口服抗菌药物合理用药顺序(1)

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常用口服青霉素类服药顺序 复方羟氨苄青霉素
本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例 组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒 酸二者间吸收无相互影响
结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食 物后服用或空腹时服用
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常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用
由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物—头孢泊肟酯
特点：第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物，生 物利用度约为41-50%
食物影响 进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-64%
食物作用与剂型相关：对混悬剂作用不明显， 可使片剂AUC增加34%，Cmax增加22%
机制：食物抑制肠腔酯酶，使本品降解前先吸 收，故提高了生物利用度
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常用口服青霉素类服药顺序 羟氨苄青霉素
特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达70% 左右，且儿童吸收较成人为好
吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关， 随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量 达到2g时，吸收达到极限
食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降
结论：进食少量食品后服用或空腹时服用
结论：空腹或进食后服用均可
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛
特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠 壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其 吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90% 左右，但不同剂型间吸收有差异
食物影响
进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45 分钟延迟至1hr，峰浓度下降1/2-1/3
结论：本品应与食物同时服用
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喹诺酮类药物服药顺序
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常见口服药物服药顺序
餐前 餐中 餐后 定时 任选
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影响服药顺序因素
空腹或饱食 食物性质 药物剂型
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决定服药顺序基本原理
治疗目的与药物作用原理 提高口服药物生物利用度 降低药物不良反应发生频率
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青霉素类药物服药顺序
食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 影响吸收速率 改变生物利用度 降低Cmax及Cave
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢布烯
特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为80% 食物影响
推迟达峰时间，可使Tmax从2.6hr延长至3.2hr 对吸收度影响与剂型相关
胶囊剂吸收度下降约8% 混悬剂吸收度下降约12% 结论：应空腹服用
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢地尼
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常用口服青霉素类服药顺序 氨苄青霉素（氨苄西林）
特点：生物利用度低，一般仅为40-50%
食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及 吸收量下降25-50%，使各靶组织中浓度低 于MIC影响疗效
腹泻时，吸收更减少 结论：空腹服用，应在餐前1.5hr或餐后
2hr服用本品
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢丙烯
特点：生物利用度约为所给剂量90%左右
食物影响：进食对其吸收无明显影响
结论：可空腹服用，或进食后服用
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢羟氨苄
特点：口服吸收好
食物影响：进食对其吸收无明显影响
结论：可空腹服用，也可进食时服用
结论：空腹服用，此外不应与H2受体阻断剂雷尼 替丁及制酸药碳酸氢钠同服
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常用百度文库服青霉素类服药顺序 前体药物服用
匹美西林 特点：美西林前体药物 食物可增加其吸收，生物利用度增高20% 结论：应于早餐时或早餐后1hr内服用
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常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用
特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠 上端
食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空， 延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药 效
结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢拉定（头孢6号）
特点：生物利用度高，可达所给剂量90%
食物影响：影响不大
特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋 辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量40%左右
食物影响
进食可明显增高生物利用度，可增至50%，牛奶 及奶制品作用更明显，可使AUC增加22-88%，峰 浓度也明显提高
食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著
结论：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服
进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增 加，升高峰浓度
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛
结论 混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用 长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与 钙、镁制酸剂等同时服用 进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可 空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道 反应
制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下：
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常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用
巴氨西林
氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素
由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨 苄青霉素，可达到所给剂量98%
由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食 可影响吸收速率，吸收度，降低AUC、Cmax、Cave
特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食 物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度 300mg-21%；600mg-16%，混悬剂约为25%
食物影响
高脂饮食明显地影响吸收，可使Cmax下降16%， AUC下降10%
结论：应空腹或进食后2hr服用
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物—头孢呋辛酯
复方氨苄青霉素（舒他西林）
特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物
以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄 青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生 物利用度均可达80%
食物对本品吸收影响低
结论：空腹或进食后服用均可
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头孢菌素类药物服药顺序
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常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢力新（头孢4号）