阿奇霉素和红霉素儿科临床应用的比较
阿奇霉素临床应用研究进展
阿奇霉素临床应用研究进展 摘要 大环内酯类抗生素是目前最常用的杀菌消炎一线治疗药物之一，它的作用机理是通过与细菌核糖体50s亚基特殊靶位及某种核糖体蛋白质结合，阻断转肽酶作用，干扰mRNA翻译过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年，由于对酸不稳定等性质限制的它的临床应用。阿奇霉素是将红霉素A9—酮基酯化后经becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛反应，结果证明阿奇霉素和红霉素相比，其对酸的稳定性大大加强了。阿奇霉素和其它大环内酯类抗生素相比，具有独特的药物动力学特性：口服吸收快，对酸稳定，半衰期长，有较高的生物利用度，而且感染部位组织及细胞内浓度远高于血液浓度；抗菌谱广；不良反应轻微，发生率低。可以提高临床的治疗效果，改善病人的生活质量。 关键词:大环内酯类抗生素、阿奇霉素、临床应用
阿奇霉素的药动学 阿奇霉素对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37%，单次服用0.5g后2～3h 血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低（7%～23%），消除半减期12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g.50%以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后14日，医|学教育网搜集整理仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6%，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 阿奇霉素在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 阿奇霉素的药理学 阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids）中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的分解途径，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1在37·C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解10%需21min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，医|学教育网搜集整理尤其是对一些重要的革兰明性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素
阿奇霉素,四种情况不能用
阿奇霉素，四种情况不能用 2016-7-30 作者：佚名来源：药评中心 12岁儿童服用阿奇霉素后死亡 XXX，男，12岁；诊断：中耳炎。 医生开了5天剂量的阿奇霉素。服用4天后，患者出现心跳加速，晕眩以及作呕状态。患者被送到急诊室，在心脏监视器看到长QT，患者很快就引发多型性心室性心律不整，抢救后不治死亡。 死因分析：阿奇霉素有延长QT间期的副作用。绝大多数患者服用阿奇霉素是没有问题的，恰恰这位12岁的儿童患有先天性心脏疾病，本该选用另一种抗生素。 教训：药与病之间，药与药之间，甚至药与食物之间，都有可能存在着相互冲撞的风险。医生多问一句，患者多说一句，很多时候就能避免不必要的伤害。 阿奇霉素的抗菌作用特点 阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用，而其他大环内酯类都为抑菌药。 阿奇霉素对胃酸稳定且易于吸收，组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍。阿奇霉素具有明显的靶效应，可向感染病灶定向转运，炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期35～48h，组织半衰期68～76h，而且阿奇霉素有很强的抗生素后效应，停药后的有效抗菌作用至少可维持10d。 阿奇霉素可增加心血管死亡风险 阿奇霉素不良反应轻微，广泛用于治疗各种感染性疾病： （1）对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病：仅需单次口服1000mg；（2）对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次，每次500mg，共三天。或总剂量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。 然而，美国一项回顾性队列研究发现：5天的治疗中，较服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者，服用阿奇霉素的患者心血管死亡的风险增加。与阿莫西林相比，低心血管风险患者使用阿奇霉素，每100万例中增加47 例心血管死亡; 高心血管风险患者，每100 万例中增加245 例心血管死亡。 为此，美国FDA于2013 年3 月12 日发布公告，警告阿奇霉素存在心血管风险。 四种情况避免使用阿奇霉素 如何更加合理用好阿奇霉素，以避免致命性心律失常的风险？对此，美国食品药品管理局（FDA）提出了如下建议： 1. 确诊的QT间期延长，先天性长QT间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用。 2. 患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。 3. 正在使用延长QT间期药物的患者，比如ⅠA型（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和Ⅲ型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；氟喹诺酮类药物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他药物（西沙比利、咪唑斯汀）治疗的患者不能使用。 4. 老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感，所以不能使用。
探讨红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法治疗小儿
探讨红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的比较 发表时间：2017-08-25T14:55:34.150Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第11期作者：刘春玲1 金银淑2 [导读] 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。 1.黑龙江省农垦北安管理局中心医院 164000； 2.鹤岗市人民医院 154100 摘要：目的研究分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法的疗效。方法此次研究的对象是选择118例小儿支原体肺炎患儿，将其临床资料进行回顾性分析，并依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。对照组患儿予以单用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿予以红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗。观察、比较两组患儿临床疗效、住院时间、临床症状及体征消失时间、不良反应 发生情况。结果观察组患儿治疗总有效率98.3%高于对照组的79.7%，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组患儿平均住院时间及发热、咳嗽、肺部啰音消失时间（8.1±1.7）、（3.5±0.7）、（3.3±0.5）、（5.2±1.2）d均短于对照组的（11.2±2.3）、（4.7±0.8）、（4.7±0.8）、（8.1±1.5）d，差异均具有统计学意义（P<0.05）。在整个序贯治疗过程中，观察组局部疼痛、皮疹、胃肠道反应、谷丙转氨酶（ALT）升高比例3.4%、1.7%、5.1%、0均低于对照组的22.0%、15.3%、16.9%、10.2%，差异均具有统计学意义（P<0.05）。两组肝功能异常比例比较差异无统计学意义（P>0.05）。結论对小儿支原体肺炎患儿的治疗，使用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法除了可以提高治疗的疗效，还可进一步缩短患儿临床症状、体征的改善用时，降低药物不良反应的发生率，是小儿支原体感染理想的治疗方法。关键词：红霉素；阿奇霉素；序贯疗法；小儿支原体肺炎[Abstract] Objective To study the efficacy of sequential therapy of Azithromycin combined with azithromycin and sequential therapy with azithromycin alone. Methods the object of this study was to select 118 children with mycoplasma pneumonia，the clinical data were retrospectively analyzed and divided into the control group and the observation group according to the order of admission，59 cases in each group. Children in the control group were treated with Azithromycin Sequential therapy，and the observation group received erythromycin and Azithromycin Sequential therapy. The clinical efficacy，length of stay，clinical symptoms and signs，disappearance time and adverse reactions of the two groups were observed and compared. Results the total effective rate of the observation group was 98.3%，higher than that of the control group（79.7%），and the difference was statistically significant（P<0.05）. The observation group with the average hospitalization time and fever，cough，pulmonary rales（8.1 + 1.7），（3.5 + 0.7），（3.3 + 0.5），（5.2 + 1.2）d was shorter than that of the control group（11.2 + 2.3），（4.7 + 0.8），（4.7 + 0.8），（8.1 + 1.5）d，the difference was statistically significant（P<0.05）. In the whole process of sequential therapy，the observation group of local pain，rash，gastrointestinal reaction，alanine aminotransferase（ALT）increased the proportion of 3.4%，1.7%，5.1% and 0 were lower than the control group 22%，15.3%，16.9%，10.2%，the differences were statistically significant（P<0.05）. There was no significant difference between the two groups in liver function abnormalities（P>0.05）. Conclusion the treatment of children with mycoplasma pneumonia in children，the use of erythromycin combined with Azithromycin Sequential therapy can improve the curative effect，to further reduce the clinical symptoms and signs in the improvement can also use，reduce the incidence of adverse drug reactions，treatment of mycoplasma infection ideal. Keywords erythromycin；Azithromycin；sequential therapy；mycoplasma pneumonia in children； 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。因此，本次研究就使用对比分析的方法，研究单用阿奇霉素序贯疗法与红霉素联合阿奇霉素序贯疗法对小儿支原体肺炎患儿的治疗效果，以期探索出疗效好、安全性高的治疗手段。 1 资料与方法 1. 1 一般资料 选取2015年4月～2016年4月来本院进行治疗的118例小儿支原体肺炎患儿，依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。观察组中男33例，女26例，年龄最小9个月，最大12岁，平均年龄（5.8±2.1）岁；对照组中男35例，女24例，年龄最小8个月，最大11岁，平均年龄（5.7±1.8）岁。排除标准：①有严重肝肾功能性疾病的患儿；②有严重中枢神经受损的患儿。所有患儿临床上均有发热、咳嗽、肺部闻及啰音的表现。两组患儿一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 治疗方法 两组患儿皆进行止咳、祛痰、退热以及平喘等相应的对症支持治疗。对照组患儿使用阿奇霉素序贯治疗，首先，先行阿奇霉素粉针静脉滴注治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3～5 d，其次，至患儿的体温恢复到正常范围之内，同时外周血白细胞恢复至正常范围内以后，再使用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3 d之后，停药，间隔时间为4 d，最后，再复使用阿奇霉素干混悬剂，用量为10 mg/（kg·d），口服，持续服用3 d，以此为1个周期，持续服用3个周期。观察组患儿先使用乳糖酸红霉素静脉滴注治疗，30 mg/（kg·d），1次/d，持续4～6 d。静脉滴注前30 min口服2 g蒙脱石散。在患儿体温有所缓解之后，改用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续3 d，间隔4 d后，为1整个周期，持续服用3个周期。治疗期间均不予以使用其他抗生素治疗。 1. 3 观察指标及疗效评价标准 ①疗效评价标准[2]：治疗后患儿未见好转甚至加重，体温无变化，胸部X线检查可见阴影无吸收或者是加重为无效；治疗后患儿体温降低，胸部X线检查可见阴影减少为有效；治疗后患儿体温恢复正常，身体各项指标达标，胸部X线检查未见有阴影为痊愈；总有效率=（痊愈+有效）/总例数×100%。②观察指标：临床症状或体征消失时间、住院时间及不良反应发生情况。 1. 4 统计学方法 采用SPSS19.0统计学软件处理数据。计量资料以均数±标准差（±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。P<0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患儿治疗效果比较
红霉素与阿奇霉素治疗小儿肺炎的疗效对比
红霉素与阿奇霉素治疗小儿肺炎的疗效对比 发表时间：2017-11-30T15:24:49.660Z 来源：《中国医学人文》2017年第9期作者：卢玉霞 [导读] 比较阿奇霉素和红霉素治疗小儿肺炎的临床效果。 黑龙江省大庆市第五医院 163714 摘要：目的：比较阿奇霉素和红霉素治疗小儿肺炎的临床效果。方法：在本院于2016年3月至2017年3月期间收治的所有肺炎患儿中随机选取220例患儿作为本次研究对象，运用随机数字表法，将220例患儿随机分成对照组和实验组，对照组患儿应用红霉素静脉滴注治疗，实验组患儿应用阿奇霉素静脉滴注治疗。对两组患儿临床治疗效果以及临床症状消失时间进行比较。结果：实验组患儿临床治疗效果显著优于对照组患儿，组间比较，P<0.05；实验组患儿临床症状消失时间明显早于对照组患儿，P<0.05，差异具有统计学意义。结论：阿奇霉素对于肺炎患儿具有显著的治疗效果，并且可以缩短患儿临床症状消失时间，是一种有效的治疗方法。 关键词：小儿肺炎；红霉素；阿奇霉素；临床症状；治疗效果 小儿肺炎属于儿科临床治疗过程中的多发病以及常见病，更是儿科患儿主要的病死原因，小儿肺炎对于婴幼儿的健康产生了严重危害。小儿肺炎具有四季可发生、流行期长以及起病缓慢等特点，儿童的发病率高达20%[1]。在小儿肺炎临床治疗过程中，多运用阿奇霉素和红霉素开展治疗。临床中关于阿奇霉素以及红霉素治疗小儿肺炎临床效果的说法不一，为了明确这两种药物对于小儿肺炎的实际治疗效果，本研究选取220例本院收治的肺炎患儿作为对象。详细报告如下： 1. 资料与方法 1.1 一般资料 在本院于2016年3月至2017年3月期间收治的所有肺炎患儿中随机选取220例患儿作为本次研究对象，运用随机数字表法，将220例患儿随机分成对照组和实验组，每组110例患儿。对照组患儿中，男患儿59例，女患儿51例，患儿年龄在10个月至12岁之间，平均 （7.83±1.32）岁。实验组110例患儿中，男患儿58例，女患儿52例，患儿年龄在10个月至13岁之间，平均（7.98±1.38）岁。对两组患儿一般资料开展比较，P>0.05，具有可比性。 1.2 治疗方法 对照组患儿应用红霉素静脉滴注治疗，将20mg/（Kg?d）至30mg/（Kg?d）红霉素注射液与5%葡萄糖混合，对患儿实施静脉滴注，qd，一个疗程为7d至10d。实验组患儿应用阿奇霉素静脉滴注治疗，将10mg/（Kg?d）阿奇霉素注射液与5%葡萄糖混合，对患儿进行静脉滴注，qd，一个疗程为3d至5d。 1.3 观察指标 对两组患儿临床治疗效果进行比较，若患儿呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、发热、肺啰音等临床症状完全消失，则为治疗显效；若患儿临床症状显著好转，则为治疗有效；若患儿临床症状没有好转甚至加重，则为治疗无效[2]。对两组患儿临床症状消失时间进行记录和比较。 1.4 统计学方法 SPSS21.0统计学软件是本研究涉及数据的统计软件，通过卡方检验计数资料，通过百分比表示计数资料；通过T检验计量资料，通过表示计量资料。将P<0.05作为判定差异是否具有统计学意义的实际标准。 2. 结果 2.1 两组患儿临床治疗效果比较 如表1所示，对照组17例患儿治疗无效，对照组患儿治疗总有效率为84.55%；实验组3例患儿治疗无效，实验组患儿治疗总有效率为97.27%。实验组患儿临床治疗总有效率显著高于对照组患儿，组间对比，P<0.05。 3. 讨论 肺炎支原体并不完全属于细菌，也不完全属于病毒，肺炎支原体是介于细菌和病毒之间的核生物。患儿感染肺炎以后，不仅会出现不同程度的肺部感染，还会牵连其他器官。其中，心血管系统、消化系统、泌尿系统等是影响范围较为多见的系统，严重情况下还会影响患儿神经系统[3]。临床中多运用药物治疗小儿肺炎，常用的药物包括红霉素和阿奇霉素等。在当前医学界中公认红霉素是治疗小儿肺炎的有效药物，但是，多年临床治疗经验表明，红霉素对于肺炎的实际治疗效果并不十分理想，并且红霉素会刺激患儿的胃肠道。有研究认为，在治疗小儿肺炎过程中应用阿奇霉素具有显著的效果[4]。在抗菌机理方面，阿奇霉素和红霉素相通，在药物结构上，阿奇霉素与红霉素不
阿奇霉素的药物特点与临床应用
阿奇霉素的药物特点与临床应用 发表时间：2009-08-12T09:11:36.700Z 来源：《中外健康文摘》2009年第21期供稿作者：满秀琴 (哈尔滨市第四医院黑龙江哈尔滨150026 [导读] 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。【中图分类号】R978【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2009)21-0106-02 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。它是红霉素A衍生物，为半合成抗生素，阿奇霉素除保留红霉对革兰氏阳性菌的作用外，对部分革兰氏阴性菌，厌氧菌及细胞内病原体亦有良好的抗菌活性特别有助于混合感染的治疗。例如阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的活性强2倍，对由十二指肠溃疡患者肠粘膜中分离的幽门螺旋杆菌也有效，对其他病原微生物，如肺炎支原体，沙眼衣原体等也有很好的疗效。体内保护实验结果明显优于红霉素。另其结构上，由于在环内插入了氮原子，也就是结构中9a位碳原子被甲基氮取代。正是这一独特的分子结构，赋予阿奇霉素许多重要的化学及药理特性。在药代动力学上表现出对胃酸稳定，口服生物利用度高，清除半衰期长和对组织穿透力强的特点，因而相应降低剂量和给药次数，毒性和不良反应相对减小，从而获得了在呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤、软组织及性传播疾病感染上极佳临床评价。本文公就上述各项特点综述如下，共临床医师参考。 1 微生物学特点 阿奇霉素与红霉素相似，都是抑制蛋白质合成，与细菌核糖体上50s亚基结合，阻滞转肽与易位作用，从而制蛋白质合成。体外试验显示阿奇霉素对G’和G需氧菌、细菌内菌及厌氧菌具有广谱的抗菌活性，其对金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、军团菌、淋病双球菌等均有良好的抗菌作用；沙眼衣原体有较强的活性；对厌氧菌尤对类杆菌及梭状芽胞杆菌的活性相似或优于红霉素。 2 药代动力学特点 本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37％，单次服用0.5g后2～3h血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低(7％～23％)，消除半减期 12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g。50％以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14日，仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6％，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 3 毒理 3.1毒性低狗3个月长期毒性试验结果表明，在实验期间活动好，食欲好，略有体重增加，血象、生化、心电图、组织病理学等均无明显变化。由此表明其毒性低。 3.2不良反应发生率较低病人对阿奇霉素的耐受性良好，不良反应发生率低，因不良反应发生而中断治疗仅为0.3%。阿奇霉素近十几年来临床应用的不良反应发生率为1.9%。症状表现为恶心、腹泻和胃肠不适。通常不良反应不影响继续治疗，未作任何处理，停药后恢复正常。无皮疹、药物热及肝肾功能异常等不良反应。
红霉素与阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的临床研究 李珩
红霉素与阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的临床研究李珩 发表时间：2018-09-18T15:44:44.700Z 来源：《中国医学人文》2018年第7期作者：李珩 [导读] 通过临床用药观察，评价阿奇霉素与红霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的临床疗效及不良反应。 浙江省杭州市富阳区妇幼保健院浙江杭州 311400 摘要：目的：通过临床用药观察，评价阿奇霉素与红霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的临床疗效及不良反应。方法：肺炎支原体肺炎患儿400例，随机分为治疗组200例，对照组200例，治疗组给予阿奇霉素10mg/(kg?d)静滴，每天1次，连用5天；对照组给予红霉素 20~30mg/(kg?d)，分2次静滴，疗程14天。结果：治疗组的疗效优于对照组。结论：阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎感染疗效好，不良反应少，适合儿童应用，值得推广。 关键词：阿奇霉素；红霉素；小儿；肺炎支原体肺炎 小儿肺炎支原体肺炎是儿童常见的一种肺炎，病原为肺炎支原体，由支原体（MP）感染引起的呈间质性肺炎及毛细支气管炎样改变的呼吸道疾病，肺泡有少量炎症渗出物，同时还并可发生灶性肺不张、肺实变和肺气肿等[1]。目前临床主要采用一般性治疗（退热、氧疗、雾化、补液、镇静等）及选用大环内酯类药物对症治疗，通常能获得较好的预后，为对比大环内酯类药物红霉素和阿奇霉素的治疗效果，我们进行本文内容的研究，现报道如下： 1资料与方法 1.1一般资料 选择我院于2016年1月至2017年9月中旬住院的肺炎支原体肺炎患儿400例，按《实用儿科学》诊断标准，随机分为两组，其中观察组200例，男148例，女52例，年龄10个月~11岁。对照组200例，男140例，女60例，年龄8个月~10.5岁。性别、年龄、平均体重、病情严重程度与观察组比较差异无显著性，对大环内酯类药过敏者均不列为观察对象。 1.2方法 对照组患儿采用红霉素（注射用乳糖酸红霉素，国药准字H43020027，湖南科伦制药有限公司，规格为：按红霉素计0.3g（30万单位））进行治疗：采用静脉滴注方式缓脉滴注用药，按20~30mg/（kg?d）剂量给药，分2~3次使用（将10ml灭菌注射用水注入至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中，用力摇晃后完全溶解，后加入到生理盐水或其他电解质溶液中稀释，控制红霉素浓度在1%~5%以内）。 治疗组患儿采用阿奇霉素（阿奇霉素注射液，国药准字H20051466，亚宝药业集团股份有限公司，规格为2ml：0.1g）进行治疗：采用静脉滴注方式进行用药，按0.2~0.25g/次剂量使用（根据患儿情况可调整），1次/1d，滴注时间不得少于60min，连续使用时间不得超过7d（使用氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖注射液（5%）配置，控制阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/m）[2]。 1.3疗效判断 根据卫生部抗菌药物疗效判定标准，将疗效分为以下4级:痊愈:症状、体征、实验室检查及病原学检查均恢复正常;显效:病情明显好转，以上4项有1项未完全恢复正常;好转:病情有所好转，但不够明显;无效:用药72小时后，病情无明显进步或有加重者。以痊愈、显效与好转例数之和计算临床总有效率。 1.4不良反应 两组用药期间记录不良反应，如恶心呕吐、上腹部不适、腹泻、耳鸣、皮疹等不良反应情况。 1.5统计学处理 采用SPSS19.0对本文涉及到的所有数据进行统计学分析及处理，本次研究中的计数治疗采用n及%表示，并用t值进行检验，P＜0.05，不具有可比性，具有统计学意义。 2结果 两组疗效比较：治疗组显效144例，好转48例，总有效率96%；对照组显效132例，好转24例，总有效率78%；两组总有效率比较差异有显著性(P<0.05)。 不良反应：治疗组有16例出现轻度恶心、呕吐，未停药，不良反应发生率为8%。对照组有28例出现明显的恶心、呕吐症状，另有12例因出现腹痛明显而停药，改为口服罗红霉素，不良反应发生率为20%。两组不良反应发生率比较差异有显著性(P<0.05)。 3讨论 本文通过临床用药，对比阿奇霉素与红霉素对小儿支原体肺炎的临床疗效及不良反应研究，得出静滴阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体肺炎的有效率优于静滴红霉素，而不良反应的发生率显著降低的结论。 近些年来，肺炎小儿支原体肺炎的发病率明显增加，肺外并发症较多。肺炎支原体已成为小儿呼吸道感染的重要病原之一。肺炎支原体感染一年四季均可发生，秋、冬季为主，每1~4年可引起流行[3]。目前，好发年龄也有提前趋势，已成为小儿社区获得性肺炎的重要病原体之一。肺炎支原体属于细胞内病原菌，支原体无细胞壁，影响细胞壁合成的抗生素如β内酰胺类抗生素对支原体无效，故治疗支原体感染应选择影响病原蛋白合成的抗生素如大环内酯类为最理想药物。机制为大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，通过阻断转肽作用和mRNA位移，阻碍细菌蛋白质的合成[4]。传统治疗采用红霉素为首选抗肺炎支原体药物。其副作用方面，红霉素的代谢需要细胞色素P450的参与，静滴红霉素的浓度如过高或滴速过快易引起疼痛及静脉炎，影响胃肠道功能，长期应用亦可引起血胆红素、转氨酶的增高及药疹与药物热的发生。不少患儿难以坚持配合，致使使用药物剂量偏小或疗程不足而复发。阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素，具有抗菌作用强、长效、疗程短、耐酸、良好的组织渗透性等特点。阿奇霉素的代谢不需要细胞色素P450的参与，对肝脏更安全。由于有较长的半衰期(35~48小时)，阿奇霉素在用药后72小时血浆浓度仍高于它对肺炎支原体的最小抑菌浓度，所以阿奇霉素最大的优点是具有抗生素的后效应，只需每天1次给药。 本文统计资料显示，阿奇霉素和红霉素对支原体肺炎均有较好疗效，但阿奇霉素组的临床症状缓解时间和临床有效率均优于红霉素组，而不良反应发生率低于红霉素。阿奇霉素与红霉素相比，具有较强的抗肺炎支原体作用，且不良反应较红霉素少而轻微，疗程较短，患儿的依从性好。红霉素的主要副作用是胃肠道不良反应及对肝脏毒副作用。本组观测到红霉素的不良反应发生率较阿奇霉素高。因此，
阿奇霉素联合红霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效
阿奇霉素联合红霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效 发表时间：2016-07-12T15:28:29.780Z 来源：《健康世界》2016年第7期作者：柏洁刘泽红 [导读] 分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。 1 新疆维吾尔自治区第二济困医院；2乌鲁木齐市高新区（新市区）二工卫生院 摘要：目的：分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。方法：收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的小儿支原体肺炎患儿100例作为研究对象，以随机数字表分组的方式分为观察组（21例）与对照组（20例），对照组患儿单纯采用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿采用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗，对两组患儿的治疗效果进行分析对比。结果：研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05）。结论：红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎具有良好的临床疗效，且不会引起明显不良反应，安全可行，值得在临床应用上推广。 关键词：红霉素；阿奇霉素序贯疗法；小儿支原体肺炎；临床效果 小儿支原体肺炎是临床上常见的病症，该病主要是由于支原体属于细胞内微生物导致，如果没有得到及时有效的治疗则可能累及全身多个脏器发生病变，严重者甚至导致死亡，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响[1]。随着医疗技术水平的发展提高，临床上治疗小儿肺炎支原体肺炎的药物及方案也不断增多，并各具优势弊端。本文旨在分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果，特收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿进行了分组试验，现将研究结果报道如下。 1 一般资料与方法 1.1 一般资料 收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿，所有患儿均符合《诸福棠实用儿科学》支原体肺炎诊断标准[2]，患儿入院时均表现出不同程度的发热、喘息、咳嗽等症状。按照随机数字表分组的方式将患儿分为观察组（21例）与对照组（20例），观察组中男11例，女10例，年龄7个月-11岁，平均年龄（5.33±0.76）岁；对照组中男12例，女8例，年龄8个月-10岁，平均年龄（5.39±0.82）岁。两组患儿年龄、性别等各项基本资料无显著差异，不具可比性（P>0．05）。 1.2 方法 两组患儿入院后均给予常规止咳、平喘等治疗，在此基础上给予对照组患儿采用阿奇霉素序贯疗法治疗，具体方法为：先采用阿奇霉素8-10mg/kg?d静脉滴注4d，然后改为口服治疗，剂量为10mg/kg?d，连续服用4d；观察组患儿在对照组的基础上加用红霉素，剂量为25 mg/（kg?d），用药方式为静脉滴注，每日一次，持续服用4d，退热后应用1 次/d，连用阿奇霉素序贯疗法，治疗方法和药物使用剂量与对照组一致。 1.3效果判定标准 对两组患儿的整体治疗效果和不良反应发生情况进行分析对比。显效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状消失，X 线片检查显示肺部阴影全部消失，血清学检测支原体抗体转阴；有效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状得到明显的改善但并未完全消失，X 线片检查显示肺部阴影大部分消失；无效：无以上改善者。总有效率=显效率+有效率。 1.4统计学处理 数据以SPSS18.0软件分析，以率（%）表示计数资料，比较经χ2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），具体情况见表1，两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05），具体情况见表2。 3 讨论 据有关临床统计资料表明，肺炎支原体肺炎主要是由肺炎支原体引起，在小儿群体中具有很高的发病率，且该病具有起病慢、易复发、病情重、迁延难愈、可发生多系统损害等特点，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响。对于该病的治疗，临床上主要通过药物方式，大环内酯类抗生素药物是肺炎支原体肺炎的常用治疗药物，具有良好的效果，得到了广泛的应用，在早期的时候常通过静脉给药，这种方式往往会引起较多的不良反应发生，且治疗后复发率高[3]。随着医疗技术水平的发展提高，在应用大环内酯类抗生素药物治疗肺炎支原体肺炎过程中逐渐引入了序贯疗法的方式。序贯疗法是指在使用抗生素治疗感染性疾病时，先给予患儿应用静脉给药控制病情，当患儿的病情稳定或者好转之后将用法改变为口服的方式，以维持后续治疗。阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗生素药物，具有良好
红霉素阿奇霉素与维生素b6的合理使用
药剂科快讯 05年第4期总第5期 红霉素、阿奇霉素与维生素B6的配伍禁忌 在临床病例中经常可见红霉素、阿奇霉素与维生素B6同时应用，这是因为维生素B6可以防治大环内酯类药物的胃肠道反应（恶心、呕吐）。由于红霉素分子具有不稳定的化学结构，较强的酸性和碱性环境下易发生水解反应，这就是为什么红霉素不能制成盐酸、硫酸等强酸盐的原因。为增加红霉素的稳定性，临床上用它的有机酸盐（为弱酸弱碱盐），如乳糖酸红霉素，乳糖酸红霉素在pH6.0-8.0稳定性最大，当pH<5.0时，效价显著下降，故配制红霉素滴注液时，先加10ml灭菌注射用水至0.5g红霉素粉针瓶中（因用生理盐水直接溶解易产生盐酸盐而沉淀，故不宜用），用力摇震至溶解，然后加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度在1%-5%以内，溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因葡萄糖溶液偏酸性（pH3.5-5.5）, 必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。维生素B6注射液为强酸性溶液（pH2.5-4.0）,应避免与对酸敏感的药物同时溶解在一个容器内,包括红霉素,如与其混配,将严重破坏红霉素的活性,如有必要,可将维生素B6注射液以小壶给药的方式进行治疗,因为小壶给药缩短了红霉素与维生素B6混溶的时间,使红霉素的水解降至最小,可以认为是合理用药。（通过咨询，我们了解到宣武医院儿科也经常将红霉素、阿奇霉素与维生素B6注射液同时应用，但维生素B6必须以小壶的方式给药）。 同样道理，维生素C注射液(pH5-7)与红霉素也属于配伍禁忌，在临床使用中应分开溶解滴注。 阿奇霉素与其他药物的输液配伍资料较少，有实验表明，阿奇霉素与维生素B6在0.9%氯化钠注射液中配伍8h内，溶液外观澄明，pH值、含量均无明显变化，表面两者有一定的配伍稳定性，阿奇霉素与维生素C在0.9%氯化钠注射液中配伍后8h内溶液外观澄明，pH值略有升高，吸收曲线未发生改变，说明无新物质生成。阿奇霉素含量无明显变化，而维生素C与其配伍后，降解有加速的趋势，4h内含量已降至95.4%(相同条件下，单一维生素C溶液4h时为99.10%)。但阿奇霉素与红霉素同属大环内酯类抗生素，化学结构相似且溶液配制方法近似，故可以考虑阿奇霉素与红霉素一样对酸碱敏感，厂家也建议阿奇霉素单独使用，所以我们的建议是阿奇霉素应单独给药，如有必须应将维生素B6以小壶给药方式注入，以减少药物配伍相互作用的可能，并在1-2小时输完。 药剂科药学组 2005．7
罗红霉素的临床应用及不良反应
罗红霉素的临床应用及不良反应 【摘要】本文对近年来罗红霉素的临床应用以及不良反应发生情况进行综述。 【关键词】罗红霉素；药理作用；临床应用；不良反应 0 前言 罗红霉素（roxithromycin，商品名：Rulide）又名罗力得，是新一代14元大环内脂类抗生素，是红霉素C9位结构改造衍生物，抗菌谱广，对常见的革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、部分厌氧菌等具有良好的抗菌活性，其体内抗菌活性比红霉素强1～4倍，具有血和组织中浓度高、半衰期长、蛋白结合率高、胃肠反应轻等特点。因此在临床上主要应用于呼吸道、儿科、泌尿道、皮肤和五官等感染，疗效显著。但其在使用过程中不良反应以腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应为主，偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常、外周血细胞下降等。罗红霉素制剂在临床已使用多年，现将其主要临床应用综述如下： 1 药理作用 罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 罗红霉素对P450酶系亲和力较低，故一般不会竞争P450酶系与卡马西平、抗酸剂、雷尼替丁等发生交叉作用。罗红霉素与茶碱类制剂配伍用，不影响茶碱的血药浓度。罗红霉素不能与麦角胺及其衍生物配伍用。罗红霉素口服吸收好、峰值浓度高、组织穿透力强、体内分布广、半衰期长，而副作用较轻微、易于耐受的口服抗菌药。 2 临床应用 2.1 治疗呼吸道感染 盛瑞媛等[1]报道，用罗红霉素（150mg，每天2次）治疗呼吸道感染患者（急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、慢支急性发作、支扩合并感染、哮喘合并感染、肺炎及菌血症）30例。结果痊愈13例，显效14例，好转2例，无效1例，有效率90%。 谷央丽[2]报道，近年来肺炎支原体及军团菌等特殊致病原引起的呼吸道感染也不断增多。衣原体、支原体及军团菌居于细胞内，只有少数抗生素有效，大环内酯类为首选药物。
阿奇霉素
阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。 阿奇霉素在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素, 抗生素专家对它的评价很高，临床上对它的应用也有很多讨论，今天我们再谈谈阿奇霉素。 一、独特的药代动力学特点 多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。 吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称“特洛伊木马现象”。 多数抗生素在常规用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应。而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。 高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。 二、治疗疗程 由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底, 而组织浓度高。 有实验证实, 服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10 天后血清内仍有 0.3-0.6μg/ L , 根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的MIC90 数值, 阿奇霉素代谢到第 4 天后其浓度低于该菌的 MIC90 时, 就在第 4 天前开始再服第二次药 (如病情需要)。 对 MP 肺炎来说, 服用 10mg/ (kg?d) 用 3 天, 在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6μg/ L , 而 MP 对阿奇霉素的 MIC90 是 0.02～0.40μg/ L 。因此在停药 7 天后应服第二次药, 如对肺炎链球菌, 则停 4 天就须服第 2 次,
红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿支原体肺炎的效果分析
红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿支原体肺炎的效果分析 发表时间：2020-02-25T12:00:36.513Z 来源：《医药前沿》2020年1期作者：秦雪莲 [导读] 红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿肺炎支原体肺炎效果显著，不良反应发生率较低，值得临床应用。 （山西省临汾市人民医院山西临汾 041000） 【摘要】目的：分析研究红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿支原体肺炎的效果。方法：选取本院收治的98例小儿支原体肺炎患儿开展本次研究，纳入时间为2018年2月－2019年1月，所有患儿通过数字表法平均分为参照组和观察组，各49例。其中单独给予阿奇霉素治疗的为参照组，给予红霉素与阿奇霉素联合治疗的为研究组，对两组的治疗效果、不良反应发生情况、住院时间、咳嗽时间和退热时间进行比较。结果：参照组患儿治疗有效率（81.63%）显著低于研究组（97.95%）（P＜0.05）；参照组患儿不良反应发生率（26.53%）显著高于研究组（10.20%）（P＜0.05）；参照组患儿住院时间、咳嗽时间和退热时间显著长于研究组（P＜0.05）。结论：红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿肺炎支原体肺炎的效果显著，能够减少患儿不良反应，具有临床应用价值。。 【关键词】红霉素；阿奇霉素；小儿肺炎支原体肺炎；可行性；有效性 【中图分类号】R978.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）01-0127-02 小儿支原体肺炎是临床上常见的疾病类型之一。近几年患儿数量呈现增加的趋势，导致患儿出现此疾病的原因是多方面的，主要是病原体的感染，在患病后患儿的肺部会出现多种炎症反应，患病后患儿出现的主要症状包括咳嗽和发热等，情况较为严重的患儿会出现呼吸困难，对患儿的生命安全构成了威胁[1]。因此，在这样的过程中要给予患儿有效的治疗方式，现阶段主要采取药物治疗的方式。本研究选择了98例小儿肺炎支原体肺炎患儿，并对其分组给予不同的治疗方式，现报道如下。 1.资料和方法 1.1 一般资料 选取本院98例小儿肺炎支原体肺炎患儿开展本次研究，标本纳入时间范围为2018年2月－2019年1月，所有患儿通过数字表法进行平均分组，分别为参照组和观察组，各49例。其中参照组男性患儿27例，女性患儿22例；年龄最小为5个月，最大为13岁，平均年龄为（6.52±3.64）岁。研究组男性患儿26例，女性患儿23例；年龄最小为6个月，最大为12岁，平均年龄为（6.75±3.94）岁。两组患儿在性别和年龄等一般资料的对比上无统计学意义（P＞0.05），存在比较价值。 1.2 方法 1.2.1参照组该组患儿给予红霉素注射液（生产厂商：华北制药天星有限公司；批准文号：国药准字H13023006）治疗：在治疗的过程中对患儿进行化痰止咳和清热治疗，红霉素采取静脉滴注的方式进行治疗，依据患儿体重判断药量，每千克给予30毫克药物，每天治疗2次至3次，治疗时间为10天。 1.2.2研究组该组患儿给予红霉素和阿奇霉素（生产厂商：南京长澳制药有限公司；批准文号：国药准字H20030622）联合治疗：患儿首先使用红霉素进行治疗，时间为5天至7天，每天治疗2次至3次，然后停用红霉素使用阿奇霉素治疗：采取静脉滴注的方式进行治疗，依据患儿体重判断药量，每千克给予10毫克药物，每天治疗一次，治疗时间为3天至5天。 1.3 观察指标 记录两组患儿在治疗的过程中出现的注射部位疼痛、皮疹和胃肠道反应等不良现象的例数，并进行比较分析；记录两组患儿的住院时间、咳嗽时间和退热时间。 1.4 疗效判定 显效：治疗后3天内患儿的体温恢复正常，咳嗽现象有明显好转。有效：治疗后3天至7天，患儿的体温接近正常水平，咳嗽症状有一定转变。无效：治疗后7天患儿的体温和咳嗽症状都没有变化。显效率与有效率之和为治疗总有效率。 1.5 统计学分析 数据采用SPSS18.0统计软件进行统计分析，计数资料采用率（%）表示，进行χ2检验，计量资料采用（x-±s）表示，进行t检验，P＜0.05为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 比较两组的治疗效果 参照组患儿治疗有效率（81.63%）显著低于研究组（97.95%），差异有统计学意义（P＜0.05），见表1。表1 两组的治疗效果对比[n(%)]