传出神经系统药理(教案)
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第5章传出神经系统药理概论
教学目的:
1、掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。
2、掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
3、掌握传出神经系统药物的分类。
4、了解传出神经的分类。
教学时间:1学时
传出神经系统包括:
自主神经系统:交感神经副交感神经
运动神经
一、传出神经系统的递质和受体
递质(Transmitter)
去甲肾上腺素
合成、储存、释放及作用消失
乙酰胆碱
合成、储存、释放及作用消失
受体(Receptor)
乙酰胆碱受体:
毒蕈碱型胆碱受体—— M受体:M1、M2、M3、M4、M5受体
烟碱型胆碱受体—— N受体:N1(NN)、N2(NM)受体肾上腺素受体:
α受体——α1受体、α2受体
β受体——β1受体、β2受体、β3受体
二、传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经包括:
1、交感神经及副交感神经的节前纤维
2、副交感神经的节后纤维
3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维
4、运动神经
去甲肾上腺素能神经包括:交感神经节后纤维
三、传出神经系统的生理功能
见下表
四、传出神经系统药物的基本作用
1、直接作用于受体:激动药(agonist) 拮抗药(antagonist)
2、影响递质
a.影响递质释放
b.影响递质的转运及贮存
c.影响递质的转化
五、传出神经系统药物的分类
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
教学目的:
1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。
2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
3、掌握新斯的明的药理作用,用途和不良反应;了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制,了解有机磷酸酯类的基本化学结构,体内过程和中毒途径,熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。
5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
教学时间:2.5学时
第一节M,N胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)
药理作用
1、心血管系统
2、胃肠道
3、泌尿道
4、腺体及其他
二、其他胆碱酯类:卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(Pilocarpine)
药理作用:激动M受体
1、眼:A、缩瞳B、降低眼内压C、调节痉挛(调节近视)
2、腺体:使汗腺、唾液腺分泌明显增加
临床应用
1、青光眼:闭角型及开角型青光眼。数分钟起效,作用持续4-8小时
2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用
不良反应:过量致M效应,用阿托品对抗
图6-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上:胆碱受体阻断药的作用
下:胆碱受体激动药的作用,箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
毒蕈碱(muscarine):存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的M样症状,可用阿托品治疗。
三、N胆碱受体激动药
烟碱(nicotine):可激动N1、N2受体,作用广泛、复杂,无使用价值
第2节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程:
二、抗胆碱酯酶药
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine)
药理作用——抑制AchE活性
1、兴奋胃肠道,作用明显
2、骨骼肌神经肌接头兴奋骨骼肌.新斯的明还能直接激动神经肌接头(N2受体)
3、其他:对腺体、心血管系统作用较弱
体内过程:新斯的明口服吸收很差,不能透过血脑屏障,T1/2约1-2小时,注射给药作用持续2~4小时
临床应用
1、重症肌无力。可改善肌无力,控制症状
2、腹气胀和尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化型肌松药(如筒箭毒碱)过量解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻——M样症状
过量使用可致“胆碱能危象”,使肌无力加重
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者
毒扁豆碱(physostigmine)
脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压,治疗青光眼作用强而持久,刺激性大。
吡啶斯的明:用于重症肌无力,作用较新斯的明弱但维持
时间长,适合于晚间给药。
依酚氯铵:起效快,维持时间短,用于诊断重症肌无力
安贝氯铵(酶抑宁):用于重症肌无力
加兰他敏(galanthamine):用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗
他克林(tacrine):中枢作用显著,主要用于Alzheimer’s disease(AD)的治疗
(二)难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类(organophosphate):
敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)
中毒机理:毒物与AchE难逆性结合,以后老化
中毒表现
1、急性中毒
(1)M、N1受体激动:口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP