临床常用抗菌药物的合理应用1.ppt

其他
普鲁卡因青霉素:抗菌谱与青霉素基本相同,血 药浓度低,适应于敏感病原体的轻症感染; 苄星青霉素:预防溶血性链球菌感染引起的风湿 热,梅毒; 青霉素V:可口服,轻症感染;
半合成青霉素类-耐酶青霉素
主要品种有苯唑西林,氯唑西林,双氯西林,氟氯西林, 甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌 (MRSA); 对革兰阳性菌如产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌, 化脓链球菌,肺炎链球菌,草绿色链球菌和唯一的革兰 阴性菌奈瑟球菌属具有良好的抗菌活性;
半合成青霉素类-广谱青霉素
对不产酶的流感嗜血杆菌,大肠埃希菌,奇异变 大肠埃希菌, 大肠埃希菌 形杆菌, 形杆菌,伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗 菌活性;对铜绿假单胞菌,克雷伯菌属,不动杆 菌活性;对铜绿假单胞菌,克雷伯菌属, 菌属等耐药; 菌属等耐药; 对厌氧菌和放线菌与青霉素相似; 氨苄西林,阿莫西林, 氨苄西林,阿莫西林,氨苄西林为肠球菌感染的 首选药;但对粪肠球菌氨苄西林较阿莫西林弱; 首选药;但对粪肠球菌氨苄西林较阿莫西林弱;
四代头孢菌素
对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强; 对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强; 与β-内酰胺酶的亲和力低,对β-内酰胺酶稳定性 内酰胺酶的亲和力低, 更强; 更强; 对AmpC酶亲和力低; AmpC酶亲和力低; 酶亲和力低 与第三代无交叉耐药; 与第三代无交叉耐药;
四代头孢菌素
对球菌作用增强, MRSA和凝固酶阴性葡萄球菌, 对球菌作用增强,对MRSA和凝固酶阴性葡萄球菌,肠球 和凝固酶阴性葡萄球菌 菌作用差; 菌作用差; 头孢吡肟对耐青霉素的肺炎球菌有强大的作用,对绿脓 头孢吡肟对耐青霉素的肺炎球菌有强大的作用, 杆菌与头孢他啶相似, 杆菌与头孢他啶相似,但对部分头孢他啶耐药菌仍有活 性,对黄杆菌属和厌氧菌无效; 对黄杆菌属和厌氧菌无效; 对阴沟肠杆菌较头孢他啶强2～4倍; 对阴沟肠杆菌较头孢他啶强2
其它β-内酰胺抗生素-氧头孢烯类
拉氧头孢(噻吗灵),氟氧头孢(氟吗宁); 对革兰阴性菌抗菌活性强,对酮绿假单胞菌较弱; 革兰阳性菌包括肺炎球菌较差,对肠球菌无效; 对厌氧菌效果好,对脆弱拟杆菌较头孢西丁强; 对β-内酰胺酶稳定; 脑脊液浓度高;
碳青霉烯类
抗菌谱广,抗菌作用强,对MRSA,粪肠球菌和屎 肠球菌无抗菌活性,多数黄杆菌属,嗜麦芽窄食 单胞菌.洋葱伯克霍尔德菌耐药; 对β-内酰胺酶高度稳定,脑膜炎症时脑脊液中可 达到有效浓度; 已上市的有亚胺培南+西司他丁(肾去氢肽酶抑 制剂),帕尼培南+倍他米隆,美罗培南;
细菌耐药现象日趋严重
青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP) 青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP) 甲氧西林耐药金葡菌(MRSA) 甲氧西林耐药金葡菌(MRSA) 耐甲氧西林表葡菌(MRSE) 耐甲氧西林表葡菌(MRSE) 万古霉素耐药肠球菌(VRE) 万古霉素耐药肠球菌(VRE) 产超广谱β 内酰胺酶(ESBLs) 产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)革兰阴性杆菌
抗假单胞菌青霉素
常用品种:哌拉西林(或+他唑巴坦),替卡西林 +克拉维酸,阿洛西林,美洛西林; ; 对G+菌,G-菌均有良好作用,对G+菌较氨苄差,对大 多数G-菌与氨苄相当,对铜绿假单胞菌有良好的抗 菌活性; 对脆弱拟不敏感(哌拉西林除外),对其他厌氧菌 及放线菌敏感;
抗假单胞菌青霉素
对铜绿假单胞菌以哌拉西林,阿洛西林作用最强, 替卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性, 对克雷伯杆菌和沙雷菌属无效; 对β-内酰胺酶稳定性差; 半衰期短,每日分4次给药,不易透过血脑屏障;
其它β-内酰胺类抗生素-头霉素类
头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦; 广谱抗菌药物; 对多数β-内酰胺酶高度稳定,包括超广谱β-内酰 胺酶,但可被AmpC酶水解; 对厌氧菌有较强的作用,包括脆弱拟杆菌,临床主 要用于混合感染;
其它β-内酰胺抗生素-单环酰胺类
对G-菌包括绿脓有强效,与哌酮相似;对产气 肠杆菌,阴沟肠杆菌,不动杆菌属,黄杆菌属 耐药; 对G+菌,厌氧菌无效; 主要品种:氨曲南(君刻单);
青霉素G
除对脆弱拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性,为 破伤风梭菌(破伤风),产气荚膜梭菌(气性坏疽)首选 药物; 阳性杆菌如流感嗜血杆菌,百日咳杆菌,李斯特菌,放线 菌高度敏感;炭疽芽胞杆菌敏感,白喉棒状杆菌首选药物; 对青霉素中度敏感或低度耐药(PISP)以及高度耐药 (PRSP)的肺炎球菌呈升高趋势.
三代头孢菌素
头孢他啶,头孢哌酮, 头孢他啶,头孢哌酮,头孢匹胺对革兰阳性菌敏 感,但较头孢噻肟,曲松等差,对铜绿假单胞菌 但较头孢噻肟,曲松等差, 有效,以头孢他啶最强,对洋葱伯克霍尔德菌有效. 有效,以头孢他啶最强,对洋葱伯克霍尔德菌有效. 头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞, 头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞,单核细 胞,巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用,有利于 巨噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用, 治疗免疫功能低下患者的感染. 治疗免疫功能低下患者的感染.
氨基糖苷类使用注意事项
碱性条件下抗菌作用强 耳,肾毒性 神经肌肉接头阻滞(不能静脉推) 神经肌肉接头阻滞(不能静脉推)
大环内酯类
对G-,G+菌抗菌活性不强,对非典型病原体:支原体, 衣原体,军团菌有效; 沿用大环内酯类品种(红霉素,麦迪,乙酰螺旋等) 对革兰阳性球菌(MRSA耐药,肠球菌差),非典型致 对革兰阳性球菌(MRSA耐药,肠球菌差),非典型致 病菌有较强的抗菌活性,革兰阳性厌氧菌敏感,脆弱 拟杆菌耐药;
一代头孢菌素
对G+菌(除肠球菌,MRSA,耐青霉素肺炎链球菌外) 有良好作用,G-菌作用差,对流感嗜血杆菌,大肠 埃希菌,奇异变形杆菌,肺炎克雷伯菌,卡他莫拉 菌有抗菌活性; 革兰阳性厌氧球菌敏感,脆弱拟杆菌耐药; 对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强, 抗溶血性链球菌,肺炎球菌,流感嗜血杆菌活性不 如广谱青霉素;
如何选择
1. 临床判断 熟知已知宿主最可能发生某种特 定感染的微生物 2. 药物学 常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活 性特点 3. 微生物学 实验室结果的正确判断
临床常用抗菌药物
β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类药物 耐酶 广谱
β-内酰胺类 内酰胺类
青霉素类-青霉素G
杀菌作用强,毒性低,可引起严重的过敏反应; 组织分布广,大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度; 对各种内酰胺酶均不稳定; 不耐酸,口服后迅速被胃酸失活; 抗菌谱窄,对大多数革兰阴性杆菌无效;
青霉素G
对不产酶葡萄球菌属,A和B组溶血性链球菌 (猩红热,蜂窝织炎,丹毒等),肺炎链球 菌高度抗菌活性,肠球菌属一般中度敏感; 阴性球菌脑膜炎奈瑟球菌高度敏感; 各种致病螺旋体(梅毒,回归热,钩端螺旋 体病,鼠咬热) 敏感;
头孢菌素
一代头孢菌素:头孢唑啉, 一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素:头孢呋辛,头孢克罗, 二代头孢菌素:头孢呋辛,头孢克罗,头孢丙烯 三代头孢菌素:头孢噻肟,头孢曲松,头孢他啶, 三代头孢菌素:头孢噻肟,头孢曲松,头孢他啶, 头孢甲肟,头孢唑肟,头孢地嗪, 头孢甲肟,头孢唑肟,头孢地嗪,头孢哌酮 四代头孢菌素:头孢匹罗, 四代头孢菌素:头孢匹罗,头孢吡肟
碳青霉烯类适应证
多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致的严 重感染,用于铜绿假单胞菌感染时,注意疗程中某些菌株 可出现耐药; 脆弱拟杆菌等厌氧与需氧菌混合感染的重症患者. 病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗. 泰能可导致中枢神经系统不良反应,不宜用于中枢神经系 统感染,帕尼培南+倍他米隆,美罗培南可用于3个月以 上的细菌性脑膜炎患者;
一代头孢菌素
对青霉素酶稳定,但对其他β-内酰胺酶稳定性差; 半衰期短,不易透过血脑屏障; 有一定肾毒性; 常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶,头孢硫脒; 头孢硫脒体外对肠球菌属有较好的作用;
二代头孢菌素
兼顾G+及G-菌,抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱, 对MRSA,耐青霉素肺炎球菌,肠球菌无效; 抗革兰阴性菌活性较三代弱,对铜绿假单胞菌,阴沟 肠杆菌,沙雷菌,弯曲杆菌耐药,对普通变形杆菌, 不动杆菌敏感性差; 大多数厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药;
二代头孢菌素
常用品种头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安; 头孢呋辛对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶相当稳定,是1～3代头孢菌素中最稳定者; 头孢呋辛能进入炎性脑脊液达治疗浓度
三代头孢菌素
菌作用强, 作用大多较差; G-菌作用强,G+作用大多较差; 除头孢哌酮,头孢匹胺大多数对β 除头孢哌酮,头孢匹胺大多数对β-内酰胺酶高度稳 定,但可被ESBLs水解; 但可被ESBLs水解; ESBLs水解 胆汁,脑膜炎症脑脊液中浓度高(头孢哌酮除外); 胆汁,脑膜炎症脑脊液中浓度高(头孢哌酮除外); 基本无肾毒性; 基本无肾毒性;
复合青霉素
一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶 青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林 125mg) 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制
注意事项
无论何种途径给药必须详细询问有无青霉素 及其他药物过敏史,并须先做青霉素皮试; 全身应用大剂量青霉素可引起青霉素脑病; 青霉素不用于鞘内注射; 青霉素钾盐不可快速静脉注射;
预示着抗菌药物时代的结束? 预示着抗菌药物时代的结束?
合理用药
在有明确指针下选用适宜的抗菌药物,并采 用适当的给药途径,剂量和疗程,最大限度的发 用适当的给药途径,剂量和疗程, 挥抗菌药物的治疗和预防作用, 挥抗菌药物的治疗和预防作用,以达到杀灭病原 体和控制感染的目的; 体和控制感染的目的;同时应防止和减少各种不 良反应的发生. 良反应的发生.
氨基糖苷类
菌有强效,主要用于G 菌感染,对部分G 对G-菌有强效,主要用于G-菌感染,对部分G+菌 (葡萄球菌)有效,对厌氧菌无效; 葡萄球菌)有效,对厌氧菌无效; 链霉素,卡那霉素, 链霉素,卡那霉素,对肠杆菌科和葡萄球菌有效 但对铜绿假单胞菌无效. 但对铜绿假单胞菌无效.