药剂学第7版1-10章.ppt
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药剂学(完整版)PPT课件
(2)给药途径广泛，可用于内服，也可用于 皮肤、粘膜和腔道给药。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
2021
19
三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
12
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
2021
17
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
18
二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
2021
19
三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
12
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
2021
17
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
18
二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
最新人卫版药剂学第七版半固体制剂课件PPT课件
脂肪酸山梨坦：司盘类[Span] 即脱水山梨醇脂肪酸酯
根据脂肪酸品种数量不同分为：
Span 20
40
60
65 80
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
酸酯 酸酯 酸酯 酸酯 酸酯
85 三油 酸酯
应用：HLB值1.8-8.6，因其亲油性较强，一般用 作W/O型乳化剂。
聚山梨酯：吐温[Tween] 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
静止时黏度升高。 特点：热敏性、触变性
局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；
全身作用：药物经皮吸收。 经皮给药系统——药物以一定的速率透过皮肤经 毛细血管吸收进入全身的一类制剂。 TDDS Transdermal drug delivery systems TTS Transdermal therapeutic Systems
理想软膏剂基质应该是： ① 性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配 伍变化，长期贮存不变质； ② 无刺激性、过敏性，稠度适宜，容易涂布； ③ 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ④ 具有良好的释药性； ⑤ 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
油脂性基质 软膏基质 乳剂型基质
水溶性基质
润滑性好，无刺激性；
分类：
类脂类 动植物油脂
高级基脂质肪合酸用甘，油可酯增及加其油混脂合性物基；质的 花生吸油水、性棉。籽油---稳定性较差；
氢化植物油---稳定性提高，稠度增
大。
液体烃与固体烃的半固体 混合物，
凡士林（vaselin）
分为黄、白两种，
软石蜡（soft paraffin） 性质稳定、无刺激性，
仅 能 吸 收 本 身 重 量 5% 的 水
分（加羊毛脂、表面活性剂提
高吸水性）。
人卫版药剂学第七版液体制剂(课堂PPT)
最常用。 易霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性。 对苯应酚使、用鞣纯质化和水硼或酸精的制溶水解。度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外用液体制剂。
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
——能抑制微生物（繁殖体，芽胞）生长发育 的物质。
防腐的重要性 防腐措施 1、减少或防止污染 2、严格控制辅料的质量 3、添加防腐剂
24
常用防腐剂
▪ 对羟基苯甲酸酯类——尼泊金类 ▪ 苯甲酸及其盐 ▪ 山梨酸及其盐 ▪ 苯扎溴铵 ▪ 醋酸氯己定 ▪ 其他
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5. 矫味剂(flavoring agent)
制备糖浆剂的方法。
混合法
适用于制备 含药糖浆。
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
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例：枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］ 枸橼酸哌嗪 160g
蔗糖
650g
尼泊金乙酯
0.5g 含药糖浆剂,主药枸橼酸
柠檬香精 纯化水
适量 哌嗪,尼泊金乙酯为防腐
加至
剂,蔗糖为单糖浆，柠檬
1000m香l精为矫味剂。
15
1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)具有增溶能力的表面活性剂，增溶质 (solubilizates)被增溶的物质。
对于以水为溶剂的具药物有，很增强溶的剂的表最面适活HL性B值、为能15够～显18。 常用的为非离子型著表降面活低性液剂体如表聚面山梨张酯力类的(T物we质en。)和聚氧
(完整版)药剂学第七版包合物
3）超声法 工艺：β-CD饱和水溶液+药物（或溶液）→超声→过滤→ 洗涤→干燥。
4）冷冻干燥和喷雾干燥法 工艺: 包合→冷冻干燥或喷雾干燥
适于易溶于水、热敏药物； 包合物溶解性好，可注射
适于难溶、疏水性、对热 稳定性药物
洗涤过程作用：除去未包合药物 洗涤溶剂应合适，否则包合率下降
五、固体分散体、包合物物相鉴定
物理过程：主、客分子之间不发生化学反应。不存在离 子键、共价键或配位键等化学键的作用，主要是一种 物理过程。
形成条件：主要取决于主分子和客分子的立体结构和两 者的极性。包合物的稳定性，依赖于两种分子间的 van der Waals引力的强弱；如分散力、偶极子间引 力、氢键、电荷迁移力等，有时单一作用力起作用， 多数为几种作用力的协同作用。
包合技术： 一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子 （药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。
2.组成：
客分子（guest molecule）
主分子（host molecule）
❖ 具有包合作用的外层分子称为主分子;被包合到主分子空间 中的小分子物质，称为客分子。
❖ 主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足以将客分子 (药物)容纳在内，形成分子囊。
结构为中空圆筒形，空穴开口处为亲水性，内部为疏 水性。有α、β、γ三中CD，最常用的为β-CD。
1.环糊精的分子结构
2.三种CD的基本性质
项目 葡萄糖单体数 Mr 分子空洞内径 空隙深度 空洞体积 [α]25D（H2O）
溶解度（g/L,20℃） 结晶形状（从水中得到）
α-CD 6
972 0.47-0.53nm
2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
4）冷冻干燥和喷雾干燥法 工艺: 包合→冷冻干燥或喷雾干燥
适于易溶于水、热敏药物； 包合物溶解性好，可注射
适于难溶、疏水性、对热 稳定性药物
洗涤过程作用：除去未包合药物 洗涤溶剂应合适，否则包合率下降
五、固体分散体、包合物物相鉴定
物理过程：主、客分子之间不发生化学反应。不存在离 子键、共价键或配位键等化学键的作用，主要是一种 物理过程。
形成条件：主要取决于主分子和客分子的立体结构和两 者的极性。包合物的稳定性，依赖于两种分子间的 van der Waals引力的强弱；如分散力、偶极子间引 力、氢键、电荷迁移力等，有时单一作用力起作用， 多数为几种作用力的协同作用。
包合技术： 一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子 （药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。
2.组成：
客分子（guest molecule）
主分子（host molecule）
❖ 具有包合作用的外层分子称为主分子;被包合到主分子空间 中的小分子物质，称为客分子。
❖ 主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足以将客分子 (药物)容纳在内，形成分子囊。
结构为中空圆筒形，空穴开口处为亲水性，内部为疏 水性。有α、β、γ三中CD，最常用的为β-CD。
1.环糊精的分子结构
2.三种CD的基本性质
项目 葡萄糖单体数 Mr 分子空洞内径 空隙深度 空洞体积 [α]25D（H2O）
溶解度（g/L,20℃） 结晶形状（从水中得到）
α-CD 6
972 0.47-0.53nm
2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
药剂学第一、二章PPT课件
丸剂等
分散系统：一种或几种物质(分散相)分散于另一物质(分散 介质)所形成的系统。
• 分散相：被分散的物质。 • 分散介质：容纳分散相的物质。
溶解
分
混悬
散
乳化
分散
14
1、溶液型药剂 • 分散相质点≦1nm。 • 药物以分子或离子状态分散在分散介质中形
成的均匀分散体系。
• 分散相与分散介质组成的均匀液态分散系统 的药剂，又称为低分子溶液或真溶液。
• 属于均相的热力学稳定系统。 如：溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂、芳香 水剂等
15
2、胶体溶液型药剂 • 分散相质点1～100nm。
高分子溶液/亲水胶体溶液：高分子药物分散在分散 介质中所形成的均匀分散的液体制剂。 溶胶剂/疏水胶体溶液：固体分散在分散介质中所形 成的不均匀分散系统的液体制剂。
• 高分子胶体溶液是均相的热力学稳定系统， 溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。
差。
7.药品的调剂和合理使用的基础理论研究与实践
四、药剂学常用术语（重点） 1、药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的
地调节人的生理功能并规定有适应证、用法和用量 的物质。
包括：中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、 疫苗、血液制品和诊断药品等。
2、药物：含义较药品更广泛，药品一点是药物，药 物不一定是药品
形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。
（ 二）按给药途径分类
1、经胃肠道给药剂型 如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬 剂等。
2、非经胃肠道给药剂型 （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉、肌肉、皮下、
皮内和腔内。
（2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、硬
分散系统：一种或几种物质(分散相)分散于另一物质(分散 介质)所形成的系统。
• 分散相：被分散的物质。 • 分散介质：容纳分散相的物质。
溶解
分
混悬
散
乳化
分散
14
1、溶液型药剂 • 分散相质点≦1nm。 • 药物以分子或离子状态分散在分散介质中形
成的均匀分散体系。
• 分散相与分散介质组成的均匀液态分散系统 的药剂，又称为低分子溶液或真溶液。
• 属于均相的热力学稳定系统。 如：溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂、芳香 水剂等
15
2、胶体溶液型药剂 • 分散相质点1～100nm。
高分子溶液/亲水胶体溶液：高分子药物分散在分散 介质中所形成的均匀分散的液体制剂。 溶胶剂/疏水胶体溶液：固体分散在分散介质中所形 成的不均匀分散系统的液体制剂。
• 高分子胶体溶液是均相的热力学稳定系统， 溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。
差。
7.药品的调剂和合理使用的基础理论研究与实践
四、药剂学常用术语（重点） 1、药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的
地调节人的生理功能并规定有适应证、用法和用量 的物质。
包括：中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、 疫苗、血液制品和诊断药品等。
2、药物：含义较药品更广泛，药品一点是药物，药 物不一定是药品
形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。
（ 二）按给药途径分类
1、经胃肠道给药剂型 如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬 剂等。
2、非经胃肠道给药剂型 （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉、肌肉、皮下、
皮内和腔内。
（2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、硬
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
第七版-药剂学-固体制剂 ppt课件
3~20
中硬度物质
ppt课件
19
5. 筛分 sieving
借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末 提高混合的均匀性 除去药材的杂质
ppt课件
20
6. 筛分设备
编织筛 药筛的种类
冲眼筛
药筛的标准 中国国家标准以网孔尺寸为基本尺寸，以筛 孔内径大小表示（μm）； 工业用筛常用“目”表示，是一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。
圆筒型混合机
槽型混合机 容器固定型混合机
螺旋锥型混合机
ppt课件
27
V型混合筒 旋转轴
V型混合机
ppt课件
28
主动轴 从动轴
万向节
（外形图）
（结构图）
三维运动混合机
ppt课件
锥形圆筒
29
混合槽 搅拌桨 固定轴
减速器 转臂 加料口
锥形筒体 螺旋杆部件
槽型混合机
出料口
双螺旋锥型混合机
ppt课件
30
改善粉末的流动性； 防止各混合成分的离析； 防止粉尘飞扬及器壁上的粘附； 调整堆密度，改善溶解性能； 改善片剂生产中压力的均匀传递等。
ppt课件
32
湿法制粒技术（wet granulation）
原、辅料的处理
粉碎 细度：通过80～100目筛 （尤其是毒性药物、有色药物）
过筛
制颗粒
制软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀
使处方中各成分含量均一，以保 证用药剂量准确、安全有效，保证 制剂产品中各成分的均匀分布。
混合度（degree of mixing）—— 物料混合均匀程度的指标。
大小介于0~1之间。 ppt课件
药剂学ppt课件
➢ 药物不溶于基质时 ➢ 药物可溶于基质时 ➢ 半固体黏稠性药物 ➢ 共熔性成份共存时 ➢ 中药浸出物为液体时 ➢ 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
药剂学第七版
第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质（2）不同剂型改变药物的作用速度（3）不同剂型改变药物的毒副作用（4）有些剂型可产生靶向作用（5）有些剂型影响疗效5.药物胺分散系统分类①溶液型≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型（微囊）⑦固体分散型6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版)新版药典于2010年10月1日起正式实施2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品外国药典：《美国药典》U.S.P《英国药典》 B.P《日本药局方》J.P《国际药典》Ph.Int.《欧洲药典》 E.P7.处方药与非处方药1．处方药（Prescription Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP 药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范1,下列关于药典叙述错误的是（）CA、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施C、药典不具有法律的约束力D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本以下关于剂型的叙述中，错误的是（）cA、药物剂型应与给药途径相适应B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型C、一种药物只可制成一种剂型D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关第二章 药物制剂的基本理论1.药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）二甲基亚砜---万能溶剂②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度2.影响药物溶解度因素：1.添加物2.混合溶剂3.药物分子结构4.药物的晶型5.药物粒子大小6.pH 值和同离子效应7.温度8.溶剂化物9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法：1.加入增溶剂 、助溶剂2.加入潜溶剂3.药物制可溶性盐4..改变药物的晶型5..减少粒径6.溶剂选用合适的pH 值7.改变药液温度3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂4.影响药物溶出速度的因素：①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度增加药物溶出速度方法：①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄三，药物的溶出速度用Noyes －Whitney 方程描述：dC/dt = k S(Cs –C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D —药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度；V —溶出介质的量；S─溶出界面积第三章 表面活性剂1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
《药剂学》-第一章 药物剂型概论ppt课件
3.新技术的研究与开发
4.新辅料的研究与开发
药剂学的任务
5.中药新剂型的研究与开发 6.生物技术药物制剂的研究与开发 预防乙肝的基因重组疫苗、红细胞生长素、人胰 岛素、人生长激素、凝血因子等。 优点：生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、 治疗各种疑难病症等 缺点：分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期 短。
三、药物的传递系统 (Drug Delivery System,DDS) 1.药物的治疗作用与血药浓度的 关系（缓、控释制剂） 2.靶向制剂 3.自调式释药系统 4.经皮吸收制剂 5.生物技术制剂 6.粘膜给药系统
第四节、辅料在药物制剂中的应用
辅料是药物制剂中不可缺少的重要组成部分， 在淀粉、蔗糖、糊精等常规辅料被广泛应用的过 程中，各种新型的药用辅料也不断出现。如：透 皮吸收促进剂氮酮（Azone）、作为助悬剂、凝 胶剂及栓剂的基质卡波姆（Carbomer）等。 新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用 度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作 用。因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂 工作者关注的焦点。
第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 （一）药物剂型与给药用途 （二）药物剂型的重要性 1.不同剂型改变药物的作用性质 2.不同剂型改变药物的作用速度 3.不同剂型改变药物的毒副作用 4.有些剂型可产生靶向作用 5.有些剂型影响疗效
二、药物剂型的分类 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药制剂 2.非经胃肠道给药制剂 (1)注射给药剂型 (2)呼吸道给药剂型 (3)皮肤给药剂型 (4)粘膜给药剂型甲硝唑口腔粘贴片、醋酸地塞 米松粘贴片 (5)腔道给药剂型
(二)中华人民共和国药典
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 各类药品531种 一、二部 1310种 1925种 1489种 1751种 《药典注释》《临床用药须知》 2375种 2691种 2002、2004增补 3214种 《中国生物制品规程》为第三部
药物化学第七版第一章ppt课件
VitD3与1a-OH VitD3的代谢
HO VitD3
HO
25-OH-VitD3
肝
1,25-(OH)2-VitD3
HO
OH
OH
OH OH
肾
24,25-(OH)2-VitD3 (无活性)
HO
病毒侵染与抗病毒药物作用靶点
苏拉明、钨酸锑、 甲酸磷、叠氮胸苷
无环鸟苷、羟基丁基嘌 呤、羟基丙氧甲基鸟嘌 呤、氟磺阿糖胞苷、氟 磺阿糖尿苷
Sugar HOOC OH
Sugar HO HOOC
塞氟氯H伐原匹M他洛缬酶定丁伐G沙抗抑他-坦血C受丁血制o管氯阿体A栓剂吡托紧厄还拮格伐药贝张抗雷他沙素汀剂坦缬II普沙萘坦洛吗拉N尔多贝O-明洛受供尔体体阻药噻硝滞物吗酸剂洛甘醋尔油丁洛尔酚妥可腺肼作作滑拉乐屈素用明定用肌嗪受于酚物于药体苄血物肾明的管和上药特平作拉唑嗪
mineral, 9.10% patinal synthesis,
9.50% plant, 11.10%
synthesis, 48.90%
药物化学的研究内容:
*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用
如：盐酸硫胺（VitaminB1） 氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基） 噻唑嗡盐酸盐
阿司匹林:
2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic Acid
HO O
OO
维生素B1
2-methyl 2-甲基
4-amino
4- 氨基
3
N
2
N
1
§2 药物命名(掌握）
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的的第一代DDS。 ▪ 第三代制剂：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等
药物在体制备的靶向给药制剂为第二代DDS。 ▪ 第四代制剂：智能给药制剂，由体内反馈情报靶向与细胞水
平的给药系统，为第三代DDS。（自调式给药系统）
绪论
药剂学的沿革和发展
国内药剂学的发展 古代成绩辉煌： ▪ 商代（BC1766）已使用汤剂 ▪ 东汉张仲景记载10余种剂型 ▪ 唐代《新修本草》世界上最早的药典 ▪ 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种 近代日渐衰败 现代奋起直追
绪论
GMP、GLP与GCP
▪ GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理 的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药 生产中影响成品质量的关键工序。
▪ GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非 人体）研究工作的管理规范。
▪ GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体 （病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实 或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
这些分支学科的共同目的是制备安全、有 效、稳定、合理应用的各种制剂。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物剂型的重要性：①必须与给药途径相适 应。20多个给药途径。②对药效的重要作用。 不同的治疗作用；不同的作用速度；不同的 毒副作用；有些剂型可产生靶向作用。
▪ 药物剂型的分类：①按给药途径分类（11 种）。②按分散系统分类（7种）。③按形态 分类（4种）
▪ 药用辅料是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加 剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物 质。
▪ 药剂学中使用辅料的目的：①使剂型具有形态特征， 如溶剂、稀释剂、黏合剂等；②使制备过程顺利进 行，如加入增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂等； ③提高药物的稳定性，化学稳定剂、物理稳定剂、 生物稳定剂（防腐剂）；④调节有效成分的作用部 位、作用时间或满足生理要求，如速释性、缓释性、 肠溶性、靶向性等。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的 时间、以必需的量、输送到必要的部位，以 达到最大的疗效和最小的毒副作用。
▪ 药物的传递系统（DDS）的基本技能：①时 间的控制，即控制药物释放的速度；②量的 控制，及改善药物的吸收量；③空间的控制， 即靶向给药技术。
绪论
药用辅料在药物制剂中的应用
药剂学
青ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ市医药行业协会培训部
绪论
▪ 药剂学的基本概念 ▪ 药剂学的任务与主要研究内容 ▪ 药剂学的分支学科 ▪ 药剂学的剂型与DDS ▪ 药用辅料在药物制剂中的应用 ▪ 药典与药品标准简介 ▪ GMP、GLP与GCP ▪ 药剂学的沿革和发展
药剂学
（第7版1-10章）
绪论
药剂学的基本概念
▪ 药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药 物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技 术科学。
论是从剂型设计到制备，还是质量标准的制定，都必然涉及 很多基础和制剂研究。
绪论
药剂学的任务与主要研究内容
▪ 药剂学的基本理论 ▪ 药物制剂的基本剂型 ▪ 新技术与新剂型 ▪ 新型药用辅料 ▪ 中药新剂型 ▪ 生物技术药物制剂 ▪ 制剂机械和设备的研究与开发
绪论
药剂学的分支学科
▪ 物理药剂学 ▪ 工业药剂学 ▪ 药用高分子材料学 ▪ 生物药剂学 ▪ 药物动力学 ▪ 临床药剂学
▪ 处方药与非处方药：①处方是指医疗和生产部门预算与药品 调剂的一种重要书面文书。法定处方（国家药品标准收载的 处方）、医师处方。②处方药必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。③ 非处方药不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可 自行判断购买和使用的药品
▪ 《中华人民共和国药典》主要包括凡例、品名目次、正文、 附录、索引。
绪论
药典与药品标准简介
▪ 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药 典委员会组织编撰、出版、并由政府颁布、执行，具有法律 约束力。
▪ 中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版。② 1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药、生物制 剂）。③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二 部化学药、三部生物制品。④2010年版药典是第九版，自 1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容 的《中国药典》出版发行。不定期发行的药典三部1953、 1963、1977年版。
丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺） 、亚 砜类（ 二甲基亚砜万能溶媒）等7种。 ▪ 药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂 的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。极性大 的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。数值越相近 的溶剂和溶质，越能互溶。
▪ 外国药典：《美国药典》、《英国药典》、《日本药方局》、 《欧洲药典》、《国际药典》（世界卫生组织主持编订）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 国家药品标准：是指国家食品药品监督管理局（SFDA）颁 布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标 准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要 求。
绪论
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展 ▪ 希波克拉底（BC160-377）创立医药学 ▪ 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 ▪ 1847年，莫尔出版《药剂工艺学》 ▪ 第一代制剂：普通制剂（片剂、胶囊、注射剂等，约在
1960年前建立） ▪ 第二代制剂：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目
药物溶液的形成理论
▪ 药物溶剂的种类及性质 ▪ 药物的溶解度与溶出速度 ▪ 药物溶液的性质与测定方法
药剂学
（第7版1-10章）
药物溶液的形成理论
药物溶剂的种类及性质
▪ 药物溶液是药物溶解而成，溶解是药物重要性质之一，也是 形成溶液的必要条件。
▪ 药物溶液的形成需要适宜的溶剂，使药物溶解在其中。 ▪ 药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、
▪ 药剂学概念中含有制剂学和调剂学。 ▪ 药物是指用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不
能直接用于患者，必须制成适宜的剂型之后才能使用。 ▪ 剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制
成不同的形态，即药物制剂的总称。 ▪ 药物制剂是指药物具体的品种。（带有药品名称的剂型） ▪ 剂型是药剂学的核心，任何一个药品从原料到制剂产品，无
药物在体制备的靶向给药制剂为第二代DDS。 ▪ 第四代制剂：智能给药制剂，由体内反馈情报靶向与细胞水
平的给药系统，为第三代DDS。（自调式给药系统）
绪论
药剂学的沿革和发展
国内药剂学的发展 古代成绩辉煌： ▪ 商代（BC1766）已使用汤剂 ▪ 东汉张仲景记载10余种剂型 ▪ 唐代《新修本草》世界上最早的药典 ▪ 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种 近代日渐衰败 现代奋起直追
绪论
GMP、GLP与GCP
▪ GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理 的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药 生产中影响成品质量的关键工序。
▪ GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非 人体）研究工作的管理规范。
▪ GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体 （病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实 或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
这些分支学科的共同目的是制备安全、有 效、稳定、合理应用的各种制剂。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物剂型的重要性：①必须与给药途径相适 应。20多个给药途径。②对药效的重要作用。 不同的治疗作用；不同的作用速度；不同的 毒副作用；有些剂型可产生靶向作用。
▪ 药物剂型的分类：①按给药途径分类（11 种）。②按分散系统分类（7种）。③按形态 分类（4种）
▪ 药用辅料是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加 剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物 质。
▪ 药剂学中使用辅料的目的：①使剂型具有形态特征， 如溶剂、稀释剂、黏合剂等；②使制备过程顺利进 行，如加入增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂等； ③提高药物的稳定性，化学稳定剂、物理稳定剂、 生物稳定剂（防腐剂）；④调节有效成分的作用部 位、作用时间或满足生理要求，如速释性、缓释性、 肠溶性、靶向性等。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的 时间、以必需的量、输送到必要的部位，以 达到最大的疗效和最小的毒副作用。
▪ 药物的传递系统（DDS）的基本技能：①时 间的控制，即控制药物释放的速度；②量的 控制，及改善药物的吸收量；③空间的控制， 即靶向给药技术。
绪论
药用辅料在药物制剂中的应用
药剂学
青ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ市医药行业协会培训部
绪论
▪ 药剂学的基本概念 ▪ 药剂学的任务与主要研究内容 ▪ 药剂学的分支学科 ▪ 药剂学的剂型与DDS ▪ 药用辅料在药物制剂中的应用 ▪ 药典与药品标准简介 ▪ GMP、GLP与GCP ▪ 药剂学的沿革和发展
药剂学
（第7版1-10章）
绪论
药剂学的基本概念
▪ 药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药 物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技 术科学。
论是从剂型设计到制备，还是质量标准的制定，都必然涉及 很多基础和制剂研究。
绪论
药剂学的任务与主要研究内容
▪ 药剂学的基本理论 ▪ 药物制剂的基本剂型 ▪ 新技术与新剂型 ▪ 新型药用辅料 ▪ 中药新剂型 ▪ 生物技术药物制剂 ▪ 制剂机械和设备的研究与开发
绪论
药剂学的分支学科
▪ 物理药剂学 ▪ 工业药剂学 ▪ 药用高分子材料学 ▪ 生物药剂学 ▪ 药物动力学 ▪ 临床药剂学
▪ 处方药与非处方药：①处方是指医疗和生产部门预算与药品 调剂的一种重要书面文书。法定处方（国家药品标准收载的 处方）、医师处方。②处方药必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。③ 非处方药不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可 自行判断购买和使用的药品
▪ 《中华人民共和国药典》主要包括凡例、品名目次、正文、 附录、索引。
绪论
药典与药品标准简介
▪ 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药 典委员会组织编撰、出版、并由政府颁布、执行，具有法律 约束力。
▪ 中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版。② 1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药、生物制 剂）。③2005年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二 部化学药、三部生物制品。④2010年版药典是第九版，自 1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容 的《中国药典》出版发行。不定期发行的药典三部1953、 1963、1977年版。
丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺） 、亚 砜类（ 二甲基亚砜万能溶媒）等7种。 ▪ 药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂 的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。极性大 的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。数值越相近 的溶剂和溶质，越能互溶。
▪ 外国药典：《美国药典》、《英国药典》、《日本药方局》、 《欧洲药典》、《国际药典》（世界卫生组织主持编订）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 国家药品标准：是指国家食品药品监督管理局（SFDA）颁 布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标 准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要 求。
绪论
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展 ▪ 希波克拉底（BC160-377）创立医药学 ▪ 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 ▪ 1847年，莫尔出版《药剂工艺学》 ▪ 第一代制剂：普通制剂（片剂、胶囊、注射剂等，约在
1960年前建立） ▪ 第二代制剂：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目
药物溶液的形成理论
▪ 药物溶剂的种类及性质 ▪ 药物的溶解度与溶出速度 ▪ 药物溶液的性质与测定方法
药剂学
（第7版1-10章）
药物溶液的形成理论
药物溶剂的种类及性质
▪ 药物溶液是药物溶解而成，溶解是药物重要性质之一，也是 形成溶液的必要条件。
▪ 药物溶液的形成需要适宜的溶剂，使药物溶解在其中。 ▪ 药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、
▪ 药剂学概念中含有制剂学和调剂学。 ▪ 药物是指用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不
能直接用于患者，必须制成适宜的剂型之后才能使用。 ▪ 剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制
成不同的形态，即药物制剂的总称。 ▪ 药物制剂是指药物具体的品种。（带有药品名称的剂型） ▪ 剂型是药剂学的核心，任何一个药品从原料到制剂产品，无