第四章药用天然高分子材料3ppt第七章医用高分
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第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用 眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。 作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、
悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而 使药粒起缓释作用。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/29
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。
(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
第四章药用天然高分子 材料-3ppt-第七章医用高
分
2020/11/29
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
有很大的表面积和孔隙度，可加速吸湿速度，增 加溶胀性
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用 粘合剂、成粒剂、薄膜包衣材料， 还可作为
微囊包封的膜材、胃内滞留片的骨架材料和辅料、 混悬剂的增稠剂和保护胶体，也常用于透皮贴剂。
L-HPC：缓释片剂骨架、崩解剂等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(六)羟丙甲纤维素(HPMC)
是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
1、结构
甲基取代度为1.0~2.0,羟丙基平均取代摩尔数 为0.1~0.34
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
（1）溶解性：是一种经环氧丙烷改性的甲基纤维素 冷水溶解、热水不溶，具热致凝胶性。
能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烃、丙酮等，它在有机溶剂中 的溶解性优于水溶性。
对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose) 1、制法
2、性质 (1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
有一定吸湿性。
（2）黏度：温度升高，黏度开始下降，但至一定温度时则黏 度来自百度文库然上升而发生凝胶化。
（3）相容性：水溶液对一般盐类如氯化物、溴化物、磷酸盐、 硝酸盐等稳定；可与水溶性高分子化合物混用，而成为均匀透 明的黏度更高的溶液。
（4）稳定性：在pH值2~12范围内不受影响；醚化取代度增加，
抗酶侵蚀能力增强。
(3)粘度：与聚合度有关
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(4)稳定性：有潮解性，但粉末很稳定。水溶液 易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。 不宜与高浓度溶质配伍，因溶质夺取溶剂中的水 分产生沉淀。
(5)L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶， 但在水中可溶胀，溶胀性随取代基的增加而提高。
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(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose) 1、制法
R=-H或-CH3
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。
(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
（5）具有良好的成膜性。
将它的水溶液或有机溶液，涂于玻璃板上，经干 燥后即成为无色、透明而坚韧的薄膜。
（6）吸湿性 3、应用
除具有其他纤维素醚类的增稠、分散、乳化、粘合、 成膜、保持水分和提供保护胶体作用外，在有机溶 剂中的溶解性较其他纤维素醚优越。
(3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)，
缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。
二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水
分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的
主要材料
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
用作基质、黏合剂、骨架材料、制孔道剂、成膜材 料或包衣材料等，缓释制剂，眼用制剂。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
三、纤维素醚酯类
（一）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP)
1.制法 羟丙基甲纤维与酞酸在冰醋酸中，以无水醋酸钠为催化剂
酯化而得。 2.性质
形状：米黄色或白色的片状物或颗粒 溶解性：不溶于水和酸性溶液 稳定性：化学与物理性质稳定 膜透过性 3.应用 HPMCP是性能优良的新型包衣材料。因其无味，不溶于唾 液，故可用作薄膜包衣以掩盖片剂或颗粒的异味。 它不溶于胃液，但能在小肠上端快速膨化溶液，故是肠溶衣 的良好材料。也可用于制备缓释药物的颗粒。
(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。
3、应用 粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose) 1、制法
R=-H或-CH2CH3
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质 (1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。 乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。 乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用 是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为
1、结构
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。
(5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
HPC羟丙基含量为53.4~77.8%，L-HPC含量为 5~16%
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质 (1)溶解性：HPC可溶于甲醇、乙醇、丙二醇、异 丙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，高粘度型号 溶解性较差。 (2)热致凝胶性：易溶于38度以下水中，加热胶化， 在40~45时形成絮状膨化物，放冷可复原。
也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂
羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。
交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。 (3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用 眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。 作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、
悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而 使药粒起缓释作用。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
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第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。
(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
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分
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第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
有很大的表面积和孔隙度，可加速吸湿速度，增 加溶胀性
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
3、应用 粘合剂、成粒剂、薄膜包衣材料， 还可作为
微囊包封的膜材、胃内滞留片的骨架材料和辅料、 混悬剂的增稠剂和保护胶体，也常用于透皮贴剂。
L-HPC：缓释片剂骨架、崩解剂等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(六)羟丙甲纤维素(HPMC)
是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
1、结构
甲基取代度为1.0~2.0,羟丙基平均取代摩尔数 为0.1~0.34
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
（1）溶解性：是一种经环氧丙烷改性的甲基纤维素 冷水溶解、热水不溶，具热致凝胶性。
能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烃、丙酮等，它在有机溶剂中 的溶解性优于水溶性。
对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose) 1、制法
2、性质 (1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
有一定吸湿性。
（2）黏度：温度升高，黏度开始下降，但至一定温度时则黏 度来自百度文库然上升而发生凝胶化。
（3）相容性：水溶液对一般盐类如氯化物、溴化物、磷酸盐、 硝酸盐等稳定；可与水溶性高分子化合物混用，而成为均匀透 明的黏度更高的溶液。
（4）稳定性：在pH值2~12范围内不受影响；醚化取代度增加，
抗酶侵蚀能力增强。
(3)粘度：与聚合度有关
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(4)稳定性：有潮解性，但粉末很稳定。水溶液 易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。 不宜与高浓度溶质配伍，因溶质夺取溶剂中的水 分产生沉淀。
(5)L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶， 但在水中可溶胀，溶胀性随取代基的增加而提高。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose) 1、制法
R=-H或-CH3
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。
(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
（5）具有良好的成膜性。
将它的水溶液或有机溶液，涂于玻璃板上，经干 燥后即成为无色、透明而坚韧的薄膜。
（6）吸湿性 3、应用
除具有其他纤维素醚类的增稠、分散、乳化、粘合、 成膜、保持水分和提供保护胶体作用外，在有机溶 剂中的溶解性较其他纤维素醚优越。
(3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)，
缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。
二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水
分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的
主要材料
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
用作基质、黏合剂、骨架材料、制孔道剂、成膜材 料或包衣材料等，缓释制剂，眼用制剂。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
三、纤维素醚酯类
（一）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP)
1.制法 羟丙基甲纤维与酞酸在冰醋酸中，以无水醋酸钠为催化剂
酯化而得。 2.性质
形状：米黄色或白色的片状物或颗粒 溶解性：不溶于水和酸性溶液 稳定性：化学与物理性质稳定 膜透过性 3.应用 HPMCP是性能优良的新型包衣材料。因其无味，不溶于唾 液，故可用作薄膜包衣以掩盖片剂或颗粒的异味。 它不溶于胃液，但能在小肠上端快速膨化溶液，故是肠溶衣 的良好材料。也可用于制备缓释药物的颗粒。
(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。
3、应用 粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose) 1、制法
R=-H或-CH2CH3
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质 (1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。 乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。 乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用 是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为
1、结构
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。
(5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
HPC羟丙基含量为53.4~77.8%，L-HPC含量为 5~16%
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质 (1)溶解性：HPC可溶于甲醇、乙醇、丙二醇、异 丙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，高粘度型号 溶解性较差。 (2)热致凝胶性：易溶于38度以下水中，加热胶化， 在40~45时形成絮状膨化物，放冷可复原。
也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂
羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。
交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。 (3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
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