注射用头孢呋辛钠.

注射用头孢呋辛钠说明书

【药品名称】

通用名：注射用头孢呋辛钠

曾用名：

商品名：

英文名：Cefuroxime Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna

本品主要成分为头孢呋辛钠，其化学名为(6R ,7R )-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸钠盐。 其化学结构式：

分子式：C 16H 15N 4NaO 8S

分子量：446.37

【性状】

本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。

【药理毒理】

本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L 可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。

其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs ）结合，使转肽酶酰化，H O O NH 2O O N OCH 3

抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

【药代动力学】

静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27 mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15 mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2β)为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2β)延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。

【适应症】

用于敏感菌所致的以下病症：

1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。

2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。

3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。

4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。

5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。

6．产科和妇科感染：盆腔炎。

7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。

8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；

心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

【用法用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。

2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。

3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。

一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。

重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。

婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。

【不良反应】

1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。

2．与青霉素有交叉过敏反应。

3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失

调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。

4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细

胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。

5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如

此。

【禁忌症】

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）

过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利

弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。

4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。

5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。