阿片样镇痛药课件
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阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
阿片类镇痛药及 其拮抗剂课件
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
目录
• 阿片类镇痛药概述
• 阿片类镇痛药的临床应用与案例
阿片类镇痛药概述
定义与分类
定义
阿片类镇痛药是一类作用于中枢 阿片受体，用于缓解疼痛的药物。
分类
根据作用机制和化学结构，阿片 类镇痛药可分为天然阿片类和合 成阿片类。
药理作用与机制
药理作用
阿片类镇痛药主要通过与中枢阿片受 体结合，抑制疼痛信号的传递，发挥 镇痛作用。
02
案例分析：一位接受腹部手术的 患者，术后出现严重疼痛，使用 阿片类镇痛药后，疼痛得到明显 缓解，有利于患者的术后恢复。
创伤性疼痛治疗
创伤性疼痛是指由于外伤、骨折等因素引起的疼痛，阿片类镇痛药对创伤性疼痛 有较好的治疗效果。
案例分析：一位车祸伤患者，多处骨折和软组织损伤，使用阿片类镇痛药后，疼 痛得到有效控制，有利于创伤的恢复。
阿片类镇痛药可能导致患者产生心理 依赖性，表现为强烈的用药欲望和焦 虑、烦躁等戒断症状。
随着用药时间的延长，患者可能需要 不断增加药物剂量才能达到原来的镇 痛效果。
身体依赖性
长期使用阿片类镇痛药会导致身体对 药物的适应性，一旦停药，会出现戒 断症状，如疼痛加剧、失眠、恶心等。
戒断症状与治 疗
戒断症状
机制
阿片受体有多种亚型，其中μ受体是阿 片类镇痛药的主要作用靶点，此外还 包括κ和δ受体等。
临床应用与注意事项
临床应用
阿片类镇痛药主要用于治疗中重度疼痛，如术后疼痛、癌症 疼痛等。
注意事项
使用阿片类镇痛药时应遵循剂量个体化原则，密切关注不良 反应如呼吸抑制、恶心呕吐、成瘾性等，并采取相应措施。
阿片类镇痛药的药理学特 性
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的抑制作用。
科学选择阿片类镇痛药护理课件
阿片类镇痛药的分类与适应症
根据作用机制和化学结构，阿片类镇痛药可分为天然阿片类和合成阿片类。天然阿 片类包括吗啡、可待因等，合成阿片类包括芬太尼、美沙酮等。
阿片类镇痛药的适应症主要包括中度至重度的疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等。对 于其他疼痛或不适症状，阿片类镇痛药可能不是首选药物。
使用阿片类镇痛药时，应遵循医生的建议和指导，根据患者的疼痛程度和身体状况 选择合适的药物和剂量。同时，应注意监测不良反应和药物相互作用。
02
阿片类镇痛药的合理选择
根据疼痛程度选择合适的阿片类药物
01 轻度疼痛
对于轻度疼痛，可以选择非阿片类镇痛药，如对 乙酰氨基酚或非甾体抗炎药。
02 中度疼痛
对于中度疼痛，可以选择弱阿片类药物，如可待 因或曲马多。
03 重度疼痛
对于重度疼痛，可以选择强阿片类药物，如吗啡 、羟考酮或芬太尼。
根据患者的个体差异选择阿片类药物
调整剂量
根据患者的疼痛缓解情况和不良反应，适时调整药物剂量，确保镇 痛效果和安全性。
预防和处理不良反应
及时发现和处理如恶心、呕吐、呼吸抑制等不良反应，采取必要的 措施如止吐、吸氧等。
用药后的护理要点
评估效果
01
评估患者疼痛缓解情况，判断镇痛效果是否达到预期。
处理残留疼痛
02
对于疼痛残留或复发的情况，应重新评估患者的疼痛状况，调
01 年龄
对于儿童和老年人，应选择对中枢神经系统影响 较小的药物，如羟考酮或芬太尼。
02 肝肾功能不全
对于肝肾功能不全的患者，应选择代谢产物较少 、对肝肾功能影响较小的药物，如吗啡。
03 药物过敏史
对于有药物过敏史的患者，应选择非过敏原药物 或进行过敏试验。
《阿片类药物》课件
02
公共卫生负担
阿片类药物滥用增加了公共卫生系统的负担，包括医疗费用和人力资源的增加。
《阿片类药物》ppt课件
目录
CONTENTS
阿片类药物概述阿片类药物的适应症与使用方法阿片类药物的不良反应与风险阿片类药物的合理使用与监管阿片类药物的替代疗法与研究方向阿片类药物的社会影响与公共卫生问题
阿片类药物概述
总结词
阿片类药物是一类具有强镇痛作用的药物，通常从罂粟中提取。根据其作用机制和化学结构，可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。
详细描述
阿片类药物的历史可以追溯到古代中国和印度，当时人们发现罂粟具有镇痛和镇静作用。后来，随着医学的发展，人们开始从罂粟中提取吗啡和可待因等天然阿片类药物。20世纪初，科学家开始合成阿片类药物，如芬太尼和美沙酮等，这些药物在临床治疗中发挥了重要作用。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，新型的阿片类药物不断理上的成瘾。
阿片类药物，如吗啡和美沙酮，具有很强的依赖性和成瘾性。长期使用这些药物可能导致戒断症状，如焦虑、抑郁、失眠、恶心和疼痛。一旦成瘾，戒断过程可能非常困难，需要专业的医疗支持和治疗。
随着时间的推移，可能需要增加剂量才能获得预期的效果。
长期使用阿片类药物可能导致身体对这些药物的耐受性增加。这意味着为了获得相同的疼痛缓解效果，患者可能需要不断增加药物剂量。这不仅增加了药物过量的风险，还可能导致药物失效，使患者面临更大的疼痛。
详细描述
阿片类药物主要来源于罂粟，通过提取其种子、果壳、花等部位得到。根据其作用机制和化学结构，阿片类药物可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。天然阿片类药物如吗啡、可待因等，合成阿片类药物如芬太尼、美沙酮等。
总结词
阿片类药物的历史悠久，最早可以追溯到古代中国和印度。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，为临床治疗提供了更多选择。
阿片类药物不良反应防治PPT课件
恶心呕吐是阿片类药物刺激了中枢化学感受区、 前庭核以及胃肠道阿片受体，导致中枢性呕吐和 胃肠蠕动减慢所致。一般临床有效的μ受体激动 剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
阿片类药物致恶心呕吐的发生率约30％，一般发 生于用药初期，症状4～7天内多能缓解。既往化 疗致恶心呕吐反应严重者，初用阿片类药物易发 生恶心呕吐，强烈推荐给予预防性止吐药。
中枢神经系统上的阿片受体（μ2受体）的激活与呼
吸抑制直接相关，阿片受体大量存在于脑干呼吸中 枢。应用阿片类药物后，能明显观察到低氧血症、 通气量下降等各种阿片相关的抑制效应。
阿片药物的理化性质、剂量、给药途径都可能产 生不同程度的抑制效应。如最先出现轻微的通气 障碍、呼吸频率减慢。最终出现中枢呼吸暂停。 在慢性癌痛患者使用控缓释制剂中呼吸抑制的发 生率远远低于急性疼痛注射给药者。
癌性疼痛是癌症患者最常见的症状，也是 影响癌症患者生活质量的主要原因，癌痛 的控制治疗应该是贯穿癌症病程的始终。
阿片类止疼药是癌性疼痛的关键性药物， 所以此类药物的不良反应的防治与疼痛治 疗本身同样应当引起重视。
常见不良反应 便秘 恶心、呕吐 嗜睡、镇静 尿潴留 瘙痒 罕见不良反应 呼吸抑制
吗啡可引起膀胱括约肌痉挛导致尿潴留，发生率低 于5％，但同时使用镇静剂患者发生率高达20％， 腰麻术后发生率增加至30％。
预防：避免同时使用镇静剂；避免膀胱过渡充盈。
治疗：流水诱导法、按摩膀胱区、热水冲会阴部等 诱导自行排尿。必要时导尿。对难以缓解者可考虑 换用镇痛药物。
呼吸抑制是阿片类药物最严重的不良反应，常见于 使用阿片类药物过量以及合并使用其它镇静药物的 患者。
阿片类药物通过模拟内源性阿片肽作用阿 片受体而起到镇痛作用。阿片受体主要存 在μ、к和δ三型，其中μ受体与镇痛关系
阿片类药物PPT课件
注意事项：
• 本品应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面 贴用。如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。在使 用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂，油剂， 洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。在使 用本贴剂前皮肤应完全干燥。
注意事项：
• 本品应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手 掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤 其应注意其边缘部分。 本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换 粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。
便秘、呕 吐、恶心
口便服 秘、呕
吐、恶心
芬 皮贴 太剂 尼芬皮透贴太剂尼透25~2g7/55q~u7752guh/q 7透 贴2h剂皮给药，透 药轻 呕 心， 度吐皮便、贴秘恶剂给 、
美沙酮 美沙酮 10~1g20/0~次2m0mg/次口服
盐酸羟考 l0mgql2
盐 酸 羟酮考控释片 h
口服
酮控释片 l0mgql2h
• 少见的不良反应：
①惊厥、耳鸣、震颤或不能 自控的肌肉运动等； ②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸 肿等过敏反应； ③精神抑郁和肌肉强直等。
吗啡缓释片
规格:5mg;10mg
用法:口服
【禁忌】
• 呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺 源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺 肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性 肠梗等病人禁用。
阿片类药物
芬太尼 透皮贴
磷酸可 待因片
盐酸哌替啶注射液
常用阿 片类药
物
美施康 定
美施康 定
吗啡缓 释片
盐酸羟考酮缓释片
吗啡针
强阿片类镇痛药
阿片类镇痛药药物依赖性与药物滥用课件
1
疼痛的类型： 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
痛觉
（冲动发生部位）觉感受器受到 伤害性刺激所致 有急和慢性两种
内脏器官体腔壁 浆膜盆腔器官组 织炎症压力摩擦 或牵拉刺激所致
神经系统损伤或 受到肿瘤压迫或 浸润所致
2
1973年，Terenius、Snyder和Simon分 别证实体内阿片受体的存在。
8
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
邹 刚(1932.01—1999.2.24)神经药理学家，上海人。中国 科学院上海药物研究所研究员。对吗啡作用机理、神经肽 药理、神经递质与针刺镇痛的关系等进行了深入的研究。 与张昌绍教授共同研究证明吗啡镇痛的有效作用部位是第 三脑室和大脑导水管周围中央灰质，受到国际重视并被证 实，被誉为吗啡作用机理研究的“里程碑”；针麻原理研 究，证明针刺镇痛过程中脑啡肽释放增加、生物合成加速 、含量升高。1980年当选为中国科学院院士 。
10
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
2.阿片受体
阿片受体：在脑和脊髓分布与疼痛的感受传 导及整合部位一致，而且镇痛药与阿片受体 的亲和力与其镇痛效力高度相关。
现有资料表明：脑内主要存在3类阿片受体的 亚型，即μ、κ、δ——吗啡的药理效应主要由 受体介导。
卡马西平－抗癫痫药瘾，性治镇疗痛三药叉、神经麻痛醉性镇痛药
抗胆碱药－脏器平滑肌绞痛
7
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第二节 阿片受体和内源性阿片肽
1.研究简史
1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射 微量10 g吗啡，确定吗啡的镇痛部位在 中枢第三脑室周围及导水管周围灰质。
疼痛的类型： 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
痛觉
（冲动发生部位）觉感受器受到 伤害性刺激所致 有急和慢性两种
内脏器官体腔壁 浆膜盆腔器官组 织炎症压力摩擦 或牵拉刺激所致
神经系统损伤或 受到肿瘤压迫或 浸润所致
2
1973年，Terenius、Snyder和Simon分 别证实体内阿片受体的存在。
8
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
邹 刚(1932.01—1999.2.24)神经药理学家，上海人。中国 科学院上海药物研究所研究员。对吗啡作用机理、神经肽 药理、神经递质与针刺镇痛的关系等进行了深入的研究。 与张昌绍教授共同研究证明吗啡镇痛的有效作用部位是第 三脑室和大脑导水管周围中央灰质，受到国际重视并被证 实，被誉为吗啡作用机理研究的“里程碑”；针麻原理研 究，证明针刺镇痛过程中脑啡肽释放增加、生物合成加速 、含量升高。1980年当选为中国科学院院士 。
10
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
2.阿片受体
阿片受体：在脑和脊髓分布与疼痛的感受传 导及整合部位一致，而且镇痛药与阿片受体 的亲和力与其镇痛效力高度相关。
现有资料表明：脑内主要存在3类阿片受体的 亚型，即μ、κ、δ——吗啡的药理效应主要由 受体介导。
卡马西平－抗癫痫药瘾，性治镇疗痛三药叉、神经麻痛醉性镇痛药
抗胆碱药－脏器平滑肌绞痛
7
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第二节 阿片受体和内源性阿片肽
1.研究简史
1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射 微量10 g吗啡，确定吗啡的镇痛部位在 中枢第三脑室周围及导水管周围灰质。
阿片类镇痛药课件
又名度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine)
学习交流PPT
37
【药理作用】（激动µ型阿片受体）
1. 镇痛（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相
当，无明显中枢性镇咳作用。 3. 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，
较少引起便秘和尿潴留。 4. 对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产
3.止泻 阿片酊或复方樟脑酊- 单纯性腹泻。
学习交流PPT
33
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34
【不良反应】
1. 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
2. 久用易产生耐受性和依赖性。 3. 过量引起急性中毒。 三联征：昏迷、瞳孔缩小（针尖样）、深度呼吸抑制
伴有血压下降、严重缺氧、尿潴留。 抢救：人工呼吸、给氧、给阿片受体拮抗药纳洛酮。
胶质区、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰 质等部位的阿片受体（µ受体），模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
作用于中脑边缘系统和蓝斑的阿片受体，则 可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致 欣快。
学习交流PPT
23
学习交流PPT
24
【药理作用】（主要由受体介导） 1. CNS系统 ⑴ 镇痛镇静：
吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的 镇痛作用。
关：既可以阻断内源性镇痛环路，也可以阻断痛觉过 敏。
学习交流PPT
19
吗啡（Morphine)
【构效关系】:
学习交流PPT
20
【作用机制】
（1）痛感觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉 神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而 完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。
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37
【药理作用】（激动µ型阿片受体）
1. 镇痛（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相
当，无明显中枢性镇咳作用。 3. 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，
较少引起便秘和尿潴留。 4. 对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产
3.止泻 阿片酊或复方樟脑酊- 单纯性腹泻。
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33
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34
【不良反应】
1. 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
2. 久用易产生耐受性和依赖性。 3. 过量引起急性中毒。 三联征：昏迷、瞳孔缩小（针尖样）、深度呼吸抑制
伴有血压下降、严重缺氧、尿潴留。 抢救：人工呼吸、给氧、给阿片受体拮抗药纳洛酮。
胶质区、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰 质等部位的阿片受体（µ受体），模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
作用于中脑边缘系统和蓝斑的阿片受体，则 可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致 欣快。
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24
【药理作用】（主要由受体介导） 1. CNS系统 ⑴ 镇痛镇静：
吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的 镇痛作用。
关：既可以阻断内源性镇痛环路，也可以阻断痛觉过 敏。
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19
吗啡（Morphine)
【构效关系】:
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20
【作用机制】
（1）痛感觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉 神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而 完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。
阿片类镇痛药药物依赖性精品PPT课件
13
The beautiful, useful but “terrible” flower
14
吗啡（morphin（Analgesia）
▪ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大 的镇痛作用。
▪ 对多种疼痛有效（钝痛>锐痛>神经性疼痛）
▪ 降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性， 抑制脑桥呼吸调整中枢
▪ 减慢呼吸频率（3-4次/分），降低潮气量，减 少每分通气量——急性中毒致死
▪ 剂量依赖性 ▪ 与给药途径有关（iv，im） ▪ 不影响延髓心血管中枢
18
药理作用——中枢神经系统
❖镇咳（Cough suppression） ▪ 激动延脑孤束核阿片受体 ▪ 抑制延髓镇咳中枢，使咳嗽反射减轻或消失
作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多 用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有 解热、抗炎作用—解热镇痛抗炎药
7
History——opioid receptor
❖ 1962年，邹刚等在脑室内注射微量 （10μg）吗啡， 确定吗啡的镇痛部位：丘脑第三脑室周围及导水 管周围灰质。
❖ 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内 阿片受体的存在。
22
药理作用——免疫系统
❖抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应 ❖吗啡吸食者易感HIV病毒
Inhibition of immune function, relating to the susceptibility of drug abuser to AIDS virus.
23
阿片受体分布
❖丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高--痛觉的感受和整合
❖边缘系统及蓝斑核密度最高---情绪、精神活动 ❖中脑盖前核——缩瞳 ❖延脑的孤束核——咳嗽反射 ❖脑干极后区——恶心呕吐 ❖迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在
The beautiful, useful but “terrible” flower
14
吗啡（morphin（Analgesia）
▪ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大 的镇痛作用。
▪ 对多种疼痛有效（钝痛>锐痛>神经性疼痛）
▪ 降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性， 抑制脑桥呼吸调整中枢
▪ 减慢呼吸频率（3-4次/分），降低潮气量，减 少每分通气量——急性中毒致死
▪ 剂量依赖性 ▪ 与给药途径有关（iv，im） ▪ 不影响延髓心血管中枢
18
药理作用——中枢神经系统
❖镇咳（Cough suppression） ▪ 激动延脑孤束核阿片受体 ▪ 抑制延髓镇咳中枢，使咳嗽反射减轻或消失
作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多 用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有 解热、抗炎作用—解热镇痛抗炎药
7
History——opioid receptor
❖ 1962年，邹刚等在脑室内注射微量 （10μg）吗啡， 确定吗啡的镇痛部位：丘脑第三脑室周围及导水 管周围灰质。
❖ 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内 阿片受体的存在。
22
药理作用——免疫系统
❖抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应 ❖吗啡吸食者易感HIV病毒
Inhibition of immune function, relating to the susceptibility of drug abuser to AIDS virus.
23
阿片受体分布
❖丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高--痛觉的感受和整合
❖边缘系统及蓝斑核密度最高---情绪、精神活动 ❖中脑盖前核——缩瞳 ❖延脑的孤束核——咳嗽反射 ❖脑干极后区——恶心呕吐 ❖迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在
阿片类镇痛药及其拮抗剂课件
在紧急情况下使用。
05
阿片类镇痛药的临床应用与注意事项
急性疼痛治疗
手术疼痛
阿片类镇痛药常用于手术后的 疼痛治疗，以缓解术后疼痛和 不适感。
创伤疼痛
对于急性创伤引起的疼痛，阿 片类镇痛药具有较好的镇痛效 果。
急性疼痛发作
如头痛、牙痛等，阿片类镇痛 药可以作为缓解急性疼痛的药 物。
慢性疼痛治疗
80%
阿片类药物与其他药物的联合应用
联合用药
阿片类药物可与其他镇痛药、抗炎药 、抗惊厥药等联合应用，以提高镇痛 效果，减少药物剂量和副作用。
药物相互作用
联合用药需注意药物之间的相互作用 ，避免产生不良反应和药物过量的风 险。
阿片类药物的替代疗法与非药物治疗
替代疗法
对于阿片类药物的依赖和成瘾问题，可采用替代疗法，如使用非阿片类镇痛药、认知行为疗法等。
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的镇痛和呼吸抑制作用。
纳洛酮可以通过注射或鼻喷雾给药，起效迅速，是阿片类药物过量的标准治疗药物 之一。
纳美芬
纳美芬是一种长效的阿片受体拮抗剂 ，主要用于逆转阿片类药物的镇痛作 用。
纳美芬可以口服或注射给药，作用时 间长，可用于治疗阿片类药物过量或 成瘾。
合成阿片类镇痛药
盐酸芬太尼
一种强效镇痛药，起效快，持续时间短，常用于手术麻醉和 短时间疼痛治疗。
盐酸瑞芬太尼
一种超短效镇痛药，起效迅速，持续时间短，适用于手术麻 醉和短时间疼痛治疗。
03
阿片类镇痛药的副作用与风险
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见且危险的副作用之 一，可能导致呼吸困难、窒息甚至死亡。
注意药物剂量和给药方式
05
阿片类镇痛药的临床应用与注意事项
急性疼痛治疗
手术疼痛
阿片类镇痛药常用于手术后的 疼痛治疗，以缓解术后疼痛和 不适感。
创伤疼痛
对于急性创伤引起的疼痛，阿 片类镇痛药具有较好的镇痛效 果。
急性疼痛发作
如头痛、牙痛等，阿片类镇痛 药可以作为缓解急性疼痛的药 物。
慢性疼痛治疗
80%
阿片类药物与其他药物的联合应用
联合用药
阿片类药物可与其他镇痛药、抗炎药 、抗惊厥药等联合应用，以提高镇痛 效果，减少药物剂量和副作用。
药物相互作用
联合用药需注意药物之间的相互作用 ，避免产生不良反应和药物过量的风 险。
阿片类药物的替代疗法与非药物治疗
替代疗法
对于阿片类药物的依赖和成瘾问题，可采用替代疗法，如使用非阿片类镇痛药、认知行为疗法等。
纳洛酮通过与阿片受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而逆转阿片类药物 的镇痛和呼吸抑制作用。
纳洛酮可以通过注射或鼻喷雾给药，起效迅速，是阿片类药物过量的标准治疗药物 之一。
纳美芬
纳美芬是一种长效的阿片受体拮抗剂 ，主要用于逆转阿片类药物的镇痛作 用。
纳美芬可以口服或注射给药，作用时 间长，可用于治疗阿片类药物过量或 成瘾。
合成阿片类镇痛药
盐酸芬太尼
一种强效镇痛药，起效快，持续时间短，常用于手术麻醉和 短时间疼痛治疗。
盐酸瑞芬太尼
一种超短效镇痛药，起效迅速，持续时间短，适用于手术麻 醉和短时间疼痛治疗。
03
阿片类镇痛药的副作用与风险
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见且危险的副作用之 一，可能导致呼吸困难、窒息甚至死亡。
注意药物剂量和给药方式
《阿片类镇痛药》课件
长期滥用阿片类镇痛药可能导致药物成瘾，同时还会产生呼吸抑制和药物耐 受性。因此，在使用阿片类镇痛药时必须谨慎，并遵循医生的处方和指导。
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖，阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时，还应妥善保管 药物，避免被误用或盗窃，以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域，特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义，但由于其强效性和易成瘾性，合法 使用应严格控制，避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中，我们必须谨慎地 应用这类药物，以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药，具有重要的临床应用意义。然而，由于易成 瘾和滥用的性质，合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药？
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药，容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛，缓解病人的痛苦，并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。
阿片类镇痛药的合法使用
为了避免滥用和买卖，阿片类镇痛药的合法使用必须严格按照医生的处方和指导进行。同时，还应妥善保管 药物，避免被误用或盗窃，以确保安全和合法使用。
阿片类镇痛药的分类
阿片类镇痛药可以分为全身性麻醉药、局麻药和纯镇痛药。这些不同的分类对于临床使用和治疗选择起着重 要的作用。
阿片类镇痛药的临床应用
阿片类镇痛药被广泛应用于医疗领域，特别是在减轻疼痛、缓解病人的痛苦以及手术和治疗疾病时的麻醉过 程中。它们在临床治疗中发挥着重要的作用。
阿片类镇痛药的风的临床应用意义，但由于其强效性和易成瘾性，合法 使用应严格控制，避免滥用和成瘾的发生。在医疗工作中，我们必须谨慎地 应用这类药物，以确保患者的安全和健康。
《阿片类镇痛药》PPT课 件
阿片类镇痛药是强效的镇痛药，具有重要的临床应用意义。然而，由于易成 瘾和滥用的性质，合法使用应严格控制以避免滥用和药物成瘾的发生。
什么是阿片类镇痛药？
阿片类镇痛药指的是一类强烈的镇痛药，容易引起成瘾和滥用。它们可以帮 助减轻疼痛，缓解病人的痛苦，并在手术和治疗疾病时提供麻醉效果。
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第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂
（Morphine and Related Opioid
Agonists）
一、阿片生物碱类
H 3C N
HO
O
OH
天然的()-Morphine的结构特点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
具有五个环稠合而成的复杂立体结构
B/C环呈顺式；C/D环呈反式；C/E环呈顺 式
含有5个手性中心（5R，6S，9R，13S， 14R）
在质子化状态时的构象呈三维的“T”型
环A，B和E构成“T”型的垂直部分，环C， D为其水平部分，环D（哌啶环）为椅式构 象，因7，8位为双键相连，环C呈半船式构 象，环A以直立键与哌啶环的4位相连。
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Morphine严重的副作用，主要有呼吸抑制，血 压降低，恶心，呕吐，便秘，排尿困难及嗜睡等 不良反应 而连续使用易产生耐受和成瘾是最严重的不良反 应
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吗啡的研究工作 1806年阿片中分离出Morphine 1923年Gulland和 Robinson确定化学结构 1952年Gates 和Tschudi完成了化学全合成工作
HO
O
OH
17位N-烃化
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将Morphine的N-甲基用其它烷基、链烯烃 基或芳烃基取代，其中活性最强的为N-βPhenylethylmorphine（N-β-苯乙基吗 啡），镇痛作用约为Morphine的14倍；
N-甲基若被烯丙基取代，称为烯丙吗啡 （Nalorphine），为受体拮抗剂，
H3CO
H3C H N+
O-脱甲基
CYP2D6
O
OH
HO
Codeine
H3C H N+
O
OH
Morphine
N-脱甲基 CYP450
N-脱甲基 CYP450
葡糖醛酸苷化
H3C H N+
HO HO
COOH
O O
O
OH
OH
Morphine-3-glucuronide
葡糖醛酸苷化
HH N+
HO
O
OH
HH N+
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Morphine为受体的选择性激动剂，内啡素 可能为受体的内源性配体。脑啡肽和强啡 肽分别为和受体的内源性配体。1994年 第四种阿片样肽受体被鉴定，被称为 N/OFQ受体。阿片受体与其内源性配体相 互作用，除调节疼痛感觉外，还具有重要 的生理功能。这些研究进展为进一步发展 镇痛药提供了新的思路。
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1806年 阿片中分离出Morphine 1923年Gulland和 Robinson确定了Morphine的 化学结构1952年Gates 和Tschudi完成了化学全 合成工作
Morphine镇痛作用强，皮下注射5～10 mg，镇 痛作用可维持4～5 h，能显著地减轻或消除疼痛， 同时有镇静和欣快作用。
HO
O
OH
Normorphine
H3C H N+
O COOH OH
HO
O
O HO
OH
Байду номын сангаас
Morphine-6-glucuronide
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Morphine的结构修饰
H 3C N
3-位羟基 6-位羟基
3-位羟基和 6-位羟基
7，8位双键，6位羟基，14-羟基
Morphine镇痛作用强，皮下注射5～10 mg，镇痛 作用可维持4～5 h，能显著地减轻或消除疼痛， 同时有镇静和欣快作用 Morphine的副作用 呼吸抑制，血压降低，恶心，呕吐，便秘，排尿 困难及嗜睡等不良反应，而连续使用易产生耐受 和成瘾是最严重的不良反应
考虑到Morphine及合成镇痛药为阿片受体 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 的外源性配体的观点，导致1975年内源性 具有Morphine样镇痛活性的脑啡肽的发现，
蒂巴因（T文h档仅e供b参a考i，n不e能作）为科为学依原据，料请勿与模仿甲；如有基不当乙之处烯，请酮联系进网站或行本人D删i除e。ls-Alder 反应,生成化合物，其镇痛活性与Morphine相当.
H 3C O
NCH3
O
NCH3
H3CO
O
H 3C O
与不同的Grignard试剂反应，转变为 相应的醇其镇痛作用均大于Morphine， 镇痛作用随着碳链R增大而增大，R为 正丙基时作用最强，为Morphine的59
倍，碳链再增长时作用减弱
H3CO
COCH3 OCH3
NCH3
OH CH3
CH3
O
OCH3
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当R为正丙基，R = H时，即为Etorphine。动物实验镇痛 作用为Morphine的2000～10000倍，但是Etorphine治疗
之后又发现了内啡肽、强啡肽等内源性镇
痛物质。已应用放射性配体结合法，放射
自显影法和免疫组织化学技术证实人类的
脑内和脊髓组织中存在阿片受体，而且在
外周神经系统也存在。体内存在多种阿片 受体，至少可分为（mu）、（kappa）、 （delta）三种，这些受体可分别再细分为 1、2；1、2、3；1、2等亚型。
Morphine 的化学稳定性
氧化反应
CH3 N
H3C N
H3C O N
HO
O
O
OH OH
OH HO
O
OH
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脱水反应
H3C N
H3C N
HO
O
OH
HO OH
Morphine的体内代谢 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
阿片主要内含生物碱、三萜类和甾类等成分 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
Morphine（约9%～17% ) 可待因（Codeine，约0.3%～4%） 蒂巴因（ Thebaine，0.1%～0.8%） 罂粟碱（Papaverine，0.5%～1%） 那可丁（Nacotine，2%～9%）