宋玉泉 新杀虫剂研究进展
聚羧酸盐分散剂在50%氟啶虫酰胺干悬浮剂中的应用
聚羧酸盐分散剂在50%氟啶虫酰胺干悬浮剂中的应用本文将聚羧酸盐类分散剂应用于50%氟啶虫酰胺干悬浮剂配方的制备，探索了加工工艺路线以及配方组分，得到了最佳工艺路线为：先经过湿法粉碎再经过喷雾干燥完成造粒。
造粒条件为：喷雾干燥进风口温度：135℃，出风口温度为：72℃，进料流量：21.2mL/min，雾化器压力为：12×104kPa。
最佳配方配比为：氟啶虫酰胺50%，WS-03 3%，DF-89 8%，NN0 16%，硫酸钠6%，GYX-60 1%，高岭土补足至100%。
该制剂的各项性能指标均符合干悬浮剂加工要求。
标签：干悬浮剂;氟啶虫酰胺;聚羧酸盐分散剂;空心颗粒前言氟啶虫酰胺（flonicamid），化学名称为氰甲基-4-（三氟甲基）烟酰胺，是由日本石原产业株式会社开发的一种新型低毒吡啶酰胺类昆虫生长调节剂类杀虫剂[1-2]。
氟啶虫酰胺作用机理比较新颖，具有触杀和胃毒作用，还具有很好的神经毒性和快速拒食作用，对刺吸式口器害虫有较好的防治效果[3-5]。
目前市场上登记的剂型品种有单剂：10%氟啶虫酰胺WDG、20%%氟啶虫酰胺SC等;复配制剂：23%阿维菌素·氟啶SC、46%氟啶·啶虫脒WDG以及53%氟啶·异丙威WP 等[6]。
自2017年3月24日起，氟啶虫酰胺原药将正式过专利保护期，国内多家农药生产企业竞相合成不同含量的氟啶虫酰胺原药，以提高市场竞争力。
据此优势，并响应国家环保部门的要求，制备出了50%氟啶虫酰胺干悬浮剂并将以下配方作为分析探讨，探究出影响氟啶虫酰胺干悬浮剂制备的影响因素，为农药干悬浮剂的加工制备提供参考。
近年来，水溶性高分子分散剂成为了农药制剂研发的关注热点，特别是新型聚羧酸鹽类分散剂，这些羧酸盐一般为大分子的共聚物，比如：丙烯酸与顺丁烯二酸共聚物、马来酸与丙烯酸共聚物钠盐等[7]它们能够提供多个位点与农药粒子表面结合，强烈地吸附在粒子表面，形成静电斥力或空间位阻，使其不易脱落或共聚，能够有效的增加制剂的贮存稳定性。
杀虫剂最新研制方法(新型介离子类杀虫剂研究进展)
杀虫剂最新研制方法（新型介离子类杀虫剂研究进展）据联合国2023年世界粮食安全和营养状况报告称，当今世界上仍有近6.9亿人处于饥饿状态，世界粮食产量仍不能满足人类的需求。
有预测显示，到2050年全球粮食产量需提高60%才能够养活不断增长的世界人口，如何提升粮食的产量与质量成为日益突显的关键问题。
众所周知，在粮食生产中合理使用农药，可以有效地防治病虫草害，从而大幅减少粮食的损失。
目前世界常用农药有600多种，然而，这些已有的品种并不代表可以一直使用下去。
随着对食品安全和环境安全的要求不断提高，农药研发也始终在向着高效、绿色、环保的方向不断提升。
同时，病虫草害对农药所产生的抗药性也呈现出逐年递增的趋势，因此不断研发具有新颖结构以及全新作用机理的绿色农药品种成为目前的迫切需求。
杀虫剂从诞生就始终伴随着毒性问题，新烟碱类等老牌杀虫剂的长期、大量使用，导致其对非靶标生物的毒性蓄积和生态环境问题越来越突出，尤其是部分重要害虫对常用杀虫剂的抗性明显增强。
如对噻虫嗪（thiamethoxam）和烯啶虫胺（nitenpyram）敏感的褐飞虱，田间种群在经过连续30代室内抗性筛选后，抗性上升几十倍（烯啶虫胺）甚至数百倍（噻虫嗪）。
据报道，2023年全球杀虫剂市场规模约为151.46亿美元，因新品种销售市场增长乏力，导致规模和增速均不及除草剂和杀菌剂，增长动力明显不足，市场规模已被杀菌剂超越。
市场亟需要补充全新结构、全新机理的绿色安全杀虫剂，以满足不断增长的实际需求和应对越发严峻的抗性挑战。
1介离子杀虫剂的创制经纬与合成1.1 三氟苯嘧啶（triflumezopyrim）和二氯噻吡嘧啶（dicloromezotiaz）三氟苯嘧啶是杜邦公司（现科迪华）专为亚太地区开发的具有全新化学结构和作用机理的介离子类杀虫剂，可用于水稻、棉花、玉米和大豆等作物，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效。
科迪华首先将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱。
四氯虫酰胺的合成及其杀虫活性
四氯虫酰胺的合成及其杀虫活性李斌;杨辉斌;王军锋;宋玉泉【摘要】四氯虫酰胺(SYP-9080)是沈阳化工研究院有限公司创制的杀虫剂，对哺乳动物低毒，对鳞翅目害虫防效优异，具有应用前景和开发价值。
重点对四氯虫酰胺的合成方法、生物活性等方面进行了简要介绍。
四氯虫酰胺以2,3,5-三氯吡啶为起始原料经7步制得，对甜菜夜蛾、小菜蛾、黏虫、二化螟及稻纵卷叶螟等鳞翅目害虫具有优异的防效。
%Si lv chong xian’an (SYP-9080) was discovered by Shenyang Research Institute of Chemical Industry Co., Ltd. It had low toxicity to mammals, high levels of insecticidal activity on abroad range of Lepidoptera, and showed a good application future and development value. In this paper, the synthesis and insecticidal activity of Si lv chong xian'an were described. Si lv chong xian’an was prepared from 2,3,5-trichloropyridine through seven steps. It had excellent activity against beet armyworm, diamond back moth, armyworm, striped rice borer, rice leaf roller, etc.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2014(000)003【总页数】5页(P17-20,40)【关键词】四氯虫酰胺;合成;生物活性【作者】李斌;杨辉斌;王军锋;宋玉泉【作者单位】沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳110021【正文语种】中文【中图分类】TQ450.2+1;TQ453.2+992000年代开发的双酰胺类杀虫剂，对水稻等作物上的害虫具有优异的防效，并对非靶标生物安全。
新杀虫剂研究进展简析
果树 、坚果 、葡萄及一些 大 田作物上的蚜虫 、粉虱、 内外研 究的热度有所 下降 ，扬农化工及 其子公司优
叶蝉 、西花蓟马等 ，具有 药效快 、内吸活性 好的特 士化学是 目前 国内此类 化合物的研发主力 。 点，对 抗新烟碱类 杀虫剂的害虫效果特 别好 ，且对
蜜蜂 安全 。 四氟醚菊酯 （ ｔ ｅ ｔ ｒ ａ ｍ ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｆ ｌ ｕ ｔ ｈ ｒ ｉ ｎ ）最 早 由 英 国帝国化学报道 ，后 日本不少专利亦 有涉及 ，最
虫 酰胺 （ ｆ ｌ ｕ ｂ ｅ ｎ ｄ ｉ ａ ｍ ｉ ｄ ｅ ） 。此 后 ， 日产 、拜 耳 、先 蚁 等有很 好的灭杀效果 ， 可施用 作物包括柑橘 、 棉花 、
正 达 、住 友 等 公 司纷 纷 加 入 到此 类 杀 虫 剂 的 开发 甘 蓝等 多种 大 田作物 、蔬菜 和果树 ，且 具有很 好 的 研 究 中来 ，其 中最 成 功 的产 品 当属 ２ ０ ０ ２年 由杜邦 内吸活性 ，可作 为饵剂 防治家蝇等卫生害虫 。 公 司 开发 并 于 ２ ０ ０ ８年在 我 国上 市 的氯 虫苯 甲酰胺 （ ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ａ ｎ ｔ ｒ ａ ｎ ｉ ｌ ｉ ｐ ｒ ｏ ｌ ｅ ） ，２ ０ １ ２ 年 全 球 销 售 额 达 到 ２ 新烟碱 类
非常安全 。 １ 鱼尼丁受体类 Ｃ ｙ ｃ ｌ ａ ｎ ｉ ｌ ｉ ｐ ｒ ｏ ｌ ｅ是 日 本 石 原 正 在 开 发 的 双
鱼尼 丁受体类 杀虫 剂开始 于 ２ Ｏ世 纪 ５ ０年代 ，
酰 胺 类 杀 虫 剂， 据 报 道 其 具 有 不 同的 作 用 机 制 。
但 直到 １ ９ ９ ３年才 取得 较大 进 展 。 日本农 药 于 １ ９ ９ ８ Ｃ ｙ ｃ ｌ ａ ｎ ｉ ｌ ｉ ｐ ｒ ｏ ｌ ｅ 具 有广 谱 的杀虫 活性 ，对 小菜 蛾 、 年 开发 出第 １个产业 化的鱼尼 丁受 体类杀 虫剂氟苯 斜 纹 夜蛾 、粉 虱、蚜 虫、蓟 马、家 蝇 、斑 潜蝇 、 白
2000 年后杀虫杀螨剂研发进展综述
6．四氟甲醚菊酯7．甲氧苄氟菊酯8．联苯肼酯9．倍速菊酯10．硫肟醚
6．四氟甲醚菊酯，Dimefluthrin
卫生用菊酯类杀虫剂。
7．甲氧苄氟菊酯，Metofluthrin
卫生用菊酯类杀虫剂，住友公司开发。对淡色库蚊的药效比目前使用的产品高40倍。该化合物具有优异的蒸发作用。
8．联苯肼酯，Bifenazate
叶蝉、蓟马、棉铃虫等有效。化合物稳定性及代谢产物的研究还在继续。四、酰胺类（邻甲酰氨基苯甲酰胺类2个，吡啶酰胺类1个）
四、酰胺类（邻甲酰氨基苯甲酰胺类2个，吡啶酰胺类1个）
13．氟虫酰胺14．氯虫酰胺15．氟啶虫酰胺
13．氟虫酰胺，flubendiamide
由德国拜耳公司与日本农药株式会社共同开发。具有独特的作用方式，高效广谱，残效期长，毒性低，用于防治鳞翅目害虫，是一种Ryanodine（鱼尼丁类）受体，即类似于位于细胞内肌质网膜上的钙释放通道的调节剂。取代苯二甲酰胺类化合物作为农药，已引起全世界的广泛重视。20%水分散粒剂可防治小菜蛾、斜纹夜蛾、菜螟，还可防治苹果害虫，其用量为50 gai/hm2，也可防治棉花、烟草和其他作物上的棉铃虫以及水稻二化螟等害虫。
19．乙虫清，ethiprole
吡唑类，由拜耳公司。是继氟虫腈后开发的另一个吡唑类化合物，与氟虫腈相比，不仅具有杀虫活性，还具有杀线虫和杀螨活性。2007年在巴西获准登记，用于防治甘蔗、水稻害虫。
20．pyrafluprole
21．pyriprole
日本农药公司开发的pyrafluprole和pyriprole，也属于1–位芳基吡唑类杀虫杀螨剂。
八、苯甲酰脲类2个
26．双三氟虫脲，bistrifluron
由韩国东宝化学公司从2000多个苯甲酰脲衍生物中筛选出的高活性昆虫生长调节剂，属于新型2-氯-3,5-双（三氟甲基）苯基苯甲酰基脲衍生物，结构新颖，作用机制独特且生物活性高。双三氟虫脲对昆虫具有显著的生长发育抑制作用，对白粉虱有特效。该化合物抑制昆虫几丁质形成，影响内表皮生成，使昆虫不能顺利蜕皮而死亡，能有效防治蔬菜、茶叶、棉花等多种植物的大多数鳞翅目害虫，对抗性害虫普遍有效，且对作物、天敌、人畜和环境高度安全，其制剂10%SC、10%EC正在韩国使用，用量为75~400g/hm2。
灭蟑饵剂研究进展
灭蟑饵剂研发进展姚志牛1高业成2（1.南通功成精细化工有限公司，江苏南通 226406（2.武汉大学生命科学学院，湖北武汉 430072）蟑螂是多种病原体携带者和过敏与哮喘的重要诱发因子，也是卫生害虫防治的重要目标。
早期蟑螂防治大量采用触杀药剂滞留喷洒，在防治蟑螂同时可能引起室内化学农药污染。
颗粒毒饵、胶饵、膏剂等胃毒饵剂利用蟑螂主动取食行为定点施药，效率高、对环境影响小，逐渐成为蟑螂防治的主要手段。
据中国农药信息网统计，截至2008年9月在中国有效登记、标称可以灭蟑螂的卫生杀虫剂品种274个，其中饵剂品种64个（有效成分12种），占灭蟑品种的23.4%。
灭蟑饵剂市场的快速扩展也带来了产品剂型设计欠佳、质量不稳、施用不科学等问题。
2008年因到期未续展而失效的54个灭蟑螂卫生杀虫剂品种中，饵剂有24个，占44.4%，显著高于其他品种。
本文拟对灭蟑饵剂研发进行综述，总结灭蟑饵剂研发进展。
1.胃毒灭蟑新化合物研究作为饵剂杀虫有效成分的胃毒化合物除需要满足卫生杀虫剂一般标准外，尚需对蟑螂无驱避性、中毒症状缓和、有适当的潜伏期、可以克服日益严重的杀虫剂抗性等条件。
近年来筛选的灭蟑饵剂用新化合物有多氟脲（Noviflumuron）、氰氟虫腙（Metaflumizone）、茚虫威（indoxacarb）、氟虫脲（flufenoxuron）等，此类新化合物共同特点是杀虫机制与拟除虫菊酯类、有机磷类等神经毒剂不同，多为昆虫生长调节因子（IGR）。
多氟脲属于苯甲酰基脲类杀虫剂（benzoylphenyl ureas），由陶氏农业科学研发，是一种昆虫生长调节因子，可以抑制昆虫几丁质合成，因而扰乱昆虫蜕皮和胚胎发育。
蟑螂若虫取食多氟脲后在蜕皮前或过程中死亡，成虫取食多氟脲后不能产出具有生殖能力的卵而导致种群消亡。
以0.001-0.5%剂量有选择实验喂食实验室和野生品系的德国小蠊，分别在11天和19天达到90%的杀灭率。
新烟碱类杀虫剂最新研究进展
新烟碱类杀虫剂最新研究进展作者：杨吉春， 李淼， 柴宝山， 刘长令， YANG Ji-chun， LI Miao， CHAI Bao-shan， LIU Chang-ling作者单位：沈阳化工研究院,沈阳,110021刊名：农药英文刊名：AGROCHEMICALS年，卷(期)：2007,46(7)被引用次数：9次1.NOVAK L;HORNYANSZKY G;KIRALY I Preparation of New Imidacloprid Analogs[外文期刊] 2001(01)2.刘丽丽;李吉海新烟碱类杀虫剂的进展与合成 2003(01)3.刘长令国外农药品种手册 20004.程志明;顾保权;李海舟吡虫清的合成 1998(09)5.WAGNER K;ERDELEN C;TURBERG A Cyclic Guanidine Derivatives and Their Use as Pesticides 20006.MAZEN E S;PETER J;PETE L Preparation of N-Nitro-4,6-diazaspiro[2,4]Hept-4-en-5-amines and Related Compounds as Pesticides 20057.钱旭红;李忠;田忠贞硝基亚甲基衍生物及其用途 20058.化工部农药信息总站国外农药品种手册 19969.孙越新烟碱类化合物的合成及其杀虫活性研究 1996(06)10.BENKO Z L;DEAMICIS C V;DEMETER D A Compounds Useful as Pesticides 200411.SAMARITONI J G Preparation of Pesticidal Chloropyridinamino Derivatives 200412.KATSUMOTO T;FUKUDA M Plant Growth Accelerators 200113.ANON Insecticidally Active New Compounds 199014.YEH C L;CHEN C H Preparation of Heterocyclic Compounds and Their Use as Insecticide 200215.YEH C L;CHEN C H 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新型农药噻虫嗪的水解与光解研究
２
哈尔滨工业大学学报
ＪＯＵＲＮＡＬ ＯＦ ＨＡＲＢＩＮ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ０Ｆ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ
Ｖ０１．３８
Ｎｏ．６
０ Ｏ
６年６月
Ｊｕｎ．２００｜６
新型农药噻虫嗪的水解与光解研究
郑立庆１”，刘国光１”，孙德智１
（１．哈尔滨工业大学市政环境工程学院，哈尔滨１５００９０，Ｅ－ｍａｉｌ：ｓｕｎｄｅｚｈｉｌｌｉｔ＠ｈｉｔ．ｅｄｕ．ｃｎ； ２．河南师范大学化学与环境学院，河南新乡４５３００７）
Ｈｙｄｒｏｌｙｓｉｓ ｏｆ ４８２—４８５． Ｐ．Ｋｉｎｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｔｈｅ
了光水解。在不同的ｐＨ下，噻虫嗪的光解依然符
合一级动力学方程，其光解方程，半衰期和反应速 率常数见表６．在实验温度范围内，塞虫嗪的光解
速率和光解半衰期基本无太大的差异，这说明温
度对塞虫嗪的光解影响很小．
摘要：通过实验，研究了噻虫嗪的水解与光解．实验结果表明，噻虫嗪在ｐＨ＝７以下水解十分缓慢，在碱性 条件下水解加速，表明噻虫嗪水解以碱催化为主；在碱性条件下水解速率随温度的升高而增加．噻虫嗪在甲 醇溶剂中光解速率（￡。＝３．１７ ｈ）比在纯水中的光解速率（￡。，＝５．９９ ｈ）快，而在丙酮中几乎不发生光解； 光解速率随ｐＨ的升高而加快；温度对噻虫嗪在水中的光解速率影响不大，噻虫嗪的水解与光解皆符合一级 反应动力学方程． 关键词：噻虫嗪；水解；光解 中图分类号：）（５９２ 文献标识码：Ａ 文章编号：０３６７—６２３４（２００６）０６—１００５—０４
ｓｕｎｄｅｚｈｉｈｉｔ＠ｈｉｔ．ｅｄｕ．ｃｎ；２．Ｃ０１ｌｅｇｅ ｏｆ
Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ锄ｄ
Ｅｎｖｉｍｎｍｅｎｔａｌ ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｈｅｎａｎ
新烟碱类杀虫剂研究进展概述
（ 本文文献格式： 陈建立，李飞飞，豆 君． MnOx / TiO2 体系低 温 SCＲ 脱硝催化剂的研究进展［J］． 山东化工，2015，44（ 7） ：
NOx with NH3［J］． Chem Commun，2011，47（ 28） ： 8046 64 － 65，68． ）
neonicotinoids compounds［J］． J Pest Sci，1996，21： 237 － 239． ［5］Sanchez D M，Hollingworth Ｒ M，Grafius E J，et al． Ｒesistance and cross － resistance to neonicotinoid insecticides and spinosad in the colorado potato beetle， leptinotarsa decemlineata （ Say ） （ Coleoptera： Chrysomelidae） ［J］． Pest Manag Sci，2006，62： 30 － 37． ［6］Gorman K G，Devine G，Bennison J，et al． Ｒeport of resistance to the neonicotinoid insecticide imidacloprid in trialeurodes vaporariorum （ Hemiptera： Aleyrodidae） ［J］． Pest Manag Sci，2007，63： 555 － 558． ［7］Palumbo J C． Aphid control with sivanto in romaine lettuce ［J］． Arthropod Management Tests，2012，37： E32 /1 － E32 /2 （ Online Computer File） ．
宋玉泉 新杀虫剂研究进展
烯丙基的 苯环置换
闭环优化 杂原子引入 胺菊酯Tetramethrin(1964) 第二代
CN基 的引入
高效氯氟氰菊酯lambda-cyhalohrin (1984) 第四代
菊酯类杀虫剂的研发历程
氟硅菊酯silafluofen 硅原子的引入
三氟醚菊酯flufenprox 醚型\烃型结构
四溴菊酯tralomethrin
2000-2011年全球农化研发投入的变化情况
全球农化产业的研发投入
Agrochemical Industry R&D Expenditure by Function
(Fourteen Reporting Companies Only)
2007
Product Monitoring / Stewardship 11.3% Research of New a.i. 32.5%
研发中 拜耳 早期 商品化
研发中 巴斯夫 早期 商品化 Saflufenacil
Afidopyropen Metaflumizone Fluxapyroxad Ametoctradin Orysastrobin
Products licensed in Yellow
主要产品
除草剂 研发中 道化学 早期 商品化 研发中 早期 商品化 研发中 住友 早期 商品化 Propyrisulfuron Pyraclonil Spinetoram Halauxifen 杀虫剂 杀菌剂
Total = $2,943 million
农化企业的研发投入情况
Agrochemicals
12000 10000
Seed and Traits
Sales $m.
8000
6000 4000 2000 1600 1400
40%毒死蜱水乳剂(EW)防治稻飞虱药效试验
40%毒死蜱EW防治稻飞虱田间药效试验报告1 试验目的农药水乳剂(EW) 一种对环境友好型农药制剂,它以水代替全部或大部分有机溶剂,活性成分液滴分散后粒径小于2微米,外观呈白色牛奶状,用水稀释时与乳油倒入水中外观并无不同,容易被农民兄弟认可和接受。
与乳油相比，它有更多的优点：由于不含或只含少量有毒、易燃的有机溶剂,无着火爆炸危险,无难闻的有毒气味,对眼睛刺激性小,减少了对环境的污染,大大提高了对生产、贮运和使用者的安全性;以廉价的水为基质,制造成本有不同幅度的降低;对包装容器的要求也远不如乳油苛刻,可以降低包装成本;对温血动物毒性大大降低，对植物比乳油安全,与其他农药和肥料可混性好;喷洒时雾化的雾滴粒径比乳油大,能减少有效成分的漂移和对环境的污染,施用后没有可湿性粉剂喷施后的残迹和乳油喷施后使果粉脱落等现象。
综上所述，水乳剂有众多其他农药剂型无可比拟的优点。
但在生产实践中杀虫效果如何呢？为此，我们进行了田间药效验证试验，结果报告如下。
2 试验条件2.1 试验对象、作物和品种的选择褐飞虱中杂扬两优6号2.2 环境或设施栽培条件试验设在江汉平原粮棉混栽区，天合垸一季中稻田，前茬作物为大麦，历年虫害发生严重。
排灌设施齐全，水稻长势良好。
3 试验设计和安排3.1 药剂3.1.1 试验药剂40%毒死蜱水乳剂（EW）仙隆化工公司技开部制剂室提供（20110603）3.1.2 对照药剂40%毒死蜱乳油（EC）仙隆化工公司提供（批号：20110815）3.1.3 药剂用量与编号3.2 小区安排3.2.1 小区排列试验设5个处理，随机排列，四周设保护行。
小区面积：小区面积30平米。
重复次数：重复4次。
3.3 施药方法3.3.1 使用方法均匀粗喷雾。
3.3.2 施药器械用MH-16A型手动喷雾器3.3.3 施药时间和次数施药时间在8月20日，第三代稻飞虱发生高峰期施药1次。
3.3.4 使用容量每公顷用药液675公斤。
杀虫杀螨剂研究开发的新进展
农蕃旨第４２巷第１０期（２０３杀虫杀螨剂研究开发的新进展刘长令（沈阳化工研究院，沈阳１ｌ【）０２１）霉遵餐臻逛摘要概述了１９９８年以来国内外杀虫杀螨刑开发的新进展。
介绍了甲氧基丙烯酸酯类、季酮酸类（ｔｅｔ……－ｄ）、拟除虫菊酯粪、苯甲酰脲类、双酰肼类、新烟碱类、吡唑类、嘧啶类等９粪杀虫杀螨荆共３０多个品种，并对其生物活性做了简要介绍。
关键词杀虫杀螨刑生物活性新品种的杀虫剂“１Ｊ。
随着中国农业现代化进程的加快以及种植结构的改变，在未来十年间，种植者仍需要安全的农药将来自国外的新产品、我国创制的新产螨剂按化合物类型予以汇总，并做简要的介绍未列供研究开发参考。
近几年世界各大农药公司开发的和在开发中的酸类（ｔｅｔｍｎｉｃ，其他如拟除虫菊酯类、苯甲酰脲报道。
１甲氧基丙烯酸酯类甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是大家比较熟悉的，现具有杀虫杀螨活性的化合物。
嘧螨酯（ｆｌｕａｃｒｙｐｙｒｉｍ，商品名称：Ｔｉｔａｒｏｎ）是由等中的多种螨类如苹果红蜘蛛、柑桔红蜘蛛等。
使用剂量为１０～２００９ａ．ｉ．／ｈｍ２。
嘧螨酯除对螨类有效外，在／的剂量下对部分病害也有较好的活性（１”。
Ｈ３ｃ，Ｏ２季酮酸类《ｔｅｔｒｏｎｉｃａｃｉｄ）季酮酸类（ｔｅｔｒｏｎｉｃａｃｉｄ）杀虫杀螨剂是拜耳公司在筛选除草剂的基础上发现的一类新型杀虫杀螨螺甲螨酯（ｓｐｉｍｍｅｓｉｆｅｎ），均具有很好的杀虫和杀螨活性，使用剂量为５０～２００９ａ．ｉ．／ｈｎｌ２。
３拟除虫菊酯类拟除虫菊酯类杀虫杀螨剂品种比较多，近几年发展虽然缓慢，但仍有５个新品种报道‘６，”－“）：精三氟氯氰菊酯（ｇａｍｍａ—ｃｙｈａＩｏｔｈｒｉｎ），即三氟氯氰菊酯单一活性体，由化学公司开发。
其活性不仅比三氟氯氰菊酯高几倍，且具有非常好的环境效益。
该产品制剂为水基微胶囊，年已在阿根廷上市，推荐使用剂量为２～２０９ａ．ｉ．／ｈｍ２。
主重要害虫，市场前景好。
ｏ９Ｎ丙苯烃菊酯（试验代号：Ｆ，通用名称：ｐ—是由公司开发的非酯类也即烃类菊酯，对鱼类特别安全。
三氟甲吡醚的合成与杀虫活性
三氟甲吡醚的合成与杀虫活性谷旭林;杨桂秋;梁松军;秦玉坤;关爱莹;吕亮;宋玉泉;李斌【摘要】以对苯二酚和1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料,经4步反应合成了三氟甲吡醚,目标化合物的结构经1H NMR确证.杀虫活性测试结果表明,三氟甲吡醚对小菜蛾(Plutella xyllostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)及粘虫(Mythimna separate)具有优异的杀虫活性,其中在2.5 mg/L浓度下对甜菜夜蛾的防效为100％.%Pyridalyl was synthesized by employing p-hydroquinone and1,1,1,3-tetrachloropropane as starting materials, the structure of the target compound was confirmed by 'H NMR. Indoor insecticidal activity test showed that pyridalyl had excellent insecticidal activities against diamondback moth (Plutella xyllostella), beet armyworm (Spodoptera exigua) and armyworm (Mylhimna separate), in which the insecticidal rate to beet armyworm at 2.5 mg/L was 100%.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2012(011)003【总页数】4页(P15-17,27)【关键词】三氟甲吡醚;合成;杀虫活性;农药【作者】谷旭林;杨桂秋;梁松军;秦玉坤;关爱莹;吕亮;宋玉泉;李斌【作者单位】沈阳化工大学,沈阳110142;沈阳化工大学,沈阳110142;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021;沈阳化工研究院有限公司,沈阳 110021【正文语种】中文【中图分类】TQ453.2+4三氟甲吡醚 (pyridalyl)，又称啶虫丙醚 (结构式见图1)，是由日本住友化学公司研制并开发的高效、低毒杀虫剂，对鳞翅目害虫具有卓越的防效，与现有鳞翅目杀虫剂无交互抗性，可能具有一种新的作用机制。
植物源杀虫剂研究进展
植物源杀虫剂研究进展
罗都强;张兴
【期刊名称】《西北农林科技大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2001(029)0z1
【摘要】植物源杀虫剂的研究与开发是当前新型农药创制的热点.对植物源杀虫剂的资源、活性物质、作用机理、剂型加工等方面的研究进展作了较为详细的综述.【总页数】6页(P94-99)
【作者】罗都强;张兴
【作者单位】西北农林科技大学无公害农药研究服务中心;西北农林科技大学无公害农药研究服务中心
【正文语种】中文
【中图分类】S767.3+7
【相关文献】
1.植物源杀虫剂资源及活性成分研究进展 [J], 邬奇峰;俞光荣
2.植物源杀虫剂作用方式研究进展 [J], 何君;谢令德;贺艳萍
3.植物源杀虫剂印楝素的研究进展 [J], 胡文明;陆小磊;涂云飞;杨秀芳
4.植物源杀虫剂的研究进展 [J], 王小芳
5.微胶囊技术在植物源杀虫剂中的应用研究进展 [J], 朱雪晶;李雪莲;欧阳玲花;祝水兰;刘光宪;冯健雄;
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中国植物源杀虫剂的研究与应用
中国植物源杀虫剂的研究与应用
王小艺
【期刊名称】《世界农业》
【年(卷),期】2000(000)002
【摘要】由于环境问题已越来越成为人们关注的焦点之一,化学杀虫剂存在的固有局限性使得人类不得不寻求新型的无公害杀虫剂,其中探索得比较成功的是生物源杀虫剂,主要包括植物源杀虫剂和微生物源杀虫剂等。
一、植物源杀虫剂的作用特点植物源杀虫剂一般具有选择性强,对天敌及人、畜...
【总页数】3页(P30-32)
【作者】王小艺
【作者单位】中国农业大学昆虫学系
【正文语种】中文
【中图分类】S482.39
【相关文献】
1.植物保护学：中国植物源杀虫剂研究进展 [J], 王桂清;姬兰柱;张弘;王晓伟
2.中国植物源杀虫剂研究进展 [J], 倪斌
3.中国植物源杀虫剂研究进展 [J], 王桂清;姬兰柱;张弘;王晓伟
4.《中国植物源农药研究与应用》首部全面反映我国植物源农药研究与应用领域发展的集大成学术著作! [J], 刘军
5.中国植物源杀虫剂的研制与应用 [J], 郝乃斌;戈巧英
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200年，由美洲的 商人将其贩卖到 欧洲，当时称之 为“波斯粉”或 者“杀虫粉”
普遍种植于亚非 拉各大洲，产量 达10000吨/年。 现主产区为肯尼 亚和澳大利亚。
菊酯类杀虫剂的研发历程
涉及22步化学反应 复杂的组合物 丙烯菊酯Allethrin (1949) 第一代 右旋氰戊菊酯fenvalerate (1974) 第三代
2000-2011年全球农化研发投入的变化情况
全球农化产业的研发投入
Agrochemical Industry R&D Expenditure by Function
(Fourteen Reporting Companies Only)
2007
Product Monitoring / Stewardship 11.3% Research of New a.i. 32.5%
第一个几丁质 合成抑制剂
除虫脲Hexaflumuron （科聚亚，1972）
销售额第一
虱螨脲Lufenuron （先正达，1994）
氯氟醚菊酯
Heptafluthrin
菊酯类杀虫剂
Heptafluthrin是优士化学 2012年 开发的新型菊酯类杀虫剂。 其可能是基于住友化学株式会社开发的四氟甲醚菊酯(dimefluthrin) 结构上开发出来的。
四氟醚菊酯
菊酯类杀虫剂
四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)为菊酯类杀虫剂，该化合物
一个新产品商品化所需要的资金投入
15
20
10
5
农药新产品数量的逐年变化
No.of Products 25
0
全球平均每年报道新有效成分5-10个。
1950 1951 1952 1953 1954 1955 1956 1957 1958 1959 1960 1961 1962 1963 1964 1965 1966 1967 1968 1969 1970 1971 1972 1973 1974 1975 1976 1977 1978 1979 1980 1981 1982 1983 1984 1985 1986 1987 1988 1989 1990 1991 1992 1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
1200 1000 800
销售额
6%
8%
600
400 200
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
研发投入
新产品的研发投入
300
Total = $256 m.
2ห้องสมุดไป่ตู้0
25
24 Registration Environmental Chemistry Toxicology 54 36 11 32 42 Field Trials Chemistry
烟碱类、苯 甲酰脲类、 酰肼类、嘧 啶胺类、大 环内脂类、 杂环类、双 酰胺类等正 大量使用中。
菊酯类杀虫剂
菊酯类杀虫剂的历史
3 2 1
现如今，除虫菊
（ Chrysanthemum cinerafolis）已经
古中国&古波斯 将除虫菊的花瓣 晾干后，作为杀 虫剂使用。更有 传说认为，在古 埃及就发现了其 杀虫的功效。
的专家论证。2008年，中化集团同意沈阳院新农药创制与开发国家重点实
验室建设方案。项目主要建设内容：新建实验楼和购置仪器设备。项目新 建实验楼面积为4500m2。项目总投资2653万元。
农药生物测定中心外景
农药生物测定中心温室 外宾参观养虫室
近年杀虫剂创制产品
名称 SYP-9080 SYP-11277 SYP-9625 SYP-9069 丁烯氟虫腈 结构 双酰胺类 甲氧基丙烯酸酯类 丙烯腈类 嘧啶胺类 氟虫腈类似物 防治靶标 鳞翅目 螨类 螨类 同翅目 鳞翅目 研发机构 沈阳院 沈阳院 沈阳院 沈阳院 大连瑞泽
溴氰菊酯deltamethrin
氯氟醚菊酯
氯氟醚菊酯（Meperfluthrin）是
菊酯类杀虫剂
优士化学 2010年 开发一种菊
酯类杀虫剂。 其可能是在住友化学公司开发 的一系列含氟的苯醚菊酯如四 氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲
氧苄氟菊酯(metofluthrin)的基
础上开发出来的。
Total = $2,943 million
农化企业的研发投入情况
Agrochemicals
12000 10000
Seed and Traits
Sales $m.
8000
6000 4000 2000 1600 1400
Agrochemicals
Seed and Traits
R&D Expenditure $m.
新杀虫剂研究进展
宋玉泉 新农药创制与开发国家重点实验室 沈阳化工研究院有限公司
报告内容
全球农化研发概述
中国创制研究
新杀虫剂研发进展 展望
全球农化研发概述
全球农化产业的研发投入
3000
2500 US$ million
2000
1500
1000 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011
Aminopyralid
Sulfoxaflor Spinetoram KV822
Meptyldinocap
Oxathiapiprolin
杜邦
Aminocyclopyrachlor
Cyantraniliprole Penthiopyrad Chlorantraniliprole Picoxystrobin
200
32
$ million
Development
150
100
Tox/Env chemistry Biology Chemistry
50
Research
0 Agrochemical
Agrochemical costs based on 2009 Crop Life America/ECPA study
农化公司研发新产品数量
拜耳 先正达 巴斯夫 道化学 住友 杜邦 孟山都 其他日本企业 其他 总计
1997-2012 35 12 19 16 14 7 2
39 22 166
最近在研究 3 4 1 1 2 1 3 0 2 0 15 3 28
1.在早期的研究中先正达另有4个未确定化合物。 2.有一些是与其他公司合作开发。 3.在早期的研究中道化学另有10个未确定化合物。
Fenpyrazamine
Isotianil
Products licensed in Yellow
影响农化研发的因素
严苛的环境管理 研发一个新有效成分的成本不断增加 保护专利的花费增加 研发经费向转基因产品开发转移
中国创制研究
国家级农药科技创新平台
农药国家工程研究中心(沈阳、天津,1995) 国家南方农药创制中心（浙江、上海、江苏、湖南， 1995）
新农药创制与开发国家重点实验室（沈阳，2007）
国家农药创制工程技术研究中心（湖南，2011）
国家生物农药工程技术研究中心 （湖北，2012）…
其他农药科技创新平台
农业部农药化学及应用技术重点开放实验室（北京，1996） 天然农药与化学生物学教育部重点实验室（广东，2003）
绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室（贵州，2003）
Development of New a.i. 23.3%
Post Launch Development 31.4%
Development of New a.i. 24.9%
Total = $2,328million
Results of Study undertaken for ECPA and CropLife America
平均每年
主要产品
研发中
先正达 早期 商品化 Triafamone Iofensulfuron Indaziflam Thiencarbazone Tefuryltrione Pyrasulfotole Tembotrione 除草剂 Bicyclopyrone 杀虫剂 Cyantraniliprole
Chlorantraniliprole
杀菌剂 Benzovindiflupyr Sedaxane Isopyrazam Mandipropamid
Flupyradifurone Bacillus Firmis Spirotetramat Flubendiamide Fluopyram Penflufen Bixafen Isotianil
2012
Product Monitoring / Stewardship 12.2% Research of New a.i. 29.6%
Development of Generics 1.8%
Development of Generics 1.9%
Post Launch Development 31.1%
甲氧苄氟菊酯
Momfluorothrin
Momfluorothrin试验代 号为S-1563，是日本住 友化学株式会社正在开 发的拟除虫菊酯类杀虫 剂
菊酯类杀虫剂
Momfluorothrin
Momfluorothrin对各种
蚊蝇KT50<1.3 min。
昆虫生长调节剂