药代动力学计算公式

Harvard-MIT 卫生科学与技术部

HST.151: 药理学原理

授课教师: Carl Rosow 博士

药物代谢动力学公式计算总结

下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。

1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）

2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度

3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间

4.根据半衰期可以得到速率常数K

5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积

6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度

7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算

8.将第7项和第8项的公式合并为

将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式

从公式中可以得到。当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。

9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态

浓度

10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算

11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的

50%时的时间。一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。

应用这些公式有何意义？

1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积

2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓

度

3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k

4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，

即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积

5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading）

6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速

度相同。如果首次给药为C target (V)，消除的药物为C target (Cl T)，则药物的维持剂量X maintenance为

练习（Shafer博士）

为了更能清楚地解释基本概念，Rosow博士特意确认我可以给Joe（Rosow博士的一位朋友）计算用药剂量。我不认识Joe，但我知道Carl正在对Joe用一种新的药物cephprololopam，这是一种抗生素但有β阻断作用和抗焦虑活性。

z Cephprololopam的清除率是 0.2 liters/min.

z分布容积是 20 liters.

z治疗浓度是2μg/ml.

1.药物的半衰期是多少?

答：可以用以下公式计算

2.药物的初始剂量是多少?

答：可以用以下公式计算

3.为了维持药物的治疗浓度，需要的持续输注速度是多少?

答：可以用以下公式计算

4.如果口服药物每天1次，以维持治疗浓度2μ g /ml，假设是完全吸收，应口服多少?

答：可以用以下公式计算

5.如果不考虑吸收过程所用时间，多次口服后，需要多少时间可以达到稳态血药浓度？

答：如果Joe一直按照首次给用的剂量服用，需要4-5个半衰期即276-345分达到稳态血药浓度。