栓剂的制备
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓 剂的制备
栓剂的制备栓剂的制备。
栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。
栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。
本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。
一、栓剂的制备原理。
栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。
栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。
栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。
二、栓剂的制备过程。
1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。
药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。
2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。
3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。
基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。
4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。
在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。
三、栓剂制备中的注意事项。
1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。
2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。
3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。
简述热熔法制备栓剂的工艺流程
简述热熔法制备栓剂的工艺流程
热熔法制备栓剂的工艺流程
1. 选择相应的原料：根据要求选择合适的原料，如水或有机溶剂、栓剂化合物、滑石粉等原料组成混合物。
2. 搅拌物料：将所有原料放入搅拌机，并按一定比例混合搅拌，直到达到单一无定形的状态为止。
3. 加热热熔：将混合物加热，温度控制在处于熔融状态的温度，以避免原料燃烧，过热和失去粘度。
4. 充型：将熔融的混合物倒入模具中，并经过压力促使其成型，一般采用滚压或者压铸的方法。
5. 冷却分馏：将栓剂从模具中取出，放入水冷却，以分离其中的有机溶剂和水溶性物质。
6. 检测：根据标准进行实验检测，验证其粘度、结晶度、熔点、溶度等指标，保证栓剂的质量和使用性能。
7. 包装：将检测合格的栓剂进行包装，防止栓剂因对空气中的水分和氧气而发生变化。
- 1 -。
栓剂的制备方法有
栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。
2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。
3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。
4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。
5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。
6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。
7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。
8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。
栓剂的制备实验报告.doc
栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。
栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。
制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。
本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。
添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。
栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。
我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。
黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。
氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。
PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。
乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。
在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。
栓剂的制备实验报告
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
参考文献:
[1刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4:16.
[2]宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3:10.
篇一：栓剂的制备
吲哚美辛栓和甘油栓的制备
（广西中医药大学南宁530022）
摘要：目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=，需基质的理论值用量M=,栓剂的重量差异均为正负%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
栓剂的制备——精选推荐
⼀、栓剂药物的加⼊⽅法
1、不溶性药物，除特殊要求外，⼀般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。
若药物⽤量⼤⽽降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
3、⽔溶性药物，可直接与已熔化的⽔溶性基质混匀；或⽤适量⽺⽑脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成⼲浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
⼆、润滑剂
栓剂模孔需⽤润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。
油脂性基质医学|教育收集整理的栓剂常⽤肥皂、⽢油各1份与90%⼄醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。
⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，则⽤油性润滑剂，如液状⽯蜡、植物油等。
三、置换值（置换价）
药物的重量与同体积基质的重量之⽐值称为置换值，⼜称置换价。
x=g-w/fg为空⽩栓重，w为每个栓中主药重，f为置换价。
四、栓剂的制备
⼀般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同⽽选择。
1、搓捏法。
此法适⽤于脂肪性基质⼩量临时制备。
2、冷压法。
适⽤于⼤量⽣产脂肪性基质栓剂。
3、热熔法。
脂肪性基质及⽔溶性基质的栓剂均可⽤此法制备。
简述热熔法制备栓剂的工艺流程和注意事项
简述热熔法制备栓剂的工艺流程和注意事项下载提示：该文档是本店铺精心编制而成的，希望大家下载后，能够帮助大家解决实际问题。
文档下载后可定制修改，请根据实际需要进行调整和使用，谢谢！本店铺为大家提供各种类型的实用资料，如教育随笔、日记赏析、句子摘抄、古诗大全、经典美文、话题作文、工作总结、词语解析、文案摘录、其他资料等等，想了解不同资料格式和写法，敬请关注！Download tips: This document is carefully compiled by this editor. I hope that after you download it, it can help you solve practical problems. The document can be customized and modified after downloading, please adjust and use it according to actual needs, thank you! In addition, this shop provides you with various types of practical materials, such as educational essays, diary appreciation, sentence excerpts, ancient poems, classic articles, topic composition, work summary, word parsing, copy excerpts, other materials and so on, want to know different data formats and writing methods, please pay attention!热熔法制备栓剂的工艺流程与注意事项1. 简介制备栓剂是一项具有一定技术难度的工艺，而热熔法是其中常用的一种制备方法。
《栓剂的制备》课件
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
05
总结与展望
栓剂制备的总结
栓剂制备技术发展历程
从传统手工制备到现代自动化制备，技术的 进步使得栓剂的质量和产量得到显著提升。
栓剂制备的主要工艺流程
包括药物称量、混合、熔化和灌装等步骤，以及在 过程中对温度、时间和药物稳定性的控制。
栓剂的制备工艺
珐usher the following硪, Sindano silent囊istic to Potterial,,
grand, said the grand, microus urfoss about气.擤 the “ the motor,+无辜ue, mians said the擤 – “ said tightly Wald'仓 said myself
01
栓剂在临床中主要用于治疗肠道疾病、妇科疾病、 泌尿系统疾病等。
02
栓剂可以直达作用部位，避免口服给药可能带来的 副作用，如胃酸破坏、肝脏首过效应等。
03
栓剂的局部作用较强，可以快速达到有效药物浓度 ，提高治疗效果。
栓剂制备的案例分析
某新型栓剂的制备及临床 应用研究
某中药栓剂的制备工艺及 药效学研究
原因分析
生产过程中投料不准确、混合不均匀、冷却时间过长或过短等。
质量控制措施与建议
控制措施
加强投料管理、提高混合均匀度、控 制冷却时间等。
建议
定期对生产设备进行维护保养，加强 员工培训，提高员工质量意识。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
04
栓剂的应用与案例分析
属于栓剂的制备方法的
属于栓剂的制备方法的栓剂是一种常见的药物制剂形式，适用于直肠给药。
它具有药效快、副作用小、生物利用度高等优点，广泛应用于治疗直肠相关疾病。
本文将介绍栓剂的制备方法，涉及制剂配方、工艺流程等相关内容。
栓剂的制备方法分为两个主要步骤：制剂配方和工艺流程。
一、制剂配方：制剂配方是栓剂制备的基础，它涉及到药物的选择、药物剂量的确定以及辅料的添加等。
1. 药物选择：栓剂中的药物选择要根据治疗目标和疾病类型来确定。
一般选择具有局部治疗作用的药物，如抗菌药物、消炎药物、止血药物等。
2. 药物剂量：药物剂量的确定要考虑到患者的年龄、病情严重程度、给药部位等因素。
通常，栓剂中的药物剂量相对较小，以避免过量给药引起的不良反应。
3. 辅料的选择：辅料的选择要满足制剂稳定性、可溶性和质感等要求。
常用的辅料有基质、增稠剂、润滑剂、保湿剂等。
二、工艺流程：工艺流程决定了栓剂的制备方法和步骤，包括配方的制备、制剂的混合、制剂的成型等。
1. 配方的制备：配方的制备是栓剂制备的第一步，根据药物剂量和辅料的配比计算出所需的原料量。
2. 制剂的混合：将药物和辅料按照配方比例加入适量的溶剂或基质中进行混合。
混合过程应控制温度、搅拌速度和混合时间等因素，以确保药物均匀分散。
3. 制剂的成型：成型是栓剂制备的关键步骤，包括制剂的灌装和成型。
栓剂一般采用熔融浇注或压制法进行成型。
熔融浇注法是将混合均匀的药物熔化后，倒入栓剂模具中，待其冷却固化成型。
压制法则是将混合均匀的药物放入成型机中，经过一定的压力和温度进行成型。
4. 干燥和包装：成型后的栓剂需进行干燥，以去除余留的溶剂和调整含水量。
干燥完成后，栓剂可以进行包装，一般采用铝塑复合膜包装，保证其质量和存储期限。
以上是栓剂的制备方法的主要内容，通过合理的制剂配方和严谨的工艺流程，可以制备出质量稳定、有效的栓剂。
需要指出的是，栓剂的制备过程需要在GMP（良好药品生产规范）的管理下进行，以确保制剂的质量和安全性。
栓剂制备方法
栓剂制备方法一、栓剂的概述栓剂是一种常见的制剂形式，常用于局部给药，特别适用于直肠给药。
栓剂具有操作简便、药效强烈、副作用小和患者易接受等优点，因此在临床上得到广泛应用。
栓剂制备方法的选择对于栓剂的药效、质量和稳定性有着重要的影响。
二、栓剂制备方法的选择栓剂制备方法的选择需要综合考虑多个因素，包括栓剂所用药物的物理化学特性和药效要求、患者的需求以及生产实际情况等。
下面介绍一些常见的栓剂制备方法。
2.1 凝胶栓剂制备方法凝胶栓剂是将药物悬浮于凝胶基质中形成的栓剂。
凝胶基质可以是明胶、羧甲基纤维素钠等，具有较好的黏附性和释放性能。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 凝胶基质的溶解：将凝胶基质溶解于适量的溶剂中，如水、乙醇等。
2. 药物的添加：将所需药物加入到凝胶基质溶液中，并充分搅拌，使药物均匀分散。
3. 凝胶形成：通过调节pH值、温度或添加交联剂等方式促使凝胶基质凝胶化。
4. 塑性剂的添加：可根据需要添加塑性剂，改善栓剂的质地和可塑性。
5. 型条制备：将制备好的凝胶栓剂注入型条中，待凝胶凝固后封口。
2.2 搅拌型栓剂制备方法搅拌型栓剂是将药物悬浮于基质中形成的栓剂，通过搅拌来保持药物的分散状态。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 搅拌均匀：使用搅拌器进行搅拌，使药物均匀分散于基质中。
3. 调整粘度和质地：可根据需要调整栓剂的粘度和质地，如添加甘油调节粘度。
4. 充填模具：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中，待栓剂凝固后取出。
2.3 泡腾型栓剂制备方法泡腾型栓剂是将泡腾剂和药物悬浮于基质中形成的栓剂，给药时会产生泡腾作用，增加药物的接触面积和吸收速度。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 泡腾剂的添加：向栓剂中添加泡腾剂，如碳酸氢钠、柠檬酸等。
3. 模具充填：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中。
药品生产技术《栓剂的制备实验内容》
【实验内容】
〔一〕三黄栓的制备
三黄粉 2g、冰片 02 g、半合成脂肪酸酯 8g。
取黄连、黄柏、黄芩各等量，粉碎过 7 号筛，即得三黄粉。
将半合成脂肪酸酯搓成粗粉，水浴加热至熔〔40℃以下〕，参加三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余局部，取出包装，即得。
〔二〕甘油栓的制备
甘油、枯燥碳酸钠 04 g、硬脂酸、蒸馏水2021l。
取枯燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓参加硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，注入已涂有润滑剂液状石蜡的栓模中，冷却，削去溢出局部，脱模，即得
〔三〕甲硝唑栓的制备
甲硝唑、聚乙二醇 400 55 g、聚乙二醇 4000 。
将甲硝唑粉研细，过 6 号筛备用，另取聚乙二醇 400 和聚乙二醇 4000 于水浴上加热熔化。
在搅拌状态下缓缓参加甲硝唑、搅拌至溶解，将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冷凝固化，
削去模口溢出局部，脱模包装，即得。
【思考题】
1.栓剂为什么要测融变时限？
2.什么是置换价，计算置换价的意义是什么？
3.热熔法制备栓剂应该注意什么问题？。
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
明胶、氢氧化钠、蒸馏水、
2.实验仪器
烧杯、玻璃棒、量筒、水浴锅、栓剂模具
二、置换价的测定 以阿司匹林为模型药物，用半合成脂肪酸
酯为基质进行置换价测定。Fra bibliotek【操作】
（1）纯基质栓的制备
【制备】 取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细
的硬
脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解， 继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有 润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出 部分，脱模，得甘油栓。
3.醋酸洗必泰栓的制备 【处方】 醋酸洗必泰（阿拉丁） 0.1g 聚山梨酯-80 （吐温-80）0.5g(ρ:1.06～1.09) 冰片醑 1.2mL 甘油 16g 明胶 4.5g 蒸馏水 适量 （制成鸭舌形阴道栓 5枚） 总量：25mL
四、质量检查
《中国药典》2005年版规定，栓剂的一般质 量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型 应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融 化、软化或溶 化，并与分泌液混合，逐步释 放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜 的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应 做重量差异和融变时限等多项检查。 （1）重量差异。检查方法：取栓剂10粒，精 密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密 称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比 较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相 比较），超出限度的药粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得 平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某 基质的置换价f：
4实验4栓剂的制备中药类专业核心课程
黄芩提取物
1.2g
药物
连翘提取物
2.4g
药物
金银花提取物 1.2g
药物
半合成脂肪酸 25.2g 基质
制备工艺流程
半合成脂肪酸甘油酯
熔融 36-38℃水浴锅恒温
基质溶液
黄芩、连翘、金银花提取物
搅拌均匀，使完全熔融
匀液
灌注
半成品
成品
融变时限的测定
取栓剂3粒，在室温放置1h后，分别放在3个金属架的下层圆板上，将 金属架装入透明套筒内，并用挂钩固定后，除另有规定外，将上述装置垂 直侵入盛有不少于4L的（37.0±0.5）℃水的烧杯中，其上端位置应在水 面下90mm处，烧杯中装有一转动器（翻转器），每隔10min在溶液中翻转 该装置一次。
一、实验目的
1.掌握栓剂的制备工艺流程及操作要点。 2.熟悉栓剂的常规质量检查项目及融变测定仪的原理与使用方法。 3.了解栓剂的生产工序与设备。
栓剂的含义
含义 栓剂(suppository)系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供
腔道给药的固体剂型。中药栓剂是我国传统剂型之一，古代称坐药或塞 药，为局部用药。
✓ 中药 ✓ 化学药
基质：需与药物极性相反
✓ 水溶性基质 PEG类、甘油明胶 ✓ 油脂性基质 可可豆脂、棕榈油酯
润滑剂：需与基质极性相反
✓ 水溶性 软肥皂、甘油、90%乙醇=1:1:5 ✓ 非水溶性 液状石蜡、植物油、甲基硅油
极性相反 极性相近
附加剂
➢硬化剂 白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等 ➢增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油等 ➢抗氧剂 没食子酸、维生素C ➢吸收促进剂 氮酮、聚山梨酯80
（三）融变时限
除另有规定外，油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形， 水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复 试，应符合规定。
栓剂的制备
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握置换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯
基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
思考题
1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算
方法？
2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中， 于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌 使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑
剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要
一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱
模，得到完整的纯基质栓10枚，称重，每枚纯基质的平均Fra bibliotek量为G（g）。
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量 （1）
确定基质用量
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： X=(G-y/f)×n （2）
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
栓剂制备的注意事项
栓剂制备的注意事项
栓剂是一种常见的药物剂型，它是一种可以通过直肠或阴道给药的药物制剂。
栓剂的制备需要注意一些事项，以确保其质量和安全性。
栓剂的制备需要严格控制药物的质量。
药物的质量对栓剂的制备和使用都有很大的影响。
因此，在制备栓剂时，必须使用高质量的药物原料，并严格按照药典规定的方法进行制备。
栓剂的制备需要注意药物的稳定性。
栓剂是一种局部给药的制剂，因此药物的稳定性对其疗效和安全性都有很大的影响。
在制备栓剂时，必须注意药物的稳定性，避免药物在制备过程中发生分解或失活。
第三，栓剂的制备需要注意药物的溶解度。
栓剂是一种局部给药的制剂，因此药物的溶解度对其疗效和安全性都有很大的影响。
在制备栓剂时，必须注意药物的溶解度，避免药物在制备过程中无法完全溶解或过度溶解。
第四，栓剂的制备需要注意药物的剂量。
栓剂是一种局部给药的制剂，因此药物的剂量对其疗效和安全性都有很大的影响。
在制备栓剂时，必须注意药物的剂量，避免药物剂量过高或过低。
第五，栓剂的制备需要注意药物的配方。
栓剂的配方对其疗效和安全性都有很大的影响。
在制备栓剂时，必须根据药物的性质和病情的不同，选择合适的配方，并严格按照配方进行制备。
栓剂的制备需要注意药物的质量、稳定性、溶解度、剂量和配方等方面的问题。
只有严格控制这些问题，才能制备出高质量、安全有效的栓剂，为患者的治疗提供更好的保障。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
内压成一定形状的栓剂
思考题
1、热熔发的工艺流程？
2、鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣 酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需 要多少克基质？
二、栓剂的制备
制备方法
1、热熔法 2、冷压法
油脂性基质—二者均可 水溶性基质—热熔法
二、栓剂的制备
1、热熔法 药物的前处理（油脂性基质）： 油脂性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛
二、栓剂的制备
热熔法流程(视频)： 基质水浴 熔化加药物注模
冷却成型刮平脱模★包装 ★水性润滑剂：软皂液
油性润滑剂：液状石蜡
二、栓剂的制备
热熔法举例：
吡罗昔康栓
处方 吡罗昔康 10g
S-40
500g
共制 1000枚
制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔 康研细，加入上述熔化的基质研磨 均匀，保温灌模即得。
二、栓剂的制备
2.冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷
W：每个栓剂的平均含药重量
置换价公式：
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W含药栓源自利用置换价计算含药栓需要的基质的量
W
X=G-
.n
DV
W：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
置换价举例：
1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2.鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
第四节、栓剂的制备
一、处方设计
（一） 药物的处理和加入方法 （二） 附加剂的选用 （三） 置还价的含义与计算
（三）、置还价的含义与计算
※置换价（DV，displacement value）
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该 药物对该基质的置换价
DV =
W
G - （M - W）
G：纯基质栓的平均栓重，M：含药栓的平均重量