浅谈青霉素的临床作用
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浅谈青霉素的临床作用
摘要:青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元[1]。随着青霉素类药物的发展,它们在临床上发挥着重要作用。但是,联合用药的品种增多,药物之间由于发生化学反应,使药效降低,不良反应增多,造成患者精神和经济负担加重以及卫生资源浪费。为了促进临床抗感染药物应用的合理性、安全性,本文对青霉素类抗生素临床作用及副作用注意事项作简要探讨。
关键词:青霉素临床作用副作用注意事项
1概念理解
1.1青霉素[2]
青霉素又被称为青霉素G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
1.2副作用
副反应指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。
2青霉素分类[3]
本类药物包括以下四类:
1.天然青霉素,包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。
2.氨基青霉素类,包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。
3.抗葡萄球菌青霉素类,包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、
氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等,本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。
4.抗假单胞菌青霉素类,包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等,本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差,但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
3青霉素的主要作用[4]
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
青霉素它不能耐受耐药菌株所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显。使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。
4青霉素的副作用
青霉素的副作用一般有以下三种: 1.变态反应。这是最常见的。以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多,但一般不严重,停药后可消失。
最严重的过敏性休克,其临床表现为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。 2.赫氏反应。青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热、炭疽等疾病时,可有症状加剧的现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质(异性蛋白、内毒素等)所引起的。这就是赫氏反应。 3.其他。肌内注射可产生局部疼痛、红肿和硬结。剂量过大或静脉给药过快可对大脑皮层产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注可引起明显的水、电解质紊乱,特别是肾功能下降的病人可引起高血钾症或高血钠症,甚至引起心脏功能抑制(其实这和注射死刑已经没什么差别了)。长期应用可引起耐药菌株、真菌等引起的二重感染[5]。
5青霉素副使用注意事项[6]
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。
2.该品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺
苷、辅酶A等混合静滴,以免发生沉淀或降效。
3.氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀
菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。
4.由于该品可抑制某些肝脏酶的活性,因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和
双香豆素在人体内的生物转化,可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用,对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用
【参考文献】
1、《抗生素》科学出版社王岳方金瑞主编
2、《药物化学》人民卫生出版社南京药学院合编南京药学院主编沈阳药学院四川医学院药学系
3、《发现青霉素》健康博览许钟炜 2005 年卷05期
4、《小议青霉素的发展历程与临床应用》中国科学院上海冶金研究所薛闻
俊、王颖
5、百度百科《青霉素》
6、百度百科《青霉素》