药物效应动力学基本作用和量效关系

（二）药物作用的选择性（selectivity）：
多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发 生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或 不发生作用。
特点
选择性高的药物大多药理活性较 强，使用针对性强；选择性低的 药物，应用时针对性差，不良反 应较多，但作用范围广。
产生原因：
1. 药物的化学结构、机体（包括病原体）的组织 结构的差异；
作用强度
无 效 量
极 量
常用量
中致 毒死 量量
最
剂量
最 小 有 效
治疗量 安全范围
大 治 疗 量
最 小 中 毒
最 小 致
量
量死
量
（二）最大效应
最大效应(maximal effect, Emax): 随着药物剂量或 浓度的增加，药物效应也增加，当效应增加到一 定程度后，继续增加剂量或浓度其效应不再继续 增强，这一药理效应的极限称为最大效应。
(1) 副作用(side effect): 药物在治疗量时，出现了 与治疗目的无关的反应。
特点：
① 发生于常用剂量；
② 由于药物作用特异性不高，药理效应选择性低，随着用 药目的的不同， 副作用与治疗作用在一定条件下可互相 转化。
③ 一般不严重; ④ 难以避免。
(2) 毒性反应(toxic reaction): 剂量过大或体内蓄积 过多时产生的危害性反应。
药物效应动力学基本作用和量效关系
• 药物的基本作用 • 药物的量效关系 • 药物的作用机制
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质与方式
（一）药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细
胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。有 其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物 引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结 果。对不同的器官有选择性（selectivity）
2. 机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器 官的亲和力）的差异，如碘；
3. 组织器官对药物的敏感性。
（三）药物作用的两重性—治疗作用与不良反应
1. 治疗作用（therapeutic effect）：指药物所产 生的，符合临床用药目的作用。
药理效应≠治疗作用
根据用药目的分类
① 对因治疗（etiological treatment）：消除致 病因子，彻底治愈疾病，或称治本。
浓度-效应关系(concentration-effect relationship) 量效曲线(dose-effect curve): 用效应强度为纵坐标、
药物剂量或浓度为横坐标做图。
E
1Байду номын сангаас0
E
100
50
50
0
0
10
20 30 C
0.2 0.4 0.8 Log C
（一）药物剂量
1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量(threshold dose，阈剂量): 引起效应
半数最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect, EC50): 是指能引起50%最大效应 的浓度。
小结
药
防治作用
预防作用 如接种乙肝疫苗
物 作
（治病）
治疗作用 如抗菌，降压
用
的
双
重
不良反应
性
（致病）
副作用、毒性反应、后遗效 应、停药反应、变态反应、 特异质反应
第二节 药物剂量与效应关系
一、药物的量效关系
剂量-效应关系(dose-effect relationship): 在一定 范围内同一药物药理效应的强弱与剂量大小或浓 度高低呈一定比例关系。
特点： ① 较严重； ② 可预知； ③ 应避免。
仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效受限，过量用药十分危 险。
急性毒性反应：循环、呼吸、神经系统易受累。 慢性毒性反应：多累及肝、肾、骨髓、内分泌等。尚包括三
致(致癌、致畸、致突变)和生殖毒性。
(3) 后遗效应(residual effect): 停药后、血药浓度已 降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(4) 停药反应(withdrawal reaction): 突然停药后， 原有疾病加重，又称回跃反应(rebound reaction)。
(5) 变态反应(allergic reaction): 指少数有过敏体质 的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，是药 物引起的过敏反应(hypersensitive reaction)。
2. 1.使机体原有生理生化功能水平增强为兴奋 (excitation)、亢进(augmentation)
3. 2.使机体原有生理生化功能水平减弱为抑制 (inhibition)、麻痹(paralysis)
二、药物作用的特异性、选择性和两重性
（一） 药物作用的特异性（specificity） 通过化学反应而产生药理效应。具有专一性，主要 取决于药物的化学结构。
特点：
①与原有效应无关； ②与剂量和给药途经无关，反应性质、严重度差异很大，临
床表现因人、因药不同而异； ③用药理拮抗药解救无效； ④停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
(6) 特异质反应(idiosyncrasy)
特点：
①是药理遗传异常所致的反应； ②与药物原有的药理作用一致，用药理拮抗药解救有效； ③反应严重程度与剂量成比例。
的最小剂量。
3. 治疗量(therapeutic dose): 对大多数人安全而有 效的剂量。
4. 极量(maximum dose): 国家药典规定对某些剧 毒药物允许使用的最高剂量。
5. 中毒量(toxic dose): 超过极量引起毒性反应的剂 量；致死量(lethal dose): 引起中毒致死的剂量。
（二）药物作用的方式
按药物作用部位分：
1. 局部作用（local action）：药物不须被吸收入 血液，仅在用药局部呈现的直接作用。
2. 吸收作用（absorption action）：药物被吸收 入血循环后分布到机体各部位而产生的作用， 也称为全身作用。
（三）药物的基本作用性质
1. 调节功能
② 对症治疗(symptomatic treatment）：改善症 状，或称治标。
2. 不良反应(adverse reaction)：不符合药物治疗 目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。
一般可以预知，但不一定可以避免！
药源性疾病（drug induced disease）：是由于药物 所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。