解读血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识引言过去十年中获得的大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗心血管病的价值。
ACEI已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防，并写入国内外指南之中。
但是，在临床实践与指南之间仍存在不小的差距。
在指南明确列为Ⅰ类适应证的情况下，ACEI在日常临床实践中应用仍远远不够，且剂量不足。
本专家共识的编写目的，在于将ACEI用于心血管疾病的理念以及在不同临床情况下应用的证据和使用方法等归纳为一个共识性文件，供临床医师决策时参考，以进一步改善我国广大临床工作者临床应用ACEI的状况，使患者得到更好的治疗。
本专家共识文件是由中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会指定的专家组，在认真分析ACEI临床应用循证医学证据的基础上，结合我国具体情况，并参考欧洲心脏病学会关于ACEI在心血管病应用的专家共识[1]，经充分讨论，达成共识后编写的。
初稿完成后又广泛征求了各方面专家的意见。
本专家共识代表了中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会的观点。
为了使读者清晰地了解某一诊疗措施的价值或意义，本共识文件采用国际通用的方式，对有关适应证作了推荐分类和证据水平的分级。
推荐内容的分类：Ⅰ类：已证实和（或）一致认为某诊疗措施有益、有用和有效。
Ⅱ类：关于某诊疗措施有用性和有效性的证据尚不一致或存在不同观点。
其中Ⅱa类指有关证据和（或）观点倾向于有用和（或）有效，Ⅱb类指有关证据和（或）观点尚不能充分说明有用和有效。
Ⅲ类：已证实或一致认为某诊疗措施无用和无效，在有些病例中可能有害，不推荐使用。
证据水平的分级：A级为证据来自多项随机临床试验或多项汇总分析，B级为证据来自单项随机临床试验或非随机研究，C级为专家共识和（或）证据来自小型研究。
药理学一、定义ACEI是通过竞争性地抑制血管紧张素转换酶（ACE）而发挥作用的一类药物。
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
用， 故肝功能正常与否直接影响到药理作用。该类
的降解， 增加缓激肽局部的蓄积浓度发挥活性作
药物起效慢， 但持续时间较长。③本身即有活性的 水溶性化合物如赖诺普利， 这类药物不需要代谢即 可以原型从肾脏清除， 因此其血浆浓度主要与口服
用。缓激肽受体 有 Ｂ１ 和 Ｂ２ 两种类型， 缓激肽 的 多 数 功 能 是 通 过 缓 激 肽 Ｂ２ 受 体 介 导 的 。 缓 激 肽 对 心 血管系统的影响［１］ ： ①扩张血管缓激肽是一种血管
１
３～７ ２４ ０２．５． ５
－
贝那普利
１
２～４ ２４ ０７．５． ６
１
培哚普利
１
４～８ ２４
４．
７
４
卡托普利 ００１５ｍｉｎ １～１．５ ６～１２ ５０
８
７
喹那普利
－
１
．１５
－
２
注： － 无相关数据
ＡＣＥＩ 能降低肾血管阻力 ， 增 加 肾 脏 血 流 ， 促 进钠和水的排泄。其扩张肾小球出球小动脉的作用
培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、群多普
而降低循环和局部的 ＡｎｇⅡ水平， 升高缓激肽的水
利； 膦酸基类有福辛普利。
平 ， 增 加 一 氧 化 氮 （ ＮＯ） 和 有 血 管 活 性 的 前 列 腺
按药动学性质主要分 ３ 类： ①本身是活性形
素 （ 前列环素和前列腺素 Ｅ） 的释放。减少肾上腺
式， 其肝脏代谢物是仍具有药理活性的二巯化物，
表 １ 常见 ＡＣＥＩ 类药物的药效学比较［５￣７］
药物名称
起效 时间 （ ｈ）
达峰 时间 （ ｈ）
维持 时间 （ ｈ）
等效 剂量 （ ｍｇ）
组织 Ｔ／Ｐ 比
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
心室肥厚（LVH）的重要原因。LVH 可导致心室舒张功能减退，并 逐步出现收缩功能障碍、心肌泵血减少及心力衰竭。AngⅡ能刺激 心肌细胞增生， 参与心肌肥厚的发病过程。
• ACEI 抑制肾素和AngⅡ的活性，阻止缓激肽降解，扩张血管，降低
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
• ACEI 可通过抑制RAS、清除氧自由基、改善血流
动力学来增加冠脉血流量，改善心肌缺血，保护心 脏收缩功能，减少心肌缺血-再灌注损伤。对苯那 普利的研究发现，其可逆转左心室肥厚，促进缺血 -再灌注心肌肌质网Ca2＋-ATP 酶活性恢复，减少 氧自由基损害，减轻缺血-再灌注心功能损伤。
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
作用机制与结构特点
• 肾素-血管紧张素系统（RAS）是人体调节血压的重要激素系统。当
血压降低时，肾脏分泌肾素，血管紧张素原在肾素催化下水解产生 血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），AngⅠ经ACE 作用而形成血管紧张素Ⅱ （AngⅡ）。AngⅡ具有很强的收缩血管活性，使血压升高；AngⅡ 也能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮（ALD），ALD能促进肾脏对水和 钠离子的重吸收，增加体液容量，升高血压。
解缓激肽，缓激肽具有较强的扩血管作用。ACEI 抑 制ACE 活性，使缓激肽降解减少，从而保留其扩血 管作用。
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
• 减少ALD 分泌: ACEI 通过减少AngⅡ对靶器官的作用
，使ALD 释放减少，减轻水钠潴留，有利于降低血压，减轻心脏负 荷。因为ACEI 在扩张血管、减少外周阻力、调节体液平衡方面的明 显效果，使其成为临床一线抗高血压药物。ACEI 可用于轻、中度和 严重高血压，其作用与年龄和性别无关，单药治疗对60%～70%的 高血压患者都有效， 在血压下降的同时不引起反射性心率加快，不 出现水钠潴留。ACEI 与利尿剂合用可增加ACEI 的作用，与钙离子 拮抗剂合用可增加各自的作用，与β 受体阻断剂合用作用增加较少 。
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中的应用
中国中青年高血压管理专家共识
中国中青年高血压管理专家共识在中国，高血压是一个日益严重的公共卫生问题。
根据最近的数据，每五个成年人中就有一个人患有高血压，而且这个比例还在不断上升。
由于高血压对人类健康的严重影响，如何有效管理和控制高血压成为了一个关键问题。
在这篇文章中，我们将探讨中国中青年高血压管理专家共识的重要性及其包含的关键建议。
让我们来了解一下高血压的定义。
高血压是一种常见的慢性疾病，当血压值持续高于正常范围时，就会引发高血压。
高血压通常没有明显的症状，但长期的高血压会导致心脏病、脑卒中、肾病等多种严重疾病。
因此，对高血压的预防和治疗至关重要。
中国中青年高血压管理专家共识是中国高血压联盟发布的权威文件，旨在为中青年高血压的预防和治疗提供指导。
这份共识包括了高血压的流行病学、发病机制、诊断、治疗和护理等方面的内容，为临床医生提供了全面的参考。
在共识中，专家们提出了一系列针对中青年高血压管理的关键建议。
对于高血压的预防，共识强调了健康生活方式的重要性，包括低盐饮食、适量运动、控制体重、戒烟限酒等。
对于高血压的治疗，共识推荐了药物治疗和非药物治疗的综合方案，即在生活方式干预的基础上，根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗。
在药物治疗方面，共识强调了血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体阻滞剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）和利尿剂等降压药物的应用。
同时，对于中青年高血压患者，共识特别推荐早期使用ACEI或ARB类药物，以预防靶器官损害。
除了药物治疗，共识还强调了非药物治疗的重要性。
非药物治疗包括生活方式干预和行为疗法，如饮食控制、运动、减轻压力等。
共识建议，应将非药物治疗作为高血压治疗的基础，与药物治疗同时进行，以提高治疗效果。
对于高血压的护理，共识强调了定期监测血压的重要性。
患者应定期测量血压，并做好记录，以便医生了解患者的病情变化，及时调整治疗方案。
共识提倡开展社区高血压健康教育，提高公众对高血压的认识和预防意识。
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的合理应用
３１ Ｏ
文章编号
Hale Waihona Puke １０ —９ ６ ０ ２ ０ （ １ —０ ０ ７ ５４ ２ ０ ）４ ） ０ ３ ｃ ３
血管紧 张素转换酶抑 制剂在心血管疾病 中的合理应用
３７０ 江西省 萍乡市， ３０ ０ 萍乡矿业集团机关 医院心 内科
中 图分 类 号 Ｒ４ ５ 文膏 标 识 码 Ｉ Ａ
—
究， 结果显示 ５ Ｏ侧 高血 压 患 者 ４ ％ 存在 胰 岛 素 敏 感 指数 ４ （Ｓ ） ＩＩ下降， 同时 发现 绝经前 高血 压存 在栅 代埘 异 常。Ａ Ｅ Ｃ Ｉ
如 苯郭 昔利 能 明 显 改 善 绝 经 前 高 血 压 Ｉ 其 机 制 尚 不 十 分 Ｒ 清 楚 ， 能 与① 激 括 前 列 腺 素 的 生 物 台 成 米 增 加 胰 岛 索 敏 感 可 性 ， 善 胰 岛 素反 应 ； 抑 制 肾索 血 管 紧 张 索 系 统 ； 局 部 血 改 ０ ③
高血压患者常 同时伴其他疾病， Ｃ ［ Ａ Ｅ 常与其他药物同时
使 用 ． 应 注 意 ＡＣ Ｉ与其他 药 物 的相 可 作 用 如 伴 心 衰 ， 故 Ｅ 口服
Ｈ 级的射 血 分数 （ Ｆ ≤３ ％ 的患 者， 独血 用 依那 普 利 Ａ［ Ｅ ） ５ 单
要有 ： 抑 制 肾 索血 管 紧 张素 醛 四 酮 系 坑 （ Ａ Ｓ ： 制 组 织 ① Ｒ Ｓ）抑
血管 内皮 ． 循环 中的肾索血管 紧张素， 达到舒 张血管， 降低 血
压 的效 粜 ； 抑制 醛 固 分 泌 ， 节 或 降低 肾 素 活 性等 ② 抑 铷 调 缓 澈 胜 系统 ： 过 抑 制 缓 激 肽 降解 ， 进 Ｎ 和 前 列 腺 素 Ｐ 通 促 Ｏ Ｇ
性 降 低 ； 生 长 因子 作 用 ④ 张 永珍 等 对 绝 经 前 高 血 压 患 者 是 存 在 Ｔ 进 行 研 Ｒ
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用
于影;王桂芳
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2001(007)008
【摘要】近十余年来,以卡托普利为代表的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)已广泛应用于临床,在很多心血管病的治疗方面取得了满意的效果,随着组织肾素-血管紧张素系统(RAS)的发现和证实,更促进了ACEI的发展.现将ACEI在高血压、心力衰竭治疗中的作用和对缺血心肌的保护作用阐述如下.……
【总页数】2页(P471-472)
【作者】于影;王桂芳
【作者单位】内蒙古民族大学附属医院,通辽,028000;内蒙古民族大学附属医院,通辽,028000
【正文语种】中文
【中图分类】R5
【相关文献】
1.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中的应用 [J], 吴志涛
2.《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读 [J], 徐成斌
3.浅谈血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用 [J], 贾岩;孙继华
4.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用 [J], 王锐
5.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的合理应用 [J], 余国宝;王明芳;单鲁琴;袁正粱
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血管紧张素转化酶抑制剂在心血管病中的应用
清醒 ， 但反应迟钝 ， 问话不答 ， 至次 日 ８时患者 Ｔ３ ． ｃ， ７ ６４ Ｐ ４
次／ ， ０次 ／ ，ｐ ０ ／ ０ ｍＨ ， 分 Ｒ２ 分 Ｂ ｌ ０ ？ ｍ ｇ 神志 清楚 ， 闻话挠答 一 匣
应仍略迟 钝。 住院治疗 ｌ 天后 ， ７ 患者病情平稳 ， 神清语 明 ． 反
应灵敏。田护理 上的不便 ， 者家属要求将 患者接 回家中治 患
波 ， Ｖ ～Ｖ Ｔ 段压低 ００ ～０ １ ， 者仍处于 昏迷 状 态 ． Ｓ ． ５ ． ｍｖ 患
又给予胞二磷 胆碱 Ｏ７ ．５克加入 ５ 葡萄糖 ２ ０ 中静 点， ０ｍ］ 速
尿 ４ｒ ０ ｇ加入 ２ 葡 萄 糖 ２ｍ］ 推 。下 午 ３时 ４ 分 ， 者 ａ ５ Ｏ 静 ０ 患
塑， 内皮功能障碍—— 血管阻力增 加 ， 血流减少 ， 靶器官 损害
的恶性循环 ． 这种 作用有赖于 ＡＣ Ｉ Ｅ 所具有的高度的组织特 异性 、 酶的杂和力和选择性 例 如 ： 西拉普利是用计算 机三维 分子模拟技术精 密设计的一种 ＡＣ １确保 它脆紧密 的结 台 Ｅ，
者重 获新 生 。
疗。 给予屎激酶 １０万单位静脉搭栓 治疗 。 ｌ 时 ３ ． ５ 至 ｏ ０分 心 电监护示 ｌ、 ａＦ抬高 的 Ｓ Ｉ、ｖ Ｔ段 明显向基线回落。并出现
异 常 Ｑ 渡 ． ～ｖ ｖ 压 低 的 Ｓ 段 明显 回升 ． Ｔ 又给 予 肝 紊
・
综述 ・
血管紧张素转化酶抑制剂在心血管病中的应用
患者出院 １月后 回医院复查 ． 酴心 电图 示 Ｉ、 ａ Ｆ病 ｌ、ｖ
理 性 Ｑ 波 、 渡 倒 置 外 ， 均 正 常 Ｔ 余
２ 讨论 这是 １侧心跣 猿停 时闻较 长 ， 出现晦损伤 的患者 ． 经过
血管紧张素转化酶抑制剂在心力衰竭治疗中的应用研究进展
［ ９ ］ 刘 纪改， 李晓鲁， 王光海， 等． 重组 人脑利钠肽对 老年 急性失代偿 心力衰竭 患者血浆脑利钠肽浓度 和临床疗效的研究ｆ Ｊ 】 ． 中华 老
年 医学杂 志， ２ ０ １ １ ， ２ ８ （ １ ） ： ６ ｌ ～ ６ ２ ．
［ １ ０ ］ 胡范化 治疗 ［ Ｍ］ ． 北 京：
参
考
文
献
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１ ０ ７ ６ —１ Ｏ ９ ５ ．
［ ２ ］ 李瑞 杰． 美 国心脏 病学会和美 国心脏协会 ２ ０ ０ ９成人慢性 心力 衰 竭 诊 断 与 治疗 指 南 （ 连载 ２ ） ｆ Ｊ 】 ． 临床荟 萃． ２ ０ １ ０ ， ２ １ （ １ ３ ） ：
人 民 卫生 出 版社 ． ２ ０ １ ０ ： １ ５ ９ — １ ６ ０ ．
［ １ １ ］ 崔华， 程庆 砾． 血管紧张素转换酶 抑制剂治疗心力衰竭并 肾功 能 不全面 临的挑 战ｆ Ｊ ］ ． 中华 老年心 脑血管 病杂 志， ２ ０ １ ３ ， １ ０ （ ０ ４ ） ：
５ ９ －６ ０ ．
Ａ Ｒ Ｂ作为一种新物质 ， 在临床治疗研究方面也 取得了诸多进展 ，大量临床表明其相较于 Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 能 够 更好 的改 善心 力衰 竭 患 者 的预 后 ，提 升 存 活率 ， 减少 因心血管事件引发的严 重并发症 或者危重病 情进展与死亡等 ， 可 以说是 目 前最为优越的治疗心 力衰竭的一种应用药物 ， 为其临床大力推广和应用
Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 的应 用 开启 了新 治疗 方 向 “ 神经一 内分 泌 ” 并
ACEI抑制剂在心血管病的应用
Conditions favouring the use of ACEIs (ESH–ESC 2007)
Heart failure
LV dysfunction
Post-myocardial infarction
ACEI
Control
CONSENSUS-II 220/3044 （依那普利） (7.23%)
192/3046 (6.30%)
O-E 14.07
Variance 96.05
GISSI-3
570/9682
（赖诺普利） (5.89%)
650/9712 (6.69%)
–39.06 285.83
ACEI better
III类适应证：
左室功能正常患者冠状动脉搭桥术后7天内（证据水平B）
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识，中华心血管病杂志 2007，35 （2）：97-106
内容
ACEI在心衰治疗中的作用 ACEI在冠心病治疗中的作用 ACEI在高血压治疗中的作用 ACEI在糖尿病治疗中的作用 ACEI在肾脏病治疗中的作用 ACEI在房颤治疗中的作用
Probability of Event
0.3
0.25
ACE-I: 702/2995 (23.4%)
0.2
0.15
0.1
OR: 0.74 (0.66~0.83, p<0.0001)
To avoid 1 death, 15 pts would have to be treated for 30 months
( E. Braunwald M. Bristow 1991,2000 ) ♦ 是从阶段A【前心衰 ( pre-HF ) 阶段】~D
慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识(2022年)解读
慢性心力衰竭治疗药物的使用原则
▲使用注意事项 ➢ 使用改善心力衰竭预后药物的主要注意事项（表4） ➢ 肾功能不全时“新四联”药物的调整原则“新四联”药物中ARNI（或ACEI/ARB）、SGLT2i、MRA类药
物，在启动和加量过程中，可能出现一过性尿素氮和肌酐升高，这并不影响其带来肾脏长期获益， 因此，若肌酐水平升高≥50%，估算肾小球滤过率（eGFR）>30ml/（min·1.73m2），则无必要停用 或减量。但应停止同时合用的肾毒性药物（如非甾体抗炎药），体液潴留不明显时应降低合用利尿 剂的剂量。“新四联”药物维持量服用过程中，若新出现eGFR下降至<30ml/（min·1.73m2），建议 首先暂停MRA；ARNI（或ACEI/ARB）剂量减半。同时应分析肾功能下降的可能原因并给予处理。肌酐 水平升高≥100%或eGFR下降至<20ml/（min·1.73m2），则停用ARNI（或ACEI/ARB）和SGLT2i。 ➢ 一旦eGFR恢复至≥30ml/（min·1.73m2），则建议重新启动ARNI（或ACEI/ARB）和SGLT2i，并谨慎 递增剂量达到目标剂量或最大耐受量后，eGFR仍持续稳定≥30ml/（min·1.73m2）则重新启动MRA。
慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识（2022年）解读
慢性稳定期（门诊）心衰药物治疗的临床决策路径
慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识（2022年）解读
ACEI
ACEI抑制醛固酮分泌，可使血钾浓度升高，较常见 于慢性心力衰竭、老年、肾功能受损、糖尿病、应 用保钾利尿剂或非甾体类抗炎药的患者。2012年 KDIGO肾病管理指南中指出：若合并慢性肾病 （CKD）的患者使用主要经肾脏排泄的ACEI治疗出 现高钾血症，可替代为经肝肾双通道排泄的 ACEI如 福辛普利、群多普利，或应用排钾利尿剂。 处理：轻度高钾血症（≤6.0 mmol/L）可继续治 疗但应加强监测。当血钾＞6.0 mmol/L时，停用 ACEI。
用药最初2个月血尿素氮或肌酐水平可升高，升幅＜ 30%为预期反应，可继续治疗；升幅＞30%~50%为异 常反应，提示肾缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排 除，待肌酐正常后再用。肾功能异常患者使用ACEI， 宜选择经肝肾双通道排泄的ACEI为好：如使用福辛普 利在肝肾功能不全、老年患者中无需调整剂量。 急性肾功能衰竭多发生于心力衰竭患者过度利尿、血容 量低下、低钠血症、双侧肾动脉狭窄、孤立肾、移植肾 等情况下。老年心力衰竭患者以及原有肾脏损害的患者 特别需要加强监测，及时做减量甚或停药处理。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）具有降压、改善 冠心病患者预后的多重作用。国际上多个指南均推 荐将ACEI用于无禁忌证的急性冠状动脉综合征 （ACS）患者、稳定型冠心病患者以及合并高血压、 糖尿病、慢性肾病等疾病的冠心病患者。2015 年 ACC/AHA/ASH发表联合声明：对于合并有冠心病 （包括稳定性心绞痛、ACS、心力衰竭）的高血压 患者，ACEI作为一线首选药物。
建议： ● 对合并心力衰竭的冠心病患者，应给予 ACEI治 疗，以控制心力衰竭、预防心肌梗死复发和降低心 力衰竭再住院率。 ● 对合并高血压、糖尿病和慢性肾病的冠心病患者， 无禁忌证时应立即启动并长期给予 ACEI 治疗。 ● ACEI可降低老年冠心病患者的主要不良心血管 事件，安全性和耐受性良好。
血管紧张素转化酶抑制剂-ACEI
3 ACEI应用的临床优点
ACEI对中枢神经和植物神经功能没有影响，亦不影响性 功能。与其他直接血管扩张剂不同，其产生的降压效应并 无反射性心动过速，并能防止由利尿剂产生的继发性高醛 固酮血症。
ACEI对代谢亦无影响，血钾稳定，血浆尿酸可能下降， 血胆固醇及血脂无明显改变。因此对冠脉病及血管性损害 的危险因素的影响是中性的或者有利。有些研究 ACEI可 减少胰岛素抵抗并对糖代谢有益。对下列伴随疾病的病人 可以安全使用：（1）哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病；（2） 周围血管疾病，包括雷诺现象；（3）抑郁；（4）糖尿病。
与给药的剂量无关，并随着用药时间的延长症状也不呈缓 解趋势。表现为无痰干咳，症状可以相当严重而影响患者 的正常生活，部分患者因此不能耐受ACEI治疗。发生机 制不明，在减少用药剂量并给予止咳药物后，患者能继续 耐受治疗。
5.2 肾功能减退、蛋白尿对基础肾功能不全或心力衰竭 患者更易发生；对高血压肾损害或糖尿病肾病的患者，无 论其治疗前的血肌酐水平是多少，一旦能够顺利加用 ACEI，可以显著延缓肾功能的进一步恶化。事实上， ACEI对存在高血压肾损害或糖尿病肾病的患者，可以显 著减少尿微量白蛋白的排泄量。
5.3 高钾血症在合用保钾利尿剂或口服补钾时更容易发 生。因此，在服用ACEI的患者，同时口服补钾应非常慎 重，并减少补钾的剂量，密切观察血钾的变化，在调整 ACEI 剂量时尤其如此。目前对重度心力衰竭患者，推荐 合并使用ACEI和小剂量安体舒通，故应密切注意血钾变 化，必要时减少ACEI剂量。
5.4 低血压首剂低血压最常见，尤其在老年、血容量不 足和心力衰竭患者更容易发生。推荐采用小剂量起始（如 卡托普利3.125～6.25mg），在同时使用利尿剂的患者， 加用ACEI前暂停或减少利尿剂的应用。在某些心力衰竭 患者，尽管血压偏低，应设法小剂量加用ACEI，研究资 料表明，一旦能够使用ACEI，肯定可以使患者获益。
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读
体内 Ｒ Ａ Ａ Ｓ是个 庞大 系统 。有 循环 Ｒ Ａ Ａ Ｓ及 组
织 Ｒ Ａ （ 部 Ｒ Ａ ）之 分 。据 研究 显 示 ，循 环 Ａ Ｓ 局 Ａ Ｓ Ｒ Ａ Ａ Ｓ只 占总 Ｒ Ａ Ａ Ｓ的 １％～ ５ ０ １ ％。起 短期 作用 。即
室 功 能 异 常 和 非 糖 尿 病 肾病 ２项 优 先 适 应 证 为 Ａ Ｅ 所独 有 ．这些 推荐说 明 ＡＣ Ｉ ＣＩ Ｅ 循证 医学证 据不
成后 ，专家组 又 逐条认 真反 复讨论 ．历 经 ６次 ．前 后 １ ，并征 求 了 内分 泌、 肾脏 等相 关学 科专 家 的 年 意见而 达到 目前 的版本
或器 械 操 作 诊 疗 技术 ．对 于适 应 证 推 荐 类 别 与 不
推 荐 的类 别 及 其 推荐 强 度 或 不 推 荐 的根 据 都 采 取
维普
专 家 评 说
Ｃｌ ｉａＩ ｉｃ ｎ Ｍｅｄｃａｉｎ Ｊ ｒ ａＩ ｉ ｔ ｏｕ ｎ ｏ
断积累 ，临床 适应证 越来 越宽广 。但是 在 临床实践 与指 南之 间仍 存在很 大 的差距 在指南 明确列 出 Ｉ 类适 应证 即已证实对 这类 患者肯定 有益 、有用 和有 效 （ 除非 患者有 Ａ Ｅ 禁忌证 ）应 当应 用 的情 况下 ． ＣＩ Ａ Ｅ 在 Ｅ常 临床 实践 中应 用仍 远 远 不够 而 且 剂量 ＣＩ ｌ 目前 国 际及 国 内关 于 某 一 诊 疗 措 施 包 括 药 物
２ Ｏ多 年 中 所 获 得 的 大 量 循 证 医 学 证 据 充 分 说 明
Ａ Ｅ 治疗 心血 管病 的价值 Ａ Ｅ ＣＩ Ｃ Ｉ已被 推荐用 于 高
血 压 、慢 性 心 力 衰竭 、冠 心 病 、心 肌 梗死 、糖 尿
病 、慢性 肾病 、脑卒 中等 高 危人 群 的一 级 和 （ ） 或
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
可抑 制血 管紧张 素转换 酶 （ Ｃ Ａ Ｅ）的物质 ，这 种物 质还 有增强缓 激肽 的作用 自从 ２ ０世纪 ７ ０年代 末 第一个 血管紧张素转 换酶抑 制剂 （ Ｃ Ｉ Ａ Ｅ ）类药 物卡 托普 利 问世 以来 ．先 后 投入 临 床应 用 的有 １ 个 ０余 品种 。现有 资料 表 明 ，Ａ Ｅ 可作 为 高血 压 、心 力 ＣＩ 衰竭 、伴 左室肥 厚 的高 血压 、高血压 肾病 、糖尿 病
３ ・ ６
维普资讯
０
合 理 用 药
第 ５卷
第 ５期
Ｃｌ ｉａＩ ｅ ｃ ｔ ｕｒａ ｉ ｃ ｄｉａ ｉ ｄｏ ｎ ｎ Ｍ ｏｎ
有实验证 明缓激 肽通过 激活冠状 动脉 血管 内皮细 胞
用 尿蛋 白较 重 时 Ａ Ｅ 类 降低 尿蛋 白作 用 往往 更 ＣＩ
培 哚普利 、喹那普 利及雷米 普利 本身 为前药 ．在肝
脏水解 成具 有药理 活性 的二酸型化 合物 才能 发挥作 用 ，故肝 功能正 常与否 直接影 响到 药 部 的蓄 积 浓 度 发 挥 活 性作
用 。缓 激 肽受 体有 Ｂ 和 Ｂ 两种 类 型 ，缓 激肽 的多
加显著 ．拮抗 肾小球 硬化及 肾问质纤 维化 来延缓 肾 功能 损害 的进 展 。应用 Ａ Ｅ 通 常 可改善 慢性 肾功 Ｃ Ｉ 能衰 竭 ｆ Ｈ ）患者 的肾脏 血 流 （ Ｂ ）和钠 分 泌 Ｃ Ｆ ＲＦ 率 ．减 缓慢性 肾脏疾 病 肾脏功能 损伤 的发 展 ，但 也
Ｂ 受 体 ，增 加细 胞 内 Ｃ ： 厦 式激 活 内 源性 Ｋ Ｒ ， ａ＋ 及 Ｄ／
基 团而分 成巯基 类 、羧基 类和膦 酸基类 等 ３ 。巯 类 基类 包括 卡托普利 。佐芬普 利 ；羧基 类包 括 贝那普
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是指通过竞争性的抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。
ACEI类药物以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为基础降压药物之一，也是心力衰竭治疗的一线用药。
尽管ACE1.类药物作用机制相似，但在药学特性、不良反应及经济性等方面仍有差别。
广东省药学会基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》的评价体系、结合ACE1.类药物的临床应用特点，建立了一套科学、客观、量化的综合评价方法，旨在为各医疗机构后续开展ACEI类药物临床快速综合评价提供参考，为药品遴选、优化用药目录提供依据。
七种已在中国上市的ACE1.类原研药，包括：卡托普利（开博通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（悦宁定）、培喋普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）、咪达普利（达爽）。
1、适应证：根据国内说明书批准的适应证，7种ACE1.类药物均有高血压适应证，除咪达普利外，均有心衰适应证。
此外，雷米普利还可适用于非糖尿病肾病患者以及用于冠心病患者降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。
注：在美国FDA批准的适应证中，卡托普利的适应证还包括预防心肌梗死后的左室功能不全，1型糖尿病患者的糖尿病肾病；培喋普利还适用于稳定性冠心病患者以降低心血管死亡率或非致命性心梗风险。
日本说明书里咪达普利有1型糖尿病患者的糖尿病肾病的适应证。
2、使用方法：在给药频次的适宜性方面，卡托普利因半衰期短，通常需要每天3次给药；贝那普利、依那普利有时候需要每天2次给药，培喋普利、雷米普利、福辛普利、咪达普利仅需每日1次给药。
3、证据等级：国家心血管病中心发布的《中国高血压健康管理规范(2019年版)》，国家高血压防治指南(2018),均有推荐。
2018ESC/ESH动脉高血压管理指南也将ACE1.类药物列为一线降压药物。
注：(1)在心力衰竭的治疗方面，2018中国心衰指南列出了常用的ACEI 类药物，除咪达普利外，均为推荐的常用药物。
血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用与进展
血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用与进展
石舵;许晓洁;刘晶;孟令婷;吴晓忠
【期刊名称】《内蒙古医科大学学报》
【年(卷),期】2014(000)0S1
【摘要】高血压可以增加充血性心衰、脑卒中、肾衰发生率及加重、诱发动脉粥样硬化,已成为的一个重要的心血管疾病危险因素。
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)(angiotension converting enzyme inhibitors)是治疗高血压与心力衰竭的有效药物,由于其作用好和安全性高现广泛用于心血管疾病临床治疗。
以下关于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的应用实际情况和进展进行论述。
【总页数】4页(P187-190)
【作者】石舵;许晓洁;刘晶;孟令婷;吴晓忠
【作者单位】内蒙古医科大学附属医院药剂部;内蒙古医科大学第二附属医院【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.新型血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用 [J], 东广元;韦鲁峰
2.血管紧张素转化酶抑制剂临床应用进展 [J], 周永斌;罗佛贤
3.血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用进展 [J], 徐广振;李文玉
4.血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用及临床应用研究进展 [J], 顾意文;季晖
5.血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用和进展 [J], 石舵
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为了使医务人员清晰地了解 ACEI在临床应用的价值或意义，该 共识文件也采用国际通用的方式， 对有关适应症作了推荐分类和证据 水平的分级。（见附表一）
ACEI可根据其与ACE分子表面 锌原子相结合的活性基因而分成巯 基类、羧基类和膦酸基三类。
各种ACEI吸收率变化很大（25%～ 75%），口服后血药浓度达峰值时间 为1～10小时，大多数ACEI及其代谢 产物主要经肾排泄，故肾功能异常 时（肌酐清除率≤30ml/min）需要 调小剂量，而福辛普利、贝那普利 等主要由肝排泄，在肾脏中排泄仅 为一小部分，故一般不必调整剂量。
解读《血管紧张素转换酶抑制 剂在心血管病中
应用2007中国专家共识》
宣城中心医院 方向宏 主任医师
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 已广泛被推荐用于高血压、心力衰竭、 冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的 二级预防，但按照国内外指南的标准， 临床上应用尚未完全到位，无论在剂量 上，还是在应用范围上都有一定差距。 在此情况下，今年3月17日公布的《专 家共识》对进一步改善我国广大临床工 作者应用ACEI的状况，必将会起到积极 作用。
4、对肾脏作用，主要扩张肾小 球出球小动脉，使肾小球滤过率 保持不变或者轻度下降，ACEI可 预防糖尿病患者微量白蛋白尿进 展成为大量蛋白尿，并延缓肾功 能损害的进展，对其它肾病患者 也有类似作用。
不良反应：
1、咳嗽常见，发生率5～10%， 多为干咳，通常发于用药1周至 数月之内，非剂量依赖性，停药 后1周消失。 2、低血压。 3、高钾血症。
循 证 医 学 已 证 明 ： ACEI 和 β 受体阻滞剂孰先孰后并不重要， 两类药物联合使用才能得到最大 效益，因此可先用低、中等剂量 ACEI及早加用β受体阻滞剂，也 可以先使用β受体阻滞剂。
二、急性心肌梗死
对ST段抬高的急性心肌梗死（STEMI）应用 ACEI应尽早口服使用。临床研究表明，AMI早期口 服ACEI可降低死亡率，这种效益在AMI发生后最初 7天内特别明显，因此ACEI应在发病24小时内开始 使用，在无禁忌证的情况下，溶栓治疗后病情稳定 即可开始使用ACEI。合并心力衰竭、左室功能异 常、心动过速或前壁心肌梗死等高危患者收益最大。 大多数专家认为，所有AMI后的患者都需要长期使 用ACEI。也是由小剂量开始，逐渐增加剂量。
研究还表明，ACEI改善心力衰竭心肌重
构的效益优于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 （ARB），因此，ACEI仍是治疗心力衰竭的 首选药物。当患者不能耐受ACEI时，可有 ARB代替（I类推荐，A级证据）。ARB作为轻、 中度心力衰竭患者的一线药物也是合理的 （Ⅱa类推荐，A级证据）。关于ACEI加用 ARB的问题，现有的临床试验则的结论并不 一致。而ACEI、ARB与β受体阻滞剂三类药 物合用也有待进一步研究。但有明确的结论 是ACEI、ARB与醛固酮拮抗剂三药合用会进 一步增加肾功能异常和高钾血症的危险。
各种ACE制剂的作用机制相同பைடு நூலகம் 故在总体上可能有类效应。但是 各种制剂与组织中ACE结合的亲 和力不同，药代动力学特性也有 差别，因此会导致组织浓度明显 差异和不同的临床效果。
ACEI作用有：
1、降低总体外围血管阻力，促进尿 钠排泄。对心率无明显影响，对正 常人群的心排出量和肺毛细血管楔 压几乎没有影响，能逆转高血压患 者的心脏肥厚。在慢性心力衰竭中， 可降低左心室充盈容量和压力，并 增加心排出量。
ACEI在多种心血管疾病中的 效益和临床适应症已经明确，包 括慢性心力衰竭，无症状的左室 功能异常、急性心肌梗死、高血 压和心血管病事件的高危患者， 如果上述疾病的患者合并糖尿病， 则得益将更多。
一、慢性收缩性心力衰竭 实验研究表明，慢性收缩性心力衰竭时，
肾素-血管紧张素系统的各个组分在心肌的 表达均有增加，在心肌重构中起重要作用。 ACEI是第一类证实能降低心力衰竭患者死亡 率的药物，是治疗心力衰竭的基石。一项汇 总分析32项临床试验共7105例心力衰竭患者， ACEI治疗使总死亡率降低23%，死亡或心力 衰竭恶化住院的合计发生率降低35%。ACEI 短期治疗即有效，长期治疗仍然有效，且效 益不依赖患者的年龄、性别、是否使用利尿 剂或β受体阻滞剂。
4、急性肾功能衰竭，部分ACEI可在 用药初2个月引起肾功能损害加重， 值得注意。 5、蛋白尿，ACEI可改善肾小球内高 压、高灌注和高滤过，可减少蛋白 尿 ， 但 有 报 导 ACEI 也 可 引 起 蛋 白 尿 。
6、血管内水肿，罕见，但有致命危险， 从轻度胃肠功能紊乱（恶心、呕吐、腹 泻、肠绞痛）到发生喉水肿、呼吸困难 及死亡，多发生在治疗的第1个月内， 停用ACEI后几个小时内消失。 7、胎儿畸形，妊娠中晚期服用ACEI可 引起胎儿畸形，包括羊水过少、肺发育 不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍等， 同时也有报导，妊娠初3个月服用也可 引起胎儿畸形 。
对非ST段抬高的急性心肌梗死（NSTEMI）， 尚缺乏评价ACEI的随机临床试验。但多数专家认 为早期使用ACEI，对NSTEMI也是有益的。
三、高血压 近年来许多临床试验显示，血压降低的水
无症状的左室收缩功能异常
患者同样获益于ACEI治疗，因此， 所 有 左 心 室 射 血 分 数 小 于 45% 的 左室收缩功能异常患者（不论有 无心力衰竭症状），都有可能通 过ACEI长期治疗降低死亡率、减 少再住院率和减慢心力衰竭进展 的临床效益。
一旦诊断为慢性收缩性心力 衰竭患者，确定无禁忌症后，尽 早开始使用，从小剂量开始逐步 调剂量，每1～2周将剂量加倍， 起始治疗后1～2周内应监测肾功 能和血钾。
2、长期应用ACEI时，除了血管紧张 素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮、肾上腺素、 去甲肾上腺素和垂体后叶素的水平 下降外，还也能增加缓激肽，可使 其扩张血管、抗血栓作用更长久。 3、抗增生作用，能减轻心肌梗死后 心 室 重 构 、 对 肥 厚 的 心 脏 ， ACEI 可 以减轻肥厚程度，并改善舒张功能。