石松生物碱研究进展[1]
天然药物中抗艾滋病活性成分探究进展(综述)
天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展The Recent Progress of Anti-HIV Active Constituents ofNatural Medicine院（系）：药学院专业：生药学姓名：葛素素学号：201412283188二O一五年六月二十八日目录摘要 (3)前言 (5)1 生物碱1.1 喜树碱 (6)1.2 罂粟碱 (6)1.3 类糖类生物碱 (6)1.4 其他生物碱类 (6)2 黄酮2.1 查尔酮类黄酮化合物 (8)2.2 异黄酮类化合物 (8)2.3 其他黄酮类化合物 (8)3 香豆素3.1 吡喃香豆素 (9)3.2 其他香豆素 (9)4 木质素4.1 二芳基丁内酯类木质素 (10)4.2 二苯环辛二烯类木质素 (10)4.3 联苯木质素 (10)4.4 其他木质素 (10)5 帖类5.1 倍半萜类化合物 (11)5.2 二萜类化合物 (11)5.3 三萜类化合物 (12)5.4 四帖类化合物 (13)6 其他6.1 鞣质类 (13)6.2 皂荚素 (13)6.3 多糖 (14)展望 (14)参考文献 (15)天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展葛素素摘要：[目的] 通过对相关文献资料的查阅和分析，介绍具有抗HIV活性的天然产物的研究概况，以期为寻找、发现并研究开发有效的抗艾滋病药物提供线索。
[方法] 查阅近十年来关于天然药物抗艾滋病活性成分的相关文献，按化合物结构类型进行总结。
[结果] 目前，从天然药物中发现了多种结构类型的具有抗HIV活性的化合物，如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等，并且其作用机制并不局限于抑制逆转录酶或蛋白酶，可在HIV复制周期的各个环节发挥作用。
[结论]目前已发现大量的植物化学成分具有抗HIV 的活性。
加强从植物药中寻找新的抗HIV先导化合物的研究，是抗艾滋病药物研究中最活跃的领域，天然化学成分在治疗艾滋病方面具有很好的发展前景。
珍稀蕨类植物蛇足石杉药用有效成分研究进展
珍稀蕨类植物蛇足石杉药用有效成分研究进展李昂;刘晨阳;王子钰;李欣阳;那杰【摘要】蛇足石杉由于能治疗阿尔茨海默病(AD)等疾病,因而具有特殊的药用价值,日益受到国内外的关注.本文综述了近年来蛇足石杉药用有效成分如生物碱、三萜化合物等的药理作用及其分离提取工艺,总结了其在医学、基因工程领域的研究进展,为蛇足石杉药用有效成分可持续利用研究提供参考.【期刊名称】《天津农业科学》【年(卷),期】2016(022)008【总页数】5页(P27-31)【关键词】蛇足石杉;药用有效成分;基因【作者】李昂;刘晨阳;王子钰;李欣阳;那杰【作者单位】辽宁师范大学生命科学学院,辽宁大连116081;辽宁师范大学生命科学学院,辽宁大连116081;辽宁师范大学生命科学学院,辽宁大连116081;辽宁师范大学生命科学学院,辽宁大连116081;辽宁师范大学生命科学学院,辽宁大连116081【正文语种】中文【中图分类】R282.71珍稀蕨类植物蛇足石杉（Huperzia serrata（Thunb.ex Murray）Trev.）为石杉科多年生草本植物，又称千层塔、蛇足草、山芝、金不换等。
在我国主要分布于福建、两广、东北和长江流域等地区，在朝鲜、日本、大洋洲、美洲中部也有分布。
在我国民间，多作跌打损伤、毒蛇咬伤、精神分裂、肌肉痉挛和其它疾病的中药材［1］。
数十年来，国内外学者对蛇足石杉中石杉碱甲（Huperzine-A，Hup-A）药理作用的广泛关注，促进了对其相关药用有效成分的研究。
本研究对蛇足石杉中多种药用有效成分及其药理作用、基因工程的研究进行整理归纳，为蛇足石杉有效成分可持续利用提供参考。
蛇足石杉的有效成分主要有生物碱、三萜类化合物和黄酮类化合物等，相关研究主要集中在生物碱上。
1.1 生物碱1972年，沈文照等首次报道石杉碱甲具有横纹肌松弛作用后，引发对蛇足石杉生物碱的全面研究［2］，目前已分离并鉴定90多种。
蛇足石杉生物碱属于一种石松生物碱。
生物碱的提取方法研究进展
杂， 来源不同， 分类方法众多。一些生物碱因其具有 抗肿 瘤 、 炎 、 病 毒 、 血小 板凝 集 、 心律 失常 以 抗 抗 抗 抗
及 抗高 血压 等 心 血 管 疾 病 的作 用 ， 此 ， 它 在 卫 因 使 生、 医药 等方 面有 着 巨大 的应 用潜 力 ， 近年来 成 为人 们研 究 的热点 。 随着 各 类 生 物 碱 的市 场需 求 量 的增 加 ， 济 效 经
第２ ９卷第 ５期
２１ ００年 １ Ｏ月
中 国 野 生 植 物 资 源
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石松科生物碱Alopecuridine,Sieboldine A和Lycojapodine A的全合成
石松科生物碱Alopecuridine，Sieboldine A和Lycojapodine A的全合成石松科生物碱是一大类结构复杂的天然产物,目前已经有两百多种该类生物碱被分离得到。
由于该类化合物具有复杂的多环结构和潜在的药用价值,有关它们的合成一直以来都是合成化学家的关注热点。
本论文完成了对其中一类石松科生物碱—-Fawcettimine类中的三个天然产物的全合成工作。
包括以下三个部分：一、介绍了石松科生物碱的分离、鉴定和结构分类。
同时,针对fawcettimine类石松科生物碱的合成进行了详细的阐述,并且总结了这些分子间可能的生源关系。
二、详细描述了对石松科生物碱alopecuridine, sieboldine A和lycojapodine A的消旋全合成研究。
首先,我们对这三个分子的结构和特点做了剖析,并提出了以仿生转化为关键策略的逆合成分析。
接着,以中环开环的semi-pinacol反应和分子内的pinacol偶联为关键步骤,通过13步化学转化完成了目标分子alopecuridine的首次消旋全合成。
之后,又利用一锅两步的氧化方式实现了从alopecuridine到sieboldine A 的仿生转化,得到了第二个目标分子sieboldine A。
最后,经历了一系列失败的尝试后,最终也实现了从alopecuridine到1ycojapodineA的仿生转化,完成了lycojapodine A的首次消旋全合成。
三、通过对上述路线的重新设计。
我们提出了三个分子不对称合成的逆合成分析。
之后,从手性原料出发,完成了(+)-alopecuridine,(+)-sieboldine A和(-)-lycojapodine A的不对称合成。
国卫院研发合成石松科生物碱，全球首创技术有助开创新药物
国卫院研发合成石松科生物碱，全球首创技术有助开创新药物中研院新突破！用鸡蛋强化流感疫苗效果强4倍荷英科学家研究证实：肠道菌会影响胰岛素之反应口服A酸是抗痘仙丹?食药署：需专业医师诊断!MIT最新开发之胶囊能以口服取代注射胰岛素科技部及国家卫生研究院长期支持谢兴邦博士研究团队，以化学合成技术，创下全球首个以合成方式得到Isopalhinine A (石松科生物碱)，大幅减少合成步骤。
团队的合成经验与策略，也能应用于药物的开发，研究成果已刊登于化学领域顶尖期刊《应用化学》。
「仿生合成」技术有助提升制药产率多五倍国家卫生研究院生技与药物研究所副所长兼研究员谢兴邦表示，团队堪称独步全球的研究成果，此「仿生合成」技术，设计仿生中间体合成石松生物碱家族，未来将有效降低制药成本及制程时间。
其中，研究团队大幅提高Palhinine A 及Palhinine D 合成效率，将合成步骤减为18至19个，总产率为4%至5%。
相较中国团队合成需要30个步骤、产率不到1%，台湾团队产率高出中国5倍。
成功完成Palhinine 生物碱的多样性合成，有助相关药物研究石松生物碱天然物常被用于研究治疗爱滋病、流感与糖尿病。
不过，石松碱天然物的化学结构相当复杂，对于化学合成是一大挑战。
而谢教授团队成功的完成了Palhinine 生物碱的多样性合成，更有助于该类型生物碱的相关药效与结构效用研究。
谢兴邦解释，「仿生合成」是模仿生物体内的反应和天然物结构进行合成的过程，利用仿生合成技术有助于简化合成步骤，提高合成率。
另外，也可能获得活性更高，但更容易于制备的新化合物，将有助于开发新药。
由于药物的开发需要耗费大量的时间与金钱，如何缩短药物研发的时间与减少所需的资金一直都是各大药厂关注的问题。
团队积极研究石松生物碱生物活性，借此研发爱滋病等新药物谢兴邦指出，团队目前正积极探讨石松生物碱及衍生物的可能生物活性。
团队的合成经验与策略，也能应用于药物开发，并借此研发爱滋病、流感与糖尿病新药物。
石杉碱甲国内临床应用研究进展
石杉碱甲国内临床应用研究进展石杉碱甲(huperzine A，HttpA)是从中国民间草药蛇足石杉(Huperzia serrata)中分离得到的一种新型石松类生物碱。
近年来，有关HupA药理作用的研究不断深入。
同时，大量临床研究发现，HupA对阿尔茨海默病(AD)、血管性痴呆(VD)、智力低下以及精神分裂症等其它神经退行性疾病相关认知障碍均有一定的治疗作用，且外周不良反应较低。
本文就HupA在国内的临床应用研究进展作一综述。
1HupA对AD的作用AD又称早老性痴呆，以进行性的认知功能下降为特征，是多病因因素参与的慢性退行性神经系统疾病。
脑内胆碱能系统功能障碍是最早被证实参与AD的发病机制。
AD患者脑内胆碱能神经系统存在多方面的功能障碍，而脑内胆碱能活性的降低与认知功能障碍的程度有显著相关性。
目前，胆碱酯酶抑制剂被认为是治疗AD的最有效药物之一。
这类药物能够抑制胆碱脂酶活性，从而抑制乙酰胆碱水解，增强胆碱能功能，最终产生改善认知功能的作用。
HupA是一种强力、可逆性胆碱酯酶抑制剂，对胆碱酯酶有选择性抑制作用。
与其它治疗AD药物相比，HupA具有更好的血脑屏障透过性，且外周胆碱能系统副作用较少，剂量依赖性肝毒性较低，能显著提高AD患者的记忆、认知和行为功能。
张振馨等选择来自全国15个中心的202例AD患者，随机给予HupA或安慰剂治疗12 wk。
其中HupA组100例，0.4mg/d；安慰剂组102例。
202例患者进人意向治疗分析；197例患者通过末次观察前推法(LOCF)完成统计。
比较HupA 组和安慰剂组各种疗效评估量表的评分自基线至治疗6 wk和12 wk时的变化均值以及治疗12 wk时评分与基线相比有改善的患者比例，结果如下：与基线相比，HupA组治疗12 wk时的简易精神状态检查(MMSE)得分平均改善2.7分；AD评估量表的认知分量表(ADAS－Cog)得分平均改善 4.6分，改善≥4分者比例为56.1％；ADAS非认知分量表(ADAS－non－Cog)得分平均改善1.5分，临床好转患者比例为59.2％；日常生活活动量表(ADL)得分平均改善2.4分，改善≥10％的患者比例为32.7％；印象变化量表(CIBIC plus)得分为1～3分的患者比例为70％，1～2分的患者比例为27.8％。
东北石杉生物碱成分的研究
东北石杉生物碱成分的研究童孝田;谭昌恒;马晓强;蒋山好;朱大元【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2003(015)005【摘要】从东北石杉中分离得到7个石松生物碱,通过NMR、MS及IR等光谱分析,分别鉴定为:luciduline( 1 ), dithydroluciduline(2 ), lycodine (3), huperzine B ( 4 ), serratinine ( 5 ), serratidine ( 6 ), mecleanine(7).这些化合物均为首次从该植物中分得.%Seven known Lycopodium alkaloids were isolated for the first time from Huperzia Miyoshiana (Makino) Ching (Huperziaceae). Their structures were identified as luciduline (1), dihydroluciduline (2), lycodine (3), huperzine B (4), serratinine (5), serratidine (6), macleanine (7), respectively, on the basis of spectral evidences.【总页数】4页(P383-386)【作者】童孝田;谭昌恒;马晓强;蒋山好;朱大元【作者单位】中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,国家新药研究重点实验室,上海,201203;中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,国家新药研究重点实验室,上海,201203;中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,国家新药研究重点实验室,上海,201203;中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,国家新药研究重点实验室,上海,201203;中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所,国家新药研究重点实验室,上海,201203【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.昆明石杉中非生物碱类成分研究 [J], 李齐激;邹娟;李继新;张敬杰;刘亚华;潘炉台2.三尖杉属生物碱的研究Ⅰ.三尖杉中抗癌有效成分的分离和鉴定(续) [J], 马广恩;林隆泽;赵志远3.三尖杉属生物碱的研究Ⅰ.三尖杉中抗癌有效成分的分离和鉴定 [J], 马广恩;林隆泽;赵志远4.蛇足石杉生物碱成分的研究(Ⅳ) [J], 袁珊琴;赵毅民5.蛇足石杉生物碱成分的研究(Ⅵ) [J], 袁珊琴;赵毅民因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
石松科生物碱Palhinine A合成研究
石松科生物碱Palhinine A合成研究石松科生物碱是一类结构独特的多环天然产物,由于其高度的结构多样性与良好的生物活性,近年来引起了化学工作者的广泛关注。
Palhinine A作为一种重要的C16N型石松科生物碱,于2010年为我国有机化学家首次发现分离。
该四环生物碱具有新颖的异扭烷多环骨架,在合成上具有一定的挑战性,目前尚未有全合成研究报道。
本论文以石松科生物碱Palhinine A为研究对象,针对其关键的异扭烷骨架的高效构建,基于分子内Diels-Alder反应的策略性应用,初步探讨了该类天然生物碱的化学合成研究。
本论文的主要研究内容分为以下三部分：第一部分：简要综述了Diels-Alder环加成反应的发现、发展及其在有机合成中的应用。
Diels-Alder反应作为一个已有大半个世纪发展历程的经典有机化学反应,无论其反应形式是分子内还是分子间,化学工作者在实验与理论方面对于该反应的化学选择性、立体选择性都已有了较为深入的研究与理解。
目前,Diels-Alder反应已经成为有机合成化学中应用最为广泛的反应之一。
第二部分：针对新型石松科生物碱Palhinine A分子结构中的异扭烷骨架,我们设计了第一代合成路线,其中的关键步骤为分子内Diels-Alder反应。
我们以简单易得的1,3-环己二酮为起始原料,通过三步化学转化,顺利得到关键的分子内Diels-Alder反应前体,在加热条件下成功实现了Palhinine A中异扭烷骨架的策略性构建,为后续合成路线的发展提供了可能。
第三部分：尽管第一代合成路线中基于分子内Diels-Alder反应进行异扭烷骨架构建的合成策略具有可行性,但是后续路线的高效官能团化问题无法有效解决。
针对上述合成问题,我们对石松科生物碱Palhinine A重新进行了反合成分析,设计了第二代合成路线。
根据该改进的合成策略,我们合成了另一类官能团化的环加成前体,基于关键的分子内Diels-Alder反应,高效地实现了“多官能团化的异扭烷”三环体系的构筑,为生物碱Palhinine A分子骨架中最后的“氮杂九元环”的后续构建研究奠定了基础。
石松科Lycopodine型生物碱多样性合成研究
石松科Lycopodine型生物碱多样性合成研究石松科Lycopodine型生物碱多样性合成研究石松科（Lycopodiaceae）是一类具有悠久历史的植物科，其代表性植物石松（Lycopodium）广泛分布于全球各地。
这类植物以其独特的形态结构和丰富的化学成分引起了科研人员的广泛关注。
其中，Lycopodine型生物碱作为石松科植物的重要成分之一，具有广泛的生物活性和药理学应用。
Lycopodine型生物碱是一种酰基吡咯生物毒碱类物质，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种生物活性。
它们在药物开发领域具有广阔的应用前景。
然而，由于它们的天然来源数量有限，且在提取和纯化过程中往往伴随着低产率和高成本的问题，研究人员一直致力于寻找高效、经济、可持续的合成方法，以满足对这类生物碱数量和质量的需求。
近年来，随着有机合成化学和生物技术的不断进步，石松科Lycopodine型生物碱的多样性合成研究取得了显著的进展。
研究人员通过合理设计合成路线、优化反应条件以及结构改造等手段，成功地合成了多种Lycopodine型生物碱类似物，丰富了这一类生物碱的结构多样性。
其中一个重要的研究方向是通过发酵技术合成Lycopodine型生物碱。
利用微生物的代谢活性，可以在发酵过程中合成目标化合物。
研究人员通过遗传工程技术改造微生物代谢途径，使其能够产生Lycopodine型生物碱的前体化合物，然后通过合适的酶促反应转化为目标产物。
这种方法不仅能够提高生物碱的合成效率，还可以实现规模化生产，具有较好的环境友好性。
另一个重要的研究方向是利用合成生物学方法合成Lycopodine型生物碱。
合成生物学是利用合成DNA技术，通过改造生物系统的代谢途径和基因组，实现特定产物的高效合成。
通过合成生物学方法，研究人员可以将Lycopodine型生物碱的合成途径转移到合适的宿主生物中，从而实现可控、可调的生物碱合成。
在多样性合成研究中，还有一些创新的合成策略被提出。
石杉碱甲药剂学相关研究进展
些堕竺！！！！堡！！堕塑竺旦坐ｇ！！！塑！∑型：！！型！：丝主旦堑丝盘查！！塑笙笙！！鲞箜丝塑石杉碱甲药剂学相关研究进展４王文苹１’２，杨大－坚２（１宁夏医科大学药学系，银川７５０００４；２深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室，深圳５１８０５７）［摘要】石杉碱甲为高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，由于其在治疗阿尔茨海默病方面的显著疗效，引起世界各国药学工作者广泛关注和研究。
石山碱甲虽为难溶性生物碱，但其口服吸收迅速而完全，现有的剂型研究主要集中在亲水凝胶骨架片、缓释包衣小丸、透皮缓释贴剂、鼻用凝胶脑靶向制剂以及注射用缓释微球等缓控释给药系统，且多数经体内外评价证实具有显著的缓控释特征。
文中综述了石杉碱甲药荆学相关的研究进展，包括其基本理化性质、体内外吸收和代谢动力学以及新型给药系统（尤其是缓控释制剂）等，以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新产品提供剂型选择依据和处方研究参考。
［关键词】石杉碱甲；阿尔茨海默病；缓控释给药系统；药剂学［中图分类号】Ｒ９７１；Ｒ９４４［文献标识码］Ａ［文章编号］１００３—３７３４（２００８）２２—１９１５—０５ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｏｆｈｕｐｅｒｚｉｎｅＡＷＡＮＧＷｅｎ．ｐｉｎ９１，－．ＹＡＮＧＤａ－ｊｉａｎ２（１ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｅｅｕｔｉｃｓ，ＮｉｎｇｘｉａＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｙｉｎｃｈｕａｎ７５０００４，Ｃｈｉｎａ；２ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙｏｆＳｈｅｎｚｈｅｎ，Ｓｈｅｎｚｈｅｎ５１８０５７，Ｃｈｉｎａ）［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ＨｕｐｅｒｚｉｎｅＡ（ＨｕｐＡ）ｉｓａｐｏｔｅｎｔ，ｈｉｇｈｌｙｓｐｅｃｉｆｉｃａｎｄｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｏｆａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅｓｔｅｒ－ａｓｅ（ＡＣｈＥ），ｗｈｉｃｈｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｉｍｐｒｏｖｅｓｔｈｅｍｅｍｏｒｙｄｅｆｉｃｉｔｓｏｆｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈＡｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｉｓｅａｓｅ（ＡＤ）．ＨｕｐＡｉｓｉｎｓｏｌｕｂｌｅｉｎｗａｔｅｒｂｕｔｃａｎｂｅａｂｓｏｒｂｅｄｒａｐｉｄｌｙａｎｄｃｏｍｐｌｅｔｅｌｙａｆｔｅｒｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ．ＴｈｅｄｏｓａｇｅｆｏｒｍｓｏｆＨｕｐＡａｒｅｆｏｃｕｓｅｄｏｎｓｕｓｔａｉｎｅｄ／ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｒｅｌｅａｓｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｈｙｄｒｏｇｅｌｍａｔｒｉｘ，ｃｏａｔｅｄｐｅｌｌｅｔ，ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐａｔｃｈ，ｉｎｔｒａｎａｓａｌｂｒａｉｎｔａｒｇｅｔｉｎｇｇｅｌａｎｄｉｎｊｅｃｔａｂｌｅｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ．ＭｏｓｔｏｆｔｈｅｍｈａｖｅｓｈｏｗｎｇｏｏｄＳＵＳ—ｔａｉｎｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｂｏｔｈｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏ．ＬｉｔｅｒａｔｕｒｅａｂｏｕｔＨｕｐＡｉｎｐｈｙｓｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ．ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔ—ｉｃｓａｎｄｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓｗａｓｌｉｓｔｅｄａｎｄａｎａｌｙｚｅｄｉｎｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗ．Ｒｅｓｅａｒｃｈｐａｐｅｒｓａｎｄｐａｔｅｎｔｓｐｕｂｌｉｓｈｅｄｉｎｔｈｅｌａｓｔ５ｙｅａｒｓｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄｔｏｏｆｆｅｒｕｓｅｆｕｌｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｆｏｒｍｏｒｅｅｆｆｉｃｉｅｎｔａｎｄｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔｐｒｏｄｕｃｔｓ．［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ｈｕｐｅｒｚｉｎｅＡ；Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ＇ｓｄｉｓｅａｓｅ（ＡＤ）；ｓｕｓｔａｉｎｅｄ／ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ；ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ石杉碱甲（（一）一ＨｕｐｅｒｚｉｎｅＡ，ＨｕｐＡ）是提取自中药千层塔Ｈｕｐｅｒｚｉａｓｅｒｒａｔａ的一种新型石松生物碱。
石松生物碱研究进展
石松生物碱研究进展谭昌恒;朱大元【期刊名称】《中国天然药物》【年(卷),期】2003(001)001【摘要】本文综述了自1994年以来天然石松生物碱的研究进展和石杉碱甲的抗乙酰胆酯酶生物活性及它的构效关系研究.按照石松生物碱的分类方法,系统归纳了lycopodine, lycodine,fawcettimine和misceualleous四种类型生物碱的结构特点和内在的相互关系,以及各种类型的新天然化合物.石杉碱甲是由我国科学家首先发现的一个天然的石松生物碱,药理实验证明它是一个高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有口服生物利用度高、作用时间长、副反应小的特点,优于已上市的第一代治疗老年痴呆药物E2020,Tacrine,Physostigmine和Galanthamine.已合成的大量的石杉碱甲类似物的药理实验表明,作为AChE抑制剂,石杉碱甲是一个紧凑的结构,现有的结构要素一个都不能少.不过,以天然石杉碱甲为原料合成的席夫碱衍生物和用石杉碱甲的结构片断与Tacrine相结合的类似物研究取得了可喜的进展.【总页数】7页(P1-7)【作者】谭昌恒;朱大元【作者单位】中国科学院上海生命科学研究院药物研究所国家重点实验室,上海,201203;中国科学院上海生命科学研究院药物研究所国家重点实验室,上海,201203【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.石松属生物碱Sieboldine A的全合成研究进展 [J], 陈胜;申佳奕2.石松生物碱和三萜成分的分离与鉴定 [J], 葛越;孙琼会;吴继春;蒋金和;陈业高3.扁枝石松生物碱成分的研究 [J], 栗浩亮;黄国利;詹睿;蒋金和;刘莹;陈业高4.马尾杉属植物石松生物碱和 serratane 型三萜及其生物活性研究进展 [J], 孟维珈;熊娟;胡金锋5.马尾杉属植物石松生物碱和serratane型三萜及其生物活性研究进展 [J], 孟维珈;熊娟;胡金锋;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
石松生物碱对东乡伊蚊幼虫的毒效研究
石松生物碱对东乡伊蚊幼虫的毒效研究
徐莉娜;卢丽丹
【期刊名称】《贵州医药》
【年(卷),期】2005(29)4
【摘要】石松(Lyopodium lavatum L）名石松子，为蕨类石松科植物，分布于东北、内蒙、河南及长江以南等省。
中医认为石松可祛风湿，活血舒筋。
石松全草含石松碱等多种生物碱。
生物碱作为植物有效成分中最大的一类，一直是植物质杀虫剂研究的重点。
目前，对石松成分及其结构的研究已有相当的成就，但对于其所含生物碱在杀虫方面的研究尚不多见。
为探索石松生物碱的杀虫作用，
【总页数】2页(P362-363)
【作者】徐莉娜;卢丽丹
【作者单位】贵州省疾病预防控制中心慢性病防治研究所,贵阳,550004;贵州省疾病预防控制中心慢性病防治研究所,贵阳,550004
【正文语种】中文
【中图分类】R184.31
【相关文献】
1.贵州省16种植物的可溶性成份对东乡伊蚊幼虫的杀灭作用 [J], 徐莉娜;卢丽丹
2.球形芽孢杆菌C_（3－41）对嗜人按蚊和东乡伊蚊幼虫的毒性测定 [J], 罗幸福;许锦江;刘娥英;张用梅
3.东乡伊蚊卵和Ⅳ龄幼虫均为静止越冬 [J], 张恩英;王仁赉
4.东乡伊蚊幼虫的野外孳生习性及安备对其防制效果观察 [J], 姜洪荣;王洪林;赵勇
进
5.石松生物碱对东乡伊蚊幼虫体内乙酰胆碱酯酶活性的影响 [J], 徐莉娜;刘怡亚;卢丽丹
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中药有效成分石杉碱甲的多靶点作用研究进展
中药有效成分石杉碱甲的多靶点作用研究进展
郭微;麦俊华;孙文强;徐宇虹
【期刊名称】《中国医药生物技术》
【年(卷),期】2008(003)005
【摘要】@@ 石杉碱甲(Huperzine-A,HupA)是从中国民问草药蛇足石杉(Huperzia serrata)(又名千层塔)中分离得到的1种新型石松类生物碱有效单体.近年来大量临床研究发现其对阿尔茨海默病(AD)、血管性痴呆(VD)、智力低下、精神分裂以及其他神经退行性疾病均有一定的治疗作用,且外周不良反应轻微.因此,HupA具有多重神经保护作用.除了乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)之外,它还具有多个分子作用靶点.
【总页数】4页(P385-388)
【作者】郭微;麦俊华;孙文强;徐宇虹
【作者单位】上海交通大学药学院分子药剂学实验室,200240;上海交通大学生命科学学院,200240;上海交通大学药学院分子药剂学实验室,200240;上海交通大学药学院分子药剂学实验室,200240
【正文语种】中文
【相关文献】
1.中药有效成分石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的研究进展 [J], 李琳;杜岩
2.治疗阿尔采末病药物石杉碱甲的多靶点药理作用 [J], 梁妍琦;唐希灿
3.吴茱萸次碱:一种多靶点天然化合物的药理学作用研究进展 [J], 罗丹;颜行
4.中药有效成分多靶点调控治疗血管性痴呆的研究进展 [J], 陈静; 陈炜; 伍媛; 劳祎
林; 黄晓丹; 吴林
5.中药有效成分多靶点治疗癫痫的研究进展 [J], 李欢;廖现秋;卢玲;汪顺贵;玉倩;李华霞;刁丽梅
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石松类生物碱成分研究的新进展
具有强效、低毒、高选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性的石杉碱甲属于lycopodine这一类型。2004年以来新发现的84种石松生物碱中10种为lycopodine型(表3,图4,化合物50-59)。huperzinine C(55)为一具有三环结构的新lycodine型生物碱[39]。Comp lanadine B(58)为lycodine型二聚体,由6-oxo lycodine的C-1与lycodine的C -2相连[27]。
石松类生物碱成分研究的新进展
陈业高;刘怡君;蒋金和;刘波
【摘 要】石松生物碱结构多变且具有复杂的多环骨架,该类生物碱奇特的多环结构使其成为化学和生物合成研究的热点之一.我国科学家从民间草药蛇足石杉中分得具有强效、低毒、高选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性的石杉碱甲,引起世界各国科学家的广泛注意.最近的关于石松生物碱的综述是由Ma和Gang于2004年报道的,文章对1994到2004年间石松生物碱的研究进行了概括.其后又有从17种石松类植物中分离到84个新的石松生物碱报道,其中16个是骨架新颖的新生物碱.由此,文章对这些新生物碱的结构分类和生物活性进行了综述.
【正文语种】中 文
【中图分类】O629.3
石松类生物碱(Lycopodium alkaloids)是从蕨类植物石松(Lycopodium japonicum)和其近缘植物中分得的结构类似,具有相同生源的一类结构奇特且骨架变化多样的生物碱[1-3]。石松类植物主要是石松科(Lycopodiaceae)和石杉科(Huperziaceae)的蕨类植物。其中,石松科植物共9属,全球广布,我国有6属,为石松属(Lycopod ium)、小石松属(Lycopodiella)、拟小石松属(Pseudo lycopodiella)、垂穗石松属(Palhinhaea)、扁枝石松属(Diphasiastrum)和藤石松属(Lycopodiastrum);石杉科植物共2属,为石杉属(Huperzia)和马尾杉属(Ph legmariurus),广布于热带和亚热带,在我国主产西南、华南、东北、西北和华东地区[4-5]。石松类植物中的许多种为民间传统植物药,多用于治疗风湿疼痛、肌肉痉挛、跌打损伤、疮痈肿毒、灭虱、虫,并治毒蛇咬伤[6]。重要药用植物有蛇足石杉(Huperzia serra ta=Lycopodium serratum)、石松、垂穗石松(Palhnhaea cernua=Lycopodium cernuum)、藤石松(Lycopod iastrum casuarinoides=Lycopodium casuarinoides)和金丝条马尾杉(Phlegm ariurus fargesii=Lycopodium fargesii)等。石松类植物特征成分为生物碱和serrratene型三萜[7-8]。上世纪八十年代,我国科学家从蛇足石杉中分得具有强效、低毒、高选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性的生物碱石杉碱甲(huperzine A,1a,图1),引起世界各国科学家的广泛注意[2,9]。临床试验研究表明石杉碱甲对治疗重症肌无力和早老性痴呆有显著疗效,被国际上列为第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂之一,是近年来广为瞩目的天然药物成分。为了寻找新的活性成分,国内外学者对石松类生物碱的合成、活性、石杉碱甲结构改造和活性、蛇足石杉和类似植物等成分的分离鉴定进行了大量研究,发表了多篇高水平学术论文。其中植物化学成分的分离鉴定得到了许多结构奇特且具有较好活性的生物碱,也使石松类生物碱的研究成为国际天然药物化学界一道靓丽的风景线。加拿大著名化学家Ayer等总结了1994年以前发表的120个石松类生物碱[1],我国马晓强等总结了1994-2004年之间发表的83个新石松类生物碱[2]。2004年至今,国内外对石松类植物的研究又发现新的生物碱84个,其中新奇骨架生物碱16个。由此,本文对这些新结构生物碱的结构和活性研究进展进行综述。
伸筋草袋泡剂的制备方法研究
伸筋草袋泡剂的制备方法研究目的：探讨伸筋草袋泡剂的最佳制备工艺及使用方法。
方法：通过比较伸筋草袋泡剂与汤剂的水溶性浸出率；伸筋草半生药型与全生药型袋泡剂浸出率与溶出速率，筛选伸筋草袋泡剂的最佳制备方法。
结果：以醇提伸筋草有效成分浓缩浸膏，过2号筛的伸筋草药材粗粉为吸汁颗粒，制作伸筋草半生药型袋泡剂，具有更高的浸出率与溶出速率。
结论：伸筋草袋泡剂制作工艺简易合理可行，值得推广使用。
标签：伸筋草；袋泡剂；制备方法伸筋草为石松科植物石松Lycopodium japanicum Thunb的干燥全草，具有祛风除湿、舒筋活络之功效，主要用于风寒湿痹、关节肿痛、筋脉拘急、跌打损伤。
现代研究表明，石松含有生物碱类、三萜类、挥发油以及蒽醌类等多种有效成分，具有抗炎、镇痛、调节免疫等作用[1-3]。
袋泡剂的疗效主要取决于药材中有效成分的浸出程度与溶出速度，可见提高药材浸出率与溶出速率是制备袋泡剂的技术关键。
本研究旨在分析比较伸筋草袋泡剂与汤剂水溶性浸出率、伸筋草半生药型与全生药型袋泡剂浸出率与溶出速率，筛选出伸筋草袋泡剂的最佳制备方法，为临床应用增添新的剂型，以充分利用其药用价值。
1材料11仪器FB214电子天平（上海双旭电子有限公司）；766-1远红外线辐射干燥箱（上海和呈仪器制造有限公司）；SF100型多功能粉碎机（上海凯旋中药机械制造有限公司）；8411型电动振筛机（浙江杭州三思仪器有限公司）；DCH-160袋泡茶自动包装机（天津市永创伟业包装机械有限公司）；HH-S11-4-Z电热恒温水浴箱（上海医用恒温设备厂）。
12药物伸筋草药材购于广州清平药材市场，符合《中国药典》（2010版）一部规定[4]，经中药学高级实验师刘光明老师鉴定为石松。
蔗糖粉、乙醇为分析纯，水为自制蒸馏水。
2方法21药材前处理将伸筋草药材净选、剔除杂质，于60℃下干燥烘干[4]，在多功能粉碎机上粉碎，并用电动振筛机过2号筛[5]分等，得到粒度均匀粗粉。
石杉碱甲的研究进展
石杉碱甲的研究进展
陈中华;张秀珍
【期刊名称】《生命科学仪器》
【年(卷),期】2008(006)004
【摘要】石杉碱甲(Huperzine A,Hup A),是从中国石杉科石杉属蛇足杉(Huperzia serrata)(俗称千层塔)中分离得到的一种天然新型石松类生物碱有效单体,为高效、高选择性的乙酰胆碱脂酶(AChE)抑制剂.Hup A在治疗阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)方面有显著疗效.近年的研究发现,石杉碱甲还具有多重药理作用:它具有调控神经生长因子的表达与分泌、抗谷氨酸受体等神经保护作用;Hup A不仅是一种高效高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,而且还通过对抗谷氨酸引起的兴奋毒性、抗氧化应激、抗细胞凋亡等途径,对细胞产生保护,具有治疗多种神经退行性疾病的潜在作用.
【总页数】3页(P42-44)
【作者】陈中华;张秀珍
【作者单位】山东理工大学山东省生物信息中心,山东,淄博,255049;山东理工大学山东省生物信息中心,山东,淄博,255049
【正文语种】中文
【中图分类】S7
【相关文献】
1.石杉碱甲提取工艺及药理功效研究进展 [J], 张庭荟
2.中药有效成分石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的研究进展 [J], 李琳;杜岩
3.蛇足石杉及石杉碱甲的研究进展 [J], 查冲;杜亚填;刘姣
4.蛇足石杉产石杉碱甲研究进展与展望 [J], 高睿婷;张晓虎;王萌;张悦萌;季甜甜;朱孟瑶;韩文霞
5.石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展 [J], 闫燚思;毕春雨;刘晓平;胡春
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Mupirocin H、石松科生物碱Palhinine A的全合成以及全碳烯炔酯环化迁移反应研究
Mupirocin H、石松科生物碱Palhinine A的全合成以及全碳烯炔酯环化迁移反应研究本论文对Pt催化的全碳烯炔酯环化迁移反应以及天然产物Mupirocin H和石松科生物碱Palhinine A的全合成进行了研究,包括以下四章:第一章Fawcettimine类石松科生物碱的合成研究进展(综述)石松科生物碱因其复杂的结构和良好的生理活性,自其分离伊始即受到了化学家和生物学家的广泛关注。
Fawcettimine类石松碱作为该类生物碱的一个重要类别尤其受到合成化学家的广泛关注,本章主要综述了近年来国内外对Fawcettimine类石松科生物碱的合成工作进展。
第二章取代基控制的全碳烯炔酯环化迁移反应研究发展了一例通过取代基控制的烯炔环化/1,2-酯基迁移反应,并系统地研究了取代基位置对反应的影响。
基于此反应,以开链的1,6-全碳烯炔酯为原料,我们合成了一系列含有各种取代基的环戊烯烯醇酯。
第三章(+)-MupirocinH的全合成研究从简单易得的原料出发,以Suzuki-Miyaura和Mukaiyama aldol反应为关键步骤,经过7步化学转化,以39%的总收率非常高效地完成了天然产物(+)-Mupirocin H的全合成。
我们发展了一条简洁高效、半克级规模制备天然产物的路线,对今后的活性研究和合成该类天然产物提供了极大的便利。
第四章石松科生物碱Palhinine A的合成研究以氧化去芳化串联分子内D iel s-Alder反应和分子内5-exo-trig自由基环化反应为关键步骤,完成了Palhinine类石松生物碱异扭烷环系骨架的构建。
以此为基础,我们对PalhinineA的全合成进行了各种尝试。
然而,由于C3位羟基手性中心的影响使得后续无法实现九元环的构建。
为了解决上述问题,我们提出了新的合成九元环的策略,利用此策略的合成工作目前仍在进行之中。
石松生物碱的化学合成
石松生物碱的化学合成
石松生物碱是一种天然生物碱，广泛存在于石松属植物中。
它具有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等，因此备受关注。
然而，由于其天然来源的限制，石松生物碱的研究和应用受到了很大的限制。
为了解决这个问题，人们开始尝试通过化学合成的方法来制备石松生物碱。
石松生物碱的化学结构比较复杂，含有多个环和多个官能团。
因此，其化学合成的难度也比较大。
目前，已经有多种方法被用于石松生物碱的合成，其中最常用的是通过串联反应来构建其多环结构。
具体来说，石松生物碱的化学合成可以分为以下几个步骤：
第一步，通过合成化学方法制备出石松生物碱的前体化合物。
这些前体化合物通常是含有石松生物碱结构中的某些部分的化合物，如含有吡咯环或吡啶环的化合物。
第二步，通过串联反应来构建石松生物碱的多环结构。
这个步骤通常包括多个反应，如环化反应、氧化反应、还原反应等。
这些反应的顺序和条件都需要精确控制，以确保产物的纯度和收率。
第三步，通过后续的化学修饰反应来引入石松生物碱结构中的其他官能团。
这些反应通常包括取代反应、酰化反应、烷基化反应等。
最终，经过多步反应，石松生物碱的化学合成就完成了。
这种方法
可以大量制备石松生物碱，为其研究和应用提供了更多的可能性。
石松生物碱的化学合成是一项复杂而有挑战性的工作。
通过不断的研究和探索，人们已经取得了一定的进展，为石松生物碱的研究和应用提供了更多的可能性。