水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性
柠檬苦素类化合物的药理作用研究进展
２ ． ５ 抗结 肠 癌作用
Ｊ ｉ ｎ ｈ ｅ ｅ Ｋ ｉ ｍ 等 研 究 发 现 柠 檬 苦 素 类 化 合 物 如
ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｎｏ ｍｉ ｌ ｉ ｎ ａ ｔ ｅ， ｉ ｓ ｏ ｏ ｂ ａ ｃ ｕ ｎｏ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ， ｉ ｓ ｏ ｌ ｉ ｍｏ ｎｅ ｘ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ
整型、 Ａ 一环 开 环 、 Ｂ一环 开 环 、 Ｃ一环 开 环 、 Ａ， Ｂ一环 开
酯有 显著 的诱 导谷 胱 甘 肽 一Ｓ一转 移 酶 （ Ｇ Ｓ Ｔ ） 和 醌 还 原酶 （ Ｑ Ｒ） 活 性 以 抑 制 小 鼠 肝 癌 细 胞 的柠檬 苦素 类化 合物 的药 理作 用 ２ ． １ 抗 菌作 用
们 的运动 ， 研究 还发 现楝 叶提 取 物 可 以 消 除超 过 ９ ０ ％
些 其他 对人 体 的药 理 作用 ， 所 以， 在 功 能食 品 、 保 健
品 以及植 物 天 然 活性 药 物 的 开 发 方 面 具 有 广 阔 的前 景 。本文 就柠 檬苦 素类 似物 的结 构特 性 、 药理 作用 提 取 富集工艺 等 研究 现状 进行 了综 述 。 １ 柠 檬苦 素 类化 合物 的结构 特 性 迄今 为 止 已分 离 到大 约 ３ ０ ０多 种 柠 檬 苦 素 类 似
用Ｅ ５ ３ 。
柠 檬苦 素类 化合 物 是一类 高 度氧 化 的 四降三萜 类
植 物 次生代 谢 产物 ， 主要 存在 芸香 科 和楝科 ， 在 叶柄 花
科 和苦 木科 也 有少量 的分布 。含 柠檬苦 素 类化合 物 种 类 最 多 的是 楝 科 植 物 中 的 印 度 楝 树 ， 印度楝树 的根、
恶性疟 原 虫未成 熟 和成熟 的配子体 Ｊ 。
柑橘籽中柠檬苦素的提取与抑菌性研究
柑橘籽中柠檬苦素的提取与抑菌性研究
罗水忠;潘利华;何建军;操丽丽;姜绍通
【期刊名称】《农产品加工·学刊》
【年(卷),期】2006(000)010
【摘要】对柑橘籽中柠檬苦素的脱脂、索氏提取以及结晶等工艺进行了优化,并对所获得的产品进行了抑菌试验研究.优化的柠檬苦素提取工艺如下:在温度32℃,pH 值为6.5条件下,采用石油醚(60～90℃)脱脂8 h效果最好;最佳索氏提取工艺为:丙酮在80℃条件下,索氏提取8 h;而二氯甲烷:异丙醇以1:4为最优结晶溶剂.抑菌试验结果表明,该工艺提取获得的柠檬苦素对枯草芽孢杆菌和地衣芽孢杆菌的生长有一定的抑制作用.
【总页数】3页(P105-107)
【作者】罗水忠;潘利华;何建军;操丽丽;姜绍通
【作者单位】合肥工业大学,生物与食品工程学院,合肥,230009;合肥工业大学,生物与食品工程学院,合肥,230009;合肥工业大学,生物与食品工程学院,合肥,230009;合肥工业大学,生物与食品工程学院,合肥,230009;合肥工业大学,生物与食品工程学院,合肥,230009
【正文语种】中文
【中图分类】S666
【相关文献】
1.柑橘籽中柠檬苦素及类似物的生物活性研究进展 [J], 晏敏;周宇;贺肖寒;梅明鑫;董全
2.香柚籽中柠檬苦素的提取及纯化 [J], 邵金华;董加宝;陈丽
3.柑橘中柠檬苦素超声提取工艺及含量分析 [J], 张朝晖;朱中品;李辉
4.中心组合设计优化超声提取柠檬籽中的柠檬苦素 [J], 张霞忠;王丹;董垠红;周文俊
5.柑橘皮中柠檬苦素的提取工艺 [J], 叶沙滨
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具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法[发明专利]
![具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/670e07e65ebfc77da26925c52cc58bd630869353.png)
专利名称：具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法专利类型：发明专利
发明人：董培良,韩华,倪嘉挺,李正清
申请号：CN202210035166.1
申请日：20220113
公开号：CN114292233A
公开日：
20220408
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法，以丁香苦苷苷元为先导化合物进行适当的结构修饰，合成了具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，该衍生物具有良好的生物活性，衍生物的结构通式如下：，该合成方法操作简单、反应步骤少、产量高、应用前景好。
申请人：黑龙江中医药大学
地址：150040 黑龙江省哈尔滨市香坊区和平路24号
国籍：CN
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柠檬苦素类化合物生物活性研究进展
安徽农学通报2024年01期经济作物柠檬苦素类化合物生物活性研究进展张文琦1纪宏秀1吴倩1王猛1魏德莉2（1聊城大学生命科学学院，山东聊城252059；2聊城市人民医院，山东聊城252200）摘要柠檬苦素类化合物是一类高度氧化的四环三萜类次生代谢产物，主要存在于芸香科（Rutaceae）和楝科（Meliaceae）植物中，包括柠檬苦素、诺米林和黄柏酮等物质。
本文对柠檬苦素类化合物的生理活性进行概述，总结其各类生物学活性及作用机制，为柠檬苦素进一步用于健康保护、食品开发和农业生产等提供参考。
关键词柠檬苦素；生物活性；抗癌；抗菌中图分类号S567.9文献标识码A文章编号1007-7731（2024）01-0021-06Overview of researches on limonoids and their biological activitiesZHANG Wenqi1JI Hongxiu1WU Qian1WANG Meng1WEI Deli2（1School of Life Sciences,Liaocheng University,Liaocheng252059,China;2Liaocheng People’s Hospital,Liaocheng252200,China）Abstract Limonoids are a class of highly oxidized tetracyclic triterpenoid secondary metabolites that are mainly found in the Rutaceae and Meliaceae plant families,including substances such as limonin,nomilin,and obacunone.In this study,we mainly review the main physical and chemical properties of limonins and their physiological activities on the body,systematically summarize their various biological activities and mechanisms of action,hoping to lay an important foundation for further application of limonins in health care,food development,agricultural production and other aspects.Keywords limonoids;biological activities;anticancer;antimicrobial柠檬苦素类化合物是一类具有呋喃环并且高度氧化的四环三萜类化合物，具有中等极性，不溶于水和乙烷，溶于烃类、醇和酮。
天然柠檬醛衍生物的合成与抑菌活性研究
天然柠檬醛衍生物的合成与抑菌活性研究以天然柠檬醛为原料合成了柠檬醛1,2-丙二醇缩醛、紫罗兰酮、β-紫罗兰酮、甲基紫罗兰酮、异甲基紫罗兰酮,对所合成的衍生物以及其它柠檬醛衍生物进行抑菌活性的分析研究,并与市场上常用的广谱杀菌农药的抑菌活性进行了对比,筛选得到抑菌活性较强的柠檬醛衍生物。
合成柠檬醛-1,2-丙二醇缩醛的最佳反应条件为:反应温度88 ℃,n(柠檬醛):n(1,2-丙二醇)=1:3,溶剂苯的量为12g。
合成紫罗兰酮的最佳反应条件为:n(柠檬醛):n(丙酮)=0.1:1.0,反应温度45℃,催化剂的类型及用量为5%氢氧化钠30mL,反应时间4h。
合成假性甲基、异甲基紫罗兰酮的最佳反应条件为:n(柠檬醛):n(丁酮)=1:9,反应温度70 ℃,催化剂用量为8 g,反应时间4 h。
合成甲基、异甲基紫罗兰酮的最佳反应条件为:n(假性甲基紫罗兰酮):n(85%磷酸):n(甲苯)=2.5:1.0:6.3,反应时间3.5 h,反应温度85 ℃。
天然柠檬醛及其醛类衍生物中,柠檬醛1,2-丙二醇缩醛对水稻纹枯病菌(Rhizocitoniasolani)EC50最小,仅为0.5388mg/L;柠檬醛乙二醇缩醛对枇杷炭疽病菌(Cdletotrichum gloeosporiodes)和莴苣菌核(Sclerotinia sclerotiorum)的EC50最小,分别为13.6407 mg/L、11.6750 mg/L;天然柠檬醛对辣椒疫病菌(Phytophthoracapsici)和油茶炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的 EC50 最小,分别为 4.5176 mg/L、234.4125 mg/L。
天然柠檬醛酮类衍生物中,紫罗兰酮对辣椒疫病菌的EC50最小,为8.5989mg/L,β-紫罗兰酮对枇杷炭疽病菌、水稻纹枯病菌和莴苣菌核的EC50最小,分别为12.4045 mg/L、10.0765 mg/L、5.8167 mg/L;异甲基紫罗兰酮对油茶炭疽病菌的EC50最小,为 130.8798 mg/L。
柠檬苦素单体的药理活性研究进展_尤文挺
收 稿 日 期 :2016-07-12 基 金 项 目 :温 岭 市 科 技 计 划 项 目 (2015C213025);浙 江 省 自 然 科 学 基 金 (Y14H310034) 作 者 简 介 :尤 文 挺 (1986-),男 ,硕 士 ,主 管 药 师 ,研 究 方 向 :中 药 药 理 学 、神 经 药 理 学 ;Tel:15868659176,E-mail:youwenting2012@。 * 通讯作者:潘建春,Tel:13857750765;E-mail:wenzhoupan2003@。
柠檬苦素单体的药理活性研究进展
尤文挺1,王 洒1,何 龙1,李云岳2,杨诗奕3,潘建春4* (1. 温州医科大学附属温岭医院,浙江 温 岭 317500;2. 温 岭 市 茗 果 高 橙 专 业 合 作 社,浙 江 温 岭 317500; 3. 台州市肿瘤医院,浙江 温岭 317500;4. 温州医科大学药学院脑科学研究所,浙江 温州 325035)
关键词 柠檬苦素;三萜类;抗肿瘤;抗炎;神经保护;抗菌;抗病毒;抗氧化 中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2017)01-0242-05 DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2017.01.055
柠檬苦 素 (Limonin)是 存 在 于 芸 香 科 (Rutaceae)和楝科 (Meliaceae)植 物 中 的 一 种 三 萜 类 (Triterpenoids)化合物(结 构 详 见 图 1),其 分 子 式 为 C26 H30O8,分 子 量 为 470.52,是 植 物 中 重 要 的 具 有 高 度 生物活性的次生 代 谢 产 物。 在 柑 橘 果 实 中,通 过 柠 檬苦素生物 合 成 途 径,以 诺 米 林 (Nomilin)为 起 始, 经奥巴 叩 酮 (Obacunone)、奥 巴 叩 酸 (Obacunoate) 等柠檬苦素 类 化 合 物(Limonoids)最 终 代 谢 合 成 柠 檬苦素 。 〔1,2〕 近年来对 于 柠 檬 苦 素 类 化 合 物 的 生 物 活 性 有 诸 多 综 述 报 道 ,比 如 抗 肿 瘤 、抗 氧 化 、抗 炎 、抗 病毒等,在一定程度 上 为 该 类 化 合 物 的 研 究 提 供 依 据 ,然 而 ,针 对 柠 檬 苦 素 这 一 单 体 物 质 生 物 活 性 的 系 统综述却少见报 道。 为 此,本 文 特 针 对 国 内 外 柠 檬 苦素药理作用研究 进 行 综 述,以 期 为 该 化 合 物 的 深 入 研 究 提 供 更 加 系 统 、科 学 的 参 考 。
柠檬苦素的色谱研究进展
柠檬苦素的色谱检测方法研究进展摘要：赣南脐橙主要以鲜食为主，脐橙加工业落后，其主要原因为脐橙等柑橘类汁具严重的后苦作用，影响产品风味。
其中柠檬苦素为加工中主要苦味来源。
本文就柠檬苦素的色谱检测方法作简要的概述，旨在为脐橙的深加工中控制产品的质量提供一些参考。
关键词：脐橙；柠檬苦素；检测；色谱前言赣南是我国著名的脐橙生产基地，素有“中国脐橙之乡”之称。
赣南脐橙年产量已经突破150万吨，但目前国内对脐橙的开发利用率较低，95％以上产品仍依赖鲜销；且赣州以纽荷尔脐橙为主栽品种，占种植品种的90%以上，上市集中，常常出现“丰产不丰收”，脐橙滞销，果农“卖果难”等问题。
解决赣南脐橙滞销问题，最可行的办法就是大力发展脐橙深加工，而脐橙原料在深加工过程中变苦，是困扰脐橙果酒生产的难题。
脐橙鲜食或其鲜榨果汁并无苦味，但压榨的橙汁在室温中存放几个小时或在冰箱中冷藏过夜，会变苦。
这种脐橙果汁中的延迟苦味源于无苦味的前体物生成了柠檬苦素。
据报道，脐橙等柑橘类汁出现延迟苦味的原因主要是在酸性、加热、冰冻或机械损伤等逆境环境条件下，果实中所存在的非苦味的柠檬苦素A环内酯转变成了具有强烈苦味的柠檬苦素[1]。
脐橙苦味主要来自柠檬苦素类(limonin)的变化。
柠檬苦素含量的高低直接影响脐橙及其产品的品质，测定柠檬苦素的含量可用于控制脐橙及其相关产品的质量。
随着仪器分析技术的广泛应用和检测技术的发展，研究者建立了多种检测柠檬苦素类似物的方法，主要有分光光度法、薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)等。
1.薄层层析法薄层色谱法的优点是简便快捷，缺点是由于是目测，结果误差较大，所以分析重现性一直束缚着其的发展。
Dreyer 在最初的柠檬苦素检测方面做出了重要贡献，1965 年，Dreyer 首次使用薄层层析法( TLC) 对柠檬苦素类似物甙元进行了定量分析，用核磁共振技术（NMR）对柠檬苦素结构的解析[2]。
随后Hasegawa 和Bennett 利用这两种方法分离、鉴定30 种柠檬苦素苷配基和20 种柠檬苦素配糖体[3]。
一种心肌保护作用的柠檬苦素类化合物及其制备方法[发明专利]
![一种心肌保护作用的柠檬苦素类化合物及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/a648493e3186bceb18e8bb73.png)
专利名称：一种心肌保护作用的柠檬苦素类化合物及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：田丽华
申请号：CN201510677556.9
申请日：20151017
公开号：CN105254698A
公开日：
20160120
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种心肌保护作用的柠檬苦素类化合物及其制备方法，属于药物技术领域。
该化合物为首次报道，是一种结构新颖的柠檬苦素类化合物，可以从陈皮的干燥成熟果实中提取、分离纯化得到。
体外试验证明该化合物能使HO应激损伤后的心肌细胞存活率明显增加，且使LDH活性明显降低，可以用来开发成心肌保护的药物。
申请人：淄博夸克医药技术有限公司
地址：255086 山东省淄博市开发区万杰路121号(院内1幢204室)
国籍：CN
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一种水溶性根皮素衍生物及其制备方法[发明专利]
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专利名称：一种水溶性根皮素衍生物及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：魏丽娜,孟永宏,郭玉蓉,邓红,任媛媛,仇农学申请号：CN201410133298.3
申请日：20140403
公开号：CN103936606A
公开日：
20140723
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种水溶性根皮素衍生物及其制备方法，该化合物的化学命名为7-根皮素胺乙基醚，是以极性非质子性溶剂为反应介质、根皮素和2-溴乙胺氢溴酸盐为原料、无水碳酸钾或无水碳酸钠为催化剂制备而成，其水溶性比根皮素提高了430倍，且具有明显的抗氧化活性、抑制酪氨酸酶活性及抑菌活性。
DPPH自由基及ABTS自由基清除能力IC分别为120.20μmol/L、
200.34μmol/L；对蘑菇酪氨酸酶的抑制活性为IC=50.20μmol/L；对革兰氏阳性菌单增李斯特菌及金黄色葡萄球菌MIC均为90μg/mL，对革兰氏阴性菌大肠杆菌及荧光假单胞菌MIC分别为
600μg/mL、900μg/mL。
本发明7-根皮素胺乙基醚在制备药品、化妆品、保健品及食品防腐剂领域有更加广泛的应用前景。
申请人：陕西师范大学
地址：710062 陕西省西安市长安南路199号
国籍：CN
代理机构：西安永生专利代理有限责任公司
代理人：高雪霞
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《2024年凝胶多糖水溶性衍生物的制备和抗菌活性研究》范文
《凝胶多糖水溶性衍生物的制备和抗菌活性研究》篇一摘要：本文详细研究了凝胶多糖水溶性衍生物的制备方法，并对其抗菌活性进行了深入探讨。
通过化学修饰和优化工艺参数，成功制备了具有良好水溶性和抗菌活性的凝胶多糖衍生物。
实验结果表明，该衍生物对多种细菌具有显著的抑制作用，为开发新型抗菌药物提供了重要依据。
一、引言凝胶多糖是一种天然高分子化合物，具有独特的生物相容性和生物活性。
近年来，随着人们对抗菌药物需求的增加，凝胶多糖在抗菌领域的应用备受关注。
本文旨在研究凝胶多糖水溶性衍生物的制备方法，以及其抗菌活性的潜在应用。
二、材料与方法1. 材料准备凝胶多糖、化学修饰试剂、细菌菌株等。
2. 制备方法通过化学修饰法，对凝胶多糖进行改性，得到水溶性衍生物。
具体步骤包括酯化、酰胺化等反应。
3. 抗菌活性检测采用平板法、最小抑菌浓度法等检测手段，评估凝胶多糖水溶性衍生物的抗菌活性。
三、凝胶多糖水溶性衍生物的制备1. 酯化反应将凝胶多糖与酯化试剂在适宜的温度和pH值条件下进行反应，得到酯化产物。
通过控制反应时间和反应物比例，优化酯化产物的结构和性质。
2. 酰胺化反应将酯化产物与酰胺化试剂进行反应，得到酰胺化产物。
同样地，通过调整反应条件和比例，进一步优化产物的性能。
四、抗菌活性研究1. 实验菌种选择金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌等常见细菌作为实验菌种。
2. 抗菌活性检测方法采用平板法检测衍生物对细菌的生长抑制作用；采用最小抑菌浓度法测定衍生物的最低抑菌浓度。
3. 结果分析实验结果表明，凝胶多糖水溶性衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌等多种细菌具有显著的抑制作用。
衍生物的最低抑菌浓度较低，说明其抗菌活性较强。
此外，衍生物在水中的溶解度较好，有利于其在医药、化妆品等领域的应用。
五、讨论本文通过化学修饰法制备了凝胶多糖水溶性衍生物，并对其抗菌活性进行了深入研究。
实验结果表明，该衍生物具有良好的水溶性和抗菌活性，为开发新型抗菌药物提供了重要依据。
柠檬苦素类化合物、制备方法及其作抗烟草花叶病毒药物的应用[发明专利]
![柠檬苦素类化合物、制备方法及其作抗烟草花叶病毒药物的应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/99c559e5ba4cf7ec4afe04a1b0717fd5370cb249.png)
专利名称：柠檬苦素类化合物、制备方法及其作抗烟草花叶病毒药物的应用
专利类型：发明专利
发明人：晏英,汤磊,王丹,张雄,彭明友
申请号：CN202111545956.6
申请日：20211216
公开号：CN114105964A
公开日：
20220301
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了柠檬苦素类化合物、制备方法及其作抗烟草花叶病毒药物的应用，属于农药技术领域。
本发明提供了式I结构所示的柠檬苦素类化合物；本发明的柠檬苦素类化合物具有良好的预防作用，且其抗TMV活性与减少烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV‑CP)的表达和TMV‑CP基因的复制及增加相关防御酶活力(苯丙氨酸解氨酶、过氧化物酶、超氧化物歧化酶、天然多酚氧化酶)有关。
同时下调NtHsp70‑1和NtHsp70‑261的表达，进一步说明柠檬苦素类化合物抑制TMV的感染还与NtHsp70‑1和NtHsp70‑261含量减少有关。
申请人：贵州医科大学
地址：550025 贵州省贵阳市花溪区大学城贵州医科大学
国籍：CN
代理机构：北京高沃律师事务所
代理人：赵琪
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水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性
杨成伟;郭雅丽;李曹龙
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2022(53)3
【摘要】柠檬苦素是一种在柑橘属植物中含量较丰富的化合物,具有较广泛的生物活性,但因其水溶性较差,限制了其实际应用。
本研究以柠檬苦素为起始原料,在其7位羰基处引入苯甲酰腙,设计、合成了8个新化合物7a~7h。
实验结果表明,所有化合物的水溶性较柠檬苦素均有所提升,其中化合物7a、7d、7e和7f较为明显;此外,在苯环间位和对位上有取代羟基的化合物7d和7e对大肠埃希菌(E.coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)具有较强的抗菌活性,化合物7e活性最好,其最低抑菌浓度分别为0.31 mg/mL和1.25 mg/mL,且化合物7e的抗E.coli效果优于苯甲酸钠。
【总页数】5页(P273-277)
【作者】杨成伟;郭雅丽;李曹龙
【作者单位】中国药科大学理学院
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5;R965
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氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物的合成-生物活性4.3,5-二苄氧基苯甲酰-香草醛腙过渡金属配合物的合成、表征与抗菌活性
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。