肾上腺素受体激动药和阻断药
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肾上腺素受体阻断药-曹
3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
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对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
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【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
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2012-3-30
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【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。
药理学药名——精选推荐
药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。
4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。
5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。
巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。
其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。
10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。
12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药
酚苄明
1. 作用、应用及不良反应与酚妥拉明相似
2. 长效受体阻断药，作用持久，能维持3～4日
哌唑嗪
【药理作用】 •选择阻断α1受体→血管扩张→BP↓
【临床应用】 •临床主要用于高血压及顽固性心力衰竭的治疗
（二）β肾上腺素受体阻断药 阻断NA、AD与受体结合
• 本类药物品种繁多：普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、 吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压 机制 ① 阻断-R作用 ② 直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用
2. 兴奋心脏
机制 ① 血压下降反射性引起心率↑ ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放
3. 拟胆碱作用
• 可使胃肠平滑肌兴奋，并有组胺样作用， 可使胃酸分泌增加
1. 抗休克：补足血容量基础上使用 2. 顽固性充血性心力衰竭 3. 外周血管痉挛性疾病 4. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 5. 诊治肾上腺嗜铬细胞瘤
• 心悸、烦躁、心律失常，心室颤动 • 血压升高（头痛），脑溢血
禁用于心、脑血管疾病病人，糖尿病及甲亢病人。
肾上腺素（AD）
• 舒缩血管兴心脏 过敏休克首选用 • 松弛气管促代谢 心跳骤停哮喘灵
麻黄碱
• 从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成
【药理作用】
1. 直接作用：激动1、 2、 1、 2受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA递质
【不良反应及注意事项】
1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾功能衰竭 用药过程中应随时监测血压和尿量的变化
间羟胺
• 间羟胺为人工合成品，可作为去甲肾上腺素的良好代用品， 用于治疗休克的早期或防治低血压
去氧肾上腺素
• 人工合成品，能减少房水的生成而降低眼压，故可辅助治疗 开角型青光眼（用5%溶液滴眼）。但闭角型青光眼禁用
药理学第6章 作用于肾上腺素受体的药物
5.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等。
6．中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴 奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌 强直，甚至惊厥等。
1、α、β受体激动药
【临床应用】
1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合 有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤 器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。
冠状动脉舒张
灌注压增加 冠脉流量
① 间接作用：心脏兴奋 腺苷增加
冠脉扩张
冠脉流量
② 血压
灌注压
冠脉流量
③ 激动突触前膜2受体
负反馈抑制NA的释放
2、α受体激动药 2.心脏：
离体心脏：心率 传导加快 心输出量
① (+)β1受体
窦房结兴奋 传导
心率
② (+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏：心率 ？
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
2. 作用机制（1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
1、α、β受体激动药
药理作用
1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心 排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率 变化不明显。
液供应。
（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不
回升或外周阻力降低及心排出量减少者。
注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，
所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服
2、α受体激动药
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
第11页
β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
第22页
肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
抗肾上腺素药
α、β
冠状血管
收缩：其余血管
大剂量：SBP↑、DBP↑
ISO β1、 β2 血管扩张
小剂量：SBP↑、DBP↓ 大剂量：SBP↓、DBP↓
兴奋肾上腺素受体类药学习内容肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（α） 肾上腺素（ α β ） 多巴胺（ DA α β ） 异丙肾上腺素（β ）
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（ α ） 普萘洛尔（ β ） 拉贝洛尔（ α β ）
掌握要点（第十一章）
基本概念：肾上腺素作用的翻转 下列内容：
1、α受体阻断药的分类及代表药； 2、酚妥拉明的药理作用及临床应用； 3、β受体阻断药的分类及代表药； 4、β受体阻断药的药理作用及临床应用； 5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
五、选择性α2受体阻断药： 育亨宾，实验研究的工具药。
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
第二节 β肾上腺素受体阻断药
1957年发现二氯异丙肾上腺素，但内在活性大。 1962年发现丙萘洛尔，但有致癌作用。1963年英国发 现了普萘洛尔(心得安）并用于临床，取得成功。
分类（表11－1）
根据对β受体的选择性和内在拟交感活性(ISA)分为：
30-45min。
【临床应用 】
1、外周血管痉挛性疾病：如雷诺氏病、血管闭塞性 脉管炎；
2 、 静 滴 NA 发 生 外 漏 ： 皮 下 浸 润 注 射 （ 酚 妥 拉 明 10mg ）；
3、抗休克：主张与NA合用； 4、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 6、其他：男性勃起功能障碍
突触前膜α2受体；③抑制摄取-1和摄取-2。
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。
肾上腺素受体药物总结
肾上腺素受体药物总结●肾上腺素受体激动药1.拟肾上腺素药●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性●①α受体激动药●②α、β受体激动药●③β受体激动药2.交感神经作用 NA●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。
循环器官●2.支气管舒张呼吸器官●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。
消化器官●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收缩（有孕）或松肌。
泌尿生殖●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。
眼●竖毛肌收缩汗腺分泌。
皮肤●肾上腺素分泌促进糖原分解。
代谢3.4.构效关系●β-苯乙胺●儿茶酚●3.4位被羟基取代●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT灭活。
●非儿茶酚结构●●去掉两个羟基●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时间更长，麻黄碱并可口服给药。
●α碳●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取●氨基●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。
5.去甲肾上腺素α受体激动药●作用机制●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，作用较弱，对β2无作用。
●药理作用●1.收缩血管●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜●冠状血管舒张●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压●2.心脏●较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性增强，心率加快传导加速排出量增强●3.血压●较强的升血压作用●小剂量时收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压差增大。
●大剂量时，收缩压和舒张压同时升高，脉压差减小。
●●临床应用●1.休克●Ps：休克有三，血压降，微循环灌注不足，有效血容量降低。
●治疗：首先补充血容量，输血或者说是输液，然后使用相关药物。
第九章 肾上腺素受体阻断药1
阻断β2 平滑肌收缩 呼吸道阻力增加 诱发或加重哮喘 这对正常人影响较小， 对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
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3）支气管哮喘
控制支气管哮喘急性发作，皮下或肌内注射 能于数分钟内奏效。
①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑 肌，支气管哮喘发作时更明显。
②抑制支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞β2受体， 抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态 物质。 ③收缩支气管粘膜血管(α1受体)，消除哮喘时黏膜 水肿和渗出，降低毛细血管通透性。
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
间羟胺（Metaraminol 阿拉明）
特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维 持 久，不易被COMT和MAO破坏。 作用： ① 直接作用：以α1受体为主，对β 受体作用弱。
② 间接作用：经摄取1进入囊泡
NA释放。
临床应用（im, ivgtt）
1）替代NA用于休克早期
4）与局麻药配伍及局部止血
目的：收缩血管
① 延缓局麻药吸收——延长局麻时间 ② 减少麻药吸收——减少中毒反应 ③ 止血：1：1000 局麻药中NA浓度1：25万, 一次用量不超过 0.3mg。
心悸、烦躁、 头痛、血压升高 甚至脑出血
不良反应
心律失常 心室纤颤
禁忌证
高血压、糖尿病、甲亢、 器质性心脏病、脑动脉 硬化等。
药理作用 (1) (+) DA受体
心 血 管 作 用
①小剂量(2-5μg/kg/分) ②中等剂量 (5-10μg/kg/分) ③高剂量 >(20μg/kg/分)
肾、肠系膜、冠脉 血管扩张
心脏兴奋
(+)心β1受体
心输出量
(+) α1受体
收缩血管
＋ 促进神经末梢释放NA
(2)肾脏 激活DA受体 肾 血 管 扩 张
瞳孔开大肌 α1 1受体
去氧肾上腺素
瞳孔括约肌M受体
阿托品
a、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline，AD)
肾上腺髓质：Ad 85%，NA 15% NA
苯乙胺-N-甲基转移酶
AD
药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品 化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在 碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
肾血流
滤过率
排钠排水
利尿
大剂量激 活α受体 收缩肾血管
少 尿
① 各种休克：感染中毒性、心源性、
临床应用
出血性休克
②急性肾衰,可和利尿药合用
③急性心功能不全
不良反应
恶心、呕吐、心动过速、心律 失常 大剂量肾血管收缩 肾功能下降
β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline）
激活β1和β2 受体
2）按作用持续时间分：
短效类
长效类
一、α1、 α2受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline） 共性： 阻断α1和α2 两受体，属竞争性拮抗。
药理作用
1）扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力
扩静脉>动脉（引起直立性低血压）
问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr的升压作用有何不
排泄：
尿中以VMA为主（90％），少量（4％-16％） 原形 排泄
药理作用
1） 心血管系统
兴奋心脏β1 收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显
（皮肤黏膜 > 肾 > 脑、肝、肠系膜 > 骨骼肌血管）
血压升高，心率减慢？tonext
2） 对代谢的影响 (大剂量） 血糖（糖原分解和异生， α2 和β1） 游离脂肪酸（α2、β1和β3）
临床应用
1）心脏骤停 ：
① 心源性因素--如冠心病、心肌炎，心肌病等。
②非心源性因素--如电击、严重电解质紊乱，药 物过敏、药物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、传 染病等引起的心脏骤停
脑细胞对缺血、缺氧最为敏感，4分钟就发生不可逆损害，10 分钟发生脑死亡。 当心脏骤停发生时，应立即进行有效人工呼吸和人工循环，方 可获得复苏的成功，否则病人会很快死亡。
血压：先升后降
骨骼肌血管扩张
舒张压
190/145 BP 145/100 160 HR 170 苯肾上腺素 190/124 BP 135/90 160/82 175/110
HR
180 肾上腺素
210
BP
145/95 95/28 130/50
HR
150 异丙肾上腺素 240
收缩压 平均压 舒张压
4） 代 谢
（1）糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖， FFA
（2）脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体
脂肪酸分解 ，FFA
5）中枢神经系统:
不易通过血脑屏障，一般情况下无中枢作用，大
剂量可致中枢神经系统症状
6）平滑肌
①胃肠平滑肌: (+) β2平滑肌松弛
自发收缩的频率和幅度降低 ②子宫: (+) β2受体 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） ③膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张 (+)α1受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 ④支气管: (+) β2 受体支气管扩张 ⑤眼：瞳孔开大肌α1受体瞳孔扩大
3）上消化道出血：1~3mg 稀释口服（局部作用）
不良反应
1） 局部组织缺血坏死：(普鲁卡因+酚妥拉明)
2） 急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、
肾实质损害，保持尿量>25ml/小时
禁忌证
高血压，动脉硬化，器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍等。
口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药， 为什么？
①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死
1） 支气管哮喘: 预防用药、轻症，口服、肌肉、
不良反应
不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
禁忌证
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、 甲亢
多巴胺（dopamine DA）
体内来源:
合成NA的前体物，药用品为人工合成
体内过程:
属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT 代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。
2）手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或 休克
α1或α2受体激动药
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine)
1）抗休克或麻醉引起的低血压
（基本作用同间羟胺和NA，静脉或肌注）
2） 阵发性室上性心动过速 3） 扩瞳，查眼底 1%-2.5% 滴眼 、 优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹
3. 伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用
b2受体激动药
沙丁胺醇(salbutamol) 特布他林(terbutaline)
奥西那林(orciprenaline)
支气管哮喘
肾上腺素受体阻断药
分三类：
α受体阻滞药
β受体阻滞药
α
β受体阻滞药
α肾上腺素受体阻断药
1）按对受体的选择性：
对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾
2）去甲肾上腺素滴注外漏
3）嗜铬细胞瘤:
①诊断：静注5mg,注后每30秒钟测血压1次， 可连续测10分钟，若在2～4分钟内血压降低 4.67/3.33kPa (35/25mmHg) 以上为阳性结果。 ②高血压危象 ③术前准备 4）抗休克：扩血管作用，改善微循环（＋NA） 5）可乐定突然停药所致高血压的抢救 6）急性心肌梗死和充血性心力衰竭
肾上腺素受体激动药和阻断药
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体
α1
心肌细胞 血管平滑肌 瞳孔开大肌 胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素能末梢 血管平滑肌
激动剂
升压 抗休克
拮抗剂
降压 改善微循环
α2
β受体
降血压 降心率
β1
β2
心脏、肾脏、脑干
子宫肌、气管 胃肠道、血管璧
强心和抗休克
心率失常 高血压，心绞痛
b
CH R1 CH R2 NH R3
α受体激动药
α1与α2受体激动药
去甲肾上腺素 （Noradrenaline, NA; Norepinephrine NE ） （1）肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放 （2）不稳定，遇光或碱，易氧化
分布：
心、肾上腺髓质、血管等
代谢:
通过摄取1和摄取2 经COMT和MAO转化，最后代谢 产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%）
同影响？ （全部、部分、翻转）
BP
135/85
128/50
HR
160 酚妥拉明 190/124 200 160/82 175/110
BP
135/90
HR
180
210 酚妥拉明前给肾上腺素
BP
125/85
100/35
HR
190
210
酚妥拉明后给肾上腺素
“肾上腺素作用翻转”
2）心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑ 、CO ↑
tonext
血压
To back
临床应用
1）休克早期：
败血症
药物引起的低血压
嗜铬细胞瘤切除术 交感神经切除术 应用原则：
①早期、小剂量、短期用；(长期大量使用因血管收缩， 外阻，心脏负担 ，CO反而，脉压，心、脑、肾、
肺灌流不足。
② 补足血容量后，血压仍不能回升者。
2） 心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏，ivgtt）
2）过敏性休克
特点:
① 小血管扩张，外周阻力↓，毛细血管通透性↑， → 血压↓ ② 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿 →呼吸困难 ③ 心脏抑制
肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？ ① 收缩血管，使血压回升； ②（+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能； ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管， 减轻支气 管粘膜水肿，解除呼吸困难； ④ 抑制过敏介质释放，改善呼吸困难。