医药类抗菌药物概论PPT优秀课件
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药理学第三十六章抗菌药物概论PPT课件
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泵出菌体外
25
细菌耐药的主要机制
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26
耐药基因的转移及多重耐药
超级细菌
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27
第四节 抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌，明确诊断：临床诊断、病原诊断 按适应症选药：根据抗菌谱、抗菌活性和不良反应 抗菌药的预防应用---控制预防用药 抗菌药的联合应用---合理联合用药 防止抗菌药的不合理使用：病毒感染 患者的其他因素与抗菌药的应用---根据肝肾功能、
杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖且有杀灭作用的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration， MBC): 能杀灭培养基内病原菌的最低药物浓度。
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7
常用术语
化疗指数(chemotherapeutic index, CI):是衡量化疗 药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般 可用动物实验的 LD50/ ED50或 LD5/ ED95的比值 表示。
分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效
获得耐药 金葡菌对青霉素耐药
固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性。
获得耐药是指细菌接触抗菌药物后,通过改变自身的 代谢途径、使其避免被药物抑制或杀灭的作用。
获得耐药性有更重要的临床意义
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21
耐药性的产生机制
产生灭活酶 改变药物作用靶位结构 降低细菌外膜通透性 增加药物主动外排系统
包括： 抗生素(antibiotics)
人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics)：由各种微生物产生的，能杀灭或 抑制其他病原微生物的物质。
包括 ：天然抗生素：青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
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常用术语
泵出菌体外
25
细菌耐药的主要机制
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26
耐药基因的转移及多重耐药
超级细菌
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27
第四节 抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌，明确诊断：临床诊断、病原诊断 按适应症选药：根据抗菌谱、抗菌活性和不良反应 抗菌药的预防应用---控制预防用药 抗菌药的联合应用---合理联合用药 防止抗菌药的不合理使用：病毒感染 患者的其他因素与抗菌药的应用---根据肝肾功能、
杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖且有杀灭作用的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration， MBC): 能杀灭培养基内病原菌的最低药物浓度。
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常用术语
化疗指数(chemotherapeutic index, CI):是衡量化疗 药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般 可用动物实验的 LD50/ ED50或 LD5/ ED95的比值 表示。
分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效
获得耐药 金葡菌对青霉素耐药
固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性。
获得耐药是指细菌接触抗菌药物后,通过改变自身的 代谢途径、使其避免被药物抑制或杀灭的作用。
获得耐药性有更重要的临床意义
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21
耐药性的产生机制
产生灭活酶 改变药物作用靶位结构 降低细菌外膜通透性 增加药物主动外排系统
包括： 抗生素(antibiotics)
人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics)：由各种微生物产生的，能杀灭或 抑制其他病原微生物的物质。
包括 ：天然抗生素：青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
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常用术语
医药类抗菌药物概论PPT精品课件
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一、抑制细菌细胞壁的合成，如β-内酰胺类、万古 霉素等。 二、影响细胞膜通透性，如多粘菌素、两性霉素B 等。 三、抑制蛋白质合成，如氨基甙类、四环素类、 红霉素、氯霉素等。 四、抑制核酸代谢，如利福平、喹诺酮类。 五、影响叶酸代谢，如磺胺类、甲氧苄啶等。
第三节 细菌的耐药性
耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后， 对药物敏感性下降甚至消失。细菌产生耐药性的 途径有： ➢ 药物不能到达其靶位。 ➢ 细菌所产生的酶使药物失活，如β-内酰胺酶。 ➢ 菌体内靶位结构的改变。 ➢ 代谢拮抗物形成增多。
细菌耐药性
分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有 更重要的临床意义。获得耐药性最为常见的是平 行地从另一种耐药菌转移而来。方式有三种： ❖ 转化：通过DNA的释出，耐药基因被敏感菌获 取，再组合而变成耐药菌称为转化。 ❖ 转导：通过嗜菌体将耐药基因转移-转导。 ❖ 转接：细菌间通过性纤毛或结合桥相互结合过 程中发生的基团转移-配接。
应用化学治疗药物应注意
机体、病原体和药物三者间的相互关系，调动机 体的抗病力，发挥药物的作用，减少药物的不良 反应及病原体的耐药性。
机体
病原微生物
抗菌药物
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抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物 称为抑菌剂，如磺胺类、四环素类等。 能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑 菌浓度（MIC）。
杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂， 如青霉素类、氨基甙类等。 能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓 度（MBC）。
抗菌药物概论课 PPT件
❖ 抗寄生虫药 ❖ 抗恶性肿瘤药
二、抗菌药物发展简史
❖ 1928年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年，弗劳雷 (Florey) 分离提纯青霉素成功。 1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵 液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA) 成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲 类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑 制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻 β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
细菌耐药机制
（4）影响主动流出系统
❖ 主动流出系统由三个蛋白组成，即转运子、 附加蛋白和外膜蛋白，又称三联外排系统。
六、细菌的耐药性（抗药性）
4．获得性耐药的转移方式 基因突变垂直传递—传给子代 耐药基因水平转移：转导、转化、
结合等—细菌间传递
5.多重耐药的产生与对策
概念：细菌对多种抗菌药物耐药称为多 重耐药(multi-drug resistance MDR)，又名 多药耐药。
三、药物-机体-细菌之间的关系
机体
细菌
耐药性 抑制、杀灭
药物
四、抗菌药物基本概念
❖ 抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工 合成抗菌药。
❖ 抗生素：由各种微生物（细菌、真菌和放线菌属）产生的，能 杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成 抗生素两类。
❖ 抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱（四 环素、氯霉素）和窄谱（异烟肼、青霉素）。
细菌的获得性耐药特点： 因不再接触抗生素而消失； 也可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代相传，成为固有 耐药。
二、抗菌药物发展简史
❖ 1928年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年，弗劳雷 (Florey) 分离提纯青霉素成功。 1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵 液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA) 成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲 类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑 制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻 β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
细菌耐药机制
（4）影响主动流出系统
❖ 主动流出系统由三个蛋白组成，即转运子、 附加蛋白和外膜蛋白，又称三联外排系统。
六、细菌的耐药性（抗药性）
4．获得性耐药的转移方式 基因突变垂直传递—传给子代 耐药基因水平转移：转导、转化、
结合等—细菌间传递
5.多重耐药的产生与对策
概念：细菌对多种抗菌药物耐药称为多 重耐药(multi-drug resistance MDR)，又名 多药耐药。
三、药物-机体-细菌之间的关系
机体
细菌
耐药性 抑制、杀灭
药物
四、抗菌药物基本概念
❖ 抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工 合成抗菌药。
❖ 抗生素：由各种微生物（细菌、真菌和放线菌属）产生的，能 杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成 抗生素两类。
❖ 抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱（四 环素、氯霉素）和窄谱（异烟肼、青霉素）。
细菌的获得性耐药特点： 因不再接触抗生素而消失； 也可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代相传，成为固有 耐药。
抗菌药物概论(共8张PPT)
3
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
药理三十六章-抗菌药物概论PPT课件
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转化（transformation）：
受体菌通过直接摄入来自外源的细菌 DNA片段或质粒获得相应遗传信息的方式。
耐药菌溶解－－释出DNA－－进入敏 感菌－－耐药DNA与该菌的DNA重组－－耐 药性传播 。
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33
接合（conjugation）：
指在细菌间通过性菌毛或结合桥进 行基因传递的方式。
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（3）药物聚积减少
改变细菌外膜通透性或细胞壁增厚： a、细菌孔道蛋白质组成、数目、功能
改变
b、产生新的蛋白质堵塞孔道
影响主动外排系统
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28
主动流出系统
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29
（4）其他 改变代谢途径；
如细菌对磺胺药的耐药。
牵制机制；
β-内酰胺酶与青霉素、头孢类结合， 使其留在包浆外间隙，不能进入靶点。
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5.预防细菌耐药性的措施
①应用抗菌药要有严格指征。 ②足量用药、疗程要适当。 ③治疗慢性病要联合用药。 ④不要局部用药。 ⑤研制新药。
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四、抗菌药物合理应用
抗菌药物运用是否合理： 有无指征应用抗菌药 选用的品种及给药方案是否正确合理
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（一）抗菌药物治疗性应用原则
1. 诊断为细菌性感染者，方有指征应用。
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3.抑制细菌蛋白质合成
作用于病原菌的核蛋白体，影响蛋白合成。 多环节作用，影响合成全过程。如氨基苷类、 四环素类、大环内酯类等-17源自氨基苷类大环内酯类
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氨基苷类
氨基苷类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
18
4.抑制核酸合成
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
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应用化学治疗药物应注意
机体、病原体和药物三者间的相互关系，调动机 体的抗病力，发挥药物的作用，减少药物的不良 反应及病原体的耐药性。
机体
病原微生物
抗菌药物
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演讲人: XXX
PPT文档·教学课件
细菌耐药性
分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有 更重要的临床意义。获得耐药性最为常见的是平 行地从另一种耐药菌转移而来。方式有三种： ❖ 转化：通过DNA的释出，耐药基因被敏感菌获 取，再组合而变成耐药菌称为转化。 ❖ 转导：通过嗜菌体将耐药基因转移-转导。 ❖ 转接：细菌间通过性纤毛或结合桥相互结合过 程中发生的基团转移-配接。
第三十三章 抗菌药物概论
化学治疗、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、 化疗指数的概念。
机体、药物和病原体三者间的关系。 抗菌药的作用原理及细菌耐药的机制。 抗菌药的及联合用药的目的、适应症和
第一节 基 本 概 念
化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原 微生物（包括真菌、细菌、病毒）、寄生虫及恶 性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病称 化学治疗，简称化疗。 抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围称抗 菌谱。 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
一、抑制细菌细胞壁的合成，如β-内酰胺类、万古 霉素等。 二、影响细胞膜通透性，如多粘菌素、两性霉素B 等。 三、抑制蛋白质合成，如氨基甙类、四环素类、 红霉素、氯霉素等。 四、抑制核酸代谢，如利福平、喹诺酮类。 五、影响叶酸代谢，如磺胺类、甲氧苄啶等。
第三节 细菌的耐药性
耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后， 对药物敏感性下降甚至消失。细菌产生耐药性的 途径有： ➢ 药物不能到达其靶位。 ➢ 细菌所产生的酶使药物失活，如β-内酰胺酶。 ➢ 菌体内靶位结构的改变。 、繁殖能力的药物 称为抑菌剂，如磺胺类、四环素类等。 能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑 菌浓度（MIC）。
杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂， 如青霉素类、氨基甙类等。 能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓 度（MBC）。
第二节 抗菌药物的抗菌作用机制