络活喜起效时间和降压幅度
络活喜（Norvasc）苯磺酸氨氯地平片说明书
1核准日期：2007年03月09日修改日期：2009年06月26日；2009年12月09日；2010年03月25日；2010年06月07日；2011年05月23日；2012年04月09日；2014年01月03日；2015年12月01日；2016年05月11日；2016年07月12日；2017年02月14日；2018年05月28日；2019年08月19日；2020年05月12日；2020年06月15日；2020年07月01日；2020年12月30日；2022年06月14日；2023年06月23日苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用【药品名称】通用名称： 苯磺酸氨氯地平片商品名称： 络活喜（Norvasc ）英文名称： Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音： Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式：分子式：C 20H 25N 2O 5Cl C 6H 6O 3S分子量：567.1本品辅料包括：微晶纤维素，无水磷酸氢钙，乙醇酸淀粉钠，硬脂酸镁。
【性状】本品为白色片。
【适应症】1.高血压本品适用于高血压的治疗。
本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
高血压的控制是心血管风险综合管理的一部分，综合管理措施可能需要包括：血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入。
收缩压或舒张压的升高均增高心血管风险。
在更高的基础血压水平上，每毫米汞柱血压的升高所带来的绝对风险增加会更高。
降低血压获得风险降低的相对程度在有不同心血管绝对风险的人群中是相似的。
严重高血压患者，略微降低血压就能带来较大的临床获益。
对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低心血管事件的风险，主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）说明书【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜英文名：Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
降压药最佳服用时间
降压药最佳服用时间人体激素分泌、酶的活动等均有周期性变化，服用降压药也要时间可循。
下面小编准备了降压药最佳服用时间，希望对您有帮助！服药的最佳服用时间如果一种药需要每天吃3次，你会怎么办?我们发现，为了方便，有相当一部分患者都会“自觉地”跟着一天三顿饭吃药。
可实际上，这大错特错。
那么，不同的药物究竟该如何分配服药时间呢?每天一次。
在医生的处方上，有的药被注明服药频率为“Qd”，老百姓看到大多一头雾水，其实这是拉丁语对“每天一次”的简称。
这里要提醒大家，每天吃一次的药物最好固定时间，否则不但会使药效打折扣，还可能增加副作用的风险。
比如，激素类药物地塞米松或泼尼松，应在早餐后服用，这是因为人体内激素的分泌有一定的规律，早晨血液中激素浓度最高，晚上最低，而在早晨服用激素类药物，能与人体的生理状态同步，可减少服药后的身体不适。
另外，一些长效降压药也需要早上吃，以避免加大血压波动。
每天两次。
简写为Bid。
这类药物之所以分成两次吃，是因为一次服药能维持的最佳作用是12小时。
因此，如果你习惯早上8点吃第一次药，第二次最好在晚上8点左右。
不过也有例外，如抗抑郁药黛力新的需要在早上和中午服药，这是因为下午4点以后服这种药会影响睡眠。
每天三次。
缩写为Tid。
跟着三餐服药是最为普遍的一个用药误区。
这样做会使白天的血药浓度过高，毒副作用随之增加，而夜间由于长时间没有药物进入体内，血药浓度会过低，从而影响疗效。
“一日三次”的正确服法是间隔8小时服药，如早上7点一次，下午3点一次，晚上10点一次。
10类药的最佳服用时间降压药--7时和14时服用大多数降压药服用后0.5小时起效，2～3小时达峰值，因此，每日1次的降压药以7时服用为宜，每日2次的降压药以7时和14时服用为宜，从而使药物作用达峰时间与血压自然波动的两个高峰期吻合，产生最好的降压作用。
降脂药--睡前服用研究发现，晚上睡前服用他汀类降脂药斯伐他汀，比早上服药降低坏胆固醇水平的效果更好。
络活喜片治疗老年高血压临床疗效分析
络活喜片治疗老年高血压临床疗效分析摘要：络活喜片为硝苯地平类钙拮抗药，受体结合和解离速度较慢，药物维持时间长；本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力，具有抗动脉硬化作用。
络活喜片能够平稳缓慢长效降低老年高血压患者的血压，尤其是对老年收缩期高血压及晨峰高血压效果明显，具有副作用小，患者服药的依存性和治疗的持续性好，非常适应老年高血压患者使用，可作为老年高血压患者首选降压药物。
关键词：老年人高血压络活喜片疗效分析【中图分类号】r4【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2013）02-0122-02原发性高血压经过治疗使血压控制在正常范围内，可使脑卒中、心力衰竭发生率和病死率降低，使肾功能得以保持甚至改善。
近年来的研究进一步提示，经降压治疗可以预防老年冠心病，防止或减少心脑血管及肾脏并发症，降低病死率和病残率。
本文对102例老年高血压患者服用络活喜片治疗进行了观察，现报告如下。
1一般资料选择2009年1月-2012年11月间我院门诊收治的102例老年高血压患者病历资料，男65例，女37例，年龄62-87岁，病例选择符合1999年世界卫生组织/国际高血压联盟的高血压的诊断标[1]：收缩压≥140mmhg和（或）舒张压≥90mmhg。
排除继发性高血压、心力衰竭、心肌梗死、严重的肝肾功能障碍、控制不良的糖尿病、高尿酸血症等患者。
2治疗方法102例患者给予络活喜片5mg每日晨起顿服1次。
每天测血压1次，同时根据血压情况调整剂量，治疗过程中，有12例患者调整剂量增加为每日10mg。
日常检查血压，同时观察患者血脂、血糖、肝肾功能，并检测心率、心电图等数值。
3结果经过2个月的治疗，102例患者，显效82例，患者收缩压下降20mmhg以上或舒张压下降≥10mmhg并降至正常；有效18例，患者收缩压下降10-19mmhg或舒张压下降≤10mmhg但降至正常；2例患者，治疗无效，用药2个月没有达到降压标准，治疗总有效率98.04%。
络活喜说明书和药代动力学区别
氨氯地平
络活喜旳长期有效 由其本身分子构造决定
苯磺酸氨氯地平旳化学构造
络活喜与细胞膜旳作用受电荷平衡影响
参照文件：Data on file.
CH3
O
O
O
NH2
CI
O
H3C
O
H3C
NH
C6H6O3S
受体
络活喜分子
络活喜旳分子侧链带正电荷，所以可在带负电荷旳细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地与钙通道受体结合与解离。
心衰患者旳使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰旳病人（NYHA III－IV级）进行旳长久、抚慰剂对照研究（PRAISE－2）中，心衰加重旳发生率与抚慰剂相比无明显差别。 肝功能受损病人旳使用：与其他全部钙拮抗剂相同，本品旳半衰期在肝功能受损时延长，但还未拟定本品在此类患者中旳推荐剂量。所以，此类患者使用本品应谨慎。 肾功能衰竭病人旳使用：氨氯地平旳血药浓度变化与肾功能损害程度无有关性，所以，能够采用正常剂量。本品不能被透析。
T/P比率反应药物降压作用旳稳定性与连续性。 高T/P比率表白药物旳降压作用在给药间期内波动小。 T/P比率低于50%旳药物应每天屡次给药，而比率为50-66％或更高者能够每天一次给药。
半透膜
活性药物关键
激光释放微孔
多聚物推动层
吸水膨胀旳推动层
释放前
释放时
缓释制剂旳药代动力学易受
多种原因影响：个体差别增大
理想药物
缓释剂与食物同服
副作用增长
血压控制作用减弱
血药浓度
与食物同服
胃肠道动力
PH值
患者年龄
缓释剂旳药代动力学易受
胃肠道环境旳影响
络活喜、波依定、拜新同的选用区别
络活喜、波依定、拜新同的选用区别之杨若古兰创作络活喜、波依定、拜新同是临床上经常使用的降压药，都是医治高血压最罕见的长效钙离子拮抗剂.那么络活喜、波依定、拜新同哪个更好呢？分歧病人应当选择哪种药？络活喜药物成分：苯磺酸氨氯地平适应症1）高血压：本品可单独利用或与其他抗高血压药物联合利用.对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低血汗管事件的风险，主如果卒中、和心肌梗死的风险.2）冠芥蒂（CAD）：包含慢性波动性心绞痛、血管痉挛性心绞痛、经血管造影证明的冠芥蒂.络活喜的上风1）络活喜是外周动脉扩张剂，直接感化于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压，起效和缓、感化持久平稳，后果明显；2）每日一次的方便剂量、24小时波动控制高血压：医治高血压和心绞痛的初始剂量为5mg，每日一次.根据患者的临床反应，可将剂量添加，最大可增至10mg，每日一次；3）极佳的平安性和耐受性：口服后接收完整但缓慢，6-12小时达到峰浓度.绝对生物利费用为64%-90%，不受饮食影响.持续用药后7-8天达到稳态血药浓度.不良反应络活喜因不良反应而停药与抚慰剂没有明显不同.最罕见的不良反应是头痛和水肿.不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸.除此之外，还有分歧程度的过敏反应、体位性低血压、脉管炎、感觉异常、胃肠道疾病、关节痛、性功能妨碍等等.波依定药物成分：非洛地平缓释片适应症：高血压、波动性心绞痛波依定的上风波依定通过血液轮回可无效的到达病灶，缓慢释药，能够包管药物24小时内无效，使外周血管阻力下降而致血压降低，波依定的感化后果是与用药剂量相干.对医治高血压、心绞痛有很好的疗效.在医治剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接感化；因为对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不惹起体位性低血压;波依定有轻微的排钠利尿感化，所以不惹起体液潴留；波依定对各期高血压均无效，可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用.不良反应本品最罕见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张惹起，是与剂量相干的.来自临床试验的经验显示2%的患者因为踝部水肿而间断医治.在开始医治或添加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳.这些反应经常是短暂的.拜新同药物成分：硝苯地平控释片适应症：高血压、冠芥蒂、慢性波动型心绞痛（劳累性心绞痛）拜新同的上风拜新同通过钙拮抗剂的感化机制降血压，主如果阻滞细胞外钙离子经电压依附L型钙通道进入血管平滑肌细胞内，减弱高兴收缩偶联，降低阻力血管的收缩反应性.此外，短期或持久服用硝苯地平都能添加钠和水的排出.对于高血压患者，硝苯地平的降压感化尤其明显.拜新同不但能降血压，还可以明显减少心绞痛和心肌缺血.不管是心绞痛和心肌缺血次数，还是心肌缺血持续时间和硝酸甘油耗费量，拜新同均存在明显上风.而且，因为拜新同可以平稳控制血压，使之具有全天持续抗心绞痛的感化.不良反应拜新同的不良反应发生频率较高，但易于耐受，且随剂量的减小轻，罕见的不良反应为头晕及头痛，其次有发热感，面朝红，足部水肿及液体潴留等，这些实际上是广泛性的血管扩张影响.不良反应普通在用药后1.2周出现，当前逐步减退，普通副感化发生后不需停药.络活喜、波依定、拜新同哪个更好？三者中波依定价格绝对廉价、络活喜平安性较高、拜新同疗效最高、最快.如果你请求廉价，那就波依定；如果你请求平安，那就络活喜；如果你请求强效降压，那就拜心同.如果考虑要循证、要疗效、要平安、要适应症广，综合来说那就络活喜更好.。
降压药络活喜说明书
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降压药络活喜说明书苯磺酸氨氯地平片(络活喜)本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
下面是我们整理的络活喜说明书，希望对大家有所帮助。
降压药络活喜商品介绍通用名：苯磺酸氨氯地平片生产厂家:辉瑞制药有限公司批准文号：国药准字H10950224药品规格：5mg*7s药品价格：￥35.5元【通用名称】苯磺酸氨氯地平片【商品名称】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)【英文名称】AmlodipineBesylateTablets【拼音全码】BenHuangSuanAnLvDiPingPian(LuoHuoXi)【主要成份】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)主要成分为苯磺酸氨氯地平。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【性状】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)为白色片。
【适应症/功能主治】1.高血压。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)。
【规格型号】5mg*7s【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从 2.5mg，每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据，涉及患者超过11000名。
总体而言，患者对于使用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）说明书【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜英文名：Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
高血压患者怎样用好苯磺酸氨氯地平
高血压患者怎样用好苯磺酸氨氯地平在所有降压药中,苯磺酸氨氯地平(商品名为络活喜、施慧达、彼洛平等)是使用量最大的一种。
为此,中国高血压联盟和中国心血管内科医师协会共同起草了《苯磺酸氨氯地平临床应用中国专家建议书》,以便对广大高血压患者安全使用此药提供帮助。
笔者现结合此建议书,将苯磺酸氨氯地平的优点、适应症、用法及不良反应等简要介绍如下,供参考:苯磺酸氨氯地平属于钙拮抗剂。
临床研究发现,苯磺酸氨氯地平具有以下优点:1苯磺酸氨氯地平的降压作用较强,而且起效和缓(在服药后1~2周内逐渐起效),作用时间较长,能持久地控制血压。
高血压患者在服用此药期间即使出现了漏服的现象,其血压也能在此药的后续作用下在48小时内保持平稳。
2由于苯磺酸氨氯地平起效和缓、作用平稳,因此很少会引起其他降压药常引发的头痛、面红、心动过速等不良反应,即使患者服用此药后出现了上述不良反应,其症状也很轻。
此外,苯磺酸氨氯地平对糖、脂酯、尿酸在人体内的代谢均无影响。
3苯磺酸氨氯地平具有逆转高血压性左心室肥厚、改善心脏舒张功能及动脉弹性、预防动脉粥样硬化和保护肾脏的作用。
一般来说,除了对苯磺酸氨氯地平过敏或不能耐受的患者外,任何高血压患者都可以使用苯磺酸氨氯地平进行治疗。
而合并有左心室肥厚、颈动脉或冠状动脉粥样硬化、稳定性心绞痛、脑卒中、外周血管病和代谢综合征的高血压患者及老年收缩期高血压患者更是应该将此药作为首选的降压药使用。
苯磺酸氨氯地平的用法为:开始使用时每日服1次,每次服5毫克。
按此剂量用药2周后可将此药的用量增加至每日服1次,每次服10毫克。
高血压患者宜在早晨起床后服用此药,以便全面控制白天的血压水平和部分控制夜间的血压水平。
部分患有晨峰高血压的患者也可在每晚临睡前服用此药。
需要注意的是,收缩压在160毫米汞柱以上、舒张压在100毫米汞柱以上或合并有冠心病的高危因素(如吸烟、饮酒、肥胖等)的高血压患者,应该在治疗的一开始就使用以苯磺酸氨氯地平为主药的联合用药法进行治疗。
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）络活喜 (苯磺酸氨氯地平片) 用于治疗什么疾病？络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 属于钙离子拮抗剂，是治疗高血压、冠心病的一线用药。
哪些是络活喜 (苯磺酸氨氯地平片) 的同类药？通用名字中带有「地平」两个字的，大都属于钙离子拮抗剂，是络活喜的同类药。
为什么有好几个药物都叫氨氯地平片，包装却不一样？氨氯地平是药物的化学名称，如果您仔细观察，市面上销售的这些药物的化学名称是不完全相同的，比如苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸左旋氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等等。
这些药物的差别主要在于填充药物的辅料不同。
此外，因为这些药物的厂家不同，所以他们的包装、商品名称也完全不同。
但他们的基本成分相同，都属于钙离子拮抗剂，所以降压药效是类似的。
之前吃苯磺酸左旋氨氯地平片，现在换成苯磺酸氨氯地平片，药物剂量需要调整吗？苯磺酸左旋氨氯地平片和苯磺酸氨氯地平片二者在治疗意义上没有差别，剂量上需要调整，如果将左旋氨氯地平换成苯磺酸氨氯地平的话，剂量可以加倍。
络活喜片是缓释片么？络活喜片不是缓释片，络活喜分子作用机制决定其作用时间超过24 小时，一天一片就可以平稳控制血压。
络活喜可以掰开吃半片么？可以掰成两半吃的，药片中间有掰断线，就是为了方便调整剂量设计的。
使用络活喜多久起效？降压药物疗效平稳一般需要 1～2 周，如果超过这个时间后，血压仍降不下来，则应该视您目前使用药物的剂量来决定。
如果您使用的剂量在说明书推荐的剂量范围的较低限，您可以增加络活喜片的剂量，但如果您已经使用了较高剂量的药物，则建议您增加不同类型的降压药物。
长期服用络活喜片会导致耐药性么?不会，耐药性是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化学药物产生耐受作用，从而出现药效降低的现象。
服用络活喜的患者，只要血压控制良好，没有出现明显的不良反应，不需要换其他的降压药。
络活喜片可以与其它降压药一起服用么？对于大多数高血压患者来说，如果单一药物治疗无法控制血压，而药物剂量增加常伴随不良反应加重，患者往往难以忍受，这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用，可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应。
络活喜-产品知识
第二代CCB
• 来源：短效CCB的缓释或 控释剂型 • 达峰时间：2.5~5h • 半衰期:7~12h • 服药次数:每日1次 • 副作用：可能诱发或加重 心绞痛、增加心肌梗死发 生率、低血压、足部水肿 • 代表药物：硝苯地平控释 片(拜新同)
络活喜产品特点
仅限内部I期培训使用
1990年，划时代药物络活喜诞生
仅限内部I期培训使用
络活喜概况
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc） • 所属类别：钙通道阻滞剂（CCB） • 适应症： 1.高血压 2. 冠心病 （慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛及经血管造影证实的冠心病）
定义：表观分布容积是t时体内药物总量与血药浓度的比值
Vd的数值: 可用于了解药物在体内的分布情况：
5 L：血液容量 10-20 L：细胞外液容量
40 L：细胞内、外液容量（全身体液）
> 100 L：药物集中分布于某一器官
Vd的单位: 可用 L 或 L/kg (体重)表示
注: 普通成人体重60kg, 总体液36L, 血浆2.5L, 组织间液约8L，细胞内液约25L
与络活喜有药物相互作用的药物少
美国说明书相关数据
络活喜 有 相 互 作 用 的 药 物 硝苯地平控释片
β受体阻滞剂# 地高辛# 阿卡波糖# 西咪替丁# 酮康唑# 伊曲康唑# 氟康唑# 红霉素# 苯巴比妥# 卡马西平# …
非洛地平缓释片
未发现
有临床意义的 相互作用
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？高血压是一种非常常见的慢性病，治疗上也是需要长期服药来控制血压的，以预防心梗、脑梗等并发症的发生。
这期为大家讲述的络活喜就是一种用于治疗高血压、冠心病的常见药物，相信不少朋友对于这个药并不陌生了，考虑到部分人会在服药期间存在一些用药疑惑。
所以接下来小康将会结合相关的资料，帮助大家更好地了解使用手中的药。
一、认识络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片商品名称：络活喜适应症：1）高血压，单独或与其他药物合并使用。
2）心绞痛，尤其自发性心绞痛。
可单独或与其他药物合并使用。
二、络活喜的药理作用络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 属于钙离子拮抗剂，能扩张外周动脉，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压，也起到缓解心绞痛的左右。
三、适用/禁忌人群1、适用人群高血压/心绞痛患者；注：具体应以医生的用药方案为准，不建议擅自用药。
2、禁忌人群对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。
3、特殊人群孕妇、哺乳期妇女慎用。
四、常见用药疑问解答1、络活喜能长期用于治疗高血压吗？长期服用降压药稳定控制好血压对身体的好处是远远大于大家担心的副作用的，比如可以预防心梗、脑梗等并发症。
服用络活喜也是如此，如果大家在服药后能够稳定控制好血压，并且耐受性良好，那么不仅可以长期服用，也应该长期服用。
2、络活喜片应该在什么时间服用？饭前还是饭后服药？络活喜片属于缓释片，一天一片就可以平稳控制血压了。
通常服药后一天之内降压效果平稳，且食物对于其疗效没有影响。
所以，可以选择一天的任意时间规律服用，比如，每天清晨服用。
3、络活喜会有副作用吗？服用络活喜片可能会出现副作用有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见的副作用有瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
一般而言，只要耐受性良好，就无需停药换药。
4、服药要注意什么？•服药期间应避免喝酒。
•65 岁以上的患者使用络活喜片要格外小心，避免不良反应。
络活喜说明书
络活喜说明书【篇一：络活喜产品说明书】络活喜产品说明书【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：amlodipine besylate tablets 【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【适应症】 1.高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病（cad） 2.1 慢性稳定性心绞痛 2.2 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.3 血管痉挛性心绞痛（prinzmetals 或变异型心绞痛） 2.4 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.5 经血管造影证实的冠心病 2.6 经血管造影证实为冠心病，但射血分数 40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重【用法用量】成人 1.通常本品治疗高血压的起始剂量为 5mg，每日一次，最大剂量为 10mg，每日一次。
2.身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为 2.5mg，每日一次 3.此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
4.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。
5.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为 10mg，每日一次(见【不良反应】)。
6.治疗冠心病的推荐剂量为 5~10mg，每日一次。
在临床研究中，大多数患者需要 10mg/日的剂量。
【不良反应】临床试验中的不良事件最常见的副作用为头痛和水肿。
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率1% 但是0.1%，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 1.心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
络活喜降压药为何不能稳定24小时？
络活喜降压药为何不能稳定24小时？络活喜即苯磺酸氨氯地平片，属于钙离子拮抗剂类降压药，其降压机制为通过抑制钙离子跨膜转运至血管平滑肌和心肌细胞内，从而直接松弛血管平滑肌，扩张外周小动脉，达到降低血压的目的。
此外，络活喜还能扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，降低总外周血管阻力和心脏后负荷，减少心脏耗能和耗氧量，从而缓解心绞痛，在临床上主要用于治疗原发性高血压和冠心病心绞痛。
络活喜的平均血浆半衰期可长达35-50小时，对于大多数高血压患者，其降压作用可持续24小时，但是对有些高血压患者来说，可能其降压作用无法实现24小时有效覆盖，这是因为：•重度或难治性高血压：络活喜对轻、中度高血压的降压疗效确切，其降压作用通常可维持24小时，但是对于重度或难治性高血压，单用络活喜一种降压药很难控制24小时血压，这时需要联合使用2-3种与络活喜不同降压机制的降压药，才能实现24小时血压控制，提高血压达标率。
•起效慢：络活喜不仅半衰期长，而且与钙离子通道受体结合/解离的速度非常慢，通常需要连续服用7-8天才能达到稳态血药浓度，1-2周后才能观察到降压效果，因此，给人一种假象，络活喜的降压作用不能稳定24小时，其实其降压作用长久，甚至可能超过24小时，即使漏服1-2次，对降压效果也无明显影响。
•继发性高血压：络活喜主要用于治疗原发性高血压，而对于急、慢肾脏疾病、库欣综合征、原发性醛固酮增多症、嗜铬细胞瘤、阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征、主动脉缩窄等所致的继发性高血压则疗效欠佳，降压作用也不能维持24小时，对于继发性高血压，应针对病因进行治疗，才能有效控制血压升高。
总之，络活喜是临床上常用的一线降压药物，其终末半衰期长（35-50小时），对大多数高血压患者，其降压作用可持续24小时，但对于重度或难治性高血压、继发性高血压患者，其降压作用可能无法稳定24小时，此外，络活喜起效缓慢，很容易给人一种假象，其降压作用不能持续24小时，实际上其降压作用长久，甚至持续时间可超过24小时。
络活喜可以掰开服用
络活喜可以掰开服用
*导读：某媒体刊发的一篇名为《缓释药片不能掰开吃》的
文章在很多高血压患者中引发疑问。
……
文章指出，络活喜是一种缓释型降压药，外面包有一层控释膜，用以保证药物通过膜缓慢释放，保持稳定血压。
若把药片掰开服用，就破坏了这层控释膜，容易导致药效很快减弱，血压骤降后又迅速上升，引起血压反复波动，乃至出现头晕头痛等不适症状。
北京安贞医院高血压科主任余振球教授解释说，如果是缓释片剂，因为有特殊制药工艺在其中，所以的确不适宜掰开服用。
例如控释剂、缓释剂的降压药物，如拜新同、波依定等就不能掰开服用。
不过，络活喜这种药物不是缓释剂型，是长效的二氢吡啶类钙离子阻滞剂，它是通过扩张血管减轻心脏负荷，从而降低血压，缓解心绞痛。
可以在遵医嘱的情况下掰开服用，便于调整剂量。
络活喜通常用于治疗高血压和慢性稳定型心绞痛，它起效和缓，作用持久，病情控制大约需要2~3周，6~8周后获得降压的最大疗效。
高血压患者的用药计划应由医生制定，有可能需要终生服药。
（以上内容仅授权独家使用，未经版权方授权请勿转载。
）。
氨氯地平络活喜
《中国高血压防治指南》
1.2 亿人
大医院 2000万人 10%
农村 城镇社区
60%
30% 6000万人
我国2亿高血压患者应就诊区域分布
降压的目的保护靶器官 高血压 治疗目标
血压达标，降低心脑血 管疾病的发病率及死亡 率
高血压的防控 1．终生坚持 非药物治疗 措施
戒烟限酒 低盐少脂 控制体重 适度运动 心理平衡
我国城市居民主要疾病死亡率变化
1/10万人/年
250 200 150 100 50
0
1995 2000
心脑血管病 肿瘤 呼吸病 消化病 传染病
2005 2010 年
高血压 无声杀手
高血压防控与钙通道阻断剂
沈志强 昆明医科大学 药学院暨省天然药物药理重点实验室
纲要
1 高血压概况 危害 病机 2 高血压的防控策略 3 钙通道阻断药 4 氨氯地平（络活喜）
CCB:高血压人群使用最多的降压药
欧美
台湾
中国大陆
CCB的份额比较
非洛地平
氨氯地平
硝苯地平
欧美
非洛地平
非洛地平
氨氯地平
氨氯地平
硝苯地平
台湾
ims chpa 2007q2 mat
硝苯地平
中国大陆
氨氯地平的诞生就是CCB的优化过程
以硝苯地平为模板
1
进行分子改造
2
找出比硝苯地平更亲水、更长效、 生物利用度更高的新型CCB类药物
原原发性发高血性压高血压 继发继性发高血性压 高血压
10%
90%
高血压的分级
2010《中国高血压防治指南》
分类
收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
络活喜起效时间和降压幅度
40 30
20
10
0
0
0
6
8 12 18 24 30 36 42 48 时间（小时）
参考文献：Ueda S et al,1993.
.
络
血药浓度
活
喜
血
药
浓
度
|
血压下降
效
应
滞
后
关
系 .
络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当
12周后日间及夜间动态血压较基线的降低幅度mmHg
络活喜(n=97)
日间SBP 夜间SBP
11-16 2 1
20 70-75
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苯那普利
1.5
21
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. 参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
多次给药的 时量关系曲线、稳态血浓度
.
稳态血浓度（坪值）
一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给 药，经 4-6 个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水 平。
硝苯地平控释片30-60mg/日治疗12周。 • 日间ABPM：6AM-10PM，夜间ABPM：10PM-.6AM
Journal of Human Hypertension 2002; 16: 805–813.
.
研究设计
• 13个中心： • 随机、双盲、双模拟 • 络活喜和硝苯地平控释片头对头比较
络活喜起效时间和降压幅度
.
络活喜的药代动力学
血药浓度
血浆半衰期
达峰时间（小时） （小时）
络活喜
6-12
35-50
硝苯地平 - 普通片
降压药络活喜说明书
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降压药络活喜说明书苯磺酸氨氯地平片(络活喜)本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
下面是我们整理的络活喜说明书，希望对大家有所帮助。
降压药络活喜商品介绍通用名：苯磺酸氨氯地平片生产厂家:辉瑞制药有限公司批准文号：国药准字H10950224药品规格：5mg*7s药品价格：￥35.5元【通用名称】苯磺酸氨氯地平片【商品名称】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)【英文名称】AmlodipineBesylateTablets【拼音全码】BenHuangSuanAnLvDiPingPian(LuoHuoXi)【主要成份】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)主要成分为苯磺酸氨氯地平。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【性状】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)为白色片。
【适应症/功能主治】1.高血压。
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病(CAD)。
【规格型号】5mg*7s【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从 2.5mg，每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】苯磺酸氨氯地平片(络活喜)的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据，涉及患者超过11000名。
总体而言，患者对于使用苯磺酸氨氯地平片(络活喜)每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。
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7
2-3 11-16 2
34-43
34-43 20 70-75
依那普利 苯那普利
4 1.5
Pfizer Internal Use
1 21
40 28-37
参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
多次给药的
时量关系曲线、稳态血浓度
Pfizer Internal Use
稳态血浓度（坪Leabharlann ）一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给
药，经 4-6 个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水 平。
Css
Pfizer Internal Use
第一次给药：100% ——50% 第二次给药： 50% + 100% = 150%——75% 第三次给药： 75% + 100% = 175%——87.5%
-15
-20
-20.1
-21.8* -20.4
-18.3*
*p=0,26;**p=0.72
-25
*p=0,44;**p=0.38
• •
多中心、随机、平行组研究，222例轻-中度亚洲高血压患者随机接受氨氯地平5-10mg/日或 硝苯地平控释片30-60mg/日治疗12周。 Pfizer Internal Use 日间ABPM：6AM-10PM，夜间ABPM：10PM-6AM
研究结果： 硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致
mmHg
0
收缩压
舒张压
-5 -10 -15 -15.7 -15.5 -20 -25
Pfizer Internal Use
络活喜 硝苯地平控释片
-19.7
-18.8
Pfizer Internal Use
研究设计
• 9个中心： • 随机对照12周： • 络活喜和硝苯地平控释片头对头比较
络 活 喜 血 药 浓 度
血药浓度
|
效 应 滞 后 关 系
血压下降
Pfizer Internal Use
络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当
12周后日间及夜间动态血压较基线的降低幅度mmHg
络活喜(n=97)
0
日间SBP
夜间SBP
日间DBP
夜间DBP
硝苯地平控释片(n=104)
-5
-10
-11.7 -12.1** -11.7 -10.2**
Pfizer Internal Use
研究结果 硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致
收缩压 舒张压
Pfizer Internal Use
络活喜 血药浓度 (ng/ml)
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0
16 12
硝苯地平 控释片 血药浓度 (ng/ml)
8 4
0 0
6 8 12 18 24 30 36 42 48
时间（小时）
参考文献：Ueda S et al,1993.
Pfizer Internal Use
络活喜起效时间和降压幅度
Pfizer Internal Use
络活喜的药代动力学
血药浓度 血浆半衰期 达峰时间（小时） （小时） 络活喜 硝苯地平 - 普通片 6-12 0.5 35-50 2 生物利用度 （%） 64-80 34-43
- 缓释片
- 控释片 非洛地平缓释片 卡托普利
2
6 2.5-5 0.5-1.5
Pfizer Internal Use
首剂加倍
200%——100%
100% +100% =200%——100%
Pfizer Internal Use
多次给药的时量关系曲线
2 log
1
1
2
Pfizer Internal Use
3
4
5
6
t
络活喜恒定一致的稳态药代动力学
10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14(天)
第四次给药： 87.5% + 100% = 187.5%——93.75%
第五次给药： 93.75% + 100% = 193.75% ——96.88%
第六次给药： 96.88% +100% = 196.88% ——98.44%
第七次给药： 98.44% + 100% = 198.44%——99.22%
由28名受试者测得的实际平均血药浓度（＋ SEM） － 血药浓度 （ng/ml)
计算机模拟络活喜每天一次5mg, 连续给药14天的血药浓度时间曲线
参考文献：Faulkner et al,1986.
Pfizer Internal Use
络活喜血药浓度较硝苯地平控释片更平稳、持久
络活喜
硝苯地平控释片
20
Journal of Human Hypertension 2002; 16: 805–813.
Pfizer Internal Use
研究设计
• 13个中心： • 随机、双盲、双模拟 • 络活喜和硝苯地平控释片头对头比较
• 356个轻中度高血压患者 • 观察24周
Pfizer Internal Use