静脉全麻药

理想的静脉麻醉药
易溶于水，溶液稳定，可长期保存 对静脉无刺激性，不产生血栓或血栓性静脉炎 漏至皮下不疼痛，对组织无损伤，误注入动脉 不引起栓塞、坏死等严重并发症 起效快，苏醒期短 无蓄积，可重复用药或静脉滴注 在一次臂脑循环时间内起效者不易过量 有镇痛功效 对呼吸、循环系统无明显影响，并发症少
与吸入全麻药相比
体内过程
脂溶性高 与血浆蛋白结合率高 体内分布：三阶段 分布受酸碱状态影响 快速耐药性 主要在肝降解
临床应用
主要用于全麻诱导 既往用于小手术麻醉 小儿基础麻醉 控制惊厥、抽搐 颅脑手术时降低颅内压 禁忌症 呼吸道梗阻或有难以保证呼吸道通畅时 支气管哮喘 卟啉症 严重失代偿的心脏病和心血管状态不稳定时
抑制心肌，抑制交感神经节中的传导 血容量正常：血压一过性下降；心率代 偿性增快使血压恢复。 低血容量、β 低血容量、β受体阻滞药、剂量过大、注 速太快：血压严重下降 一般不引起心律失常，缺氧、CO 一般不引起心律失常，缺氧、CO2蓄积除 外 增加冠脉血流量，心肌耗氧量增加
呼吸系统
呼吸抑制 抑制延髓和脑桥呼吸中枢 呼吸中枢对CO2刺激的敏感性降低 呼吸中枢对CO2刺激的敏感性降低 呼吸频率减慢，潮气量减少 增高喉部和支气管平滑肌应激性，易诱 发喉痉挛 抑制交感神经，副交感神经作用相对呈 优势
循环系统
轻度兴奋；深睡时，血压稍下降，心率 明显减慢，脉搏有力，心排血量无改变 或略减少。 对心肌无明显影响，可改善心肌耐受缺 氧的能力。 心失常不常见。 毛细血管扩张，充盈良好。
呼吸系统
无明显影响。 呼吸频率略减慢，幅度加深，潮气量稍 增加，每分通气量不变或略增多。 中枢神经对CO2的敏感性不便 中枢神经对CO2的敏感性不便 咽反射抑制，下颌较松弛。 深麻醉或并用麻醉性镇痛药时可出现呼 吸抑制。 抑制肺泡压力感受器。
静脉全麻药
中山大学第二附属医院麻醉科 杨涛
定义：凡经静脉途径给药产生全身麻醉 作用的药物，统称为静脉全麻药。
分类
巴比妥类：硫喷妥钠 非巴比妥类 苯环己哌啶类：氯胺酮 甾类：安泰酮 丁香酚类：普尔安 羟丁酸盐类：γ 羟丁酸盐类：γ-羟丁酸钠 咪唑类：乙托咪脂 阿片类：芬太尼 丁酰苯类：氟哌啶 苯并二氮柞卓类：安定 异丙酚 其他：普鲁卡因
羟丁酸钠
γ-羟丁酸钠，简称γ-OH 羟丁酸钠，简称γ 理化性质 白色微细结晶粉末，水溶液稳定，无色 透明
药理作用
作用于大脑皮质的灰质、海马回和边缘 系统，抑制经中枢和末梢突触的冲动传 导通路。 静脉注射后3~5分钟—嗜睡，10分钟— 静脉注射后3~5分钟—嗜睡，10分钟—睡 眠，20~30分钟—起效高峰，持续60~90 眠，20~30分钟—起效高峰，持续60~90 分钟，个别达4~5小时。 分钟，个别达4~5小时。 类似自然睡眠，咽反射抑制，触觉反射 消失，角膜反射存在。 副交感神经系统功能亢进
体内过程
出现最高效应时间较血药浓度峰值滞后15min 出现最高效应时间较血药浓度峰值滞后15min 通过血－脑屏障稍慢 转化为γ 转化为γ－丁酸内酯才产生效应 体内进行氨基转换，不到2 体内进行氨基转换，不到2％以原形从尿排出
临床应用
无镇痛作用，不能单独用于全麻 麻醉诱导 麻醉维持 禁忌症 癫痫史，完全性房室传导阻滞，支气管 哮喘病人不宜用，低钾血症慎用。
适应症 单独应用只适用于短小手术 小儿基础麻醉 静脉复合麻醉或静吸复合麻醉的组成部 分 禁忌症 高血压、肺心病、肺动脉高压、颅高压、 心功能代偿不全、甲亢、精神病等
不良反应
苏醒期幻觉、噩梦等精神运动反应，成 人更易发生 个别有复视、视物变形、一过性失明 一般病人血压升高、心率增快 失代偿的休克病人可引起血压剧降 呼吸抑制、呼吸暂停、恶心、呕吐、误 吸
呼吸系统
影响轻微：临床剂量、缓慢注射 显著抑制：剂量过大、注射过快、与麻醉性镇 痛药伍用、婴儿和老人 支气管平滑肌松弛 拮抗组胺、乙酰胆碱和5－ 拮抗组胺、乙酰胆碱和5 羟色胺的支气管收缩作用 唾液、支气管分泌ຫໍສະໝຸດ Baidu增多 咳嗽、喉痉挛在小儿更常见 喉反射抑制不明显，但保护性喉反射保存不完 整
其他作用
依托咪酯
又名甲苄咪唑 作用机制 可能作用于GABA受体，阻滞与乙酰胆 可能作用于GABA受体，阻滞与乙酰胆 碱相关的突触传递。抑制网状激活系统， 对脊髓神经元有易化或脱阻抑作用。
药理作用
起效迅速 诱导过程可出现震颤、阵挛、强直等动 作，预注芬太尼可减少其发生。 无镇痛作用 减少脑耗氧量，降低脑血流量和颅内压 苏醒快
临床应用
麻醉诱导，可用于卟啉症病人 麻醉维持 ICU镇静 ICU镇静 不良反应 注射部位疼痛 局部静脉炎
静脉全麻药 的比较 药理性质 水溶性 溶液稳定性 静脉注射痛 皮下注射无刺激性 静脉血栓的低发生率 快速起效 苏醒是由于：再分布 代谢 蓄积作用 诱导：兴奋效应 呼吸并发症 低血压 镇痛 与肌松药相互作用 术后呕吐 谵妄 可用于卟啉症 + — — + — — — — — — + — + — — + — — 硫贲妥钠 + — — — + + + — + 依托咪脂 + + + 异丙酚 — + + + + + + + — + + + — — — — + — + — — + — + + + 氯胺酮 + + — + — — +
药理作用
中枢神经系统 降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行 性激活系统 药物的再分布导致麻醉—初醒— 药物的再分布导致麻醉—初醒—睡眠现象 无镇痛作用 无肌松作用 收缩脑血管，降低颅内压；降低脑代谢率、脑 耗氧量 随着剂量加大，脑电波变慢 抑制SSEP和 抑制SSEP和BAEP
心血管系统
眼压轻度增高 增加子宫收缩的强度和频率 不影响肝肾功能
体内过程
脂溶性高，易透过血－脑屏障 静注后1分钟，肌注后5 静注后1分钟，肌注后5分钟血药浓度达峰值 与血浆蛋白结合少 苏醒迅速 由于再分布 肝转化为去甲氯胺酮，也有一定镇痛作用 有耐药性 由于自身酶诱导作用 氟烷、安定可延迟其生物转化
临床应用
不良反应
循环抑制 呼吸抑制 喉痉挛、支气管痉挛 过敏反应 误注动脉 静脉炎 诱发卟啉症急性发作
非巴比妥类静脉全麻药
氯胺酮 作用机制 抑制丘脑抑制丘脑-新皮质系统，兴奋丘脑和边缘 系统 麻醉作用：与抑制兴奋性神经递质及与 NMDA受体相互作用有关 NMDA受体相互作用有关 镇痛作用：阻滞脊髓网状结构束对痛觉 的传入信号
体内过程
出现最高效应时间较血药浓度峰值滞后15min 出现最高效应时间较血药浓度峰值滞后15min 通过血－脑屏障稍慢 转化为γ 转化为γ－丁酸内酯才产生效应 体内进行氨基转换，不到2 体内进行氨基转换，不到2％以原形从尿排出
临床应用
无镇痛作用，不能单独用于全麻 麻醉诱导 麻醉维持 禁忌症 癫痫史，完全性房室传导阻滞，支气管 哮喘病人不宜用，低钾血症慎用。
其它
对肝肾功能无影响。 肌肉不松弛。 唾液分泌增多。 促使钾离子进入细胞内。血清钾降低，为一过 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 性，一般在正常范围内，60分钟后基本恢复正 常；降低幅度与注药速度关系密切，注速慢下 降幅度大。 有一定抗惊厥作用。 子宫收缩幅度增加，频率减慢，促进分娩。 增强镇痛药和肌松药的作用。 体温容易下降。
药理作用
起效迅速，持续约5 10min 起效迅速，持续约5～10min 苏醒快，无宿醉感 无镇痛作用 降低脑血流量、脑代谢率和颅内压 动脉压下降，总外周阻力降低，心率变化不大， 心排血量稍下降 有呼吸抑制作用 对肝肾功能无影响，也抑制肾上腺皮质功能
体内过程
98％与血浆蛋白结合 98％与血浆蛋白结合 主要在肝降解，从尿排出
对心血管影响轻 对呼吸影响轻 不影响肝肾功能 不释放组胺 抑制肾上腺皮质功能
体内过程 主要在肝经酯酶水解
临床应用
全麻诱导 麻醉维持
不良反应
注射部位疼痛 局部静脉炎 肌肉震颤、阵挛
异丙酚
又名丙泊酚或二异丙酚 以豆油、卵磷脂和甘油作溶酶的1 以豆油、卵磷脂和甘油作溶酶的1％水溶 性乳剂 25℃以下保存 25℃ 不可与其它药物相混
优点：使用方便，不需特殊设备 不刺激呼吸道 无燃烧、爆炸的危险，不污染空气 缺点：作用不完善 消除有赖于机体代谢，有一定蓄积作用
用途
麻醉诱导 麻醉维持
第一节 巴比妥类静脉全麻
一、硫喷妥钠 作用机制 突触前效应：减少乙酰胆碱释放 突触后效应：减少GABA从神经元膜上的 突触后效应：减少GABA从神经元膜上的 受体解离的速度
肝肾功能
肝血流轻微减少 一般麻醉剂量对肝微粒体药物代谢酶无 明显影响 肾血流量和肾小球滤过率轻度下降 促使垂体释放抗利尿激素 深麻醉时抑制肾小管转运机制
消化系统
贲门括约肌松弛，易引起胃反流、误吸 浅麻醉对平滑肌无明显影响 剂量稍大抑制平滑肌 胃液分泌稍抑制
其它作用
降低眼压 糖代谢无明显影响 血清钾一过性轻度下降 深麻醉时抑制宫缩
药理作用
中枢神经系统 镇痛作用显著 脑电图：α波活动减弱，出现θ 脑电图：α波活动减弱，出现θ和δ波 有时丘脑和边缘系统出现癫痫 样波形 脑血流量和脑耗氧量增加，颅内压增高 苏醒期可有精神运动反应：噩梦、幻觉 等
心血管系统
直接抑制心肌 间接兴奋心血管系统：通过兴奋交感神 经中枢（阻滞去甲肾上腺素再摄取；引 起交感神经节释放去甲肾上腺素） 用于不同病人 一般病人：主要为心血管兴奋作用 危重病人，尤其交感神经活性减弱者： 心血管抑制作用