药理学总论
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。
药理学的任务和内容的总论
• [药物、食物和毒物的关系] • 无明显界限。 • 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，
可成为药物。
• 药物过量可中毒。如充血性心力衰竭或高
血压患者，吃过多的食盐或补给生理盐水 过量，会使原有疾病加重。
• 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
• 毒理学（toxicology）：研究药物对机体
要点：
①受体有两种状态，既静息态（R)和活化 态(R＊)，二者可互变。 ②激动剂主要与R＊结合，拮抗剂主要与R 结合，部分激动剂与R＊及R均有一定的结 合。
③与R＊结合可产生效应，与R结合则不产 生效应。
２，能动受体学说
• 要点： • ①受体被激动后不仅引起效应，
受体本身还在配体的调节下发生数目 和亲和力的变化。
（５）后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至 最低有效浓度以下，仍残存的生物效应。
（６）致畸作用：有些药物能影响胚胎发育，引 起畸胎。
第二节 受体理论
一、受体基本概念
受体(receptor):一类介导细胞信号转 导的功能蛋白质，能识别周围环境中 的某些微量化学物质，并与之结合， 并通过中介的信息放大系统, 触发后继 的生理反应或药理效应。
• 3 ．调节基因表达受体，核受体。 • 4 ．具有酪氨酸激酶活性受体(tyrosine
kinase activity receptor)
（二）受体调节
受体调节:受体和配体作用过程中，其有关的受体 数目和亲和力的变化。
１、向下调节：长期使用激动剂，使受体数目减 少或亲和力下降。
２、向上调节：长期使用拮抗剂，使受体数目增 多或亲和力增强。
亚细胞、分子、量子水平上进行研究。有 多种分科。
第三节、新药开发与研究
药理学总论生理
三、用药护理程序的实施及药理学的指 导意义
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（一） 药理学性质及研究内容
1、什么是药物?
可以改变或查明机体的生理功能及病理 状态,可用于预防、诊断、治疗疾病和计 划生育的化学物质。
区别：毒物—指在较小剂量即对机体产生 剧烈毒性作用，损害人体健康的化学物 质。
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(三) 用药护理程序的实施及药理 学的指导意义
1.用药护理程序实施的步骤： （1）用药护理估计 （2）用药护理诊断 （3）用药护理计划 （4）用药护理实施 （5）用药结果评价
2.药理学对用药护理的指导意义：
（1）提高主动执行医嘱的能力 （2）减少不良反应的发生 （3）客观评价药物疗效 （4）提供药物信息咨询服务
药名、剂量和给药方法；药品保存 方法；起效时间及药效自评；判断和防治 不良反应。
（四） 药理学的学习方法
目的：掌握药理作用、临床用药的基本规 律，充分发挥药物疗效避免不良反应，以 求达到正确、有效、安全的目的。
方法：１、联系基础医学理论 ２、掌握药物的共性与个性 ３、注意药物的两重性 ４、重视药理学实验
Rudolf Buchheim (1820-1879) “受体”理论前驱
建立第一个药理学实验室，写出 第一本药理学教科书，德国第一 位药理学教授
Claude Bernard (1813-1878) 证实箭毒（arrow poison， curare）作用于神经-肌肉接头， 药物作用机制的最早研究
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医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学总论题库
总论部分第一章绪论一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．药效学研究的内容是A．药物的临床疗效 B．药物的作用机理 C．药物对机体的作用规律D．药物疗效的影响因素 E．药物体内过程的影响因素2药理学是研究A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学 C．药物作用机理D．药物与机体相互作用的规律 E．与药物学和生理学相关的学科3．药动学研究的内容是A．血药浓度与临床疗效的关系 B．血药浓度与时间的变化规律 C．药物吸收的影响因素D．药物生物转化的影响因素 E．机体对药物的处置的动态变化4．新药临床试验可分为A．Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验Ｘ型题（选出二至五个正确答案）5．属于新药临床前研究内容的有A．药效学研究 B．一般药理学研究 C．药动学研究D．新药毒理学研究 E．健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究二、填空题1．药理学是药学与_______________之间的桥梁，也是基础医学与_________________之间的桥梁。
三、名词解释药效动力学2．药代动力学四、简答题1．药理学的主要内容是什么？1.理想的药物应具备哪些特点。
五、问答题药理学的任务和目的是什么?第二章药效学一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．受体阻断药的特点是A 对受体无亲和力，但有效应力 B对受体有亲和力，并有效应力C 对受体有亲和力，但无效应力 D对受体无亲和力，并无效应力E 对受体有强亲和力，但仅有弱的效应力2．受体激动药的特性是A 与受体有亲和力，无内在活性B 与受体无亲和力，有内在活性C 与受体有亲和力，有内在活性D 与受体有亲和力，低内在活性E 以上全不是3．药物的作用方式是A 局部作用B 全身作用C 直接作用D 间接作用E 以上全是4．治疗作用和不良反应是A 药物作用的选择性B 药物作用的两重性C 药物的基本作用D 药物的作用机制E 药物作用的方式5．化疗指数最大的药物是A Ａ药ＬＤ50=500mg ED50=100mgB Ｂ药ＬＤ50=500mg ED50=25mgC Ｃ药ＬＤ50=500mg ED50=50mgD Ｄ药ＬＤ50=50mg ED50=5mgE E药ＬＤ50=50mg ED50=25mg6．药物的治疗指数是指A ED90/LD10B ED95/LD50C ED50/LD50D LD50/ED50E ED50与LD50之间的距离7．药物的LD50愈大，则其A 毒性愈大B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小8．下列哪种剂量会产生副作用A 极量B 治疗量C 中毒量D LD50E 最小中毒量9．下列哪个参数可表示药物的安全性A 最小有效量B 极量C 治疗指数D 半数致死量E 半数有效量10．图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为A 甲＞乙＞丙B 甲＞丙＞乙C 乙＞甲＞丙D 乙＞丙＞甲E 丙＞乙＞甲剂量11． ED50是A 引起50%动物有效的剂量B 引起动物有效的药物剂量的50%C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是12．引起半数动物死亡的剂量称为A 半数有效量B 最小有效量C 最大有效量D 半数致死量E 极量13．效价高，效能强的激动剂特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体14．非特异性药物特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体15．受体部分激动药特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体16．竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体17．非竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体18．男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗反应D. 停药反应E. 变态反应19.药物的作用是指A药物改变器官的功能 B药物改变器官的代谢 C药物引起机体的兴奋效应 D药物引起机体的抑制效应 E药物导致效应的初始反应20.毒性反应A 与剂量无关B 在治疗量下出现C 因用药剂量过大或用药时间过长引起D 是治疗作用引起的不良后果E 是药物引起的变态反应21. 下述哪种量效曲线呈对称S型A反应数量与剂量作用 B反应数量的对数与对数剂量作图C反应数量的对数与剂量作图D反应累加阳性率与对数剂量作图 E反应累加阳性率与剂量作图22. A药和B药作用机制相同，达同一效应，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述哪种说法正确A B药疗效比A药差B A药的效价强度是B药的100倍C A药毒性比B药小D 需要达最大效能时A药优于B药E A药作用持续时间比B药短Ｘ型题（选出二至五个正确答案）23．药物的不良反应包括A 副作用B 毒性反应C 后遗效应D 变态反应E 耐药性24．下面有关药物的副作用叙述正确的是A 用药剂量过大引起的反应B 长期用药所引起的反应C 指药物在治疗量时产生的与治疗无关的反应D 是不可预知的反应E 是药物固有的作用25．药物与受体亲和力的论述，正确的是A 药物与受体亲和力越强，效应越强B 药物与受体亲和力越强，拮抗作用越强C 药物与受体结合，不仅要有亲和力，还要有内在活性，才能产生效应D 反映药物与受体亲和力大小的参数是药物的1／K DE K D是药物与受体的解离常数26．激动剂的特点是A 无亲和力B 有亲和力C 无内在活性D 有内在活性E 不与受体结合27．关于LD50 (半数致死量), 正确的是A LD50是指使动物半数死亡的剂量B LD50越大, 药物毒性越低C LD50越大, 药物毒性越大D LD50是衡量药物毒性的指标E LD50是动物全部死亡的剂量28．下面描述正确的是A 治疗指数=LD50/ED50，是药物安全性指标, 越大越安全B LD50越大用药越安全C 副作用是在治疗量时产生毒性作用D 效能就是药物的最大效应E 极量指安全用药的最大极限二、填空题1．药物进入机体后，对某些组织、器官产生明显的作用，对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，称为______________________。
药理学总论
第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步： ① 临床前研究（药学、系统药理学研
究、毒理学研究）； ② 临床研究（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验）； ③ 售后调研（新药上市后监测）；
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科，
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系，
治疗学
（药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药，开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法：以健康动物为实 验对象，进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今；
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初，有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点： a. 向微观和宏观两个方向发展，如
分子药理学与行为药理学； b. 趋向分化，越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象，在基础医学中的地位，药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念，药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学，它主要研究药 物与机体间相互作用的规律，既研究药物 作用及作用原理，阐明药物的体内过程， 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药，探索机体的生理生化现象。
药理学总论
药理学总论
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展，关乎着药物在医学中的应用与发展，对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容，可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如，药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学，以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如，根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效，避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支，主要研究药物在生物体内的动力学过程，如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中，药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中，通过药理学的研究，了解到药物的多个目标点，并寻找到最有效的有效目标点，然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中，药理学还评估了药物
的安全性和有效性，确定药物的最佳剂量和使用方法，并进行临床试验，最终推广到临床使用中。
另外，药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究，可以有效地预防或减少药物产生的副作用，并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看，药理学是医学领域中不可或缺的重要学科，对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用，是医学领域发展的重要组成部分。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学各章节练习题及其答案解析
药理学各章节练习题及其答案解析第一章：药理学总论练习题：1. 药物作用的基本表现是什么？A. 治疗作用B. 毒副作用C. 依赖性D. 所有上述答案解析：正确答案是 D。
药物作用的基本表现包括治疗作用、毒副作用、依赖性等。
治疗作用是指药物在治疗疾病方面的积极作用，毒副作用是指药物在治疗过程中可能产生的不良反应，而依赖性则是指长期使用某些药物后产生的身体和心理上的依赖。
第二章：药物代谢练习题：2. 以下哪项不是药物代谢的主要途径？A. 肝脏代谢B. 肾脏排泄C. 肠道代谢D. 肺部代谢答案解析：正确答案是 D。
药物代谢的主要途径包括肝脏代谢、肾脏排泄和肠道代谢。
肝脏是药物代谢的主要场所，肾脏负责药物的排泄，而肠道也有一定的代谢作用。
肺部代谢不是药物代谢的主要途径。
第三章：心血管药物练习题：3. 以下哪种药物属于钙通道阻滞剂？A. 阿司匹林B. 硝酸甘油C. 氨基比林D. 氨氯地平答案解析：正确答案是 D。
氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，硝酸甘油是一种硝酸酯类药物，用于治疗心绞痛，而氨基比林是一种解热镇痛药。
第四章：中枢神经系统药物练习题：4. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 吗啡B. 氟西汀C. 可乐定D. 氯丙嗪答案解析：正确答案是 B。
氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。
吗啡是一种镇痛药，可乐定是一种α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗高血压，氯丙嗪是一种抗精神病药。
第五章：抗生素练习题：5. 以下哪种抗生素属于大环内酯类？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 红霉素D. 四环素答案解析：正确答案是 C。
红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗多种细菌感染。
青霉素属于β内酰胺类抗生素，头孢菌素属于头孢菌素类抗生素，四环素属于四环素类抗生素。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
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第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
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主编：杨宝峰
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第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
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药物的基本作用（三） 药物的基本作用（
理解！ 理解！
◆治疗效果therapeutic effect（疗效） 治疗效果therapeutic effect（疗效） - 对因治疗etiological treatment（治本） 对因治疗etiological treatment（治本） - 对症治疗symptomatic treatment（治标） 对症治疗symptomatic treatment（治标） - 补充治疗supplementary therapy 补充治疗supplementary 替代治疗replacement 替代治疗replacement therapy
■实验课 验证理论，加深理解，培养动 验证理论，加深理解， 手能力。课前预习， 手能力。课前预习，课中勤思 考 回忆式” ■复习 “回忆式” 参考书（文献） 医用药理学》 ■参考书（文献） –《医用药理学》 –《The pharmacological therapeutics》 basis of therapeutics》 – 中国期刊网 – Medline – SDOS
◆ 药物作用与药理效应（一） 药物作用与药理效应（
— 药物作用drug action 药物作用drug — 药物效应drug effect 药物效应drug 药理效应pharmacological 药理效应pharmacological effect — 兴奋excitation, stimulation 兴奋excitation, 兴奋药stimulators, 兴奋药stimulators, excitants 亢进augmentation 亢进augmentation — 抑制inhibition, depression 抑制inhibition, 抑制药depressants, 抑制药depressants, inhibitors 麻痹paralysis 麻痹paralysis 衰竭failure 衰竭failure
●现代药理学阶段（一） 现代药理学阶段（ –德Buchheim(1820-1879)和Schmiedeberg Buchheim(1820-1879)和 (1838(1838-1921) 现代药理学的创始人 –英Langley(1852-1925)和德Ehrlich Langley(1852-1925)和德 和德Ehrlich (1854(1854-1915) 提出受体（receptor)的概念 提出受体（receptor)的概念
药物
机体
药物代谢动力学pharmacokinetics(药动学 药物代谢动力学pharmacokinetics(药动学） 药动学）
如何学好药理学？ 如何学好药理学？
■理论课 总论 神经药理学 心血管药理学 内脏药理学 激素药 化疗药
教材
药物阐述的基本格式、 药物阐述的基本格式、
●体内过程 作用action √●作用action √●作用机制 mechanism of action 适应症indication 临床应用） indication（ ●适应症indication（临床应用） 不良反应adverse ●不良反应adverse reaction 禁忌症contraindication ●禁忌症contraindication 用法用量usage ●用法用量usage and dosage 仔细听代表药物的讲解， 仔细听代表药物的讲解，同类其他药抓住特点 代表药物的讲解
●质反应(quantal response, all-or质反应(quantal all-ornone response)量效曲线 response)量效曲线
药物的量-效关系( 药物的量-效关系(三）
理解！ 理解！
●治疗指数therapeutic index, TI 治疗指数therapeutic TI= LD50 / ED50 安全指数safety ●安全指数safety index 安全指数= 安全指数= LD5 / ED95 安全界限safety ●安全界限safety margin 安全界限= 安全界限= (LD1 - ED99) / ED99 ×100% 安全范围margin ●安全范围margin of safety ED95 ~ TD5 之间的距离
●最小有效量minimum effective dose 最小有效量minimum 阈剂量threshold 阈剂量threshold dose 最小有效浓度minimum 最小有效浓度minimum effective concentration 阈浓度threshold 阈浓度threshold concentration 最大效应maximum ●最大效应maximum effect, Emax 效能 efficacy 效价强度potency ●效价强度potency
药物的量-效关系dose药物的量-效关系dose-effect relationship 浓度浓度-效应关系 concentrationconcentration-effect relationship
●量反应 (graded response) 量效曲线
药物的量-效关系( 药物的量-效关系(一）
药物的基本作用（四） 药物的基本作用（
◆不良反应adverse reaction（二） 不良反应adverse reaction（
理解！ 理解！
—后遗效应residual effect 后遗效应residual —停药反应withdrowal reaction 停药反应withdrowal 回跳反应rebound 回跳反应rebound reaction —变态反应alergic reaction 变态反应alergic 过敏反应hypersensitive 过敏反应hypersensitive reaction —特异质反应idiosyncrasy 特异质反应idiosyncrasy —继发性反应secondary effect 继发性反应secondary
◆在新药研究中的应用 筛选 药学研究
新药证书 临床研究
药理毒理研究
药理学与新药研究开发（二） 药理学与新药研究开发（
◆在新药筛选中的应用 重组受体 细胞模型 动物模型
第二章
药物效应动力学
？
pharmacodynamics
药物效应动力学( 药物效应动力学(药效学）
药物的基本作用（一） 药物的基本作用（
药理学发展史
●古代药物学阶段
《神农本草经》 神农本草经》 新修本草》 《新修本草》
李时珍撰写《本草纲目》 李时珍撰写《本草纲目》
●近代药物学和药理学阶段
–意生理学家Fontana(1720-1805) 意生理学家Fontana(1720 Fontana(1720动物实验证实天然药物活性成分及其作用 的机体部位 –德化学家Sertűrner(1804) 德化学家Sert Sertű 证实吗啡的镇痛作用 –法科学家Magendie(1819)和Bernard(1856） 法科学家Magendie(1819) Bernard(1856） Magendie(1819)和 证实士的宁的中枢兴奋及肌紧张作用
药物的特性（二）
对症用药 为治疗目的用药; 为治疗目的用药;及时供应 药品 使用合格药品， ●质量的严格性 使用合格药品，禁用假 药，劣药 ●专属性 ●限时性
一个好的药物的主要标准
★安全 ★有效 ★质量可控 ★稳定
◆ 药理学pharmacology 药理学pharmacology 研究药物与机体间相互作用规律的科学 药物效应动力学pharmacodynamics(药效学） 药物效应动力学pharmacodynamics(药效学） 药效学
第一章
药理学总论 ——绪言 ——绪言
暨南大学药学院药理学教研室 罗焕敏
药理学的地位
基础医学 药理学 临床医学
药学
药理学研究内容
人体（黑箱） 人体（黑箱）
药
机体 变化
•
？
重要概念
◆药物drug 药物drug
用于治疗、预防和诊断 用于治疗、 疾病的化学物质。 疾病的化学物质。它具 价值， 有使用价值和 价值，是 一种商品， 一种商品，故也叫药品
药品是指用于预防、治疗、诊断 药品是指用于预防、治疗、 人的疾病， 人的疾病，有目的地调节人的生理 机能并规定有适应症、 机能并规定有适应症、用法和用量 的物质，包括中药材、中药饮片、 的物质，包括中药材、中药饮片、 中成药、化学原料药及其制剂、 中成药、化学原料药及其制剂、抗 生素、生化药品、放射性药品、 生素、生化药品、放射性药品、血 清疫苗、 清疫苗、血液制品和诊断药品等 ——中华人民共和国药品管理法 ——中华人民共和国药品管理法
理解！ 理解！
药物的基本作用（二） 药物的基本作用（
理解！ 理解！
◆ 药物作用与药理效应（二） 药物作用与药理效应（ —局部作用local action 局部作用local —全身作用general action 全身作用general 吸收作用absorptive 吸收作用absorptive action 系统作用systemic 系统作用systemic action — 特异性specificity 特异性specificity — 选择性selectivity 选择性selectivity — 构效关系structure-activity relationship 构效关系structure-
理解！ 理解！
效价与效能比较
药物的量-效关系( 药物的量-效关系(二）
理解！ 理解！
●极量 最小中毒量minimum ●最小中毒量minimum toxic dose 斜率slope ●斜率slope 半数有效量median ●半数有效量median effective dose, ED50 半数致死量median ●半数致死量median lethal dose, LD50 半数中毒剂量median ●半数中毒剂量median toxic dose, TD50