镇静催眠药与安定药
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头痛、幻觉等不良反应，减量或停药后可 恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等反应。 毒扁豆碱可消除此种不良反应。静脉注射 可发生血栓性静脉炎。长期口服可有依赖 性，突然停药可出现戒断反应。
咪达唑仑 （midazolam）
是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药 物。不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。可迅 速透过血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收， 局部刺激性也小。
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。
地西泮(diazepam，安定）
由于刺激性较强和局部 静脉炎发生率较高，故以 选用较粗大的静脉和稀释 后注射为宜。
地西泮(diazepam，安定）
【体内过程】 口服后吸收完全而迅速，肌内注射吸收
缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注射 到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用药 后作用消失仍较快。容易透过胎盘，并可 在胎儿体内蓄积
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快时
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
葡萄糖 醛酸
肾
地西泮(diazepam，安定）
【临床应用】 １、作为麻醉前用药，口服5～10mg； ２、用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射
10～20mg； ３、心律转复和局麻下施行内镜检查之前静
脉注射地西泮l0mg； ４、静脉注射用于全麻诱导。
地西泮(diazepam，安定）
【不良反应】 长期服用或剂量偏大时可有嗜睡、眩晕、
口服 40％ 咪达唑仑体内过程
小儿直肠 60％
血液
肝
肌注 91％
静注
葡萄糖
2％～4％ 醛酸
t1/22～3h，可透过 胎盘，代谢不受 cimetidine影响。
0.5％
粪便
尿
咪达唑仑（midazolam）
【药理作用】 咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、抗
镇静催眠药包括苯二氮卓类、巴比 妥类及其他类药物。
概述
安定药是可消除焦虑和紧张而不明 显抑制大脑皮质的药物。
镇静催眠药和安定药多兼有镇吐、 遗忘及强化麻醉的作用，在临床麻醉 上主要用于麻醉前给药、静脉复合麻 醉以及局部麻醉的辅助用药。
君子坦荡荡，拥有坦荡的胸怀，拥有无梦的睡眠。
镇静催眠药
一、苯二氮卓类 【体内过程】
0.8~1.6 2~3
400
一、苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】
（一）神经系统 苯二氮卓类药物均 有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。
1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
一、苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
一、苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
一、苯二氮卓类
4、中枢性肌肉松弛 地西泮有一定的中枢性肌 肉松弛作用，但不影响正 常活动，用于治疗中枢或 局部病变引起肌张力增强 和肌痉挛。
苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
药理作用
苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
牡丹江医学院麻醉学教研室
本章重点内容
掌握：地西泮、咪达唑仑、异丙嗪、氟 哌利多的药理作用、临床应用和不良 反应。
熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制、巴 比妥类药物的药理作用和临床应用、 异丙嗪的作用和应用。
目录
概述 镇静催眠药 安定药 课后思考题
概述
凡能促进和维持近似生理睡眠的药 物称为催眠药（hypnotic），仅能 消除烦躁、恢复平静情绪的药物称为 镇静药（sedative）。
常用的肌肉注射部 位有臀大肌、臀中 肌、臀小肌、股外 侧肌及三角肌，注 射时注意进针深度， 臀大肌注射时取髂 前上棘和尾骨连线 的外上三分之一处 为进针点，注意不 要损伤坐骨神经。
地西泮的代谢过程
安定
＜1％
血液
尿
地西泮的消除半
衰期为24～48h， 反复应用可引起
肝
蓄积。代谢产物
代谢
均有类似地西泮 的作用。
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
一、苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
舌后坠
一、苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
一、苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
口服吸收完全，肌内注射吸收慢而 不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
t1/2
清除率 （ml·min-1）
咪达唑仑 （midazolam）
是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药 物。不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。可迅 速透过血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收， 局部刺激性也小。
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。
地西泮(diazepam，安定）
由于刺激性较强和局部 静脉炎发生率较高，故以 选用较粗大的静脉和稀释 后注射为宜。
地西泮(diazepam，安定）
【体内过程】 口服后吸收完全而迅速，肌内注射吸收
缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注射 到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用药 后作用消失仍较快。容易透过胎盘，并可 在胎儿体内蓄积
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快时
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
葡萄糖 醛酸
肾
地西泮(diazepam，安定）
【临床应用】 １、作为麻醉前用药，口服5～10mg； ２、用于麻醉辅助用药，诱导前静脉注射
10～20mg； ３、心律转复和局麻下施行内镜检查之前静
脉注射地西泮l0mg； ４、静脉注射用于全麻诱导。
地西泮(diazepam，安定）
【不良反应】 长期服用或剂量偏大时可有嗜睡、眩晕、
口服 40％ 咪达唑仑体内过程
小儿直肠 60％
血液
肝
肌注 91％
静注
葡萄糖
2％～4％ 醛酸
t1/22～3h，可透过 胎盘，代谢不受 cimetidine影响。
0.5％
粪便
尿
咪达唑仑（midazolam）
【药理作用】 咪达唑仑具有较强的抗焦虑、催眠、抗
镇静催眠药包括苯二氮卓类、巴比 妥类及其他类药物。
概述
安定药是可消除焦虑和紧张而不明 显抑制大脑皮质的药物。
镇静催眠药和安定药多兼有镇吐、 遗忘及强化麻醉的作用，在临床麻醉 上主要用于麻醉前给药、静脉复合麻 醉以及局部麻醉的辅助用药。
君子坦荡荡，拥有坦荡的胸怀，拥有无梦的睡眠。
镇静催眠药
一、苯二氮卓类 【体内过程】
0.8~1.6 2~3
400
一、苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】
（一）神经系统 苯二氮卓类药物均 有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。
1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
一、苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
一、苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防治破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
一、苯二氮卓类
4、中枢性肌肉松弛 地西泮有一定的中枢性肌 肉松弛作用，但不影响正 常活动，用于治疗中枢或 局部病变引起肌张力增强 和肌痉挛。
苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
药理作用
苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
牡丹江医学院麻醉学教研室
本章重点内容
掌握：地西泮、咪达唑仑、异丙嗪、氟 哌利多的药理作用、临床应用和不良 反应。
熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制、巴 比妥类药物的药理作用和临床应用、 异丙嗪的作用和应用。
目录
概述 镇静催眠药 安定药 课后思考题
概述
凡能促进和维持近似生理睡眠的药 物称为催眠药（hypnotic），仅能 消除烦躁、恢复平静情绪的药物称为 镇静药（sedative）。
常用的肌肉注射部 位有臀大肌、臀中 肌、臀小肌、股外 侧肌及三角肌，注 射时注意进针深度， 臀大肌注射时取髂 前上棘和尾骨连线 的外上三分之一处 为进针点，注意不 要损伤坐骨神经。
地西泮的代谢过程
安定
＜1％
血液
尿
地西泮的消除半
衰期为24～48h， 反复应用可引起
肝
蓄积。代谢产物
代谢
均有类似地西泮 的作用。
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
一、苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
舌后坠
一、苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
一、苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
口服吸收完全，肌内注射吸收慢而 不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
t1/2
清除率 （ml·min-1）