药剂学：第6章 粉粒学

粉粒理化特性对制剂有效性的影响
难溶性药物的溶解度及溶出速度对药的吸收 有影响。难溶性药物的溶解与其比表面积有关， 粒子小则比表面积大，溶解性好。药物的溶出性 还与其可湿性有关，疏水性较强的药物在减小粒 径的同时又改善其可湿性,对改善溶出性的作用往 往比较明显。
缓释制剂 控制粒子大小也可控制表面积大小， 粒子大表面积便小，药物吸收也会减慢，药效就 可以延长。由此可见，粒度大的药物能在较长时 间内维持较高的血药浓度。
固体微粉化的方法
机械粉碎法：高速粉碎机、流能磨 超声波粉碎法 微粒结晶法及固体分散法等
粉粒学的研究领域
①粉粒的力学现象，例如粉粒 的流动、堆积、填充等性能，粉粒 的孔隙率等
②粉粒的物理现象，例如电现 象等
③粉粒的化学现象，例如粉粒 的吸附现象及粉粒与气体或液体的 反应等
第一节 概 述
一、粉粒学的概念 二.粉粒学在药剂学中的应用
对可压性有影响
通常粒子细小，粒度分布均匀的粒 子具较大的比表面，片剂的可压性好， 硬度大，片重差异小。反之，粒子粗大 或粒度分布不匀，引起颗粒填模不均匀， 片重差异，并使冲头压力分布不均匀， 片剂硬度差，容易产生裂片。颗粒大小 为400-800um之间压成的片剂片重最大， 片重差异最小。这是因颗粒的松密度相 近，流动性较好。
第一节 概 述
一、粉粒学的概念 二.粉粒学在药剂学中的应用
(一)粉粒理化特性对制剂工艺的影响 (二)粉粒理化特性对制剂有效性的影响 (三)粉粒理化特性对制剂稳定性的影响 (四)粉粒理化特性对制剂安全性的影响
粉粒理化特性对制剂有效性的影响
难溶性药物的溶解பைடு நூலகம்及溶出速度对药的吸收 有影响。难溶性药物的溶解与其比表面积有关， 粒子小则比表面积大，溶解性好。药物的溶出性 还与其可湿性有关，疏水性较强的药物在减小粒 径的同时又改善其可湿性,对改善溶出性的作用往 往比较明显。
制剂中固体粒子大小，不仅与其有 效性和稳定性有关，有的对其安全 性亦有影响。
第二节 粒子大小及形态
一、粒子大小及其测定 二、粒子的形态
第二节 粒子大小及形态
一、粒子大小及其测定 二、粒子的形态
粒子的大小经常用 粒径(粒子的直径)表示。 粉粒粒子的大小不同， 对粉粒的一系列理化性
质有重要影响。粉粒粒
第六章 粉粒学
本章要求： 1．掌握粉粒粒径，堆密度及流动性的测定
方法。 2．熟悉粉粒理化特性对制剂的工艺、有效
性，稳定性及安全性的影响及其应用。 3. 了解粉粒的形态，比表面积、孔隙率、可
湿性的意义及其在药剂学中的应用。 4. 重点介绍与药物制剂有关的粉粒的理化特
性及其实验方法，有利于控制和改进粉粒 性质。
子大小是粉粒基本性质
之一。
第二节 粒子大小及形态
一、粒子大小及其测定 (一)粒径及平均粒径 (二)粒径测定方法
粒子的大小经常用 粒径(粒子的直径)表示。 粉粒粒子的大小不同， 对粉粒的一系列理化性 质有重要影响。粉粒粒
(一)粉粒理化特性对制剂工艺的影响 (二)粉粒理化特性对制剂有效性的影响 (三)粉粒理化特性对制剂稳定性的影响 (四)粉粒理化特性对制剂安全性的影响
粉粒理化特性对制剂工艺的影响
1．对混合均匀性有影响 2．对分剂量准确性有影响 3. 对可压性有影响
对混合均匀性有影响
混合是固体制剂生产中的重要 过程，混合均匀度是某些固体制剂 的重要质量标准之一。药物粉粒的 粗细、密度、形态等都与混合均匀 度有关。各成分的粒子大小及密度 不同或其形态不适宜，都可能使混 合发生困难或使已混匀的粉粒因加 工、运输中的振动而分层。粉粒的 湿度对混合也有影响。
供静脉注射用的混悬剂要求药 物粒子应在1um以下，以免引起微 血管栓塞。
粉粒理化特性对制剂安全性的影响
对一般服用、肌内注射用混悬 液，通常要求药物粉粒应在1015um以下。
混悬型软膏若药物粒子粗大， 不但不能增加药物的吸收，且能增 加粘膜及炎症部位的刺激。
供静脉注射用的混悬剂要求药 物粒子应在1um以下，以免引起微 血管栓塞。
粉粒理化特性对制剂安全性的影响
对一般服用、肌内注射用混悬 液，通常要求药物粉粒应在1015um以下。
混悬型软膏若药物粒子粗大， 不但不能增加药物的吸收，且能增 加粘膜及炎症部位的刺激。
粉粒理化特性对制剂安全性的影响
对一般服用、肌内注射用混悬 液，通常要求药物粉粒应在1015um以下。
混悬型软膏若药物粒子粗大， 不但不能增加药物的吸收，且能增 加粘膜及炎症部位的刺激。
对分剂量准确性有影响
在散剂、胶囊剂等分装以及片剂生产中一般 都是按容积分剂量，因此，粉粒的堆密度、流动 性对分剂量的准确性有影响。粉粒的堆密度除决 定于药物本身的密度外，还与粉粒粒子的大小及 形态等有关。而粉粒的流动性则与粒子大小及其 分布、粒子形态等有关。在一定范围内，粒子大， 流动性好；流动性好的颗粒中加入较多的细粉末， 有时使其流动性变差;当粒子大小分布很宽时，小 粒子可通过大粒子间的孔隙落到底部而使分层， 由于粒子大小不同而致其堆密度不同。粒子的形 态规则，表面光滑，其流动性往往较好。
第一节 概 述
一、粉粒学的概念
(一)固体微粉化的方法 (二)粉粒学的研究领域
二.粉粒学在药剂学中的应用
粉粒学的概念
粉粒是指固体细小粒子的集合体， 既包括药剂学中的粉末(粒径较小)， 又包括颗粒(粒径较大)。粉粒中粒子 的直径可由0.1um到数mm。定量地研 究粉粒理化性质的科学称为粉粒学 (Micromeritics)。
第一节 概 述
一、粉粒学的概念 二.粉粒学在药剂学中的应用
(一)粉粒理化特性对制剂工艺的影响 (二)粉粒理化特性对制剂有效性的影响 (三)粉粒理化特性对制剂稳定性的影响 (四)粉粒理化特性对制剂安全性的影响
粉粒理化特性对制剂稳定性的影响
混悬液是属于动力学不稳定体 系，在放置中微粒易下沉，故常用 减小粒径的方法增加混悬液的动力 学稳定性。
第一节 概 述
一、粉粒学的概念 二.粉粒学在药剂学中的应用
(一)粉粒理化特性对制剂工艺的影响 (二)粉粒理化特性对制剂有效性的影响 (三)粉粒理化特性对制剂稳定性的影响 (四)粉粒理化特性对制剂安全性的影响
粉粒理化特性对制剂安全性的影响
对一般服用、肌内注射用混悬 液，通常要求药物粉粒应在1015um以下。