药理第十章详解

最主要的不良反应是成瘾性。治疗量时其他不良反应少见，偶有恶心、呕 吐、便秘及眩晕；大剂量可抑制呼吸中枢，并可发生烦躁不安等兴奋症状。过 量可引起小儿惊厥。 二、非麻醉性镇咳药 右美沙芬（dextromethorphan）：为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体、通过 抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。右美沙芬为目前应用最多的非依赖
〖作用与用途〗
可分解痰液中的黏性成分，使痰液液化，使痰液黏稠度降低而易咳出。适 用于黏痰阻塞气道，不易咳出及因手术咳痰困难者。气管内滴入，使药物直接 与痰液接触可迅速降低痰的粘稠度，便于吸引排痰。一般用雾化吸入。
〖不良反应与注意事项〗
有特殊蒜臭味，易引起呕吐、恶心，对呼吸道黏膜有刺激作用可引起呛咳、 支气管痉挛。本药直接滴入呼吸道可使痰液增多，需用吸痰器吸引排痰。该品 可降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔 4小时交替使用；不宜与金属、橡胶、氧化剂接触，喷雾器要采用玻璃或塑料 制品。 盐酸溴己新 能使痰中黏多糖纤维裂解，减低痰黏度，便于咳出。适用于慢性支气管炎、哮
喷托维林（pentoxyverine）：国内使用较久的镇咳药，为人工合成镇咳 药，兼有中枢和外周镇咳作用，可直接抑制咳嗽中枢，镇咳作用强度为可待 因的1/3，局麻作用，可抑制呼吸道感受器，有助止咳；有轻度阿托品样作
用和可松弛支气管平滑肌痉挛。解痉作用
〖临床应用〗 主要用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。 〖不良反应〗
〖不良反应与注意事项〗
对胃黏膜有刺激作用，引起恶心、呕吐及胃痛。本药可增加血氨浓度，肝 功能不全易诱发肝性脑病。长期大量食用还可致高氯性酸中毒。溃疡病、肝、 肾功能不全及代谢性酸血症患者禁用。本药不良反应与剂量密切相关，大剂量 或空腹食用胃肠刺激症状较重，应餐后服用。
二、痰黏溶解药
乙酰半胱氨酸为半胱氨酸乙酰化的产物，性质稳定。
中枢性镇咳药通过直接抑制咳嗽中枢发挥镇咳作用，又可分为依赖性和非 依赖性的生物碱，镇咳强度约为1/4，镇咳剂量不抑制呼 吸。其镇痛作用仅相当于吗啡的1/12--1/7左右，但强于解热镇痛药。 〖临床应用〗 用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。 〖不良反应〗
本类药物通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，对β1受体的亲和力低， 对α受体几乎无作用，产生松弛支气管平滑肌作用。由于选择性高，对心血管 系统系统反应少，疗效确切，使用方便，成为缓解哮喘急性发作的首选药物。
型中枢镇咳药之一，镇咳作用与可待因相似或较强，但无镇痛或催眠作用， 治疗量对呼吸中枢无抑制作用，不产生依赖性和耐受性。右美沙芬是取代可待 因的一种安全性较高的镇咳药。 〖临床应用〗
主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、 肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。多种非处方性复方镇咳药物均含有本 品。口服每次15～30mg，每天3～4次。口服吸收良好，服药10～30分钟起效。 作用持续时间3-6小时。
喘等痰液黏稠不易咳出的患者。不良反应 偶有恶心、胃部不适，减量或停药 后可消失。胃炎患者或胃溃疡患者慎用。该品能增加四环素类抗生素在支气管 的分布浓度，合用时能增强此类抗生素的抗菌疗效。
第三节 平喘药
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药：包括肾上腺素受体激动 药、茶碱类和M胆碱受体阻断药，可缓解支气管平滑肌痉挛及哮喘症状；抗 炎平喘药（糖皮质激素类药物）：用于防治慢性支气管炎症，最终消除哮喘症 状和抗过敏平喘药：色甘酸钠等能抑制过敏介质释放，用于预防哮喘症。 一、选择性β2受体激动药
咬碎药丸，以免引起口腔麻木。 苯丙哌林则兼有中枢和外周镇咳作用，镇咳作用比可待因强2-4倍，作用持
续时间4-7小时。通过阻断肺一胸牵张感受器引起的肺迷走神经反射及所具有 的平滑肌解痉作用，而产生外周性镇咳作用。 〖临床应用〗
可用于各种原因引起的刺激性干咳。有痰者应与祛痰药合用。服用时需整 片吞服，切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。偶见口干、头晕、胃部烧灼感、食欲 不振和药疹等。
呼吸系统药
作用于呼吸系统的药物包括：平喘药（antiasthmatic drugs）、镇咳药 （antitussives）及祛痰药（expectorants）。合理地使用这些药物可以缓解 呼吸系统疾病的喘息、咳嗽与呼吸衰竭等症状，有效地预防合并症的发生。 第一节 镇咳药 咳嗽是呼吸道受刺激时产生的一种保护性反射活动，有利于排出呼吸道内的分 泌物或异物，保持呼吸道清洁和畅通，故轻度咳嗽一般不必应用镇咳药。 目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类: ① 中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用; ② 外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或 效应器中任何一环节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周两种作用。
不良反应轻，偶见头晕、口干、便秘。痰多者、青光眼及心功能不全者应 慎用。
苯佐那酯（退嗽）：为局麻药丁卡因的衍生物。 有较强的局部麻醉作用。 对肺脏牵张感受器及感觉神经末梢有选择性的抑制作用，阻断迷走神经反射， 抑制咳嗽的冲动传人而镇咳。疗效较可待因差。 〖临床应用〗
主要用于干咳和阵咳。也可用于支气管镜检查或支气管照应前预防咳嗽。 〖不良反应〗 不良反应轻，有轻度嗜睡、口干、胸闷、鼻塞等，偶见过敏性皮炎。服用时勿
第二节 祛痰药
痰是呼吸道炎症的产物，可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽，并可加重感染。祛 痰药可稀释痰液或溶解黏痰，使之易于咳出。
氯化铵属于恶心性和刺激性祛痰药，口服几乎完全吸收，在体内几乎全部
转化降解，仅极少量经粪便排出。
〖作用和用途〗
1.祛痰作用 口服后可刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道腺 体的分泌增加，从而使黏痰稀释便于咯出。常与其他药物配成复方制剂，用于 急慢性呼吸道炎症痰液黏稠不易咳出患者。 2.酸化血液和尿液 本药酸性无机盐，吸收后能酸化体液和尿液，并有一定的 利尿作用，可用于某些碱血症的治疗。