红霉素类抗生素和青霉素类抗生素的对比
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青霉素类抗生素 分类包括天然青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉 素等。青霉素类抗生素包括天然青霉素，如青 霉素G等；耐酶青霉素，如苯脞青霉素等；广谱 青霉素，如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄 青霉素（阿莫西林）等。因其结构中有β -内酰 胺环，故又称为β -内酰胺类抗生素。
G+球菌：血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球 菌、不产酶的金葡萄球菌 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑 膜炎球菌、淋球菌 其他：螺旋体：梅毒、沟端、回归热、鼠咬热
分类
抗菌谱
作用方式ห้องสมุดไป่ตู้
1.最主要——胃肠反应（呕吐、腹胀、腹痛 、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者 难以耐受）。 2.肝毒性——主要是红霉素、依托红霉素。 典型不良反应 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚 至晕厥或猝死。 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药 剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、 耳鸣，前庭功能亦可受损。
红霉素类抗生素与细菌核糖体的50S亚基结合， 终止蛋白质合成。 ①青霉素类可发生严重的过敏反应，例如过敏 性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变 态反应)。 ②其他过敏反应有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应) 、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮 炎、哮喘发作等。 ③大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症。 ④大量应用青霉素类钾盐时，可发生高钾血症 或钾中毒反应。 ⑤长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念 珠菌或耐药菌引起的二重感染。 ②青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
（1）尽管青霉紊类药物毒性较低，但有少数人 对本类药物过敏，如产生皮疹、药物热、哮喘 、血管神经性水肿甚至过敏性休克，以后者最 为凶险，常于注射或皮试时发生，大约50%在几 秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生， 应十分注意。凡初次注射或停药3天后再用者， 都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性（可以使 用），但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症 状者，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20 分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺 素、氢化可的松等抢救。 （2）使用青毒紊剂量越来越大，有采用大剂量 （1000万单位以上）或超大剂量的倾向。使用 大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶 然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可 产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪 等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。 （3）青霉素类药物不宜溶解后存放，应“现配 现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解 也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药 效降低以及过敏反应的发生。 （4）应尽量避免局部使用青霉素，避免过分饥 1．用药前必须询问过敏史，无论采用何种给药 饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。 途径，应用青霉素类、青霉素类复方制剂前， 须做皮肤敏感试验。过敏性休克一旦发生，必 须就地抢救，并给患者皮下注射肾上腺素，吸 氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治 疗。 2．选择适宜的溶剂和滴速 (1)溶剂应选择0．9%氯化钠注射液(pH5.0～ 7.5) (2)单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml。 (3)应新鲜配制。 (4)静脉滴注时间不宜超过1h。 (5)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 3．监护青霉素类药的特殊反应 (1)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、 肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中 枢神经系统反应(青霉素脑病)。 (2)青霉素不可用于鞘内注射。
注意事项
阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使 用时，应严密监测凝血酶原时间。
用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 红霉素——时间依赖型——每日分次给药。 克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽 量减少给药次数。 （二）用药过程监护——注意肝、心毒性 （见典型不良反应）。
和青霉素类抗生素的对比
红霉素类抗生素和青霉素类抗生素的对比
品名 红霉素类抗生素 分类主要有红霉素（第一代）、克拉霉素、 罗红霉素、阿奇霉素（第二代）、泰利霉素 （第三代）等，其结构像一个很大的环，又 被称为大环内酯类抗生素。 G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血 杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜 肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消 化球菌。对产β -内酰胺酶和耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌也有一定抗菌活性。 第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯 曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝 杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用 、免疫修饰作用、抗炎作用等。 第三代——泰利霉素对一、二代大环内酯耐 药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。 细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶， 青霉素类抗生素通过竞争细菌的粘肽合成 酶，即结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁的粘 肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分 涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
G+球菌：血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球 菌、不产酶的金葡萄球菌 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑 膜炎球菌、淋球菌 其他：螺旋体：梅毒、沟端、回归热、鼠咬热
分类
抗菌谱
作用方式ห้องสมุดไป่ตู้
1.最主要——胃肠反应（呕吐、腹胀、腹痛 、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者 难以耐受）。 2.肝毒性——主要是红霉素、依托红霉素。 典型不良反应 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚 至晕厥或猝死。 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药 剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、 耳鸣，前庭功能亦可受损。
红霉素类抗生素与细菌核糖体的50S亚基结合， 终止蛋白质合成。 ①青霉素类可发生严重的过敏反应，例如过敏 性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变 态反应)。 ②其他过敏反应有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应) 、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮 炎、哮喘发作等。 ③大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症。 ④大量应用青霉素类钾盐时，可发生高钾血症 或钾中毒反应。 ⑤长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念 珠菌或耐药菌引起的二重感染。 ②青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
（1）尽管青霉紊类药物毒性较低，但有少数人 对本类药物过敏，如产生皮疹、药物热、哮喘 、血管神经性水肿甚至过敏性休克，以后者最 为凶险，常于注射或皮试时发生，大约50%在几 秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生， 应十分注意。凡初次注射或停药3天后再用者， 都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性（可以使 用），但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症 状者，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20 分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺 素、氢化可的松等抢救。 （2）使用青毒紊剂量越来越大，有采用大剂量 （1000万单位以上）或超大剂量的倾向。使用 大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶 然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可 产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪 等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。 （3）青霉素类药物不宜溶解后存放，应“现配 现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解 也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药 效降低以及过敏反应的发生。 （4）应尽量避免局部使用青霉素，避免过分饥 1．用药前必须询问过敏史，无论采用何种给药 饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。 途径，应用青霉素类、青霉素类复方制剂前， 须做皮肤敏感试验。过敏性休克一旦发生，必 须就地抢救，并给患者皮下注射肾上腺素，吸 氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治 疗。 2．选择适宜的溶剂和滴速 (1)溶剂应选择0．9%氯化钠注射液(pH5.0～ 7.5) (2)单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml。 (3)应新鲜配制。 (4)静脉滴注时间不宜超过1h。 (5)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 3．监护青霉素类药的特殊反应 (1)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、 肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中 枢神经系统反应(青霉素脑病)。 (2)青霉素不可用于鞘内注射。
注意事项
阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使 用时，应严密监测凝血酶原时间。
用药监护
（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 红霉素——时间依赖型——每日分次给药。 克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽 量减少给药次数。 （二）用药过程监护——注意肝、心毒性 （见典型不良反应）。
和青霉素类抗生素的对比
红霉素类抗生素和青霉素类抗生素的对比
品名 红霉素类抗生素 分类主要有红霉素（第一代）、克拉霉素、 罗红霉素、阿奇霉素（第二代）、泰利霉素 （第三代）等，其结构像一个很大的环，又 被称为大环内酯类抗生素。 G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血 杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜 肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消 化球菌。对产β -内酰胺酶和耐甲氧西林金黄 色葡萄球菌也有一定抗菌活性。 第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯 曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝 杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用 、免疫修饰作用、抗炎作用等。 第三代——泰利霉素对一、二代大环内酯耐 药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。 细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶， 青霉素类抗生素通过竞争细菌的粘肽合成 酶，即结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁的粘 肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分 涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；