抗菌药物的选择(ppt)
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腹腔感染抗菌药物选择PPT课件
头孢他啶+ 左氧6天
8.4/81.5%/14.3
头孢他啶 +
甲硝唑2天
7.4/79.2%/18.4
7/13/2020
19
.
抗菌治疗延迟（>24h） APACHE II评分≥15 高龄 多脏器功能不全 白蛋白低 营养状况差 腹膜累及或弥漫性腹膜炎 清创或引流不佳 恶性肿瘤
腹腔感染
狭义
腹膜炎 腹腔脓肿
广义
❖肝脓肿 ❖急性胆囊炎及胆道感染 ❖急性胰腺炎继发细菌感染 ❖急性腹膜炎 ❖阑尾炎、腹腔脓肿等
7/13/2020
1
.
腹腔感染合理选用抗菌药物原则
1. 对致病菌敏感：应选择对致病菌有较强活性、细 菌耐药性较少的广谱抗菌药物
2. 组织浓度高：应选在肝、胆组织、胆汁和腹腔等 浓度高的抗菌药物
7/13/2020
10
.
肝硬化并发自发性腹膜炎腹水培养病原菌
7/13/2020
大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 铜绿假单胞菌 粪肠球菌 表皮葡萄球菌 其他
中华医院感染学杂志，2013，23（24）：6144-46
11
.
继发性腹膜炎
多由空腔脏器破裂或穿孔引起 由上消化道疾病（胃、十二指肠、胰腺和肝胆）引
Int J Gen Med. 2013 Dec 23;7:37-42.
5
.
胆道感染常见病原菌
几乎都是革兰阴性杆菌，最多见的是大肠埃希菌、 变形杆菌、肠杆菌属和非发酵菌
肠球菌感染率增加，感染不易控制，存在梗阻且反 复培养阳性时，应考虑为致病菌
厌氧菌不单独引起感染，与需氧菌共存，拟杆菌占 80～90％ ，其中脆弱拟杆菌为主(70％～80％)
大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌
抗菌药物的选择ppt课件(共63张PPT)
不良反应少
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
抗菌药物的临床合理使用PPT
1
18
注意事项
头孢菌素类
1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患 者。 2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏 史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征 时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发 生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。 3.本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调 整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测 肾功能。 5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素 K 可预防出血；本药亦 可引起戒酒硫样反应，用药期间及治疗结束后 72 小时内应戒酒或避免摄入含酒 精饮料。
1
5
滥用抗菌药物的危害
抗菌药占门诊处方量的40%以上 ，比例最大。 住院患者79％应用了1种或1种以上抗菌药，而
根据药敏实验而选择的只占14％ 。
1
6
抗菌药物所占
全部药物份额
超过总量的1/4 其中抗生素占3/4 以上，头孢菌素
近一半。
1
7
Result
耐药性
二重感染
滥用
损害人体 器官
感染未有效控制,反而加重
我国每年有8万人直接或间接死于抗生素滥用。
8
如何合理使用抗菌药物
“三不”：一不自行使用。
二不主动要求。
三不随意停药或自定剂量。
“四问”：一问自己得的病是否与细菌感染有关. 二问是否有必要使用抗菌药物. 三问使用的抗菌药物是否有针对性，服用的
方法与时间以及有何禁忌等注意事项. 四问自己用抗菌药物后有无出现药品说明书
氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择PPT课件
转换。
抗菌谱同氧氟沙星，但不良反应远低于氧氟沙星。
敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、消化道、
胆道、骨、关节、盆腔、耳鼻喉等部位的感染。
2ml或5ml小容量注射剂中含有助溶剂可能带来安
全风险，慎用。
氟喹诺酮类的药物
左 氧 氟 沙 星 肾功能正常成年患者用药剂量 （肌酐清除率≥50ml/min）
在母核6位上引入F，并在侧链上 引入哌嗪环或甲基噁唑环，血药 浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱 更广，G+作用增强，对衣原体、 支原体、军团菌有效、对厌氧菌 无效
保留了三代抗G-的活性，对G+的 活性增强，对厌氧菌有效；对目 前耐药最严重的肺炎链球菌有非 常好的疗效——呼吸道喹诺酮类 药物
第四代 （1997至今）
肠道感染 腹腔、胆道、盆腔感染
皮肤软组织感染
氟喹诺酮类的耐药机制
基因突变引起细菌DNA螺旋酶A亚基变异——低
浓度耐药 产生保护药物靶点的蛋白质 细菌细胞膜孔蛋白通道的改变
细菌体内的药物泵出作用被激活，将抗菌药排出
菌体外——多重耐药的主要原因
氟喹诺酮类的耐药性
卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌 的耐药率监测：
肾功能不全患者的用药剂量
肌酐清除率 10～19ml/min 第一次给药750mg， 此后每48小时500mg 第一次给药750mg， 血液透析或持续性非卧 床腹膜透析（CAPD） 第一次给药750mg， 此后每48小时500mg 第一次给药750mg，
500mg
每24小时250mg
环 丙 沙 星
广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度，以 胆汁中药物浓度最高；有脑膜炎症时也可进入脑脊液。 适用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸道、胃肠道、 骨关节及皮肤软组织感染。
抗菌谱同氧氟沙星，但不良反应远低于氧氟沙星。
敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、消化道、
胆道、骨、关节、盆腔、耳鼻喉等部位的感染。
2ml或5ml小容量注射剂中含有助溶剂可能带来安
全风险，慎用。
氟喹诺酮类的药物
左 氧 氟 沙 星 肾功能正常成年患者用药剂量 （肌酐清除率≥50ml/min）
在母核6位上引入F，并在侧链上 引入哌嗪环或甲基噁唑环，血药 浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱 更广，G+作用增强，对衣原体、 支原体、军团菌有效、对厌氧菌 无效
保留了三代抗G-的活性，对G+的 活性增强，对厌氧菌有效；对目 前耐药最严重的肺炎链球菌有非 常好的疗效——呼吸道喹诺酮类 药物
第四代 （1997至今）
肠道感染 腹腔、胆道、盆腔感染
皮肤软组织感染
氟喹诺酮类的耐药机制
基因突变引起细菌DNA螺旋酶A亚基变异——低
浓度耐药 产生保护药物靶点的蛋白质 细菌细胞膜孔蛋白通道的改变
细菌体内的药物泵出作用被激活，将抗菌药排出
菌体外——多重耐药的主要原因
氟喹诺酮类的耐药性
卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌 的耐药率监测：
肾功能不全患者的用药剂量
肌酐清除率 10～19ml/min 第一次给药750mg， 此后每48小时500mg 第一次给药750mg， 血液透析或持续性非卧 床腹膜透析（CAPD） 第一次给药750mg， 此后每48小时500mg 第一次给药750mg，
500mg
每24小时250mg
环 丙 沙 星
广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度，以 胆汁中药物浓度最高；有脑膜炎症时也可进入脑脊液。 适用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸道、胃肠道、 骨关节及皮肤软组织感染。
抗菌药物知识ppt课件
诺氟沙星 ++~+++ 依诺沙星 ++~+++ 培氟沙星 ++~+++ 氧氟沙星 +++ 环丙沙星 ++++
抗阳 性菌
+ ++ ++ +++ ++
口服血药 浓度
mg/l
不良反 应
相互作 用
给药方式
1.6
一般 一般
口服
3.7
稍多 较明显 口服
3.8
稍多 一般
口服
5.6
较少
少 口服+静滴
2.6
一般 一般 口服+静滴
耐甲氧西林葡 萄球菌
β-内酰胺类及其复合 制剂
轻、中度感染：根据药 敏，选择磺胺或多西环 素利福平 重度感染：万古霉素或28
肺炎链球菌耐药特征及合理用药
耐药模式
耐药机制
治疗用药
青霉素 S PSSP
首选：青霉素，氨苄青霉素 过敏：根据药敏结果选择
红霉素、克林霉素等 重症或脑膜炎：头孢曲松，
美罗培南、 万古霉素
其它
存在必须手术的情况，应及 时进行外科干预（引流）
5
抗菌药物的PK/PD分类
◆时间依赖性
杀菌率在低倍MIC时即已饱和(通常4～5×MIC)，在 此浓度以上杀菌速度及强度不再增加。主要参数为 Time>MIC。
◆浓度依赖性
浓度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高， 杀 菌 效 果 增 加 。 主 要 参 数 为 AUC0-24/MIC 或 Cmax/MIC。
抗菌药物的合理用药ppt课件
2. 合理使用—给药方案 3.去除原发感染灶，如脓肿形成，必须切开引流， 支持治疗，包括营养支持， 4.原发病的治疗。
2019 10
抗菌药物的作用机制
• • • • • • • • 1.阻断细胞壁的合成 如β 内酰胺类、万古霉素、磷霉素 2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• • • • •
5.阻断RNA DNA的合成 喹诺酮类、利福平 氟胞嘧啶
抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
3
2019
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过
程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
3.阻断蛋白合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环 如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
•
2019 11
抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 环丝氨酸↗ ↘ 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 -内酰胺类 万古霉素 杆菌肽 转肽酶 二糖复合物 粘肽 直链十肽
14
பைடு நூலகம்
时间依赖性弱持续效应
时间依赖性强持续效应
2019
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓 度是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作 用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。 关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予） 时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决 于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间， 即细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。 关键指标T>MIC 。β -内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。
抗菌药物的遴选杨帆ppt课件
础；
抗菌药物的最终选择取决众多因素
▪ SFDA批准药物上市（适应证）； ▪ 发改委、物价局定价； ▪ 卫生部、卫生局定基本药物目录； ▪ 人社部、医保局定医保目录； ▪ 各地药品招标； ▪ 药厂推销活动； ▪ 医院采购（药事委员会）； ▪ 医生的医疗和价值取舍； ▪ 患者认知；
呼吁各方面的改进和支持
80-86
莫西沙星
400
3.1
91
12
20
*诺氟沙星仅推荐用于下尿路、肠道感染
遴选原则：同类产品选择主流品种
优效、安全（抗菌活性、药动学、不良 反应）；
循证医学证据多； 权威指南推荐 ； 卫生经济学（性价比）； 避免“李鬼”赶走“李逵”！
国内仍在使用许多“边缘药物”
➢ 边缘药物：
✓ 因为出现疗效、安全性更优同类或同适应证产品而被淘汰的品种； ✓ 或抗菌活性、药动学、安全性无优势的伪新药； ✓ 恶性循环（没有优点→少应用→缺乏循证医学支持→不被指南推荐
→更少应用→……）
➢ 例如；
✓ 大量β内酰胺酶抑制剂复方（据说达30余种，国际认可仅5种）； ✓ 氟喹诺酮类：培氟沙星，依诺沙星，氧氟沙星，洛美沙星，氟罗沙
星，芦氟沙星，司氟沙星，加替沙星，帕珠沙星，安妥沙星；
不合理定价助长滥用：一代头孢
药物 头孢唑林
价格（元） 0.8/0.5g
备注 代表药物
头孢噻吩
省、市卫生厅层面：
✓ 应根据本地区疾病谱、耐药性、处方习惯和社会、 经济情况，参照卫生部推荐目录制订；
✓ 品种应该删减多于增加（全国>省> 医院）； ✓ 分级亦可基于本地区情况有小幅调整； ✓ 启抗菌药物的遴选与分级管理
医院层面：
✓ 现有品规数规定严格，可能影响临床需要； ✓ 确有必要按规定申请增加（比弄虚作假好）； ✓ 分级管理目录可基于本院情况有小幅调整； ✓ 处方权限应依据专业、职称； ✓ 行政审核导致低效和流于形式；
抗菌药物的最终选择取决众多因素
▪ SFDA批准药物上市（适应证）； ▪ 发改委、物价局定价； ▪ 卫生部、卫生局定基本药物目录； ▪ 人社部、医保局定医保目录； ▪ 各地药品招标； ▪ 药厂推销活动； ▪ 医院采购（药事委员会）； ▪ 医生的医疗和价值取舍； ▪ 患者认知；
呼吁各方面的改进和支持
80-86
莫西沙星
400
3.1
91
12
20
*诺氟沙星仅推荐用于下尿路、肠道感染
遴选原则：同类产品选择主流品种
优效、安全（抗菌活性、药动学、不良 反应）；
循证医学证据多； 权威指南推荐 ； 卫生经济学（性价比）； 避免“李鬼”赶走“李逵”！
国内仍在使用许多“边缘药物”
➢ 边缘药物：
✓ 因为出现疗效、安全性更优同类或同适应证产品而被淘汰的品种； ✓ 或抗菌活性、药动学、安全性无优势的伪新药； ✓ 恶性循环（没有优点→少应用→缺乏循证医学支持→不被指南推荐
→更少应用→……）
➢ 例如；
✓ 大量β内酰胺酶抑制剂复方（据说达30余种，国际认可仅5种）； ✓ 氟喹诺酮类：培氟沙星，依诺沙星，氧氟沙星，洛美沙星，氟罗沙
星，芦氟沙星，司氟沙星，加替沙星，帕珠沙星，安妥沙星；
不合理定价助长滥用：一代头孢
药物 头孢唑林
价格（元） 0.8/0.5g
备注 代表药物
头孢噻吩
省、市卫生厅层面：
✓ 应根据本地区疾病谱、耐药性、处方习惯和社会、 经济情况，参照卫生部推荐目录制订；
✓ 品种应该删减多于增加（全国>省> 医院）； ✓ 分级亦可基于本地区情况有小幅调整； ✓ 启抗菌药物的遴选与分级管理
医院层面：
✓ 现有品规数规定严格，可能影响临床需要； ✓ 确有必要按规定申请增加（比弄虚作假好）； ✓ 分级管理目录可基于本院情况有小幅调整； ✓ 处方权限应依据专业、职称； ✓ 行政审核导致低效和流于形式；
抗菌药物的遴选与评价医学ppt课件
抗菌药物的遴选与评价
1
提纲
评价抗菌药物的要素 药物举证 我们如何选择？
2
评价抗菌药物的要素
抗菌谱( “指标”细菌)： G+ (链球菌， MSS; MRS，肠球菌) G- (肠杆菌科： 假单胞菌属，不动杆菌) 厌氧菌(脆弱拟杆菌) 其他(衣原体，支原体，军团菌结核分枝杆菌肺孢菌) 同类品种抗菌谱亦有差异，各有其不同适应症
✓舒巴坦治疗鲍曼不动杆菌；
n 头霉素类：
✓主流：头孢西丁，头孢美唑(更优) ✓抗菌谱 =二代头孢+厌氧菌，主要适用于腹腔、盆腔感染；目前被过度
使用，专项整治方案限制品规数；
n碳青霉烯类：
✓主流：亚胺培南(普外最爱)，美罗培南(神外)，厄他培南；
11
品种选择
n林可霉素类：
✓品种：林可霉素，克林霉素 ✓建议选克林(抗菌活性更强，预防用药选择) n 四环素类中多西环素，米诺环素均有保留价值
37
对分级目录建议
n 亦应该表达导向(推荐主流药物)； n 分级表格中仅列主流药物； n在附注中列入同类药物； n 非主流酶抑制剂复方参照同抗菌成分(青霉素或头孢菌
素)主流药物；
38
耐受性好；
29
那些远去的身影
➢培氟沙星、伊诺沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、芦氟沙 星、曲伐沙星、加替沙星， 帕珠沙星，安妥沙星；
➢因为缺少药效或药动学优势，或不良反应突出而被边缘化； ➢国内存在大量这种质次价高的药物，甚至被称作新药、当成好药； ➢恶性循环(没有优点-少应用-缺乏循证医学支持-不被指南推荐-
27
第三代头孢菌素：药动学
n 分布：头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染(包括复 方)
n 清除：尿排除率由高到低头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、 头孢哌酮。
1
提纲
评价抗菌药物的要素 药物举证 我们如何选择？
2
评价抗菌药物的要素
抗菌谱( “指标”细菌)： G+ (链球菌， MSS; MRS，肠球菌) G- (肠杆菌科： 假单胞菌属，不动杆菌) 厌氧菌(脆弱拟杆菌) 其他(衣原体，支原体，军团菌结核分枝杆菌肺孢菌) 同类品种抗菌谱亦有差异，各有其不同适应症
✓舒巴坦治疗鲍曼不动杆菌；
n 头霉素类：
✓主流：头孢西丁，头孢美唑(更优) ✓抗菌谱 =二代头孢+厌氧菌，主要适用于腹腔、盆腔感染；目前被过度
使用，专项整治方案限制品规数；
n碳青霉烯类：
✓主流：亚胺培南(普外最爱)，美罗培南(神外)，厄他培南；
11
品种选择
n林可霉素类：
✓品种：林可霉素，克林霉素 ✓建议选克林(抗菌活性更强，预防用药选择) n 四环素类中多西环素，米诺环素均有保留价值
37
对分级目录建议
n 亦应该表达导向(推荐主流药物)； n 分级表格中仅列主流药物； n在附注中列入同类药物； n 非主流酶抑制剂复方参照同抗菌成分(青霉素或头孢菌
素)主流药物；
38
耐受性好；
29
那些远去的身影
➢培氟沙星、伊诺沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、芦氟沙 星、曲伐沙星、加替沙星， 帕珠沙星，安妥沙星；
➢因为缺少药效或药动学优势，或不良反应突出而被边缘化； ➢国内存在大量这种质次价高的药物，甚至被称作新药、当成好药； ➢恶性循环(没有优点-少应用-缺乏循证医学支持-不被指南推荐-
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第三代头孢菌素：药动学
n 分布：头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染(包括复 方)
n 清除：尿排除率由高到低头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、 头孢哌酮。
常用抗菌药物溶媒的选择ppt课件
使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水 稀释成所需浓度。
氟喹诺酮类
10％氟罗沙星注射液与葡萄糖配伍，外
观、PH、含量基本不变，可以配伍。 与0.9％氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复
方氯化钠配伍2h内即产生沉淀，含量明 显下降。
抗真菌类
两性霉素B静脉给药前，加灭菌注射用水 适量使其溶解（不可用氯化钠注射液溶 解与稀释），再加入5％葡萄糖注射液
（ PH﹥4.2） 中 ， 浓 度 不 超 过 1 mg/ml( 儿 童：滴注液浓度不超过10 mg/100ml)。
抗结核类
异烟肼与0.9％氯化钠注射液配伍后外观、 含量基本保持不变。
在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放 置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略 下降，因此应尽快静脉输注。
SUCCESS
类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液
来稀释。
青霉素类药物的配置时间越长，温度越 高，分解越快，其效价越低，致敏物质
越多，故应现配现用。
青霉素G
青霉素G的最适宜PH值为6.0～6.5，由于 葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH 值 （3.2～5.5）与青霉素G的稳定PH值相差 较大，导致青霉素G在葡萄糖注射液中效
故低PH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适 于做头孢哌酮的溶媒。
Hale Waihona Puke 头孢哌酮2 头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠，遇钙 离子产生头孢烯4–羧酸钙析出沉淀，故头孢 哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠 林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽 然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规 范，稍有不慎即产生沉淀。
阿莫西林
阿莫西林在复方氯化钠、 0.9％氯化钠 注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。
在葡萄糖中降解较快，25℃放置2h阿莫 西林含量下降3％～10％，37℃放置2h，
氟喹诺酮类
10％氟罗沙星注射液与葡萄糖配伍，外
观、PH、含量基本不变，可以配伍。 与0.9％氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复
方氯化钠配伍2h内即产生沉淀，含量明 显下降。
抗真菌类
两性霉素B静脉给药前，加灭菌注射用水 适量使其溶解（不可用氯化钠注射液溶 解与稀释），再加入5％葡萄糖注射液
（ PH﹥4.2） 中 ， 浓 度 不 超 过 1 mg/ml( 儿 童：滴注液浓度不超过10 mg/100ml)。
抗结核类
异烟肼与0.9％氯化钠注射液配伍后外观、 含量基本保持不变。
在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放 置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略 下降，因此应尽快静脉输注。
SUCCESS
类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液
来稀释。
青霉素类药物的配置时间越长，温度越 高，分解越快，其效价越低，致敏物质
越多，故应现配现用。
青霉素G
青霉素G的最适宜PH值为6.0～6.5，由于 葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH 值 （3.2～5.5）与青霉素G的稳定PH值相差 较大，导致青霉素G在葡萄糖注射液中效
故低PH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适 于做头孢哌酮的溶媒。
Hale Waihona Puke 头孢哌酮2 头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠，遇钙 离子产生头孢烯4–羧酸钙析出沉淀，故头孢 哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠 林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽 然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规 范，稍有不慎即产生沉淀。
阿莫西林
阿莫西林在复方氯化钠、 0.9％氯化钠 注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。
在葡萄糖中降解较快，25℃放置2h阿莫 西林含量下降3％～10％，37℃放置2h，
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一、根据43;球菌，首选青霉素G，严 重感染加氨基糖苷类抗生素。 金葡菌首选苯唑青霉素，头孢唑啉、 头孢美唑 MRSA：首选万古霉素
社区获得性肺炎的初始经验性抗菌治 疗
1、青壮年、无基础疾病患者：
常见病原体：肺炎链球菌，肺炎支原 体，肺炎衣原体，流感嗜血杆菌等。
美洛培南：
抗菌作用增强，不良反应较亚胺培南小 在脑膜炎病人脑脊液中可达到有效浓度。 用于细菌性脑膜炎疗效优于头孢噻肟。
帕尼培南：
抗菌作用与亚胺培南相似， 对窄嗜假单胞菌耐药。 对各种细菌有1~2h的抗生素后效应。
五、单环类抗生素
氨曲南：
对β-内酰胺酶稳定 对G-菌作用强 对各种G+菌、厌氧菌耐药 不良反应少
第1代头孢菌素：
头孢氨苄（4号） 头孢唑啉（5号） 头孢拉定（6号） 头孢羟氨苄
第2代头孢菌素：
头孢呋辛： 对多数G+菌有较强 抗菌作用，对G-菌作用较头孢唑 啉强。能通过血脑屏障，为治疗 化脓性脑膜炎选用药物。
头 孢 克 罗 ： 对 G+ 菌 抗 菌 活 性 较 头孢氨苄强，对大肠、肺炎杆菌， 奇异变形杆菌与头孢羟氨苄相仿
八、喹诺酮类抗菌药物
第一代(1962年) 奈啶酸 仅用于尿 路感染。 第二代(1970年) 吡哌酸 可用于尿 路、肠道感染。 第三代(1980年) 氟喹诺酮类 可用 于各系统感染的治疗。 新氟喹诺酮类，可用于厌氧菌治疗。
临床如何选择抗菌药物
主要根据 1、病变部位 2、病原菌的药敏 3、病情的轻重
七、氨基糖苷类抗生素
抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆 菌均具有良好抗菌活性
某些品种对结核杆菌有作用 细菌对不同品种之间有交叉耐药 胃肠道吸收差 有耳、肾毒性
氨基糖苷类抗生素的耳毒性
前庭功能失调毒性顺序为：庆大霉 素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡 那霉素。
耳蜗神经损害程度顺序为：庆大霉 素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈 替米星。
– 重症细菌感染，应猛击。 – 首先取相应部位标本作细菌培养和药敏，并
根据感染部位，推测可能致病菌，选用抗生 素。
2. 合理使用—给药方案
剂量，给药途径，给药间隔，疗程，注意 毒副反应，并结合机体肝肾功能调整剂量。
3. 合理联合应用。
4.去除原发感染灶，如脓肿形成，必须 切开引流，支持治疗，包括营养支持，
第3代头孢菌素：
头孢噻肟： 对肠杆菌科有极强的抗菌活性，对不动杆 菌，绿脓杆菌，厌氧菌无效，对阴沟杆菌，产气肠杆 菌较差。
头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。 头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆
菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对MRSA， 肠球菌耐药。 头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对β-内酰胺酶稳 定差 ，经胆道排泄。 头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿脓杆 菌。
（一）分类
第1代头孢菌素
对青霉素酶稳定， 对许多革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶 不稳定 主要用于产青霉素酶的金葡菌和某些 革兰阴性菌感染。
第2代头孢菌素
对多数青霉素酶稳定 抗菌谱较第1代为广 对革兰阴性菌的作用较第1代强 对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的抗
菌活性差。
第3代头孢菌素
对多种青霉素酶稳 对革兰阴性菌的抗菌作用强 某些品种对绿脓杆菌有效 某些品种的血清半衰期较长
2、头孢吡罗：
三、头霉素类
1. 抗菌谱似第2代头孢菌素 2.对产ESBL菌有效 3.对一些厌氧菌有效
头孢美唑： 头孢西丁：
四、碳青霉烯类抗生素
亚胺培南：
–抗菌谱广，对多数葡萄球菌属，多 种链球菌均敏感 –对沙雷，不动，假单胞菌属作用较 头孢噻肟强 –对脆弱类杆菌活性最强 –对嗜麦芽窄食假单胞菌耐药。
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
类
（指绿脓杆
菌青霉素）
青霉素G 氨苄青霉素 甲氧苯青霉 羧苄青霉素 素
青霉素V
羟氢苄青霉 苯唑青霉素 替卡西林 素
氧哌嗪青霉 素
二. 头孢菌素类
抗菌作用强，耐青霉素酶 临床疗效高，毒性低 过敏反应较青霉素类少
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣 原体
细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血
栓性静脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。 罗红霉素： 克拉霉素：
抗菌药物的选择 (ppt)
（优选）抗菌药物的选择
一、常用抗菌药物
抗生素
抗 菌 药 物
ß内酰胺类
大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 利福霉素类 糖肽类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 ß内酰胺酶抑制剂
合成抗菌药
氟喹诺酮类
磺胺类
二、影响ß内酰胺类抗生素的因素
抗生素的血药浓度和组织浓度。 对细菌外膜的渗透性或穿透力。 对ß内酰胺酶的稳定性。 对细菌靶酶PBP的亲和力。
抗菌药物选择：
– 大环内酯类， 青霉素，第1或2代头孢菌素， 新喹诺酮类(如左氧氟沙星，司帕沙星等)
2、老年人或有基础疾病患者：
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆 菌，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，卡 他莫拉菌等。
抗菌药物选择：
– 第2代头孢菌素 –β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂，或联合大
环内酯类； – 新喹诺酮类(如左氧氟沙星，司帕沙星等)。
抗生素的药效学特点
抗生素 ß内酰胺类
氨基糖甙类 氟喹诺酮类 糖肽类
药效学特点
预测抗生素疗 效因素
时间依赖性， >MIC的持续 无抗生素后效 时间 应
浓度依赖性， CMAX/MIC 抗生素后效应 AUC/MIC
时间依赖性， >MIC的持续 抗生素后效应 时间
三、合理应用抗生素
1. 合理选用—类别、品种
第4代头孢菌素
1、对细菌通透性及组织渗透能力增加。 2、抗菌机制独特，除与大肠杆菌PBP1 结合外，与PBP3亲和力强，抗菌活性增 强。 3、对β-内酰胺酶稳定性增加，对产 ESBL细菌的抗菌活性较头孢他啶强。 4、 增强对革兰阳性抗菌作用。 5、有较强抗铜绿假单胞菌活性。
1、头孢吡肟： 第一个用于临床的第4代头孢菌素