浙江大学量效关系和构效关系药理实验报告
【实验报告】药理实验报告范文
【实验报告】药理实验报告范文药理实验报告范文一、实验目的1. 研究不同剂量的戊巴比妥对小白鼠作用的效果的不同。
2. 研究不同的给药途径的对小白鼠作用效果的不同。
二、实验原理1. 药物剂量的大小决定血药浓度的高低，血药浓度又决定药理效应，因此药物剂量决定药理用强弱。
2. 给药途径不同，吸收速度有差别，药物反应的潜伏期和程度亦有差别，一般是腹腔大于皮下大于灌胃的药效。
实验一剂量对药物作用的影响三、实验材料Mice 18-22g，2只/组鼠称、苦味酸、1mL注射器、生理盐水、戊巴比妥0.2%、0.4%、0.8%戊巴比妥钠溶液四、实验步骤1、每组取性别相同，体重相近的小鼠2只，承重、编号；2、分别i.p0.2%、0.4%、0.8%戊巴比妥钠溶液0.1mL/10g（注意注射器勿搞混）；3、给药后仔细观察小鼠活动情况，并记录在表1；4、实验结束后，对全班实验结果进行统计分析，得出结论并分析实验结果（对本组实验结果及全班实验结果进行分析讨论）。
（注：数据统计时注意剔除可疑数据。
）五、实验结果及分析2、表2 剂量对药物作用的影响（全班数据）p0.001 表示0.4%与0.8%作用维持时间有显著差异。
以上实验结果说明，不同剂量的戊巴比妥对小白鼠作用的效果不同。
3、本组实验结果与全班实验结果对比――潜伏期六、思考1、了解药物剂量与作用的关系及其临床意义。
答：剂量－效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，所以在药理学研究中常用浓度－效应（曲线）关系。
在剂量－效应关系（用对数表示时为一条s型对称曲线）中，纵坐标：表示效应的强弱；横坐标：表示药物浓度（用对数表示时为一条s 型）对称曲线。
量效曲线说明量效关系存在以下四个规律：1、药物必须达到一定的剂量才能产生效应。
2、在一定范围内剂量增加，效应增加。
3、效应的增加不是无限的。
4、量效曲线的对称点在50%处，对剂量的变化反应最为灵敏。
药理学实验的实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 验证药理学理论知识，加深对药物作用机制的理解。
2. 掌握药理学实验的基本操作方法和技能。
3. 培养理论联系实践的能力，提高分析问题和解决问题的能力。
二、实验名称传出神经系统药物对家兔离体肠管的影响三、实验时间20XX年X月X日四、实验地点药理学实验室五、实验人员姓名：XXX学号：XXX班级：XXX六、实验器材及药品1. 器材：解剖显微镜、手术器械、生理盐水、注射器、剪刀、镊子、试管、试管架、烧杯、温度计等。
2. 药品：肾上腺素、阿托品、新斯的明、酚妥拉明等。
七、实验原理1. 传出神经系统药物通过影响神经递质的释放、受体结合等途径，调节器官功能。
2. 家兔离体肠管实验可以观察药物对肠管平滑肌的收缩和舒张作用。
八、实验步骤1. 将家兔处死，取出离体肠管，清洗干净。
2. 将离体肠管置于生理盐水中，连接到记录仪。
3. 观察并记录肠管的收缩和舒张情况。
4. 分别给予肾上腺素、阿托品、新斯的明、酚妥拉明等药物，观察并记录肠管的反应。
5. 对实验数据进行整理和分析。
九、实验结果1. 肾上腺素：给予肾上腺素后，肠管收缩，收缩幅度较大，持续时间为5分钟。
2. 阿托品：给予阿托品后，肠管收缩减弱，收缩幅度减小，持续时间为10分钟。
3. 新斯的明：给予新斯的明后，肠管舒张，舒张幅度较大，持续时间为10分钟。
4. 酚妥拉明：给予酚妥拉明后，肠管舒张，舒张幅度减小，持续时间为5分钟。
十、实验分析1. 肾上腺素为肾上腺素能受体激动剂，能兴奋α和β受体，导致肠管收缩。
2. 阿托品为抗胆碱能药物，能阻断M受体，使肠管收缩减弱。
3. 新斯的明为胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在神经末梢积累，导致肠管舒张。
4. 酚妥拉明为α受体阻断剂，能阻断α受体，使肠管舒张。
十一、实验结论通过本次实验，我们验证了传出神经系统药物对家兔离体肠管的影响。
肾上腺素能兴奋α和β受体，导致肠管收缩；阿托品能阻断M受体，使肠管收缩减弱；新斯的明能抑制胆碱酯酶，使肠管舒张；酚妥拉明能阻断α受体，使肠管舒张。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。
（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。
按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。
机能学量效关系实验报告
机能学实验报告课程：药物的量效关系及pD2、临床医学系2016 级 1 班pA2的测定姓名：学号：3161003002组员：【实验目的】测定乙酰胆碱对蛙腹直肌Nm受体的pD2以及维库溴铵对乙酰胆碱的pA2【实验动物】蛙【实验药品】RM6240生物机能实验系统、张力换能器、标本槽、哺乳动物手术器械、丝线、棉球、任氏液、乙酰胆碱液【实验步骤】一、制备蛙腹直肌标本二、标本安置将腹直肌标本悬挂于盛有20ml任氏液的标本槽中，两端分别固定在张力换能器和标本槽底部。
槽下孔接排水管并进入空气。
标本前负荷加3g，稳定至基线平稳。
三、配制梯度浓度的乙酰胆碱溶液(激动剂)母液2.0*10 ^-1mol/L，10倍稀释，分别配成2.0*10^-2mol/L、2.0*10^-3mol/L、2.0*10^-4mol/L、2.0*10^-5mol/L (4.5 ml任氏液+ 0.5ml上一浓度的Ach)，用4根试管配制，每个注射器对应相应的浓度，不可混用三、向浴槽依次加入不同浓度的乙酰胆碱，浓度由低到高，一般由2.0*10^-5mol/L开始，每一浓度分别加0.1ml和0.3ml两次，并记录标本收缩力。
以肌肉收缩效应%为纵坐标，以对数浓度为横坐标，可绘制量效曲线，求EC50, pD2。
四、洗脱浴槽内的乙酰胆碱五、加入2.0*10^-4mol/L维库澳铵溶液(拮抗剂)0.2ml六、加入维库溴铵5min后，向浴槽依次加入之前所用的五种不同浓度的乙酰胆碱，记录标本收缩力，绘制量效曲线，求EC50',维库溴铵对乙酰胆碱的pA2。
•【实验结果】A B曲线图1 曲线图2根据上述表格及曲线图中的数据可计算：1.pD2的计算：在曲线图一中，横坐标x为乙酰胆碱浓度的对数值y=0.2378x+1.5941,令y=50%，得x=—4.616即logEC50=—4.616,EC50=2.42084e所以pD2=4.6162.pA2的计算：按照1的计算方法，得logEC50’=—3.7252，EC50’=0.000188273因pA2=pAx+log[（C50’/EC50）-1]所以pA2=0.831068034【实验讨论】1.在图A中，连续的曲线中出现了一部分不规则的波动，应该是在滴加药液的时候碰到了悬挂腹直肌的线，引起张力换能器的感应2.图A、B中，理论上前一部分还会有一到两个规则起伏，但在实际实验中这一部分并没有观察到，原因可能是在制作腹直肌标本的时候没有及时将其浸泡在任氏液中导致它的活性有所下降3.未加入拮抗剂时，药物作用效果随乙酰胆碱浓度的升高而增大；加入拮抗剂后，相同浓度的乙酰胆碱产生的效果变小，但总体来讲还是随乙酰胆碱浓度的升高而增大【实验结论】从这次的实验结果来看，药物的量效关系是：在阈浓度到最大有效浓度之间，药物浓度越大，药物的作用效果越明显pD2=4.616 ，pA2=0.831068034完成报告: 2018 年11 月26 日批改报告: 年月日教师签名:。
药物效应动力学—药物的构效关系(药理学课件)
个动物或多个实验标本以阳性率表示(如死亡等)。
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量反应型量效曲线：
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
2 量效关系中的重要药效学参数 (1)最小有效量(阈剂量或阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或最小药物 浓度。 (2)最小中毒量：刚引起轻度中毒的量 (3)最大效应或效能：药物达最大药效理能效和应效的价能强力度（的增区加别浓度或剂量而效 应量不再继续上升） (4)效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力， 其值越小则强度越大（性质相同药物之间的作用比较） (5)安全范围：最小有效量 与最小中毒量之间距离 (6)半数有效量 ED50:能产生50％最大效应（量反应）或50％阳性反应 （质反应）或半数的剂量或浓度 半数致死量 LD50：引起半数动物死亡的剂量 治疗指数（TI）： LD50/ ED50
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系--长尾S型曲线。 1 量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表 示（如血压升降、心率快慢等）。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。必需用多
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
构效关系
1 概念：性质
结构
2 结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作 用（如吗啡、可待因都有镇痛作用）
药理实验设计性实验报告(3篇)
第1篇实验名称：药理作用与药物代谢动力学研究实验目的：1. 探究某种药物对特定生理或病理过程的影响。
2. 分析药物在体内的代谢动力学特征。
3. 设计合理的实验方案，培养学生的实验设计能力和科学思维。
实验原理：本实验采用体外细胞培养和体内动物实验相结合的方法，研究某种药物对特定生理或病理过程的影响，并分析其代谢动力学特征。
通过比较不同剂量、不同给药途径下的药效和药动学参数，为临床用药提供理论依据。
实验材料：1. 体外细胞培养：细胞株、培养基、试剂等。
2. 体内动物实验：实验动物（如小鼠、大鼠）、药物、生理盐水等。
3. 实验仪器：细胞培养箱、显微镜、离心机、酶标仪、高效液相色谱仪等。
实验方法：1. 体外细胞实验：a. 将细胞株接种于培养皿，在细胞培养箱中培养至对数生长期。
b. 将药物分别以不同浓度处理细胞，观察药物对细胞生长、形态、功能的影响。
c. 通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测药物作用下的细胞因子、受体等指标。
d. 通过高效液相色谱法（HPLC）检测药物在细胞内的代谢产物。
2. 体内动物实验：a. 将实验动物随机分为实验组和对照组。
b. 实验组给予不同剂量的药物，对照组给予等体积的生理盐水。
c. 观察动物的一般生理状态，记录药物对动物生理指标的影响。
d. 收集血液、尿液等样本，通过HPLC检测药物在体内的代谢动力学特征。
实验步骤：1. 体外细胞实验：a. 将细胞株接种于培养皿，培养至对数生长期。
b. 分别设置不同药物浓度组，每组设置复孔。
c. 将药物加入培养皿，培养一段时间后观察细胞生长、形态、功能变化。
d. 收集细胞，通过ELISA检测细胞因子、受体等指标。
e. 收集细胞培养液，通过HPLC检测药物代谢产物。
2. 体内动物实验：a. 将实验动物随机分为实验组和对照组。
b. 实验组给予不同剂量的药物，对照组给予等体积的生理盐水。
c. 观察动物的一般生理状态，记录药物对动物生理指标的影响。
d. 收集血液、尿液等样本，通过HPLC检测药物在体内的代谢动力学特征。
浙江大学量效关系和构效关系药理实验报告
浙江大学量效关系和构效关系药理实验报告实验报告课程名称：药理学实验指导老师： **成绩：实验名称：传出神经药物对兔眼瞳孔的作用，以及药物的构效关系、量效关系实验类型：验证性【实验目的】1、观察拟胆碱药、抗胆碱药及拟肾上腺素药对瞳孔的作用，并分析两种药物的散瞳机制；2、了解在同系瑶族中，药物的作用可随取代基的变化而递变；3、以去甲肾上腺素的升压作用为例，了解药物剂量与反应之间的关系，及通过函数转换，将非直线关系转化成直线关系的方法。
【实验内容】一、传出神经药物对兔眼瞳孔的作用1、取家兔两只，在适度的光照下，用测瞳尺测量两眼瞳孔的大小（mm）。
另用闪射光检验兔眼的对光反射；2、对家兔眼结膜囊内如下表方式滴药：3、滴药10min，在相同的光照下，测眼瞳孔大小及对光反射。
如滴毛果芸香碱及毒扁豆碱演的瞳孔已经缩小，在这两演的结膜囊内再滴入1%硫酸阿托品溶液两滴，10min后检查瞳孔大小和对光发射又有何变化。
二、药物的构效关系和量效关系1、取兔1只，耳缘静脉注射2%戊巴比妥钠1.5ml/kg使之麻醉，剪去颈部皮肤，在颈部郑重切开皮肤，分离肌肉，暴露右颈总动脉，通过动脉插管连接仪器，以记录血压、心率变化；2、设置好软件参数，并记录兔初始血压及初始心率；3、通过耳缘静脉注射1%硫酸阿托品0.2 ml/kg，然后依次注入10-4mol/L重酒石酸去甲肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L盐酸肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L硫酸异丙肾上腺素0.1mg/kg；4、记录每次给药后兔血压和心率的变化；5、待数据稳定后，依次注入10-6mol/L的去甲肾上腺素0.1、0.2、0.5mg/kg，之后对10-5mol/L及10-4mol/L去甲肾上腺素做相同操作。
【实验数据】家兔体重约3.5kg表1 不同药品对兔眼瞳孔大小及对光反射的影响表2 相同浓度的不同肾上腺素受体激动剂对心率及血压的影响表3 不同浓度的去甲肾上腺素对心率及血压的影响由于实验过程中，未记录平均血压，数据操作时，采用收缩压与舒张压的平均值作为平均血压处理；表4 不同给药量对血压升高值影响【实验结论】一、传出神经药物对兔眼瞳孔的作用实验结果与理论相符：1、阿托品为胆碱受体拮抗剂，阻断了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致扩瞳及对光反射消失；2、毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，增强了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失；3、去氧肾上腺素为拟肾上腺素药，能增强肾上腺素能神经对瞳孔开大肌的调节，导致扩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失；1、毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制剂，提高突触间隙胆碱浓度，增强胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，虽然其未阻断胆碱能神经通路，但由于该药物的强效性与持久性，可能导致对光反射现象消失。
药理实验报告
药理实验报告引言药理学作为研究药物在人体内作用机制的学科，是现代医药研究的重要组成部分。
药理实验作为药理学的重要实践环节，能够深入探究药物的药效、毒性、代谢等相关特征，为药物研发提供重要的实验数据。
本篇药理实验报告将介绍一个关于某种药物的实验设计和结果分析，以期为读者呈现一幅刺激人体思考的科学画卷。
材料与方法本次实验所使用的药物为一种新型抗癌药物X，所选用的动物模型为小鼠模型。
首先，从实验动物中随机选择100只小鼠，然后将其分为4组：A组（对照组）、B组（低剂量组）、C组（中剂量组）和D组（高剂量组）。
每组的小鼠数量均为25只。
接下来，我们将按照剂量规定给每只小鼠口服药物。
A组小鼠口服生理盐水作为对照组，B组、C组和D组的小鼠分别口服低、中、高剂量的药物X。
在给药后的一段时间内，我们记录每组小鼠的体重、食物摄入量和行为活动情况。
实验结果及分析体重变化：在给药后的第3天、第7天和第14天，记录每只小鼠的体重并统计平均值。
结果显示，与对照组相比，B、C、D组小鼠的体重变化出现明显下降。
其中，高剂量组（D组）的小鼠体重下降幅度最大，低剂量组（B组）的小鼠体重下降略逊于高剂量组，中剂量组（C组）的小鼠体重下降最小。
这一结果可能与药物X的副作用有关。
食物摄入量：实验期间，我们详细记录了每组小鼠的食物摄入量。
结果显示，B组、C组和D组小鼠的食物摄入量均明显低于对照组。
这表明药物X的给药会导致小鼠的食欲下降，从而导致体重减轻。
行为活动情况：为了评估药物X对小鼠行为的影响，我们观察了每组小鼠的活动行为。
结果显示，与对照组相比，B组、C组和D组的小鼠活动度明显下降。
特别是在给药后的第7天起，小鼠的行为活动呈现出明显的低迷状态。
结论根据以上实验结果分析，我们可以初步得出以下结论：1. 药物X具有一定的毒性，高剂量会导致小鼠的体重下降幅度最大，而低剂量导致的体重下降相对较轻。
2. 药物X给药后会显著影响小鼠的食欲，导致食物摄入量减少。
药物的构效关系
四、药物的量效关系
（一）剂量的相关概念
作 用 强 度 0 无效量 最 小 有 效 量 常用量 安全范围 最 极小 量中 毒 量 最 小 致 死 量
中 致 毒 死 量 量 剂量
四、药物的量效关系
（二）量效曲线
增加剂量，可产生最大 效应；达最大效应后增 加剂量不再增强效应
100
效 应 强 度
50
剂量达阈值 方产生效应
在一定剂量范围 内，效应与剂量 成正比 对数剂量
半数有效量ED50
量效关系表明：
① 药物需要在一定剂量下才能产生一定效应；
② 在一定剂量范围内，效应与剂量成正比； ③ 增加剂量，可产生最大效应；达最大效应后增加 剂量不再增强效应。
H O H O
相似作用：肾上腺素与去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、 麻黄碱等；雌二醇与乙烯雌酚。 相反作用：肾上腺素与普萘洛尔；对氨基苯甲酸与磺 胺类药。
四、药物的构效关系
3、化学结构完全相同但存在光学异构体，会 具有不同的药理作用。一般左旋体多数具有药 理作用，右旋体一般无药理作用。
五、药物的量效关系
唾液分泌
阿 托 品 的 作 用 抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心脏 的抑制 内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率
解痉
（2）毒性反应：用药剂量过大或用药过久 对机体功能、形态产生的损害。
• 很严重，但是可以预知，可以避免。 急性毒性 过量引起 损害循环、呼吸 慢性毒性 长期蓄积 损害肝、肾、骨髓 特殊毒性 致畸、致癌、致突变
（二）非受体机理
药理设计实验总结范文
一、实验背景随着医学科学技术的不断发展，药理学作为一门研究药物与机体相互作用的科学，在临床医学和生物医学领域具有极其重要的地位。
为了更好地掌握药理学的基本理论和实验技能，提高自身的综合素质，我们小组在导师的指导下，成功完成了一项药理设计实验。
以下是本次实验的总结。
二、实验目的1. 了解药理实验的基本原理和方法。
2. 掌握药物作用机制、药效学、药代动力学等基本知识。
3. 培养学生自主设计实验、分析问题和解决问题的能力。
4. 提高学生的团队协作和沟通能力。
三、实验内容本次实验以“探究某药物对实验动物的影响”为主题，通过以下步骤进行：1. 实验设计：查阅相关文献，了解药物作用机制，确定实验动物、给药剂量、给药途径等实验参数。
2. 实验操作：分组进行实验，严格按照实验方案进行操作，观察实验动物的行为、生理指标等变化。
3. 数据分析：对实验数据进行统计分析，得出结论，并与文献报道进行比较。
4. 实验报告撰写：总结实验过程、结果和结论，提出改进意见。
四、实验结果与分析1. 实验结果显示，实验动物在给予某药物后，表现出一定的行为变化，如活动减少、食欲下降等。
2. 生理指标方面，实验动物的心率、血压等指标在给药后发生显著变化，与文献报道相符。
3. 通过数据分析，我们发现该药物对实验动物具有一定的镇静作用，并可能对心血管系统产生一定影响。
五、实验总结1. 本次实验使我们对药理学实验的基本原理和方法有了更深入的了解，掌握了药物作用机制、药效学、药代动力学等基本知识。
2. 在实验过程中，我们学会了自主设计实验、分析问题和解决问题的能力，提高了团队协作和沟通能力。
3. 实验过程中，我们发现实验设计、操作等方面存在一定的问题，如实验动物的选择、给药剂量等，为今后实验提供了改进方向。
六、改进意见1. 优化实验动物的选择，提高实验结果的可靠性。
2. 严格控制给药剂量，确保实验结果的准确性。
3. 加强实验过程中的观察和记录，提高实验数据的质量。
大学药理学实验(附答案)
实验题目：小鼠腹腔注射筒箭毒碱ED50的测定Determination of Cl-Tubocurarine's Median Effective Dose （ED50）【实验目的】了解ED50的测定方法、原理、计算过程与意义。
【相关理论】1．关于量反应，质反应：量反应是指个体上反应的强度并以数量的分级来表示；例如：血压、尿量等。
质反应是指群体中所观察到的某一效应的出现；如：生死、有效或无效。
以阳性反应的出现频率或百分数来表示（全或无，阳性率）。
2．关于ED50，LD50，以及治疗指数:能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量，称为半数效应量，若此效应为有效，则为半数有效量ED50，ED50是质反应的参数。
若此效应为死亡时，则为半数致死量LD50。
治疗指数= LD50/ ED50=TI，该值越大越好，说明药物越安全.可用机率单位正规法或点斜法求出LD1 ，ED99 ；LD5 ，ED95。
3．肌松药分为去极化型和非去极化型两种。
去极化型肌松药的代表为琥珀酰胆碱，其肌松作用不能被抗胆碱酯酶药新斯的明拮抗，反而会加重。
非去极化型肌松药的代表为筒箭毒碱，其肌松作用能被新斯的明解救。
4．测定ED50，LD50的意义可计算治疗指数TI（LD50/ ED50），为临床安全用药提供指导。
【实验动物】小鼠（昆明种KM），雌雄各半。
【实验器材】铁丝网，铁架台，天平，注射器等。
【实验方法】应用点斜法测定ED50。
应用该方法测定ED50时，实验设计必须符合以下5点要求：1）动物以5~8组为宜；2）每组动物数须一致；3）各组给药剂量应呈现等比数列；4）各组给药剂量的公比r = 1.1~1.6；5）最大剂量（Dmax）组的阳性反应率须≥80%，最小剂量（Dmin）组的阳性反应率须≤20%【实验方法】1．预实验：目的是为了找出符合上述点斜法要求5）的Dmax和Dmin。
阳性反应判定标准：20min内小鼠落下3次（注意排除因互相拥挤而落下所造成的假阳性）。
药物的量-效关系
药物的量—效关系一、实验目的：1、观察离体腹直肌对不同剂量Ach收缩强度的变化，验证量-效关系；2、了解PD的计算方法及意义。
2二、实验对象：蟾蜍三、实验方法：1、制备标本：蟾蜍→破坏中枢神经系统→仰卧位固定在蛙板上→暴露腹直肌→分离耻骨端、锁骨端→结扎、游离→置任氏液中浸泡10分钟备用。
2、连接装置：麦氏浴槽（或大试管）内置50ml任氏液，腹直肌的锁骨端线连接描笔，耻骨端线连接通气钩，调节标本于适当松紧度。
3、给药记录：向任氏液内依次加入10-7～10-2mol/L的Ach 0.5ml(浴槽内的终浓度为10-9～10-4mol/L)，每次给药后标记，并停鼓记录最大反应（每次给药后3~5分钟再给下一个浓度的药物）。
4、数据处理：（1）量出各剂量收缩高度（mm）；（2）求出各剂量效应百分率：E%=各剂量收缩高度/最大收缩高度×100%；（3）绘图：以效应百分率（E%）为纵坐标，ACh浓度的负对数值为横坐标，绘制成量-效关系曲线；=q-d/m(4) 求值：PD2在量-效关系曲线上找到达最大效应的50%反应时横坐标上的对应值，其中落点的前一个刻度值，d为落点到前一刻度的距离，m为前、后两q为PD2实测值间的距离，即为横坐标上单位刻度的长度。
四、实验结果：-lgM 9 8 7 6 5 4 3收缩高度E%五、实验讨论：1、本次实验观察到的剂量和效应的关系为：一定范围内，随着给药剂量的增加，-R→肌肉收缩。
当ACh浓度较低时，能药物的效应会增强。
其机理为： ACh+N2激动的受体数目较少，产生的腹直肌收缩强度较弱，当ACh浓度增加时，被激受体数目有限，当全部受体动的受体数目也增加，效应增强。
但腹直肌上的N2被激动后，即使再增加给药剂量效应也不再增强。
2、PD为亲和力指数，指能引起最大效应的50%所对应药物浓度的负对数。
反2越大，亲和力也越大。
映药物与受体亲和力的大小。
PD2六、实验结论：1、在一定范围内，药物的效应随着给药剂量的增加而增强。
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课程名称：药理学实验___________________指导老师：丁玲______成绩：__________________ 实验名称：__传出神经药物对兔眼瞳孔的作用，以及药物的构效关系、量效关系实验类型：__验证性同组学生姓名：葛倩倩、张敏哲
【实验目的】
1、观察拟胆碱药、抗胆碱药及拟肾上腺素药对瞳孔的作用，并分析两种药物的散瞳机制；
2、了解在同系瑶族中，药物的作用可随取代基的变化而递变；
3、以去甲肾上腺素的升压作用为例，了解药物剂量与反应之间的关系，及通过函数转换，将非直线关系
转化成直线关系的方法。
【实验内容】
一、传出神经药物对兔眼瞳孔的作用
1、取家兔两只，在适度的光照下，用测瞳尺测量两眼瞳孔的大小（mm）。
另用闪射光检验兔眼的对光反射；
2、对家兔眼结膜囊内如下表方式滴药：
兔号左眼右眼
1 1%硫酸阿托品溶液1%硝酸毛果芸香碱
2 1%盐酸去氧肾上腺素溶液0.5%水杨酸毒扁豆碱
3、滴药10min，在相同的光照下，测眼瞳孔大小及对光反射。
如滴毛果芸香碱及毒扁豆碱演的瞳孔已经缩小，在这两演的结膜囊内再滴入1%硫酸阿托品溶液两滴，10min后检查瞳孔大小和对光发射又有何变化。
二、药物的构效关系和量效关系
1、取兔1只，耳缘静脉注射2%戊巴比妥钠1.5ml/kg使之麻醉，剪去颈部皮肤，在颈部郑重切开皮肤，分离肌肉，暴露右颈总动脉，通过动脉插管连接仪器，以记录血压、心率变化；
2、设置好软件参数，并记录兔初始血压及初始心率；
3、通过耳缘静脉注射1%硫酸阿托品0.2 ml/kg，然后依次注入10-4mol/L重酒石酸去甲肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L盐酸肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L硫酸异丙肾上腺素0.1mg/kg；
4、记录每次给药后兔血压和心率的变化；
5、待数据稳定后，依次注入10-6mol/L的去甲肾上腺素0.1、0.2、0.5mg/kg，之后对10-5mol/L及
10-4mol/L去甲肾上腺素做相同操作。
【实验数据】
家兔体重约3.5kg
表1 不同药品对兔眼瞳孔大小及对光反射的影响
编号眼睛药物用药前瞳孔大小/mm 用药后瞳孔大小/mm 用药前对光反射用药后对光反射
家兔1 左眼阿托品7 10 ﹢﹣右眼毛果芸香碱8 6 ﹢﹢再滴阿托品 6 7 ﹢﹣
家兔2 左眼去氧肾上腺素8 9 ﹢﹢右眼毒扁豆碱8 3 ﹢- 再滴阿托品 3 5 ﹢﹣
表2 相同浓度的不同肾上腺素受体激动剂对心率及血压的影响
药物剂量(mol/L) 心率（次/min）血压（mmHg）
给药前给药后增减百分率给药前给药后增减百分率
去甲肾上腺素0.1 250 254 1.6 83/56 98/67 +18/+19.6
肾上腺素0.1 246 254 3.25 84/57 125/93 +49/+63
异丙肾上腺素0.1 233 233 0 85/58 110/74 +29/+27
表3 不同浓度的去甲肾上腺素对心率及血压的影响
去甲肾上腺素浓度给药量(ml/kg) 心率（次/min）血压（mmHg）
给药前给药后增减百分率给药前给药后增减百分率
0.1 279 302 8.2 103/76 111/82 7.7/7.9
10-6M 0.2 269 275 2.2 103/76 114/89 10.6/17
0.5 252 263 4.3 104/78 116/91 11.5/16
0.1 240 229 -4.5 110/83 120/93 9.1/12
10-5M 0.2 235 218 -7.2 114/86 131/90 15/4.6
0.5 226 210 -7.1 114/85 135/105 18/23.5
0.1 223 205 -11 115/94 145/113 26.1/20.2
10-4M 0.2 212 259 22 113/83 159/122 40.7/47
0.5 213 291 36.6 114/79 177/131 55.2/65.8
由于实验过程中，未记录平均血压，数据操作时，采用收缩压与舒张压的平均值作为平均血压处理；表4 不同给药量对血压升高值影响
给药量（mol/L）血压升高值（mmHg）
1.0E-08 7
2.0E-08 12 5.0E-08 12.5
1.0E-07 10
2.0E-07 10.5 5.0E-07 20.5
1.0E-06 24.5
2.0E-06 37.5 5.0E-06 57.5
【实验结论】
一、传出神经药物对兔眼瞳孔的作用
实验结果与理论相符：
1、阿托品为胆碱受体拮抗剂，阻断了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致扩瞳及对光反射消失；
2、毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，增强了胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失；
3、去氧肾上腺素为拟肾上腺素药，能增强肾上腺素能神经对瞳孔开大肌的调节，导致扩瞳，且由于其未阻断胆碱能神经通路，因而对光反射不消失；
1、毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制剂，提高突触间隙胆碱浓度，增强胆碱能神经对瞳孔括约肌的调节，导致缩瞳，虽然其未阻断胆碱能神经通路，但由于该药物的强效性与持久性，可能导致对光反射现象消失。
二、构效关系
图1 拟肾上腺素药物的示意图
图2 肾上腺素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素
查阅有关资料可知：
1、苯环上羟基可增强拟肾上腺素的作用，苯环上无羟基时，作用减弱；
2、氨基上的取代基体积大小与对受体作用的选择性有关，取代基体积的增大，对α受体的激动作用逐渐减弱，而对β受体的作用逐渐加强;
因此，理论上，
正性频率作用：去甲肾上腺素<肾上腺素<异丙肾上腺素
升压作用：异丙肾上腺素<肾上腺素<去甲肾上腺素
实验数据表明：
正性频率作用：异丙肾上腺素<去甲肾上腺素<肾上腺素
升血压作用：去甲肾上腺素<异丙肾上腺素<肾上腺素
实验数据中异丙肾上腺素对心率无作用明显与理论不符，去甲肾上腺素升血压作用最弱；误差很可能是由于注射药物后，未等血压值稳定边匆忙读数，导致数据偏小其余现象与理论相符。
三、量效关系
1、曲线中logD与血压升高值关系呈指数增长，应该是由还未达到最强升血压效应的缘故；
2、给药前的血压数据随给药量的增加有较明显增加，说明还未等血压稳定便记录数据，导致计算得到的血压升高值降低；
四、注意事项
1、测瞳时不能刺激角膜，光照强度及角度须前后一致，否则将影响测瞳结果。
2、观察对光反射只能用闪射灯光。
3、给药量必须准确。
所用药品均易氧化失效，应选用其近期产品，于临用前以生理盐水稀释到所需浓度。