钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞药
舒张血管作用
5
4
3
0--5 指作用强度由弱到强的程度
临床应用
1.高血压： 轻、中、重度高血压 二氢吡啶类
＋冠心病—硝苯地平
＋脑血管病—尼莫地平 ＋快速心律失常—维拉帕米
2.心绞痛
变异型 Nif (首选)
稳定型(劳累型) 三类均可 不稳定型 Ver、Dil较好
Nif —慎用—+-R(-)
3. 心律失常
眩晕,体位性低血压 2、心脏抑制 维拉帕米→加重心衰
钙拮抗药的治疗应用比较表
疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
心绞痛 稳定型 变异型 不稳定型 心律失常 阵发性室上性心动过速 心房颤动、扑动
+++ ++ +++
+++ ++ ++ + ++ --
++ +++ ++
--+++ -++ +
+++ ++ +++
频率依赖性---Ver,Dil 激活状态 心率↑,阻滞作用↑ 治疗心动过速机制
电位依赖性---Nif 失活状态 血管选择性
病变血管部分除极,阻滞作用↑ 高血压患者血压下降，正常血压影响小
ver、dil
Ca2+
激活态
nif
R
静息态 复活
失活态
I
钙离子通道状态
药理作用
对心脏的作用(负性肌力、负性频率、负性传导）1
第21章
离子通道概论及钙通道阻滞药
钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用指南
抗高血压药物对代谢的影响
————————————————————
药物
胰岛素抗性 血脂 血钾
————————————————————
利尿剂
↑
↑↓
β受体阻断剂
↑
↑—
钙阻滞剂
—
——
转化酶抑制剂
↓
—↑
α受体阻断剂
↓
↓
—
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
↑：增加； —：不变； ↓：降低
CCB被多个国际指南推荐为起始/联合降压治疗的一 线药物
Ⅱ类 选择性作用于其他电压依赖性钙通 道的药物：
(1)作用于T型钙通道 米贝地尔、苯妥英； (2)作用于N型钙通道 海螺毒素 conotoxin (3)作用于P型钙通道 某些蜘蛛毒素
Ⅲ类 非选择性钙通道调节药：普尼拉明、 氟利桂嗪、桂哌齐特等。
3、按应用时间先后：
第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓.
硝苯地平—慎用—与阻断剂合用 3. 不稳定性心绞痛：
维拉帕米，地尔硫卓—疗效较好（负性频率）， 硝苯地平—慎用—与阻断剂合用。
ACC/AHA不稳定型心绞痛和非ST段抬高心 肌梗死治疗指南（2007年修订版）
1. β-受体阻断剂治疗无效时，建议应用钙 通道阻断剂控制缺血症状（证据级别： B）。
2.β-受体阻断剂是禁忌或导致严重副作用 时，建议应用钙通道阻断剂控制缺血症 状（证据级别：C）。
静止态—激活门关闭而失活门打开
激活态—激活门开放，失活门由开 放而缓慢趋于关闭
失活态—失活门关闭，激活门由开 放而趋于关闭
【钙通道阻滞药分类】
1. 1987年WHO分类 （1） 选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类 苯烷胺类：维拉帕米 Ⅱ类 二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅲ类 苯并噻氮卓类：地尔硫卓
钙通道阻滞剂CCB概述
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂
总结词
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要作用于心 脏肌细胞，降低心率和心肌收缩力，具有 抗心律失常和抗心绞痛作用。
VS
详细描述
这类药物包括如维拉帕米、地尔硫卓等， 主要作用于心脏肌细胞上的钙离子通道， 通过抑制钙离子内流，降低心率和心肌收 缩力，从而起到抗心律失常和抗心绞痛的 作用。此外，它们还可以扩张冠状动脉， 改善心肌供血。
心力衰竭
钙通道阻滞剂禁用于心力衰竭患者，因为它们可 能会加重病情。
低血压
在低血压的情况下，应谨慎使用这类药物，因为 它们可能导致血压进一步下降。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用这类药物，因为它 们可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。
05
钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
钙通道阻滞剂的研发动态
研发新药不断涌现
《钙通道阻滞剂ccb概述》
xx年xx月xx日
contents
目录
• 钙通道阻滞剂概述 • 钙通道阻滞剂的种类与特点 • 钙通道阻滞剂的临床应用 • 钙通道阻滞剂的副作用与注意事项 • 钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
01
钙通道阻滞剂概述
钙通道阻滞剂的定义与分类
钙通道阻滞剂的定义
钙通道阻滞剂是一类能够阻止钙离子进入细胞和血管平滑肌 ，降低细胞内钙离子浓度，从而发挥扩张血管、降低血压、 保护心脏等作用的抗高血压药物。
钙通道阻滞剂的药理作用
降压作用
钙通道阻滞剂可作用于心脏和血 管的平滑肌细胞膜上的钙离子通 道，抑制心肌收缩和血管收缩， 降低血压。
抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂可扩张冠状动脉， 增加心肌供血，改善心绞痛症状 。
抗心律失常作用
钙通道阻滞剂可抑制心脏电生理 活动，延长房室传导时间，减慢 心率，治疗心律失常。
钙通道阻滞药
钙阻滞药的药理作用
1.对心肌的作用
（1）负性肌力作用(直接作用)
钙离子内流↓
兴奋-收缩脱耦联
维拉帕米的作用最强
心肌收缩↓ 氧消耗量↓
注意：扩血管、降血压→反射性交感神经兴奋→正性肌力（硝苯地平存在弱 的正性肌力作用）
14
（2）负性频率和负性传导作用
抑制慢反应细胞的Ca2+内流→4相除极速度↓ 和0相除极速度↓→
平（nitrendipine）、氨氯地平 （amlodipine）、尼莫地平 （nimodipine）
BTZs:地尔硫zhuo（diltiazem）、克 仑硫zhuo (clentiazem）、二氯呋利
（diclofurine）
PPAs：维拉帕米（verapamil)、加洛帕米 （gallopamil）、噻帕米（tiapamil）
按照药物出现的时间
第一代
维拉帕米、硝苯地平、地尔硫
药起效快，药效维持时间短
第三代
氨氯地平
高度的血管选择性外，兼具半衰期长、 作用持久的特点
第二代
尼卡地平以及一代缓控制剂
高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切
药理作用与临床应用
L型钙通道
L型钙通道由由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成 γ亚基一直被认为只存在骨骼肌中 α1由四个重复的重复的结构域构成，每个结构域都包含6个跨膜helix。 其中S1-S4 helix 构成通道的感应区。 四个功能域的S5-S6helix 共同构成通道的孔道区。
钙通道阻滞药
主要学习内容
钙通道与钙通道阻滞药
药理作用与临床应用
钙通道与钙通道阻滞药
钙通道
钙通道
药理学钙通道阻滞药
哌啶类
总结词
代表药物是盐酸哌克昔林，具有扩张外 周血管、降低血压的作用，主要用于治 疗高血压等症状。
VS
详细描述
哌啶类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道 阻滞剂，主要作用于外周血管平滑肌，通 过抑制钙离子内流而发挥扩张血管的作用 。盐酸哌克昔林是哌啶类的代表药物，主 要用于治疗高血压，尤其适用于轻度和中 度高血压患者。
慎用于心动过缓和房室传导阻滞患者
钙通道阻滞药可能加重心动过缓和房室传导阻滞的症状，因此慎用于 这类患者。
钙通道阻滞药的禁忌症与慎用情况
禁忌症
对钙通道阻滞药过敏的患者禁用该类药物。 同时患有窦房结功能不全、高度房室传导阻 滞、重度心力衰竭等病症的患者也禁用钙通 道阻滞药。
慎用情况
患有急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、休克 等病症的患者应慎用钙通道阻滞药。在使用 过程中，如出现过敏反应或严重不良反应， 应立即停药并就医。
如恶心、呕吐、腹泻等，但发生率较 低。
不良反应处理与注意事项
定期监测血压
服用钙通道阻滞药的患者应定期监测血压，以确保药物效果和预防低 血压反应。
避免突然停药
如需停药，应在医生指导下逐渐减量，避免突然停药导致病情反弹或 出现撤药反应。
注意药物相互作用
钙通道阻滞药可能与某些药物存在相互作用，如抗凝药、强心药等， 使用时应予以注意。
苯噻嗪类
总结词
代表药物是地尔硫䓬，具有扩张冠脉、舒张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛等症状。
详细描述
苯噻嗪类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道阻滞剂，主要作用于心肌和血管平滑肌，通过抑制钙离子内流而发挥 扩张血管和舒张心肌的作用。地尔硫䓬是苯噻嗪类的代表药物，主要用于治疗高血压和心绞痛，尤其适用于合并 心力衰竭的患者。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类分组特征Ⅰ L通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidineⅡ L通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应苯烷基胺类：维拉帕米苯并噻氮卓类：地尔硫卓Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）二．主要的钙通道阻滞剂：主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应硝苯地平 a 地尔硫卓维拉帕米冠状动脉扩张++ ++ +外周血管扩张++++ ++ +++负性肌力+ ++ +++房室传导↓↔+++ ++++心率↑↔↓↔↓↔血压↓++++ ++ +++窦房结抑制↔++ ++心排出量↑++ ↔↔a：或其他二氢吡啶类药物。
钙通道阻滞药
[常用药旳特点]
硝苯地平(Nifedipine)
1.解除冠脉痉挛和↓血压效应良好,不具有抗心律 失常旳作用。
2.主要用于高血压和心绞痛。 3.与其他抗高血压药、抗心绞痛药合用，可使降压 及抗心绞痛作用↑。
尼莫地平(nimodipine)
1.对脑血管有相对选择性扩张作用，在扩张 脑血管旳剂量下，对外周血管作用小，不引起血 压↓，从而不影响脑旳血流灌注，主要用于防治 缺血性脑血管疾病。
二、钙通道阻滞药（钙拮抗药）
硝苯地平(Nifedipine)：
1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通 道内流，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻 力而降压。 2、降压特点 ⑴起效快、强；⑵对高血 压者降压明显，对正常人无作用；⑶久用 反射性心率↑。
3、应用 合用治疗轻、中度高血压； 与其他降血压药合用增强疗效。
对脑血管有相对选择性扩张作用,主要用于防 治脑血管疾病;也可用于内耳眩晕症。
要点回忆
钙通道和钙通道阻滞药旳分类
钙拮抗药对心脏、血管、其他平滑肌旳作用及相应旳 用途。
第21章
抗高血压药
Antihypertensive Drug
本章内容
抗高血压药旳分类 常用旳抗高血压药 其他类型抗高血压药 抗高血压药物旳应用原则
（硝苯地平较差，甚至反射性加速心率，所以它不用于 治疗心律失常）
钙通道阻滞药旳药理作用 及临床应用
临床应用
脑血管疾病及其他
尼莫地平、氟桂嗪等能较明显舒张脑血管，增长脑 血流量。治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓 塞等有效。
治疗或预防蛛网膜下腔出血所致旳脑血管痉挛有效 ，可降低神经后遗症及病死率。
2.脑水肿、颅内压↑禁用；
维拉帕米(Verapamil)
钙通道阻滞药CCB分类、作用及注意事项
钙通道阻滞药目录钙通道阻滞药 (1)二氢吡啶类 (2)硝苯地平Nifedipine (2)尼群地平Nitrendipine (3)尼莫地平 (3)氨氯地平Amlodipine (4)左旋氨氯地平levamlodipine (5)非洛地平Felodipine (6)拉西地平Lacidipine (7)尼卡地平Nicardipine (7)乐卡地平Lercanidipine (9)巴尼地平Barnidipine (9)贝尼地平Benidipine (10)非二氢吡啶类 (11)维拉帕米Verapamil (11)地尔硫卓Diltiazem (13)二氢吡啶类硝苯地平Nifedipine【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。
【注意事项】(1)严重肝功能不全时减小剂量。
(2)老年人用药应从小剂量开始。
(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。
(4)终止服药应缓慢减量。
(5)影响驾车和操作机械的能力。
(6)不得与利福平合用。
【禁忌证】对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。
较少见呼吸困难。
罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。
【用法和用量】口服：(1)片剂、胶囊剂、胶丸：初始剂量一次10mg，一日3次，维持剂量一次10～20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20～30mg，一日3～4次，单次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。
(2)缓释片剂、缓释胶囊剂：一次10～20mg，一日2次，单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。
(3)控释片剂：一次30mg，一日1次。
缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。
静脉滴注：遮光，一次2.5～5mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3天，以后改为口服制剂。
【制剂与规格】硝苯地平片：(1)5mg；(2)10mg。
硝苯地平缓释片：(1)10mg；(2)20mg。
钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞剂的分类和临床应用钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。
各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。
因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。
1钙通道阻滞剂的分类钙通道的分类钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。
L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。
②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。
③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。
④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。
⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
钙通道阻滞剂的分类钙通道阻滞剂分为L型和T型。
目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L 型钙通道阻滞剂。
L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用机制和特点比较如下.两类L型钙通道阻滞剂特点比较分类 特点 优点 缺点第一代第二代 第三代 二氢吡啶类 非二氢吡啶类对高血压的治疗钙通道阻滞剂是理想的降压药物。
世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压药物。
我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。
选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。
高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。
亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。
对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。
但临床研究表明，除氨氯地平对心肌缺血引起的心力衰竭治疗有益外，其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的治疗无益。
《钙通道阻滞剂》课件
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞剂
• • • • e. 血压越高，降压作用越强。 f.使脑卒中的发生率下降。 g.可增加尿酸的排出。 h.伴有糖尿病及冠心病并发症的高血压患者以及对其他抗 高血压药物禁忌的患者
四、钙通道阻滞剂的临床应用
2、抗心绞痛 • 变异型心绞痛 • 劳累型心绞痛
四、钙通道阻滞剂的临床应用
3、抗心律失常 • 阵发性室上性心动过速 • 冠状动脉痉挛所致的室性心律失常
注射剂 CYP 3A4 注射剂 CYP 3A4 片剂 CYP 3A4
注射剂 CYP 3A4
维拉帕米
20
90
4~11
注射剂的钙通道阻滞剂
作用部位 作用特点 临床应用 不良反应
头痛、面红、心悸、踝 部血管性水肿、眩晕、 恶心、呕吐、乏力、精 神不振 与硝苯地平相似，但发 生率较低 与硝苯地平相似 与硝苯地平相似，但发 生率较低 与硝苯地平相似，但发 生率较低 对心脏无明显作用，降压 外周血管（尤 硝苯地平 其是冠脉） 作用强而迅速，但不稳定， 高血压、心绞痛 控释剂相对较好。 作用慢而稳定，维持时间 高血压、心绞痛 氨氯地平 外周血管（尤 其是冠脉） 长，副作用少。
硝苯地平 氨氯地平
45~75 60~65
90 98 98 95 97 99 80
4~11 36~50 50 2~9 8 11~16 5
控释剂 CYP 3A4 片剂 片剂 CYP 3A4 CYP 3A4
肝 肝 肝 肝 肝 肝、肠 肝
肾 肾 肾 肾、胆 肾 肾 肾、胆
左旋氨氯 60~65 地平
尼莫地平 尼卡地平 非洛地平 地尔硫卓 13 35 20 40
苯烷胺类 受体主要包括ⅣS6的膜内侧末端即
相连的胞内氨基酸残端
二、钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂CCB概述
钙通道阻滞剂CCB通过抑制钙离子进入细胞内，从而降低细胞内钙离子浓度。
抑制钙离子内流可以降低心肌收缩力和心率，从而降低心脏输出的血流量。
抑制钙离子内流可以扩张血管，降低血压，缓解痉挛等症状。
钙通道阻滞剂CCB的作用机制是其发挥药效的重要基础，对于治疗高血压、心绞痛等疾病具有 重要意义。
钙通道阻滞剂 CCB通过抑制 钙离子进入细 胞而发挥作用
添加 标题
CCB在脑卒中治疗中可以单独使用或与其他 药物联合使用，但需要在医生的指导下进行。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中具有一定 的疗效和安全性，但仍需进一步研究和验证。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中的应用需要 根据患者的具体情况进行个体化治疗，并密切 监测不良反应的发生。
地平等
作用机制：通 过抑制钙离子 进入细胞而舒 张血管平滑肌，
降低血压
适应症：高血 压、心绞痛等
不良反应：头 痛、水肿、面
色潮红等
代表药物：如维拉帕米和地尔硫䓬 作用机制：主要作用于心脏和血管平滑肌，抑制钙离子进入细胞 临床应用：用于治疗高血压、心绞痛和某些类型的心律失常 不良反应：可能导致低血压、心动过缓和心力衰竭等
抑制钙离子进 入细胞后，血 管平滑肌松弛，
血管舒张
降低血压，改 善心肌缺血等
作用
舒张血管平滑 肌是钙通道阻 滞剂CCB的主 要作用机制之
一
抑制心肌收缩： 通过阻止钙离子 进入心肌细胞， 钙通道阻滞剂能 够降低心肌收缩 力，从而降低血 压和心脏输出。
减缓传导：阻 止钙离子进入 心肌细胞也能 减缓心脏电信 号的传导，从 而减慢心率。
钙通道阻滞剂CCB 禁用于急性心肌梗 死、不稳定型心绞 痛患者
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，其主要作用机制是抑制心脏细胞内钙离子的释放，从而改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症。
它是一种重要的生物调节药物，可以保护心肌，改善心脏功能，减少心律失常和心衰发病率。
钙通道阻滞剂主要发挥作用的是心肌细胞里的钙离子通道，也就是离子通道的通道型蛋白质，它主要是抑制心肌细胞内的钙离子释放，同时也会抑制其他离子的释放，从而改变心肌肌肉的电生理和化学状态。
通常的钙通道阻滞剂有三类，分别是多元酸酯类、异氰酸酯类和咪唑类。
多元酸酯类主要物质有异丙托溴胺和异丙托芬胺，它们具有抑制钙离子通道和激活心肌耐受性等作用；异氰酸酯类主要物质有氯吡格雷，也可以抑制钙离子通道，保护心肌不受损伤；咪唑类主要物质有贝特米特和费斯特，它们能够抑制心肌细胞内钙离子通道的导通功能，抑制心脏内各种离子类的释放，从而改变心肌的电生理特性和耐受性。
钙通道阻滞剂的临床应用一般用于治疗心肌病，例如心力衰竭和心律失常。
其优势在于可以有效抑制心肌细胞内钙离子释放，进而改变心肌细胞的收缩特性，改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症的病情。
同时，它也具有减少心脏病发作的危险以及改善心功能的作用。
它也可以应用于治疗帕金森病。
它能够抑制多巴胺受体，减轻帕金森病的症状，改善病人的病情。
总之，钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，可以改善心肌肥
厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症，并有效减少心脏病发作的危险，提高心脏功能，改善帕金森病症状，是心脏病患者治疗有效的药物之一。
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
钙通道阻滞剂是一类药物，用于阻止钙离子通过细胞膜进入细胞内部。
这类药物被广泛用于治疗心血管疾病、高血压等疾病。
根据其作用机制和药物化学结构，钙通道阻滞剂可以分为以下几类：
1.第一代钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫卓等，主要作用于心血管系统，可用于治疗心律失常、心绞痛等疾病；
2.第二代钙通道阻滞剂：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管系统，可用于治疗高血压等疾病；
3.第三代钙通道阻滞剂：如拉西地平、尼卡地平等，作用更为选择性，对心率和心肌收缩力的影响较小，主要用于治疗高血压和冠心病等疾病。
总的来说，钙通道阻滞剂具有广泛的临床应用价值，但在使用时需要根据患者的具体情况选择合适的药物，并遵循医嘱正确使用。
- 1 -。
钙通道阻滞剂
根据不同疾病和患者情况，优化钙通道阻滞剂与其他药物的联合用 药方案，提高治疗效果。
钙通道阻滞剂在特殊人群中的应用
老年人群
研究钙通道阻滞剂在老年人群中 的疗效和安全性，为老年患者提
供更合适的治疗方案。
儿童与青少年
针对儿童和青少年人群的钙通道阻 滞剂研究，以了解其在该年龄段的 安全性和有效性。
心绞痛
钙通道阻滞剂可能会加重 心绞痛的症状，因为它们 会抑制心肌的收缩，减少 心脏的输出量。
消化系统副作用
恶心和呕吐
钙通道阻滞剂可能会引起 恶心和呕吐，特别是在刚 开始使用时。
便秘
钙通道阻滞剂可能会引起 便秘，因为它们会影响肠 道的肌肉收缩。
腹痛和消化不良
钙通道阻滞剂可能会引起 腹痛和消化不良，但这些 症状通常较为罕见。
案例二：维拉帕米在心律失常治疗中的应用
总结词
维拉帕米是一种常用的钙通道阻滞剂，在心律失常治疗中具有一定的疗效。
详细描述
维拉帕米通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低窦房结和房室结的兴奋性，减慢心 率，从而有助于控制心律失常。该药常用于治疗室上性心律失常，如房颤和房扑 。
案例三：氟桂利嗪在偏头痛治疗中的应用
通过扩张冠状动脉和减轻心脏负担，钙通道阻滞 剂可用于治疗心绞痛，改善心肌缺血。
03 抗心律失常
钙通道阻滞剂可以抑制心脏细胞的电兴奋性，用 于治疗某些心律失常。
神经系统疾病
01 偏头痛
钙通道阻滞剂能够抑制脑膜血管的收缩，有助于 缓解偏头痛。
02 帕金森病
部分钙通道阻滞剂具有神经保护作用，可用于帕 金森病的治疗。
03 癫痫
钙通道阻滞剂可以抑制神经元的兴奋性，用于癫 痫的辅助治疗。
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钙通道阻滞剂的分类和
临床应
集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
钙通道阻滞剂的分类和临床应用钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。
各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。
因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。
1钙通道阻滞剂的分类
1.1钙通道的分类
1.1.1钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。
1.1.2L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。
②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。
③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。
④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。
⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
1.2钙通道阻滞剂的分类
1.2.1钙通道阻滞剂分为L型和T型。
目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L型钙通道阻滞剂。
1.2.2L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
1.2.3二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用机制和特点比
较如下.
两类L型钙通道阻滞剂特点比较
分类特点优点缺点
三代钙通道阻滞剂的作用特点比较
第一代第二代第三代
2.1.1钙通道阻滞剂是理想的降压药物。
世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压药物。
我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。
2.1.2选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。
2.1.3高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。
亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。
2.2对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。
但临床研究表明，除氨氯地平对心肌缺血引起的心力衰竭治疗有益外，其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的治疗无益。
2.3对肺动脉高压的治疗临床上肺动脉高压可分为原发性和继发性两种。
原发性肺动脉高压原因不明，发病率很低；继发性肺动脉高压常见。
肺动脉高压的病理改变主要是肺血管收缩痉挛、肺血管重构。
80年代开始应用钙通道阻滞剂治疗肺动脉高压，通过抑制血管平滑肌L型钙通道，减少钙内流，使血管平滑肌舒张。
钙通道阻滞剂对原发性肺动脉高压效果较好，对继发性COPD的肺动脉高压效果不确切，但
硝苯地平效果较好。
硝苯地平能迅速降低肺血管阻力，增加心输出量，多数病例能降低肺动脉压。
2.4对心律失常的治疗
2.4.1对室上性心律失常可选用维拉帕米治疗，特别是阵发性室上性心动过速可选用维拉帕米静脉注射效果明显，但应注意心脏停搏的危险。
2.4.2急性房颤或阵发性房颤急性发作均可选用维拉帕米、地尔硫卓，慢性持续性房颤可选用维拉帕米、地尔硫卓口服。
对永久性房颤，心功能良好者可选用维拉帕米或地尔硫卓。
2.5对心肌病的治疗
2.5.1对原发性扩张性心肌病的治疗，应早期进行药物干预，以减轻免疫介导的心肌损害。
因此，早期使用钙通道阻滞剂地尔硫卓可以干预抗体介导的心肌损害，以利心肌保护。
2.5.2对肥厚性心肌病患者，由胸闷、心悸症状时，可使用维拉帕米、地尔硫卓。
对流出道梗阻明显的肥厚性心肌病患者，有严重气短症状时，应用β阻滞剂疗效不佳时使用大剂量维拉帕米有时能收到较好效果。
2.6对冠心病的治疗钙通道阻滞剂可选择性阻滞心肌、血管平滑肌细胞慢钙离子通道，减少钙离子内流，产生心肌舒张或血管扩张效应，明显改善心肌缺血，对伴有冠状动脉痉挛的自发性心绞疼和变异性心绞疼有效。
但应选用地尔硫卓或维拉帕米，不宜选用二氢吡啶类药物，如硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、非洛地平等。
因此类药物可因起反射性心动过速、冠状动脉窃血现象，从而加重心肌缺血，可使心梗患者死亡率增加，不稳定性心绞疼患者和急性心肌梗死患者禁用速效二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
2.7对咯血的治疗咯血病人可用硝苯地平止血，因硝苯地平通过扩张冠状动脉及外周动脉、减少回心血量、降低肺循环压力而止血。