解热镇痛药物

合集下载

解热镇痛药(OTC)

解热镇痛药（OTC）
调研报告
护理与ver The Counter的缩写，为非处方药的标志，是指那些不需要医生处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药物。主要包括抗感染药、感冒止咳药、心脑血管药、咽喉用药、补钙剂补血剂等产品、外用药和消炎镇痛药、消化系统用药等。
常见的解热镇痛药
• • • • • • • • 1布洛芬 2双氯芬酸 3阿司匹林 4吲哚美辛 5对乙酰氨基酚 6贝诺酯 7对水杨酸枝 8罗通定 • • • • • • • • 9复方氯乙烷气雾剂 10萘普生 11氯唑沙宗 12咖啡因 13异丙安替比林 14苯巴比妥 15阿苯片 16对乙酰氨基酚复方制剂
调查结果
结论
• • • • • • • • • • • • 经调研统计各药品销售量所占百分比，所得结果如下：布洛芬13.3% 双氯芬酸6.7% 阿司匹林20%（所占比例最高）吲哚美辛10% 对乙酰氨基酚16.7% 贝诺酯6.7% 罗通定6.7% 复方氯乙烷气雾剂3.33% 异丙安替比林3.33% 苯巴比妥10% 对乙酰氨基酚复方制剂6.7%

2024年解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。

本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。

一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。

2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。

3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。

4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。

二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。

2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。

3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。

三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。

2.发热:如感冒、流感、急性感染等。

3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。

2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。

3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。

4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。

5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。

解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。

在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。

在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。

这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。

因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。

一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。

长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。

2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。

解热镇痛药的使用方法及禁忌说明书

解热镇痛药的使用方法及禁忌说明书使用方法及禁忌说明书一、解热镇痛药简介解热镇痛药是用于缓解疼痛和退烧的药物，常见的包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。

使用这些药物前，需要了解正确的使用方法和可能的禁忌事项，以确保安全有效地使用解热镇痛药。

二、解热镇痛药的使用方法1. 根据药物说明书指导，选择适合的剂型和剂量。

不同类型和年龄段的患者使用的药物和剂量有所区别，需要遵循医嘱或药物说明的建议。

2. 口服药物时，可选择饭前或饭后服用，以免引起胃不适。

遵循医嘱或药物说明书指导的服药时间和间隔，不可自行增加剂量或改变服药频率。

3. 如果使用药物外用剂型，如乳膏、贴剂等，需要事先清洗并擦干药物应用区域，然后按照药物说明书的方法正确涂抹或贴敷。

4. 在服药过程中，应保持足够的水分摄入，以帮助药物更好地吸收和发挥作用。

5. 若要长期使用解热镇痛药，请在医师指导下进行，并定期复查以评估疗效和调整治疗计划。

三、解热镇痛药的禁忌事项1. 对药物成分过敏者不得使用。

在使用药物之前，请查阅药物说明书，确认自己是否对药物中的成分敏感或存在过敏史。

2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童需遵循医生建议使用解热镇痛药。

某些药物在特定人群中可能存在潜在风险，需在医生指导下使用。

3. 有肝肾功能受损的患者慎用解热镇痛药。

一些解热镇痛药物的代谢和排泄主要通过肝脏和肾脏进行，因此患有肝肾疾病的患者需遵循医生建议使用。

4. 对于患有消化性溃疡、出血倾向、血小板功能异常等疾病的患者，某些解热镇痛药可能会加重病情或引起不良反应，需在医生指导下使用。

5. 长期使用解热镇痛药可能会导致药物过敏反应、药物依赖等问题，如出现不良反应应及时停药并咨询医生。

6. 与其他药物相互作用。

某些解热镇痛药与其他药物相互作用，可以增加不良反应的风险。

在使用解热镇痛药的同时，需告知医生其他正在使用的药物，以避免药物之间的相互影响。

四、总结解热镇痛药是缓解疼痛、退烧的重要药物，正确的使用方法和禁忌事项对治疗效果和患者的安全至关重要。

解热镇痛药的类别

按主要的药理作用不同，本类药物可分为解热镇痛药、抗风湿药和抗痛风药。

若按药品化学结构的不同则可分为：
1、羧酸类：包括水杨酸类[如阿司匹林(乙酰水杨酸)、三柳胆镁(痛炎宁)、水杨酸镁等]，丙酸衍生物类[如布洛芬(芬必得)、萘普生(消痛灵)、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等]和芳基乙酸类[如吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、双氯芬酸、托美汀等];
2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类：保泰松、安乃近等;
4、喜康类：炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂：美舒宁等;
6、其他：金诺芬等(瑞得)。

随着医药临床的积累和科技的发展，一些副作用较大和/或疗效欠佳的解热止痛药逐渐被淘汰(如氨基比林片剂、非那西丁片剂等)，一些疗效高、副作用小的药物新品种不断
开发，临床医师、药师和患者都要及时了解这些新进展，提高医疗水平和自我保护意识。

扑热息痛解热镇痛药的正确用法

扑热息痛解热镇痛药的正确用法扑热息痛是一种常用的非处方解热镇痛药，含有对乙酰氨基酚作为活性成分。

正确的用法可以帮助我们更好地缓解疼痛和降低体温，但是如果用法不当，可能会引发一些不良反应。

在使用扑热息痛之前，我们需要了解药物的正确用法并且按照使用说明进行用药。

一、使用说明1. 剂量：根据个体需要，扑热息痛的剂量可以在成人和儿童之间有所不同。

成人每次剂量通常为500-1000毫克，每4-6小时一次；对儿童而言，剂量则根据体重和年龄进行调整。

然而，不应低于每天10-15毫克/公斤的剂量，且间隔时间不得少于4小时。

2. 总剂量：成人每天总剂量不超过4000毫克，儿童则需要根据体重和年龄来限制每天总剂量。

3. 用药方式：扑热息痛通常以口服药片或液体形式使用。

如果需要儿童剂量，则应选择适当的剂型，如儿童口服液。

4. 注意事项：在使用扑热息痛之前，我们需要阅读并遵循药品包装上的使用说明。

如果有任何疑问或不明之处，应咨询医生或药师的建议。

二、正确用药方法1. 遵循建议剂量：使用扑热息痛时，要严格遵循建议的剂量。

避免超过每日总剂量以及减少使用时间的最佳间隔。

2. 配合饮食：扑热息痛可以与水或食物一起服用。

如果出现胃部不适，建议在饭后使用。

3. 避免与其他含有乙酰氨基酚的药物同时使用：乙酰氨基酚也是广泛使用的药物成分，所以在同时使用其他含有乙酰氨基酚的药物时要注意总剂量。

4. 严守使用时间：为了确保扑热息痛的疗效和安全性，需要严格按照建议的使用时间间隔用药。

不要过于频繁地使用，必要时可以在医生的指导下延长间隔时间。

5. 不应长期使用：如果疼痛或发烧症状持续超过3-5天，应咨询医生的指导，不要滥用扑热息痛。

6. 孕妇和哺乳期妇女需谨慎使用：在怀孕和哺乳期的妇女身上使用扑热息痛时需要咨询医生的建议。

医生会依据个体情况评估是否适合使用该药物。

三、药物安全注意事项1. 药物过敏：如果你对扑热息痛或其他解热镇痛药物过敏，不应使用该药物。

解热镇痛类中成药物列表

解热镇痛类药品列表分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：解热镇痛类中成药物列表解热镇痛类西药列表解热镇痛类药品列表Axe Brand Universal Oil（斧标驱风油）祛风静痛，芳香通络。

用于伤风鼻塞，头痛肚痛，舟车晕浪，跌打扭伤，肌肉酸痛，蚊虫叮咬。

N-苯(基)乙酰胺一清颗粒清热泻火解毒，用于火毒血热所致的身热烦躁，目赤口疮，咽喉牙龈肿痛，大便秘结及咽炎、扁桃体炎、牙龈炎。

丁硼乳膏（雅皓）有消炎止痛作用。

适用于急慢性牙龈炎、口腔炎等引发的牙痛、牙龈出血、肿痛、溃疡、溢脓等病症。

丁细牙痛胶囊清热解毒，疏风静痛。

用于风火牙痛，症见：牙痛阵作，遇风即发，受热加重，甚那么齿痛连及头部脸部；或伴有牙龈肿胀，患处红、肿、热、痛，得凉痛减；或伴有口渴喜凉饮，便干溲黄，舌红或舍尖红，苔薄黄或苔白少津，脉浮数或脉弦。

急性牙髓炎、急性根尖周炎见上述病症者。

七制香附丸开郁顺气，调经养血。

用于月经错后，胸胁胀痛，小腹冷痛。

七叶皂苷二乙胺水杨酸凝胶用于挫伤、扭伤、压伤、血肿及腱鞘炎。

七叶莲片祛风除湿，活血止痛。

用于各类疼痛，风湿痹痛，神经痛,胃疼,跌打骨折，外伤出血。

万应胶囊清热，镇惊。

解毒；用于口舌生疮，牙龈、咽喉肿痛；小儿高热，烦躁易惊等。

万灵筋骨膏散风活血，舒筋定痛。

用于风寒湿邪，伤于筋骨，关节疼痛，四肢麻木，行动艰巨。

万痛筋骨贴本产品的基料为功能无纺布，医用胶为主体部份，以其为载体并利用胶体中所含的鹅掌柴油等植物精华成份而达到冷敷理疗，减缓头痛和增进康复等作用。

本产品有效减缓风寒湿痛.腰腿痛.跌打损伤.风湿及类风湿关节炎.骨质增生.腰椎间盘突出.颈椎病.坐骨神经痛.肩周炎等引发的疼痛，增进机体康复。

万通筋骨片祛风散寒，通络止痛。

用于痹症，肩周炎，颈椎病，腰腿痛，肌肉关节疼痛，屈伸不利，和风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。

三七伤药片舒筋活血，散瘀止痛。

用于跌打损伤，风湿瘀阻，关节痹痛;急慢性扭挫伤，神经痛见上述证候者。

解热镇痛药

非选择性COX抑制药1. 水杨酸类：阿司匹林1具有明显的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗2大剂量（4-6g/日，为最大耐受剂量）有明显抗炎抗风湿作用，用于急性风湿热治疗，使急性风湿热患者症状缓解，是临床首选药之一；明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。

3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性，减少血栓素（TXA2）的产生，而不影响血管内皮COX活性，不干扰前列环素（PGI2）的产生；大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。

临床应用：小剂量用于防止血栓形成，预防血栓栓塞性疾病。

1.胃肠道反应上消出血2. 对血液系统影响（effect on the blood)抗血小板聚集PT延长3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘（肾上腺素无效）4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退5. 瑞夷综合征（Reye syndrome）6. 对肾脏的影响(effects on the kidney)血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）极少部分代谢为对肝有毒的羟化物有解热镇痛作用，无抗炎、抗风湿作用。

临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛常用剂量较安全，剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死；非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。

3. 吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗，尚可用于急性痛风、癌性发热。

中枢神经系统反应；抑制造血系统（粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血）；胃肠道反应；过敏反应舒林酸吲哚美辛的前体药物；代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久；胃肠道反应轻（因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下）适应症: 风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和急性痛风。

《解热镇痛药》课件

《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等，适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于中度以上疼痛和炎症。可同时具有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。

解热镇痛抗炎类药物

1) 解热镇痛抗炎类药物：主要的有阿斯匹林、扑热息痛、保泰松、消炎痛、布洛芬等，止痛片是上述几种药的混合物，这类药物在胃内可直接破坏胃粘膜屏障，损伤胃粘膜，产生急性胃炎或胃出血。

有些慢性胃病的病人，如慢性胃炎、消化性溃疡，其胃粘膜本身有病变，防御功能不足，更易因服此类药物而加重病情。

现在，很多治疗感冒的西药，也都含有解热镇痛药物，服后也能引起胃粘膜损伤。

肾上腺糖皮质激素类：如强的松、地塞米松、可的松等，这类药物有促进胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。

高酸性胃炎、胃和十二指肠溃疡病患者使用上述药物后，会诱发加重病情，严重者可出现胃出血和穿孔另外，洋地黄、碘剂、四环素、氯化胺、奎宁、利血平、组织胺等药物，均有不同程度的损伤胃粘膜的作用。

还有，胡医生在临床上发现，许多中老年人患有心血管疾病，因此一些人需要经常口服小剂量阿司匹林肠溶片。

小剂量阿司匹林肠溶片虽然对胃肠道刺激作用比普通阿司匹林小的多，但是由于该药需要长期服用，一吃就是半年、一年、三年，对胃肠长期的轻微刺激，逐渐积累，从量变到质变，最后引起急性胃粘膜病变、糜烂出血性胃炎、消化性溃疡。

我们胃镜室就经常遇到心血管科送来的这样的患者，往往都有连续服用半年以上小剂量阿司匹林肠溶片的历史。

因此，我建议，需长期服用小剂量阿司匹林肠溶片的患者，服药不宜过量、需饭后服、同时服用胃粘膜保护剂(如硫糖铝、麦滋林等)、定期复查胃镜。

一般来说，在胃病的急性期、活动期，禁用上述药物。

但在胃病的稳定期、缓解期，如果必须使用以上药物的话，怎么办呢？首先，应在饭后服药，避免空腹服药，这样，能减少药物与胃粘膜的直接接触，从而减少胃粘膜的损害。

还可在服药前，先服用胃粘膜保护剂，如硫糖铝、丽珠得乐、胃速乐、胃舒平、胃必治、甲氰米胍、得乐等，尤其是近几年经常使用的麦滋林—S颗粒，能在胃粘膜上形成一层保护膜，使其不容易受到损害。

也可使用中药，如健脾补气和胃的中成药：健脾丸、香砂养胃丸等，也有相似的效果。

药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药

2、镇痛作用：主要用于轻、中度慢性钝痛，如：头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及痛经；由于长期应用一般不产生受性和依赖性，故临床应用广泛，但是，对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，不能作为吗啡类药物的替代品使用。
3、抗炎和抗风湿作用：炎症介质对炎症的形成和开展都有影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作用。
23
〔三〕用途为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年患者服用。〔四〕贮存应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已少用。
3
第一节解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使体温正常，而正常者无影响。前列腺素〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质，因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯胺类以外，其他均有抗炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。

达英35的功能主治

达英35的功能主治一、介绍达英35是一种常用的药物，具有多种功能和主治。

它被广泛应用于许多医疗领域，包括内科、外科、儿科等。

本文将详细介绍达英35的功能和主治，以帮助读者更好地了解和使用这种药物。

二、功能以下是达英35的主要功能：1.解热镇痛：达英35具有显著的解热和镇痛作用，可以用于缓解发热和轻度至中度疼痛的症状。

2.抗炎：达英35能够抑制炎症反应，减轻炎症引起的不适和疼痛。

3.抗血小板：达英35可以抑制血小板聚集和血栓形成，减少心脑血管疾病的风险。

4.抗过敏：达英35可阻断过敏反应，并减轻过敏引起的症状，如过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等。

5.降低体温：达英35可以通过调节体温中枢的功能，降低体温，用于治疗发热相关的疾病。

三、主治达英35的主要主治包括以下方面：1.感冒和发烧：达英35作为常见的解热镇痛药物，在治疗感冒和发烧时有较好的效果。

2.关节疼痛和肌肉疼痛：达英35可缓解由于关节炎、骨质疏松、肌肉拉伤等引起的疼痛。

3.痛经：达英35的解痉作用可以缓解痛经引起的不适。

4.头痛和偏头痛：达英35可以用于缓解轻至中度头痛和偏头痛的症状。

5.牙痛：达英35对牙齿疼痛有较好的镇痛效果。

6.皮肤疼痛和瘙痒：达英35可以减轻皮肤疼痛和瘙痒，适用于多种皮肤病的治疗。

7.过敏症状：达英35能够缓解过敏引起的症状，如打喷嚏、流鼻涕、皮肤红肿等。

8.感染性疾病：达英35能够减轻感染性疾病引起的不适，如咽炎、扁桃体炎等。

9.其他：达英35还可以用于其他疾病的辅助治疗，如溃疡性结肠炎、类风湿关节炎等。

四、使用注意事项在使用达英35时，需要注意以下事项：•按照医生或药剂师的建议使用剂量和使用频率。

•避免与其他含有非甾体消炎药或其他药物的复方制剂同时使用，以避免药物相互作用。

•严禁超量使用，避免导致药物中毒。

•对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，需要谨慎使用，最好在医生的指导下使用。

•使用过程中如果出现不适或药物过敏症状，应立即停止使用，并就医咨询。

解热镇痛药

Antipyretic and Analgesic Drugs解热镇痛药概述解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。

解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。

非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）。

✓1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸✓1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市✓1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康✓目前:阿斯匹林,对乙酰氨基酚,双氯芬酸、布洛芬、萘普生合计销量达50亿美元.人类使用非甾体抗炎药已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方。

在国内，NSAIDs销量仅次于抗感染药，位居第二；4对乙酰氨基酚500mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mgNSAIDs药理作用机制抑制环氧酶(COXs)活性进而抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用[5-氢过氧化二十碳四烯酸]结构型COX-1COXs诱导型COX-2血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌肾功能炎症细胞因子、生长因子等×环氧酶亚型特点示意图解热镇痛药的共同作用1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几乎无影响。

发热的机制，PGE 与发热的关系2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用。

（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有良效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PG,组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。

抗炎机制：抑制PG合成减轻症状，不能根治依据化学结构分类1.水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛；2.苯胺类：对乙酰氨基酚；3.丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等；4.邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等；5.非酸性NSAIDs类：萘丁美酮；6.昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康；7.昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。

解热镇痛抗炎药

复方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临Байду номын сангаас应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，
高铁血红蛋白血症，溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能：
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成
大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
不良反應
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度

解热镇痛药

O OH O G lu c 水杨酸葡萄糖醛酸 G lu c u ro nid e
O O G lu c OH 水杨酸葡萄糖醛酸 G luc uron ide HO
O OH OH
代谢产物

代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，

并以此从肾脏排出体外
O
OH O
O N H OH 水杨酰甘氨酸 S alic y lgly c ine
2.1 解热镇痛药与非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药概况
解热镇痛药以解热、镇痛作用为主，大多有抗炎作用非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛作用。

它们都通过抑制环氧合酶或脂氧化酶以阻断前列腺素类或白三烯类化合物的合成与释放，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。两者并无本质区别，在化学结构和抗炎机制上都与肾上腺皮质激素类抗炎药不同，现也统称为非甾体抗炎药，是全球用量最大的一类药物。
结构改造：
副作用——对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血症。（与游离-COOH有关）
1、成盐刺激性减少水溶性增加注射剂
O C O O O 阿司匹林铝 CH3
O C O O O
O
. H3N
CH3 赖氨匹林
NH
O NH3
.Al(OH)
2
O C O O O
.H3N
CH3
O N H NH3 O
• Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后 • 与稀硫酸反应
–析出白色沉淀，并发出醋酸臭气
O OH O O H 2S O 4 N a 2 C O 3 /H 2 O heat O OH OH O O O Na + OH OH
Aspirin的代谢途径

药理学第二十一章解热镇痛药

1971年：发现NSAIDs抑制COX。相继推出了丙酸类、苯乙酸类、昔康类等
1991年：证实了COX有两种同工酶近年来：选择性环氧酶-2抑制剂的发展，将本类药物
的研究推向了一个新的高潮
解热镇痛药发展史
• 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性
COX-2抑制剂相继诞生了:
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1 与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。
第二节水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）【体内过程】
刺激感觉神经末梢
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。（三）抗炎、抗风湿作用
除苯胺类外，都具有抗炎作用，可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生
抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性
物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
罗非昔布——默沙东公司的万络 • 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络
7
2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18 个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。
PGI2合成酶 (血管内皮)
PGH2
异构酶
LTS
TXA2合成酶 (血小板)

解热镇痛药

安乃近Analgin【别名】安乃近、安替比林甲胺甲烷、罗瓦而精、罗瓦而经、罗瓦尔经、诺清、诺瓦而精、诺瓦经、Analgin、Analgini、Analginum、Dipyrone、Metamizole Sod.、Metamizole Sodium、Metamizolum Natricum、Noramidopyrine、Noramidopyrine Methanosulfonate Sodium、Novalgin、Sodium Metamiz Sulpyrine【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\安乃近【适应症】适用于急性高热、需紧急退热时，也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、月经痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。

安乃近亦有较强的的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎，但因安乃近有可能引起严重的不良反应，很少在风湿性疾病中应用。

【药理】1.药效学安乃近为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。

安乃近给高烧儿滴鼻有强而迅速的退热作用，因小儿鼻腔内毛细血管丰富，药液接触面大，易于吸收，显效快、作用强。

2.药动学口服吸收完全，于2小时内血药浓度达峰值，半衰期约1-4小时。

注射给药可迅速见效。

【注意事项】1.交叉过敏安乃近与阿司匹林有交叉过敏。

2.禁忌症(1) 对吡唑酮类药物有过敏史者禁用。

(2) 安乃近较易引起不良反应，尤不宜用于穴位注射(合谷、曲池等)，特别禁用关节部位穴位，因可引起肌肉萎缩，关节功能障碍。

3.慎用老年人及体弱者慎用。

【不良反应】1.血液系统偶可引起粒细胞缺乏症，急性起病，重者有致命危险。

亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。

2.皮肤偶见荨麻疹、渗出性红斑等过敏性反应，严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等。

有研究认为安乃近与临床卟啉症的恶化有关。

注射部位可有红肿、疼痛、数天后才消退。

大剂量肌注(1-2g)可使注射局部产生严重大面积无菌性坏死，使病人产生毒血症甚至死亡。