Bazedoxifene_雌激素受体调节剂_198481-32-2_Apexbio
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CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=C C=C(C=C5)O
DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
ApexBio Technology
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Bazedoxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），作用于雌激素受体α和β的 IC50 值 分别为 26 和 99 nM [1]。 Bazedoxifene 是一种 SERM，用于雌激素内源性水平损失引起的绝经后骨质疏松的预防和治
疗。其被开发为第三代 SERM，可降低脊椎和非脊椎骨折的风险，并且对乳房或子宫无刺激 作用。Bazedoxifene 是一种雌激素受体的配体，具有基于吲哚的核心结合域。其结合至雌激 素受体α（IC50 值为 23 nM）和 ERβ（IC50 值为 85 nM），在骨、心血管系统和中枢神经系 统（CNS）中表现出激动剂活性，而在乳腺和子宫内膜展现出拮抗活性。Bazedoxifene 竞争 性地抑制 17β雌二醇结合至 ERα和 ERβ [1，2 和 3]。 在 MCF7 细胞中，Bazedoxifene 治疗未显示出 ER 激动剂活性并且对细胞增殖没有影响。然而， 其抑制 17β雌二醇诱导的转录激活和细胞增殖[3]。 在去卵巢大鼠中，0.3 或 3.0 mg/kg 日剂量的 Bazedoxifene 给药 6 周引起骨骼保护作用，防止 骨质流失并增加骨密度。此外，Bazedoxifene 显著改善第五腰椎的压缩强度。另外，3.0 mg/kg 日剂量的 Bazedoxifene 给药对大鼠子宫显示出中等刺激作用，子宫湿重稍有增加。 Bazedoxifene 对大鼠血管舒缩活动也不具有 ER 激动剂作用[2,3]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。Aቤተ መጻሕፍቲ ባይዱexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Bazedoxifene 198481-32-2 470.6 C30H34N2O3
产品名: Bazedoxifene 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3methylindol-5-ol
参考文献: [1] de Villiers TJ. Bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator for postmenopausal osteoporosis. Climacteric. 2010 Jun;13(3):210-8. [2] Duggan ST, McKeage K. Bazedoxifene: a review of its use in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Drugs. 2011 Nov 12;71(16):2193-212. [3] Kawate H, Takayanagi R. Efficacy and safety of bazedoxifene for postmenopausal osteoporosis. Clin Interv Aging. 2011;6:151-60.
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靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
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Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Bazedoxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），作用于雌激素受体α和β的 IC50 值 分别为 26 和 99 nM [1]。 Bazedoxifene 是一种 SERM，用于雌激素内源性水平损失引起的绝经后骨质疏松的预防和治
疗。其被开发为第三代 SERM，可降低脊椎和非脊椎骨折的风险，并且对乳房或子宫无刺激 作用。Bazedoxifene 是一种雌激素受体的配体，具有基于吲哚的核心结合域。其结合至雌激 素受体α（IC50 值为 23 nM）和 ERβ（IC50 值为 85 nM），在骨、心血管系统和中枢神经系 统（CNS）中表现出激动剂活性，而在乳腺和子宫内膜展现出拮抗活性。Bazedoxifene 竞争 性地抑制 17β雌二醇结合至 ERα和 ERβ [1，2 和 3]。 在 MCF7 细胞中，Bazedoxifene 治疗未显示出 ER 激动剂活性并且对细胞增殖没有影响。然而， 其抑制 17β雌二醇诱导的转录激活和细胞增殖[3]。 在去卵巢大鼠中，0.3 或 3.0 mg/kg 日剂量的 Bazedoxifene 给药 6 周引起骨骼保护作用，防止 骨质流失并增加骨密度。此外，Bazedoxifene 显著改善第五腰椎的压缩强度。另外，3.0 mg/kg 日剂量的 Bazedoxifene 给药对大鼠子宫显示出中等刺激作用，子宫湿重稍有增加。 Bazedoxifene 对大鼠血管舒缩活动也不具有 ER 激动剂作用[2,3]。
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不针对患者销售，望谅解。
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Bazedoxifene 198481-32-2 470.6 C30H34N2O3
产品名: Bazedoxifene 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3methylindol-5-ol
参考文献: [1] de Villiers TJ. Bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator for postmenopausal osteoporosis. Climacteric. 2010 Jun;13(3):210-8. [2] Duggan ST, McKeage K. Bazedoxifene: a review of its use in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Drugs. 2011 Nov 12;71(16):2193-212. [3] Kawate H, Takayanagi R. Efficacy and safety of bazedoxifene for postmenopausal osteoporosis. Clin Interv Aging. 2011;6:151-60.