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第三章 抗肿瘤药物-常用抗肿瘤药ppt课件

第三章 抗肿瘤药物-常用抗肿瘤药ppt课件

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31
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(1)大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远
比分次用药所杀灭的和为多。
(2)间歇给药,可诱导G0期细胞进入增 殖期,减少肿瘤复发的机会。
(3)有利于造血、免疫功能的恢复。
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26
2.序惯疗法 即按一定顺序,先后使用几种
不同的药物进行治疗。
(1)对增殖较慢的实体瘤:一般先用周期非
特异性药物,杀灭增殖期细胞,驱动G0期细 胞进入增殖周期,进而用周期特异性药物,予
对恶性淋巴瘤疗效显著,对淋巴细胞白血
病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨
髓瘤也有效。骨髓抑制较严重,脱发发生
率高,胃肠反应较轻,膀胱刺激性较强,
引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应
。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺
毒性和心脏的毒性等
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白消安 Busulfan 对骨髓有选择性的抑制作用,主要用 于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性 反应是骨髓抑制,久用可导致肺纤维 化,闭经,睾丸萎缩。
以杀灭。
(2)对增殖较快的肿瘤:先用周期特异性药
物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞,再用
周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。
(3)同步化疗法:先用作用于S期或M期的药
物,使肿瘤细胞大量积聚于某一期,使细胞增
殖同步化,然后再选用对某一期有特效的药物
进行治疗。
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27
3.联合疗法 根据药物的作用机制和 毒性,选择联合用药方案。
-
7
巯嘌呤 Mercaptopurine (6-MP)
为抗嘌呤药,主要用于治疗急性白血病,对 儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好,大剂 量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要 不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病 人可出现黄疸,孕妇可致畸胎。

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而抑制RNA合成的药物。
放线菌素D(更生霉素,DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂:长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物:L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物:三尖 杉生物碱类
8
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物:
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态,以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长,且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物:雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特(AG)
1
内容提要
2
定义
肿瘤:(Tumor)是机体在各种 致癌因素作用下,局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药:(Antineoplastic Agents)是指抗恶性肿瘤的药物,
又称抗癌药。
3
抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
4
抗肿瘤药物的分类
20
化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理,开 始输注15min内要有医生在岗,及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天,从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化,并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂(Oxaliplatin)必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX(氨甲喋呤)化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。

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肿瘤疫苗类
Sipuleucel-T疫苗
Sipuleucel-T疫苗是一种针对前列腺癌的疫苗,通过刺激患者的免疫系统产生针对前列 腺癌抗原的免疫反应,达到治疗肿瘤的目的。
HPV疫苗
HPV疫苗是一种预防人乳头瘤病毒感染的疫苗,通过预防HPV感染,降低患宫颈癌等 恶性肿瘤的风险。
05
靶向治疗药物
小分子靶向药物
抗肿瘤药的分类
01
02
03
根据作用机制分类
可分为细胞毒类和非细胞 毒类抗肿瘤药。
根据来源分类
可分为天然来源、半合成 和全合成抗肿瘤药。
根据作用对象分类
可分为针对特定细胞类型 的抗肿瘤药和广谱抗肿瘤 药。
抗肿瘤药的发展历程
起始阶段
20世纪40年代以前,主要 采用手术切除和放疗治疗 肿瘤。
细胞毒药物阶段
06
抗肿瘤药的未来展望
新药研发趋势
免疫疗法
细胞疗法
利用人体免疫系统攻击肿瘤,已成为 当前研究的热点。
利用患者自身的细胞来治疗肿瘤,具 有个体化、安全的特点。
基因疗法
通过修改肿瘤细胞的基因来抑制其生 长,具有巨大的潜力。
个体化治疗与精准医疗
根据患者的基因、分 子特征和病情,制定 个性化的治疗方案。
详细描述
孕激素类抗肿瘤药物还可以改善患者的生存质量。
雄激素类
总结词
详细描述
总结词
详细描述
雄激素类抗肿瘤药物通过调 节体内雄激素水平来抑制肿
瘤生长。
雄激素类药物如氟他胺等, 常用于治疗前列腺癌等雄激 素依赖性肿瘤,通过抑制肿 瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞 凋亡等方式发挥抗肿瘤作用

雄激素类抗肿瘤药物还可以 改善患者的生存质量。

药物化学13-抗肿瘤药PPT课件

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个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ,选择最合适的治疗方案,实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ,抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂,增强 机体对肿瘤的免疫应答,控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式,比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用,以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度,提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应,将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高,但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术, 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体,再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单,但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物,再进行分离纯化和 结构修饰。成本低,但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制,确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性,确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准, 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控,确保生产出 的药物符合质量要求。

抗肿瘤药物PPT课件

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拮抗
肿瘤细胞生长
影响 抑制 嘌呤及嘧啶类
核苷酸合成
抑制
正常细胞生长
亚叶酸钙(CF)
Page ▪ 23
叶酸还原型的甲酰化衍生物 (叶酸在体内的活化形式)
.
促进
直接提供细胞 四氢叶酸(FH4)
23
谢谢!
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物分类
1.影响核酸生物合成的药物 2.调节体内激素平衡的药物 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.抑制蛋白质合成与功能的药物 5.烷化剂 6.破坏DNA的抗生素 7.铂类
Page ▪ 2
.2影响核Fra bibliotek生物合成的药物
盐酸吉西他滨
盐酸阿糖胞苷
培美曲塞二钠
磷酸氟达拉滨
雷替曲塞(赛维健)
甲氨蝶呤
地西他宾(达珂)
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液(岩舒)
氟尿嘧啶注射液
Page ▪ 3
.
3
盐酸吉西他滨
Page ▪ 4
.
4
盐酸阿糖胞苷
Page ▪ 5
.
5
注射用培美曲塞二钠
Page ▪ 6
.
6
雷替曲塞(赛维健)
Page ▪ 7
.
7
磷酸氟达拉滨
Page ▪ 8
.
8
甲氨蝶呤
Page ▪ 9
Page ▪ 21
.
21
案例
彭健军 男 30岁
诊断:白血病
大剂量甲氨蝶呤的解毒疗程:
静脉滴注亚叶酸钙注射液100mg(每6小时25mg), 化疗后20小时一次,化疗后44小时一次
Page ▪ 22
.
22
亚叶酸钙解毒机理

抗肿瘤药物的分类(共29张PPT)

抗肿瘤药物的分类(共29张PPT)

分类
抗代谢类
药名
氟尿嘧啶
甲氨蝶呤
缩写
5-FU 0.25(10ml)
MTX 1.0
1.用药后偶出现心
肌缺血,可出现心
注意 事项
绞痛和心电图改变 2.如与MTX合用应 于MTX后4-6小时
1.解救药亚
叶酸钙
2.在血药
浓度监测下谨慎使用
再用,否则易降低
疗效
分类
拓扑异构酶抑制药
伊力替康 药名 艾力(国产)
周围神经:感觉异常、肢端麻木、膝腱反射 减低、肌无力
中枢神经:颅神经麻痹、睑下垂或复视、共 济失调、抽搐、昏迷等
分类
长春碱类
药名 长春新碱
长春瑞滨
盖诺(国产) 诺维本(进口)
缩写
VCR
1㎎
NVB
10㎎
注意 事项
不论体表面积多 少总计量不超过2 毫克
1.15-20分钟滴完后用生理 盐水冲管。 2.此药外渗会出现严重的组 织损伤,建议中心静脉给药
五.肝毒性
a) 常见药物:MTX、CTX、L-门冬酰胺酶、氮芥
b) 临床表现:乏力、食欲减退、肝大,血清转氨酶及 胆红素升高,严重者出现黄疸甚至急性重型肝炎。
c) 护理:化疗前后监测肝功能,指导患者清淡饮食, 适当增加蛋白质和维生素的摄入,’避免熬夜及动 怒。
六.心血管系统反应
a) 常见药物:多柔比星、表柔比星,柔红霉素、顺铂、 5-FU、多西他赛
1.避光使用,配 制的溶液4小时 内输完,以避免 沉淀的发生。 2.不能单剂量一 次静脉推注或快 速静脉输注,滴 注时间不少于30 分钟。 3.监测血压。
给化 药疗 途药 径物
静 肌肉 口 鞘 膀 胸腹 局 动 脉 皮下 服 内 胱 腔 部 脉 输注给注灌注涂治 注射药射注药抹疗

抗肿瘤药物精品PPT课件

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最早用于临床,其治疗作 用和毒性与盐酸氮芥相似 。
N NN NN N
曲他胺(TEM)
P-16
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氮丙啶的氮原子上的吸电子基团可以提 高氮丙啶类化合物的稳定性。
X NPN
N
X = O 替派 X = S 塞替派
用于临床的: 替哌主要用于治疗白血病。 塞替哌主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、膀胱癌的治疗 。
P-11
8
1.氮芥类药物的作用机制
脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚胺离子,极 易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。
RN
Cl -C l-
Cl
-C lRN
RN
XRN
Cl 亚乙基亚胺正离子
X
X
Y-
RN
Y
X
R为脂肪烃
推电子作用
Cl
SN2反应 强烷化剂
选择性差
X、Y分别代表细胞成分的亲核中心
P-12
HOOC (CH2)3
N(CH2CH2Cl)2
苯丁酸氮芥(瘤可宁)
苯乙酸氮芥
H H2 HOOC C C
NH2
N(CH2CH2Cl)2
美法伦(溶肉瘤素)
O HN
N(CH2CH2Cl)2
ON H
乌拉莫司汀
P-13
11
肿瘤细胞中存在甾体激素受体
O (ClH2CH2C)2N C O
O OH OP
OH
雌二醇
磷酸雌莫司汀(前列腺癌、胰腺癌)
O O CH2O C (CH2)3
OH
N(CH2CH2Cl)2
O
氢化泼尼松
泼尼莫司汀(恶性淋巴瘤)
P-13
12
3. 代表药物
*氮甲(formylmerphalan)

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复一次。
用法用量2
胰腺癌:推荐1000mg/㎡,静 脉滴注30min
疗程
连续7次,停用一周,以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应,其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应:化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星(阿霉素)
药品名称:盐酸多柔比星(阿霉素)
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症: 的缓解,包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞(赛维健)
甲氨蝶呤
地西他宾(达珂)
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液(岩舒)
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称:盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌:推荐 1000mg/㎡,静脉滴注30min
每周一次,连续三周, 疗程 然后休息一周,每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化 钠注射液,每次静脉滴注时间 不得少于6~8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期,伴发水痘或带1状5 疱 疹,衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星(阿霉素) 盐酸表柔比星(表阿霉素) 盐酸吡柔比星(法玛新) 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应:静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ,射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升, 剂溶滴 应解注不,时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意

抗肿瘤药教学课件ppt

抗肿瘤药教学课件ppt
2. 研究新的作用机制:除了传统的细胞毒药物和靶向药物,目前还有许多新型的抗肿瘤药物正处于研发阶段,如抗体偶联药物(ADC)、双特异性抗体等
3. 降低药物毒性:传统抗肿瘤药物的毒性较大,往往会对患者造成一定的损害。因此,研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物,提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起:随着生物学和分子生物学的发展,人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起:近年来,免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统,增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力,达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的,如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药,需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等,抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意,需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗,包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面,未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前,抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点:随着生物学和分子生物学技术的发展,人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常,为开发新的靶向药物提供了更多的机会。

抗肿瘤药分类ppt课件

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3. PD-1/PD-L1抑制 剂:这类药物可以抑 制程序性死亡受体( PD-1)或其配体( PD-L1)的活性,常 用于治疗黑色素瘤、 肺癌等肿瘤。例如纳 武单抗、帕博西尼等 。
中药与天然药物
• 总结词:中药与天然药物是一类从天然资源中提 取出来的具有抗肿瘤作用的药物。
中药与天然药物
详细描述
1. 中药类:例如人参、黄芪、当归等 中药具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等 作用,常用于辅助治疗各种肿瘤。其 中的活性成分如人参皂苷、黄芪多糖 等已被深入研究并应用于临床治疗。
抗肿瘤药物治疗虽然具有一定的治疗效果,但同时也伴随 着一些副作用。如细胞毒药物可能会导致患者恶心、呕吐 、脱发等;激素类药物可能会影响患者的内分泌系统;分 子靶向药物可能会导致患者出现皮肤反应、心脏损伤等。 因此,在使用抗肿瘤药物治疗时,需要严格掌握药物的适 应症和剂量,同时注意观察患者的反应情况,及时调整治 疗方案。
肿瘤疫苗主要用于预防和治疗部 分肿瘤,如宫颈癌、结肠癌等; 免疫调节剂可用于治疗多种肿瘤 ,如肾癌、肺癌等。
疗效
肿瘤疫苗在预防和治疗部分肿瘤 方面具有一定的疗效,免疫调节 剂在改善患者的生活质量和延长 生存期方面有一定的作用。
05
其他抗肿瘤药物
激素类药物
01
02
总结词:激素类药物是 一类通过调节体内激素 水平来影响肿瘤生长的 药物。
适应症
细胞免疫治疗主要用于实体瘤和血液肿瘤的治疗,如急性 髓系白血病、慢性淋巴细胞白血病、肾母细胞瘤等。
肿瘤疫苗与免疫调节剂
作用机制
肿瘤疫苗通过刺激患者自身的免 疫系统产生针对肿瘤细胞的特异 性抗体,从而达到预防和治疗肿 瘤的目的;免疫调节剂则是通过 调节患者的免疫系统功能,增强 其抗肿瘤作用。

抗肿瘤药物ppt完美版

抗肿瘤药物ppt完美版
泼尼松 (prednisone) 抑制胸苷酸合成酶阻碍DNA合成
后产生了对结构不同、作用机制 烷化剂(氮芥、乙撑亚胺类)
仅对周期某时相细胞敏感 静止期(G0期)细胞
各异的多种抗肿瘤药的耐药性 烷化剂(氮芥、乙撑亚胺类)
氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU) 用于霍奇金病及非霍奇金淋巴瘤
纺锤丝不能形成,有丝分裂停滞
最突出、最常见的是多药耐药性 (multidrug resistance, MDR)或多 向耐药性(pleiotropic resistance)
• multidrug resistance, MDR
目前临床上约5%的恶性肿瘤可通过化疗治愈
• 肿瘤细胞在接触一种抗肿瘤药物 消化道、骨髓抑制、肝肾损害
与该酶结合力比叶酸大100倍 静止期(G0期)细胞 天然耐药性(natural resistance) G0期瘤细胞对多数药物不敏感 丝裂霉素 (mitomycin C) 最突出、最常见的是多药耐药性(multidrug resistance, MDR)或多向耐药性(pleiotropic resistance) 紫杉醇 (paclitaxel) 结合肿瘤细胞微管蛋白、抑制其聚合
– 对不同周期肿瘤细胞杀伤 – 延缓细胞周期的时相过渡
CCNSA 破坏DNA 的结构 和功能
烷化剂:氮芥、环磷酰胺
铂类配合物 :顺铂、卡铂 抗生素:丝裂、博莱霉素
放线菌素
– 杀灭增殖周期各时相瘤细胞 – 作用强、迅速杀灭肿瘤 – 剂量反应曲线接近直线
CCSA
S期 M期
甲氨蝶呤(MTX)
氟尿嘧啶(5-FU) 巯嘌呤 (6-MP) 阿糖胞苷(Ara-C)
烷化剂 (alkylating agents)

抗肿瘤药物分类及作用机制 PPT课件

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它们也可以与核酸结合,取代相应的正常核苷酸, 从而干扰DNA的正常生物合成,阻止瘤细胞的分 裂繁殖,因此又叫抗代谢药物。
这类药物一般为周期特异性药物
叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期 中的S期
有些只在S期有作用,如阿糖胞苷
另一些则作用于S期和S期前期如:甲氨蝶呤、 巯嘌呤为非周期特异性。
G0 静止期
无增殖力细胞
细胞增殖的四个周期
合成前期:(G1期):指细胞分裂终了到开始合成DNA之间的这段 时期,约占细胞周期的1/2
DNA合成期(S期):主要合成DNA,同时也合成RNA和蛋白质, 约占细胞周期的1/4
有丝分裂前期(G2期):亦叫合成后休期,为DNA合成结束后的一 段间期,此期内RNA和蛋白质继续合成,约占细胞周期的1/5
破坏DNA结构和功能的药物,烷化剂、丝裂霉 素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结; 博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。
嵌入DNA中干扰转录DNA的药物,如放线菌素 类、柔红霉素、阿霉素等。
影响蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶、紫 杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。
影响体内激素平衡的药物,如雌激素、孕激 素和肾上腺皮质激素等。
嘧啶核苷酸合成抑制剂
氟尿嘧啶(5-FU) 作用特点:本品在体内经活化途径生成5-氟尿
嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶的活性, 使脱氧胸苷酸缺乏,DNA合成障碍。 5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到 RNA和DNA中,影响细胞功能,产生细胞毒 性 5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药,它 除了主要作用于S期外,对其他期的细胞亦有 作用
无增殖能力细胞群:此类细胞已进入老化即将死亡,与药物治疗关系 不大。
肿瘤细胞增殖与抗肿瘤药物治疗的关系

抗肿瘤药物ppt课件

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奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注:只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性

依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
(10%~30%) 素、吉西他滨、阿糖胞苷(用量≤1g/m2
时)、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 (<10%)
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用, 显著疗效,对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用,可用作同步化
集中于G1期 药物,增加化疗和放疗的敏

第十六节---抗肿瘤药ppt课件

第十六节---抗肿瘤药ppt课件
第十六章 抗肿瘤药
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用,可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用,生成紫色沉淀。
(三)用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著;对消化道癌(胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌)和 乳腺癌疗效较好,对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
(四)贮存
本品应遮光,密封保存。
盐酸阿糖胞苷
(一)结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
(二)性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键,其水溶液 极不稳定,易水解失效。 应用:常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有:
应用:应用:鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ,冷却,加水溶解,过滤,滤液用硝酸酸化后,显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
(三)用途
为抗肿瘤药 (四)贮存
应遮光,密封(供口服用)或严封(供注射用),在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合,干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同,抗肿瘤作用机制 不同,构效关系也不相同,本节仅介绍氮芥类。
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九.变态反应
a) 常见药物:紫杉醇类和L-门冬酰胺酶 b) 临床表现:多为Ⅰ型变态反应,表现为支气管痉
挛性呼吸困难、荨麻疹、低血压。紫杉醇多发于 用药后最初10min内 c) 护理:预防为主,给予地塞米松口服或静推
十.皮肤毒性反应(皮炎、色素沉着、脱发)
a) 常见药物:5-FU、CTX、ADM b) 临床表现:皮疹、皮肤干燥、皮肤角化、皮肤色
b) 临床表现:VCR最易引起外周神经变性,表现为 肢体远端麻木,若影响自主神经系统,可引起便 秘、麻痹性肠梗阻、膀胱无力;氟尿嘧啶可发生 可逆性小脑共济失调、发音困难、无力;顺铂可 导致耳鸣、听力减退。
c) 护理:患者禁止饮冷水和接触冰冷物品,指导患 者戴绒毛手套,避免接触床栏等金属物;指导病 人热水洗漱,水果用热水侵泡后食用,加强保暖; 使用VP-16的患者易引起体位性低血压,应注意 休息,活动应缓慢。
及胆红素升高,严重者出现黄疸甚至急性重型肝 炎。 c) 护理:化疗前后监测肝功能,指导患者清淡饮食, 适当增加蛋白质和维生素的摄入,’避免熬夜及 动怒。
六.心血管系统反应
a) 常见药物:多柔比星、表柔比星,柔红霉素、顺 铂、5-FU、多西他赛
b) 临床表现:窦性行动过速通常是心脏毒性作用的 最早信号,心电图可表现为各类的心律失常。重 者可表现为心悸、气促、心前区疼痛、呼吸困难 等。
b) 护理:加强营养,保持清洁,提高自身免疫力; 白细胞减少的患者进行保护性隔离,限制探视, 房间空气消毒;Ⅳ血小板减少的患者绝地卧床, 保持大便通畅,防止自发性出血。对于贫血患者, 指导渐进式活动方式,注意保暖。
四.泌尿系统反应
1.肾毒性 2.出血性膀胱炎
a) 常见药物 :CTX、异环磷酰胺、喜树碱等 b) 主要临床表现:尿频、尿急、尿痛、血尿 c) 护理:水化、碱化尿液;给予美司钠;教会病人
观察尿液性质,记录出入量,入量已足尿仍少者 使用利尿剂。
化疗药物引起肾毒性的原因及对策
A. 顺铂
原因:DDP可与肾小管细胞结合破坏肾功能 对策:除水化和尿液碱化外,给予利尿剂如甘露醇和呋塞米
B. 甲氨蝶呤(MTX)
原因:大剂量MTX应用时,其代谢产物可溶性差,在酸性环 境中易形成沉淀物,导致肾衰竭。
对策:口服碳酸氢钠片和抑制尿酸形成的别嘌醇片;准确记 录出入量,每日入量维持在5000ml以上,尿量3000ml以上; 解毒剂亚叶酸钙的使用;尿液pH值的测定,应6.5-7,如低 于6.5应报告医生,增加碳酸氢钠的用量。
五.肝毒性
a) 常见药物:MTX、CTX、L-门冬酰胺酶、氮芥 b) 临床表现:乏力、食欲减退、肝大,血清转氨酶
1.高度致吐药
DDP、DTIC、CTX
2.中度致吐药
卡铂、异环磷酰胺、多柔比星、紫杉醇、Ara-C
3.低致吐药
VP-16、MTX、5-FU、VCR
抗肿瘤药物的常见不良反应及护理
一.疲乏
由于恶性肿瘤本身或其治疗所导致的疲乏称为癌因 性疲乏(CRF)。
护理:
a) 帮助病人正确认识疲乏,使病人能更好的应对; b) 提供心理社会支持,鼓励病人寻求帮助,调节心态 c) 合理的营养摄入 d) 提高睡眠质量 e) 鼓励适当的有氧运动(太极,上下楼梯等)
A. “五忌” 一忌食用甜、腻、辣、炸、烤食物;
二忌酒精;三忌食有浓烈气味的食品如臭豆腐、 奶酪等;四忌某些5-HT丰富的食物;五忌餐后立 即躺下;
B. “四要” 一要少食多餐,每日可5-6餐;二要选 择碱性或固体食物;三要限制餐前餐后1h的饮水 量;四要多吃薄荷类食物
三.骨髓抑制
a) 常见药物:多柔比星、吉西他滨、卡铂、紫杉醇 吉西他滨、卡铂主要以血小板下降为主
抗肿瘤药物的分类及毒副反应
传统分类
1.烷化剂:氮芥、CTX、异环磷酰胺 2.抗代谢物:MTX、5-FU、Ara-C 3.植物碱类:VCR、长春碱、长春瑞滨、紫杉
醇、依托泊苷
4.抗生素类:ADM、EPI、BLM、MMC 5.激素类:泼尼松、地米、雌激素、孕酮类 的强弱分类
c) 护理:了解患者有无心脏病史,行心电图检查; 给予护心药;化疗时严密监测生命体征。
七.肺毒性
a) 常见药物:博来霉素、丝裂霉素 b) 临床表现:肺纤维化或间质性肺炎,表现为干咳、
乏力、胸闷、发热,偶见咳血等 c) 护理:预防感冒受凉
八.神经系统毒性(末梢神经炎和脑功能障碍)
a) 常见药物:长春新碱、奥沙利铂、氟尿嘧啶、顺 铂,VP-16
b) 临床表现:静脉炎疼痛,血管呈条索状改变;外 渗后,烧灼样疼痛,局部肿胀,硬结甚至水泡, 严重者可引起组织坏死。
c) 护理:建议使用PICC,静脉炎患者给予喜辽妥涂 擦,外渗时按化疗药物外渗的应急预案处理。
十二.腹泻和便秘
a) 常见药物:伊立替康、氟尿嘧啶 b) 护理:腹泻患者指导进食少渣、低纤维的食物,
素沉着 c) 护理:保持皮肤清洁,勿搔抓,皮肤避免冷热刺
激,避免进食辛辣刺激性食物。皮疹可给予vitE 霜外涂,对明显引起脱发的药物如多柔比星,可 指导患者剃光头发,并告知疗程结束后可重新长 出。
十一.局部毒性反应(静脉炎、药物外渗后导致组织
坏死)
a) 根据化疗药物的刺激程度可分为腐蚀性化疗药物: 多柔比星、表柔比星、长春瑞滨、VCR;刺激性 化疗药物:依托泊苷、紫杉醇、博来霉素、大剂 量顺铂及氟尿嘧啶
二.胃肠道反应
急性呕吐:用药后24h内发生的呕吐,多发于用药后 1-2h,最为严重。
延缓呕吐:给药后24h至第5-7天发生的呕吐 预期性呕吐:常发生于化疗前或化疗给药的同时,为
条件反射所致。
护理:
a) 心理和行为治疗,暗示、松弛和转移注意力 b) 保持病房安静,清洁,无异味
c) ”五忌四要” d) 致吐药物的应用,化疗前15-30min
避免产气多的食物,使用止泻药如思密达。疑有 感染者,行大便常规检查。严重者暂停化疗;便 秘患者鼓励患者适量活动,食用新鲜蔬果,鼓励 多饮水,养成定时排便习惯,有规律的腹部按摩, 必要时使用开塞露、缓泻剂等。
小结
长春瑞滨(NVB):静脉炎 阿霉素(ADM)、表阿霉素(EPI): 心脏毒性反应 长春新碱(VCR)、环磷酰胺(CTX) 、异环磷酰胺 (IFO): 出血性膀胱炎 博莱霉素(BLM):肺纤维化 氟尿嘧啶(5-FU):消化道粘膜炎 顺铂(DDP):胃肠道反应,肾毒性 卡铂(CBP):骨髓抑制,尤其血小板 奥沙利铂(艾恒):周围神经损伤(遇冷加重) 紫杉醇(PTX):过敏反应
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