天然药用高分子材料及其衍生物 ppt课件
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药用高分子材料学PPT.
200家辅料生产厂或药厂会员
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
第四章 天然药用高分子材料及其衍生物
能溶于热水而不成糊状，相对分子质量比支链淀 粉小。是在 直链上有少数支链；每隔15个单元分支
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支链淀粉
结构特点：支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解，生成 （＋）－麦芽糖，说明支链淀粉的结构与直链淀由 粉是类似的，是 －１，４－苷键聚合而成的。 支链淀粉是由大约２０ 个Ｄ－葡萄糖单体用 － １，４－苷键连结起来的许多短链组成的，短链连 结处是用 －１，６－苷键互相连结起来的。 平均分子量：1×10－5×10 聚合度 5-100万
结 构 破 坏 分子 切断 重排 氧化 引入 取代 基
植物、动物、藻类
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二
天然药用高分子材料的分类
1 化学组成：多糖类、蛋白质类、其它 2 原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生 物
3 加工制备：天然、生物发酵酶催化、衍生物
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淀粉粒超大分子结构模型
环层结构 局部结晶网状结构 骨架：支链分子 包含分布：直链分子 结晶区：25％－50％ 无定形区：其余
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（二）化学结构
1 结构
（1） 直链淀粉－10％－20％－胶淀粉
（2 ) 支链淀粉－80％－90％－糖淀粉 结构单元： D－吡喃型葡萄糖基
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Chapter 4 天然药用高分子材料
第一节 淀粉及其衍生物
本 章 内 容
第二节 纤维素 第三节 纤维素衍生物概述 第四节 药用纤维素衍生物各论 第五节其它天然高分子材料
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天然药用高分子材料(4)ppt课件
应用
缓释骨架材料：稀释剂、粘合剂
薄膜包衣材料
- 缓释片3—10％，不受pH值影响 - 普通片1－3％ - 水分散体：Surlease & Aquacoat
微囊囊材
固体分散物载体，适用对水敏感的药物
• 维生素C微囊 维生素C细粉
分散
EC异丙醇溶液 溶剂-非溶剂法 改变温度法 喷雾干燥 Vc微囊 质量稳定、 不易变色
水中不溶，吸水膨胀、具有粘性。
（二）甲基纤维素（Methyl Cellulose，MC）
H OR H OR H H O H CH OR 2 O H CH OR 2 O H H OR H O
H OR
n 50-1500
R=-H,或-CH3
27.5-31.5％ DS 1.5-2.2
制备: 碱纤维＋CH3Cl
• 美托洛尔缓释微丸 美托洛尔微丸
包衣 EC+HPMC
含药丸芯
EC也可以作 为骨架材料
缓释微丸
包衣膜
调节V
EC/HPMC 比例大小
（四）羟丙甲纤维素（HPMC） 纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
高粘度：缓释骨架材料，乳膏、凝胶剂和
糊剂的基质，滴眼液。
• 盐酸苯海拉明缓释颗粒 600～710μm乳糖颗粒
盐酸苯海拉明 75g
甲基纤维素10g 蒸馏水500ml
离心造粒 挤出滚圆造粒 流化床造粒
流化床包衣
乳糖颗粒 量
（三）乙基纤维素（Ethyl Cellulose，EC）
醋酸纤维素或二醋酸纤维素 溶 溶 溶 溶 溶 溶 溶
应用： 三醋酸纤维素：肾透析膜、透皮吸收制剂 载体； 二醋酸纤维素：制备微孔滤膜的常用材料
醋酸纤维素：控释制剂的骨架材料、渗透
药用天然高分子材料PPT课件
(2)制备 在树干将树皮切口、剥脱一块树皮，促使树木分泌树胶，数日后逐树人工采集在
树干割口处干燥凝固的渗出物，再经人工剔除异物(树皮、砂粒等)，按大小分级得原 始胶。不同产地来源的阿拉伯胶有许多不同点，但最高质量的阿拉伯胶是半透明琥 珀色无任何味道的椭球状胶。这些阿拉伯原胶(原始胶)再经过工业化的去杂，或者用 机械粉碎加工成胶粉或加工成方便溶化的破碎胶。
壳聚糖是含游离氨基的碱性多糖，为阳离子聚合物，可溶于矿酸、有机酸及弱酸 稀溶液成透明黏性胶体，在氯代醋酸与某些氯代烃组成的二元溶剂中能溶解或溶胀。 脱乙酰度是壳聚糖的重要的性质之一，它表明在壳聚糖分子中自由氨基的量。
11
第11页/共43页
甲壳素和壳聚糖分子中含有-OH，-NH极性基团，具较好的吸湿性、保湿性。但壳 聚糖吸湿性很强，仅次于甘油，比聚乙二醇、山梨醇高。将壳聚糖粉末置密闭器中， 在常温、干燥条件下，至少3年内可保持质量稳定。但吸湿或水溶液不稳定，会产生 分解，分解速度随温度的升高而加快。
9
第9页/共43页
甲壳素、壳聚糖的结构(R≠H)
10
第10页/共43页
(2)物理性能 甲壳素为白色无定形固体或半透明的片状物，约270℃分解，不溶于水、稀酸、稀
碱和乙醚、乙醇等有机溶剂，可溶于无水甲酸、浓无机酸(如HCl，H2SO4，H3PO4)、 含8%氯化锂的二甲乙酰胺以及氯代醋酸和某些有机溶剂组成的二元溶剂。这是由于 甲壳素分子中有乙酰胺基存在，分子间形成很强的氢键所致。其溶于浓酸时伴随着 降解发生，相对分子质量由1.0×107-2.0×107明显降至3×106-7×106。甲壳素在水及 有机溶剂中的这种难溶性质，限制了它的应用，一般须经化学改性成甲壳素衍生物 供使用。
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树干割口处干燥凝固的渗出物，再经人工剔除异物(树皮、砂粒等)，按大小分级得原 始胶。不同产地来源的阿拉伯胶有许多不同点，但最高质量的阿拉伯胶是半透明琥 珀色无任何味道的椭球状胶。这些阿拉伯原胶(原始胶)再经过工业化的去杂，或者用 机械粉碎加工成胶粉或加工成方便溶化的破碎胶。
壳聚糖是含游离氨基的碱性多糖，为阳离子聚合物，可溶于矿酸、有机酸及弱酸 稀溶液成透明黏性胶体，在氯代醋酸与某些氯代烃组成的二元溶剂中能溶解或溶胀。 脱乙酰度是壳聚糖的重要的性质之一，它表明在壳聚糖分子中自由氨基的量。
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甲壳素和壳聚糖分子中含有-OH，-NH极性基团，具较好的吸湿性、保湿性。但壳 聚糖吸湿性很强，仅次于甘油，比聚乙二醇、山梨醇高。将壳聚糖粉末置密闭器中， 在常温、干燥条件下，至少3年内可保持质量稳定。但吸湿或水溶液不稳定，会产生 分解，分解速度随温度的升高而加快。
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甲壳素、壳聚糖的结构(R≠H)
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(2)物理性能 甲壳素为白色无定形固体或半透明的片状物，约270℃分解，不溶于水、稀酸、稀
碱和乙醚、乙醇等有机溶剂，可溶于无水甲酸、浓无机酸(如HCl，H2SO4，H3PO4)、 含8%氯化锂的二甲乙酰胺以及氯代醋酸和某些有机溶剂组成的二元溶剂。这是由于 甲壳素分子中有乙酰胺基存在，分子间形成很强的氢键所致。其溶于浓酸时伴随着 降解发生，相对分子质量由1.0×107-2.0×107明显降至3×106-7×106。甲壳素在水及 有机溶剂中的这种难溶性质，限制了它的应用，一般须经化学改性成甲壳素衍生物 供使用。
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《药用高分子材料学》ppt课件
二
它们具有不同的水蒸气透过性，以下按每25um厚的膜，24h水
高
蒸气的透过量(g/100cm2)的大小顺序列出：聚乙烯醇，聚氨酯，
分
乙基纤维素，醋酸纤维素 ，醋酸纤维素丁酸酯，流延法制的聚氯乙
子
烯，挤出法制的聚氯乙烯 ， 聚碳酸酯，聚氟乙烯，乙烯/醋酸乙烯
材
共聚物，聚酯，聚乙烯涂层的赛璐玢，聚偏二氯乙烯，聚乙烯，乙
1930年高分子被承任至今。
5
厚德 明志 笃学 力行
绪论
人类的远古时代，在谋求生存和与疾病
斗争的过程中，广泛地利用天然的动植物来 源的高分子材料，如阿胶的生产原料驴皮就 是天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在
概 《本草纲目》中说：“阿胶，本经上品,弘
景曰:‘出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为 阿胶发祥地，利用天然高分子生产阿胶已有 两千多年的悠久历史。
17
厚德 明志 笃学 力行
绪论
本课程的目的：
一
使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子
课
材料的结构，物理化学性质，性能及用途，并能初步应用这些基本 知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制
程 剂中的应用。
的 目
1.高分子材料的一般知识；合成
反应及化学反应；高分子材料的化
面向21世纪课程教材
《药用高分子材料学》
中国医药科技出版社
1
厚德 明志 笃学 力行
发展和教学需要，于20世纪90年代在我国建
立起来《的药一门用崭高新的分学科子。材它的料产学生和》发展
得到国家医药行政部门的极大重视。药用高
分子材料学、生物药剂学、物理药学、制剂
课
工程学是现代药剂学的主要基础专业。多种
药用高分子材料全解PPT课件
碱水解：苷键对碱较稳定，须高温下才能水解
第9页/共26页
第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
第10页/共26页
二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
第18页/共26页
2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
第19页/共26页
1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
第17页/共26页
• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
第24页/共26页
（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
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第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
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二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
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2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
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1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
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• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
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（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
药用高分子材料ppt
H H C C H CH3
H H H H H H C C O C C O C C O H H H H H H
单体单元
monomer Units
聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的结构单元
高 分 子 基 本 概 念
Attention!
对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子单体单元与单体 的结构是一致的，仅电子排布不同 对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的 高分子单体单元与单体的结构不一致
高 分 子 基 本 概 念 什么是高分子？
高分子也叫高 分子化合物， 高分子化合物、大分子化合物、高 是指分子量很 分子、大分子、高聚物、聚合物 、 高并由多个重 聚合物分子 复单元以共价 这些术语一般可以通用 键连接的一类 化合物，并且 Macromolecules, Polymer 这些重复单元 实际上或概念 常用的高分子的分子量一般高达几万、 上是由相应的 小分子衍生而 几十万，甚至上百万，范围在104～106 来
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为：
药用辅助材料和高分子药物
按其来源分为：
天然药用高分子和合成药用高分子
药用辅助材料
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和 使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义 上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
Polymerization
单 体
Monomer
单体 ——能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成 单元的小分子。
《药用高分子材料》PPT课件
• 分子量差异大，可有液态、半固体和固体状 态三种，常用的有PEG200、 PEG400、 PEG6000等。
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
药用天然高分子材料教学培训(共31张PPT)
培训专用
(3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔 合，产生吸湿作用。
(4) 溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能形成 碱纤维素，具有稳定的结晶格子；温度降低，溶胀作 用增加。
培训专用
(5) 降解
热降解：受热时或发生水解或氧化降解。
20~150，只进行纤维素的解吸；
150~140，产生葡萄糖基脱水； 240~400，断裂纤维素分子中的苷键和C-C键； 400时，芳构化和石墨化。
培训专用
培训专用
（三) 应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在， 使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降 低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增
加300倍。目前国内外均有商品出售。
培训专用
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。
是构成植物细胞壁的基础物质。
HO OH O
OH O
HO OH O
NaOH
HO n
OH O
OH OH
OH O
HO OH O
ClCH2COOH
OCH2COONa O
OH O
HO
HO
OH O n
OH OH
培训专用
（二）性质
能分散于水，形成凝胶，在醇中溶解度约为 2%，不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定， 对较强的酸不稳定，不易腐败变质。具有良好的 吸水性和吸水膨胀性，吸水膨大200－300倍而 颗粒本身不破坏，具有良好的可压性、流动性， 无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤其适用 于制备不溶性药物片剂，促进药物的溶出。
培训专用
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家的厨房 里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。 因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过 的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然出现一道闪 光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来 了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净， 很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就 是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造 炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一 种新的高分子的化合物，这还是第一次。
(3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔 合，产生吸湿作用。
(4) 溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能形成 碱纤维素，具有稳定的结晶格子；温度降低，溶胀作 用增加。
培训专用
(5) 降解
热降解：受热时或发生水解或氧化降解。
20~150，只进行纤维素的解吸；
150~140，产生葡萄糖基脱水； 240~400，断裂纤维素分子中的苷键和C-C键； 400时，芳构化和石墨化。
培训专用
培训专用
（三) 应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在， 使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降 低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增
加300倍。目前国内外均有商品出售。
培训专用
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。
是构成植物细胞壁的基础物质。
HO OH O
OH O
HO OH O
NaOH
HO n
OH O
OH OH
OH O
HO OH O
ClCH2COOH
OCH2COONa O
OH O
HO
HO
OH O n
OH OH
培训专用
（二）性质
能分散于水，形成凝胶，在醇中溶解度约为 2%，不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定， 对较强的酸不稳定，不易腐败变质。具有良好的 吸水性和吸水膨胀性，吸水膨大200－300倍而 颗粒本身不破坏，具有良好的可压性、流动性， 无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤其适用 于制备不溶性药物片剂，促进药物的溶出。
培训专用
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家的厨房 里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。 因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过 的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然出现一道闪 光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来 了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净， 很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就 是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造 炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一 种新的高分子的化合物，这还是第一次。
04天然药用高分子材料 课件
条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸 水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响 药物制剂氯化物杂质测定。
16
糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其 过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。
淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度 及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品 ，其转化条件见表4-1（P1045% 50
%Released
善达 - 15.0%
40
30
20
片剂硬度 11.2 kp
10
片剂脆碎度 0.19%
0 0
溶出曲线
10
20
Time (minutes)
30
2288
第四章 药用天然高分子材料
崩解时间
Acetam inophen (350m g)
D is in te g r a tio n T im e (m in )
第四章 药用天然高分子材料
性质 ➢ 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； ➢ 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、
乙醚； 应用 ➢ 固体制剂的填充剂－很少单独使用； ➢ 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； ➢ 液体制剂的增黏剂（助悬）；
1188679
（二）麦芽糖糊精
▪ 1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成
淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部 分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉 。
制法：
淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破 坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量1014%）。
2233
第四章 药用天然高分子材料
性质 ✓ 外观：白色、类白色； ✓ 偏光显微镜：少部分双折射现象；
X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙 ，此结构利于粉末直接压片；
16
糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其 过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。
淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度 及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品 ，其转化条件见表4-1（P1045% 50
%Released
善达 - 15.0%
40
30
20
片剂硬度 11.2 kp
10
片剂脆碎度 0.19%
0 0
溶出曲线
10
20
Time (minutes)
30
2288
第四章 药用天然高分子材料
崩解时间
Acetam inophen (350m g)
D is in te g r a tio n T im e (m in )
第四章 药用天然高分子材料
性质 ➢ 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； ➢ 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、
乙醚； 应用 ➢ 固体制剂的填充剂－很少单独使用； ➢ 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； ➢ 液体制剂的增黏剂（助悬）；
1188679
（二）麦芽糖糊精
▪ 1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成
淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部 分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉 。
制法：
淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破 坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量1014%）。
2233
第四章 药用天然高分子材料
性质 ✓ 外观：白色、类白色； ✓ 偏光显微镜：少部分双折射现象；
X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙 ，此结构利于粉末直接压片；
药用高分子材料ppt课件
整理版课件
24
药用高分子
乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发 作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样 彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗 肿瘤作用。
CH2 CH n ON
HN
[ CH2 CH]n ON
HN
整理版课件
25
药用高分子
用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶（5-Fu）反应得 到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。
能通过排泄系统排除体外。
整理版课件
11
药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
整理版课件
13
药用高分子
3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
整理版课件
14
药用高分子
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢 释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提 高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位， 并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分 子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外 或水解后被人体吸收，因此副作用小。
S
D
T 输 送 用 基 团
S
D
S
连
药
接
物
E
药用高分子课件第四章2
6
第 二 节 纤 维 素
2．氢键的作用
3．吸湿性
4．溶胀性
5.机械降解特性 5.机械降解特性
6.可水解性 6.可水解性
第四章
1．化学反应性
药用天然高分子材料
纤维素吸水后，再干燥的失水量， 纤维素吸水后，再干燥的失水量，与 环境的相对湿度有关， 环境的相对湿度有关，纤维素在经历不同 湿度的环境后，其平衡含水量的变化， 湿度的环境后，其平衡含水量的变化，存 在滞后现象， 在滞后现象，即吸附时的吸着量低于解吸 时的吸着量。 时的吸着量。其理由是:干燥纤维素的 吸附是发生在无定形区氢键被破坏的过程, 吸附是发生在无定形区氢键被破坏的过程, 由于受内部应力的阻力作用, 由于受内部应力的阻力作用,部分氢键脱 但仍保留部分氢键， 开，但仍保留部分氢键，因而新游离出的 羟基(吸着中心)相对于解吸来说是较少的， 羟基(吸着中心)相对于解吸来说是较少的， 当吸湿平衡了的纤维素脱水产生收缩时， 当吸湿平衡了的纤维素脱水产生收缩时， 无定形区的羟基部分地重新形成氢键， 无定形区的羟基部分地重新形成氢键，但 由于纤维素凝胶结构的内部阻力作用， 由于纤维素凝胶结构的内部阻力作用，被 吸着的水不易挥发，氢键不可能完全复原， 吸着的水不易挥发，氢键不可能完全复原， 重新形成的氢键较少，即吸着中心较多， 重新形成的氢键较少，即吸着中心较多， 故而吸湿量也较多。 故而吸湿量也较多。
第四章
药用天然高分子材料
第 二 节 纤 维 素
存在:纤维素存在于一切植物中。 存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。 是构成植物细胞壁的基础物质。
1
第四章
H
药用天然高分子材料
第 二 节 纤 维 素
CH2OH OH H H O O O H OH H OH H H O O H H H OH CH2OH
第 二 节 纤 维 素
2．氢键的作用
3．吸湿性
4．溶胀性
5.机械降解特性 5.机械降解特性
6.可水解性 6.可水解性
第四章
1．化学反应性
药用天然高分子材料
纤维素吸水后，再干燥的失水量， 纤维素吸水后，再干燥的失水量，与 环境的相对湿度有关， 环境的相对湿度有关，纤维素在经历不同 湿度的环境后，其平衡含水量的变化， 湿度的环境后，其平衡含水量的变化，存 在滞后现象， 在滞后现象，即吸附时的吸着量低于解吸 时的吸着量。 时的吸着量。其理由是:干燥纤维素的 吸附是发生在无定形区氢键被破坏的过程, 吸附是发生在无定形区氢键被破坏的过程, 由于受内部应力的阻力作用, 由于受内部应力的阻力作用,部分氢键脱 但仍保留部分氢键， 开，但仍保留部分氢键，因而新游离出的 羟基(吸着中心)相对于解吸来说是较少的， 羟基(吸着中心)相对于解吸来说是较少的， 当吸湿平衡了的纤维素脱水产生收缩时， 当吸湿平衡了的纤维素脱水产生收缩时， 无定形区的羟基部分地重新形成氢键， 无定形区的羟基部分地重新形成氢键，但 由于纤维素凝胶结构的内部阻力作用， 由于纤维素凝胶结构的内部阻力作用，被 吸着的水不易挥发，氢键不可能完全复原， 吸着的水不易挥发，氢键不可能完全复原， 重新形成的氢键较少，即吸着中心较多， 重新形成的氢键较少，即吸着中心较多， 故而吸湿量也较多。 故而吸湿量也较多。
第四章
药用天然高分子材料
第 二 节 纤 维 素
存在:纤维素存在于一切植物中。 存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。 是构成植物细胞壁的基础物质。
1
第四章
H
药用天然高分子材料
第 二 节 纤 维 素
CH2OH OH H H O O O H OH H OH H H O O H H H OH CH2OH
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统和透皮治疗系统
PPT课件
6
3.2 多糖类天然药用高分子
关于多糖
定义：多个单糖分子脱水、缩合苷键连接
均多糖：一种糖基聚合而成－淀粉、纤维素、甲壳素
中性多糖
杂多糖：两种或两种以上糖基聚合而成－果胶、海藻酸
酸性多糖
特点：分子量大、无定性粉末或结晶，苷键可水解，无 甜味，有旋光性，无变旋现象
PPT课件
引入 取代 基
植物、动物、藻类
PPT课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
脱支酶
内切型酶 支链α－1－6苷键
－
PPT课件
18
（3）显色
原理： 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每6个葡萄糖基组成的 螺旋内径与（I2.I -)直径大小匹配，当与碘试液作用时， （I2.I-)进入螺旋通道，形成有色包结物.
螺旋结构长，包结的（I2.I-)多，颜色加深 直链－兰色 支链－紫红 加热－螺旋圈伸展成线性－颜色褪去 冷却－螺旋结构恢复－颜色重现
Chapter 3 天然药用高分子材料及其衍生物
3.1 概述
本
章
3.2 多糖类天然药用高分子
内
容
3.3 蛋白质类天然药用高分子
PPT课件
1
3.1 概述
一 天然药用高分子材料的定义 自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物 衍生物：物理、化学、生物改性加工产物
结 分子 构 切断 破 重排 坏 氧化
树枝状立体网 络结构
溶胀颗粒 脱水干燥粉碎
胶体淀粉 冷水溶解
加热140－150 ℃－冷却
热水不溶
凝胶
PPT课件
结 晶
15
淀粉糊化
定义： 直－支不分离，过量水，60－80℃，颗粒可逆吸水膨胀，至
某一温度时，整个颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消 失，变成粘稠的糊，停止搅拌立即下沉
本质：
糊化温度
水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀粉分子之间的
7
一 淀粉
1 结构
（1） 直链淀粉－10％－20％－胶淀粉 （2 ) 支链淀粉－80％－90％－糖淀粉 结构单元： D－吡喃型葡萄糖基
PPT课件
8
直链淀粉
Ｄ－葡萄糖以 －１，４－苷键聚合而成的线性聚合物； 平 均聚合度为800－3000；相对分子质量 约为128000－ 480000
空间结构：
PPT课件
17
（2）水解反应 酸催化水解（稀硝酸） ： 淀粉 糊精 低聚糖 麦芽糖 葡萄糖 酶催化水解（αβ葡萄糖淀粉酶、脱支酶）
种类
类型
作用部位
水解产物
α－淀粉酶
内切型酶 链内部α－1－4苷键
麦芽、葡萄糖及糊精
β－淀粉酶
外切型酶 链端相隔α－1－4苷键 麦芽糖
葡萄糖淀粉酶 外切型酶 链端α－1－4，6苷键 β－葡萄糖
PPT课件
19
2 淀粉改性
（1) 糊化－可溶α－淀粉 （2）预胶化－部分α化 预胶化淀粉：可压性淀粉 淀粉经化学或物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或
部分破坏.部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来 条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末，通常含5％游离态直链淀粉，
O
HO
-1,4-苷键
1
OH
4 CH2OH
O淀粉 的成 键特 征
支链 淀粉 的成 键特 征
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
PPT课件
-1,6苷键
O
OH O
11
支链淀粉
结构特点：支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解，生成 （＋）－麦芽糖，说明支链淀粉的结构与直链淀由 粉是类似的，是 －１，４－苷键聚合而成的。
15％游离态支链淀粉和80％非游离态淀粉，也可能含有 处理过程中添加的少量表面活性剂等。
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20
预胶化淀粉将与淀粉相比
预胶化淀粉弹性较小，与水亲和性好，容易在水中分散 压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好 溶胀迅速 适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂 （3）水解－糊精 制法：干燥状态下将淀粉水解－与无机酸共热 兰糊精 红糊精 无色糊精
分子内氢键作用链卷曲－右手螺旋形，6个葡萄糖形成一个螺 旋
直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占２０－３０％。
能溶于热水而不成糊状，相对分子质量比支链淀 粉小。是在 直链上有少数支链；每隔15个单元分支
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9
葡萄糖单位
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－１，４－苷键
10
CH2OH O
O
HO
1
OH 4 CH2OH O
氢键断裂，破坏了缔合状态，分散在水中成为亲水性胶体
直链淀粉比例大，糊化困难
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16
淀粉回生（老化、凝沉）－β淀粉 0－4℃ 定义： 淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间，变成不透
明的凝胶或析出沉淀 本质： 温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直－支
平行排列，互相靠拢－氢键－混合三维网状微晶 束，与水亲和力降低 低浓度－沉淀 高浓度－氢键作用，分子自动排序－致密三维网 状凝胶体
二 天然药用高分子材料的分类
1 化学组成：多糖类、蛋白质类、其它 2 原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物 3 加工制备：天然、生物发酵酶催化、衍生物
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5
三 天然药用高分子的特点 共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、
生物相容性好、价格低廉－传统制剂 特殊：现代剂型和给药系统 缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系
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13
2 性质
⑴ 一般物理性质 白色结晶粉末，球状或多角形 分散于水，pH＝5.5-6.5 接触角＝80.5-85 不溶于水、乙醇、乙醚，有一定的吸湿性－氢键 自由水和结合水－不能被微生物利用 结晶相和无定形相
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14
无定形相吸水膨胀－水化热 含水16%-21% 水化热为0 0－40℃吸水可逆膨胀，继续加热，微晶融化，溶胀，糊化 60－80℃直－支脱离（离心分离）
支链淀粉是由大约２０ 个Ｄ－葡萄糖单体用 －１， ４－苷键连结起来的许多短链组成的，短链连结处 是用 －１，６－苷键互相连结起来的。 平均分子量：1×10－7 5×10 8
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12
淀粉粒超大分子结构模型
环层结构 局部结晶网状结构 骨架：支链分子 包含分布：直链分子 结晶区：25％－50％ 无定形区：其余
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6
3.2 多糖类天然药用高分子
关于多糖
定义：多个单糖分子脱水、缩合苷键连接
均多糖：一种糖基聚合而成－淀粉、纤维素、甲壳素
中性多糖
杂多糖：两种或两种以上糖基聚合而成－果胶、海藻酸
酸性多糖
特点：分子量大、无定性粉末或结晶，苷键可水解，无 甜味，有旋光性，无变旋现象
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引入 取代 基
植物、动物、藻类
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
脱支酶
内切型酶 支链α－1－6苷键
－
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（3）显色
原理： 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构，每6个葡萄糖基组成的 螺旋内径与（I2.I -)直径大小匹配，当与碘试液作用时， （I2.I-)进入螺旋通道，形成有色包结物.
螺旋结构长，包结的（I2.I-)多，颜色加深 直链－兰色 支链－紫红 加热－螺旋圈伸展成线性－颜色褪去 冷却－螺旋结构恢复－颜色重现
Chapter 3 天然药用高分子材料及其衍生物
3.1 概述
本
章
3.2 多糖类天然药用高分子
内
容
3.3 蛋白质类天然药用高分子
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1
3.1 概述
一 天然药用高分子材料的定义 自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物 衍生物：物理、化学、生物改性加工产物
结 分子 构 切断 破 重排 坏 氧化
树枝状立体网 络结构
溶胀颗粒 脱水干燥粉碎
胶体淀粉 冷水溶解
加热140－150 ℃－冷却
热水不溶
凝胶
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结 晶
15
淀粉糊化
定义： 直－支不分离，过量水，60－80℃，颗粒可逆吸水膨胀，至
某一温度时，整个颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消 失，变成粘稠的糊，停止搅拌立即下沉
本质：
糊化温度
水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀粉分子之间的
7
一 淀粉
1 结构
（1） 直链淀粉－10％－20％－胶淀粉 （2 ) 支链淀粉－80％－90％－糖淀粉 结构单元： D－吡喃型葡萄糖基
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8
直链淀粉
Ｄ－葡萄糖以 －１，４－苷键聚合而成的线性聚合物； 平 均聚合度为800－3000；相对分子质量 约为128000－ 480000
空间结构：
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（2）水解反应 酸催化水解（稀硝酸） ： 淀粉 糊精 低聚糖 麦芽糖 葡萄糖 酶催化水解（αβ葡萄糖淀粉酶、脱支酶）
种类
类型
作用部位
水解产物
α－淀粉酶
内切型酶 链内部α－1－4苷键
麦芽、葡萄糖及糊精
β－淀粉酶
外切型酶 链端相隔α－1－4苷键 麦芽糖
葡萄糖淀粉酶 外切型酶 链端α－1－4，6苷键 β－葡萄糖
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2 淀粉改性
（1) 糊化－可溶α－淀粉 （2）预胶化－部分α化 预胶化淀粉：可压性淀粉 淀粉经化学或物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或
部分破坏.部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来 条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末，通常含5％游离态直链淀粉，
O
HO
-1,4-苷键
1
OH
4 CH2OH
O淀粉 的成 键特 征
支链 淀粉 的成 键特 征
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
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-1,6苷键
O
OH O
11
支链淀粉
结构特点：支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解，生成 （＋）－麦芽糖，说明支链淀粉的结构与直链淀由 粉是类似的，是 －１，４－苷键聚合而成的。
15％游离态支链淀粉和80％非游离态淀粉，也可能含有 处理过程中添加的少量表面活性剂等。
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预胶化淀粉将与淀粉相比
预胶化淀粉弹性较小，与水亲和性好，容易在水中分散 压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好 溶胀迅速 适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂 （3）水解－糊精 制法：干燥状态下将淀粉水解－与无机酸共热 兰糊精 红糊精 无色糊精
分子内氢键作用链卷曲－右手螺旋形，6个葡萄糖形成一个螺 旋
直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占２０－３０％。
能溶于热水而不成糊状，相对分子质量比支链淀 粉小。是在 直链上有少数支链；每隔15个单元分支
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葡萄糖单位
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－１，４－苷键
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CH2OH O
O
HO
1
OH 4 CH2OH O
氢键断裂，破坏了缔合状态，分散在水中成为亲水性胶体
直链淀粉比例大，糊化困难
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淀粉回生（老化、凝沉）－β淀粉 0－4℃ 定义： 淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间，变成不透
明的凝胶或析出沉淀 本质： 温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直－支
平行排列，互相靠拢－氢键－混合三维网状微晶 束，与水亲和力降低 低浓度－沉淀 高浓度－氢键作用，分子自动排序－致密三维网 状凝胶体
二 天然药用高分子材料的分类
1 化学组成：多糖类、蛋白质类、其它 2 原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物 3 加工制备：天然、生物发酵酶催化、衍生物
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三 天然药用高分子的特点 共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、
生物相容性好、价格低廉－传统制剂 特殊：现代剂型和给药系统 缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系
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2 性质
⑴ 一般物理性质 白色结晶粉末，球状或多角形 分散于水，pH＝5.5-6.5 接触角＝80.5-85 不溶于水、乙醇、乙醚，有一定的吸湿性－氢键 自由水和结合水－不能被微生物利用 结晶相和无定形相
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无定形相吸水膨胀－水化热 含水16%-21% 水化热为0 0－40℃吸水可逆膨胀，继续加热，微晶融化，溶胀，糊化 60－80℃直－支脱离（离心分离）
支链淀粉是由大约２０ 个Ｄ－葡萄糖单体用 －１， ４－苷键连结起来的许多短链组成的，短链连结处 是用 －１，６－苷键互相连结起来的。 平均分子量：1×10－7 5×10 8
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淀粉粒超大分子结构模型
环层结构 局部结晶网状结构 骨架：支链分子 包含分布：直链分子 结晶区：25％－50％ 无定形区：其余