2015-2019年专利将要过期的农药产品
销售额超亿美元，氟唑环菌胺化合物专利刚刚到期
销售额超亿美元，氟唑环菌胺化合物专利刚刚到期氟唑环菌胺（sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。
2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。
该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。
01作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。
其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有7个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。
从近10年的发展趋势看，SDHI类杀菌剂的市场增长速度更快。
不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。
Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。
在近40年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。
氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。
有关国外农药产品在我国行政保护的品种
有关国外农药产品在我国行政保护的品种专利、行保 2007-11-22 14:42 阅读43 评论0字号：大中小根据中国政府与美国、欧共体、日本、瑞士、瑞典和挪威等国家和地区签署的《关于保护知识产权谅解备忘录》，中国承诺，同意为具备一定条件的签署国的药品、农药产品的发明采取行政措施，予以保护。
国务院授权当时的主管部门化工部和国家医药局分别制定和颁布了农药和药品的行政保护法规。
《农业化学物质产品行政保护条例》及其《农业化学物质产品行政保护条例实施细则》于1993年1月1日开始实施，并沿用至今。
行政保护是对工业知识产权的法律保护，该条例属于工业产权法律范畴，而不能顾名思义地理解为行政法；它所针对的对象和范围具有涉外因素，是涉外法规，不适用于国内有关企事业单位和个人。
行政保护条例是针对我国当时不完善的专利体系，为涉外知识产权提供的补偿举措。
该条例针对的是特定时期、特定国的国外发明，究其实质是一种中国行政主管部门提供的过渡性保护措施。
虽然，行政保护没有申请时间的限制，只要符合该条例规定的条件即可，但由于该条例设定的申请条件包含了时间因素(即，其中的两项条件：一是1986年1月1日至1993年1月1日期间的国外专利；二是提出行政保护申请日前尚未在中国销售)，而且，该条例保护期限中也带有时间因素(保护期限为7年6个月，并同时也规定了农药独占权在申请人所在国无效或者失效，造成行政保护在期限届满前终止的情形)，因此，符合行政保护申请和保护的农药品种必将越来越少，可以预料，行政保护作为过渡性的法规，会在不久的将来完成其使命。
行政保护制度自设立以来直到2004年末共审查公告了39项行政保护申请，其中有29项申请被授予行政保护。
一：已授予行政保护品种序号,中文通用名,英文通用名,商品名,类别,生产商,授予时间,授权号1,虫酰肼,Tebufenozide,米满,杀虫剂,美国罗门哈斯公司,1994.9.5,NB-US9905022,氟虫腈,Fipronil,锐劲特,杀虫剂,法国罗纳普朗克公司,1994.11.19,NB-FR9119033,腈苯唑,Fenbuconazole,应得,杀菌剂,美国罗门哈斯公司,1994.9.5,NB-US9905014,氟环唑,Epoxiconazole,欧霸,杀菌剂,德国巴斯夫公司,1996.6.10,NB-GE9610065,右旋吡氟乙草灵,Haloxyfop-R-methyl,高效盖草能,除草剂,美国陶氏化学公司,1996.1.3,NB-US9103046,唑嘧磺草胺,Flumetsulam,阔草清,除草剂,美国陶氏化学公司,1996.1.3,NB-US9103057,玉嘧磺隆,Rimsulfuron,宝成,除草剂,美国杜邦公司,1996.9.11,NB-US9911078,环胺磺隆,Cyclosulfamuron,金秋,除草剂,美国氰胺公司,1997.3.3,NB-US9303089,乙氧磺隆,Ethoxysulfuron,太阳星,除草剂,德国艾格福公司,1997.3.3,NB-GE93031010,三氟丙磺隆,Prosulfuron,顶峰,除草剂,瑞士诺华公司,1997.7.15,NB-US97151211,,Trinexapac-ethyl,挺立,除草剂,瑞士诺华公司,1997.7.15,NB-US97151112,环氧嘧磺隆,Oxasulfuron,大能,除草剂,瑞士诺华公司,1998.1.5,NB-SW91051713,四唑嘧磺隆,Azimsulfuron,康宁,除草剂,杜邦日本公司,1998.2.18,NB-JB92181314,恶唑菌酮+代森锰锌,Famoxadone+Mancozbe,易保,杀菌剂,美国杜邦公司,1998.11.12,NB-SW91121415,唑酮草酯,Carfentrazone-ethyl,快灭灵,除草剂,美国FMC公司,1999.1.4,NB-US91041516,氰氟草酯,Cyhalofop-butyl,千金,除草剂,陶氏化学日本公司,1999.1.4,NB-JP91041617,噻氟菌胺,Trifluzamide,宝穗,杀菌剂,罗门哈斯日本公司,1999.8.2,NB-JP98021918,咯菌腈,Fludioxonil,适乐时,杀菌剂,瑞士诺华公司,1999.8.2,NB-US98021819,嘧菌酯,Azoxystrobin,安灭达,杀菌剂,英国捷利康公司,1999.10.10,NB-US90102020,喹禾康酯,Quizalofop-P-tefuryl,喷特,除草剂,奥地利DSM精细化工公司,2000.3.21,NB-AT200321221,,Trifloxysulfuron,(75%水分散颗粒剂),英飞特,除草剂,瑞士诺华公司,2001.12.26,NB-SW200112262222,茚虫威,Indoxacarb,安打,杀虫剂,杜邦意大利公司,2001.12.30,NB-IT200112302323,炔草酯,Clodinafop-propargyl,顶尖,除草剂,先正达(美国)公司,2002.7.31,NB-US200207312424,,Cgazofamid,氰霜唑,杀菌剂,日本石原公司,2002.12.12,NB-JP200212122525,,Butafenacil,英拜,除草剂,瑞士先正达公司,2003.3.5,NB-EP200303052626,碘甲磺隆钠盐,Iodosulfuron(,谷草杀,除草剂,德国安万特公司,2003.6.17,NB-EP200306172727,醚菌酯,Kresoxim-methyl,翠贝,杀菌剂,巴斯夫股份有限公司,2003.12.25,NB-EP200312252828,烟酰胺,Boscalid,凯泽,杀菌剂,巴斯夫股份有限公司,2005.05.09,NB-EP200505093029,硝草酮,mesotrione,克立妥,除草剂,先正达(美国)公司,2005.2.2,NB-US2005020229二：已驳(撤)回行政保护的品种序号,中文通用名,英文通用名,商品名,类别,生产商,申请日期,备注1,咪草烟,lmazethopyr,普施特,除草剂,美国氰胺公司,1993.4.15,驳回2,醚磺隆,Cinosulfuron,莎多伏,除草剂,瑞士汽巴嘉基公司,1994.11.22,驳回3,醚苯磺隆,Triasulfuron,农家乐,除草剂,瑞士汽巴嘉基公司,1995.4.10,驳回4,腈菌唑,Myclobutanil,,杀菌剂,美国罗门哈斯公司,1993.6.1,撤回5,双胍辛烷苯基磺酸盐,Iminoctadinetris,百可得,杀菌剂,大日本油墨公司,1995.4.7,驳回6,烯酰吗啉,Dinethomorph,安克,杀菌剂,美国氰胺公司,1996.4.23,驳回7,,Difenocon,思科,杀菌剂,瑞士诺华公司,1998.5.5,驳回8,氟硅菊酯,Silafluofen,施乐宝,杀虫剂,德国艾格福公司,1996.4.20,自动放弃9,,S-metolachlor,金都尔,除草剂,诺华(农化)美国公司,1999.5.4,驳回2009年后专利到期农药新品种和非专利农药品种发布人：农药协会发布时间：2009-3-26 17:02:12 浏览次数：320地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
值得重点关注的农药专利到期产品
近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。
日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。
巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。
拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。
先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。
先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。
先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。
拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。
拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。
2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。
2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。
杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。
腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。
腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。
中国农药专利情况介绍
中国农药专利情况介绍对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。
中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。
l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。
但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。
一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。
根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。
新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。
而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。
由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。
而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。
由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。
2011年_2015年专利到期的农药品种之呋虫胺_二_
呋虫胺 (通用名 dinotefuran 或 nidinotefuran，试 验号 MTI-446) 是日本三井化学公司开发的第三代 烟碱类杀虫剂。 其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结 构可谓大相径庭，它的四氢呋喃基取代了以前的氯 代吡啶基、氯代噻唑基，并不含卤族元素。 同时，在 性能方面也与烟碱有所不同。 故而，目前人们将其 称为“呋喃烟碱”。 1 理化性质：
CN102007931A 2011.04.13 CN201010564241.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的杀虫组合物
公开 陕西韦尔奇作物保护有限公司
CN101990898A 2011.03.30 CN201010564393.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的农药组合物
实审 陕西韦尔奇作物保护有限公司
（1） 呋 喃 基 杀 虫 剂 ， 专 利 号 ：CN1112556； 申 请 号：94112816.4； 申请日：1994.10.21； 专利公开日： 1995.11.29；申请人：三井东压化学株式会社。
（2）(四氢－3－呋喃基)甲胺，专利号：CN1220991； 申 请 号 ：98122472.5；申 请 日 ：1994.10.26； 专 利 公 开 日：1999.06.30；申请人：三井化学株式会社。
验得知，呋虫胺对蜜蜂安全，并且不影响蜜蜂采蜜。 3 作用机理：
呋虫胺主要作用于昆虫神经传递系统， 使害虫 引起麻痹从而发挥杀虫作用。
尾添等认为该药剂通过与神经突触后膜的烟碱
性乙酰胆碱受体结合， 扰乱神经传递而致效。 而 Casida 则提出该药剂与乙酰胆碱受体结合部的结合 活性低于其他的硫代烟碱类药剂。 由此认为呋虫胺 还存在着不同的结合部位， 这可能由于呋虫胺中存 在着特殊的呋喃结构， 故可能同时具有异同于其他 烟碱类的作用机制。 4 专利概况：
2010年前专利失效农药品种的利用
2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。
专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。
实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。
表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
2009年-2013年期间过专利保护期的农药品种
１
２
ａ ｃ ｒ ａ ｏ ｅ 氨 １ ８ ．１４ ｍｉａ ｂ ｚ ｎ ９ ９ １ ．
唑 草 酮 ２ ０ ． １３ ０ ９ １ ． ｃ ｆｎ ｔｏｅ苯 酮 唑 １ ８ ． ． ａｅ ｓｒｌ ９９３７ ； 唑草 胺 ２０ ． ． ０９３６
ｃ ｆ ｎｔ ａｚ Ｆ ｅ ａｒ ｅ ｒ ｏ ｉ — １ ８ ９９
最 长保 护 期 均 已过 期 。 有 Ｓ Ｃ ，最 长 有 效 期 至 ＵＳ ０ ２ ８ Ｐ ｓ ５ ６ ８ ４ ２ ｌ ．． ０２２ １ 终 止 日 ２ ０ ．１ ４ ０ ８ １ ． 无 Ｓ Ｃ Ｐ ｓ ＵＳ ５ ０６ ９ ０９９
终止 日 ２ １．．１ ０ ０６ ２
６ 氧嘧 磺 隆 ５ １ ．６ 现 拜 耳 作物 科 学 ； 乙氧磺 Ｅ ３ ２ ６ Ｐ ０ ４ ５９ 无Ｓ ｓ ＰＣ 隆 ２ ０ ． ．５ ０ ９ ５ １ （ 原赫司特公司 ）
年 之间。
除草 剂
序 专利申请 日 号 中文 ／英文名称 ／专利期满
日
专利号
公司
有无 Ｓ Ｃｓ Ｐ
美国专利
ＵＳ １４ ８ ５ ９ ０ ５
终 止 日 ２ １ ． ．５ ０ ０ ５ １ ＵＳ ５ ４ ４ ５ １７ ４ 终 止 日 ２ ０ ． ．４ ０ ９ ８ １
化事 ０ 科 与 品 埸十 事 技 产 ｎ． ｈｃ 日 １ｎ 凡
２０ ０ ９年一２ ０ ｉ ３年期 间过 专利保 护期 的农 药品种
下文列 出 ２ ０ 年一２ ｌ 年期 问过专利保护期 的除草剂 、杀菌剂 、杀虫剂 品种 （ ０９ ０３ 在某些地 区某 些品种也可
能专利保 护期超 过 ２ １ 年 ），也有 部分产 品经授 权 ，允 许延 长专利保 护期 ，专利到期 时 间在 ２ １ 年一２ ｌ ０３ ０１ ０５
国金证券研究所 分析师 刘波 SAC执业证书编号 S
氟环唑
BASF
精恶唑禾草灵
拜耳
嘧菌环胺
先正达公司
2011-2015年重磅农药到期产品
功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
名称
公司 功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
杀虫剂
4.2
2006 2005年销售额
噻虫嗪
先正达 杀虫剂
4.55
除草剂
2.38
2007 2005年销售额
肟菌酯
拜耳 杀菌剂
2005年销售额 2004年销售额
甲氧虫酰肼 三氟啶磺隆
罗门哈斯 杀虫剂 先正达 除草剂
0.9 0.7
2013 2008年销售额 2011 2010年销售额
草甘膦：转基因作物种植持续增长
美国、巴西、阿根廷主要农作物的播种时间
来源：USDA
nn
草甘膦：国内量价齐升
nn
EPS
权益产 能，万吨
江山股份
7
新安股份
8
扬农化工 2.85
34000
38000 （当前价
1.39 2.33
0.76 1.07
2.44 2.88
草甘膦价格（元/吨）
42000 46000 48000
3.27 4.21 4.68 1.38 1.70 1.85 3.32 3.76 3.98
5.7
除草剂 除草剂 杀虫剂 除草剂
1.3 1.95 2.05 1.84
2007 2004年销售额 2009 2004年销售额 2009 2010年销售额 2009 2010年销售额
碘甲磺隆 甲基磺草酮
密菌酯
拜耳 除草剂 先正达 除草剂 巴斯夫 杀菌剂
4.41 4.25 1.83
2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺6页word
2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！噻酰菌胺是日本农药株式会社于1996年研发的噻二唑甲酰胺类新型稻田杀菌剂，通用名称：tiadinil，试验代号：R-4601、NNF-9850，主要用于防治稻瘟病，可以提高水稻本身的抗病能力。
具有速效及持效期长、安全性高的特性。
化学名称：3′-氯-4，4′-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺IUPAC：3′-chloro-4，4′-dimethyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxanilideCAS：N-（3-chloro-4-methylphenyl）-4-methyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxamideCAS登录号：[223580-51-6]分子式：C11H10ClN3OS相对分子质量：267.74化学结构式：1.理化性质：纯品为淡黄色结晶。
熔点112.2℃，蒸汽压1.03×10-3mPa（25℃）。
KowlogP=3.68（25℃），相对密度1.47（20℃）。
水中溶解度13.2mg/l（20℃）。
有机溶剂中溶解度（g/l，20℃）：正己烷74.0mg/l、甲醇124，丙酮434，甲苯11.8，二氯甲烷156，乙酸乙酯198。
稳定性：在酸性和碱性介质中稳定（pH4～9）。
2.毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>6147mg/kg，大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。
2011年-2015年专利到期的农药品种之恶嗪草酮
独立地表示低级烷基， 或是 R4 和 R5 与它们所键连 的碳原子一起形成也可以具有低级烷基支链的 3-8 个碳原子的环状基。
这种化合物除草范围广且具有很强的除草活 性，并且对有用作物具有高度安全性，可用作除草 剂。
（I）
4.2 噁嗪草酮混配在我国专利情况
序号
申请号
申请日
公告号
专利名称
申请人
法律状态
杜邦公司
公开
6 CN200680050936 2006.12.22 CN101410014A 稻田除草剂组合物
拜尔作物科学股份公司
公开
7 CN02819663
2002.10.04 CN1564658A 除草组合物
辛根塔参与股份公司
公开后驳回
8 CN00813429
2000.09.05 CN1376032A 除草组合物
登记证号 PD20050204 PD20101800 PD20050194
登记名称 噁嗪草酮 噁嗪草酮 噁嗪草酮
剂型
含量
有效起始日
96.5% 2010.12.20 原药
96.5% 2010.07.13
悬浮剂 1%
2010.12.13
有效截止日 2015.12.20 2015.07.13 2015.12.13
２０１３． ４ 37
专利品种连载
授权公告号: CN1051768C 授权公告日：2000.04.26 申请（专利权）人: 三菱化学株式会社;大世吕化 学工业株式会社 优先权号: JP40108/92 优先权日: 1992.01.30 摘 要 ：以 通 式(Ⅰ)所 表 示 的 1，3－噁 嗪－4－酮 衍 生物，式中，R1 表示低级烷基、低级链烯基、低级炔 基、 可以被取代的芳基或可以被取代的芳烷基；R2 表示氢原子或低级烷基；R3 表示低级烷基、 可以被 取 代 的 芳 基 或 可 以 被 取 代 的 芳 烷 基 ；R4 和 R5 彼 此
2011年—2015年专利到期农药品种之吡唑醚菌酯
2011年—2015年专利到期农药品种之吡唑醚菌酯农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。
目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
”十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年—2015年专利到期的农药品种。
敬请关注！吡唑醚菌酯是巴斯夫公司开发的继醚菌酯之后于1993年发现的另一种新型广谱甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，又名唑菌胺酯。
通用名称：pyraclostrobin，试验代号：BAS500F，商品名称：F500、Comet、Headline、Insignia、Regnum、Stamina、Cabrio、Attitude、唑菌胺酯、凯润（25%吡唑醚菌酯乳油）和百泰等。
主要用于防治多种作物上由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的多种病害。
化学名称：N—{2—[1—（4—氯苯基）—1H—吡唑—3—基氧甲基] 苯基（N—甲氧基）氨基甲酸酯。
英文化学名称：methyl N—{2—[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yloxymethyl] phenyl（N—methoxy）carbamate。
CA主题索引名：Carbamic acid—，2—[[[1—（4—chlorophenyl）—1H—pyrazol—3—yl]oxy]methyl] phenylmethoxymethl ester。
CAS登录号：[175013—18—0]化学结构式：分子式：C19H18ClN3O4分子量：387.81 理化性质：原药纯度≥97.5%。
外观：白色或浅棕色晶状固体；熔点：63.7—65.2℃；沸点200℃分解；蒸气压 2.6×10—8pa （20℃）；分配系数KowlogP=3.99（20℃）；亨利常数：5.3×10—6pa.m3.mol—1（计算值）；相对密度：1.367（20℃）。
丙硫菌唑国内外登记及市场分析
14/852 丙硫菌唑中文名丙硫菌唑、丙硫唑，广谱杀菌剂，首次产品投放市场时间是2004年，主要生产商／商标是拜耳公司。
主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。
与三唑类杀菌剂相比，丙硫菌唑具有更广谱的杀菌活性。
丙硫菌唑毒性低，无致畸、致突变性，对胚胎无毒性，对人和环境安全。
产品市场情况 2002年，A.Mauler-Machnik等在英国布赖顿植保会议上报道丙硫菌唑。
2004年，丙硫菌唑上市。
同时，与氟嘧菌酯混配的制剂在英国首先上市，随后单剂Proline也投入市场。
2006年，丙硫菌唑在澳大利亚获得登记。
2007年，Proline制剂在美国上市，应用于几类谷物类作物。
2009年，丙硫菌唑在美国实现标签拓展，应用于大豆锈病和白粉病防治。
2011年，在加拿大、阿根廷和美国进一步登记。
2014年，丙硫菌唑的全球销售额增至8.55亿美元，创造历史最高点。
2016年，丙硫菌唑全球销售额7.90亿美元，位居全球杀菌剂品种第二。
目前，丙硫菌唑已在世界上超过50个国家上市，主要市场包括阿根廷、澳大利亚、奥地利、比利时、白俄罗斯、巴西、保加利亚、加拿大、智利、捷克、丹麦、爱沙尼亚、芬兰、法国、德国、匈牙利、爱尔兰、意大利、拉脱维亚、立陶宛、荷兰、新西兰、波兰、葡萄牙等。
产品专利情况 专利名称M i c r o b i c i d a l t r i a z o l y lderivatives（一类具有杀菌活性的三唑类衍生物），专利号：W09616048，专利公开日1996年5月30日，专利申请日1995年11月8日，专利持有人为拜耳公司。
该化合物专利已于2015年11月7日到期。
PCT/欧洲专利：化合物专利（拜耳作物科学公司；Microbicidal triazolyl derivatives，杀微生物三唑基衍生物），WO9616048、EP0793657，1995年11月8日申请，2015年11月7日专利到期。
2011年-2015年专利到期的农药品种之咪唑菌酮
十分 关注的事情。“ 十二五 ” 期间， 我 国将有 多个农药品种的专利保护到期 。 本刊 ２ ０ １ ２年 第一期 开始陆续介绍 ２ ０ １ １ 年一 ２ ０ １ ５年专ｆ ｔ ． ４ 到期 的农 药品种。敬请关注 ！
咪唑菌 酮 （ 通用 名 ｌ ｅ ｎ ａ ｍ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ 。试验 代号 Ｒ Ｐ Ａ 一
４ ０ ７ ２ １ ３ 、 Ｒ Ｐ Ａ ４ ０ ５ ８ ０ ３ 、 Ｒ Ｙ Ｆ ３ １ ９ ，商 品名 称 Ｃ ｅ ｎ ｓ ｏ ｒ 、
Ｆ ｅ ｎ ｏ ｍ ｅ ｎ 、 Ｒ ｅ ａ — Ｓ Ｏ ｎ ， Ｓ ｏ ｎ ａ ｔ ａ 、 Ｓ ａ ｇ ａ ｉ ｅ ） 是 由罗 纳 一 普 朗 克
Ｌ ， 正辛 醇 ９ ． ７ Ｌ （ 均为 ２ ０ ℃）； 表面 张力 为 ７ ２ ． ９ ｍ Ｎ ／ ｍ
４ 一 ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ｉ ｍｉ ｄ ａ ｚ ｏ ｌ ｉ ｎ一 ５ － ｏ ｎ ｅ
Ｃ Ａ 主题索 引名 称 ： ４ Ｈ— ｉ ｍ ｉ ｄ ａ ｚ ｏ ｌ 一 ４一 ｏ ｎ ｅ ． ３ ， ５一
ｄ ｉ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ． ５— — ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ— — ２— — （ ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｔ ｈ ｉ ｏ 、— — ５— — ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ— — ３— —
化学结 构式 ：
（ ２ ） 生 态毒性 鸟类 ： 鹌 鹑急性 经 口 Ｌ Ｄ 卯 ＞ ２ ０ ０ ０ ｍ ＃
ｋ ｇ ， 鹌 鹑和野 鸭饲 喂 Ｌ Ｃ ５ ０ ＞ ５ ２ ０ ０ ｐ ｐ ｍ。鱼类 Ｌ Ｃ 卯 （ ９ ６ ｈ ） ：
虹 鳟 和蓝 鳃 太 阳 鱼 均 为 ０ ． ７ ４ ｍ ｇ ／ Ｌ 藻 类 （ Ｓ ｃ ｅ ｎ ｅ ｄ ｅ ｓ ｍ ｕ ｓ ｓ ｕ ｂ ｓ ｐ ｉ ｃ ａ ｔ ｕ ｓ ） ： Ｅ ｂ Ｃ ５ ０ （ ７ ２ ｈ ） 为３ ． ８ ４ ｍ ｇ ／ Ｌ ； Ｅ ｒ Ｃ ５ ｏ （ ７ ２ ｈ ） 为 １ ２ ．
《即将过期农药》word版
II. 专利于2008年~2015年到期的农药品种及其市场1. 除草剂1.1 2008年到期品种（1）乙氧磺隆（ethoxysulfuron）用于水稻、小麦、甘蔗等作物，防除阔叶草和莎草。
2008 年5月16日到期，2009年销售额为＜0.30亿美元。
原安万特（现拜耳公司）开发。
1997年上市。
（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl）用于甜菜田防除众多阔叶杂草和禾本科杂草。
2008年3月24日到期。
2009年销售额0.50亿美元。
杜邦公司开发。
1992年上市。
（3）氯酯胺磺隆（cloransulam-methyl）用于大豆防除阔叶杂草。
对大豆及后茬作物安全。
2008年5月24日到期。
陶农科开发。
1998年上市。
2009年销售额<0.30亿美元。
（4）双氯磺草胺（diclosulam）用于大豆、花生防除阔叶杂草。
2008年5月24日到期。
陶农科开发。
2009年市场＜0.30亿美元。
1998年上市。
（5）双氟磺草胺（florasulam）用于小麦、玉米防除阔叶杂草。
2008年5月24日到期。
陶农科开发。
2009年市场为1.98亿美元。
2000年上市。
（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。
2008年8月31日到期。
日本农药公司开发。
2009 年销售额＜0.10亿美元。
1999年上市。
（7）氨唑草酮（amicarbazone）用于玉米、甘蔗等防治大多双子叶及一年生单子叶植物。
2008年4月18日到期。
拜耳公司开发。
2009年市场0.35亿美元。
2004年上市。
（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）用于麦类、水稻、玉米防除阔叶杂草和莎草。
2008年8月30日到期。
FMC公司开发。
2009年市场为0.95亿美元。
1997年上市。
CH3（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl）用于大豆、小麦、大麦、花生等防除阔叶杂草。
2008年12月26日到期。
高毒农药全面退市时间表确定
高毒农药全面退市时间表确定2015.10近日，农业部种植业管理司向外界透露了淘汰高毒农药的时间表。
依据有关国际公约，农业部将在2019年之前淘汰溴甲烷和硫丹。
根据农药使用风险监测和评估结果，拟于2018年撤销涕灭威、克百威、甲拌磷、甲基异硫磷、氧乐果、水胺硫磷6种高毒农药的登记，2020年禁止使用。
到2020年底，除了个别必须保留的高毒农药品种外，淘汰禁用其他高毒农药。
我国农药工业经过几十年的发展，虽然已经发展成为世界农药生产大国和出口大国，但与发达国家相比，仍然存在较大差距：一是部分高毒农药仍在生产和使用；二是老旧品种占比过大。
因此，高毒农药的监管历来是我国农药管理的重点。
从上世纪80年代初以来，我国已先后淘汰了六六六、滴滴涕、甲胺磷等33种剧毒、高毒类农药，现在登记使用的剧毒、高毒类农药(以原药毒性分类)有22种。
据农业部种植业管理司副巡视员陈友权介绍，按照10月1日起实施的《食品安全法》的明确要求，农业部已制定初步的工作计划，拟在充分论证的基础上，科学有序、分期分批地加快淘汰剧毒、高毒、高残留农药。
据陈友权介绍，我国高毒农药全面退市已经有了时间表：一是2019年之前淘汰溴甲烷和硫丹。
根据有关国际公约，溴甲烷土壤熏蒸使用至2018年12月31日；硫丹用于防治棉花棉铃虫、烟草烟青虫等特殊使用豁免至2019年3月26日；拟于2016年底前发布公告，自2017年1月1日起，撤销溴甲烷、硫丹的农药登记；自2019年1月1日起，禁止溴甲烷、硫丹在农业生产上使用。
二是2020年禁止使用涕灭威、克百威、甲拌磷、甲基异硫磷、氧乐果、水胺硫磷。
根据农药使用风险监测和评估结果，拟于2018年撤销上述6种高毒农药的登记，2020年禁止使用。
三是到2020年底，除了农业生产等必须保留的高毒农药品种外，淘汰禁用其他高毒农药。
另据了解，目前农业部登记的农药产品累计有3万多个，而品种只有650多个，绝大多数农药产品都是多年登记、重复登记的同一品种，甚至同一产品，成为老旧农药。
2011年-2015年专利到期的农药品种之甲氧虫酰肼
与 土壤 表 面 的有 机物 质稳 定结 合 ， 因此 ， 常在 土壤 通 表 面 的浓度 最 高 。
４杀虫机 理
或碱 催化 反 应稳 定 。但 在熔 点和 热浓 酸条 件下 可 释 放 出异 丁 烯 和其他 副 产 物 ； ｇ Ｐ和水 溶解 度 分 别 为 ３ ． ７和 ３３ ｇＬ ． ／ 。该 化 合物 室 温下在 非 极性 有机 溶 剂 ｍ
３田 间消 解 动态
甲氧虫 酰 肼在 ｐ ５ ９间水 溶性 低 ， 土 壤 中淋 Ｈ～ 在 溶 性低 、 动性 不强 。在 加拿 大 田间试 验 结果 表 明 ， 移 甲氧 虫酰 肼 在 土壤 中的半 衰 期 为 ２ ９ ４ ３ｄ ３ ～ ３ ，并 易 该 化 合 物 为 白色 粉末 状 ， 点 为 ２ ２ ２ ５ 比 熔 ０ ～ ０ ℃， 重 为 ０ ４ ＋００ ８ 。在 ２ ℃ 、５ ．０ ． １ ７ ０ ５ ３ ℃和 ４ ℃下 蒸 汽 压 ５
对鸟类、 蜜蜂 、 蚯蚓低毒。 北美鹌鹑 Ｌ ｓ ２ ５ｍ ／ｇ Ｄｏ ２ ０ ｇ ： ＞ ｋ
蜜 蜂 Ｌ ｓ １ ０ ，头 ， Ｄｏ ０ ｐ ／ 蚯蚓 Ｌ ５为 １ １ ｍｇ ｇ ＞ ｇ Ｄ０ ２ ３ ／ 。该 药 ｋ
结＿式 栩
对 鱼类 属 中等毒 ， 鸟类 、 对 蜜蜂 属低 等 毒 。
嚣
６２嗯 二 唑 开 环 法 ．
为 ９ 、 １ 、０ ／ ９ １ ０ ９ ｇＬ。
１９ ９ ０年 发 现 ，９ ６年公 布 。 氏益农 公 司于 ２ ０ １９ 陶 ０ ０年 收 购罗 姆 一 哈斯 公 司农 药 部 及 该产 品 ， 于 ２ ０ 并 ０ １年 以商 品名 “ 美满 ” 中 国获 得农 药 临 时登 记 ，０ ５年 在 ２０
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苯菌酮
metrafenone
巴斯夫
吡噻菌胺
penthiopyrad
三井化学
丙硫菌唑
prothioconazole
拜耳作物科学
吡唑醚菌酯
pyraclostrobin
巴斯夫
缬菌胺
valifenalate
意大利意赛格
安全剂：1种cypro来自ulfamide拜耳作物科学
世界农化网中文网报道：根据Enigma市场调研机构最新出版的《新专利过期/非专利农化产品报告2015-2019》（2015版，第八版）显示，2015-2019年将有28种农药活性成分的专利到期。这28种活性成分的具体情况见下表：
中文通用名
英文通用名
专利权所属公司
除草剂：10种
四唑酰草胺
fentrazamide
拜耳作物科学
氟吡磺隆
flucetosulfuron
LG生命科学
甲酰氨基嘧磺隆
foramsulfuron
拜耳作物科学
噁唑酰草胺
metamifop
韩国东部韩农
嘧苯胺磺隆
orthosulfamuron
意大利意赛格
五氟磺草胺
penoxsulam
陶氏益农
唑啉草酯
pinoxaden
先正达
tembotrione
拜耳作物科学
噻酮磺隆
thiencarbazone
拜耳作物科学
苯唑草酮
topramezone
巴斯夫
杀虫剂：5种
氟苯虫酰胺
flubendiamide
日本农药
甲氧苄氟菊酯
metofluthrin
住友化学
三氟甲吡醚
pyridalyl
住友化学
pyrifluquinazon
日本农药
螺虫乙酯
spirotetramat
拜耳作物科学
杀菌剂：12种
吲唑磺菌胺
amisulbrom
日产化学
苯噻菌胺
benthiavalicarb
组合化学
环氟菌胺
cyflufenamid
日本曹达
胺苯吡菌酮
fenpyrazamine
住友化学
氟吡菌胺
fluopicolide
拜耳作物科学
氟嘧菌酯
fluoxastrobin
拜耳作物科学
精甲霜灵
metalaxyl-M