药物化学：第十六章心血管药物2

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心血管系统药物PPT课件

心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶，导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性增高，传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.

药物化学—心脑血管用药共20页

口服。开始剂量为早晨5毫克（一粒）。盐酸司来吉兰胶囊剂量可增至每天10毫克（二粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。
若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。
小结
关注心脑健康珍爱生命
药理毒性试验及临床试验等项研究工作。并达到实用阶段 1984年初在日本上市。目前市场上销售的烟浪丁商品名称包括：Ikorel
（在英国，澳大利亚和欧洲大部分地区）， Dancor （瑞士）， Zynicor （在印度）， Aprior （菲律宾）和Sigmart （在日本，韩国和台湾）
尼可地尔作用机理
心脑血管用药简述
抗心绞痛药物-尼可地尔抗帕金森病药物-司来吉兰
小结
一尼可地尔简介
尼可地尔别名烟浪丁，硝烟酯， SIGMART，PERISALOL，化学名硝酸乙氧烟酰胺，属硝酸酯类化合物，英文名：Nicorand
图片
尼可地尔（喜格迈R）是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂，临床研究证实，它适用于各类型心绞痛，包括劳力型心绞痛和痉挛性心绞痛，而且能显著减少心血管事件发生风险，改善预后。尼可地尔的上市将成为心绞痛患者的新选择
结构式：分子式：C13H17N·HCl
作用机理
盐酸司来吉兰片能抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性，减少内源性与外源性多巴胺的降解，相对增加脑内多巴胺含量，延长外源性多巴胺作用时间，减少血药浓度波动，增强多巴类药物疗效；同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用，间接增加多巴胺含量
减少因MAO-B活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基，造成对多巴胺能神经元的损伤，减缓多巴胺能神经元的变性、死亡，从而有效保护多巴胺能神经元，延缓帕金森病发展

药物化学心血管系统药物

二、烟酸类
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
C O O H
N
烟酸
N N C H 3
尼古丁
C O N H 2 F
C O O H
N
烟酰胺
N
5-氟烟酸
N O
O
O
O
O
O
CH3CH3
O
Cl
O
O
O
CH3CH3
Cl
N
依托贝特
氯烟贝特
互联体前药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(Statins)
• 本类药物可以减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成，促进脂质的代谢而产生降血脂的作用。故又被称作动脉粥样硬化防治药。
• 常用的降血脂药可分成苯氧乙酸类，烟酸类，羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂等。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
一、苯氧乙酸类
氯贝丁酯（安妥明、冠心平）
1962年
O
Cl
NH2
H
(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6-甲基-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯。用于治疗高血压和缺血性心脏病。起效较慢，降压作用持续时间较长，降压作用稳定。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
硝苯地平（硝苯吡啶、心痛安、利心平）
无手性
H 3C O O C
NO2 COOCH3
H Байду номын сангаасC N C H 3 H
不稳定
2,6-二甲基-4-(2硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯
用于治疗冠心病，缓解心绞痛。还适用于各类高血压。

药物化学--心血管系统药物 ppt课件

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发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制剂：
❖ 1976年分离美伐他汀，但没有用于临床；洛伐他汀是1987年开发上市的第一个他汀类药物，与随后上市的辛伐他汀同为具有内酯结构的前药；普伐他汀和第二代他汀类药物氟伐他汀则无需经过代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接：目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯（TG）
磷脂
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血浆脂蛋白
乳糜微粒（CM）极低密度脂蛋白（VLDL）中等密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）
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❖ 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
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学习要求重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容拓展链接
学习小结学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药

药物化学心血管系统药物习题及答案

心血管系统药物一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗A 高甘油三酯血症；B 高胆固醇血症；C 高磷酯血症；D 心绞痛；E 心律失常；2．氯贝丁酯又称A 普鲁脂芬；B 苯酰降酯丙酯；C 安妥明；D 舒降酯；E 辛伐他汀；3．非诺贝特为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A 又名消心痛；B 具有右旋光性；C 遇强热或撞击会发生爆炸；D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解；E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A 非诺贝特；B 卡托普利；C 利血平；D 硝苯地平；E 硫酸胍乙啶；6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A 硝苯地平；B 卡托普利；C 利血平；D 硫酸胍乙啶；E 盐酸可乐定；7．下列关于卡托普利的叙述错误的是A 又名巯甲丙脯酸；B 有类似蒜的特臭；C 具左旋性；D 具氧化性；E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8．下列关于利血平的叙述错误的是A 为吲哚生物碱；B 易被氧化变色；C 在酸性下比在碱性下更易水解；D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化；E 为抗高血压药9．阿替洛尔又称A 氨酰心安；B 氯压定；C 蛇根碱；D 巯甲丙脯酸；E 消心痛；10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A 又名乙胺碘呋酮；B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C 与硫酸共热可分解产生氯气；D 应遮光，密封保存；E 为抗心律失常药；11．硝苯地平又称A 消心痛；B 安妥明；C 心痛定；D 可乐定；E 血安平；12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血平；C 利血平酸；D 3-异利血平；E 以上都不是；13．硝苯地平的性质与下列哪条不符A 为黄色结晶性粉末；B 几乎不溶于水；C 遇光不稳定；D 与氢氧化钠液显橙红色；E 强热或撞击会发生爆炸；14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A 易溶于乙醚；B 具旋光性；C 含有咪唑环；D 具大蒜味；E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药；15．下列与非诺贝特相符的叙述是A 易溶于水；B 含酯键易被水解；C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应；D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂；E 为抗心绞痛药；16．常温下为液体的药物是A 非诺贝特；B 氯贝丁酯；C 新伐他汀；D 硝酸异山梨酯；E 硝苯地平；17．阿替洛尔为A 钠通道阻滞药；B β受体阻断药；C 延长动作电位时程药；D 钙通道阻滞药；E 血管平滑肌扩张药；18．地高辛为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；19．结构含有吲哚环的药物是A 利血平；B 卡托普利；C 硝苯地平；D 盐酸可乐定；E 硫酸胍乙啶；20．非诺贝特的结构为N ClClOO CHC OOCH 3CH 3H 3C O CH 2CH 2CH 2CCH 3CH 3COOHCl C OOC CH 3CH 3COOCH(CH 3)2OHO H 3CO C CH 3CH 3CH3CH 2CH 3O O Cl O C CH 3CH 3COOC 2H 5ABCDEB 型题（配伍选择题）（21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液；B 新制儿茶酚溶液；C 新制香草醛溶液；D 2，3-丁二酮溶液；E 2，4-二硝基苯肼；21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）ClOC CH 3CH 3COOC 2H 5ONO 2O 2NOOON NO 2COOCH 3H 3COOCH 3CCH 3HNHSCH 2CH CO COOHCH 3H 2NOCH 2C OCH 2CHCH 2NHCHOHCH 3CH 3ABCDE26．卡托普利的结构为 27．硝酸异山梨酯的结构为 28．硝苯地平的结构为 29．氯贝丁酯的结构为 30．阿替洛尔的结构为 C 型题（比较选择题）（31题—35题）A 硝酸异山梨酯；B 利血平；C 两者均有；D 两者均无； 31．遇光易变质的药物是32．在酸催化下可被水解的药物是33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35．为强心药的是（36题—40题）A 硝苯地平；B 卡托普利；C 两者均有；D 两者均无；36．对光不稳定的药物是37．可发生歧化反应的药物是38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39．可被水解破坏的药物是40．可与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；42．属于抗高血压药的是A 卡托普利；B 利血平；C 硫酸胍乙啶；D 盐酸可乐定；E 盐酸胺碘酮；43．结构中含有氯元素的降血脂药物是A 非诺贝特；B 新伐他汀；C 氯贝丁酯；D 阿替洛尔；E 盐酸胺碘酮；44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A 又名心痛定；B 具有右旋性；C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸；D 遇强热或撞击会爆炸；E 为钙通道阻滞药；45．利血平可被氧化生成的产物是A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血；C 黄色聚合物；D 利血平酸；E 3-异利血平； 46．下列性质与卡托普利相符的是A 为白色结晶粉末；B 有类似蒜的特臭；C 比旋度为-126°~-132°；D 可被氧化生成二硫化合物；E 与亚硝酸作用呈红色； 47．需遮光、密封保存的药物是A 硝酸异山梨酯；B 硝苯地平；C 卡托普利；D 利血平；E 阿替洛尔； 48．下列哪些药物用于抗心绞痛ClCOOC CH 3COOCH(CH 3)2OHOH 3CO C CH 3CH 3CH3CH 2CH 3O O ClOC CH 3CH 3COOC 2H 5ONO 2O 2NOOO NNO 2COOCH 3H 3COOCH 3CCH 3HABCECH 3D49．下列哪些药物用于抗心律失常NHSCH 2CH CO COOHCH 32N CH 2CH 2NHNHNH 2.H 2SO 4C NHNN H Cl Cl.HCl H 2NOCH 2COCH 2CHCH 2NHCHOH CH 3CH 3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H 5)2IIO CH 2CH 2CH 2CH 3CABCED50．下列哪些药物用于抗高血压NHSCH2CH CO COOHCH 32N CH 2CH 2NHNHNH 2.H 2SO 4C NHNN H Cl Cl.HCl H 2NOCH 2COCH 2CHCH 2NHCHOH CH 3CH 3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H 5)2IIO CH 2CH 2CH 2CH 3CABCED二、填空题51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。

心血管系统药物—降血脂药(药物化学课件)

O H
O O H
H
美伐他汀
H3C
HO
O
O
CH3
H
O O H H CH3
HO
O
H3C
O
H3C CH3 H
O O
CH3
H3C
洛伐他汀
H3C 辛伐他汀 Simvastatin
辛伐他汀
HO
O
H3C
O
CH3
H
COOH OH
CH3
HO 普伐他汀 Pravastatin
普伐他汀
HO COOH OH
F CH3
N CH CH3
H3C SCoA steps 乙乙酰酰辅辅酶 A酶A
HO
SCoA
OH
羟羟甲甲戊戊二二酰酰辅辅酶 A酶A
H3C
OO O O OH
PP
3 steps
CH 3
CH 2
OH OH
HO
OH
OH
OO O O OH
PP OH OH CH 3
甲甲羟戊羟酸戊酸
2 steps
异异戊戊烯烯基基焦焦磷磷酸酯酸酯
H3C CH 3
RO
OR
OR
烟酸肌醇烟酯酸In肌osi醇tol酯nicotinate
O
C
创新药物R的= 研发思路
N
NaOH Cl HCl
H3C CH3 OH
O
O
H2SO4
CH3 O
O
O
CH3
酯化
羟甲戊二酰辅酶A
还原酶抑制剂
血浆中的胆固醇来源
1 外源性----食物 2 内源性----肝脏合成
胆固醇的合成
O
2
O CH 3 O 羟羟甲甲戊戊二二酰酰辅辅酶酶AA环环原原酶酶 O CH 3

药物化学试题及答案(二)

药物化学试题及答案第六章心血管系统药物一、选择题（单选）1．能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A．普萘洛尔B．硝苯地平C．美西律D．胺碘酮2．属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A．氯贝丁酯B．洛伐他汀C．地高辛D．氯沙坦3．具有甾体母核的利尿药是A．螺内酯B．氢氯噻嗪C．乙酰唑胺D．依他尼酸4．下列不是抗心律失常药的是A．普鲁卡因胺B．普萘洛尔C．利多卡因D．可乐定5．可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔B．肾上腺素C．卡托普利D．普鲁卡因胺6．下列属无机酸酯的是A．硝酸毛果芸香碱B．硝酸异山梨酯C．氯贝丁酯D．非诺贝特7．下列药物具大蒜特臭的是A．卡托普利B．依那普利C．非诺贝特D．吉非贝齐8．属于HMG-CoA还原酶抑制剂的降血脂药是A．硝酸甘油B．卡托普利C．洛伐他汀D．美西律9．能发生自动氧化产生二硫化合物的药物是A．洛伐他汀B．普鲁卡因胺C．硝苯地平D．卡托普利10．氢氯噻嗪是属于下列哪类结构的利尿药A．多元醇类B．有机汞类C．蝶啶类D．磺酰胺类11.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普12.氯吡格雷的抗血栓机制是A.拮抗血小板ADP受体B. 抑制血栓素合成酶，减少血栓素TXA2的生成C.钙拮抗剂D. 磷酸二酯酶抑制剂及其他抗血小板药13.华法林钠为A.抗凝血药B.止血药C.钙拮抗剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.抗血小板药14.硝酸异山梨酯体内的具有抗心绞痛活性代谢产物A.异山梨酸B.异山梨醇C.甘油酸D.单硝酸异山梨酯E.异山梨醇-2-硝酸酯15.硝酸甘油为A.甘油一硝酸酯B.甘油二硝酸酯C.1，3-丙三醇二硝酸酯D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.1，2-丙三醇二硝酸酯16.地高辛的临床用途为A.抗心绞痛B.抗高血压C.调血脂D.抗心律失常E.抗心力衰竭17.下列属于磷酸二酯酶抑制剂的抗心力衰竭药的是A.阿托品B.硝苯地平C.地高辛D.米力农E.盐酸美西律18.缬沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂19.与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定，易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性，药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂20.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药21.与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子，有旋光性B.对酸碱不稳定，易发生水解C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化萘环22.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A.氟伐他汀B.卡托普利C.氨力农D.乙胺嘧啶E.普萘洛尔23.下面心血管药物，哪一种含有二氢吡啶结构A．洛伐他汀B．硝苯地平C．氯贝丁酯D．潘生丁E．桂利嗪24．结构与β-受体拮抗剂相似，具有轻度β-受体拮抗作用的抗心律失常药物是A．盐酸普鲁卡因胺B．盐酸利多卡因C．盐酸普罗帕酮D．奎尼丁E．盐酸美西律25．结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是A．阿托伐他汀B．吉非贝齐C．非诺贝特D．洛伐他汀E．氯贝丁酯26.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6 位取代基不同的药物是CA．尼莫地平B．尼群地平C．氨氯地平D．硝苯地平E．硝苯啶27. 属于钙通道阻滞剂的药物是（）A)H N ON N B)H NOOONO2OC)H NHS OOHO D)O OHO28. 下列哪个属于钾通道阻滞剂（）(A)盐酸胺碘酮(B)盐酸美西律(C)盐酸地尔硫(D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀29.属于AngⅡ受体拮抗剂是（）A)氯贝丁脂B)洛伐他汀C)地高辛D)硝酸甘油E)氯沙坦30.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（）A)甲基多巴B)氯沙坦C)利多卡因D)盐酸胺碘酮E)硝苯地平31.盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂（）A)Ⅰa B)Ⅰb C)Ⅰc D)Ⅰd E)上述答案都不对32. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是（）A)依普沙坦B)氯沙坦C)坎地沙坦D)厄贝沙坦E)缬沙坦33.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物（）A)美伐他汀B)辛伐他汀C)洛伐他汀D)普伐他汀E)阿托伐他汀34.尼群地平主要被用于治疗（）A)高血脂病B)高血压病C)慢性肌力衰竭D)心绞痛E)抗心律失常35.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（）A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素36.硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于（）A)减少回心血量B)减少了氧消耗量C)扩张血管作用D)缩小心室容积E)增加冠状动脉血量37. 具有抗心律失常作用的麻醉药是A.盐酸利多卡因B.盐酸氯胺C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因38. 不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯39. 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是A.盐酸利多卡因B.盐酸胺碘酮C.盐酸普罗帕酮D.奎尼丁E.普萘洛尔40. 与氨氯地平的结构特点相符的是A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基相同C. 含有双醚结构D.含有手性碳原子二、配比选择题[41-45]A.盐酸地尔硫卓B.硝苯吡啶C.盐酸普萘洛尔D.硝酸异山梨酯E.盐酸哌唑嗪41. 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂42. 具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药43. 具有氨基醇结构的受体阻滞剂44. 具有酯类结构的抗心绞痛药45. 具有苯并嘧啶结构的降压药[46-50]A．桂利嗪B．氯沙坦C．氢氯噻嗪D．卡托普利E．利血平46. 利尿降压药是47. 作用于交感神经系统的降压药是48. 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂是49. 血管紧张素II 受体拮抗剂是50. 钙通道阻滞剂是[51-53]A．桂利嗪B．氢氯噻嗪C．呋塞米D．依他尼酸E．螺内酯51. 含有甾体结构的药物是52. 含有双磺酰胺结构的药物是53. 含有单磺酰胺结构的药物是[54-58]A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利54. Ic 型钠通道阻滞剂类抗心律失常药55. ACE 抑制剂类抗高血压药56. β受体阻滞剂类药物57. 血管扩张药58. 抗血小板药[59-62]A．马来酸依那普利B．盐酸哌唑嗪C．氯沙坦D．盐酸地尔硫卓E．利血平59．属肾上腺素α1 受体拮抗剂的药物是60．属血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的药物是61．属血管紧张素II 受体拮抗剂的药物是62．属钙通道阻滞剂的药物是[63-65]A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺63. 钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型64. 延长心肌动作电位时程的抗心律失常药65. 钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛[66-68]A.盐酸胺碘酮B.奎尼丁C.维拉帕米D.硝苯地平E.盐酸索他洛尔66. 为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药67. 为钠通道阻滞剂类抗心律失常药68. 为钾通道阻滞剂类抗心律失常药[69-72]A.洛伐他汀B.非诺贝特C.氟伐他汀D.卡托普利E.吉非贝齐69. 含氟降血脂药70. 含氯降血脂药71. 含内酯环结构降血脂药72. 含苯氧戊酸结构降血脂药[73-77]A氯贝丁酯B硝酸甘油C硝苯地平D卡托普利E普萘洛尔73.属于抗心绞痛药物（）74.属于钙拮抗剂（）75.属于β受体阻断剂（）76.降血酯药物（）77.降血压药物（）第七章消化系统药物一、选择题（单选）1. 属于呋喃类抗溃疡药物的是( )A.西咪替丁B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于( )A. 抗过敏B. 抗溃疡C. 抗高血压D. 抗肿瘤3. 下列属于质子泵抑制剂的是( )A.盐酸昂丹司琼B. 法莫替丁C. 奥美拉唑D. 多潘立酮4.属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是( )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.莫沙必利D.多潘立酮5. 下列属于前药的是( )A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮6. 经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是( )A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁7. 属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是( )A. 昂丹司琼B. 甲氧氯普胺C. 氯丙嗪D. 多潘立酮8．对甲氧氯普安说法错误的是( )A．是多巴胺D2受体拮抗剂B．结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物C．有中枢神经系统的副作用D．可用于局部麻醉9.关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的( )A.本身无活性B.为两性化合物C.经H+催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂E.抗组胺药10.奥美拉唑的作用机制是( )A.质子泵抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.组胺H2受体拮抗剂E.血管紧张素转化酶抑制剂11. 以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关( )A.盐酸格拉司琼B.莫沙必利C.托烷司琼D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼12.有关奥美拉唑的叙述不符的是( )A.结构中含有磺酰胺基B.对强酸不稳定C.奥美拉唑钠盐也可供药用D.为质子泵抑制剂E.属于非可逆的质子泵抑制剂13.盐酸雷尼替丁在H2 受体拮抗剂中属于哪一结构类型( )A．咪唑类B．噻唑类C．呋喃类D．哌啶甲苯类E．其他类14. 下列说法正确的是的( )A．埃索美拉唑是奥美拉唑的R-(-)-异构体B．埃索美拉唑的疗效和作用时间优于奥美拉唑C．硫糖铝为果糖硫酸酯的碱式铝盐D．哌仑西平对胃壁细胞和唾液腺的毒覃碱受体均有高度亲合性E．枸橼酸铋钾主要通过抑制胃酸分泌而发挥疗效15．体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个A．法莫替丁B．西咪替丁C．雷尼替丁D．奥美拉唑E．西替利嗪16.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮17.下列药物中，不含带硫的四原子链的H2受体拮抗剂为( )A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁18.下列药物中，具有光学活性的是（）A.雷尼替丁B.多潘立酮C.西咪替丁D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺19.西咪替丁主要用于治疗（）A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫20.与莫沙必利结构不符的是( )A.具有苯甲酰胺结构B.含有两个手性碳C.含有吗啉环D.含有芳伯胺基E.含有4-氟苯基二、配伍选择题[21-24]A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.泮托拉唑21. 是奥美拉唑的S异构体22. 化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊23. 第一个可逆的质子泵抑制剂24. 属于前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合[25-29]A阿托品B西替利嗪C西咪替丁D格拉司琼E多潘立酮25. 5-HT3受体拮抗剂( )26. H1组胺受体拮抗剂( )27. 多巴胺受体拮抗剂( )28. 乙酰胆碱受体拮抗剂( )29. H2组胺受体拮抗剂( )第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、选择题（单选）1. 阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀A.乙酰水杨酸B. 醋酸C. 水杨酸D. 水杨酸钠2. 下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药B．易溶于水C．微带醋酸味D．遇湿酸、碱、热均易水解失效3. 区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．NaOH试液B．HCl C．加热后加HCl试液D．三氯化铁试液4. 为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬B．美洛昔康C．双氯芬酸钠D．吲哚美辛5. 显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林B．吲哚美辛C．萘普生D．吡罗昔康6.非甾体抗炎药物的作用机制是A.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D. 磷酸二酯酶抑制剂7.萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类8.下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吲哚美辛D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠9.下列哪个药物化学结构属吡唑酮类A.贝诺酯B.萘普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康11.解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制那种物质发挥抗炎作用A.前列腺素B.5-羟色胺C.组胺D.多巴胺12.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类13.下列非甾体抗炎药物中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬14.具有此化学结构的药物是A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯15.具有此化学结构的药物是A.磺胺甲嚼唑B.丙磺舒C.甲氧苄啶D.别嘌醇E.芬布芬16.不符合对乙氨基酚的描述是A.pH 6时最稳定B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C.代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D.可以抑制血小板凝聚E.加FeCl3显蓝紫色17.下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质A.苯酚B.水杨酸酐C.醋酸苯酯D.乙酰水杨酸酐E.乙酰水杨酸苯酯18.下列既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康19.一位60岁女性患者，误服过量对乙酰氨基酚，引起肝毒性，应使用哪种药物解毒A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸20.贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的A.布洛芬和对乙酰氨基酚B.舒林酸和丙磺舒C.舒林酸和对乙酰氨基酚D.阿司匹林和丙磺舒E.阿司匹林和对乙酰氨基酚21.与布洛芬叙述不符的是A.含有异丁基B.含有苯环C.为白色结晶性粉末，不溶于水D.广泛用于类风湿关节炎E.为选择性环氧合酶抑制剂22.临床上使用的布洛芬为何种异构体A)左旋体B)右旋体C)内消旋体D)外消旋体23.设计吲哚美辛的化学结构是依于A)组胺B)5-羟色胺C)组胺酸D)赖氨酸24.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A)中枢兴奋B)抗癫痫C)降血脂D)抗病毒E)消炎镇痛25.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A)葡萄糖醛酸结合物B) 硫酸酯结合物C)氮氧化物D)N-乙酰基亚胺醌E) 谷胱甘肽结合物26.下列哪一个说法是正确的A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C)阿司匹林主要抑制COX-1D)COX-2在炎症细胞的活性很低27.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A)具退热作用B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸C)极易溶解于水D)具有抗炎作用E)有抗血栓形成作用28.下列哪个药物是抑制尿酸生成的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒29.下列哪个药物是促进尿酸排泄的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒30.下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠（二）、配比选择题[41-45]A吡唑烷二酮类B邻氨基苯甲酸类C吲哚乙酸类D芳基乙酸类E芳基丙酸类41. 甲灭酸42. 布洛芬43. 双氯芬酸钠44. 吲哚美辛45. 保泰松[46-49]A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E.吡罗昔康46.芳基丙酸类非甾体抗炎药47. 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药48. 吡唑酮类解热镇痛药49. 芳基乙酸类非甾体抗炎药第九章抗肿瘤药物一、选择题（单选）1．环磷酰胺做成一水合物的原因是A．易于溶解B．不易分解C．可成白色结晶D. 提高生物利用度2．下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是A．环磷酰胺B．塞替派C．氟尿嘧啶D．白消安3. 下列药物中，哪些药物不是前体药物：A．紫杉醇B．贝诺酯C．环磷酰胺D．异环磷酰胺4．下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱B．鬼臼毒素C．白消安D．紫杉醇5．白消安属哪一类抗癌药A．抗生素B．烷化剂C．金属络合物D．抗代谢类6．下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派B．环磷酰胺C．巯嘌呤D．氮甲7．环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷化作用的代谢产物是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺C．醛基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥8. 具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素B．青霉素钠C．红霉素D．博来霉素9.下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是A. 顺铂B. 卡莫司汀C. 氟尿嘧啶D. 阿糖胞苷10.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A．氮芥类B．乙撑亚胺类C．亚硝基脲类D．硝基咪唑类11.环磷酰胺毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B.烷化作用强，剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广E.注射给药12.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A.白血病B.乳腺癌、卵巢癌C.脑瘤D.黑色素瘤E.淋巴瘤13.按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.多元醇类E.亚硝基脲类14.不符合甲氨蝶呤特点的是A.是二氢叶酸还原酶抑制剂B.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C.主要用以治疗急性白血病D.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E.是二氢叶酸合成酶抑制剂15. 阿霉素的主要临床用途为( )A)抗菌 B)抗肿瘤 C)抗真菌 D)抗病毒 E)抗结核16.抗肿瘤药物卡莫司汀属于( )A)亚硝基脲类烷化剂 B)氮芥类烷化剂 C)嘧啶类抗代谢物D)嘌呤类抗代谢物 E)叶酸类抗代谢物17.阿糖胞苷的化学结构为( )A)N NONHCOC 15H 13O HO OH HO B)N N N O NH 2O OH HO OHC)NNONH 2O HO OHHO D) 18.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( )A)紫杉特尔 B)伊立替康 C)多柔比星 D)长春瑞滨 E)米托蒽醌19.化学结构如下的药物的名称为( ) O O OH OH HN HN N H OHH N OHA)喜树碱 B)甲氨喋呤 C)米托蒽醌 D)长春瑞滨 E)阿糖胞苷20.下列哪个药物不是抗代谢药物( )A)盐酸阿糖胞苷 B)甲氨喋呤 C)氟尿嘧啶 D)卡莫司汀 E)巯嘌呤21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( )A)盐酸多柔比星 B)紫杉醇 C)伊立替康 D)鬼臼毒素 E)长春瑞滨22.氟尿嘧啶是( )A)喹啉衍生物 B)吲哚衍生物 C)烟酸衍生物D)嘧啶衍生物E)吡啶衍生物23塞替派按照化学结构分类属于A.金属配合物B.亚硝基脲类C.甲基磺酸酯类D.乙撑亚胺类E.氮芥类24.治疗膀胱癌的首选药物是A.环磷酰胺B.去甲氮芥C.塞替派D.美法E.卡莫司汀25.阿霉素的化学结构特征为( )A)含氮芥B)含有机金属络合物C)蒽醌类D)多肽类E)羟基脲类（二）、配比选择题[26-30]A)伊立替康B)卡莫司汀C)环磷酰胺D)塞替哌E)多西他赛26.为乙撑亚胺类烷化剂27.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂28.为亚硝基脲类烷化剂29.为氮芥类烷化剂30.半合成紫杉烷类抗肿瘤药[31-35]A)阿糖胞苷B)阿糖腺苷C)氟尿嘧啶D)氟胞嘧啶E)环孢素31.胞嘧啶结构抗肿瘤药物32.胞嘧啶结构抗真菌药33.腺嘌呤结构抗病毒药34.尿嘧啶结构抗肿瘤药35.多肽类抗免疫排斥抗生素第十章激素类药物一、选择题（单选）1.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构2.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物3.取代基位于甾环环平面上方，用实线“——”相连，为A.α构型B.β构型C.γ构型D.ζ构型4.黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.盐皮质激素5.睾酮在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A.可以口服B.蛋白同化作用增强C.雄激素作用增强D.雄激素作用降低6.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处7.在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上修饰可使抗炎作用增强，副作用减少A.C-5位B.C-7位C.C-11位D.C-16位E.C-15位8.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A.5个B.6个C.7个D.8个E.9个9.具有下列化学结构的药物为A.氢化可的松B.醋酸可的松C.泼尼松龙D.醋酸地塞米松E.醋酸氟轻松10.具有噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是A.盐酸吡格列酮B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.苯乙双胍11.下列哪个是α-葡萄糖苷酶抑制剂A.胰岛素B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.二甲双胍12.下列药物中不属于孕甾烷类的是A.氯地孕酮B.醋酸甲地孕酮C.甲睾酮D.黄体酮E.醋酸甲羟孕酮13.下列药物中其反式异构体有效，顺式异构体无效的是A.黄体酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.苯丙酸诺龙E.左炔诺孕酮14.下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.雌二醇B.黄体酮C.炔诺酮D.甲睾酮E.米非司酮15.下列药物具有雄甾烷母核的是A.他莫昔芬B.黄体酮C.甲睾酮D.氢化可的松E.地塞米松16.甾类药物按化学结构特点可分为A.雌激素类、雄激素类、孕激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类E.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类17.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具18.可以口服的雌激素类药物是A)雌三醇B)炔雌醇C)黄体酮D)雌二醇E)炔诺酮19.未经结构改造直接药用的甾类药物是A)黄体酮B)甲基睾丸素C)炔诺酮D)炔雌醇E)氢化泼尼松20. 黄体酮灵敏专属的鉴别反应是A)亚硝基铁氰化钠反应B)与斐林试剂反应C)与强酸的呈色反应D)有机氟的呈色反应21.下列能和三氯化铁反应的药物是A)甲睾酮B)苯丙酸诺龙C)炔诺酮D)乙烯雌酚E)黄体酮22.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇23.胰岛素主要用于治疗A)高血钙症B)骨质疏松症C)糖尿病D)高血压E)不孕症24. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A)增加胰岛素分泌B)减少胰岛素清除C)增加胰岛素敏感性D)抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E)抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度25.下列叙述哪个与黄体酮不符A.为孕激素类药物B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症（二）、配比选择题[26-30]A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮26.雄激素类药物27.同化激素28.雌激素类药物29.孕激素类药物30.皮质激素类药物[31-35]A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.米非司酮D.雌二醇E.黄体酮31.3-位有羟基的甾体激素32.临床上注射用的孕激素33.可用于治疗子宫内膜异位症的雄激素34.用于慢性消耗性疾病，骨折后愈合、发育不良等35.具有雌甾环结构的抗孕激素[36-40]A.胰岛素B.格列喹酮C.吡格列酮D.阿卡波糖E.二甲双胍36.含有磺酰脲结构的药物是37.有51个氨基酸组成的药物是38.α-葡萄糖苷酶抑制剂39.噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是40.分子呈强碱性的降糖药是第十一章维生素一、选择题（单选）1.维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A)羰基B) 连二烯醇C)酸羟基D)共轭系统2.属于水溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1C)维生素E D)维生素K3.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素E4.属于脂溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1 C)叶酸D)维生素C5.可用于抗佝偻病的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素D6.维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A)2-位羟基B)3-位羟基 C.4-位羟基 D.5-位羟基 E.6-位羟基7.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是A)维生素C B)维生素B6 C)维生素B1 D).维生素D3 E)维生素B28.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A). L（+）抗坏血酸B). L（+）异抗坏血酸C). D（-）抗坏血酸D). D（-）异抗坏血酸E)混旋体9.维生素A仅有6种异构体存在，指出其中最稳定、活性最强的异构体A)全反式B)3-顺式C)7-顺式D)5-顺式E)7,3-顺式10.下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性A)维生素C B)维生素D3 C)维生索K3 D)维生素A E)维生素E11.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A)维生素A B)维生素C C)维生素B6 D)维生素B2 E)维生素B1。

药物化学：心血管系统药物

4 利尿剂
• 可降低血容量，主要用于轻度中度高血压，如氢氯噻嗪，呋噻米等，在第8章介绍。
五、作用于血管平滑肌的降压药
NHNH2 N N NHNH2 肼酞嗪 N N NHNH2 双肼酞嗪地巴唑作用较弱，适用于轻度高血压 N CH2 N H
直接作用于小动脉平滑肌，使血管扩张，降低外周血管阻力，血压下降
RAS系统
醛固酮增大血容积
血流量增加
高血压
外周阻力增加
• 药物影响其中任何一个环节，均可产生降压作用。 • 分类： • 一、影响RAS系统药物 • 二、作用于交感神经的降压药 • 三、钙通道阻滞剂 • 四、利尿剂 • 五、血管扩张剂 • 六、其它类
1：影响
Renin Inhibitors
• （天-精-缬-酪-异-组-脯苯）
ACE即缓激肽酶
• 缓激肽扩张血管、利尿、降低血压 • –ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面 • –血液中内源性Ang I和缓激肽均可被其转化
ACEI类药物的发现
• 认识到肾素血管紧张素系统以及ACE与高血压的关系后，Squibb组织研究抗高血压的新药。
第1节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
• Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors
– & – Angiotensin ⅡReceptor Antagonists
一、血管紧张素转化酶抑制剂
• 根据ACE活性部位的化学结构设计出的 ACE 抑制剂 • –可以抑制AngⅡ的生成 • –减少缓激肽的失活 • –抗高血压药物 • �� 合理药物设计的范例
心血管系统药物
抗高血压药
• • • • • 引言概述（抗高血压药）卡托普利氯沙坦利血平

心血管系统药物分类及用药ppt课件

支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺病的患者，β受体拮抗剂可能导致支气管痉挛
。
乏力、头晕
部分患者可能出现乏力、头晕等不良反应。
性功能影响
β受体拮抗剂可能对性功能产生影响，如性欲减
退、阳痿等。Βιβλιοθήκη ACE抑制剂的副作用与注意事项
01
02
03
04
咳嗽
ACE抑制剂可能导致干咳，发生率较高。
低血压
首剂服用时可能出现低血压，尤其在老年人及血容量不足的
分类
心血管系统药物根据其作用机制和用途的不同，可以分为多种不同的类型，如血管紧张素转换酶抑制剂、β受体拮抗剂、钙通道拮抗剂等。
心血管系统药物的重要性
降低心血管疾病发病率
降低医疗费用
心血管系统药物能够有效地降低血压、心率和心肌耗氧量，从而降低心血管疾病的发生率。
合理使用心血管系统药物可以降低患者的住院率和复诊率，从而降低医疗费用。
第一代ACE抑制剂：如卡托普利。第二代ACE抑制剂：如依那普利、雷米普利。
ACE抑制剂的用药指导
01
用药指导
02
ACE抑制剂可能引起咳嗽、皮疹等不良反应，如有不适，及时就医。
03
ACE抑制剂应长期使用，以达到最佳的治疗效果。
04
注意监测血压和肾功能的变化。
Angiotensin II受体拮抗剂（ARBs）的用药指导
ACE抑制剂的作用机制
通过抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，从而扩张血管、降低血压和减轻心脏负担。
ACE抑制剂的种类
包括卡托普利、依那普利和福辛普利等。
ACE抑制剂的副作用
可能导致咳嗽、皮疹和味觉异常等不良反应。

药物化学在抗心血管疾病药物研发中的应用

药物化学在抗心血管疾病药物研发中的应用心血管疾病是指发生在心脏和血管系统中的一系列疾病，包括冠心病、高血压、心力衰竭等。

这些疾病给人们的健康和生活质量带来了巨大的威胁，因此，研发高效、安全的药物成为了当代医学研究的重要课题之一。

药物化学在抗心血管疾病药物研发中发挥着重要的作用，本文将探讨药物化学在抗心血管疾病药物研发中的应用。

1. 药物化学在新药物分子的设计中的应用在抗心血管疾病药物研发过程中，药物化学的首要任务是通过分子设计和合成，开发具有良好活性和安全性的新药物。

药物分子的设计是药物化学的核心任务之一，通过合理设计分子结构，可以调控药物的生物利用度、选择性和抗药性等重要性能。

例如，合成药物化学家通常会对分子的立体构型、原子的电荷分布等进行调整，以达到更好的药效和药代动力学性质。

2. 药物化学在药物分子的合成中的应用药物分子的合成是药物化学研究的另一个重要方面。

药物化学家通过有机合成化学反应，将理论设计的分子合成出来，并进行进一步的结构表征和活性评价。

合成药物的过程中，药物化学家需要考虑反应的选择性、收率以及废物产生的问题，以确保合成路线的可行性和经济性。

3. 药物化学在药物分子的优化中的应用药物分子的优化是药物化学中的关键步骤。

通过对已有药物分子的结构进行修饰和优化，可以改善其药理活性、药代动力学性质和毒理性质等。

药物化学家通常会通过调整分子的立体构型、改变官能团、引入新的基团等方法来进行药物分子的优化。

在抗心血管疾病药物研发中，药物化学的优化工作能够显著提高药物的疗效和安全性。

4. 药物化学在药物靶点的发现中的应用药物化学在药物靶点的发现中也发挥着重要作用。

药物靶点是药物分子与生物体内分子相互作用的地点，是药物发挥药理活性的关键。

药物化学家通过对生物分子的结构和功能进行分析，发现与心血管疾病相关的重要靶点，为药物设计和开发提供指导。

5. 药物化学在药物安全性评价中的应用药物安全性评价是新药开发过程中必不可少的一部分。