2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇
药物化学的基础知识
药物化学的基础知识药物化学是药学领域中的重要分支，它研究药物的化学结构、性质以及药物与生物体内相互作用的规律。
药物化学的基础知识对于药物的设计、合成和药效评价具有重要意义。
本文将介绍药物化学的基础知识，包括药物的分类、药物的化学结构与性质、药物代谢等内容。
一、药物的分类根据药物的来源和性质，药物可以分为化学药物、生物药物和天然药物三大类。
化学药物是通过化学合成得到的药物，如阿司匹林、对乙酰氨基酚等；生物药物是利用生物技术手段生产的药物，如重组蛋白药物、抗体药物等；天然药物是从天然植物、动物或微生物中提取得到的药物，如青霉素、阿胶等。
根据药物的作用机制，药物可以分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂、受体拮抗剂等不同类型。
不同类型的药物在治疗疾病时起到的作用机制各有不同。
二、药物的化学结构与性质药物的化学结构对药物的性质和药效具有重要影响。
药物的化学结构可以通过分子式、结构式等形式来表示。
药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质包括药物的溶解性、稳定性、晶型等；化学性质包括药物的反应性、水解性、氧化性等。
药物的化学结构决定了药物的药效和毒性。
药物的结构与活性关系研究是药物化学的重要内容之一。
通过对药物分子结构的分析，可以设计出更加有效的药物分子，提高药物的疗效和减少不良反应。
三、药物代谢药物在体内经过一系列的代谢作用，最终被转化成代谢产物并排泄出体外。
药物代谢的主要部位是肝脏，肝脏中的细胞通过氧化、还原、水解等反应将药物转化成更容易排泄的代谢产物。
药物代谢的速度和途径对药物的药效和毒性有重要影响。
药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢途径和代谢产物，指导合理用药，减少药物的不良反应。
药物代谢酶的研究也是药物化学领域的重要研究内容之一。
四、药物设计与合成药物设计是药物化学的核心内容之一，它通过对药物分子结构与活性关系的研究，设计出具有特定药效的新药物。
药物合成是将设计好的药物分子合成出来的过程，包括合成路线的设计、合成方法的选择等。
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二、药品出库
• 药品出库：是将储存在仓库的各种药品 按照有关部门的出库单据，经过验收、 备货、复核、包装等各项工作，准确、 迅速地发给提货者。
2. 入库前，双人开箱验收、清点、双人签字 入库
3. 设立专用账册，专人登记，定期盘点，做 到账物相符。专用账册保管期限：自药品 有效期满之日起不少于5年
4. 出库时，有专人对品名、数量、质量等进 行核查，由第二人复核，发货人和复核人 共同签字盖章
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5、药品过期、失效、破损、变质时，清 点登记并上报，销毁时先上报批准，监 督销毁，并监督销毁人签字存档备查
附随货同行票据，箱外有醒目标记。 4. 有问题时要停止发货
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三、麻醉药品和第一类精神药品出入库 管理
1. 采用专用记录单登记，货到即验，双 人开箱验收，双人签字
2. 出库时要有专人对品名、数量、质量 等进行核查，应有第二人复核，发货 人、复核人共同盖章签字
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第二章 药品的储存和保管
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（二）外界因素对药物自动 氧化反应的影响
1. 氧气 2. 光线 3. 酸碱度：碱性条件下易发生 4. 温度 5源自 金属离子药物化学基础知识
三、二氧化碳对药物的影响
➢改变药物的酸碱度 ➢促进药物分解变质 ➢导致药物产生沉淀 ➢引起固体药物变质
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第7章 药品保管
第一节 药品出入库管理----药品入库 • （一）药品入库：药品仓库或库房对从
执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用
考情分析>>属药物化学范畴，补充药物化学的基础知识；>>预测考试分值：12～18分；>>难度较大，内容基础，知识点零碎。
>>建议：熟读重点，诵记，模糊理解。
主要化学元素碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（含杂原子环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
酸碱反应成盐酸根：盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。
酸碱中和。
酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性。
但起药效的不是盐。
如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。
盐就是个给药形式，类似胶囊壳和过河的桥，过河拆桥。
基本母核结构甲基-CH3、乙基-CH2CH3正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
十以后直接数字，如十二烷基硫酸钠。
为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。
基本母核结构酯化反应，羧酸+醇/酚→酯。
酯水解反应，酯→羧酸+醇/酚。
两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）萘丁美酮、普萘洛尔。
硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物β-内酰胺环抗生素抗菌药盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物喹啉酮环合成抗菌药地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮苯并二氮环中枢镇静药尼群地平2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯1,4-二氢吡啶环降压药萘普生（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘环非甾体抗炎药醋酸氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯孕甾烷肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺苯磺酰脲降糖药阿托伐他汀7-[2-（4-氟苯基）-3-苯基-4-（苯氨基羰基）-5-（2-异丙基）-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸吡咯环降血脂药阿昔洛韦9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤鸟嘌呤环抗病毒药盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐吩噻嗪环抗精神病药A型题氯丙嗪（结构如下）的化学名为（）A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺『正确答案』C『答案解析』氯丙嗪含有吩噻嗪环。
药学考哪些知识点总结
药学考哪些知识点总结药学是研究药物的起源、性质、制剂、利用和临床应用的科学。
药学考试作为评价学生对药学知识的掌握程度和专业能力的重要途径，考察的知识点非常广泛。
下面就一些常见的药学考试知识点进行总结和归纳。
一、药物化学1. 药物化学基础药物化学是药学中的基础学科，包括有机化学、生物化学、药用物理化学等内容。
药物的分子结构、性质和合成方法是药学考试中的重要知识点。
2. 药物分子结构对于常见的药物分子结构，学生需要了解其分子式、结构式和命名规则，掌握常见的官能团和化学键特点。
3. 药物性质药物的性质包括理化性质和药理性质，其中理化性质包括药物的溶解度、稳定性、光学活性等，药理性质包括药物的毒性、药效、途径等。
4. 药物合成学生需要了解药物的合成方法，掌握简单的有机合成反应和方法。
二、药物分析1. 药物分析基础药物分析是药学中的重要学科，包括分析化学的基础知识、仪器分析方法和质量控制技术。
2. 药物分析方法学生需要掌握药物的理化性质分析方法，如色谱法、光谱法、电化学分析法等，以及化学分析和质量控制的基本原理和方法。
3. 药物质量控制学生需要了解药物质量控制的相关法规和标准，掌握对药物质量进行评价和检验的方法。
三、药物制剂学1. 药物制剂基础药物制剂学是研究药物剂型、制备、贮存和应用的学科，学生需要了解药物剂型的分类、特点和应用。
2. 药物制剂制备学生需要了解药物制剂的制备方法和工艺流程，掌握各种剂型的制备原理和技术。
3. 药物制剂质量控制学生需要了解药物制剂质量控制的相关法规和标准，掌握对药物制剂质量进行评价和检验的方法。
四、药理学1. 药理学基础药理学是研究药物的作用机理和药效学的学科，学生需要了解药理学的基本概念、分类和作用原理。
2. 药物的作用机理学生需要了解常见药物的作用机制和分子靶点，掌握药物在生物体内的作用途径和生物学效应。
3. 药物的药效学学生需要了解药物的药效学特点和评价方法，掌握药物的药效参数和量效关系。
2021执业药师考试药学专业知识一-药分、药化、药效部分
药分、药化、药效部分药分专题考点：药物分类3类：中药、化学药、生物制品。
结合《中国药典》，一中、二西、三生、四辅。
分类来源具体药物举例化学药化学合成、天然产物提取、发酵、半合成小分子有机或无机化合物、天然产物有效单体、发酵抗生素、半合成天然产物和半合成抗生素美洛昔康、青蒿素、紫杉醇、多西他赛、青霉素、氨苄西林中药中国传统医药理论指导植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类黄芩、蜈蚣、自然铜；铅丹、轻粉、人工牛黄、冰片生物制品现代生物技术以微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物药品标准1.国家药品标准《中国药典》，英文缩写ChP。
国家药典委员会编修，国家药品监督管理局（NMPA）颁布执行；最新版：2020版。
第11版药典。
一中、二西、三生、四辅。
药典组成内容一部分三类收载中药：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂三部生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则四部通则和药用辅料2.药品注册标准也称“核准标准”，药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定。
3.企业药品标准出厂放行规程，亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。
配伍选择题根据选项，回答题A.乙基纤维素B.交联聚维酮C.连花清瘟胶囊D.阿司匹林片E.冻干人用狂犬病疫苗1.收载于《中国药典》二部的品种是『正确答案』D2.收载于《中国药典》三部的品种是『正确答案』E『答案解析』二部收载化学药品，如阿司匹林片；三部收载生物制品，如冻干人用狂犬病疫苗。
根据选项，回答题A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准1.市场流通国产药品监督管理的首要依据是『正确答案』D2.药品出厂放行的标准依据是『正确答案』A『答案解析』市场流通国产药品监督管理的首要依据是国家药品标准；药品出厂放行的标准依据是企业药品标准。
执业药师-药学专业的知识一药物化学重点
药物化学导言 (2)第一章药物与药学专业知识 (5)第一节药物与药物命名 (5)第二章药物的结构与药物作用 (7)第一节药物理化性质与药物活性 (7)第二节药物结构与药物活性 (8)第三节药物化学结构与药物代谢 (10)第七章药效学 (12)第一节药物的基本作用 (12)第二节药物的剂量与效应关系 (12)第三节药物的作用机制与受体 (12)第四节影响药物作用的因素 (14)第五节药物相互作用 (15)第八章药物不良反应与药物滥用监控 (17)第一节药品不良反应的定义、分类（3069） (17)第二节药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 (18)第三节药物警戒 (18)第四节药源性疾病 (18)第六节药物滥用与药物依赖性 (20)第十章药品质量与药品标准 (22)第一节药品标准与药典 (22)第二节药品质量检验与体内药物检测 (24)第十一章常用药物结构特征与作用 (30)（一）精神与中枢神经系统疾病用药★ (31)（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 (34)（三）呼吸系统疾病用药 (36)（四）消化系统疾病用药 (38)（五）循环系统疾病用药★ (40)（六）内分泌系统疾病用药 (45)（七）抗菌药物★ (48)（八）抗病毒药 (53)（九）抗肿瘤药★ (54)共性问题小汇总 (59)导言温馨提示：化学基础不能丢化学基础知识-基本骨架（各种环）★1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环①五元杂环④碱基②六元杂环③稠合杂环3.甾体化学基础知识-官能团★一、常见官能团二、含氧双键羰基三、含氮官能团四、特殊的含氮官能团【顺口】：Ω化学基础知识-异构体（理解万岁）一、顺反异构概念：因共价键旋转受阻而产生的立体异构二、旋光异构概念：因分子中手性因素而产生的立体异构手性碳：与四个不同基团相连的碳原子，常用*标记。
（手性N、S、P→手性中心）判断：①饱和碳原子；②四个不同基团手性分子：既没有对称面，又没有对称中心，也没有4重交替对称轴的分子（手性原子不是判断分子手性的依据）1.旋光性概念：手性化合物含有一对对映异构体，一个使偏振光右旋，另一个使偏振光左旋，两者的旋光方向相反，但旋光能力相同。
2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇
03 药物化学基础入门篇药物化学太难了！太难了！我要肿么办？放弃吧？可是，听说药化还是重点。
似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。
大家学习药物化学最头疼的问题>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？药物化学如何有效地复习？学习重点：学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。
非结构类考点：分类及代表药、作用机制结构类考点：结构母核、构效关系1.科学的方法，方法决定效率。
开口读，大声读。
地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。
技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！1.科学的方法，方法决定效率。
另一小半肿么办？技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。
1.科学的方法，方法决定效率。
摸骨看相？2.借势，信任培训机构和老师。
听话。
3.全面而不深入，开口读，大声读。
4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。
壮士断腕，该断就断。
基本母核结构，必须牢记！碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。
碳环：环状链。
饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
执业药师考试《药物化学》讲义 (1)
第一篇化学治疗药【说明】1、篇→种子药——代表药为中心扩散2、只讲知识点——不讲题3、对照教材——注意力集中4、打印讲义——备考专用第一篇化学治疗药（19个）β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳，2S,5R,6R3、合用丙磺舒，排泄↓4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）2、2个手性碳3、联系：氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾：自杀机制【不可逆】2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦：三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH3）罗红霉素：C-9肟衍生物阿奇霉素：含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）；②手性碳：L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（+）型2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性（酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）2、同类：①盐酸多西环素（脱氧土霉素）；②盐酸美他环素（甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素（四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效：3羧4羰（必需）【顺口：15678，丙氨氟嗪甲】2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合；②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星（毒性最小）司帕沙星（抗菌活性强；光毒+心毒）【怕死？】加替沙星（Q-T间期延长）磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合2、同类：利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色）盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，药用右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺（部分前体药物）十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药：（特康唑）、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、（益康唑）——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷）1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制2、同类药物：司他夫定（胸苷、2，3位双键）拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）扎西他滨（胞苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的【顺口：阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（乙酯型前药、防治流感最有效）其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应；③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝唑（左～）【顺口：假假滴阿，讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素：结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂2、其他驱肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。
执业药师考试笔记--药物化学1
第二章药物化学构造与体内生物转化的关系【2 】根本概念1.界说：在酶的感化下,将药物改变成极性分子,再排出体外的进程,称为药物代谢2.研讨目标：阐明药理感化特色.感化时程.产生毒副感化的原因3.药物在体内代谢的化学变化类型（分类）药物代谢的分类（分两相）第I相：生物转化（官能团的反响）药物分子进行氧化.还原.水解.羟基化,引入或使分子暴露出极性基团（羟基.羧基.巯基.氨基等）.第II相：生物结合（结合反响）I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸.硫酸.甘氨酸.谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物资,排出体外.第一节药物的官能团化反响（第I相生物转化）九个标题,重要归为：氧化（羟基化）.还原.水解一.含芳环的药物（氧化）芳环的氧化,生成酚类化合物.一般在立体位阻小的地位例：苯妥英一个芳环羟基化二.含烯键和炔键的药物（氧化）氧化为环氧化物,再转化为二羟基化合物例：卡马西平经环氧化反响（活性成分）,再进一步转化为二羟基化合物三.含饱和碳原子的药物（氧化）1.氧化成羟基2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基,ω—1氧化为羟基化合物3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物例：地西泮羰基α碳的羟基化反响四.含卤素的代谢（氧化脱卤）一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出,其余的氧化脱卤,生成活性中央体,产生毒性.例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯,产生毒性五.胺类药物N—脱烷基,脱胺,N—氧化例：普萘洛尔叔胺和含氮芳杂环类：N—氧化反响六.含氧的药物O—脱烷基,醇的氧化,酮的还原例醚类药物：O—脱烷基可待因酮经还原反响生成醇例：美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳七.含硫的药物与氧类似,S—脱烷基,硫氧化,硫还原例：舒林酸是前体药物,在体内还原生成硫醚化合物,具有活性.八.含硝基的药物（还原）1.硝基经还原生成芬芳胺类2.中央经由羟胺中央体,可致癌和产生细胞毒九.酯和酰胺药物的代谢（水解）1.酯和酰胺的代谢门路为水解反响2.酰胺较酯水解较慢3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计第二节药物的结合反响（第Ⅱ相生物结合）控制要点：①酶催化下将内源性极性小分子（葡萄糖醛酸.硫酸.氨基酸.谷胱甘肽）结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上②代谢成果是产生水溶性物资,有利于渗出③分两步进行（活化.结合）④被结合的基团一般是羟基.氨基.羧基.杂环氮原子和巯基药物结合反响的类型六类（六个标题）：结合基团：羟基.氨基.羧基.杂环氮原子和巯基例1：吗啡的3.6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷例2：代谢与药物毒性新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外,引起“灰婴分解症”例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反响五.乙酰化结合反响1.可经乙酰化结合反响代谢的基团有：伯氨基.氨基酸.磺酰胺.肼.酰肼2.成果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺例：对氨基水杨酸乙酰化代谢六.甲基化结合反响1.特色：降低被代谢物极性和亲水性2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基（ArOH）.氨基（NH 2）.巯基（SH）3.例：肾上腺素,产物为3-O-甲基肾上腺素第三节药物的生物转化和药学研讨根本概念：研讨药物代谢的目标是懂得药物在体内活化.去活化,解毒或产生毒性的进程指点：①合理的药物设计,②合理用药,③懂得药物互相感化一.药物的生物转化对临床合理用药的指点1.药物的口服运费用首过效应使生物运费用降低2.归并用药——药物的互相感化互相感化来自两个方面：（1）化学性质之间的互相感化（2）代谢进程中酶的感化对另一个药物的影响①酶克制剂使合用的药物代谢减慢.血药浓度增长,活性增长,毒性增长如西米替丁是酶克制剂,使华法林.苯妥英钠.氨茶碱.苯巴比妥.地西泮.普萘洛尔.合用使毒性增长,宜选用雷尼替丁和法莫替丁②酶引诱剂反之如苯巴比妥是酶引诱剂,使洋地黄毒苷.氯丙嗪.苯妥英钠.地塞米松等代谢增长,半衰期缩短3.给药门路有高首过效应的药物,改变给药门路,如美昔他酚将口服改为直肠给药4.说明药物产生毒副感化的原因如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性二.药物的生物转化在药物研讨中的运用1.前药道理①什么是前药：是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学门路转化为有活性的药物②前药润饰的目标前药润饰是药效埋伏化的一种方法,战胜先导化合物的各种不良特色或性质③前药润饰的重要用处：增长药物消融度;改良药物接收和散布;增长药物稳固性;减低毒性或不良反响;延伸药物感化时光;清除药物不合适性质④前药的润饰方法：平日方法：将原药与某种无毒化合物（临时转运基团）用共价键衔接（1）成酯润饰（2）成酰胺润饰（3）成亚胺或其他活性基团的润饰2.硬药和软药道理①什么是硬药：具有活性,但不产生代谢或化学转化的药物,很难清除②什么是软药：具有治疗活性,在体内感化后,经预感的和可控制的代谢改变成无活性和无毒性物资的药物,可削减毒性例：抗真菌药氯化十六烷基吡啶鎓③软药与前药差别：软药：有活性,代谢掉活为无活性的代谢物前药：无活性,代谢活化为有活性的药物演习题一.最佳选择题1.哪个与胰岛素的构造特色不相符？（）A.其构造由A.B两个肽链构成B.因为构造不稳固,须要冷冻保存C.临床运用的是偏酸性水溶液D.结晶由六个胰岛素分子构成三个二聚体,与两个锌原子结合形成复合物E.其性质是两性,具等电点【答疑编号21020101】答案：B二.配伍选择题[17～20]A.维生素B1B.维生素D2C.维生素K3D.维生素CE.维生素E17.构造的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃醇衍生物（）【答疑编号21020104】答案：E18.与空气长期接触,可被氧化成为具有荧光的硫色素（）【答疑编号21020105】答案：A19.在体内改变为有活性的硫胺焦磷酸酯（）【答疑编号21020106】答案：A20.含甲萘醌构造,具有凝血感化（）【答疑编号21020102】答案：C三.多选题19.下面的说法哪些是准确的？（）A.美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳B.脱卤代谢反响降低药物的毒性C.硝基还原进程经由亚硝基及羟胺中央体,是产生毒性的原因之一D.与谷胱甘肽的结合代谢反响可降低药物毒性E.酰胺类比酯类药物更轻易进行水解代谢反响【答疑编号21020103】答案：ACD第三章药物的化学构造润饰根本概念：1.构造润饰是仅对某些官能团进行构造改变.构造改革和优化：用化学的道理改变药物的构造.2.目标是改变药代动力学性质,进步活性.降低毒性.便利运用.第一节药物化学构造润饰对药效的影响药物构造润饰的影响共7方面（战胜各种缺陷）七个标题及标题下的举例（各章中有的例子）一.改良药物的接收机能例：氨苄西林口服接收差,羧基制成匹氨西林二.延伸药物的感化时光例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯三.增长药物对特定部位感化的选择性例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中美法仑氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷四.降低药物的毒副感化例：阿司匹林制成贝诺酯五.进步药物的稳固性前列腺素E2不稳固,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化（注：考纲无此药）六.改良药物的消融机能双氢青蒿素制成青蒿琥酯七.清除不合适的制剂性质苦味.不良气息例：克林霉素制成磷酸酯,解决痛苦悲伤,棕榈酸酯解决味苦克林霉素第二节药物化学构造润饰的常用方法要点1.药物构造润饰的常用方法有：一.酯化和酰胺化二.成盐三.成环和开环要点2.润饰方法和润饰部位一.酯化和酰胺化1.具有羧酸基（－COOH）的药物的润饰：例：贝诺酯既是羧基酯化,又是羟基酯化2.具羟基（－OH）药物,润饰方法,以羧酸化合物进行酯化例：维生素A（E）做成维生素A（E）醋酸酯3.含氨基（-NH2）药物的润饰以含羧基的化合物进行酰胺化例：对氨基水杨酸氨基的酰化二.成盐润饰润饰的感化：降低刺激,增长消融度酸性的多半制成钠盐羧酸类.磺酸类.磺酰胺类.磺酰亚胺类.酰亚胺类.酰脲类.酚类.烯醇类碱性的可制成盐酸盐硫酸盐脂肪胺类.含氮杂环和含氮芳杂环类三.成环和开环例1：地西泮开环润饰,体内闭环产生感化例2：维生素B1季铵口服接收差,开环润饰最佳选择题：2.不相符西沙必利的是A.本品有同质多晶现象B.分子中具2个手性碳,药用其反式的两个外消旋体C.与其他CYP3A4克制剂合用,会使其血浆程度明显升高,产生心脏不良反响D.只能限制在病院里运用E.用于以胃肠动力障碍为特点的疾病【答疑编号21030101】答案：B配伍选择题：A.别嘌醇B.萘丁美酮C.贝诺酯D.吲哚美辛E.安乃近1.是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的前药（）【答疑编号21030102】答案：C2.长短酸性的前体药物（）【答疑编号21030103】答案：B3.是黄嘌呤氧化酶克制剂（）【答疑编号21030104】答案：A多选题：哪些长短甾体抗炎药的构造类型A.芳基烷酸类B.1,2-苯并噻嗪类C.苯胺类D.芬那酸类E.3,5-吡唑烷二酮类【答疑编号21030105】答案：ABDE第四章抗生素根本请求一：按构造类型分4类1.β-内酰胺类2.四环素类3.氨基糖苷类4.大环内酯类根本请求二：感化机制分4类1.克制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类2.与细胞膜互相感化：多粘菌素3.干扰蛋白质的合成：大环内酯.氨基糖苷.四环素.氯霉素4.克制核酸的转录和复制：利福霉素第一节β-内酰胺类根本构造特点：（1）含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合（青霉素类.头孢菌素类）（2）2位含有羧基,可成盐,进步稳固性书（3）和（7）：两类均有可与酰基代替形成酰胺的伯氨基.青霉素类的根本构造是6氨基青霉烷酸（6-APA）,头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）.酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱.感化强度和理化性质.（5）都具有旋光性,青霉素：2S.5R.6R头孢霉素：6R.7R（6）头孢菌素的3位代替基的改变,可增长抗菌活性,改变药代动力学性质一.青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素钠母核上3个手性碳2S,5R,6R1.化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐2.性质不稳固：内酰胺环不稳固酸.碱.β－内酰胺酶导致损坏（1）不耐酸不能口服（2）碱性分化及酶解（3）半衰期短解决方法有三种：①渗出快,与丙磺舒合用②羧基酯化,迟缓释放③与胺成盐延伸时光（4）过敏反响临盆进程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原过敏原的抗原决议簇：青霉噻唑基交叉过敏,皮试后运用！青霉素的缺陷：①不耐酸,不能口服②不耐酶,引起耐药性②抗菌谱窄3.成长半合成青霉素（词干西林）：（1）耐酸青霉素6位侧链具有吸电子基团（2）耐酶青霉素侧链引入体积大的基团,阻拦酶的进攻（3）广谱青霉素侧链引入极性大的基团,如氨基半合成青霉素（二）氨苄西林化学名：6-[D-（－）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物4个手性碳,临床用右旋体（1）性质同青霉素,可产生各类分化（2）含游离氨基,极易生成聚合物（共性）（3）具α-氨基酸性质,与茚三酮感化显紫色,具肽键,可产生双缩脲反响第一个广谱青霉素（三）阿莫西林化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物.1.构造类似氨苄西林,苯环4羟基2.同氨苄西林,四个手性碳,R右旋体3.性质同氨苄西林,可产生分化和聚合,聚合速度快4.同氨苄西林,会产生分子内成环反响,生成2,5-吡嗪二酮（四）哌拉西林1.是氨苄西林的4－乙基哌嗪甲酰胺衍生物2.在氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱,可抗假单孢菌（五）替莫西林6位有甲氧基,对β－内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性二.头孢菌素及半合成头孢菌素类比青霉素类稳固.酸稳固.可口服.毒性小1.头孢噻吩钠第一个半合成头孢类头孢菌素的代谢：3位去乙酰基,脱水,内酯环3位甲基.卤素.杂环可改良药代动力学2.头孢美唑3位是硫代四唑环7α位有甲氧基,耐酶性强7位侧链端头含氰基3.头孢羟氨苄化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物碱性下敏捷被损坏3－甲基稳固性好.可口服4.头孢克洛化学名：（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物3位代替基为氯.（甲基.乙烯）,进步稳固性进步,改良药代动力学性质等5.头孢哌酮钠化学名：（6R,7R）- 3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐.3位甲基上引入硫杂环,进步活性.显示优越药代动力学性质6.头孢噻肟钠化学名：（6R,7R）-3-[（乙酰氧）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠（1）7位侧链α-位顺式甲氧基肟,对酶稳固顺式体＞反式体40倍,但光照可转化（2）7位侧链β位是2-氨基噻唑,可增长对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链配合）7.头孢克肟8.头孢曲松三.β-内酰胺酶克制剂经典的β-内酰胺类抗生素非经典的β-内酰胺类：碳青霉烯类.青霉烯.氧青霉烷类.单环β-内酰胺类针对β-内酰胺类抗生素的耐药机制,解决耐药性按构造分两类：1.氧青霉烷类克拉维酸钾构造：氢化异噁唑.乙烯基醚.6位无酰胺侧链（1）第一个β-内酰胺酶克制剂（2）感化机制特色：自杀性机制的酶克制剂,不可逆（3）单独运用无效,与β-内酰胺类抗生素结合运用,如与阿莫西林的复方制剂2.青霉烷砜类舒巴坦钠（1）青霉烷酸,S氧化成砜（2）感化特色：不可逆竞争性β-内酰胺酶克制剂（3）口服接收少,与氨苄西林1：2混杂四.非经典的β-内酰胺类抗生素1.碳青霉烯类亚胺培南特色：单独运用时,受肾肽酶代谢分化掉活,需和酶克制剂西司他丁合用2.单环β-内酰胺类氨曲南（1）第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素（2）N上连有强吸电子磺酸基（3）2位甲基,增长对酶稳固性（4）副感化小,不产生交叉过敏第二节大环内酯类抗生素构造特点：1.十四或十六元的大环内酯2.环上羟基与氨基糖形成碱性苷包括：红霉素.麦迪霉素.螺旋霉素配合化学性质：内酯键.苷键对酸碱不稳固,水解,活性降低（一）红霉素1.构造特色红霉素A B C14元红霉内酯环,环内无双键偶数碳上6个甲基9位羰基5个羟基3位红霉糖5位脱去氧氨基糖酸碱不稳固,内酯环水解,苷键水解降低活性2.在酸不稳固,易被胃酸损坏酸性前提下分子内脱水环合损坏反响涉及：6-OH,9位羰基,所以进行润饰,得到半合成衍生物（二）构造改革后耐胃酸的衍生物（共4个）1.琥乙红霉素2.克拉霉素3.罗红霉素4.阿奇霉素特色：N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯碱性增长,对革兰阴性杆菌活性强乙酰螺旋霉素：16元大环内酯是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳固接收后去乙酰化变为螺旋霉素施展感化麦迪霉素：16元大环内酯含A1.A2.A3.A4四种成分第三节氨基糖苷类抗生素构造特点：1.氨基糖与氨基醇形成苷2.氨基碱性,可形成盐3.多羟基,极性化合物4.多手性碳,有旋光性5.对肾.耳有毒性（儿童毒性更大）6.细菌产生钝化酶（三种）,易导致耐药性（一）硫酸卡那霉素（二）阿米卡星1.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺,凸起长处是对各类转移酶都稳固,不易耐药2.侧链α-羟基丁酰胺含手性碳,其构型为L–（－）型,活性强L–（－）型活性＞DL（±）型＞D－（＋）型（三）硫酸庆大霉素是庆大霉素C1.C1a.C2的混杂物广谱,易产生耐药性第四节四环素类抗生素一.盐酸四环素1.氢化并四苯根本骨架（四个环）4.感化特色及毒性：①羟基.烯醇羟基.羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物钙离子,四环素牙,妊妇儿童不宜服②广谱抗生素.对峙克次体.滤过性病毒和原虫也有感化,耐药和毒副感化6位羟基除去,得到稳固的半合成四环素（多西环素.美他环素）二.盐酸多西环素6位无羟基（有甲基）,稳固进步.广谱三.盐酸美他环素6位无羟基（有甲烯）稳固立克次体.支原体.衣原体演习题一.单项选择题构造中含有四个手性中间的药物是：（）A.阿莫西林B.青霉素C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢噻肟钠【答疑编号21040201】答案：A二.配伍选择题A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.头孢克洛D.头孢哌酮钠E.氨苄西林1.化学名为（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：（）【答疑编号21040202】答案：B2.化学名为（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：（）【答疑编号21040204】答案：C3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-（苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：（）【答疑编号21040205】答案：A三.多选题76.某患者青霉素皮试呈阳性,以下哪些药物不能运用？（）A.氨苄西林B.头孢克洛C.阿莫西林D.哌拉西林E.替莫西林【答疑编号21040203】答案：ACDE第五章合成抗菌药克制或杀灭病源性微生物喹诺酮类.磺胺类第一节喹诺酮类抗菌药一.构造分类及成长概况一个通式,三个阶段,三种构造类型1.萘啶羧酸类B: 吡啶环代表药：依诺沙星考纲：构造特色与用处2.吡啶并嘧啶羧酸类B：嘧啶环代表药：吡哌酸考纲无请求3.喹啉羧酸类B：苯环第三阶段二.喹诺酮药物的构效关系（1）A环是必需的药效团（2）B环可所以苯.吡啶.嘧啶（3）1位的代替基是乙基或环丙基（后者活性强）（4）3位羧基和4位酮基根本药效团（5）5位氨基可进步接收才能或组织散布（6）6位F代替,改良对细胞的通透性（7）7位引入杂环,加强抗菌活性,哌嗪最好（8）8位以氟.甲氧基或与1位成环,加强活性8位氟有光毒性（4毒性）三.重点药物1.诺氟沙星理化性质和毒性：喹诺酮药物配合性质（1）3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙.铁的食物药品同服,妇女白叟儿童（2）室温相对稳固,光照3位脱羧,7位哌嗪分化（3）酸碱两性（羧基, 哌嗪）在酸碱中均消融2.盐酸环丙沙星化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸其他同诺氟沙星3.左氧氟沙星特色：活性好.水溶性好.毒副感化最小化学名：（S）-（—）9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸留意进修方法！留意考点！3位手性碳补充手性药物的根本常识：药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子,具手性原子的称手性药物当药物分子构造中引入手性中间后,得到一对互为什物与镜象的对映异构体（R构型.S构型）四个根本概念：1.构型：R.S（氨基酸.糖等习习用D.L）;Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子雷同时比第二个2.旋光性:（＋）右旋.（—）左旋.（±）消旋;手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面.用旋光仪测定,当平面偏振光经由过程手性药物溶液后,偏振面的偏向就被扭转了一个角度（左旋或右旋）,称为旋光性.3.一对对映体等量的混杂物称外消旋体;4.分子中有对称面的称内消旋体;对测验的请求：有手性中间的药物,具有对映异构体,不同异构体的活性.代谢和毒性都有必定差异.左氧氟沙星：化学名：（S）-（—）9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸四.喹诺酮药物代谢特色：3代谢补充根本常识：第二章药物化学构造与体内生物转化的关系界说：在酶的感化下,将药物改变成极性分子,再排出体外的进程,称为药物代谢.重要性：阐明药理感化特色.感化时程.产生毒副感化的原因药物代谢分类,分两相Ⅰ相：官能团的反响药物分子经由过程氧化.还原.水解改变成极性分子（羟基.羧基.巯基.氨基等）Ⅱ相：结合反响Ⅰ相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸.硫酸. 甘氨酸.谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物资,排出体外.可结合的原子Ｏ.N.S.C喹诺酮药物代谢特色：3代谢1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反响2.哌嗪3'位氧化成羟基,进一步氧化成酮第二节磺胺类药物及抗菌增效剂一.磺胺类药物的发明和成长1932年发明含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息体外试验无效体内的代谢产物二.重点药物1.磺胺甲噁唑感化机制：克制二氢蝶酸合成酶化学名：4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）-苯磺酰胺性质：酸碱两性（溶于酸碱）复方新诺明：磺胺甲噁唑（5）＋甲氧苄啶（1）2.甲氧苄啶化学名：5-[（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺感化机理：克制二氢叶酸还原酶抗菌增效剂其他抗菌增效剂：丙磺舒（降低青霉素渗出）克拉维酸（克制β－内酰胺酶）四.磺胺类药物的感化机制细菌滋生必须合成叶酸对氨基苯甲酸叶酸的代谢拮抗剂物类似的分子大小及电荷散布,产生竞争性拮抗感化第六章抗结核药按构造分类：1.抗生素2.合成类第一节抗生素类考纲领求：1.硫酸链霉素2.利福霉素3.利福喷丁构造特色及用处：1.硫酸链霉素氨基糖苷类构造特色：①三个部分;②三个碱性中间2.利福平根本构造特色及性质：①1,4 萘二酚,碱性易氧化成醌型②3位代替基,在强酸下在C＝N 处分化生成氨基哌嗪代谢进程：①21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性削弱②3位水解新考点：药物互相感化1.利福平是酶的引诱剂药物代谢须要酶的催化有些药物能增长肝药酶活性,使其他合用的药物的代谢加快,血药浓度降低,半衰期缩短,这些药物被称为酶引诱剂.2.酶克制剂代谢酶的活性被某些药物克制,称为酶克制剂.使其他合用的药物的代谢削减,药理感化加强或感化时光延伸.3.利福喷丁与利福平差别：①构造环戊基②抗结核感化强,抗麻风杆菌.抗某些病毒第二节合成类抗结核药（一）对氨基水杨酸钠特色：渗出快,剂量大,和其他抗结核药结合运用（二）吡嗪酰胺特色：水解生成吡嗪羧酸,降低情况pH值结核杆菌不能发展（三）异烟肼1.化学名4-吡啶甲酰肼2.理化性质①易溶于水②与醛缩合生成异烟腙③肼基强还原性,可被氧化剂氧化④与重金属离子络合,形成有色的螯合物如与铜离子生成红色螯合物⑤含酰肼构造在酸或碱存鄙人易水解生成异烟酸和肼游离肼使毒性增大光.重金属.温度.pH等均加快水解3.代谢特色①代谢的个别差异N－乙酰基转移酶有个别差异依据人群调节药量。
2021执业药师《药学专业知识一》25个常考知识点
执业药师《药学专业知识一》25个常考知识点：
1、具有内在活性的β受体阻断药是：吲哚洛尔
2、属于代表性的N受体阻断药是：美卡拉明
3、作用与胆碱受体的拟胆碱药物是：硝酸毛果芸香碱
4、胆碱受体拮抗剂是：硫酸阿托品、氯化琥珀胆碱
5、对受体有亲和力，又有内在活性的是激动剂
6、对受体有亲和力，但内在活性较弱的是部分激动剂
7、对受体有亲和力，而无内在活性的是拮抗剂
8、精神药品标签的颜色由：绿色白色组成
9、外用药品标签的颜色由：红色白色组成
10、麻醉药品标签的颜色由：蓝色白色组成
11、非处方药分为甲类、乙类的依据是：药品的安全性
12、需要保存三年备查的处方是：麻醉药品处方
13、化学药品的分类为：五类
14、属于抗代谢类的抗肿瘤药物是：氟尿嘧啶
15、属于萜类的抗疟药是：青蒿素
16、属于一级药品管理的是毒性药品原料药
17、属于β内酰氨酶抑制剂的是：克拉维酸
18、属于阴离子表面活性剂的：有机胺皂
19、属于血浆待用液的是：羟乙基淀粉注射液
20、属于阳离子表面活性剂的是：新洁尔灭
21、属于对因治疗的药物作用方式的是青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性?脑脊髓膜炎
22、尼可刹米属于：酰胺类中枢兴奋药
23、扑热息痛属于：苯氨类
24、EDTA在注射液中做：金属离子螯合剂
25、DMSO是属于：极性溶剂。
执业药师专业知识一重点笔记
第 1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物根源与分类药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。
（二）药物的构造与命名药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。
二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的观点剂型：适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂：将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细品种，简称制剂。
制剂名=药物通用名 +剂型名 , 如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
2、剂型的分类分类方式详细剂型形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。
2、给药门路非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。
分别系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分别、固体分别、微粒制法不常用，如浸出、无菌作用时间速释、一般缓和控释3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。
药用辅料的分类分类方式详细辅料根源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60 余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药给药门路用等（二）药物稳固性及药品有效期1、药物制剂稳固性变化稳固性变化详细变化方式化学水解、氧化、复原、光解、异构化、聚合、脱羧颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破碎，胶系统剂的老化，片剂崩解度、溶物理出速度的改变生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳固性的要素影响要素详细内容处方要素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂外界要素温度、光芒、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装资料3、药物制剂稳固化方法：控制温度、调理 pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。
执业药师考试《中药一》中药化学基础学习
执业医师考试《中药一》中药化学基础学习在执业药师的中药学习中，有部分考试内容对化学有所涉猎。
然而，对于非化学专业来说，这些内容犹如天书，看得人云里雾里。
本次将从简单的化学元素开始，从零解读简单的化学知识。
一、化学元素学化学元素之前，我们需要先了解原子。
原子是什么东西呢？原子是一种微粒，是构成一般物质的最小单位，也称为元素。
简单理解，原子是非常非常小的粒子。
我们说的化学元素就是原子，是由原子核及核外电子构成。
而组成物质的主要元素包括碳（C）、氢（H）、氧（O）、氮（N）、磷（P）、硫（S）等。
这些符号一般是根据元素拉丁文的首字母大写表示，如果有重复的字母，则用前两个字母表示。
从化学的角度，这些元素都是以化学的方式阅读，如C不是英文字母的读音，而是读作碳；O读作氧。
以此类推。
二、化合物单个原子是元素，两个或两个以上的原子则组成化合物。
我们常说的碳水化合物就是由碳（C）、氢（H）、氧（O）构成，而蛋白质是以碳（C）、氢（H）、氧（O）、氮（N）为主要构成。
简单的化合物如氧气、二氧化碳也都是由这些元素构成，氧气的化学表述形式是O2（两个氧元素组成），二氧化碳的化学表述形式是CO2（一个碳元素和两个氧元素组成）。
而中药所含的化学成分则比这些复杂的多，但同样离不开基本元素C、H、O、N。
三、化学键原子想要形成化合物，就需要通过化学键将元素连接起来。
不管是C、O还是N，这些元素周围一般都是连接H元素，一个化学键连接一个H。
如CH3、OH、NH3等。
除了单键连接，还有双键或者三键连接，如CH2=CH2（烯），C=O （羰基），CH≡CH（炔），C≡N（氰基）等。
具体示例如下：氢（H）元素周围只能连接一个键，氧（O）元素周围只能连接两个键，氮（N）元素周围只能连接三个键，碳（C）元素周围只能连接四个键。
具体表述如下：四、官能团官能团是化学结构式中的其中一部分，这部分能决定有机化合物的化学性质。
常见的有羟[qiǎng]基（-OH）、羧[suō]基（-COOH）、羰[tāng]基（-C=O）、醛[quán]基（-CHO）、醚[mí]基（R-O-R’）等。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
2021执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容(2套)
执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容：1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记：水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差，就是限速步骤，体内吸收的快慢就取决于该性质。
可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水，并不取决于最长的那块木板，而是取决于最短的那块木板。
生物药剂学分类系统的排序先是两亲，再是单一亲脂、单一亲水，最后是疏水(两不亲，不光不亲脂，还疏水)。
2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季铵、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。
3.药物代谢/生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应)，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。
第Ⅱ相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。
4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。
结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。
2021年执业药师药学化学复习资料《药学知识一》
2021年执业药师药学化学复习资料《药学知识一》自己整理的2021年执业药师药学化学复习资料《药学知识一》相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！黄柏的理化鉴别步骤黄檗的理化鉴别(1)取本品粉末0.5克，加入10毫升甲醇，水浴加热数分钟，冷却，过滤，取滤液1毫升，加入1毫升稀盐酸和少量漂白粉，呈樱桃红色。
(检查小檗碱)(2)取少量本品粉末，置于载玻片上，加入2-3滴乙醇，1-2滴稀盐酸或30%硝酸，加盖玻片。
过了一会儿，显微镜检查显示黄色的针簇。
(检查小檗碱)(3)取本品粉末1克，加乙醚10毫升，冷浸，乙醚从浸出液中蒸发，残渣用1毫升冰醋酸溶解，加1滴硫酸，静置至溶液变成紫棕色。
(检查黄柏酮)(4)薄层色谱法取本品粉末0.2g，加甲醇5ml，塞紧，振摇30分钟，过滤，滤液作为供试品溶液；此外，盐酸小檗碱加入甲醇制成0.5g/ml溶液作为对照溶液。
吸收两种溶液，点在同一块肉桂G薄层板上，用正丁醇-冰醋酸-水(7: 1: 2)显色，取出，晾干，紫外灯(365nm)下检查。
测试样品的色谱图在参考样品色谱图的相应位置显示相同的黄色荧光斑点。
丙戊酸钠的作用该药是原发性大发作和轻微缺如的首选，对部分发作(简单部分和复杂部分及部分发作后大发作)疗效差。
对良性肌阵挛性癫痫和婴儿痉挛有一定疗效，对肌阵挛缺失加用乙琥胺或其他抗癫痫药物有效。
可以尝试治疗顽固性癫痫。
该药除抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引起的疼痛、肾上腺功能障碍，预防酒精戒断综合征。
局麻药的构效关系局部麻醉药的构效关系可以从临床上使用的大多数局部麻醉药的结构中总结出来。
这些药物的基本骨架由亲脂性部分()、中间连接部分()和亲水性部分()组成。
(1)亲脂性部分可以在较大范围内变化，可以是芳香烃，也可以是芳香杂环，但由于苯环的作用，是局麻药必不可少的部分。
当酯类药物苯环的邻位或对位引入氨基、烷基等给电子基团时，药效增强。
药物化学的基础知识
药物化学的基础知识药物化学是药学中的重要分支，它研究药物的化学结构、性质以及与生物体的相互作用。
药物化学的基础知识对于药物的研发、合成和应用具有重要的指导意义。
本文将介绍药物化学的基础知识，包括药物的分类、化学结构与活性关系、药物合成和药物设计等方面。
一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行分类，常见的分类包括化学结构分类、药理学分类和临床应用分类等。
1. 化学结构分类药物可以按照其化学结构的相似性进行分类。
常见的化学结构分类包括酚类、醇类、酸类、酯类、醚类、胺类、酮类、醛类等。
2. 药理学分类药物可以按照其作用机制和药理学特性进行分类。
常见的药理学分类包括抗生素、抗肿瘤药物、抗高血压药物、抗抑郁药物等。
3. 临床应用分类药物可以按照其临床应用领域进行分类。
常见的临床应用分类包括抗菌药物、抗病毒药物、抗肿瘤药物、心血管药物等。
二、化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。
通过对药物的化学结构进行分析和研究，可以揭示药物的作用机制，指导药物的设计和合成。
1. 结构活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着一定的关系。
一般来说，药物的活性与其分子结构的特征密切相关。
例如，药物的立体结构、官能团的类型和位置、环的大小和稳定性等都会对药物的活性产生影响。
2. 定量构效关系定量构效关系是研究药物结构与活性之间的定量关系。
通过定量构效关系的研究，可以建立药物的定量结构活性关系模型，预测药物的活性和优化药物的结构。
三、药物合成药物合成是药物化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、生物合成和半合成等方式进行。
1. 化学合成化学合成是指通过化学反应将原料转化为目标药物的过程。
化学合成通常包括反应物的选择、反应条件的优化、中间体的合成和产物的纯化等步骤。
2. 生物合成生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的过程。
生物合成通常包括菌种的筛选、培养条件的优化、代谢途径的调控和产物的提取等步骤。
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03 药物化学基础入门篇
药物化学太难了！太难了！
我要肿么办？放弃吧？
可是，听说药化还是重点。
似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。
大家学习药物化学最头疼的问题
>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？
药物化学如何有效地复习？
学习重点：
学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。
非结构类考点：分类及代表药、作用机制
结构类考点：结构母核、构效关系
1.科学的方法，方法决定效率。
开口读，大声读。
地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。
技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！
1.科学的方法，方法决定效率。
另一小半肿么办？
技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。
1.科学的方法，方法决定效率。
摸骨看相？
2.借势，信任培训机构和老师。
听话。
3.全面而不深入，开口读，大声读。
4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。
壮士断腕，该断就断。
基本母核结构，必须牢记！
碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；
天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；
正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2
氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。
碳环：环状链。
饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）
为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；
卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；
金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
酸根：盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。
酸碱中和。
酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性，在一定程度上促进吸收。
但起药效的不是盐。
如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。
盐就是个给药形式，类似胶囊壳，溶解后就解离了。
伯胺R-N H2、仲胺R2-N H、叔胺R3-N、季铵R4-N+。
基本母核结构，必须牢记！
酯化反应，羧酸+醇/酚→酯。
酯水解反应，酯→羧酸+醇/酚。
脂肪烃
芳香烃
两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。
萘丁美酮、普萘洛尔。
硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。
五元杂环
唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个
西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）
六元杂环
秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国
氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）
玩个游戏，连连看？
A型题
普萘洛尔是β受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。
普萘洛尔的结构是A.
B.
C.
D.
E.
『正确答案』B
『答案解析』普萘洛尔含萘，萘丁美酮含萘。
胺碘酮含碘。
A型题
氯丙嗪的化学结构名是
A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺
『正确答案』C
『答案解析』硫氮杂蒽，吩噻嗪。
一苯二萘三蒽。
A型题
下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.西沙必利
D.莫沙必利
E.伊托必利
『正确答案』B
『答案解析』苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。
20.分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。
该药物是
『正确答案』E
『答案解析』题目中提示有酯键，E选项中含有此结构。
21.氯司替勃的化学骨架如下，其名称是
A.吩噻嗪
B.孕甾烷
C.苯并二氮
D.雄甾烷
E.雌甾烷
『正确答案』D
『答案解析』根据结构可以判断药物是雄甾烷。
二、配伍选择题
[41～43]
A.吗啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.对氨基酚
E.对氯酚
41.盐酸苯海索中检查的特殊杂质是
『正确答案』C
42.氯贝丁酯中检查的特殊杂质是
『正确答案』E
43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是
『正确答案』A
『答案解析』盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌啶苯丙酮；氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚；磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。
[44～46]
A.沙丁胺醇
B.肾上腺素
C.非尔氨脂
D.吲哚美辛
E.醋磺己脲
44.在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是
『正确答案』D
45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是
『正确答案』C
46.在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是
『正确答案』B
『答案解析』吲哚美辛的结构中氧上有甲基；非尔氨脂含有苯基丙的结构；肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。
[84～85]
84.6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是
85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是
『正确答案』B、D
『答案解析』6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林；6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。
[86～88]
86.分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是
87.分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是
88.分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是
『正确答案』A、C、E
『答案解析』磷酰基说明结构中含有P；赖诺普利结构中有游离双羧酸；卡托普利结构中有巯基。
策略：
（1）牢记基本母核；
（2）依据药物的姓/名推断；
（3）大胆联想，顺次拼接：喹啉，喹诺酮，沙星；胞嘧啶，阿糖胞苷；嘌呤，鸟嘌呤。
胺碘酮有胺、碘、酮。
甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。
异丙托溴铵：异丙基、溴、铵。
托：托品醇（莨菪醇）与托品酸（莨菪酸）形成的酯。
汇总：异丙基、溴、铵，托品醇、托品酸、酯。
芳氧丙醇胺：芳基、氧、丙基、醇、胺基。