药物化学--抗结核药总论
药物化学--抗结核药
药物化学--抗结核药一、最佳选择题1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。
利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D利福喷汀属于抗生素类抗结核药。
扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。
只说不能和氢氧化铝合用。
教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。
从其结构来看，含有仲胺，显碱性。
盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。
药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C）5、下列表述与利福平不符的是A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利福平E.遇光易变质【正确答案】CD利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。
药物学基础课件-抗结核药
一、常用抗结核病药
（二）二线抗结核病药
乙硫异烟胺和丙硫异烟胺
仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用，分 部全身组织和体液，结核辅助用药。不 良反应：多，发生率高，常见胃肠道反 应。
二、抗结核病药的临床用药原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
药理作用：抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力
有杀菌和抑菌作用
单用易产生耐药性，强调联合用药
临床应用：各种类型的结核病首选药
单用
早期、轻症结核病或预防给药Βιβλιοθήκη 联用其他类型的结核病
一、常用抗结核病药
不良反应与注意事项：少而轻 1.神经系统反应
外周神经炎 中枢神经系统兴奋 长期用药致VitB6↓ 2.肝脏毒性 乙酰化产物—乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能 3.其他：胃肠反应和过敏反应
二、抗结核病药的临床用药原则
3.规律用药 结核病初治是6～9月的短程疗法 体弱者或复发伴并发症者，需坚持 1～1.5年的疗程。
4.全程用药 治疗期间需要医务人员的监视指导
链霉素
平或异烟肼等合用。
。
吡嗪酰 结核菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与
胺
其他抗结核药无交叉耐药。
常见肝毒性与关节痛等不良反应 ，低剂量、短疗程可明显减轻此 反应。
一、常用抗结核病药
（二）二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠
口服易吸收，分部全身组织和体液， 仅对结核分枝杆菌有较弱抑制作用， 常与其他抗结核药合用。主要不良反 应：胃肠道反应。
其他一线抗结核病药作用和不良反应
(药理学课件)45章抗结核病药
➢ 阻碍细菌细胞壁的合成 ➢ 不易产生耐药性和交叉耐药性 ➢ 临床用于复治的耐药结核病人，并应联合用药
三、新一代抗结核病药
利福定
➢ 抗结核杆菌能力强于利福平，抗菌和耐药机制 与利福平相同、有交叉耐药，不良反应相似。
➢ 现已少用（稳定性差、易失效、复发率高）。
利福喷汀
➢ 半衰期长，每周给药2次。 ➢ 有一定的抗艾滋病能力
痰、泪液和汗均呈橘红色。 ❖ 肝药酶诱导剂，连续服用抗缩短自身的t1/2。
利福平
【临床应用】
❖ 与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的 结核病，包括初治和复发患者。
❖ 治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌所致 感染
❖ 重症胆道感染 ❖ 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性
角膜炎的治疗。
利福平
【不良反应】 ❖ 胃肠道反应 ❖ 肝脏毒性：定期检查肝功能 ❖ “流感综合征” ❖ 其他：皮疹、药热、致畸
疗。早期结核杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭；患 者抵抗力强。晚期疗效不佳。
2. 联合用药：根据不同病情和抗结核药的作用特点联
合两种或两种以上药物以增强疗效，并可避免严重 的不良反应和延缓耐药性的产生。
3. 适量：用药剂量要适当。药量不足难以达有效浓度，
且亦诱发细菌耐药；剂量过大易产生严重不良反应。
4. 坚持全程规律用药：不能随意改变药物剂量或改
乙胺丁醇
❖ 对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用 ❖ 与二价金属离子，如Mg2+络合，干扰细菌RNA的合
成，起到抑制结核杆菌的作用。对其他细菌无效。
❖ 单独使用可产生耐药，无交叉耐药现象。 ❖ 临床用于各型肺结核和肺外结核。 ❖ 在治疗剂量下一般较安全。连续大量使用可产生严
重的毒性反应，如球后视神经炎引起的弱视、红绿 色盲和视野缩小。及时停药并给予大剂量的Vit B6， 有恢复的可能，故应定期检查视力。
抗结核药(药理学课件)
用药护理
➢ 服用乙胺丁醇时:
• 密切关注视力变化和辩色能力，出现异常应及时停药 • 剂量超15mg/kg/日，应用药前、用药时每月检查视力、视野、
眼底、色觉等 ➢ 服用吡嗪酰胺时: 定期监测血清尿酸，观察关节症状 ➢ 服用对氨水杨酸时: 定期监测肾功能，加服碳酸氢钠预防肾损伤
小结
抗结核药临床用药原则：早期用药、联合用药、适量用药 、规律全程用药。
呼吸道传播
消化道传播
概述
三、临床表现
午后体温升高，一般为37～38℃之间， 常伴有全身乏力或消瘦，夜间盗汗， 女性可导致月经不调或停经咳嗽
概述
四、抗结核病药
➢ 一线抗结核病药: 异烟肼（H）、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、 链霉素（S）等
➢ 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸（P）、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类等
结核病常用化疗方案
初治涂阳者： 2HRZE/4HR或2H3R3Z3E3/4H3R3
复治涂阳者： 2HRZSE/6HRE或2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3
初治涂阴者： 2HRZ/4HR或2H3R3Z3/4H3R3
02 第 二 部 分
用药护理
用药宣教
➢ 督促患者遵医嘱服药，勿随意增减药物
酰转移酶时异烟肼代谢减慢
异烟肼（isoniazid， INH， 雷二、米作封用与）用途
➢ 对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，为治疗活动期结核的首选药
➢ 机制：可能是抑制结核杆菌专有的细胞壁成分-分枝菌酸的生物合成 ➢ 单用时易产生耐药性，但与其他药无交叉耐药，一般与其他药联合
应用
➢ 首剂低血压：首次可0.5mg，h.s服用
➢ 正确服用药物： • 异烟肼不宜与含铝制剂同服； • 利福平宜饭前1小时空腹服用； • 具有胃肠道反应的药物宜饭后服用； • 服用对氨水杨酸应多喝水，避免出现血尿或结晶尿； • 部分药物有致畸作用，妊娠前3个月禁用
化学治疗药物—抗结核药(药理学课件)
Rp Tab. Isoniazid 0.4g×100
Sig. 0.4g q.d.
（1）成人一日0.3～0.4g或5～10mg/kg；儿童 每日按体重10～15mg/kg，一日不超过0.3g。 （2）急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者， 成人一日 10～15mg/kg，每日不超过0.9g。 （3）采用间歇疗法时，成人每次0.6～0.8g，每 周2～3 次。 （4）雾化吸入：每次0.1～0.2g，每日2次。 （5）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），每 次50～200mg。
视力障碍、视野缩小 肝毒性、胃肠道反应、痛风性关节炎
用药注意事项
✓ 详细询问病人有无过敏史、副反应史、肝肾功能、有无怀孕、精神病史； ✓ 熟悉抗结核药可能产生的毒、副作用，严格掌握适应症及禁忌症； ✓ 使用抗结核药发生过肾功能严重反应的病人，严禁使用同类药物； ✓ 对已有肝功能损害者（酗酒、肝硬化、急慢性肝炎），尤其是近期使用抗
抗结核药
抗结核药
鲁迅先生的《药》大家都学过， 其中有关于用人血馒头可以治疗 “痨病”的传说。而“痨病”就 是结核。什么是结核？
认识结核
结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传 染病。结核菌可能侵入人体全身各种器官， 但主要侵犯肺脏，称为肺结核。
治疗药物
Rp
异烟肼片
0.4g×100
用法 0.4 g 1次/天 口服
结核药物发生过肝功能损害者应慎重，严密观察； ✓ 对听力异常、老年、孕妇及婴幼儿，尽可能不用氨基糖甙类药，若必须使
用应减量； ✓ 使用过程中，尤其头2个月，定期做肝肾功能及有关血液方面的检查，一
旦发生反应及时处理。
抗结核药—常用抗结核药(药理学课件)
利福平(rifampicin)
【临床应用】 • 结核病：与其他抗结核药联合治疗各种类
型的结核病。 • 麻风病：可与氨苯砜等联合治疗麻风病。 • 其他感染：可用于耐药金葡菌及其他敏感
细菌所致感染；也可用于重症胆道感染； 局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒 性角膜炎的治疗。
利福平(rifampicin)
抗结核病药
结核病是由结 核分枝杆菌引 起的慢性传染 病，最多见
• 一线抗结核病药：疗效高，不良反应少。 包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰
胺、链霉素等。 • 二线抗结核病药：毒性大或疗效较差。
包括对氨基水杨酸、卡那霉素等。
异烟肼(isoniazid，INH)
性脑病和精神病。补充维生素B6予以防治。 2.肝脏毒性：可能与其乙酰化代谢有关，故应定期
检查肝功。 3.其他：皮疹、发热、胃肠道反应、粒细胞减少、
狼疮样综合征等 。
抗结核病药
结核病是由结 核分枝杆菌引 起的慢性传染 病，最多见的 是肺部结核。
（左图：肺部结核 病灶）
• 一线抗结核病药：疗效高，不良反应少。 包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰
胺、链霉素等。
• 二线抗结核病药：毒性大或疗效较差。 包括对氨基水杨酸、卡那霉素等。
利福平(rifampicin)
【抗菌特点】 • 穿透力强，分布广，肝脏代谢 。 • 抗菌谱广 （结核杆菌、麻风杆菌 、G+菌、
G-菌、沙眼衣原体和某些病毒有效），是 全效杀菌药 。 • 抗菌机制为特异性抑制RNA多聚酶，阻碍 细菌mRNA的合成 。 • 单用易产生耐药性。
【体内过程】 • 口服或注射均易吸收 • 穿透力强，分布广（脑脊液、胸腹水、关
节腔、肾、纤维化或干酪样病灶及淋巴结 中含量较高） • 肝脏乙酰化失活 ，速率有快慢之分 。应根 据不同患者的代谢类型确定给药方案和给 药频率。
第3章 抗结核药
第三章抗结核药按结构分类：1、抗生素2、合成类一般联合使用，以增加疗效和避免耐药性本章重要考点：异烟肼的毒性第一节抗生素类属于氨基糖苷类抗生素结构特点：① 三个部分（见上结构式黄色背景）② 三个碱性中心（胍、胍、甲氨基）毒性：耳、肾毒性2、利福平基本结构特点及性质属于大环内酯类抗生素② 3位取代基，在强酸下在 C＝N 处分解生成氨基哌嗪③ 代谢过程：· 25位酯基水解，生成去乙酰基利福平，活性减弱· 3位水解，生成3-甲酰基利福霉素SV，活性减弱记忆技巧：3位水解甲，25位水解乙·代谢物呈橘红色（尿液、粪便、唾液、泪液、汗液等）★指导用药：食物可以干扰利福平吸收，应空腹服用3、利福喷丁与利福平比较① 结构：利福平甲基被环戊基取代②特点：穿透力强，抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒③代谢：25位相同4、利福布汀与利福平有相似的结构和活性口服后，在胃肠道吸收迅速第二节合成类抗结核药代表药（一）异烟肼（考点多）1、结构特点:异烟酸和水合肼的形成酰肼2、理化性质（稳定性）① 易水解，生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性大，变质后不可再供药用。
光、重金属、温度、pH等均可加速水解反应。
②肼基具有较强还原性，可被氧化③ 与重金属离子络合，形成有色的螯合物（与铜离子生成红色螯合物）3、代谢特点（考点：毒副作用及使用特点）（二）异烟腙1、结构特点：异烟肼与香草醛缩合生成的腙2、临床应用：抗结核作用低于异烟肼，可解决对异烟肼耐药性问题，毒性略低，联合应用，克服耐药菌。
3、代谢：同异烟肼，部分水解，N－乙酰化（三）盐酸乙胺丁醇1、结构特点：两个手性碳三个对映异构体（重要考点）右旋体 >左旋体（200倍）药用右旋体2、理化性质与金属络合（如硫酸铜）鉴别反应蓝色作用机制二价金属螯合，干扰细菌RNA合成3、代谢：两个羟基氧化为醛，进-步氧化为酸（四）对氨基水杨酸钠作用机制：对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用代谢：N乙酰化。
药物化学 抗结核药课件
化学治疗药分类
喹诺酮类抗菌药
抗结核病药 磺胺类抗菌药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物
第二节、抗结核药物
(Tuberculostatics)
抗生素类 一、抗结核药分类
合成类
异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸 代表药
链霉素、利福平、利福喷丁
二、异烟肼 1.结构及名称：
CONHNH2
NH NH2
CN
NH2
Cu 2+
OH
Cu +
CN
NH2
N
N
N
三、对氨基水杨酸
COOH OH
COOH OH
NH2
H2N
COOH OCO CH3
对氨基水杨酸、5-氨基水杨酸、水杨酰胺
抗结核结构的专属性强 药理作用有何不同
四、帕司烟肼(Pasiniazid)
★ 对氨基水杨酸与异烟肼共服,可减少异烟 肼乙酰化,增加异烟肼在血浆中水平,对 于乙酰化速度快的病人,具有实用价值
★ 将两者制成复合物用于临床
COOH
CONHNH2
抗结核活性 喹诺酮药有以下结构特征
★C-1位环丙基取代,再增加亲脂性活性降低 ★ C-6、C-8位-F取代,C-8位也可为-OCH3取代 ★ C-7位杂环取代,多为哌嗪或吡咯衍生物
★代表药 :莫西沙星、司氟沙星、环丙、氧氟
4-吡啶甲酰肼
N
( 4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
2.结构区别
CONH2
N
烟酰胺
CON (CH3)2
N
尼可刹米
写出结构及作用
CONHNH2
3.性质
1)-NH-NH2→还原性 N 在AgNO3；Br2的条件下成 COOH
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药物化学--抗结核药一、最佳选择题1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。
利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D利福喷汀属于抗生素类抗结核药。
扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。
只说不能和氢氧化铝合用。
教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。
从其结构来看，含有仲胺，显碱性。
盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。
药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C）5、下列表述与利福平不符的是A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利福平E.遇光易变质【正确答案】CD利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。
利福平环内含一个奈核构成平面芳香核部分与立体脂肪链相连构成桥环。
基本结构特点及性质：①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪代谢过程：①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱②3位水解不稳定，遇光易变质。
6、属于全合成的抗结核药是A.利福平B.异烟肼C.硫酸卷曲霉素D.硫酸链霉素E.利福喷汀【正确答案】B异烟肼属于合成类抗结核药物，其余选项都属于天然后半合成的抗结核抗生素。
7、属于半合成的抗生素类抗结核病药是A.异烟肼B.链霉素C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.吡嗪酰胺【正确答案】：D异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗结核药物，链霉素是天然的抗生素，而利福喷汀是半合成的抗结核抗生素；8、异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙异A.苯甲醛B.对羟基苯甲醛C.香草醛D.对氨基苯甲醛E.对甲氧基萘甲醛【正确答案】：C异烟腙是异烟肼与香草醛缩合生成的腙，其抗结核杆菌作用低于异烟肼，却可解决对异烟肼耐药性问题。
二、配伍选择题1、A.利福平B.硫酸链霉素C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异烟肼<1>、可用于麻风病或厌氧菌感染的药物是【正确答案】：A<2>、具有耳毒性的药物是【正确答案】：B<4>、代谢产物具有肝毒性的药物是【正确答案】：E异烟肼的代谢产物乙酰肼是其产生肝毒性的主要原因！2、A.链霉素B.异烟肼C.吡嗪酰胺D.乙胺丁醇E.利福平<1>、结构中含有链霉胍和链霉糖结构的药物是【正确答案】：A<2>、结构中含有两个构型相同手性C的是【正确答案】：D<3>、结构中含有吡嗪结构的是【正确答案】：C<4>、结构中含有甲基哌嗪基的是【正确答案】：E三、多项选择题1、分子中含有容易水解结构的药物是A.利福平B.利福喷汀C.异烟肼D.氧氟沙星E.盐酸小檗碱 ABC 此题首先考虑一般结构中含有酰胺键或酯键易水解。
例如：利福平体内主要代谢为C-25的酯键水解，生成去乙酰基利福平酰胺键和酯键分别是什么？在有机化学中，酰胺键是-CO-NH-,碳氧双键与氮氢单键；在生物化学中，酰胺键就是指肽键，由一分子氨基酸的氨基与另一分子氨基酸的羧基脱水反应而来。
即形成肽键至少要2个以上氨基酸，只有多肽里面的酰胺键才叫做肽键。
一分子磷酸与两个醇（羟基）酯化形成的键即为酯键。
例如一个核苷的3ˊ羟基与另一个核苷的5ˊ羟基与同一分子磷酸酯化，就形成了一个磷酸二酯键。
盐酸小檗碱的季铵式，亲水性强，易溶于水，为什么不选？小檗碱以三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。
其中以季铵碱式最稳定，多以此形式存在，可离子化，亲水性强，所以能溶于水，难溶于有机溶剂。
醇式和醛式具有一般生物碱的性质。
难溶于水，易溶于有机溶剂，不甚稳定，在游离小檗碱中含量较少。
当游离小檗碱遇酸时，促使部分醇式和醛式转变为季铵碱式。
此题题干关于分子中含有容易水解结构的药物，水解与溶于水是不同的概念，注意区别。
奥沙利铂到底是1个还是两个手性碳？下图中红圈位置就是手性碳有两个手性碳2、异烟肼具有哪些特点A.其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量B.需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生C.遇光不变质，不溶于水D.与铜离子络合，可形成有色螯合物E.N1取代的衍生物无抗菌活性【正确答案】：ABDE异烟肼遇光渐变质，易溶于水。
为何Ｎ１取代的衍生物无抗菌活性？含一个氮的六元环：如果是不饱和的话叫做，吡啶；如果是饱和的话（环里没有双键）：叫做哌啶这里的N1指的就是那个含N的六元环(吡啶环)中的那个N（因为这个N是1位，所以叫做N1）3、下列哪些药物可用于抗结核病A.异烟肼B.呋喃妥因C.乙胺丁醇D.替硝唑E.利福喷汀 ACEB硝基呋喃类抗菌药；D为硝基咪唑类抗菌药4、异烟肼具有以下哪些性质A.易溶于乙醚，不溶于水B.对酸碱均不稳定C.主要代谢物为N-乙酰异烟肼D.具有较强的还原性E.与硝酸银试液作用，生成金属银沉淀【正确答案】：BCDE异烟肼在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
光、重金属、温度、pH等因素均可加速水解反应。
因此，异烟肼对酸碱均不稳定。
异烟肼在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。
异烟肼是有比较强的还原性的，因为其酰肼基有还原性，可以与硝酸银反应生成银镜！具还原性药物的类型：具还原性的药物是指能被空气中的氧气及其它氧化剂所氧化的药物。
在化学结构上，主要有下列几类：（1）醛类具有醛基的药物都具有一定还原性，能被氧化。
如链霉素、水合氯醛、吡多醛、葡萄糖等。
（2）醇与烯醇类含醇羟基的药物具有较弱还原性，也可被较强的氧化剂氧化。
但有能活化醇羟基的芳环、羰基、羟基、氨基等连接在有醇羟基碳链上时，则其还原性增强，较易被氧化，乃至被空气氧化。
如丙羟茶碱、可的松、麻黄碱、肌醇、甘露醇、等。
分子中含有烯醇基的药物，极易氧化。
维生素C是这类药物的代表。
3）酚类酚类药物肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠、毒扁豆酚碱和生育酚类等药物分子中都具有酚羟基，极易被氧化。
如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，最后变成棕红色聚合物或黑色素。
左旋多巴氧化后生成有色物质，最后产物也为黑色素。
（4）肼类及胺类肼类及胺类等低氧化数的含氮药物，具一定的还原性。
如异烟肼、盐酸肼达嗪、对氨基水杨酸钠、盐酸普鲁卡因、磺胺类药物等。
（5）硫醇及硫化物含有巯基、含二硫键、含硫杂环等的脂肪类、芳香类、杂环类药物，均具还原性。
如卡托普利、二巯基丙醇、巯嘌呤、半胱氨酸、丙基硫氧嘧啶、硫辛酸等。
（6）含碳-碳双键及含共轭双键体系的药物维生素A、两性霉素B等具共轭双键的药物，十一烯酸锌等含有亚油酸等不饱和脂肪酸的药物，以及含蒎烯、萜烯等的挥发油(如松节油)，均易被氧化。
（7）低价含金属有机药物含具有氧化还原性（的低氧化数状态）金属元素的药物具有还原性，可被氧化为高氧化数金属离子或含高氧化数金属有机化合物。
如酒石酸锑钾、没食子酸锑钠等。
（8）其他杂环类吡唑酮衍生物中，如安乃近等，苯并噻嗪类中如盐酸异丙嗪、氯丙嗪等亦具还原性。
5、异烟肼具有下列哪些理化性质A.具重氮化偶合反应B.与硝酸银反应可产生银镜反应C.与铜离子反应可生成有色的络合物D.具有水解性，生成异烟酸E.与香草醛作用产生黄色沉淀 BCDE查异烟肼由于结构中不含芳伯氨基，故无重氮化偶合反应。
E中的黄色沉淀是指异烟腙抗结核药异烟肼，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
光、重金属、温度、pH等因素均可加速水解反应。
异烟肼的肼基具有较强还原性，可被多种弱氧化剂氧化。
异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物，如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物，在pH7.5时形成两分子螯合物。
异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，它的大部分代谢物为失活物质。
主要代谢物为N-乙酰异烟肼，占服用量的50％～90％，并由尿排除，N-乙酰异烟肼的抗结核活性仅为异烟肼的1％。
在人体内这种乙酰化作用受到细胞质的N-乙酰基转移酶(N-Acetyltransferase)控制，具有高浓度此酶的个体乙酰化迅速，而具有低浓度此酶的个体乙酰化速度则较慢，因此对乙酰化速度较快的患者需要调节使用剂量。
异烟肼的其他代谢物为异烟酸和肼，异烟酸也可能是乙酰异烟肼水解的产物，在这种情况下，水解的另一种产物为乙酰肼，乙酰肼被N-乙酰转移酶酰化成无活性的二乙酰肼，这种反应在代谢速度快的个体中发生更快。
乙酰肼是在使用异烟肼治疗时产生肝毒性的原因，乙酰肼被认为是CYP450的底物。
形成的活性中间体羟胺，进-步生成活性的乙酰化剂乙酰基自由基，可以将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。
异烟肼为临床上常用的抗结核药，具有疗效好、用量小、易于口服等优点。
常与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少结核杆菌耐药性的产生。
6、具有抗结核作用的是【正确答案】：ACDE考查抗结核药的化学结构。
上面几个结构依次是：对氨基水杨酸、水杨酸、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、异烟腙；水杨酸是没有抗结核作用的；7、下列叙述中关于盐酸乙胺丁醇的叙述错误的是A.结构中含有两个手性碳原子，有4种光学异构体B.临床上以左旋体供药用C.在氢氧化钠溶液中与硫酸酮试液反应，生成深蓝色络合物D.作用机制是干扰DNA合成E.主要用于治疗各型肺结核与肺外结核【正确答案】：ABD盐酸乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体，右旋体的活性是内消旋体12倍，为左旋体的200～500倍，药用为右旋体。