《药理学》抗精神失常药 ppt课件
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药理学抗精神失常药精品PPT课件
1
吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药物 氯丙嗪
抗精神病 剂量 （mg/d）
300-800
副作 用
镇吐作用
镇静作用 锥体外系 降压作用 反应
强
较多
较大
强
氟奋乃静 1-20
弱
多
弱
强
奋乃静
8-32
弱
多
弱
较强
其他抗精神病药物
硫杂蒽类 氯普噻吨
与三环类抗抑郁药结构相似，有弱抗抑郁作用 用于焦虑、忧郁型精分症
压）,易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排尿
困难等副作用）
三、对内分泌系统的作用
抑制
催乳素抑制因子
催乳素
促性腺激素
生长激素 糖皮质激素
FSH、LH
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
临床应用
❖ 精神分裂症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
1、治疗精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型， 对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
2、呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各 种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
人工冬眠
体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
抗精神病作用机制
•主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮 层D2受体而发挥抗精神病作用
吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药物 氯丙嗪
抗精神病 剂量 （mg/d）
300-800
副作 用
镇吐作用
镇静作用 锥体外系 降压作用 反应
强
较多
较大
强
氟奋乃静 1-20
弱
多
弱
强
奋乃静
8-32
弱
多
弱
较强
其他抗精神病药物
硫杂蒽类 氯普噻吨
与三环类抗抑郁药结构相似，有弱抗抑郁作用 用于焦虑、忧郁型精分症
压）,易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排尿
困难等副作用）
三、对内分泌系统的作用
抑制
催乳素抑制因子
催乳素
促性腺激素
生长激素 糖皮质激素
FSH、LH
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
临床应用
❖ 精神分裂症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
1、治疗精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型， 对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
2、呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各 种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
人工冬眠
体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
抗精神病作用机制
•主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮 层D2受体而发挥抗精神病作用
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
临床用途
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。
药理学抗精神失常药优秀课件
2、镇吐作用
小剂量：延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断 D2受体）。
大剂量：呕吐中枢。 对顽固性呃逆有效：呃逆调节中枢 （延脑催吐
化学感受区旁）。 对前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）无效。
3、对体温调节的作用 直接抑制下丘脑体温调节中枢。
（二）对植物神经系统的作用
无治疗意义，主要表现副反应。 抗α受体——体位性低血压 抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊 等副作用
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
➢氯氮平：选择性阻断5-HT2A和D4受体，协调 5-HT与DA 系统的相互作用和平衡 。
➢利培酮：阻断5-HT2亚型受体的作用显著强 于其阻断D2亚型受体。 ➢长期应用氯氮平和利培酮也几乎无锥体外系
反应发生。
氯丙嗪（chlorpromazine)
吩噻嗪类，1952年，目前应用最广的抗精神病药物。
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
[抗精神病作用机制]
1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路DA受体：
D1样受体：D1、D5; D2样受体：D2、D3、D4。
药理学PPT课件 抗精神失常药
自杀率比正常人群高20倍
我国抑郁症人数2600万 抑郁症的发病率约为3%~ 5% 可能自杀的 10%~ 15%
精神病学家所 见的抑郁症病 人
冰山现象
抑郁发生的危险因素
遗传、性别、年龄、个性因素、事件影响、 药物、疾病等因素
大学生抑郁症发病率明显上升 的原因主要有：
✓ 心理失衡 ✓ 贫困学生的生活压力增大 ✓ 学习压力增大 ✓ 失恋 ✓ 毕业生就业压力增大
✓D2样受体 ：D2、D3和D4亚型同源性45%，与Gi耦联。
DA受体亚型
✓黑质-纹状体系统存在D1样和D2（D2、D3亚型） 样受体 。
✓中脑皮层和中脑-边缘叶系统主要存在D2样受体 。 D4亚型仅存在于此。
✓结节-漏斗系统主要存在D2样受体的D2亚型。
吩噻嗪类-氯丙嗪(chlorpromazine)
抑 促性腺激素--FSH、LH -- 延迟排卵 制
生长激素--生长发育迟缓，试用于治疗巨人症
ACTH：糖皮质激素下降
临床应用
✓治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
临床应用
✓呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
中脑-皮 质通路
中脑-边缘 系统通路
结节漏 斗通路
阻断D2 样受体
黒质-纹状 体通路
阻断α受体
抗精神病药
阻断M受体
锥体外系综 合症：运动 不能；静坐 不能；急性 肌张力障碍， 迟发性运动
障碍
体位性低 血压
口干、便 秘、视力
模糊
吩噻嗪类药物小结
药物 抗精神病(mg/d) 镇静 锥外系 降压作用
我国抑郁症人数2600万 抑郁症的发病率约为3%~ 5% 可能自杀的 10%~ 15%
精神病学家所 见的抑郁症病 人
冰山现象
抑郁发生的危险因素
遗传、性别、年龄、个性因素、事件影响、 药物、疾病等因素
大学生抑郁症发病率明显上升 的原因主要有：
✓ 心理失衡 ✓ 贫困学生的生活压力增大 ✓ 学习压力增大 ✓ 失恋 ✓ 毕业生就业压力增大
✓D2样受体 ：D2、D3和D4亚型同源性45%，与Gi耦联。
DA受体亚型
✓黑质-纹状体系统存在D1样和D2（D2、D3亚型） 样受体 。
✓中脑皮层和中脑-边缘叶系统主要存在D2样受体 。 D4亚型仅存在于此。
✓结节-漏斗系统主要存在D2样受体的D2亚型。
吩噻嗪类-氯丙嗪(chlorpromazine)
抑 促性腺激素--FSH、LH -- 延迟排卵 制
生长激素--生长发育迟缓，试用于治疗巨人症
ACTH：糖皮质激素下降
临床应用
✓治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
临床应用
✓呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
中脑-皮 质通路
中脑-边缘 系统通路
结节漏 斗通路
阻断D2 样受体
黒质-纹状 体通路
阻断α受体
抗精神病药
阻断M受体
锥体外系综 合症：运动 不能；静坐 不能；急性 肌张力障碍， 迟发性运动
障碍
体位性低 血压
口干、便 秘、视力
模糊
吩噻嗪类药物小结
药物 抗精神病(mg/d) 镇静 锥外系 降压作用
第14章-抗精神失常药精品PPT课件
⑵ α受体阻断症状: 低血压等.
邵
阳
⑶ M受体阻断症状: 如口干,便秘,尿潴留,视物
医
专 药
模糊等.
理
学
教
研
室
.
2．锥体外系反应
⑴ 帕金森综合征:肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓，震
颤，流涎等．
⑵ 急性肌张力障碍：多见于青少年，起病急，主要累
及头颈部、舌、口、眼、面等肌群，造成吞咽困
邵
阳
难，口难张开，斜颈,颜面怪象等。
医
专
药
理
学
教
研
室
躁狂症
邵
阳
医
专 药
抑郁症
理
学
教
研
室
焦虑症
邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室
抗精神失常药物分类
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
邵 阳
2. 抗躁狂抑郁症药
医
专
抗躁狂药: 碳酸锂
药
理
抗抑郁药: 三环类：丙米嗪
药
理
学
教
研
室
.
3．人工冬眠：临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组
成冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象 和妊娠高血压综合征等。
目的：
邵 阳
降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动，
医 增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助于
专 药
机体度过危险期。
理
学
教
研
室
.
【不良反应】
1．一般反应：
⑴ 中枢抑制症状: 如嗜睡,无力等.
药理学--抗精神失常药 ppt课件
氟哌啶醇(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
二、抗 抑 郁 药
抑郁症：是一种情绪障碍， 发病时情绪低落，思维迟钝， 意志减退，动作和语言减少， 可成木僵状态，有的悲观厌 世，有自杀倾向。
治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇 ）、
抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸 橼酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过 血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与 钠离子竞争重吸收。
药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也 用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精 神分裂症的兴奋躁动也有效。
抗精神病药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技 术，践行医者精神。
➢ 掌握氯丙嗪的作用，临床应用、主要不良反应和 注意事项，熟悉氯氮平、利培酮的临床应用。
➢ 能够正确指导基层群众应用抗精神病药，并具有 正确处理其不良反应的能力。
01
02
目录
03
04
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他类
3
这种药物能否用 其他同类药物替 代？
二、硫 杂 蒽 类
基本结构：与吩噻嗪类相似，但10位N换成了C。
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登）
调整情绪、控制焦虑抑郁作用较强，但抗幻觉妄 想作用不如氯丙嗪。适用于伴有焦虑或抑郁状态的 精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
氟哌噻吨（flupenthixol，三氟噻吨）
3. 低温麻醉与人工冬眠：与物理降温（冰袋、冰浴） 配合用于低温麻醉；与哌替啶和异丙嗪合用组成 冬眠合剂，使患者处于“人工冬眠状态”，辅助 治疗严重创伤、休克、甲亢危象等病症。
*冬眠合剂Ⅰ号： 氯丙嗪50mg+异丙嗪50mg+哌
药理学课件抗精神失常药
1.非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 TCAs
TCAs阻断不同的受体可能的不良反应
M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、
排尿困难、认知功能受损
α1受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜睡 α2受体阻断 ：对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断 ：镇静、体重增加
丙米嗪药理作用
1.中枢神经系统
抗抑郁作用 机制：抑制NA、5-HT再摄取
特异性阻断中脑－皮质，中脑－边缘系统的5-
HT2A、D4亚型受体。
几无锥体外系反应不良反应
不良反应：粒细胞缺乏 检测血象
五氟利多
长效，无明显镇静作用，尤 适用于慢性患者 维持治疗。
舒必利 特点： 1. 抗精神病作用强，生效快。 2. 锥体外系反应轻 3. 尚可治疗抑郁症 利培酮 阻断D2和５-HT2受体，抗精神病作用强．用
焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。
因与三环类抗抑郁药结构相似，
三、丁酰苯类 氟哌啶醇(haloperidol)
与吩噻嗪类相似。选择性阻断D2受体， 抗精神病作用强
特点∶ 1. 抗精神病作用强,显著改善躁狂、
幻觉、妄想。 2. 镇吐强 3. 锥体外系反应严重，临床使用较少
四、其他 氯氮平
苯二氮卓类，目前应用较多
作用强。小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕 吐，大剂量直接抑制中枢。但不能对抗前庭 刺激引起的呕吐
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢
氯丙嗪药理作用
1.对中枢神经系统的作用
③对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
•左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
抗精神失常药 ppt课件
脑内神经末梢突触前部的囊泡中释放出一些包括5HT及NE类的神经介质，这些介质会被重摄取而含 量降低 研究认为，当缺乏正常的5-HT及NE的含量，可导 致精神失常 NE功能亢进——躁狂症， NE功能低下——抑郁症 抗抑郁药和抗躁狂药可通过调节脑内NE的过多或 23 ppt课件 过低以及提高5-HT的含量，达到治疗效果
分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
ppt课件
24
一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
ppt课件 8
3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
ppt课件 16
二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
ppt课件
17
（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
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分类
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
b. 5-羟色胺重摄取抑制剂 c. 单胺氧化酶抑制剂 d. 新抗抑郁药
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一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
主要是三环类（叔胺或仲胺侧链）
机制：抑制神经末梢对NE和/或5-HT的再摄取， 增加突触间隙的NE和5-HT的浓度 叔胺类同时抑制此两种递质的重摄取，仲胺类 仅抑制NE的重摄取
1）吩噻嗪环及取代：环非共平面；2-位吸电子基，
该基团与侧链同方向 2）N10侧链的修饰：3个碳原子（无取代） 3）叔胺 4）吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰： -S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2- N - →-CH= 、 =C=
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3. 作用机理
黑质纹状体 中脑边缘脑 结节漏斗
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二苯丁哌啶类
R OH N Cl H C CF3 R N O NH N C6H5 O N N NH
五氟利多
长效
氟司必林
F
F
匹莫齐特
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（四）苯酰胺类（Benzamides）
O O S H2N O N H OCH3 * N H3CO CH3 O H H N N CH3 OCH3 Br
HCl
N S
. HCl
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D1样受体
D2样受体
与Gs蛋白偶联,
与Gi蛋白偶联，
激活腺苷酸环化酶, 抑制腺苷酸环化酶，
使cAMP增加,
使cAMP减少，
产生兴奋性效应。 阻断钙通道
开放钾通道。
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4.脑内多巴胺能通路
黑质-纹状体通路:D1样和D2样DA受体
中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体
中脑-皮质通路:存在D1样和D2样DA受体 结节-漏斗通路：存在D2样受体
苯二氮卓类
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antipsychotic drugs
又名
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体内过程
• 1.吸收:口服,胃肠道吸收不规则 • 2.分布:约90%与血浆蛋白结合 • 3.代谢:肝脏 • 4.排泄:肾脏 • 5.长期应用6W-6M后尿检呈阳性,有蓄积性
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1）抗精神病及安定作用：
• 精神病患者服用后可迅速控制兴奋躁动；
继续用药可使幻觉，妄想，躁狂等症状逐
渐消失，情绪安定，理智恢复，生活自理。
•本品显效慢，需连续用药六周至六个月后方 充
分显效。无耐受性。再连续用药产生耐受。
•正常人一次口服100mg，出现安定、
镇静、感情淡漠,安静环境中易入睡。
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2. 镇吐作用：
镇吐作用强大，可对抗去水吗啡 引起的呕吐。
又称神经安定药（Neuroleptics)。
抗躁狂药（Antimanic drugs) 抗抑郁药（Antidepressive drugs) 抗焦虑药（Antianxiety drugs)
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• 精神失常的治疗，上世纪50年代以 前主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药 或采用电及胰岛素休克疗法。
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2. 治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效 剂量不宜过大
3. 止吐
用于:尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐
洋地黄等药物引起的呕吐
妊娠呕吐
顽固性呃逆
对刺激前庭引起PPT课的件 呕吐无效
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4．人工冬眠：
氯丙嗪配合物理降温，可使患者体温降 至34oC或以下
降低基础代谢率和机体的应激反应
小剂量抑制延髓第四脑室底部 催吐化学感受区（CTZ） ,大剂 量直接抑制呕吐中枢。
对顽固性呃逆有效。
对刺激前庭引起的呕吐无效。
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3. 对体温调节的影响：
抑制下丘脑体温调节中枢，使 体温调节失灵，体温随外界环 境温度的变化而升降。
4.加强中枢抑制药的作用:
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阻断外周α受体
•50年代初氯丙嗪的发现，对精神失
常的治疗具有划时代意义 。
第一个试用氯丙嗪是
Paraire 和Sigwald (1951, Paris)
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吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静
硫杂蒽类：氯普噻吨
丁酰苯类：氟哌啶醇
非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
抗躁狂药: 碳酸锂 抗抑郁药: 三环类：丙米嗪
可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争 力强弱与其抗精神病作用强度平行。
能对抗去水吗啡通过兴奋延脑CTZD2
受体引起的呕吐。 PPT课件
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3.多巴胺受体分型
现将DA受体分为D1～D5五个亚型 其中
D1、D5药理学特征相似，称为D1样受体 (D1-like receptor)
D2、D3、D4药理学特征相似，称为D2样 受体（D2-like receptor)
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
精神失常分类
•精神分裂症（Schizophrenia）： 病人的精神活动，即思维、情感、
行为之间的互不协调，以及精神活动脱 离现实环境，即“精神分裂”现象。 可表现为：阳性症状（I型）
阴性症状（II型）。
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躁狂抑郁性精神病：也称情绪型精神病，
是一组以情感活动过度高涨或低落为基本症 状的精神病。
可分为: 躁狂症 (Mania) 抑郁症 (Depression) 躁狂抑郁症(Manic-depressive psychosis）
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抗精神病药(Antipsychonic drugs)，
Antipsychotic drugs
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概述
是指在生物、心理、社会环境 因素影响下，以精神活动失调或紊 乱为主要特征的一类疾病。表现为 认知、情感、意志等精神活动和相 应的行为出现不同程度障碍。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、
焦虑症等。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
提高组织对缺氧的耐受力
增加器官血供，改善微循环
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成 冬眠合剂用于严重感染、中毒性高热、 甲状腺危象和低温麻醉等情况。
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氯丙嗪安全范围大 但长期大量应用不良反应多
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5. 氯丙嗪抗精神病作用机制：
吩噻嗪类主要是通过阻断 中脑－边缘系统和 中脑－皮质系统 的D2样受体而发挥治疗作用。
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代谢产物
MAO
R
R
Gi
Gi
AC
R
R
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COMT MAO
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用途:
1. 治疗精神病
可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好. 对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、 兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想 障碍和运动抑制症状。 对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。 无根治作用，必须长期服用以维持疗效、 减少复发
➢生长激素 影响生长发育
➢促皮质激素 皮质激素减少
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1．在研究精神病发病机制中发现
苯丙胺促脑内DA释放 左旋多巴在脑内脱羧变为DA
正常人出现 精神障碍
双硫醒抑制多巴胺β羟化酶 增加脑内DA含量
精神病患者 病情恶化
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2.实验依据
氯丙嗪
能提高动物脑内DA主要代谢产物 香草酸（HVA）生成率
抑制心血管运动中枢 直接扩张血管平滑肌
血管扩张 血压降低
直接抑制心脏 ECG改变（Q-T↑,P-R↑,
T低平, S-T下降)
பைடு நூலகம்
阻断M胆碱受体 引起口干、便秘、
视力模糊
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促进
➢ 催乳素
抑制
引起乳房肿大和泌乳
(抑制催乳素释放抑制因子）
➢促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放
减少，引起排卵延迟。