的重要调节系统。

药物通过作用于内分泌系统的激素和受体来调节机体的生理功能。

本研究旨在通过定量分析和构建模型的方法，探究药物对内分泌系统的作用及其内分泌药理学特点，为新药开发和治疗方案设计提供依据。

研究主题：本研究主题为药物对内分泌系统的作用及其内分泌药理学研究。

通过定量分析和构建模型，探究药物作用机制、剂量效应关系、药物相互作用等方面的问题，进一步揭示内分泌药理学的特点。

研究方法：1. 数据收集：收集与药物对内分泌系统作用相关的研究文章、病例报告和临床试验数据等，建立药物和内分泌系统相关的数据库。

2. 数据分析：运用统计学和计算机模拟等方法，对收集到的数据进行量化分析和模型构建。

通过药物剂量与内分泌功能关系曲线的拟合，确定药物对内分泌系统的剂量效应特点。

3. 药物相互作用研究：通过体外和体内实验，研究不同药物在内分泌系统中的相互作用机制，包括药物的竞争性和非竞争性抑制，以及药物对内分泌激素合成和分泌的影响等。

4. 模型构建：建立药物-受体相互作用的数学模型，预测药物对内分泌系统的作用方式和效应。

数据分析和结果呈现：1. 药物剂量效应关系：通过对相关数据的分析，得出药物剂量与内分泌功能的关系曲线。

根据曲线形态和参数，确定药物对内分泌系统的激活剂或抑制剂特性。

分析剂量效应曲线的斜率和曲率，预测药物对内分泌系统的剂量敏感性。

2. 药物相互作用：通过实验结果，查明不同药物在内分泌系统中的相互作用机制。

分析药物的相互抑制程度、抑制类型（竞争性或非竞争性）和效应强度，进一步揭示药物对内分泌系统的调控方式。

3. 模型构建：依据药物-受体相互作用的机制和实验结果，构建数学模型，模拟药物对内分泌系统的作用方式和效应。

通过模型的验证和优化，进一步明确药物作用的特性和剂量效应关系。

结论：通过本研究，我们深入探究了药物对内分泌系统的作用及其药理学特点。