降糖药

降糖药物：

格列齐特 Gliclazide （FDA分级：C）

【主要成份】格列齐特

【药理作用】⑴药效学：第二代磺脲类降血糖药,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平。降低血小板的聚集和粘附力，对血管内皮产生纤溶活性，有助于防治糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。⑵药动学：片剂口服吸收迅速，血药浓度2～6小时达峰，清除半衰期8～10小时。经肝代谢，第二天98％通过肾清除。缓释片吸收完全，6小时内起效，6～10小时达稳态。

【适应症】单凭饮食，运动不足以控制血糖的Ⅱ型糖尿病。

【不良反应】⑴低血糖。⑵胃肠道紊乱：恶心、呕吐，上腹痛、便秘、消化不良。⑶偶有轻度、腹泻，红斑、荨麻疹，血小板减少，粒性白细胞减少，贫血、转氨酶升高等，大多数于停药后消失。

【药物相互作用】⑴禁止联用：双氯苯咪唑。⑵不推荐联合应用会增加低血糖的危险：奎尼丁、胍乙啶、水杨酸类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、酒精、β受体阻滞剂、氟康唑、血管紧张素转化酶抑制剂等。和其它降血糖药物会增加低血糖风险。⑶联合使用会引起血糖升高：达那唑、舒喘宁、氯丙嗪、糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、替可克肽、β2拟交感神经药物⑷抑制本品排泄：丙磺舒、别嘌醇。⑸延缓本品代谢：酒精、西咪替丁、雷尼替丁、氯霉素、抗凝药、咪康唑。⑹促使与血浆蛋白分离：水杨酸盐、贝特类降脂药。

【禁忌症】⑴对本品及其辅料或对其它已知磺脲类、磺胺类药物过敏者；⑵1型糖尿病，2型糖尿病伴有昏迷、酮症酸中毒，严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。⑶孕妇及乳母。⑷严重肝肾功能不全者。⑸应用咪康唑治疗的患者。⑹卟啉症：体内会有色素积蓄。⑺白细胞减少病人。

【注意事项】⑴Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。

⑵与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。⑶本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。⑷定期检查患者血糖、尿糖。⑸对于驾驶机动车和操纵机器者要小心因低血糖而引起的精神不集中。⑹慎用：体质虚弱、高热、恶心、呕吐、肺肾功能异常的老人、有肾上腺皮质激素或垂体前叶功能减退，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增大。⑺儿童用药尚不明确。【给药说明】⑴从小剂量开始，按需增量。⑵餐前服效果较好，也可餐时服用。⑶漏服应尽快补服，若接近下次服药，不必补服或加倍服。

【制剂和规格】片剂：80mg；缓释片：30mg

【临床常规用量】⑴缓释片：每天早餐前服1片，控制不佳者，可逐渐增加至一日60mg、90mg或120mg。最大剂量为120mg/d。剂量的增加以间隔2～4周为佳。⑵片剂：口服，一般一日80～240mg，最大剂量一日不超过320mg，分3次服用，餐前服用。

格列吡嗪 Glipizide （FDA分级：C）

【主要成份】格列吡嗪

【药理作用】⑴药效学：本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。⑵药动学：口服吸收快速完全，1～2.5小时血药浓度达峰，半衰期3～7小时。口服控释片6～12小时达峰。主要通过肝脏代谢，少量以原形从尿中和粪便中排出。

【适应症】适用于单独饮食疗法不能满意控制的轻中度2型糖尿病。

【不良反应】【药物相互作用】【禁忌症】【注意事项】参考格列齐特。。

【给药说明】⑴餐前低血糖反应较少发生。⑵控释片在每天早餐前服一片最为方便。⑶有消化道狭窄、腹泻者不宜用控释片。⑷控释片应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。⑸粪便中出现药片样物为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。

【制剂和规格】控释片,5mg/片；缓释片,5mg/片

【临床常规用量】⑴片剂：开始剂量2.5mg，一般每日剂量5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg，分次餐前服用。⑵控释片：开始5mg，一日1次。以后根据每周测定血糖值或每月测得糖化血红蛋白质调整剂量。一般10～15mg，一日最大剂量20mg。

4．13二甲双胍 Metformin （FDA分级：B）

【主要成份】二甲双胍

【药理作用】⑴药效学：本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。⑵药动学：主要有小肠吸收，吸收半衰期为0.9～2.6小时，生物利用度为50％～60％。不与血浆蛋白结合，以原形随尿排出血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90％被清除。

【适应症】Ⅱ型糖尿病包括10岁以上少年的2型糖尿病，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。可与磺脲类药合用效果更好。也可用于10岁以上不伴酮症或酮症酸中毒的1型糖尿病，与胰岛素注射液联合使用，可减少胰岛素用量。

【不良反应】⑴常见恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；有时乏力、疲倦、头晕、皮疹、乏力等。⑵少见乳酸性酸中毒。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。⑶可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【药物相互作用】⑴与胰岛素合用，降血糖作用加强。⑵本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，致出血倾向。⑶西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。⑷树脂类药物与本品同服可减少本品在胃肠道的吸收。⑸与噻嗪类药物或其它利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等合用，可引起血糖升高。

【禁忌症】⑴Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。⑵糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。⑶静脉肾盂造影或动脉造影前。⑷酗酒者、严重心、肺病患者。⑸维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。⑹对本品及其辅料过敏者。⑺禁用与孕妇和乳母。

【注意事项】⑴Ⅰ型糖尿病不宜单独应用本品，可与胰岛素合用。⑵与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。⑶老年患者慎用。【给药说明】⑴对肥胖2型糖尿病人，单纯饮食控制效果不满意者，本品作为首选。⑵本品与胰岛素合用可加强胰岛素的降糖作用，减轻胰岛素用量，以防止低血糖。⑶经常检查空腹血糖、糖化血蛋白、糖化血清蛋白及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

【制剂和规格】肠溶片，250mg/片；片剂,500mg/片

【临床常规用量】成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1~1.5g，最多每日不超过2g。可餐前即刻