制药工艺学第四章

第四章手性制药技术

4.1 概述

4.2 化学法制备手性药物

4.3 生物酶法制备手性药物

1

4.1 概述

（一）基本概念

（二）手性化合物的标记

（三）手性药物的纯度表征

（四）手性药物的构型与活性

2

CHFClBr分子

R S

侧时叫苏式。

赤式苏式

4.2 化学法制备手性药物

化学法制备手性药物的方法（一）拆分法（二）不对称合成

1）直接结晶拆分法2）化学拆分法

3）柱色谱法

4）动力学拆分法1）手性源法

2）手性辅助剂法

3）手性试剂法

4）不对称催化合成法5）双不对称诱导法

26

4.3生物酶法制备手性药物

生物酶法制备手性药物的优势

1）反应条件温和；

2）催化效率高；

3）专一性强；

4）涉及的反应广泛；

5）底物的结构多样；

6）无毒可降解，环境友好。

49

思考题

4-1 手性药物单一对映体的制备方法有哪几种？分析它们的优缺点及使用范围。

4-2 化学拆分外消旋药物有几种方法？分别举例加以阐述。

4-3 不对称化学合成在手性药物制备中的原理及其应用。

4-4 举例叙述生物酶法制备手性药物的原理及其应用。

50