第8篇胆碱受体阻断药I—M1精品PPT课件

2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
420.2心1/1/动11 过缓及房室传阻滞
11
5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
– 扩瞳药 – 解痉药
2021/1/11
15
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2021/1/11
16
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
5
2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2021/1/11
6
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
2021/1/11
12
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
Leabharlann Baidu
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 2021/1/11
17
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2021/1/11
1
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
N C H3
HO
CH O
O C H2O H
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 2021/1/11
CH O
O CH2OH CC
H
东莨菪碱
N C H3
O
O C H2 O H
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
2021/1/11
4
1.眼
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁 平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚
称调节麻痹。
2021/1/11
2021/1/11
9
6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
2021/1/11
10
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
第八章 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
C HO C C
O H
樟柳碱
2
阿托平
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
2021/1/11
产生M样作用
3
阿托品的药理作用
1.药动学：
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
虑症的溃疡病人。
2021/1/11
18
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的 分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2021/1/11
13
东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
2021/1/11
14
2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
2021/1/11
7
•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
2021/1/11
8
5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。