药物效应动力学PPT课件

功能↑ -兴奋 功能↓-抑制
作用action
作用机理
how does the drug work?
效应effect
药物效应
consequence of drug action on body
Example: Aspirin
Action-----抑制PGs合成 Effect-----解热、镇痛
药物作用的特异性
[替代疗法(replacement therapy)]
三．不良反应(adverse reactions, ADR)
▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛 苦的有害反应。
▲ １.副作用(side reaction)
在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应
特点 ①轻微 ②药物本生所固有 ③不可避免但可减轻
极少数个体 很小剂量有效
极少数个体 较大剂量才有效
绝大数个体 治疗剂量有效
高度敏感
治疗剂量
不敏感
治疗剂量
可能中毒 ⑴药物作用规律之二
可能无效
大多数个体在治疗剂量范围内对药物较为敏感，
极少数个体在极小剂量时对药物敏感性很高—高敏性 还有极少数个体在极大剂量时才对药物敏感—耐受性
剂量(mg) 个体有效数
２．毒性反应(toxic reaction) ▲ ⑴定义 剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。
⑵特点 ①严重 ②药物本生所固有 ③可预知、避免
⑶分类
急性毒性(acute toxication)
慢性毒性（chronic toxication） 如致癌(carcinogenesis)
特殊毒性 致畸(teratogenesis) 致突变(mutagenesis
第二章 药物效应动力学
教学基本要求
1.掌握药物的基本作用及治疗效果。 2.掌握药物作用的量效关系。 3.掌握受体、药物与受体相互作用及作用于受
体的药物分类的相关概念。
第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应
药物
机体细胞
机体器官
初始作用 原有功能水平的改变
（drug action） (pharmacological effect)
Concentration for half-maximal effect)
药物剂量略有改变
药理效应明显变化
③最大效应(效能，maximum efficacy,Emax/efficacy) ——反映药物作用强度的指标★★
问题：能引起相同效能的不同药物，如果所需剂量 不同，如何判断其作用强度？
效能
阈浓度
病理性免疫反应。
①反应性质与药物原有效应无关 ②药理性拮抗剂解救无效 ③反应的严重程度差异大，且与剂量无关
6、特异质反应(idiosyncratic reaction/ idiosyncrasy)
少数特异质病人对某些药物特敏感的反应 ①与药物固有的药理作用基本一致 ②药理性拮抗剂解救可能有效。 ③反应的严重与剂量有关
⑵量反应量效曲线上几个特定位点 ①最小有效浓度(minimum effective concentration,
阈浓度,threshold concentration, Cmin) ②半最大效应浓度(concentration for 50% of half-
maximal effect ,EC50 .
5-6mg
2
6-7
4
7-8
8
8-9
10
…
…
19-20
2
累加数 2 6 14 24
98 100
ED50
LD1
LD5
ED99 LD50
⑵几个特定位点
①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量
②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量
副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应
二、治疗效果（therapeutic effect，疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能 或病理过程，使患者的机体恢复正常． (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用)
对症治疗(symptomatic treatment) 对因治疗(etiological treatment) 补充治疗（supplementary therapy）
③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1
从质反应曲线除了可看到几个特定的 点,还可反应什么问题?
药物作用的选择性和药物作用的特异性不一定平行
如：阿托品只阻断M受体 位于腺体、胃肠道、眼等器官
相应器官的效应
药物作用选择性的基础 药物在体内分布不均； 组织细胞的结构差异； 生物功能的差异
药物作用特异性高 药理效应选择性低
药物作用的结果
治疗效果/作用
不良反应
对症治疗 对因治疗 补充治疗（替代治疗）
半最大效 应浓度
效能:C 最大，A=B=D
C
效价:A＞B＞C＞D
A
B
DLeabharlann Baidu
④效价强度(potency ★★)
引起相同效应的药物剂量
效能 ⑤恒量药物作用强度
效价
Effect dose
但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标
⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和
2. 质反应量效曲线(见图)
▲ ３．后遗效应( residual effect) ▲ ４．停药反应(withdrawal reaction）又称回跃反应
（rebound reaction ） 指突然停药原有的疾病加剧．
５．变态反应(allergic reaction， hypersensitive reaction，过敏反应) 药物（本身、代谢产物、药物中的杂质）产生的
机体细胞 化学反应
药物 化学结构
药物效应
构效关系
取 决 于
化学反应 的专一性
药物作用 的特异性
药物作用（药理效应）的选择性(selectivity)
⑴定义 药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。 注意
药理效应的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关
第二节 药物剂量与效应关系
量效应关系
dose-effect relationship
量反应量效关系
质反应量效关系
说明 量效曲线
量反应量效曲线 质反应量效曲线
㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图)
⑴药物作用的规律 之一
一定剂量范围内
药物剂量↑
药理效应基本不变
剂量↑
毒性反应↑
药理效应逐渐↑ 最大效应