五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展
五味子木脂素类成分HPLC、UPLCQTOFMS分析
五味子木脂素类成分HPLC、UPLCQTOFMS分析一、本文概述本文旨在通过高效液相色谱(HPLC)和超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用(UPLC-QTOFMS)技术,对五味子木脂素类成分进行深入的分析和研究。
五味子作为一种具有悠久药用历史的中药材,其在中医理论中被誉为“五脏之果”,具有滋补强壮、益气生津、敛肺滋肾、止泻涩精等多种药理作用。
其木脂素类成分作为五味子药效的主要物质基础,对其进行系统的分离、鉴定和定量分析,对于揭示五味子的药效机制、提高药材质量控制水平以及开发新型药物具有重要的理论和实践意义。
本文将首先对五味子木脂素类成分进行系统的概述,包括其化学结构、生物活性、药理作用等方面的内容。
然后,详细介绍HPLC和UPLC-QTOFMS在五味子木脂素类成分分析中的应用原理、实验方法以及数据处理技术。
在此基础上,通过实际样品的分析,展示这两种技术在五味子木脂素类成分定性、定量分析中的优势和应用效果。
对实验结果进行深入的讨论和总结,为五味子木脂素类成分的深入研究和应用提供有益的参考和借鉴。
二、材料与方法五味子木脂素类成分标准品(购自中国药品生物制品检定所或者其他可靠来源)。
高效液相色谱(HPLC)级甲醇、乙腈(购自Fisher Scientific或等效品牌)。
超纯水由Milli-Q纯水系统制备。
高效液相色谱仪(HPLC,如Agilent 1260 Infinity系列或等效型号),配备二极管阵列检测器(DAD);超高效液相色谱-四极杆/飞行时间质谱联用仪(UPLC-QTOFMS,如Waters Acquity UPLC与SYNAPT G2-Si MS或等效型号)。
对于HPLC分析,采用合适的C18色谱柱(如6 × 250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水梯度洗脱,流速为0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10 μL。
对于UPLC分析,采用相应的UPLC C18色谱柱(如1 × 100 mm,7 μm),流动相、流速、柱温和进样量根据需要进行相应调整。
五味子木脂素的药代动力学研究进展
第20卷第5期北华大学学报(自然科学版)Vol.20No.52019年9月JOURNAL OF BEIHUA UNIVERSITY(Natural Science)Sep.2019文章编号:1009-4822(2019)05-0635-05DOI :10.11713/j.issn.1009-4822.2019.05.011五味子木脂素的药代动力学研究进展孙靖辉,王佳烨,陈建光(北华大学药学院,吉林吉林㊀132013)摘要:通过整理近年来有关五味子木脂素药代动力学研究的文献,从吸收㊁分布㊁代谢和排泄4个方面对五味子木脂素的药代动力学过程进行归纳总结,并对其药代动力学研究进行了综述,以期为五味子相关产品的开发与利用提供依据.关键词:五味子;木脂素;药代动力学;研究进展中图分类号:R969.1文献标志码:A收稿日期:2019-06-10基金项目:吉林省科技计划项目(20170307016YY);吉林省科学技术研究项目(JJKH20180373KJ).作者简介:孙靖辉(1979-),男,博士,副教授,主要从事中药活性成分的物质基础研究,E-mail:sunjinghui2008@;通信作者:陈建光(1962-),男,博士,教授,硕士生导师,主要从事药理学研究,E-mail:chenjg@.Research Progress on Pharmacokinetics of Schisandra chinensis LignansSun Jinghui,Wang Jiaye,Chen Jianguang(College of Pharmacy ,Beihua University ,Jilin 132013,China )Abstract :The pharmacokinetic study of Schisandra chinensis lignans plays an important role in elucidating the pharmacological basis of Schisandra chinensis and exploring its pharmacological mechanism.The literatures on the pharmacokinetics of Schisandra chinensis lignans in recent years were collated,and in vivo processes of Schisandra chinensis lignans were summarized from four aspects of absorption,distribution,metabolism and excretion.It is expected that this study can provide a basis for the development and utilization of Schisandra chinensis related products.Key words :Schisandra chinensis ;lignans;pharmacokinetics;research progress五味子是木兰科植物五味子(Schisandra chinensis (Turcz.)Baill.)的成熟干燥果实,是我国较为古老的药用植物之一,已有上千年的应用历史.五味子在东亚地区种植广泛,中国北方是其主要产区,主要分布于黑龙江㊁吉林㊁辽宁㊁内蒙古㊁河北㊁山西㊁宁夏㊁甘肃㊁山东等地,其质量以吉林省为优,属于长白山地区道地药材.五味子主要含有木脂素㊁多糖㊁有机酸及多种油性成分,其中木脂素类为主要活性成分,也是其标志性成分,有治疗肝损伤㊁慢性咳嗽㊁平喘㊁镇静㊁抗衰老以及抗胃溃疡等功效[1-2].目前人们通过多种方法从五味子中分离出的木脂素种类大约有40余种,其中,联苯环辛二烯是木脂素的主要天然形式.最常见的五味子木脂素包括五味子甲素(Deoxyschisandrin)㊁五味子乙素(Schisandrin B)㊁五味子丙素(Schisandrin C)㊁五味子醇甲(Schizandrol A)㊁五味子醇乙(Schizandrol B)㊁五味子酯甲(Schisantherin A)和五味子酚(Schisanhenol)等.研究中药及其药物制剂的药代动力学过程,包括其在生物体内的吸收㊁分布㊁代谢和排泄,以此求出药代动力学参数及所需数据,有助于拟定出合理的给药方案,更利于给药方式㊁给药剂量㊁给药间隔及给药疗程的确定,可有助于中药药品及保健品的开发.近年来,人们对五味子木脂素的药物代谢动力学和体内活636北华大学学报(自然科学版)第20卷性代谢产物的研究给予了关注,现通过总结分析近年来国内外有关五味子木脂素的药代动力学相关文献,并对其药代动力学研究进行了综述,以期为五味子临床应用及五味子药品和保健品的开发提供参考.1㊀吸㊀㊀收较早对五味子体内有效成分进行检测的是Ono等[3],通过运用气相色谱-质谱(GC-MS)法对健康成年男性血浆中的五味子醇甲进行定量分析,结果表明:口服15mg的五味子醇甲后,其最大血浆浓度平均值为(96.1ʃ14.1)ng/mL,在给药后的8h内能够监测到五味子醇甲,但由于木脂素类化合物挥发性较差,气相色谱检测五味子木脂素的方法并没有被大多数学者应用.Liu等[4]运用RRLC-QTOF/MS技术研究了大鼠口服灌胃给药五味子醇甲(50mg/kg)后的药代动力学特征,结果表明:五味子醇甲在体内被迅速吸收(t max=2.07h),且持续的时间较长(t1/2=9.48h),可能是大剂量给药后五味子醇甲的代谢超过了肝脏的代谢能力,表现为吸收迅速但代谢缓慢.李惠连等[5]对大鼠灌胃给药五味子醇甲㊁五味子甲素与五味子乙素,结果显示:大鼠血浆样品中,五味子醇甲㊁五味子甲素与五味子乙素的c max分别为(0.54ʃ0.07)㊁(0.23ʃ0.07)和(0.40ʃ0.04)mg/L,t max分别为(4.67ʃ0.26)㊁(4.33ʃ0.26)和(4.08ʃ0.20)h,t1/2分别为(1.95ʃ0.26)㊁(8.30ʃ3.36)和(6.46ʃ3.82)h,推测五味子中这3个木脂素成分在大鼠体内可能经过了肝肠循环,在药效学上表现为药物作用时间明显延长.Xu等[6]对雌雄大鼠分别给予五味子木脂素后探讨性别对药物吸收的影响,研究发现:与雄性大鼠相比,雌性大鼠的清除速度较慢,生物利用度较高,这表明雌性大鼠较雄性大鼠对五味子木脂素有更好地吸收能力.也有学者将五味子木脂素的吸收与功效作用直接相联系,比如Wei等[7]应用超高速液相色谱-质谱联用技术(UFLC-MS/MS)绘制出大鼠血浆中的药代动力学曲线,并分析了6种五味子木脂素对大鼠镇静催眠的效果,该方法能在很短的时间内分离和洗脱所有组分,对比6种五味子木脂素的结构特点,从而分析化学结构对镇静催眠效果的影响.在五味子相关制剂的体内吸收研究中,Li等[8]通过大鼠灌胃及静脉注射五味子醇甲和五味子药物制品两种给药方式,对其药代动力学进行研究,结果显示:静脉注射给药组的平均停留时间(MRT)为34.80min,清除率(CL)为0.09L/min,浓度-时间曲线下面积(AUC)为43.11(min㊃ng)/mL,这表明五味子醇甲在大鼠体内的消除过程很快.此外,口服给药五味子药物制品组的t max和MRT值均大于口服给药五味子醇甲单体组的值,猜测肝脏首过效应对五味子醇甲单体影响较大,是造成其生物利用度低的原因,而五味子药物制品中含有辅料,会抵消一部分的肝脏首过效应,使药效更加明显.Sun等[9]对雄性大鼠灌胃给药生脉散后,对大鼠血液中5种木脂素成分的药代动力学参数进行比较,结果显示:五味子乙素的t max最短,表明其吸收速度快于其他组分.五味子酯甲在体内的停留时间较长,超过40h.Tang等[10]通过对大鼠口服给药五仁醇胶囊,探讨五味子醇甲和五味子乙素在大鼠体内的吸收程度,结果显示:五味子醇甲的t max值比五味子乙素的小,表明五味子醇甲的吸收速度比五味子乙素快.2㊀分㊀㊀布在五味子木脂素的体内分布研究中,Liu等[4]通过对大鼠灌胃给药五味子醇甲,结果显示:其表观分布容积(Vz/F)为111.81L/kg,远大于大鼠全身血量,表明五味子醇甲易从血液分布到各个组织脏器中,各器官的分布浓度顺序为肝>肾>心>脾>脑,尤其在肝脏中浓度最高.赵振宇等[11]通过对小鼠给药五味子甲素和五味子乙素,运用HPLC法探索这2种木脂素在小鼠体内的组织分布特点,结果表明:灌胃给药后五味子甲素的峰值和各时间点的浓度在肝脏中最高,五味子乙素的峰值和各时间点的浓度在脑中最高.在五味子木脂素复合提取物的研究中,关皎等[12]通过对小鼠灌胃给药北五味子醇提物后,在各脏器组织中均可检出五味子醇甲,这表明其在体内分布广泛,五味子醇甲在小鼠体内各部位的分布浓度顺序为肝>血浆>肾>肺>心>脾,肝脏中药物浓度较高,说明其更有利于肝脏疾病的治疗.Ding等[13]通过对大鼠给药五味子提取物后,对木脂素在大鼠体内各器官的分布情况进行研究,结果显示:五味子醇甲和γ-五味子醇甲在各器官中的相对靶向指数(targeting index,TI)分别为肝>肾>脾>肺>心和肝>肾>心>肺>脾,药物在摄取器官选择性的顺序为肝>肾>脾>肺>心和肝>肾>肺>脾>心,这表明五味子醇甲和γ-五味子醇甲对肝脏的选择性最好,分布的药物浓度最高,其次是肾脏.Lu等[14]通过对大鼠灌胃给药生脉散后,对其各个脏器的药代动力学参数进行测定,组织分布显示:五味子甲素在各器官的浓度分布顺序为小肠>大肠>肺>肝>肾>脾>心>脑.以上研究结果表明:五味子木脂素在体内的分布以肝脏为最多,其次为血浆㊁肾脏和脾肺等组织,木脂素单体之间存在着一定的差异,这一结果也与功效学研究中五味子肝保护和补肾益气作用相吻合.五味子具有镇静安神作用,大多数木脂素均可通过血脑屏障进入中枢神经系统,其中以五味子乙素在脑中的浓度最高,这一点可为今后的研究提供借鉴.3㊀代㊀㊀谢许美娟等[15]对五味子木脂素相关的代谢酶进行了研究,结果表明:肝微粒体酶CYP2D,CYP2B 和CYP3A 均可能参与了五味子木脂素的代谢,其中CYP3A 是最主要的代谢酶.Liang 等[16]对五味子木脂素进行了体内外代谢研究,在体外研究中,对5种具有代表性的五味子木脂素的代谢产物进行了鉴定和结构表征,研究表明:五味子木脂素主要的代谢途径包括去甲基化㊁羟基化和去甲基化-羟基化.在体内研究中,从大鼠尿液里检测到了44种代谢产物,并确定了羟基化为大鼠尿液中木脂素的首要代谢途径.在五味子醇甲的体外代谢转化研究中,Cui 等[17]将大鼠肝微粒体与五味子醇甲进行孵育,得到3种代谢产物,分别为7,8-顺-二羟基-五味子醇甲㊁7,8-顺-二羟基-3-去甲基-五味子醇甲和7,8-顺-二羟基-2-去甲基-五味子醇甲,由此推测五味子醇甲的代谢方式可能包括烷基取代基的羟基化以及芳香环上脱去-OCH 3基团的去甲基化.之后的体内实验研究中,Liu 等[4]对大鼠灌胃给药五味子醇甲,鉴定出5种代谢产物,其中首次发现了去甲氧基-五味子醇甲和2,3-脱乙基-8(R)-羟基-五味子醇甲,分析羟基化和去甲基化可能是五味子醇甲的主要代谢方式.Liu 等[18]对大鼠口服给药五味子甲素后对其尿液和胆汁中的代谢产物进行鉴定,共鉴定出51种代谢产物,其中在大鼠尿液中鉴定出41种,在大鼠胆汁中鉴定出28种,发现氧化是五味子甲素的主要代谢方式,包括单氧化㊁二氧化以及羧酸反应等,且甲氧基基团和联苯环辛烯是主要代谢位点.Zhang 等[19]对小鼠灌胃给药五酯片,收集了血液和尿液样本,而后还进行了小鼠肝微粒体样本体外孵育实验,通过超高压液相色谱-电喷雾-高分辨质谱联用法(UHPLC-ESI-HRMS)对木脂素的代谢图谱进行解读,有效地鉴定出33种体内代谢物及34种体外代谢物,其中6种为新型代谢产物.在血清样本中鉴定出了17种代谢物,尿样中鉴定出26种代谢物,主要的代谢反应包括去甲基化㊁羟基化㊁脱氢和环氧化.Liu 等[20]运用超高效液相色谱-串联四极杆质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)和多元统计相结合的方法,对大鼠口服疏风解毒胶囊后血浆中的吸收成分及代谢产物进行鉴定,该方法因其高分辨㊁高灵敏的定性能力和强大的结构表征能力,准确区分出了血浆中的样品差异,并进一步对化合物的色谱信号进行了结构鉴定.苏联麟等[21]对大鼠灌胃给予五味子生品及炮制品(醋制)的醇提取物后,对其血浆㊁尿液㊁胆汁及粪便中原形成分及其代谢产物进行分析,结果显示:五味子木脂素主要发生脱甲氧基㊁脱亚甲基及氧化反应,几乎所有的代谢产物共享一些相同的碎片离子,表明它们来自类似的化学结构.窦志华等[22]通过建立高效液相色谱指纹图谱分析方法对复方五仁醇胶囊进行血清药化学研究,结果显示:对大鼠灌胃给药复方五仁醇胶图1五味子木脂素结构母核Fig.1Structure nucleus of Schisandra chinensis lignans囊后,血清中产生13个药源成分,其中8个为制剂原型成分,其余5个为代谢产物.此外五味子木脂素还是一种肝药酶诱导剂,能够增强肝药酶的释放,促进其他药物的代谢,在复方制剂的研究和应用中需要特别注意这一点的影响.五味子木脂素在体内的代谢一直是学者们关注的热点,但由于五味子各木脂素结构相似,以联苯环辛烯为主要中间结构,侧链连接甲氧基和其他基团,在体内的代谢产物具有较多的同分异构体,鉴定存在一定难度.但从目前研究结果来看,五味子木脂素侧链的甲氧基易发生去甲基化㊁去甲氧基化㊁羟基化和去甲基化-羟基化反应,部分木脂素可发生单氧化㊁二氧化㊁脱氢㊁环氧化以及羧酸反应.见图1,表1.736第5期孙靖辉,等:五味子木脂素的药代动力学研究进展表1㊀五味子主要木脂素的代谢方式Tab.1㊀Metabolism of main lignans of Schisandra chinensis序号化合物名称结构代谢方式1五味子醇甲R 1=R 2=R 3=R 4=CH 3,R 5=OH 去甲基化[4,16,19]㊁羟基化[4,16,19]㊁去甲基化-羟基化[16]㊁烷基取代基的羟基化[17]㊁芳香环上脱去-OCH 3基团的去甲基化[16]2五味子醇乙R 1+R 2=CH 2,R 3=R 4=CH 3,R 5=OH 去甲基化[16,19]㊁羟基化[16,19,21]㊁去甲基化-羟基化[16]㊁环氧化[19]㊁脱甲氧基[21]㊁脱亚甲基[21]㊁氧化[21]3五味子甲素R 1=R 2=R 3=R 4=CH 3,R 5=H 去甲基化[16,19]㊁羟基化[16,19]㊁去甲基化-羟基化[16]㊁单氧化[18]㊁二氧化[18]㊁羧酸反应[18]㊁脱氢[19]㊁脱甲氧基[21]㊁脱亚甲基[21]㊁氧化[21]4五味子乙素R 1+R 2=CH 2,R 3=R 4=CH 3,R 5=H 去甲基化[16]㊁羟基化[16,19]㊁去甲基化-羟基化[16,19]㊁脱氢[19]㊁脱甲氧基[21]㊁脱亚甲基[21]㊁氧化[21]5五味子丙素R 1+R 2=CH 2,R 3+R 4=CH 2,R 5=H 开环[19]㊁羟基化[19]㊁脱氢[19]㊁脱甲氧基[19]㊁脱亚甲基[19]㊁氧化[19]6五味子酯甲R 1=OBz,R 2=H羟基化[16,19]㊁去甲基化[16]㊁甲基化[19]㊁脱甲氧基[19]㊁脱亚甲基[19]㊁氧化[19]7五味子酯乙R 1=H,R 2=OAng 脱甲氧基[19]㊁脱亚甲基[19]㊁氧化[19]4㊀排㊀㊀泄李惠连等[23]通过对5种五味子木脂素在大鼠尿液及粪便中代谢情况的研究得出结论:5种五味子木脂素成分在72h 内基本能排泄完全,并均呈现先上升后平衡的趋势;五味子总木脂素中木脂素成分以原型药物形式排出体外的总量远小于给药量的50%,这说明其排出体内的形式主要以代谢消除为主.除五味子酯甲外,相对于粪便排泄而言,木脂素类成分在尿液中的原型药物排泄量明显高于在粪便中的排泄量.周渊等[24]对五味子醇甲㊁五味子甲素和五味子乙素在大鼠体内排泄的研究表明:这3种木脂素在测定时间内在大鼠不同组织中的消除速度不同,其在肾脏中最快,提示可能与肾脏是主要的排泄器官相关.胡俊扬等[25]对大鼠分别灌胃给予生五味子和醋五味子后,对大鼠胆汁的排泄量进行研究,结果表明:五味子醋制品能够促进大鼠的胆汁排泄.Wang 等[26]对大鼠口服给药五味子乙素后对其在尿液㊁胆汁㊁粪便中的排泄量进行研究,结果显示:五味子乙素在粪便中的排泄率是(5.87%ʃ2.48)%,在尿液和胆汁中的排泄率分别是(0.00006ʃ0.00010)%和(0.00462ʃ0.00351)%,由此可见,五味子乙素在粪便中的排泄量高于在尿液和胆汁中的排泄量.结果表明:五味子乙素在尿液㊁胆汁和粪便中的排泄量很低,推测其主要以代谢物的形式排出.结合五味子木脂素体内代谢的研究结果,五味子木脂素在肝脏中的代谢率较高,大多数以代谢产物的形式,或进入胆汁,进行肝肠循环后从粪便中排出体外,或进入血液,在肾脏从尿液排出体外.5㊀结㊀㊀语中药药代动力学是借助于动力学原理,研究中草药活性成分㊁组分㊁复方在体内吸收㊁分布㊁代谢和排泄的动态变化规律及其体内时量-时效关系,用来指导和评价中药的安全性㊁有效性,对中药的开发和利用具有重要意义.五味子有效成分的药代动力学研究对阐明五味子在机体内的药理作用机制具有重要作用,其不仅可以用于观测五味子对人体的药理作用,还可探测其毒理作用,根据其对机体的耐受性㊁对各个器官的治疗效果和对机体的作用时间等选择相应木脂素进行治疗,制定适宜的给药时间㊁给药剂量和配伍药物,以降低毒副作用,使五味子达到最佳的治疗效果.五味子木脂素是一类极性小㊁不易溶解于水的物质,在进行动物实验中存在着溶解性差而不易口服的情况,需要特殊的溶媒,因此不同研究者选择的溶媒有很大差异,在一定程度上影响了吸收过程,再加上动物种群和给药剂量的不同,造成各个研究中药代动力学参数不一致,但大致的药-时曲线趋势并无太大差异.五味子对肝脏的保护作用是目前最被认可的功效,五味子木脂素的衍生物联苯双酯作为保肝药物已应用多年,体内分布的研究结果表明:木脂素在肝脏内具有较高的药物浓度,结合药物排泄的研究结果推测其存在着明显的肝肠循环,更是增加了其在肝脏中的作用时间,同时五味子木脂素在肾㊁脾和肺中也有较836北华大学学报(自然科学版)第20卷高的分布,此研究为五味子木脂素的进一步开发和利用提供了依据.在五味子木脂素的代谢方面,由于其特有的结构特点,导致代谢产物的同分异构体较多,且每一种的含量较少,这也导致其结构鉴定的困难,如果采用体外孵育实验固然可增加其含量,但体外研究并不能够真实反映体内情况,期望随着检测方法的进步,能够解决这一问题.参考文献:[1]刘杰,徐剑,郭江涛.五味子活性成分及药理作用研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2019,25(11):206-215.[2]魏雪苗,侯建成,刘洋,等.五味子木脂素研究进展[J].吉林医药学院学报,2018,39(2):115-118.[3]Ono 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distribution and excretion of Schisandrin B in rats by HPLC-MS /MS[J].Biomed Chromatogr,2018,32(2):71-78.ʌ责任编辑:陈丽华ɔ936第5期孙靖辉,等:五味子木脂素的药代动力学研究进展。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子是一种中国传统药材,具有抗疲劳、增强免疫力等多种功效,其中五味子木脂素是五味子中的有效成分之一。
目前,五味子木脂素已被广泛应用于保健品、药品和化妆品等领域。
五味子木脂素的提取工艺对于提高其产量和降低成本至关重要。
本文将对五味子木脂素的提取工艺研究进展进行探讨。
一、传统提取工艺传统的五味子木脂素提取方法主要是通过加热水提取或乙醇提取得到。
加热水提取法是将五味子粉末和水按比例混合后进行水浸提。
乙醇提取法则是通过乙醇提取,用蒸馏水净化后得到。
这两种方法的优点是操作简单、成本低廉,但存在一些缺点,如提取率低、提取时间长等。
为了解决传统提取工艺中存在的问题,研究人员对提取工艺进行了优化。
1. 超声波辅助提取超声波辅助提取是利用超声波的物理效应来加速提取速度和提高提取率。
在超声波作用下,药材的表面积增大,颗粒破碎,有机溶剂缓慢地进入细胞内部,提高了药物的可溶性和活性成分的流动性,从而提高了提取率。
2. 超临界流体提取超临界流体提取是利用超临界流体(常用的是二氧化碳)作为溶剂进行提取。
超临界流体的物理性质介于气态和液态之间,在高压下与药材接触,能够提高药物的可溶性、可渗透性和温和性,同时也可以减少残留溶剂,保持提取物的活性。
微波辅助提取是将五味子粉末和溶剂混合后,置于微波辅助提取器中进行提取。
微波辐射可以破坏细胞壁并加速溶剂渗透进入细胞内部,从而提高提取速度和提取率。
三、未来展望目前,五味子木脂素的提取工艺仍处于改进阶段。
研究人员正在尝试利用新的提取方法和技术,如超声波/微波辅助提取、超临界二氧化碳提取、离子液体提取等,来提高提取效率、减少成本。
同时,对提取过程中影响提取物质量和稳定性的因素——如原料质量、提取温度、pH 值等进行研究和控制,也是提高提取物质量的重要因素。
综上所述,五味子木脂素的提取工艺研究仍在不断发展和改进,有望在未来为五味子的广泛应用提供更加高效、环保和经济的解决方案。
五味子木脂素研究进展
1.1 抗 焦 虑 作 用 刘 絮等 对 北五 味 子木 脂 素 的抗 焦 虑作 用 进 行
考察 ,发 现北 五味子 木 脂 素 中 、高 剂 量 组 均有 显 著 的 抗焦 虑作 用 ,并呈 剂量 依 赖 关 系 ,而 氟 马 西 尼 能够 拮 抗这 种抗 焦虑作 用 。五 味子 木 脂 素 提 取 物可 明显 降 低小 鼠束 缚应 激 而 引起 的 去 甲肾上 腺 素 、多 巴胺 、5一 羟色 胺及 皮质 酮水 平 的升高 ,说 明其对束 缚 应激 而 引 起 的焦 虑症有 明显 的抑 制作用 ,且 抗焦 虑作 用与其 皮
五味子 木脂 素类 单 体 成分 具 有 其 潜在 的抗 抑郁
吉 林 医 药学 院 学 报 2018年 04 月 第 39 卷
作用 ,其 机制 可 能 与 通 过 对 5一羟 色 胺 和 多 巴胺 神 经 子 乙素诱 导 的 P450的催 化作 用 产 生 了氧 自由基 ,升
相关 研 究 表 明 ,相对 正 常 大 鼠 ,失 眠 大 鼠对 五 味 子 醇 甲 、五 味子醇 乙 、五昧 子 酯 甲 、五 味子 甲素 、五 味 子 乙素 和戈米 辛 N等 6种 五 味子 木脂 素 的 吸收 更加 显 著 ,在 体 内排 除相 对缓 慢 ,这 为 五 味子 木 脂 素镇 静 催 眠作 用 的理论 提供 了可 靠 的依 据 ]。石 绘 等 发 现 北五 味子木 脂 素能 延 长戊 巴 比妥 钠 致小 鼠睡 眠 的 时问 ,明显缩 短戊 巴 比妥钠 致 小 鼠睡 眠 的潜 伏 期 ,说 明木脂 素协 同戊 巴比妥 钠 使 大脑 皮 质 内抑 制 作 用 增 强 ,镇静催 眠作用 显著 。 1.3 抗 癫 痫作 用
第 39卷 第 2 期 吉 林 医 药 学 院 学 报 Vo1.39 No.2
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是一种天然有效的抗氧化物质,具有广泛的生物活性和药理作用。
它可以通过提取工艺从五味子中得到,而五味子是一种传统的中药材,被广泛用于补益心脾、健脾开胃、安定神志等方面。
本文将对五味子木脂素的提取工艺研究进展进行综述。
五味子木脂素的主要提取方法包括传统的水提法、醇提法、超声波提取法、微波辅助提取法和超临界流体提取法等。
传统的水提法是最常用的提取方法之一,它简单易行、成本低廉,但提取效率较低。
醇提法可以提高提取效率,但醇溶液对环境和人体健康有一定的危害,且对五味子木脂素的提取率也有一定影响。
超声波提取法和微波辅助提取法是目前研究得较多的新型提取方法,它们可以显著提高提取速度和提取效率,但对设备的要求较高,操作较为复杂。
超临界流体提取法是一种较新的提取方法,它具有操作简单、温和条件、提取效果好等优点,但设备成本较高。
除了提取方法的选择外,提取工艺的优化也是提高提取效率的重要因素。
提取温度、提取时间、固液比等因素都会对提取效果产生影响。
适当的提取温度和时间可以显著提高提取效率,但过高的温度和时间会引起五味子木脂素的分解和损失。
固液比的选择也需要注意,过高的固液比可能会降低提取效果,而过低的固液比则会增加提取时间和成本。
添加适量的辅助剂如酸类和酶类也可以提高提取效果。
五味子木脂素的提取工艺研究已经取得了一定的进展,但仍然存在一些问题需要进一步研究解决。
如何选择合适的提取方法和工艺参数,如何提高提取效率和提取纯度,如何提高五味子木脂素的稳定性等。
相信随着科学技术的不断发展,这些问题将逐渐得到解决,为五味子木脂素的应用和开发提供更好的支持。
北五味子质量分析及其木脂素类成分药动学研究的开题报告
北五味子质量分析及其木脂素类成分药动学研究的开题报告标题:北五味子质量分析及其木脂素类成分药动学研究摘要:北五味子是一种具有很高药用价值的植物,其具有多种药理作用,包括抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
本研究旨在对北五味子进行质量分析,并对其主要成分——木脂素类进行药动学研究,以揭示其体内代谢和药效学特点。
本研究将通过采用高效液相色谱质谱联用技术,对北五味子样品进行定性和定量分析,并建立木脂素类成分的药代动力学模型,探究其体内代谢和消除的过程,为其临床应用提供一定的基础支持。
关键词:北五味子;木脂素类成分;高效液相色谱;药代动力学;药效学一、研究背景及意义北五味子为黄吊带科植物、林下灌木,分布于我国浙江、福建、江西、四川等地,具有很高的药用价值。
传统中医认为,北五味子具有滋肾壮阳、固精安胎、祛寒散湿等功效,可用于治疗肾虚阳痿、遗精、不育症、尿频尿急、腰膝酸软等症。
近年来,研究发现北五味子不仅具有上述功效,还具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种生物活性,其成分主要为木脂素类化合物。
目前,虽然已经对北五味子的药理学活性进行了较多的研究,但对其成分与药效的关系、体内代谢过程以及药物动力学等方面还存在很多疑问,需要进一步深入研究。
因此,本研究将对北五味子的质量进行分析,并针对其主要成分——木脂素类进行药动学研究,为该药物的临床应用提供一定的基础支持。
二、研究内容及方法1. 北五味子样品的质量分析本研究将采用高效液相色谱质谱联用(HPLC-MS/MS)技术对北五味子样品进行质量分析,包括选定指标成分、样品制备和分析条件的建立等方面。
具体方法如下:(1)选定指标成分:本研究将以木脂素群为主要指标成分,包括异草醛、元宝枫酸、丁香酸、没食子酸等。
(2)样品制备:北五味子样品将经过粉碎、筛选、干燥等处理后,制成粉末状样品。
然后,将样品加入甲醇中进行提取,再用过滤膜过滤后即可进行下一步操作。
(3)分析条件的建立:HPLC-MS/MS分析将采用C18柱进行分离,流动相为甲醇-水,检测波长为254nm,离子源为正离子模式。
五味子有效成分提取工艺研究进展_田洋
五味子有效成分提取工艺研究进展田洋(本溪化学工业学校制药系,辽宁本溪117019)摘要:五味子为我国传统的药食两用植物,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心等功效。
综述近年来五味子及其茎叶中的有效成分———木脂素、多糖、挥发油的提取工艺研究进展,为其进一步的研究与开发利用提供参考。
关键词:五味子;活性成分;提取工艺;木脂素;多糖;挥发油中图分类号:R917;R282.6文献标识码:A文章编号:1674-1161(2011)05-0029-02五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实。
其味酸甘、性温,具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心等功效。
五味子中含有木脂素、多糖、三萜酸等多种有效成分,其中木脂素类具有保肝、降酶、抗艾滋病等多种活性。
1木脂素的提取方法五味子中的总木脂素含量约为2%~8%,是一类低极性小分子化合物,包括五味子甲素、五味子乙素,五味子醇甲等。
近年来,常用的总木脂素提取方法有溶剂提取法、超临界CO 2萃取法、超高压提取法、超声微波萃取法和大孔树脂提取法等。
1.1溶剂提取法姜怡等采用正交试验法,以五味子醇甲为考察指标,以煎煮加水量、时间、次数及醇沉工艺中的加醇量、醇浓度为因素,优选出的五味子醇甲提纯工艺为:用12倍量的水,提取3次,每次1h ,滤液浓缩到1.0g 生药/mL 后,醇沉至80%。
范晨怡等采用L 9(34)正交试验法和平行试验法,以五味子醇甲及其提取物为考察指标,优选出的五味子醇甲提取工艺为:用10倍量的水提取3次,每次1.5h ,滤液浓缩到1.4g 生药/mL 后,醇沉至80%,醇液过滤,pH 值调至7。
刘华英等采用正交试验法,确定乙醇提取北五味子木脂素的最佳工艺为:用4倍质量浓度为80%的乙醇提取3次,每次3h 。
金鑫等采用正交设计法,以乙醇浓度、提取次数和溶媒用量为因素,以总木脂素和五味子甲素为考察指标,确定南五味子中木脂素的提取工艺为:用4倍量质量浓度为80%的乙醇回流提取3次,每次1.5h ]。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展【摘要】五味子木脂素是一种具有丰富药用价值的植物提取物,本文通过研究五味子木脂素的提取工艺,探讨了不同方法对木脂素提取效果的影响及优化方案。
同时分析了影响木脂素提取工艺的因素,以及木脂素的提取工艺与活性成分之间的关系。
通过对该领域的研究,我们可以更好地了解五味子木脂素的提取工艺现状及发展趋势,为今后的研究提供参考。
论文总结了五味子木脂素提取工艺的研究现状和意义,展望了该领域未来的发展方向,对进一步推动这一领域的发展具有积极意义。
【关键词】五味子木脂素提取工艺、研究进展、优化、影响因素、活性成分、现状、发展趋势、展望、意义。
1. 引言1.1 研究背景随着现代科技的发展,人们对五味子木脂素的提取工艺及其影响因素进行了深入研究。
目前对五味子木脂素提取工艺的报道较少,且存在一定的局限性。
有必要对五味子木脂素的提取工艺进行进一步的研究和探索,以更好地发挥其药用价值。
本文旨在综述五味子木脂素提取工艺研究的进展,分析现有研究方法的优缺点,探讨五味子木脂素提取工艺的影响因素,探讨五味子木脂素提取工艺与活性成分之间的关系,展望五味子木脂素提取工艺的发展趋势,为进一步推动五味子木脂素提取工艺的研究和应用提供参考。
1.2 研究目的研究目的是为了探究五味子木脂素提取工艺的研究进展,进一步优化提取方法,分析影响因素,研究活性成分的关系,探讨工艺的现状和发展趋势。
通过研究五味子木脂素提取工艺,可以提高木脂素的提取效率和纯度,为五味子木脂素的应用提供更好的基础。
深入分析提取工艺的影响因素,可以为工艺优化和控制提供科学依据。
研究五味子木脂素提取工艺与活性成分的关系,有利于了解木脂素对人体健康的作用机制,为其在药物和保健品领域的应用提供更多的理论支持。
最终,总结五味子木脂素提取工艺的研究现状和展望,可以为进一步开展相关研究提供参考,促进五味子木脂素在医药和食品行业的应用与推广。
2. 正文2.1 五味子木脂素提取方法研究五味子木脂素的提取方法研究是相关领域的重要研究内容之一,各种不同的提取方法都对最终产品的质量和产量有着重要的影响。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是一种重要的植物提取物,具有多种药理活性,被广泛用于药物和保健品的生产中。
其提取工艺研究一直备受关注,不断取得进展。
本文将以五味子木脂素提取工艺研究为主题,总结目前的研究进展,并展望未来的发展方向。
一、五味子木脂素简介五味子,又名"五味木",是一种珍贵的中药材,常见于中国、日本、韩国等地区。
五味子的果实富含五味子木脂素,是一种具有多种药理活性的天然化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗疲劳等作用。
五味子木脂素被广泛运用于药物、保健品、化妆品等领域。
由于五味子木脂素的丰富药理活性,其提取工艺研究一直备受关注。
1. 传统提取工艺传统的五味子木脂素提取工艺主要采用乙醚、乙酸乙酯、乙醇等有机溶剂进行提取。
这种方法简单粗暴,但存在溶剂残留、产物纯度低等问题,不太适合工业化生产。
2. 超临界流体提取工艺超临界流体提取是一种高效、环保的提取方法,已被广泛应用于植物提取物的生产中。
近年来,越来越多的研究者开始探索利用超临界二氧化碳等流体提取五味子木脂素。
这种工艺可以避免有机溶剂残留、在较低的温度下进行提取,能有效保留五味子木脂素的活性成分。
3. 生物技术提取工艺生物技术提取是一种新兴的提取方法,通过利用微生物、酶等生物体对植物中的活性成分进行分解和提取。
近年来,有研究者尝试利用生物技术提取五味子木脂素,取得了一定的进展。
这种方法无需使用有机溶剂,对环境友好,但目前仍处于实验室阶段,需要进一步的研究和改进。
4. 膜分离技术膜分离技术是一种利用膜对溶液进行过滤、浓缩、分离的分离技术,近年来被应用于五味子木脂素的提取中。
这种方法操作简便、成本低廉、能够有效去除杂质,但目前在五味子木脂素的提取中还存在一些技术难题,需要进一步研究和改进。
目前,一些研究者开始尝试将不同的提取方法进行组合,以期达到更高的提取效率和产品纯度。
结合超临界流体提取和膜分离技术,可以在保证提取效率的有效去除杂质。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是从五味子(Schisandra chinensis)果实中提取的一种重要药用成分,具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤等,因此受到了广泛的关注。
本文将对五味子木脂素提取工艺的研究进展进行综述,以期为该领域的研究提供参考。
一、提取工艺的选择五味子木脂素的提取工艺主要包括传统的水浸提取和传统有机溶剂提取,以及近年来新兴的超临界流体提取和微波辅助提取。
传统的水浸提取虽然简单易行,但提取效率较低,并且难以实现对木脂素的高效提取。
传统的有机溶剂提取虽然提取效率较高,但溶剂残留和环境污染等问题成为制约其应用的因素。
近年来,超临界流体提取和微波辅助提取因其对环境的友好性以及对木脂素的高效提取而备受研究者的青睐。
超临界流体提取是指在超临界状态下,将超临界流体作为提取剂,对原料进行提取分离。
超临界流体提取的工艺条件温和,对原料的选择性好,提取效率高,且溶剂易回收,对环境无污染。
研究表明,超临界流体提取对五味子木脂素的提取效果良好,是一种值得推广的提取工艺。
微波辅助提取是指利用微波加热来增加提取过程中的温度和压力,从而加快提取速度、提高提取效率的一种提取方法。
微波辅助提取具有节能、高效、环保等优点,对五味子木脂素的提取具有很好的应用前景。
二、提取工艺的优化对五味子木脂素的提取工艺进行优化,可以有效提高提取效率和产品质量。
提取工艺的优化主要包括原料制备、提取剂选择和提取条件等方面。
在原料制备方面,需要对原料进行适当的预处理,以提高提取效率。
对五味子果实进行粉碎、粗选等处理,有利于提高提取效率。
在提取剂选择方面,需要选择合适的提取剂来进行提取。
对于超临界流体提取来说,选择合适的超临界流体作为提取剂是关键。
对于微波辅助提取来说,选择合适的溶剂和辅助剂也是至关重要的。
在提取条件方面,需要对提取温度、压力、时间等条件进行优化。
通过正交试验等方法,可以找到最佳的提取条件,从而提高提取效率和产品质量。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是一种具有多种生物活性的天然化合物,具有广泛的药用价值。
它可以用于治疗多种疾病,如心血管疾病、神经系统疾病和代谢性疾病等。
因此,对五味子木脂素的提取工艺进行研究是非常有必要的。
本文将对近年来五味子木脂素提取工艺的研究进展进行综述。
传统提取方法五味子木脂素的提取方法有很多种,其中传统的方法主要有以下三种:1. 熏蒸提取法:将鲜果实暴露于高温烟雾中,使木脂素挥发,并通过凝结和收集方式进行提取。
2. 酸碱水提取法:采用化学溶剂或酸碱溶液加热处理果实,使五味子木脂素溶解于水相,通过多次提取和蒸馏,得到纯净的木脂素。
3. 超声波提取法:通过超声波的机械作用破坏五味子果实细胞膜结构,使木脂素快速释放。
这些传统提取方法的优缺点各有不同,但都存在一定的局限性。
例如,熏蒸提取法和酸碱水提取法消耗了大量的能量和化学试剂,超声波提取法则需要专业的设备支持。
为了克服传统提取方法的缺点,研究人员还开发了一些新型的五味子木脂素提取方法,主要包括以下几种:1. 超临界流体提取法:通过将五味子果实与超临界流体混合,可以有效地提取木脂素。
该方法不需要溶剂,对环境友好,同时提取效率也比传统方法高。
2. 离子液体提取法:离子液体可以溶解五味子木脂素,并形成较强的相互作用力,从而实现快速和高效的提取。
此外,离子液体还可以重复使用,因此对环境造成的污染也大大降低。
3. 蒸汽爆破提取法:该方法通过热蒸汽对五味子果实进行爆破,使木脂素迅速释放并溶于提取剂中,提取效率较高。
总结总之,五味子木脂素具有广泛的应用前景,但在提取工艺方面仍有待改进。
新型提取方法具有对环境友好、提取效率高的优势,未来将成为研究的重点。
同时,为了更好地发挥五味子木脂素的价值,还需加强其药理学和毒理学研究,以确定其安全用量和临床应用范围。
LC-MS测定大鼠血浆中五味子的3个木脂素成分及其药动学研究
LC-MS测定大鼠血浆中五味子的3个木脂素成分及其药动学研究李惠连;季德;毛春芹;陆兔林;胡俊扬;王菊【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2013(29)9【摘要】目的建立测定大鼠血浆中五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素浓度的LC-MS法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学过程.方法 SD大鼠6只,按5 mg·g-1剂量ig给予五味子醇提液,以睾丸酮为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,采用LC-MS法测定不同时间点大鼠血浆中的五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的浓度,对其血药浓度-时间采用DAS 1.0软件拟合,计算其药动学参数.结果大鼠血浆样品中,五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素的线性范围分别为0.114~3.66 mg·L-1 (r=0.9994)、0.0299~0.995 mg·L-1 (r=0.9992)和0.0251~0.803 mg·L-1(r=0.9991),提取回收率为83.12%~103.48%,日内与日间精密度均≤14.00%,Cmax分别为(0.54±0.07)、(0.23±0.07)和(0.40±0.04) mg·L-1,Tmax 分别为(4.67±0.26)、(4.33±0.26)和(4.08±0.20) h,T12分别为(1.95±0.26)、(8.30±3.36)和(6.46±3.82) h.结论本法专属性强,灵敏度高,快速准确,可作为大鼠血浆中五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素的同时检测及其药动学研究.【总页数】5页(P1313-1317)【作者】李惠连;季德;毛春芹;陆兔林;胡俊扬;王菊【作者单位】国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046;国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046;国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046;国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046;南京中医药大学药学院,江苏,南京,210046;国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046;国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心、国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室、江苏省中药炮制重点实验室,江苏,南京,210046【正文语种】中文【中图分类】R-332;R282.71;R284.1;R969.1【相关文献】1.UHPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中6种木脂素类成分及其药代动力学研究[J], 王青;王莹;宋小妹;张伟东;王鹏远;顾宜;王晓娟2.南五味子、五味子HPLC指纹图谱研究和木脂素成分测定 [J], 李晓亮;易进海;刘云华;朱美晓;吴燕3.LC-MS/MS法分析北五味子中的木脂素成分 [J], 田宏哲;徐静;胡睿;赵瑛博;刘文娥;4.五味子及其制剂中木脂素类成分含量测定的研究进展 [J], 仰榴青;吴向阳;徐佐旗;侯会绒;傅海珍5.五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展 [J], 李洁;胡晋红因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
LC-MS测定大鼠血浆中五味子的3个木脂素成分及其药动学研究
醇 甲、 五味子 甲素 、 五昧子 乙素 的浓度 , 对其血药浓度 一时 问
采用 D A S 1 . 0软件拟合 , 计算其药动 学参 数 。结果 大 鼠血 浆 样品 中, 五味子醇 甲 、 五 味子 甲素与 五味 子乙素 的线 性范 围分 别 为 0 . 1 1 4~3 . 6 6 m g・L ( r=0 . 9 9 9 4) 、 0 . 0 2 9 9~
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中国药理 学通报
C h i n e s e P h a r m a c o l o g i c a l B u l l e t i n 2 0 1 3 S e p ; 2 9 ( 9 ) : 1 3 1 3~ 7
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网络 出版 时 间 : 2 0 1 3—8—1 4 1 8: 1 1 网络 出版 地 址 : h t t p: / / w w w. c n k i . n e t / k c ms / d e t a i l / 3 4. 1 0 8 6 . R. 2 0 1 3 0 8 1 4 . 1 8 1 1 . 0 3 1 . h t ml
S D大 鼠6只 , 按5 m g・ g 。 。 剂量 i g给
精、 遗尿尿频、 久泻不止、 自汗 、 盗汗 、 津伤 口渴 、 短气 脉虚、 内热 消渴 、 心 悸 失 眠 等症 ¨ J 。文 献 报道 , 五 味
子 的主要 有 效 成 分 有 木 脂 素 、 多 糖 和挥 发 油 等 J , 且 木脂 素类 成 分与 其 抗肝 脏 损 伤 、 抗 肿 瘤 作用 明显 相 关 ’ , 但对 五 味子 中木 脂 素类 成 分 的 药 动 学 研 究 多集 中在 五 味子 醇 甲、 五 味 子 甲素 与 五 味 子 乙素
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是一种珍贵的中草药材,具有多种药用价值。
它被广泛用于中医药领域,具有益气养阴、补肾安神、强壮身体、延年益寿等功效。
随着现代科学技术的不断发展,对五味子木脂素提取工艺的研究也取得了很大进展。
本文将对五味子木脂素提取工艺的研究进展进行详细介绍,以期能够更好地推动五味子木脂素的开发利用。
一、五味子木脂素的药用价值五味子,即砂仁子,为五味子科五味子属植物五味子的干燥成熟果实。
五味子具有收敛固精、益气补血、安神益智等多种功效,是一味常用的中草药材。
五味子中含有丰富的木脂素,具有明显的药效作用。
1. 五味子木脂素对心血管系统的调节作用:五味子木脂素具有降脂、增强心肌收缩力、抗心律失常等作用,对心血管系统具有显著的保护作用。
2. 五味子木脂素对免疫系统的调节作用:五味子木脂素可以增强机体免疫力,调节免疫功能,对抗炎症、抵抗感染具有一定的功效。
五味子木脂素具有多种药用价值,对人体健康具有重要作用。
对五味子木脂素的提取工艺进行研究具有重要的意义。
1. 传统提取方法:传统的五味子木脂素提取方法主要采用水提法、醇提法等。
水提法提取效率较低,同时易受温度、时间等因素的影响;醇提法提取效率较高,但存在有机溶剂残留、操作步骤繁琐等问题。
2. 现代提取方法:随着现代科学技术的发展,一些新的提取方法逐渐被引入到五味子木脂素的提取工艺中,如超临界流体提取、微波辅助提取、超声波提取等。
这些新方法具有提取效率高、操作简便、对药材质量损害小等优点,受到了越来越多的关注。
从传统提取方法到现代提取方法,五味子木脂素的提取工艺得到了不断的改进和优化,提高了提取效率、降低了生产成本,为五味子木脂素的开发利用提供了更好的技术支持。
下面将重点介绍几种现代提取方法在五味子木脂素提取工艺中的应用研究情况。
三、超临界流体提取超临界流体提取是指在临界点以上的温度和压力条件下,将超临界流体与芳香植物材料(如五味子)接触,通过流体的溶解和扩散作用,提取出其中的有效成分。
五味子木脂素检测
迪信泰检测平台
五味子木脂素检测
五味子木脂素指中药五味子中的木脂素成分。
五味子的化学成分主要有挥发油、木脂素、脂类、氨基酸、多糖等,其中木脂素是五味子的主要活性成分。
五味子木脂素包括有五味子醇甲(schisandrin)、五味子醇乙(gomisin A)、五味子酯甲(schisantherin A)和五味子甲素(deoxyschizandrin)等,具有明显的抗氧化作用。
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五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展五味子木脂素是一种珍贵的天然产物,具有广泛的药用价值。
随着现代科技的发展,人们对五味子木脂素提取工艺进行了深入研究,取得了一系列的进展。
本文将通过对五味子木脂素提取工艺研究进展的综述,探讨五味子木脂素提取工艺的现状和存在的问题,为五味子木脂素的深加工与利用提供参考。
一、五味子木脂素概述五味子,又称五味藤、五味莲、酸枣仁等,为五味子科植物五味子的成熟种子,是一种重要的中药材。
五味子木脂素是五味子中的有效成分之一,其主要成分包括木脂苷类、五味子酸和五味子醇等,具有增强免疫力、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗衰老等药理活性。
五味子木脂素在药用和保健食品等领域具有广阔的应用前景。
二、五味子木脂素提取工艺研究现状目前,对五味子木脂素的提取工艺进行了广泛而深入的研究,主要集中在提取方法、提取工艺及提取设备等方面。
1. 提取方法五味子木脂素的提取方法包括传统提取方法和现代提取方法。
传统提取方法主要采用水提取、醇提取和挥发油蒸馏法等,这些方法操作简便,成本较低,但提取效率低,且对木脂素易受热和氧化等影响。
现代提取方法则包括超声波提取、微波提取、超临界流体提取等,这些方法操作简便、提取效率高、而且对木脂素的质量保护良好。
现代提取方法在五味子木脂素的提取工艺中具有较大的应用潜力。
2. 提取工艺五味子木脂素的提取工艺包括原料处理、提取溶剂选择、提取工艺条件、提取时间等方面。
不同的原料处理方式和提取溶剂选择对五味子木脂素的提取有着重要的影响。
提取工艺条件和提取时间等因素的选择也将直接影响到提取效率和木脂素的品质。
对五味子木脂素提取工艺的研究与优化是十分必要的。
3. 提取设备目前,用于五味子木脂素提取的设备主要包括普通提取器、超声波提取器、微波提取器和超临界流体提取设备等。
这些设备各有优势和特点,但也存在一些问题,如提取效率不高,设备成本较高,操作复杂等。
在五味子木脂素提取工艺研究中,还需要进一步改进和优化提取设备。
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子木脂素提取工艺研究进展
五味子是一种传统草药,已被广泛应用于中医学和食品工业中。
在五味子中,木脂素是一种含酚和化合物,具有多种生物活性。
木脂素被发现具有抗癌、抗炎以及抗氧化等作用,因此引起了广泛关注。
目前,木脂素的提取方法已得到较好的研究,本文对木脂素的提取方法进行了综述。
传统提取方法
传统的木脂素提取方法包括水提法、乙醇提法和超声波提法。
水提法是一种简单的提取方法,将五味子粉末浸泡在水中,再用高温或者高压环境进行提取。
乙醇提法是将五味子粉末浸泡在乙醇中,再通过超声波的方法进行提取。
此类方法提取效果较好,但存在一定的弊端。
例如,五味子粉末需要事先经过处理,提取时间较长,并且常常伴有副作用。
随着科技的发展,新型的提取方法不断涌现。
这些方法可以更好地提取木脂素,并且具有较好的成本效益和安全性。
例如,经过改良的超临界CO2提取法可以以较低的温度和压力提取木脂素,效果较好。
此类方法不仅提高了提取产量,同时也降低了提取所需的时间和成本。
此外,还有很多新型的方法,如微波辅助提取、反应萃取和离子液体提取,这些方法以其独特的优点在木脂素提取领域得到广泛应用。
总结
总的来说,在五味子中提取木脂素的方法已得到了很大的进展。
尽管传统提取方法仍然被广泛使用,但新型的提取方法却更加有效,快速、低成本且安全。
这些新型方法将有助于更好地应用木脂数在医药和食品工业中的各种领域,因此更多的研究应当朝着这些方向发展。
药用植物五味子研究进展
药用植物五味子研究进展五味子(Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.)为木兰科五味子属植物,我国历代医学资料都记载了五味子有补脾、益气、生津、固涩等功效,主治肺虚喘咳、津亏口渴、自汗盗汗、梦遗滑精、久泻久痢、失眠健忘、心悸怔忡等症,是常用中药之一。
从50年代开始,国内外一些学者对五味子展开现代药理学研究。
Frckhman首先从五味子中分离出几种化学成分,并对这些成分的药理作用进行了研究。
70年代初,我国临床研究中发现五味子能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶水平,并由此开发出治疗肝炎的药物联苯双酯[1]。
1.五味子的化学成分五味子以果实和种子入药,有效成分为木脂素类化合物,还含有萜类、有机酸等化学成分。
1.1木质素类化合物五味子果实和根茎中均含有五味子的有效成分,即木脂素类化合物,其中果皮和成熟种皮约含5%的木脂素类化合物,根茎皮和茎皮中所含木脂素类化合物分别4.88%-12.4%,5.6%-9.9%[2]。
Ikeya等人对五味子木脂素成分进行了系统研究,先后从五味子中分离出多种木脂素类化合物[3]。
目前,已从五味子属植物中分离出40余种木脂素化合物单体,其中五味子中含有32种。
在这40余种化合物中,已发现有明确药理作用的有10种,五味子中含有其中的7种,分别为五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲和五味子酯乙,均属于木脂素成分中的联苯环辛烯类。
1.2萜类化合物萜类化合物主要存在于五味子的挥发油中,五味子茎叶、果实和种子均含有丰富的挥发油。
秦波等[4]从五味子的挥发油中鉴定出32个组分,主要是单萜类、含氧单萜类、倍半萜类和含氧倍半萜类,其中以倍半萜类物质最多。
柯铭清报道五味子挥发油具镇咳功效,其效力是可待因的75%[5]。
1.3其他成分五味子果实含有柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸等多种有机酸,有明显的祛痰作用。
此外,在五味子果实中还发现了甾醇,维生素C、E,树脂,糅质及铁、锰、硅、磷等矿物质。
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五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展
发表时间:2018-07-31T13:11:33.563Z 来源:《世界复合医学》2018年第06期作者:吴静[导读] 本文就五味子药材当中木脂素类物质有效成分的检测方法以及药动学研究发展进行了分析。哈药集团三精制药有限公司 150000【摘要】为了能更深入的挖掘五味子药材的药用价值,需要能对五味子药材当中木脂素类的有效成分进行有效的检测分析,并能使用药动学
理论对药品有效成分进行研究,推动药品研发领域的发展。本文就五味子药材当中木脂素类物质有效成分的检测方法以及药动学研究发展进行了分析。【关键词】五味子;木脂素;成分检测;药动学;研究现代医药领域发展催生出了多种新型药物,通过这些药物的使用就能更有效的对各种疾病进行治疗。在医疗领域不断发展的现代,五味子药材的价值也再次被人们重视了起来,而在充分将五味子潜在价值发挥出来的阶段,也就需要药品研发工作者能对这种药品的内在成分进行全面分析研究,最终推动当前医药领域的发展。 1五味子药材以及有效成分概述从植物分类角度来看,五味子属于一种木兰科的植物。而医药领域所使用的药材原料是指的五味子植物所结的成熟果实,略微带有酸味以及甘味,这种药材具有收敛固涩滋养肾心、益气生津等功效。当患者出现长时间咳嗽并伴有哮喘、尿多尿不尽、或者是腹泻不止、或者是心悸导致的失眠问题的时候就可以使用五味子药材进行相应病症的治疗。而在五味子这种药材当中,木脂素类物质是其中的关键性成分,通过将木脂素类型物质提取出来就能进一步发挥这种药材的药效,使更多的病症得到有效治疗。 2五味子当中木脂素类物质成分分析检测方式 2.1检测方式概述
对于五味子药材当中木脂素类物质成分分析检测方式的发展经历了漫长时期,在这个时期中,检验方式不断的优化完善。在早期对五味子药材中成分进行分析检测的时候往往会采用GC—MS类型的检测方式,主要通过该检测方式对人体血浆当中五味子醇甲物质的含量进行分析,在2到500微克范围内这种检测方式表现出了良好的线性关系。但由于木脂素类物质本身挥发性较差,所以当前的研究中已经不再采用这种研究方式。在后续的研究中逐渐引入了GC—MS类型的检验方式对木脂素进行检验,从指纹图谱分析结果来看,来自不同地区的15组五味子药材样本木脂素分布较为相似,并且通过对实验结果中峰值的比较就能进一步确定五味子药物的种类以及特点,是一种高效并且便捷的检测方式,因此在当前的药物检测中也常采用HPLC方法和LC—MS方法进行药物的检测。
2.2HPLC检测法
在成分含量检测中,这种检测方式具有分离效果良好、操作快捷迅速、通用性突出等优点,并且在实际的药品检测中会与UV、DAD等分析检测设备连用,进一步加强了药品检测的效果。
2.3LC—MS类检测方式
从设备性能方面来看,色谱分离设备与紫外类型检测设备连用的时候灵敏度偏低。而当色谱分离设备和DAD设备连用的时候也存在不足,往往只能显示出单个色谱峰的保留时间数据信号,这些不足都限制了设备性能的提升。而当采用色谱设备以及质谱设备联合使用模式的时候,就能在结合色谱设备良好分离能力以及质谱设备高灵敏度两大优势,使设备分析能获得更为多、更准确的信息,填补了HPLC设备单独使用所造成的缺点。这也使得国内外五味子药材或者是抑制剂当中活性成分的检测分析操作方式除了HPLC技术外,更多后会选择色谱设备与质谱设备联合使用的处理方式。
而超高效液相色谱法(ultraperformanceliquidchromatography,UPLC)与HPLC相比,UPLC的速度快了9倍,分辨率高出2倍,灵敏度高出3度。这两种方法也是测定五味子有效成分体内过程较为常用的方法。超高效液相三联飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS/MS),用以发现与测定五味子甲素的代谢产物。该方法能够追踪所有可能的代谢产物,引入了多重质量亏损过滤(MMDF)和在线数据采集方法,可以扫描代谢产物,并能精确阐明代谢物的结构与质量。这是一种实用的快速筛选和识别代谢物的方法,可以广泛应用于其他化合物的代谢产物的结构鉴定。
3五味子木脂素类成分药动学研究进展由于五味子的化学成分复杂,而且中药组方基本为多药联用,使用剂量没有统一标准,研究者大多针对五味子中单个或几个组分进行药动学研究,其模型的普适性较差,得到的结果差异很大,造成横向比较的困难,药动学参数参考价值不大。主要的结论有:五味子中木脂素类成分主要分布在肝脏,通过肾脏消除,有较高的血浆蛋白结合率。在大鼠实验中木脂素类存在双吸收峰,药物作用时间明显延长,说明其在体内可能经过了肝-肠循环、肠-肠循环或胃-肠循环。
3.1吸收
对雄性大鼠口服给予4mg/kg五味子甲素和含有相同剂量五味子甲素的五味子提取物,五味子甲素cmax分别为(15.8±3.1)和(34.3±16.8)ng/ml,tmax分别为(0.51±0.13)和(3.83±1.83)h,t1/2分别为(5.3±2.2)和(6.5±3.4)h。研究表明,失眠组五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素,γ-五味子乙素和戈米辛N6个组分的吸收均显著高于正常对照组。测定大鼠血浆和各组织中五味子乙素分布情况(包括心、肝、脾、肺、肾),药-时曲线呈双峰,这表明五味子乙素口服给药可能存在肝-肠循环。发现GomisinD、GomisinE、五味子醇甲、五味子甲素、GomisinR和五味子乙素6种木脂素在大鼠五味子提取物灌胃后10min时即可检测到,且达峰时间除GomisinD外均较短,提示这几种成分在胃部被很快吸收入血。
3.2分布
在给予大鼠口服南五味子生品后,肝组织在30min可检测出五味子酯甲和五味子甲素,说明五味子酯甲和五味子甲素到达大鼠肝脏速度较快。而比较五味子酯甲和五味子甲素在生品组和醋制组中的各项药动学参数后发现,醋制组药物达峰时间较晚,半衰期延长,在肝脏的平均滞留时间明显延长,这些参数变化表明醋制过程减慢南五味子中五味子酯甲和五味子甲素在大鼠的吸收和肝脏代谢,延长了两种成分大鼠肝脏的滞留时间。五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素在肝脏与肺中分布浓度较高,脾脏中的分布浓度最低,均呈现先升高后降低的趋势。
3.3排泄
在研究五味子甲素、五味子乙素在小鼠体内的组织分布中发现,随着给药时间的延长,五味子甲素在肝脏中浓度最高,提示五味子甲素主要经过肝脏代谢,其次为肾脏,而五味子甲素在肾脏中达峰时间较晚,推测肾脏应该是五味子甲素排泄的主要器官,也可能由于肝脏与肾脏血流量较大,使得药物转运量也较大。
4结束语
五味子有效成分的研究,对阐明五味子药效物质基础及探讨其药理作用机制有重要作用。目前对五味子有效成分单体的药理作用、药动学行为已有广泛而系统的研究,检测方法也在不断进步。对五味子有效成分体内过程的全面研究,可以推测体内五味子有效成分药量与时间的关系,定量描述药物在体内的变化规律,有助于阐明五味子制剂以及含五味子复方的配伍机制,增强疗效,降低毒副作用,扩大适应范围,适应病情需要。
参考文献
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