第8篇胆碱受体阻断药I—M1精品PPT课件
合集下载
[课件]第八章胆碱受体阻断药(1)——M胆碱受体阻断药PPT
![[课件]第八章胆碱受体阻断药(1)——M胆碱受体阻断药PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/bf1527cdaeaad1f346933fec.png)
山莨菪碱 anisodamine
东莨菪碱 scopolamine
作用和应用 抑制腺体分泌 阿托品 山莨菪碱 1 1/20——1/10
1＜ 1＜ 很少作用 感染性休克、内脏 平滑肌绞痛
东莨菪碱 ＞1
1＜ 1＜ 1＜ 镇静催眠 麻醉前给药、抗晕 动病、抗震颤麻痹
扩瞳、调节麻痹 1 解除平滑肌痉挛 1 解除小血管痉挛 1 中枢 主要临床用途 兴奋 前述
部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断
突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或
取消。
5、血管与血压 拮抗M3受体，释放EDRF, NO，引起 血管舒张和血压下降。 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂 量增加而增强。
[临床应用]
1、解除平滑肌痉挛：内脏绞痛—— 抑制胃肠痉挛, 缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。
第八章胆碱受体阻断药(1)— —M胆碱受体阻断药
阿托品 atropine
【药理作用及机制】 1、腺体 ：抑制腺体分泌
2、 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔 括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、
调节麻痹。
3、平滑肌
松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌
4、心脏：增加心率，加快传导
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药
副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，
力求合成可用于不同目的的代用品。
一、合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
4、缓慢型心律失常
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药ppt课件
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2019/12/25
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/25
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/25
2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2019/12/25
2019/12/25
17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2019/12/25
18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
10
2019/12/25
11
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
2019/12/25
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/25
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/25
2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2019/12/25
2019/12/25
17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
2019/12/25
18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
10
2019/12/25
11
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
第八章-胆碱受体阻断药【共23张PPT】
17 17
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
第8章-胆碱受体阻断药模板PPT课件
6、解除有机磷农药中毒： 阿托品：
（1）改善M症状； （2）大剂量可阻断N作用； （3）对CNS有部分兴奋作用
用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。
18
二、不良反应及中毒
不良反应：口干、视近物模糊、瞳孔散大、 心率加快、皮肤潮红等。 中毒：最低致死量 成人80-130mg;儿童10mg（误服）
禁忌症：
用途：
（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底——扩瞳（维持2-3周）— —后马托品代替； （3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体， 计算屈光度——但维持时间长，仅用于儿 童。
13
4、对心血管系统的作用
（1）心率：
治疗量（0.5mg）——心率↓——阻断 迷走神经突触前膜上M1受体，促进Ach 的释放。
较大量（1-2mg）——心率↑——阻断 窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经 对心脏的抑制；
14
（2）房室传导：
加快——拮抗迷走神经的作用
临床用途：
缓慢型心律失常——迷走神经过度兴奋 窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。
慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率
加快，耗氧量增加。
15
（3）对血管和血压的作用：
治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配） 较大剂量：解除小血管痉挛——皮肤血管扩张—— 温热潮红；阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可
阿方那特即咪噻吩、美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等
3
第八章 M胆碱受体阻断药
4
阿托品(atropine)
阿托品 是由茄科植物颠茄（atropa
belladonna）叶提取的生物碱 左旋莨菪
碱
消旋莨菪碱（阿托品）
5
一、药理作用及临床用途：
第八节胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
REPORTING
临床应用
消化系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗胃 酸分泌过多的消化系统疾病，如 胃溃疡、十二指肠溃疡等。通过 抑制胃酸分泌，缓解胃痛、反酸
等症状。
神经系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗神 经系统疾病，如帕金森病、亨廷 顿氏病等。通过阻断胆碱受体， 降低神经递质的释放，缓解肌肉
强直、震颤等症状。
详细描述
乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙 酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度，改善神经递质的 传递。这类药物主要包括多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏等 。
非选择性胆碱受体阻断药
总结词
非选择性胆碱受体阻断药是指一类能够阻断多种胆碱受体的药物，主要用于治 疗消化性溃疡和胃肠痉挛等。
详细描述
靶点选择与优化
针对m胆碱受体阻断药的研究，未来需要进一步优化靶点选择，以提高药物的特异性和治疗效果。
克服耐药性问题
目前部分m胆碱受体阻断药存在耐药性问题，未来需要探索克服耐药性的方法，延长药物的有效期。
市场前景与投资价值
市场需求增长
随着人口老龄化和慢性疾病的增多，对m 胆碱受体阻断药的需求呈现增长趋势， 市场前景广阔。
目前，m胆碱受体阻断药已成为治疗某些神经递质紊乱和某些平滑肌痉挛等疾病的 重要药物之一，在临床上有广泛的应用。
2023
PART 02
m胆碱受体阻断药的分类 与作用机制
REPORTING
乙酰胆碱酯酶抑制剂
总结词
乙酰胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的药 物，主要用于治疗阿尔茨海默病和重症肌无力等神经性疾病 。
胆碱酯酶复活药
总结词
胆碱酯酶复活药是一类能够复活被乙酰胆碱酯酶抑制的药物，主要用于治疗有机磷中毒 等。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第八九章胆碱受体阻断药ppt课件
2023/12/31
2.大剂量阿托品的作用
⑴ 扩张血管改善微循环：大剂量可引起血 管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明 显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流 灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关， 可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高 后的代偿性散热反应。
• 2.肌松作用顺序及恢复顺序
• 颈部 肩胛 腹部 四肢
•
舌
咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
• 3.肌松作用强度 • 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌
、咽喉、咀嚼肌 。
2023/12/31
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食
管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利
于手术的进行。 [不良反应] 1.窒息 过量呼吸麻痹
2023/12/31
东莨菪碱（scopolamine)
【药物作用和应用】 特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药（抑制腺体分泌，抑制中枢） 3.抗晕动病，预防给药 4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
2023/12/31
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程
2023/12/31
均无影响。
【药理作用】 阿托品作用广泛，不同效应器官M受体对
阿托品敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。
1.小剂量阻断M受体 ⑴ 抑制腺体分泌：腺体(如唾液腺、汗腺、
泪腺、支气管腺体等)最为敏感；小剂量即可 出现分泌减少，引起口干、皮肤干燥和呼吸道 分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。 ⑵ 对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 （视近物模糊）。
2.大剂量阿托品的作用
⑴ 扩张血管改善微循环：大剂量可引起血 管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明 显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流 灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关， 可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高 后的代偿性散热反应。
• 2.肌松作用顺序及恢复顺序
• 颈部 肩胛 腹部 四肢
•
舌
咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
• 3.肌松作用强度 • 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌
、咽喉、咀嚼肌 。
2023/12/31
[临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食
管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利
于手术的进行。 [不良反应] 1.窒息 过量呼吸麻痹
2023/12/31
东莨菪碱（scopolamine)
【药物作用和应用】 特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药（抑制腺体分泌，抑制中枢） 3.抗晕动病，预防给药 4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
2023/12/31
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程
2023/12/31
均无影响。
【药理作用】 阿托品作用广泛，不同效应器官M受体对
阿托品敏感性不同及剂量不同可出现效应不同。
1.小剂量阻断M受体 ⑴ 抑制腺体分泌：腺体(如唾液腺、汗腺、
泪腺、支气管腺体等)最为敏感；小剂量即可 出现分泌减少，引起口干、皮肤干燥和呼吸道 分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。 ⑵ 对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 （视近物模糊）。
八章胆碱受体阻断药1ppt课件
2019/11/13
10
临床应用
一、治疗心血管疾病：
1、过缓性心律失常 窦性心动过缓：窦性心率＜60次/min 房室传导阻滞：I°、II°、III°
2、感染性休克：低排高阻型（？），解除血 管痉挛，改善微循环。
二、缓解内脏绞痛：
胃肠道绞痛效果最好（？）。胆绞痛、肾绞 痛疗效较差，需与镇痛药合用。
2019/11/13
17
一、合成扩瞳药
2019/11/13
18
二、合成解痉药
溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁苯辛) 对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制
胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中 枢作用。
临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊 娠呕吐。
2019/11/13
19
胃复康（benactyzine hydrochloride)
阻断虹膜扩约肌M-R 平滑肌松弛
瞳孔扩大。
2）眼内压升高：
虹膜根部变厚 前房角变窄
房水回流不畅
眼内压
3）调节麻痹（视近物不清）
阻断睫状肌M-R 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 屈光降低 成像于视网膜后 视物模糊。
晶状体变薄
2019/11/13
7
2、对内脏平滑肌作用 ：
阻断内脏平滑肌M-R 内脏平滑肌松弛。
第八章 胆碱受体阻断药
（I）—M胆碱受体阻断药
2019/11/13
1
主要内容及重点
1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应； 2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途； 3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。
2019/11/13
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第八章 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 2021/1/11
17
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2021/1/11
9
6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
2021/1/11
10
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
虑症的溃疡病人。
2021/1/11
18
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的 分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2021/1/11
7
•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
– 扩瞳药 – 解痉药
2021/1/11
15
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2021/1/11
16
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
2021/1/11
1
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
ห้องสมุดไป่ตู้
N C H3
HO
CH O
O C H2O H
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 2021/1/11
CH O
O CH2OH CC
H
东莨菪碱
N C H3
O
O C H2 O H
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
2021/1/11
4
1.眼
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁 平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚
称调节麻痹。
2021/1/11
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
420.2心1/1/动11 过缓及房室传阻滞
11
5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
2021/1/11
8
5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
C HO C C
O H
樟柳碱
2
阿托平
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
2021/1/11
产生M样作用
3
阿托品的药理作用
1.药动学：
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
2021/1/11
12
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
5
2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2021/1/11
6
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
2021/1/11
13
东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
2021/1/11
14
2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 2021/1/11
17
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2021/1/11
9
6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
2021/1/11
10
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
虑症的溃疡病人。
2021/1/11
18
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的 分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2021/1/11
7
•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
– 扩瞳药 – 解痉药
2021/1/11
15
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2021/1/11
16
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
2021/1/11
1
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
ห้องสมุดไป่ตู้
N C H3
HO
CH O
O C H2O H
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 2021/1/11
CH O
O CH2OH CC
H
东莨菪碱
N C H3
O
O C H2 O H
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
2021/1/11
4
1.眼
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁 平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚
称调节麻痹。
2021/1/11
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
420.2心1/1/动11 过缓及房室传阻滞
11
5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
2021/1/11
8
5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
C HO C C
O H
樟柳碱
2
阿托平
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
2021/1/11
产生M样作用
3
阿托品的药理作用
1.药动学：
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
2021/1/11
12
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
5
2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2021/1/11
6
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
2021/1/11
13
东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
2021/1/11
14
2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：