宋玉泉 新杀虫剂研究进展
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新杀虫剂研究进展
宋玉泉 新农药创制与开发国家重点实验室 沈阳化工研究院有限公司
报告内容
全球农化研发概述
中国创制研究
新杀虫剂研发进展 展望
全球农化研发概述
全球农化产业的研发投入
3000
2500 US$ million
2000
1500
1000 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011
一个新产品商品化所需要的资金投入
15
20
10
5
农药新产品数量的逐年变化
No.of Products 25
0
全球平均每年报道新有效成分5-10个。
1950 1951 1952 1953 1954 1955 1956 1957 1958 1959 1960 1961 1962 1963 1964 1965 1966 1967 1968 1969 1970 1971 1972 1973 1974 1975 1976 1977 1978 1979 1980 1981 1982 1983 1984 1985 1986 1987 1988 1989 1990 1991 1992 1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012
新农药创制与开发国家重点实验室（沈阳，2007）
国家农药创制工程技术研究中心（湖南，2011）
国家生物农药工程技术研究中心 （湖北，2012）…
其他农药科技创新平台
农业部农药化学及应用技术重点开放实验室（北京，1996） 天然农药与化学生物学教育部重点实验室（广东，2003）
绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室（贵州，2003）
2012
Product Monitoring / Stewardship 12.2% Research of New a.i. 29.6%
Development of Generics 1.8%
Fra Baidu bibliotek
Development of Generics 1.9%
Post Launch Development 31.1%
烯丙基的 苯环置换
闭环优化 杂原子引入 胺菊酯Tetramethrin(1964) 第二代
CN基 的引入
高效氯氟氰菊酯lambda-cyhalohrin (1984) 第四代
菊酯类杀虫剂的研发历程
氟硅菊酯silafluofen 硅原子的引入
三氟醚菊酯flufenprox 醚型\烃型结构
四溴菊酯tralomethrin
的专家论证。2008年，中化集团同意沈阳院新农药创制与开发国家重点实
验室建设方案。项目主要建设内容：新建实验楼和购置仪器设备。项目新 建实验楼面积为4500m2。项目总投资2653万元。
农药生物测定中心外景
农药生物测定中心温室 外宾参观养虫室
近年杀虫剂创制产品
名称 SYP-9080 SYP-11277 SYP-9625 SYP-9069 丁烯氟虫腈 结构 双酰胺类 甲氧基丙烯酸酯类 丙烯腈类 嘧啶胺类 氟虫腈类似物 防治靶标 鳞翅目 螨类 螨类 同翅目 鳞翅目 研发机构 沈阳院 沈阳院 沈阳院 沈阳院 大连瑞泽
烟碱类、苯 甲酰脲类、 酰肼类、嘧 啶胺类、大 环内脂类、 杂环类、双 酰胺类等正 大量使用中。
菊酯类杀虫剂
菊酯类杀虫剂的历史
3 2 1
现如今，除虫菊
（ Chrysanthemum cinerafolis）已经
古中国&古波斯 将除虫菊的花瓣 晾干后，作为杀 虫剂使用。更有 传说认为，在古 埃及就发现了其 杀虫的功效。
氯氟醚菊酯
Heptafluthrin
菊酯类杀虫剂
Heptafluthrin是优士化学 2012年 开发的新型菊酯类杀虫剂。 其可能是基于住友化学株式会社开发的四氟甲醚菊酯(dimefluthrin) 结构上开发出来的。
四氟醚菊酯
菊酯类杀虫剂
四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)为菊酯类杀虫剂，该化合物
农化公司研发新产品数量
拜耳 先正达 巴斯夫 道化学 住友 杜邦 孟山都 其他日本企业 其他 总计
1997-2012 35 12 19 16 14 7 2
39 22 166
最近在研究 3 4 1 1 2 1 3 0 2 0 15 3 28
1.在早期的研究中先正达另有4个未确定化合物。 2.有一些是与其他公司合作开发。 3.在早期的研究中道化学另有10个未确定化合物。
甲氧苄氟菊酯
Momfluorothrin
Momfluorothrin试验代 号为S-1563，是日本住 友化学株式会社正在开 发的拟除虫菊酯类杀虫 剂
菊酯类杀虫剂
Momfluorothrin
Momfluorothrin对各种
蚊蝇KT50<1.3 min。
昆虫生长调节剂
1972年荷兰都佛 公司（现属科聚亚公司） 在筛选新的除草剂时发 现苯甲酰基脲(BPUs)类 化合物对几种昆虫的蜕 皮有抑制作用。30多年 来，已商品化的BPUs农 药有l0多个品种。
Fenpyrazamine
Isotianil
Products licensed in Yellow
影响农化研发的因素
严苛的环境管理 研发一个新有效成分的成本不断增加 保护专利的花费增加 研发经费向转基因产品开发转移
中国创制研究
国家级农药科技创新平台
农药国家工程研究中心(沈阳、天津,1995) 国家南方农药创制中心（浙江、上海、江苏、湖南， 1995）
HNPC-A8008
戊吡虫胍 ZJ4042 …
氟虫腈类似物
新烟碱类 双酰胺类 …
鳞翅目
同翅目 鳞翅目 …
湖南院
中国农大 浙江院 …
新杀虫剂研究进展
杀虫剂品种的变化
从20世纪40年代,有机合成杀 虫剂占据市场以来,杀虫剂品 种也发生了很大变化。
壮大 弱势
萎缩
淘汰
有机氯类 有机磷类、氨 基甲酸酯类 共计214个， 目前只有20余 个为常用品 种。 拟除虫菊酯 类、沙蚕毒 类虽仍被关 注，但正逐 渐被取代。
最早由英国帝国化学报道，后日本不少专利亦有涉及，最后
由江苏扬农开发。 卓越的击倒效果，毒力是右旋烯丙菊酯的17倍以上。 其可能是在四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)结构上开发出来的。
甲氧苄氟菊酯
酯类杀虫剂。
菊酯类杀虫剂
甲氧苄氟菊酯（metofluthrin）是住友化学开发的一种菊 甲氧苄氟菊酯最大的特点是在常温的蒸散性高于现有的d烯丙菊酯和右旋炔丙菊酯。常温蒸散性好，活性高，对人 畜十分安全。
Development of New a.i. 23.3%
Post Launch Development 31.4%
Development of New a.i. 24.9%
Total = $2,328million
Results of Study undertaken for ECPA and CropLife America
平均每年
主要产品
研发中
先正达 早期 商品化 Triafamone Iofensulfuron Indaziflam Thiencarbazone Tefuryltrione Pyrasulfotole Tembotrione 除草剂 Bicyclopyrone 杀虫剂 Cyantraniliprole
Aminopyralid
Sulfoxaflor Spinetoram KV822
Meptyldinocap
Oxathiapiprolin
杜邦
Aminocyclopyrachlor
Cyantraniliprole Penthiopyrad Chlorantraniliprole Picoxystrobin
2000-2011年全球农化研发投入的变化情况
全球农化产业的研发投入
Agrochemical Industry R&D Expenditure by Function
(Fourteen Reporting Companies Only)
2007
Product Monitoring / Stewardship 11.3% Research of New a.i. 32.5%
研发中 拜耳 早期 商品化
研发中 巴斯夫 早期 商品化 Saflufenacil
Afidopyropen Metaflumizone Fluxapyroxad Ametoctradin Orysastrobin
Products licensed in Yellow
主要产品
除草剂 研发中 道化学 早期 商品化 研发中 早期 商品化 研发中 住友 早期 商品化 Propyrisulfuron Pyraclonil Spinetoram Halauxifen 杀虫剂 杀菌剂
Chlorantraniliprole
杀菌剂 Benzovindiflupyr Sedaxane Isopyrazam Mandipropamid
Flupyradifurone Bacillus Firmis Spirotetramat Flubendiamide Fluopyram Penflufen Bixafen Isotianil
溴氰菊酯deltamethrin
氯氟醚菊酯
氯氟醚菊酯（Meperfluthrin）是
菊酯类杀虫剂
优士化学 2010年 开发一种菊
酯类杀虫剂。 其可能是在住友化学公司开发 的一系列含氟的苯醚菊酯如四 氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲
氧苄氟菊酯(metofluthrin)的基
础上开发出来的。
200年，由美洲的 商人将其贩卖到 欧洲，当时称之 为“波斯粉”或 者“杀虫粉”
普遍种植于亚非 拉各大洲，产量 达10000吨/年。 现主产区为肯尼 亚和澳大利亚。
菊酯类杀虫剂的研发历程
涉及22步化学反应 复杂的组合物 丙烯菊酯Allethrin (1949) 第一代 右旋氰戊菊酯fenvalerate (1974) 第三代
Total = $2,943 million
农化企业的研发投入情况
Agrochemicals
12000 10000
Seed and Traits
Sales $m.
8000
6000 4000 2000 1600 1400
Agrochemicals
Seed and Traits
R&D Expenditure $m.
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
1200 1000 800
销售额
6%
8%
600
400 200
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
研发投入
新产品的研发投入
300
Total = $256 m.
250
25
24 Registration Environmental Chemistry Toxicology 54 36 11 32 42 Field Trials Chemistry
农药与化学生物学教育部重点实验室（湖北，2003）
植物生长调节剂教育部工程研究中心 (北京，2008)
农药产业技术创新战略联盟成立（北京，2010）
参与创制的企业、高校
沈阳化工研究院有限公司
农药国家工程研究中心（1995）和新农药创制与开发国家重点实验室
（2007），依托于中化集团下属沈阳化工研究院有限公司。 2007年，新农药创制与开发国家重点实验室建设方案通过科技部组织
200
32
$ million
Development
150
100
Tox/Env chemistry Biology Chemistry
50
Research
0 Agrochemical
Agrochemical costs based on 2009 Crop Life America/ECPA study
杀虫剂新产品研发数量（按作物）
时间 1980/1989 1990/1999 2000/2009 2010/12 水果和蔬菜 水稻 棉花 其他
总共
研发中
杀虫剂
11 5 9 4 29 2.9
16 2 12 7 37 3.7
16 3 3 5 27 2.7
3 1 0 1 5 1.7
4 5 0 3 12 2.4
第一个几丁质 合成抑制剂
除虫脲Hexaflumuron （科聚亚，1972）
销售额第一
虱螨脲Lufenuron （先正达，1994）
宋玉泉 新农药创制与开发国家重点实验室 沈阳化工研究院有限公司
报告内容
全球农化研发概述
中国创制研究
新杀虫剂研发进展 展望
全球农化研发概述
全球农化产业的研发投入
3000
2500 US$ million
2000
1500
1000 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011
一个新产品商品化所需要的资金投入
15
20
10
5
农药新产品数量的逐年变化
No.of Products 25
0
全球平均每年报道新有效成分5-10个。
1950 1951 1952 1953 1954 1955 1956 1957 1958 1959 1960 1961 1962 1963 1964 1965 1966 1967 1968 1969 1970 1971 1972 1973 1974 1975 1976 1977 1978 1979 1980 1981 1982 1983 1984 1985 1986 1987 1988 1989 1990 1991 1992 1993 1994 1995 1996 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012
新农药创制与开发国家重点实验室（沈阳，2007）
国家农药创制工程技术研究中心（湖南，2011）
国家生物农药工程技术研究中心 （湖北，2012）…
其他农药科技创新平台
农业部农药化学及应用技术重点开放实验室（北京，1996） 天然农药与化学生物学教育部重点实验室（广东，2003）
绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室（贵州，2003）
2012
Product Monitoring / Stewardship 12.2% Research of New a.i. 29.6%
Development of Generics 1.8%
Fra Baidu bibliotek
Development of Generics 1.9%
Post Launch Development 31.1%
烯丙基的 苯环置换
闭环优化 杂原子引入 胺菊酯Tetramethrin(1964) 第二代
CN基 的引入
高效氯氟氰菊酯lambda-cyhalohrin (1984) 第四代
菊酯类杀虫剂的研发历程
氟硅菊酯silafluofen 硅原子的引入
三氟醚菊酯flufenprox 醚型\烃型结构
四溴菊酯tralomethrin
的专家论证。2008年，中化集团同意沈阳院新农药创制与开发国家重点实
验室建设方案。项目主要建设内容：新建实验楼和购置仪器设备。项目新 建实验楼面积为4500m2。项目总投资2653万元。
农药生物测定中心外景
农药生物测定中心温室 外宾参观养虫室
近年杀虫剂创制产品
名称 SYP-9080 SYP-11277 SYP-9625 SYP-9069 丁烯氟虫腈 结构 双酰胺类 甲氧基丙烯酸酯类 丙烯腈类 嘧啶胺类 氟虫腈类似物 防治靶标 鳞翅目 螨类 螨类 同翅目 鳞翅目 研发机构 沈阳院 沈阳院 沈阳院 沈阳院 大连瑞泽
烟碱类、苯 甲酰脲类、 酰肼类、嘧 啶胺类、大 环内脂类、 杂环类、双 酰胺类等正 大量使用中。
菊酯类杀虫剂
菊酯类杀虫剂的历史
3 2 1
现如今，除虫菊
（ Chrysanthemum cinerafolis）已经
古中国&古波斯 将除虫菊的花瓣 晾干后，作为杀 虫剂使用。更有 传说认为，在古 埃及就发现了其 杀虫的功效。
氯氟醚菊酯
Heptafluthrin
菊酯类杀虫剂
Heptafluthrin是优士化学 2012年 开发的新型菊酯类杀虫剂。 其可能是基于住友化学株式会社开发的四氟甲醚菊酯(dimefluthrin) 结构上开发出来的。
四氟醚菊酯
菊酯类杀虫剂
四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)为菊酯类杀虫剂，该化合物
农化公司研发新产品数量
拜耳 先正达 巴斯夫 道化学 住友 杜邦 孟山都 其他日本企业 其他 总计
1997-2012 35 12 19 16 14 7 2
39 22 166
最近在研究 3 4 1 1 2 1 3 0 2 0 15 3 28
1.在早期的研究中先正达另有4个未确定化合物。 2.有一些是与其他公司合作开发。 3.在早期的研究中道化学另有10个未确定化合物。
甲氧苄氟菊酯
Momfluorothrin
Momfluorothrin试验代 号为S-1563，是日本住 友化学株式会社正在开 发的拟除虫菊酯类杀虫 剂
菊酯类杀虫剂
Momfluorothrin
Momfluorothrin对各种
蚊蝇KT50<1.3 min。
昆虫生长调节剂
1972年荷兰都佛 公司（现属科聚亚公司） 在筛选新的除草剂时发 现苯甲酰基脲(BPUs)类 化合物对几种昆虫的蜕 皮有抑制作用。30多年 来，已商品化的BPUs农 药有l0多个品种。
Fenpyrazamine
Isotianil
Products licensed in Yellow
影响农化研发的因素
严苛的环境管理 研发一个新有效成分的成本不断增加 保护专利的花费增加 研发经费向转基因产品开发转移
中国创制研究
国家级农药科技创新平台
农药国家工程研究中心(沈阳、天津,1995) 国家南方农药创制中心（浙江、上海、江苏、湖南， 1995）
HNPC-A8008
戊吡虫胍 ZJ4042 …
氟虫腈类似物
新烟碱类 双酰胺类 …
鳞翅目
同翅目 鳞翅目 …
湖南院
中国农大 浙江院 …
新杀虫剂研究进展
杀虫剂品种的变化
从20世纪40年代,有机合成杀 虫剂占据市场以来,杀虫剂品 种也发生了很大变化。
壮大 弱势
萎缩
淘汰
有机氯类 有机磷类、氨 基甲酸酯类 共计214个， 目前只有20余 个为常用品 种。 拟除虫菊酯 类、沙蚕毒 类虽仍被关 注，但正逐 渐被取代。
最早由英国帝国化学报道，后日本不少专利亦有涉及，最后
由江苏扬农开发。 卓越的击倒效果，毒力是右旋烯丙菊酯的17倍以上。 其可能是在四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)结构上开发出来的。
甲氧苄氟菊酯
酯类杀虫剂。
菊酯类杀虫剂
甲氧苄氟菊酯（metofluthrin）是住友化学开发的一种菊 甲氧苄氟菊酯最大的特点是在常温的蒸散性高于现有的d烯丙菊酯和右旋炔丙菊酯。常温蒸散性好，活性高，对人 畜十分安全。
Development of New a.i. 23.3%
Post Launch Development 31.4%
Development of New a.i. 24.9%
Total = $2,328million
Results of Study undertaken for ECPA and CropLife America
平均每年
主要产品
研发中
先正达 早期 商品化 Triafamone Iofensulfuron Indaziflam Thiencarbazone Tefuryltrione Pyrasulfotole Tembotrione 除草剂 Bicyclopyrone 杀虫剂 Cyantraniliprole
Aminopyralid
Sulfoxaflor Spinetoram KV822
Meptyldinocap
Oxathiapiprolin
杜邦
Aminocyclopyrachlor
Cyantraniliprole Penthiopyrad Chlorantraniliprole Picoxystrobin
2000-2011年全球农化研发投入的变化情况
全球农化产业的研发投入
Agrochemical Industry R&D Expenditure by Function
(Fourteen Reporting Companies Only)
2007
Product Monitoring / Stewardship 11.3% Research of New a.i. 32.5%
研发中 拜耳 早期 商品化
研发中 巴斯夫 早期 商品化 Saflufenacil
Afidopyropen Metaflumizone Fluxapyroxad Ametoctradin Orysastrobin
Products licensed in Yellow
主要产品
除草剂 研发中 道化学 早期 商品化 研发中 早期 商品化 研发中 住友 早期 商品化 Propyrisulfuron Pyraclonil Spinetoram Halauxifen 杀虫剂 杀菌剂
Chlorantraniliprole
杀菌剂 Benzovindiflupyr Sedaxane Isopyrazam Mandipropamid
Flupyradifurone Bacillus Firmis Spirotetramat Flubendiamide Fluopyram Penflufen Bixafen Isotianil
溴氰菊酯deltamethrin
氯氟醚菊酯
氯氟醚菊酯（Meperfluthrin）是
菊酯类杀虫剂
优士化学 2010年 开发一种菊
酯类杀虫剂。 其可能是在住友化学公司开发 的一系列含氟的苯醚菊酯如四 氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲
氧苄氟菊酯(metofluthrin)的基
础上开发出来的。
200年，由美洲的 商人将其贩卖到 欧洲，当时称之 为“波斯粉”或 者“杀虫粉”
普遍种植于亚非 拉各大洲，产量 达10000吨/年。 现主产区为肯尼 亚和澳大利亚。
菊酯类杀虫剂的研发历程
涉及22步化学反应 复杂的组合物 丙烯菊酯Allethrin (1949) 第一代 右旋氰戊菊酯fenvalerate (1974) 第三代
Total = $2,943 million
农化企业的研发投入情况
Agrochemicals
12000 10000
Seed and Traits
Sales $m.
8000
6000 4000 2000 1600 1400
Agrochemicals
Seed and Traits
R&D Expenditure $m.
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
1200 1000 800
销售额
6%
8%
600
400 200
0
Monsanto DuPont Syngenta BASF Dow Bayer
研发投入
新产品的研发投入
300
Total = $256 m.
250
25
24 Registration Environmental Chemistry Toxicology 54 36 11 32 42 Field Trials Chemistry
农药与化学生物学教育部重点实验室（湖北，2003）
植物生长调节剂教育部工程研究中心 (北京，2008)
农药产业技术创新战略联盟成立（北京，2010）
参与创制的企业、高校
沈阳化工研究院有限公司
农药国家工程研究中心（1995）和新农药创制与开发国家重点实验室
（2007），依托于中化集团下属沈阳化工研究院有限公司。 2007年，新农药创制与开发国家重点实验室建设方案通过科技部组织
200
32
$ million
Development
150
100
Tox/Env chemistry Biology Chemistry
50
Research
0 Agrochemical
Agrochemical costs based on 2009 Crop Life America/ECPA study
杀虫剂新产品研发数量（按作物）
时间 1980/1989 1990/1999 2000/2009 2010/12 水果和蔬菜 水稻 棉花 其他
总共
研发中
杀虫剂
11 5 9 4 29 2.9
16 2 12 7 37 3.7
16 3 3 5 27 2.7
3 1 0 1 5 1.7
4 5 0 3 12 2.4
第一个几丁质 合成抑制剂
除虫脲Hexaflumuron （科聚亚，1972）
销售额第一
虱螨脲Lufenuron （先正达，1994）