止吐药分类
止吐药有哪些
止吐药有哪些关于《止吐药有哪些》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
止疼药的类型是比较多的,依据不一样的症状,需要应用不一样的止吐药,例如有止呕吐药品包含抗组胺类的药品和抗胆碱类的药品,此外也有一些吩噻嗪类的药品,这也是较为普遍止吐类的的一批的药品,在应用止吐药的情况下,一定要留意运用的标准,要确立呕吐的原因,保证用药治疗。
止吐药有什么包含下列几种:血压吩噻嗪类药,如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、丙氯拉嗪等,关键抑止吐化学感受区,对各种各样呕吐均合理。
血液抗组胺药物,常见于晕动病呕吐,如敏克静、安其敏、苯海拉明、乘晕宁等。
补充抗胆碱能药,如东莨菪碱等。
别的也有甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)、止吐灵、氯丁醇、溴米那普鲁卡因等。
运用标准最先确立造成呕吐的原因,尽可能除去发病原因或对于发病原因医治;改正可能存有的新陈代谢和水,电解质溶液的混乱;在沒有别的治疗办法的前提条件下,衡量止吐药的利与弊和副作用,考虑到是不是应用。
妊娠呕吐不适合用止吐药,可采用改变菜谱,静脉输液和用维生素b26等,必要时可酌量给与抗组织胺药。
对晕动病,防癌放化疗和有机化学疗法治疗造成的呕吐,以保护性服药实际效果不错。
一般手术治疗前无需止吐药防止呕吐,眼科和脑颅手术治疗或特殊情况列外。
应用范畴放疗造成的恶心想吐、呕吐是癌症病人最普遍的副作用之一。
现阶段,有多种多样药品用以放疗造成的恶心想吐、呕吐的控制,如吩噻嗪类、胆碱抗剂、抗组胺药物等,可是这种药品的副作用相对性很大。
抑止55羟色胺类药,如格拉司琼(Gramisetron,康泉,凯特瑞)、托烷司琼(Tropisetron,呕必停)、拉莫司琼(Ramosetron,奈西雅)、阿扎司琼(Azasetron,苏罗同)和并未在我国发售的Dolasetrone等。
葛兰素、诺华、施贵宝、山以内等外资企业都有着一系列原研药商品。
该类商品在亲身经历长期性的临床医学运用以后,已被众多临床医生所毫无疑问,并已变成国际性、中国止吐药销售市场的流行。
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状,可以选择非处方止吐药, 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状,可能需要选用处方止吐药,如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐,如胃食管反流病、晕动病等 ,应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状,如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状,如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效,广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物,主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体,抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎,需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎,需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱,使用 止吐药物时应适当调整剂量,并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物,常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性,减轻紧张和焦虑情绪,从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议恶心和呕吐是许多人在生活中常常遇到的问题。
不仅会给人们的身体带来不适,还可能影响日常生活的品质和工作效率。
为了缓解这一症状,人们广泛采用止吐药来控制呕吐的发生。
本文将就止吐药的使用进行讨论,并提供使用建议,帮助读者更好地应对恶心和呕吐。
1. 了解止吐药的类型和作用机制止吐药的种类很多,常见的包括5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和神经肽受体拮抗剂等。
这些药物通过不同的机制减少呕吐的发生。
在选择合适的止吐药之前,我们需要了解其具体作用和适应症,以确保使用的有效性和安全性。
2. 首选非药物治疗措施尽管止吐药能够有效控制呕吐,但在使用药物之前,我们可以先尝试一些非药物治疗措施。
例如,改变饮食习惯,避免过饱或过饿;调整饮食结构,尽量少吃高脂、辛辣或油腻的食物;适当的运动和放松技巧也可以帮助缓解恶心和呕吐。
3. 结合病因选择合适的止吐药每个人的身体和病因都不同,因此需要根据具体的情况选择合适的止吐药。
如果恶心和呕吐是由化疗等药物引起的,可以考虑使用5-HT3受体拮抗剂,如奥沙利铂。
而如果是胃部手术后引起的呕吐,可以使用多巴胺受体拮抗剂来控制症状。
4. 遵循医嘱正确使用止吐药在使用止吐药时,一定要遵循医嘱,并按照正确的剂量和时间来服用药物。
不可自行增减药量或更改用药频率。
此外,要定期复诊,与医生沟通药物疗效和不良反应,以便进行调整。
5. 注意药物的不良反应和相互作用尽管止吐药对于缓解恶心和呕吐非常有效,但仍然会导致一些不良反应,如头痛、乏力、口干等。
同时,某些止吐药可能与其他药物存在相互作用,导致不良反应增加或药效降低。
因此,在使用止吐药时,要密切关注身体的反应,并及时与医生沟通。
总之,止吐药在控制恶心和呕吐方面发挥了重要作用。
通过了解不同药物的作用机制和病因,选择合适的药物,并遵循医嘱的正确使用,可以有效缓解恶心和呕吐,提高生活质量。
然而,药物治疗仍然需要注意不良反应和相互作用,以确保使用的安全性和有效性。
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理,提高化疗引起的恶心呕吐(CINV )预防和治疗水平,本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识(2022年版)》,就相关知识点进行整理,供大家参考。
止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘,、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。
1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时,或应用于有潜在心律天常风险的患者时,应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用,与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。
-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。
I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。
2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等,福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司,亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱,生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用,或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征,如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明
止吐药缓解恶心和呕吐的西药适应症及使用说明西药止吐药的适应症及使用说明恶心和呕吐是一种常见的症状,可以由多种原因引起,包括胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、药物副作用等。
为了缓解这些不适,西药中常用的一种药物是止吐药。
本文将介绍止吐药的适应症及使用说明。
一、药物分类根据作用机制的不同,可将止吐药分为以下几类:1. 抗组胺药物:主要用于治疗因过敏反应引起的恶心和呕吐,如异胺酮、西咪替丁等。
2. 抗胆碱药物:主要用于治疗胆汁返流引起的呕吐,如山莨菪碱、东莨菪碱等。
3. 5-HT3受体拮抗剂:主要用于化疗引起的恶心和呕吐,如洛塞克唑、帕洛塞特等。
4. 多巴胺受体拮抗剂:主要用于治疗运动病引起的呕吐,如甲氧氯普胺、多澳松等。
二、药物适应症1. 化疗引起的恶心和呕吐:化疗是治疗恶性肿瘤的常见方法,但往往伴随恶心和呕吐的不适。
在这种情况下,5-HT3受体拮抗剂被广泛应用于止吐治疗。
2. 胃肠道手术后的恶心和呕吐:手术会导致胃肠道功能紊乱,引起恶心和呕吐。
抗组胺药物和多巴胺受体拮抗剂可以有效缓解这些问题。
3. 晕车和船舶晕动病:乘坐交通工具时,一些人会出现晕车或晕船症状,如头晕、恶心和呕吐等。
多巴胺受体拮抗剂是缓解这些症状的常用药物。
4. 孕妇晨吐:怀孕早期,一些孕妇会出现明显的晨吐症状,影响正常生活。
在这种情况下,多巴胺受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂可以帮助舒缓症状。
5. 药物引起的恶心和呕吐:一些药物本身可能会引起恶心和呕吐的副作用,此时可以考虑使用抗组胺药物或其他适用的止吐药。
三、药物使用说明1. 使用剂量:具体使用剂量应根据药物的种类和个体情况来确定。
在使用过程中,应遵循医生的建议,不可自行调整剂量。
2. 使用时间:根据症状的轻重和持续时间,药物的使用时间也有所不同。
在使用过程中,应严格遵守医生的指导。
3. 不良反应:每种止吐药都可能存在一些不良反应,如头晕、乏力、便秘等。
在使用药物时,应密切注意自身的反应,并及时就医处理。
止吐药
止吐药目前学术界普遍分为解表药、清热药、泻下药、祛风药、化湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、消食药、驱虫药、止血药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、安神药、平肝息风药、开窍药、补虚药、收涩药、涌吐药、解毒杀虫燥湿止痒药、拔毒化腐生肌药等二十一类。
当代高等中医药院校统编规划教材则是其代表。
著名中医专家李积敏博士认为中药在其止吐降逆方面有其独到之处,止吐药在分类上应单独列出。
李积敏博士在长期的临床实践中,不断研究总结,认为中药应分有止吐药类,且止吐药可分为温中止吐药、清热止吐药、降逆止吐药、行气止吐药等四种。
临床常见的温中止吐药有吴茱萸、生姜、砂仁、白豆蔻、草豆蔻、高良姜、灶心土等;清热止吐药有竹茹、芦根等;降逆止吐药有半夏、丁香、旋覆花、枇杷叶、柿蒂、刀豆、代赭石等;行气止吐药有藿香、沉香、紫苏等。
我们研究医药学,均是为治疗疾病服务,一切都是为了临床治疗疾病的效果,疗效是压倒一切的问题,疗效才是硬道理。
药物科学准确的分类,有利于临床应用选药,有利于提高药效及疗效。
竹茹性甘微寒,有清热化痰止呕作用。
竹茹10~15克水煎饮服,可治饮酒后头痛、呕吐等症。
[1]高良姜性味辛热,有温中止呕,散寒止痛之功。
高良姜10~15克水煎服,可治饮酒太过,身寒呕逆。
苦参性味苦燥湿,有祛风杀虫、利尿作用。
苦参10~12克煎汤饮服,有益醒酒。
五味子性味酸、甘、温,有敛肺滋肾,生津敛汗,涩精止泻之功。
五味子10~12克水煎饮服可解酒。
葛花为葛藤的未开放的花蕾,性味甘平,善解酒毒,醒脾和胃解渴。
葛花10~15克水煎服,可治饮酒过度引起的头痛、头昏烦渴、胸膈饱胀等症。
肉豆蔻味辛温,有收敛止泻,温中行气、消食之功。
取肉豆蔻10~12克煎水饮服,可治醉酒后脘腹饱胀,呕吐等症。
乌梅性味酸、涩、平,有敛肺、涩肠、生津之功效。
取乌梅30克水煎服,可解醉酒后烦渴。
桑葚性味甘微寒,具有滋阴补血、润肠作用。
解酒时可取鲜桑葚150克捣汁饮用。
白豆蔻性味辛温,具有化湿健胃,温中止呕,行气宽满的功效。
止吐药分类
5-HT3受体拮抗剂:作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。
可用于全身麻醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
令狐采学Dolasetron(商品名:Anzemet)Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso)Ondansetron(商品名:Zofran)Tropisetron(商品名:Navoban)Palonosetron(商品名:Aloxi)Mirtazapine(商品名:Remeron)多巴胺拮抗剂:作用于脑部,可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关的恶心、呕吐。
DomperidoneDroperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine:对锥体外神经系统有副作用。
Metoclopramide(商品名:Reglan)AlizaprideProchlorperazineNK1受器拮抗剂Aprepitant(商品名:Emend)Casopitant抗组织胺药(H1组织胺受器拮抗剂):适用于多种适应症如晕动病、害喜,及鸦片类药物所引起之恶心。
CyclizineDiphenhydramine(商品名:Benadryl)Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine)Meclozine(商品名:Bonine、Antivert)Promethazine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot)Hydroxyzine大麻素:使用于具有恶病质(cachexia)等情形之病人。
大麻(植物):在一些国家有开放医疗使用,例如美国部份州。
Dronabinol(商品名:Marinol)苯二氮平类药物(Benzodiazepine)Midazolam劳拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan)乙酰胆碱拮抗剂东莨菪碱(scopolamine)类固醇地塞米松(dexamethasone)其他Trimethobenzamide姜:含有5HT3拮抗剂--姜酚(gingerols,又称姜辣素)与shogaols。
止吐-助消化-止泻-肛用制剂
酚酞
1.制剂和规格 酚酞片:50 mg 和 100 mg。 2.适应证和禁忌证 主要是用于治疗习惯性 顽固性便秘。其禁忌证包括阑尾炎、直肠 出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、 粪块阻塞、肠梗阻者、哺乳期妇女和婴儿。 3.不良反应 过敏反应罕见,偶能引起皮炎、 药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。
直肠上静脉
代谢
药物──→直肠粘膜──────→门静脉──→肝脏──→大循环
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
• 全身作用栓剂与口服制剂比较
• ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活;
• ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠 道反应);
• ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒 性;
2.用法和用量 将本品倒入 50 ml 温水中, 摇匀后服用。儿童:1 岁以下,一日 1 袋; 1~2 岁,一日 1~2 袋;2 岁以上,一日 2~3 袋,均分 3 次服用。成人一次 1 袋, 一日 3次。急性腹泻服用本品治疗时,首次 剂量加倍。
蒙脱石
3.注意事项 治疗急性腹泻时应注意纠 正脱水;儿童可安全服用本品,但需注 意过量服用易引起便秘。
二、助消化药
其他助消化药物有:
乳酸菌素:可用于消化不良、肠内异常发酵、 肠炎、腹泻、痢疾等。 胰酶:用于各种原因引起的胰腺外分泌功能 不足的替代治疗,以缓解泻剂与泻剂药物
1、泻药:是增加肠内水分,促进蠕动, 软化粪便或润滑肠道促进排便的药物;
2、泻药分类:根据药物类型可分为, 溶积型、渗透型、泻盐、刺激性、润 滑型。
止吐药与其他药物联用时的相互作用
1.多潘立酮与其他药物联用的相互作 用: ①与雷尼替丁合用,可使后者生物利用 度降低,影响疗效并加重不良反应; ②与含铝盐、铋盐药物合用,因前者能 增强胃蠕动、促进胃排空,故可减低后 者疗效; ③与胃肠解痉剂合用,可发生药理性拮 抗作用。
05-2止吐药d
昂丹司琼
Ondansetron 奥丹西隆 枢复宁 Zofran
O
H N N
N
1、光学活性
咔唑环上的3位碳具有手性 (R)体的活性较大 使用外消旋体 现光学活性的(R)体正在作为新药申报
O H 4 3* 2 1 N 9 1 N 5 2 N 3 4
65 78
2、作用
治疗癌症病人的恶心呕吐症状
第二节
止吐药
Antiemtic
呕吐
人体的本能
– 将食入胃内的有害物质排除,保护人体
频繁、剧烈的呕吐
– 妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平
衡失调,营养障碍 – 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症
呕吐的对症治疗
某些疾病引起恶心呕吐,必需进行对症 治疗
– 妊娠 – 癌症病人的放射治疗 – 癌症病人的药物治疗
主要内容
重点药物 -昂丹司琼 作用、作用机制 熟悉止吐药的分类及代表药物
N
O O
N O O O N H
N H 托匹西隆 Tropisetron
O
去甲可卡因
基本药效结构 (Pharmacophore)
与芳环(吲哚)共平面的羰基 碱性中心
52nm
N
N
17nm
O
O
N+
O
33nm 67nm
NH
N N
相对简单的5-HT3受体拮抗剂
二、其它止吐药
组胺受体,乙酰胆碱受体,多巴胺受体
– 在体内的分布广泛 – 生理作用较复杂
许多这些受体的药物兼有其它用途
– 氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习
止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用
止吐药缓解恶心和呕吐遵医嘱使用恶心和呕吐是身体对某些不适应的外界刺激或者内部问题的一种自我保护反应,给人带来不适和痛苦。
针对这一问题,医学界研发了各种止吐药来帮助缓解症状。
然而,使用止吐药还是需遵医嘱,下面将就止吐药的使用方法和一些注意事项进行详细论述。
一、什么是止吐药?止吐药是指那些用于缓解恶心和呕吐症状的药物。
根据作用机制,可分为中枢性止吐药和外周性止吐药两类。
中枢性止吐药是通过调节大脑中的呕吐中枢来达到止吐效果,而外周性止吐药则是通过影响胃肠道和传入胃肠道的信号来达到止吐效果。
二、止吐药的使用方法使用止吐药前,应首先咨询医生或药师,了解自己所处病情以及适宜的药物选择和用量。
一般来说,以下几个使用方法是需要遵循的:1. 遵循医嘱用药:根据医生的建议,选择适合自己的止吐药品种和用量进行使用。
不可自行增减用药的剂量或者更改用药方案。
2. 注意用药时间:止吐药的使用时间应遵循医嘱,按时服药,不可随意更改用药时间。
有些止吐药需要在进食前服用,有些需要进食后服用,因此需根据医生的指导来考虑合适的用药时间。
3. 不要过量使用:使用止吐药时一定要严格遵守医嘱的用量。
药物过量使用可能会导致副作用或者不良反应,甚至危及生命。
4. 特殊人群需谨慎:孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有慢性疾病或者其他疾病的患者,在使用止吐药时需特别注意咨询医生,并按照医嘱进行使用。
三、止吐药的注意事项除了遵循医嘱使用止吐药外,还需要注意以下事项:1. 避免驾驶机动车辆或者从事危险工作:某些止吐药可能会引起嗜睡、昏迷等反应,因此在使用这些药物期间应避免驾驶或从事对安全要求较高的工作。
2. 避免饮酒:在使用止吐药期间,应避免饮酒。
酒精与某些止吐药可能发生相互作用,增加不良反应的风险。
3. 注意药物相互作用:在使用止吐药时,应注意是否存在与其他药物的相互作用。
某些药物可能降低或增强止吐药的疗效,因此在使用其他药物时需咨询医生或者药师。
4. 了解副作用:不同的止吐药可能会引起不同的副作用,如头痛、口干、便秘等。
不同原因引起的呕吐,止吐药怎么选?
不同原因引起的呕吐,止吐药怎么选?恶心、呕吐是临床常见症状,引起的原因较多,按发病机制可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
反射性呕吐常由胃肠道疾病、肝胆胰疾病、腹膜及肠系膜疾病、肾脏疾病、青光眼等引起。
中枢性呕吐主要由(1)神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等;(2)全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等;(3)药物如抗癌药、吗啡等;(4)中毒及精神因素等导致。
前庭障碍性呕吐迷路炎、晕动病等原因引起。
恶心、呕吐的发生有多种神经递质和受体参与,止吐药主要影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用。
那么,止吐药有哪些?不同疾病引起的恶心、呕吐如何选用止吐药呢?止吐药分类5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等与恶心呕吐有关。
P 物质是一种神经激肽,位于中枢和外周神经系统神经元中,通过 NK-1 受体介导发挥作用,与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
止吐药的作用部位,可分为作用于皮层、化学触发带、呕吐中枢或内脏传入神经的一个或多个环节。
吩噻嗪类、丁酰苯类、苯甲酰胺类主要作用于多巴胺受体。
表1. 止吐药作用部位及分类表2. 止吐药分类及注意事项止吐药在不同人群中的选用1、化疗药引起的恶心呕吐由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心和呕吐。
按照发生时间,通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性 5 种类型。
药物可选 5-HT3 受体拮抗剂、糖皮质激素、NK-1 受体拮抗药、抑酸剂、甲氧氯普胺、氟哌啶醇、劳拉西泮、奥氮平、阿普唑仑等,可联合不同作用机制的药物。
2、术后恶心呕吐(PONV)可选糖皮质激素、5-HT3 受体拮抗剂、丁酰苯类、甲氧氯普胺、阿瑞匹坦、东莨菪碱贴剂等,可联合用药。
3、阿片类药所致的恶心呕吐恶心呕吐是阿片类药最常见的不良反应,μ、δ和κ受体激动都可使恶心、呕吐的发生率增高。
可选纳洛酮、甲基纳曲酮、5-HT3 受体拮抗剂、地塞米松、氟哌啶醇、小剂量酚噻嗪类药、抗胆碱药、阿瑞匹坦,可联合用药。
第五章-2止吐药
52nm
N
O
33nm
67nm
N17nm O
N
N
25
验证
• 较强的拮抗5-HT3受体的作用 • 支持模型
O
N+
NH
相对简单的5-HT3受体拮抗剂
26
第二节 止吐药(antiemetics)
5-HT3受体拮抗剂的构效关系
第二节 止吐药(antiemetics)
二、NK1受体拮抗剂(NK1 receptor antagonists)
神经激肽(neurokinin,NK)家族包含P物质(substance P,SP)、 神经激肽A和神经激肽B。SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一, 主要分布于中枢神经系统和胃肠道,具有多种生理活性。神经激肽受体 可分为三种,即NK1受体、NK2受体、NK3受体。
SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐。NK1受体拮抗剂阻止SP与NK1受 体结合而产生止吐作用,对化疗引起的急性呕吐作用与5-HT3受体拮抗 剂相当,对延迟性呕吐则疗效更优。NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗 焦虑等作用。
19
合成
Br O NH2
O
N H
O
O
Br
N H
N CH3I
O NN
HCl· H2O i-PrOH
N
O (CH3)2NH,(HCHO)n
N H O
NI HN N
N
O NN HCl· 2H2O
N
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
20
吸收与代谢
• 静注或口服 • 口服的生物利用度为60%。吸收迅速,分布广泛,半衰期
为3.5小时。
• 90%以上在肝内代谢
卡索匹坦 casopitant
止吐药
(2)高选择性
-对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1,α2、β1、胆 碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 无锥体外系的副作用,毒副作用极小
6、临床用途:
ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
2、理化性质:
咔唑环上的3位碳具有手性,其中(R)体的活性较大,临床上使用外消旋体。
4、体内代谢:
90%以上在肝内代谢:
-代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
-少量羟基化和去甲受体拮抗剂
(二)代表药物:昂丹司琼
1、结构和命名
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮(1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)。又名奥丹西隆、枢复宁、Zofran。
1、抗组胺受体止吐药
2、抗乙酰胆碱受体止吐药
3、抗多巴胺受体止吐药
4、5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂
由于组胺受体、乙酰胆碱受体、多巴胺受体在体内的分布广泛,生理作用较为复杂,许多作用于这些受体的药物除止吐外还兼有其他的用途。
(一)发展史
书上名命不是很准确,应该命名为:1,1-二苯基-4-(哌啶-1-基)-1-丁醇盐酸盐
2、理化性质:
(1)本品在含枸橼酸的醋酐液中,加热显玫瑰红色,为叔胺类特征反应,用于鉴别。
(2)在合成中叔醇基可能脱水,形成1,1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯的衍生物。这是本品的主要杂质,可用紫外光谱作限量检查。
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍
止吐药缓解恶心呕吐改善消化不良用法用量详细介绍恶心、呕吐是常见的消化系统症状,严重影响患者的生活质量。
为了缓解这些症状,医学界提出了一种有效的治疗方法——使用止吐药。
止吐药通过调节神经传递和胃肠道运动来减轻恶心和呕吐的程度,从而改善消化不良。
本文将详细介绍止吐药的使用方法和用量,以帮助患者更好地应用这些药物。
一、常见的止吐药种类目前,市场上有多种类型的止吐药可供选择。
根据其作用机制的不同,主要分类如下:1. 抗组胺类止吐药:如奥美拉唑、雷尼替丁等,通过抑制胃酸分泌来减轻胃部不适,缓解恶心和呕吐。
2. 玻璃酸盐酯类止吐药:如多潘立酮、艾司奥美拉唑等,通过调节胃肠运动和神经传递来减轻胃腔内压力,从而缓解恶心和呕吐。
3. 行星制动剂:如美西律、多塞平等,通过抑制催吐中枢来减轻恶心和呕吐。
二、止吐药的使用方法使用止吐药前,患者应仔细阅读说明书并咨询医生的建议。
一般情况下,止吐药的使用方法如下:1. 口服药物:将药片直接吞服,并用适量的水冲服。
注意遵守用药时间和剂量的规定,以免超量使用或频繁使用。
2. 舌下含服:某些止吐药物可以舌下含服,这种给药方式可以提高药物吸收的速度和效率。
3. 注射给药:严重呕吐或口服不便的患者可选择注射给药的方式。
但要确保按照医生的指导和规定剂量进行使用,以避免过度依赖。
三、止吐药的用量止吐药的用量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
一般而言,用量主要受以下因素影响:1. 年龄:儿童和老年人的药物代谢能力较差,因此需要调整药物剂量。
儿童患者在使用止吐药时必须根据年龄和体重确定合适的剂量。
2. 疾病严重程度:如果呕吐症状较轻,用药量可以适量减少;如果呕吐症状较重,应根据医生的建议适当增加用药量。
3. 耐受性和个体差异:每个人对药物的反应不同,有些患者可能对某种止吐药物产生耐受性,因此需要适量增加用药量或更换其他药物。
总体而言,患者在使用止吐药时应严格按照医生的建议用药,并定期进行随访和调整用药剂量。
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物,主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体,减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺,从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ,也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐,可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式,方便易行,适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者,可以考虑将药 物溶解于水中,或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ,主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体,抑制中枢神经系统的 多巴胺作用,从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响,避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ,避免长期大量使用,以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
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5-HT3受体拮抗剂:作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。
可用于全身麻醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
Dolasetron(商品名:Anzemet)
Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso)
Ondansetron(商品名:Zofran)
Tropisetron(商品名:Navoban)
Palonosetron(商品名:Aloxi)
Mirtazapine(商品名:Remeron)
多巴胺拮抗剂:作用于脑部,可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关的恶心、呕吐。
Domperidone
Droperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine:对锥体外神经系统有副作用。
Metoclopramide(商品名:Reglan)
Alizapride
Prochlorperazine
NK1受器拮抗剂
Aprepitant(商品名:Emend)
Casopitant
抗组织胺药(H1组织胺受器拮抗剂):适用于多种适应症如晕动病、害喜,及鸦片类药物所引起之恶心。
Cyclizine
Diphenhydramine(商品名:Benadryl)
Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine)
Meclozine(商品名:Bonine、Antivert)
Promethazine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot)
Hydroxyzine
大麻素:使用于具有恶病质(cachexia)等情形之病人。
大麻(植物):在一些国家有开放医疗使用,例如美国部份州。
Dronabinol(商品名:Marinol)
苯二氮平类药物(Benzodiazepine)
Midazolam
劳拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan)
乙酰胆碱拮抗剂
东莨菪碱(scopolamine)
类固醇
地塞米松(dexamethasone)
其他
Trimethobenzamide
姜:含有5HT3拮抗剂--姜酚(gingerols,又称姜辣素)与shogaols。
1 多巴胺受体拮抗剂
代表药物是甲氧氯普胺,为多巴胺D2受体拮抗剂,对5-HT3受体亦
有轻度抑制作用。
同时它能加强胃和食管的蠕动、促进胃排空,从而减少胆汁和胃泌素分泌,起到协同止吐的作用。
研究表明,与糖皮质激素联用,可增加疗效并减轻毒副作用。
但长期反复或大剂量使用,可能继发神经中枢抑制或锥体外系反应,表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。
4.2 5-HT3受体拮抗剂
具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有①昂丹司琼,为首个上市的
5-HT3受体拮抗剂体,具有高选择性,故没有锥体外系反应、神经抑制症状等副作用。
②格拉司琼,较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,能以单剂量有效地预防CINV。
③此外,还有托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。
它们可同时阻断外周和中枢的5-HT3受体。
④帕洛诺司琼,为第二代5-HT3受体拮抗剂,是第一个获准用于预防迟发性CINV。
一次性给药作用持续时间可达6天,显著改善了患者的用药依从性。
4.3 NK-1受体拮抗剂
代表药阿瑞吡坦——仅用于预防,对已发生的呕吐无效。
它用于急性CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿,但在预防迟发性CINV方面要优于5-HT3受体拮抗剂。
临床研究表明,阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断剂和地塞米松联合应用,使急性呕吐控制率增加20%、使延迟性呕吐控制率增加30%~40%,且阿瑞吡坦没有出现耐药性。
4.4 糖皮质激素
地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。
大量的研究
表明,糖皮质激素能使预防CINV的有效率提高。
推荐口服首剂量为12mg,日剂量为8mg。
4.5 其它
抗组胺药物苯海拉明、苯二氮唑类劳拉西泮、精神类。