巴布剂的研究现状及发展前景

关于巴布剂的研究与思考

【摘要】目的：了解巴布剂的研究现状及其发展前景。方法：本文介绍国内巴布剂的最新研究进展，分别从基质选择、制备工艺、临床研究三个方面对巴布剂的现状进行综述。结果：与其它外用制剂相比，巴布剂具有不可替代的优势，在现阶段临床治疗中已体现出良好的疗效。结论：提高其质量可控性和稳定性并扩大其治疗范围是巴布剂今后研究的主要方向，巴布剂必将有良好的市场前景。

【关键词】巴布剂;基质;研究进展

巴布贴剂又称巴布剂(Gatap lasma)，是以水溶性高分子聚合物为基质骨架材料的外用贴剂，是从古代泥罨(yǎn)剂发展起来的。自20世纪70年代日本进行工业化生产以来，巴布剂在日本有了较快的发展，并于80年代成功地打入了欧美市场，同期引入我国。属于透皮给药系统或经皮吸收制剂的一种。巴布贴剂通常由背衬层、药物贮库、保护膜组成。给药系统的组成材料是：背衬层常为新型医用无纺布;药物贮库是中(西)药物粉末或中药提取浸膏分散在巴布贴剂胶基质中;保护膜常用聚乙烯复合膜、涂硅纸膜等。与其他剂型相比，巴布剂具有以下优点：可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，并避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，能够降低毒副反应。给药次数少、使用方便、靶向性强、载药量大、无刺激性、无过敏性等优点使巴布剂成为中药外用贴剂的适宜剂型。现将巴布剂的研究现状综述如下。

一、聚合物基质的选择

巴布剂基质的选择需具备以下条件[1]：对主药的稳定性无影响、无副作用;有适当的黏性和弹性;不在皮肤上残留，能保持巴布剂的形状;不因汗水作用而软化;在一定时间内稳定并具有保湿性;对皮肤无刺激性，无过敏反应;对基质的pH 值有一定的要求。巴布剂是由粘合剂、保湿剂、填充剂、透皮促进剂、软化剂和其他附加剂组成，各成分性质不同，在基质中的作用亦不同，由此决定了加入量的差异。常用的粘合剂有明胶、羧甲基纤维素(钠)、甲基纤维素、聚丙烯酸、PVA、PVP 等。基质的性能如黏性等是决定巴布剂质量优劣的重要因素，如何选择适宜的基质以及合理的配比即成为首要任务。

韩冬等人[2]通过均匀设计实验，以处方中高分子凝胶、填充剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂为因素，以用量为水平，以剥离强度、黏着力和制剂外观作为考察指标，对试验结果作多元线性回归分析，选出最优处方为卡波姆U10：聚丙烯酸7S：甘油：丙二醇：高岭土：柠檬酸：乙醇：三氯化铝为0.5：6.5：27：7：1.6：0.2：8：0.4。马莉[3]等人以制得巴布剂的初粘力、均匀性、内聚力为量化指标，采用L9(34)正交实验对亲水性巴布剂基质处方进行筛选及优化，结果：以卡

波姆：聚乙烯醇：明胶：聚丙烯酸=1：1：4：0.1 的比例为最佳用量配比。范峥[4]等人以感官值为指标，单因素考察各组分对巴布剂性质的影响采用正交设计法以感官值及剥离强度为指标优选其基质配方结果优选的巴布剂基质配方为NP700：交联剂(AL(OH)3：EDTA-2Na：ALCL3)：甘油=0.75(0.02：0.01：0.02)：10，调pH值为7。除了对基质的整体研究外，很多学者还结合不同药物的特点，对原有巴布剂的基质配比做了进一步研究，汪小根[5]等采用均匀设计方法，以黏着力、持黏力和透皮速率为评价指标，各基质及其用量为因素和水平进行U17(1711)的实验，得出跌打万花巴布剂的基质最优配比组成为明胶∶CMC-Na∶PANA∶高岭土∶PEG400∶甘油∶山梨醇∶卡波姆940=3∶5∶1.5∶6∶4∶20∶10∶1。汪付田[6]等人采用均匀设计方法以黏着力和透皮速率为评价指标，各基质及其用量为因素和水平进行U17(1711)的实验，得出复方当归巴布剂最优基质配比组成为：CMC-Na∶明胶∶PANA∶高岭土∶PEG400∶甘油∶山梨醇∶卡波姆940为5∶3∶2∶8∶4∶30∶20∶1。

二、制备工艺

巴布剂的生产工艺具有很强的技巧性：当成胶剂用量较大时，成胶速度较快，一旦胶体形成后，对涂布极为不利，所以应控制成胶时间，通过增减熬合剂的量来调节成胶速度，使成胶时间适应生产过程，尤其确保有一定时间的涂布。在工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择。基质成型工艺的研究包括以下四个方面的研究：不同的基质原料、不同的原料规格、不同的基质配比以及调制顺序和炼合温度的选择，最终选择最佳的成型工艺。涂布工艺主要有延压涂布、热熔涂布和溶液涂布法。

三、临床应用

随着对巴布剂研究的深入，其临床应用已经不仅仅局限在治疗一般的风湿骨痛，而是向着更广泛的领域挺进。叶天申[7]等观察类风湿巴布剂穴位贴敷类风湿关节炎(RA)的疗效，雷公藤通过穴贴或口服给药对RA活动期均有良好疗效，而穴位贴敷法在改善主要临床表现及检验指标方面更为明显，且不良反应较少。

刘继勇[8]等以水溶性高分子材料为基质制备盐酸西替利嗪巴布剂，它是皮肤控释型透皮给药系统，为临床治疗过敏性疾病提供了新的给药途径。而使用安全方便的平喘止咳的巴布剂、行气通便巴布剂等专利的问世，更为巴布剂家族增添了新的成员。庄桂霞[9]等人对痛经巴布剂进行了研究，使这个易于接受和使用的剂型被广大患者认可。众所周知，癌症是当今医药界的一大难题，而抗癌止痛巴布剂研究通过鉴定，为广大癌症患者带来了福音。

巴布剂的众多优点及其应用病种的逐渐增多，使巴布剂成为中药外用剂型中的新宠，随着中药巴布剂研究的日益深入，辅料品种的不断增加，以及新技术的使用，中药巴布剂存在的问题已经得到改善，制剂质量有了很大的提高，从基质原料的国产化到生产设备的研制和改造，都有长足进步，取得了可喜成绩。随着新设备和新产品的不断问世，中药巴布剂作为经皮给药剂型正在得到广大医

患人员的认同，市场前景十分广阔。中药巴布剂的研究开发热已经形成，它潜在的巨大市场将被开发，它所产生的经济社会效益不可限量。

【参考文献】

[1] 范熵.巴布剂[J].天津药学，1995，7(4)：84-85.

[2] 韩冬，崔黎丽，李国栋等.巴布剂透皮给药基质的研究[J].第二军医大学学报，2005，26(5)：572-573.

[3] 马莉，韩锋，高静.亲水性巴布剂基质处方筛选实验研究[G].2006第六届中国药学会学术年会论文集，2006：3971-3976.

[4] 范峥，吴清，杜守颖.巴布剂基质配方的研究[G].中华中医药学会第九届制剂学术研讨会论文汇编，2008：198-203.

[5] 汪小根;邹玉繁;周莉玲.均匀设计法筛选跌打止痛巴布剂的基质处方[J].中南药学，2007(01)：22-24.

[6] 汪付田;柳海平.均匀设计法筛选复方当归巴布剂的基质处方[J]西北药学杂志，2009(05)：58-59.

[7] 叶天申;谢文霞;张劲军.巴布剂穴位贴敷治疗活动期类风湿性关节炎33例临床研究[J]，江西中医学院学报 2005(06)：24-25.

[8] 刘继勇;胡晋红;朱全刚等.盐酸西替利嗪巴布剂的研制及体外释放特性[J]中国新药杂志，2004(7)：45-48.

[9] 庄桂霞，赵晓霞，杨晓宁，胥云.窗体顶端痛经舒巴布膏制备工艺的研究[J]中国中药杂志，2005(11)：26-28.