柴胡中柴胡皂苷a提取条件探讨

柴胡中柴胡皂苷a提取条件探讨
柴胡中柴胡皂苷a提取条件探讨

朱兰1,黄东萍1,宋英2

1成都中医药大学药学院,四川成都 (610075)

2成都中医药大学附属医院,四川成都(610072)

E-mail:zhuzhu3227◎https://www.360docs.net/doc/5015562258.html,

摘要:目的:考察柴胡中柴胡皂苷a提取率的影响因素。方法:考察提取溶媒,提取时间,粉碎程度等对柴胡皂苷a提取率的影响。结果:提取溶媒的影响最大。结论:柴胡皂苷a结构中的氧环易断裂,但采用碱醇提取能抑止其断裂,提取率高。

关键词:柴胡 柴胡皂苷a 提取

中图分类号:R28

1.引言

柴胡为伞形科植物柴胡(Bupleurum chinense DC.)和狭叶柴胡(B.scorzonerifoliunz Willd.)干燥根,具有疏散退热,疏肝解郁,升阳举陷之功效。柴胡皂苷a、d被认为是柴胡的主要药效成分,对整个药物的疗效起着举足轻重的作用。所以,在含有柴胡制剂的工艺研究过程中,应该以柴胡皂苷的含量为指标,找出影响其提取率的主要因素,确保制剂疗效,提高药材的利用度。

柴胡皂苷a、d具有13,28-氧环的结构,氧环不稳定,在酸的作用下醚键可能会断裂生成人工产物异环或同环双烯结构。所以,在柴胡皂苷a、d在提取过程中,受植物体内酸性成分的影响,转变为柴胡皂苷b1、b2[1]。又有人认为加热提取时间对柴胡皂苷a的含量影响较大,水提加热提取8h柴胡皂甙A已损失殆尽[2]。故笔者针对这些因素,对柴胡的提取工艺进行了考察。

2.材料和仪器

2.1试药与试剂

乙腈(色谱纯),甲醇(色谱纯),重蒸馏水,其余试剂均为分析纯。柴胡皂苷a对照品,纯度>98%,由江西本草天工科技有限责任公司提供。

2.2 仪器

HP1100型高效液相色谱仪(美国惠普公司),二极管阵列检测器。

3.柴胡皂苷a的含量测定

3.1色谱条件

色谱柱,Diamond C18柱(5μm,4.6×250mm)流动相:乙腈:水:甲醇(40:45:15),流速

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图1 柴胡皂苷a对照品(A)、柴胡药材样品(B)

3.2标准曲线及线性范围

准确称取柴胡皂a标准品约5mg.分别置于10m1容量瓶中.用甲醇溶解后稀释至刻度。混匀后分别进样2u1、5u1、10u1、15u1、20u1,按上述色谱条件作HPLC分析。以对照品含量对峰面积积分值作图,得到一条直线。结果表明,1.10 ~10.96μg范围内,线形关系良好,回归方程为:3.4215×105+2.0532×106(r=0.9999)。

4提取条件探讨

4.1提取溶剂的考察

称取柴胡粗粉3份(每份20g),分别以水、70%乙醇、70%乙醇(1‰Na2CO3)回流提取2次,每次1.5h,滤过,合并滤液。取上述滤液各10ml,60~70℃水浴挥干溶剂,残渣加甲醇溶解并定容到5ml。临用前过0. 45 μm滤膜,作供试品溶液,测定柴胡皂苷a,计算提取率,见表1。结果表明加了1‰Na2CO3的70%乙醇溶液提取率最高。

表1不同溶媒提取柴胡皂苷a的提取率

提取溶剂水 70%乙醇

70%乙醇(1‰Na2CO3)

柴胡皂苷Amg.g-1 2.99 5.38 7.31 4.2粉碎与否的考察

称取柴胡饮片和粗粉各20g,加入70%乙醇(1‰Na2CO3)回流提取2次,每次1.5小

时h,滤过,合并滤液。取滤液各10ml,60~70℃水浴挥干溶剂,残渣加甲醇溶解并定容

到5ml。临用前过0. 45 μm滤膜,作供试品溶液,测定柴胡皂苷a,计算提取率,见表2。

结果表明柴胡粉碎成粗颗粒后提取率高。

表2不同药材形式柴胡皂苷a的提取率

药材形式饮片粗粉

柴胡皂苷Amg.g-1 2.98 7.31

4.3提取时间的考察

称取柴胡粗粉4份(每份20g),加70%乙醇(1‰Na2CO3)分别提取2小时、3小时、

4小时、6小时。滤过,合并滤液。取上述滤液各10ml,60~70℃水浴挥干溶剂,残渣加甲

醇溶解并定容到5ml。临用前过0. 45 μm滤膜,作供试品溶液,测定柴胡皂苷a,计算提取

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表3不同提取时间柴胡皂苷a的提取率

提取时间2小时3小时4小时6小时

提取率mg/g 6.65 6.23 5.78 5.04

5结论

柴胡采用碱醇的提取率明显高于醇提和水提,且粉碎后能够大大的增加提取率。加热对柴胡皂苷有一定的影响,在本实验中加了碱提的条件下,损失的比文献报道的小的多,故认为对柴胡皂苷a提取率影响最大的是PH值,并不是加热时间。

6讨论

6.1在柴胡皂苷HPLC含量测定流动相的选择中,我们首先选择的是资料中常用的方法,乙腈:水(40:60)[3]。在柴胡的提取溶媒为甲醇时,柴胡皂苷a与其他峰分离度好,但以乙醇溶液或水为提取溶媒时则不能与其他峰分开,经过几番实验,最后选定乙腈:水:甲醇(40:45:15),柴胡皂苷a的峰与其他峰有良好的分离。

6.2柴胡皂苷a、c、d由于有13,28-氧环的结构,在酸性条件下容易出现如下反应:

故在提取过程中,加少量的碱能够中和柴胡中的一些酸性成分,增加此类柴胡皂苷的提取率。据文献道醚键断裂后得到的次生皂苷并不具有原皂苷的一些药理作用[4],但加碱后是否影响了其他有效成分的提取,提取物是否能保证柴胡的药效,仍然需要药效学实验来证明。6.3实验过程中,我们使用了甲醇为提取溶媒提取柴胡皂苷a,提取效率为4.8mg/g左右,较乙醇提取率低得多,其原因可能是:甲氧基较乙氧基亲核性强,故较易发生如下反应:

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6.4自古以来,临床上多以其不同炮制品入药应用。2005版中国药典柴胡项下收载了生柴胡和醋柴胡。柴胡生品升散作用较强,多用于解表退热:醋炙品其升散之性缓和,疏肝止痛的作用增强。多用于肝郁气滞的胁肋胀痈,腹痛及月经不调等症。如治疗肝气郁结的柴胡疏肝散,治肝郁血虚,月经不调的消遥散[5]。由于柴胡皂苷a等的不稳定性,醋炙以后柴胡皂苷a的含量降低,在此类制剂中,如果仍然采用柴胡皂苷a为工艺控制和质量标准指标,难免有些矛盾。

参考文献

[1] 宋晓凯主编.天然药物化学[M].北京:化学工业出版社,2004:182;

[2] 张玲时延增徐新刚等. 加热提取时间对柴胡皂甙A含量的影响[J].中草药,1997,28(4):212~

214;

[3] 于健东,杨青,王钢力等. HPLC法测定柴胡中柴胡皂苷的含量及皂苷类成分指纹图谱初步研究[J]. 中

国中医药信息杂志.2004,11(2):137~138;

[4] 杨秀伟主编.中药成分代谢分析[M].北京:中国医药科技出版社,2009:416;

[5] 龚千锋主编.中药炮制学[M].北京:中国中医药出版社,2002:199;

Studies on extraction Influence factor of Saikosaponin a

from Bupleurum Chinese

ZHU Lan 1,HUANG Dongping1,SONG Ying 2

1.Chengdu University of T.C.M, Chendu 610072,Sichuan province, China

2.Affiliated Hospital of Chendu University of T.C.M,Chendu 610072,Sichuan province, China

Abstract

OBJECTIVE:To study extraction Influence factor of Saikosaponin a from Bupleurum Chinese.METHODS: The effect of extraction menstruum,extraction time,comminution on Saikosaponin a 's extraction is Studied ed .RESULTS: Extraction menstruum is the biggest Influence factor. CONCLUSION : Saikosaponin a has weak chemic configuration, Use alkali ethanol to extract Saikosaponin a can prevent it's translation.

Keywords: Bupleurum Chinese; Saikosaponin a; extraction.

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天然药物化学

【奥鹏】[吉林大学]吉大18年9月《天然药物化学》作业考核试题试卷总分:100 得分:100 第1题,齐墩果烷型又称()型,此类三萜在植物界分布极为广泛。 A、β-香树脂烷型 B、α-香树脂烷型 C、羽扇豆烷型 D、木栓烷型 正确答案:A 第2题,下列关于强心苷的说法错误的是() A、强心苷是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物 B、动物中至今未发现有强心苷类存在 C、在强心苷元分子的甾核上,C3-OH大多是α-构型 D、强心苷中糖均与苷元C3-OH结合形成苷,可多至5个单元 正确答案:C 第3题,下列色谱法是根据物质分子大小差别进行分离的是 A、硅胶吸附柱色谱 B、凝胶色谱 C、聚酰胺吸附色谱 D、离子交换色谱 正确答案:B 第4题,甲基五碳糖的甲基质子信号在() A、δ2.0左右 B、δ4.3~6.0 C、δ1.0左右 D、δ3.2~4.2 正确答案:C 第5题,下列水解易难程度排列正确的是() A、糖醛酸七碳糖六碳糖甲基五碳糖 B、五碳糖六碳糖七碳糖糖醛酸 C、糖醛酸甲基五碳糖七碳糖六碳糖 D、甲基五碳糖六碳糖七碳糖糖醛酸 正确答案:A 第6题,下列关于溶剂极性的大小关系正确的是() A、石油醚氯仿乙酸乙酯乙醇

B、石油醚氯仿乙醇乙酸乙酯 C、氯仿石油醚乙酸乙酯乙醇 D、石油醚乙醇乙酸乙酯氯仿 正确答案:A 第7题,下列关于生物碱的叙述错误的是() A、生物碱极少与萜类和挥发油共存于同一植物类群中 B、生物碱根据分子中氮原子所处的状态主要分为六类 C、极少数生物碱是以盐的形式存在的 D、来源于色氨酸的生物碱又称吲哚类生物碱,是最大最复杂的一类生物碱。 正确答案:C 第8题,香豆素类都具有()基本骨架。 A、苯醌母核 B、苯骈呋喃 C、苯骈α-吡喃酮母核 D、联苯 正确答案:C 第9题,下列哪个物质属于乌苏烷型五环三萜() A、柴胡皂苷 B、雷公藤酮 C、白华醇 D、积雪草酸 正确答案:D 第10题,单萜类是由()个异戊二烯单位构成,含10个碳原子的化合物类群。 A、1 B、2 C、3 D、4 正确答案:B 第11题,关于三萜类化合物叙述正确的是() A、三萜皂苷在豆科、五加科、葫芦科、毛茛科、等植物分布较多 B、三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的,常见的苷元为四环三萜和五环三萜 C、在甾体和三萜的生物合成中,在酶的作用下鲨烯和环氧鲨烯的环合是最重要的途径 D、主要的五环三萜为齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型和木烷型 正确答案:A,B,C,D

中药复方化学成分的研究进展

2011年第20卷第7期 中药复方化学成分的研究进展 牛楠1,郝海涛2 (1.石药集团欧意药业有限公司质量管理部,河北石家庄050051;2.河北华荣制药有限公司,河北石家庄050041)摘要:目的总结中药复方化学成分的配伍疗效、提取分离及药代动力学等研究情况。方法通过查阅国内最新研究文献进行分析、评述。结果中药复方配伍的疗效不是各单味药的简单叠加,而是通过药物成分间发生协同、制约或改性等作用来达到解毒增效等目的。运用合适的药代动力学方法研究中药复方配伍后化学成分在体内的代谢规律,是中药现代化的重要途径之一。随着分析化学技术与仪器的不断进步,在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法。结论尽管中药复方化学成分复杂,但随着科技的发展,将会有更多新技术为其研究服务。应加强对中药复方(特别是经方)的研究和复方专利保护,并扩大中药复方制剂的临床运用,让中药复方走向世界。 关键词:中药复方;配伍;疗效;提取分离;药代动力学;进展 中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1006-4931(2011)07-0077-03 3讨论 奥沙利铂抗癌谱广,临床多用于消化系统肿瘤患者。奥沙利铂与氟尿嘧啶类及亚叶酸钙(CF)联合已成为肠道肿瘤术后辅助化学治疗的标准方案和复发转移性肠道肿瘤的一线化学治疗方案[4]。尽管奥沙利铂具有较好的安全性,但其外周神经毒性限制了最佳治疗剂量的给予。奥沙利铂的神经毒性以末梢神经炎为主要表现,如肢端感觉障碍、痉挛、对冷刺激极为敏感等。欧州Ⅲ期临床试验报道,奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙的神经毒性发生率高达68%[5]。随着靶向药物贝伐单抗和西妥昔单抗联合含奥沙利铂方案的问世,含奥沙利铂的化学治疗方案使用频率和周期数明显增加,而奥沙利铂的外周神经毒性限制了其使用,并严重影响了肿瘤患者的生活质量[6]。如何预防和减轻奥沙利铂的神经毒性,已成为目前临床科研的一大难题。 氨磷汀为一种广谱的细胞保护剂,是一种前药,在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸,成为具有药理活性的游离硫醇代谢物,此代谢物可以减轻化疗药物的毒性。正常组织与肿瘤组织内微环境的差异,影响组织细胞对氨磷汀的转化和吸收[7]。由于正常组织毛细管中的碱性磷酸酶活性和pH高于肿瘤组织,且具有更好的血管分布,因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物,持续进入组织细胞,结合并减轻化疗药物毒性,清除产生的氧自由基。研究提示,氨磷汀对机体因顺铂、紫杉醇等引起的神经毒性有保护作用,可对抗化疗药物引起的神经元轴突破坏,促进生长和修复[8]。恶心、呕吐和低血压是氨磷汀的常见副作用,本研究中氨磷汀组轻度恶心、呕吐反应增加可能与此有关。 本研究结果表明,氨磷汀能预防奥沙利铂神经毒性的发生,降低神经毒性的严重程度,同时其自身不良反应发生率低。由于本研究中神经毒性症状的统计结果主要以患者对主观症状的叙述为依据,可能存在因患者对神经毒性的耐受或感知程度不同而影响对其神经毒性症状的判定,进一步试验可结合相应神经肌肉系统生理、电生理方面的客观指标测定来衡量神经毒性症状等级。 参考文献: [1]Gamelin E,Gamelin L,Bossi L,et al.Clinical aspects and molecular basis of oxaliplatin neurotoxicity:current management and development of preventive measures[J].Semin Oncol,2002,29(5Suppl15):21-33.[2]Kouvaris JR,Kouloulias VE,Vlahos LJ.Amifostine the first selective- target and broad-spectrum radioprotector[J].Oncologist,2007,12(6): 738-747. [3]Gamelin L,Boisdron-Celle M,Delva R,et al.Prevention of oxalipatin- related neurotoxicity by calcium and magnesium infusions:a restro-spective study of161patients receiving oxaliplatin combined with5-fluorouracil and leucovorin for advanced colorectal cancer[J].Clin Can-cer Res,2004,10(12Pt1):4055-4061. [4]Kelly H,Goldberg RM.Systemic therapy for metastatic colorectal cancer current options,current evidence[J].Clin Oncol,2005,23(12):4553-4590. [5]Cassidy J,Misset JL.Oxaliplatin-related side effects:Characteristics and management[J].Semin Oncol,2002,29(5Suppl15):11-20. [6]Grothey A.Clinical management of oxaliplatin-associated neurotoxicity [J].Clin Colorectal Cancer,2005,5(Suppl1):S38-46. [7]Culy CR,Spencer CM.Amifostine,an update on its clinical status as a cytoprotectant in patients with cancer receiving chemotherapy and ra-diotherapy and its potential therapeutic application in myelodysplastic syndrome[J].Drugs,2001,61(5):641-648. [8]Verstappen CC,Postma TJ,Geldof AA,et al.Amifostine protects against chemotherapy-induced neurotoxicity:an in vitro investigation[J].Anti-cancer Res,2004,24(4):2337-2341. (收稿日期:2010-03-07;修回日期:2010-07-05) 对中药复方化学成分进行研究,更能从本质上阐明复方药理作用的物质基础,解释中医方剂配伍的科学内涵,探索复方制剂过程中化学成分的变化规律,从而优化处方,制订科学的制剂工艺,提高制剂质量。因此,中药复方化学成分研究在中药复方研究中占有重要地位。笔者在此就这一领域的研究进展进行综述。 1配伍作用 1.1协同作用 传统中药制备均采用水煎法。中药复方配伍以后,在煎煮制备过程中可能会发生许多复杂的物理化学变化,由于多种成分的共存,煎煮过程中可能产生不溶性成分或产生新的化合物。 如生物碱与鞣质反应可形成鞣酸生物碱沉淀,酚性化合物及含羧基的化合物与金属离子反应可形成络合物。夏云等[1]对生脉散合煎、分煎液及各配伍组水煎液的化学成分进行研究,发现全方合煎液中产生了新物质5-羟甲基糠醛(5-HMF),且此物质的产生对复方的整体疗效是有利的;进一步研究证实,该物质是麦冬与五味子在共煎过程中生成的。严永清[2]对麻黄汤进行研究发现,杏仁中苦杏仁苷水解产物苯甲醛和桂枝中的桂皮醛在煎煮时能与麻黄碱发生化学反应,形成两种容易分解的新化合物。 芍药的有效成分芍药苷与甘草的有效成分FM200联合用于腹腔注射后,镇痛、抑制胃酸分泌和消炎作用均因协同而得到加强。芍药苷的作用是通过一种皂苷与细胞膜结合来改变细胞膜的理化结构,起到快速调节作用,对应激性溃疡有预防作用;而甘草的有效成分FM200通过调节胃黏膜中环磷酸腺苷(cAMP)含量,起到调节胃酸分泌和保护胃黏膜的作用。因此,芍药、甘草的配伍使 综述报告 檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨 中国药业China Pharmaceuticals·77·

柴胡的化学成分及药理作用研究

柴胡的化学成分及药理作用研究 摘要柴胡来源于伞形科(Umbelliferae)柴胡属(BupleurumL.)植物。其中主要包括了多糖、发挥油、柴胡皂苷一些化学成分。国内外的文献研究发现,柴胡对解决抗病毒、抗细菌内毒素、降脂、抗炎等方面有很好的疗效,这是近10年发现的。柴胡的主要毒性成分是柴胡皂苷和柴胡的挥发油,这些毒性把器官作为主要肝脏,与多种途径的氧化损伤有关的是肝损伤机制。对柴胡毒性有影响的问题是在临床实验中发现的,这都是根据不同的品种与方法进行的,柴胡的皂苷和含的挥发油量也影响着其毒性的大小。 关键词柴胡化学成分药理作用现代研究毒理作用 ABSTRACT Root from Umbelliferae BupleurumL plants.Mainly contain volatile oil,saikoside and polysaccharide.Through nearly 10 years of domestic and foreign literature research found that toot on antipyretic、antiviral、anti bacterial endotoxin、anti-inflammatory、reducing blood lipid、liver、regulating immune and antitumor analgesic and so on several aspects has pharmacological effect.At the same time,the essential oil is zhe main component of the toxicity of the volatile oil from zhe root and zhe root of the Chinese.The toxicity target organ is mainly liver.The mechanism of liver injury is related to oxidative stress injury in many ways.Different varieties,different processing methods,different extraction methods and so on the toxicity of the root of the root of the root is in the process of clinical use gradually found,the size of the toxicity and the content of volatile oil. KEY WORDS Root Chemical composition Pharmacological action Modern research toxicological effects 前言 形状是伞状且多年的草本植物的是柴胡,它的根晒干后可以入药,这是在《神农本草经》中记载的。狭叶柴胡也就是南柴胡和伞形科多年的生草本植物柴胡也就是北柴胡是药中的极品,这是《中国药典》中规定的,柴胡味道辛辣,味苦,性微寒,对舒肝郁结,祛痛散热有很好的疗效。一些研究表明柴胡能够降血压,

柴胡皂苷对肝脏的药理作用研究进展

柴胡皂苷(saikosaponins,SS)是从伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC. 和狭叶柴胡 B. scozonerifolium Willd.的干燥根中获得的一类成分,是柴胡的主要化学和生物活性成分。关于SS 的化学成分研究已经较为深入,至今为止,共研究了该属20多种柴胡,从柴胡属植物已分离出90 多种皂苷类成分,发现了30多种新化合物。近10年分离鉴定的皂苷为43个,文献报道较多的是SSa,SSb,SSc,SSd等。现代药理研究表明,SS 具有解热、镇静、抗炎、免疫调节、抗病毒、抗肝纤维化、抗肿瘤等药理活性,一般认为SSa和SSd为其主要活性成分,而尤以SSd 的药理活性最强[1]。目前,国内外学者把SS 应用于肾病、肝纤维化、肿瘤等疾病治疗取得了显著疗效,但以保肝作用效果最佳,这也与传统中医记载柴胡疏肝解郁功效一致。 1、对肝脏的药理作用 柴胡功善疏肝解郁,升举清气,历代医家常以其治肝郁气滞等症,临床疗效显著。现代药理研究发现SS 保肝作用的特点为: ①降低细胞色素P450 的活性,对肝细胞坏死具有保护作用,同时还促进肝细胞再生; ②刺激垂体肾上腺皮质系统,使内原性糖皮质激素分泌增加; ③降低细胞色素C还原酶的活性,使得脱氢酶活性下降,激素样副作用降低; ④使巨噬细胞活化,促进抗体、干扰素产生,增强NK 细胞和LAK细胞活性,调节免疫; ⑤促进蛋白合成,增加肝糖原,降低过氧化脂质,促进肝细胞再生。近年来,在研究柴胡皂苷对肝脏的药理作用方面,主要进展为发现其具有对抗多种因素导致的肝损伤和肝纤维化。 1.1抗肝损伤作用 SS对CCl4、D-氨基半乳糖、脂多糖及卡介苗致小鼠慢性肝损伤均有显著的修复保护作用,其有效成分是SS单体III,VI和XIII[2],周世文等发现SS 对CCl4实验性肝损伤小鼠有保护和促进肝内脂质代谢的作用,使肝内过氧化脂质含量降低,ALT 和TG 含量降低,而GSH 含量升高;提示SS 通过减少氧及其他自由基对肝脏损伤和提高细胞色素P450等其他毒物结合酶系统,加强肝脏对毒物代谢而发挥保肝作用[3]。李素婷研究发现: SSd 对乙醇损伤大鼠肝细胞有保护作用,其机制可能与SSd 清除自由基、抑制质脂过氧化作用有关[4]。陈爽等发现柴胡皂苷对肝细胞具有保护作用,表现为直接抑制原代培养贮脂细胞( FSC) 内DNA 的合成,还可抑制FSC 的激活,从而抑制FSC 合成细胞外基质( ECM) 的能力[2]。林明栋等体外研究首次发现柴胡分离组分CH- 5(柴胡粗皂苷)能显著抑制小鼠肝制备腺苷酸环化酶(AC)的活性,在一定浓度范围内有明显量效关系[5]。 1.2抗肝纤维化作用 肝纤维化是慢性肝病的共有病理变化,不同病因导致的慢性肝损伤,使得肝细胞外基质(ECM)合成增加、降解不足,过多沉积在肝内引起肝纤维化。肝纤维化主要病理机制为:①肝细胞慢性损伤;②星状细胞激活导致细胞外基质产生;③细胞因子紊乱后促进活化肝星状细胞的凋亡;SS 对上述环节有一定作用。 研究发现,SSd 在保护肝细胞、抑制星形细胞活化、细胞因子生成等方面发挥了抗肝纤维化作用[3]。作用机制与降低α-SAM 表达,抑制肝HSC 活化[6],升高IL-10,NO,降低TNF-α有关[7],也可能与改善纤溶功能、清除过氧化脂质和调节血清中微量元素锌、钙的水平有关[8-10]。肝星状细胞( HSC) 又称贮脂细胞( FSC) ,病理状态FSC 被激活和增殖并合成胶原和细胞外基质( ECM) ,使胶原和ECM 过度蓄积从而形成肝纤维化。SS 可以抑制FSC 激活及FSC 合成ECM的能力,且SS 还可以有效地稳定肝细胞膜系统,中和可溶性细胞因子对肝细胞增殖的抑制效应,防止肝细胞损伤和坏。陈爽等发现柴胡皂苷可抑制FSC 的激活,从而抑制FSC 合成细胞外基质(ECM) 的能力,并进一步研究发现,实验组肝细胞( HC) 内DNA 含量呈上升趋势,胶原蛋白总量及I,III,IⅤ型胶原和纤维粘连蛋白( FN) 含量及其合成受到抑制,从而抑制了HC 对ECM 的合成[11]。

综述表格

抗MRSA的研究进展 摘要: 关键词:MRSA 中草药单体微生物协同作用 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( methicillin resistant Staplococcus aureus,MRSA) 多重耐药严重,对包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、四环素类、大环内酯类等多种抗菌药物同时耐药。目前认为万古霉素是治疗MRSA的有效良药。但临床上已出现对万古霉素耐药和对万古霉素中介的金黄色葡萄球菌,因此,寻找新的能抑制MRSA的抗生素迫在眉睫,本文就近年来国内外在寻找新的抗MRSA的物质进行综述,以为后续的研究提供参考。 1 抗MRSA中草药的研究 中草药具有易于获得且副作用小的优点,为其在MRSA方面的研究提供了基础。

贯叶金丝桃素对MRSA有良好的抗菌活性,绿茶中的ECG、CG和 ( - )表没食子儿茶素没食子酸酯能提高 MRSA对苯唑西林的敏感性, 茶多酚的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯保存在中性缓冲液中时迅速变成多酚类化合物聚酯型儿茶素, 该化合物能抑制MRSA 对苯唑西林的耐药,从决明子、大黄、甘草等生药中也分离得到对MRSA 有抗菌作用的成分 ,并且发现甘草中的甘草西定等低浓度即可抑制MRSA 对苯哇西林的耐受性,多酚化合物中theasinensin A 对MRSA耐受苯哇西林具有显著抑制作用。theasinensin A 与苯哇西林并用对MRSA 有杀菌效果。 除对从植物中得到的单体进行研究以外,彭青等[37]人研究了绿原酸、小檗碱、黄芩苷、黄芩素、大黄酸、穿心莲内酯6种单体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌作用,大黄酸的抗MRSA作用最强,MIC在4~16ug/ml,其次为小檗碱,而黄芩苷,黄芩素和穿心莲内酯抗MRSA 的作用较弱,绿原酸MRSA没有抗菌作用。大黄酸对金黄色葡萄球菌的抑制作用可能与其抑制细菌的无氧呼吸有关[38],小檗碱的抗菌机制可能与其抑制核酸合成有关[39],而穿心莲内酯,黄芩素和黄芩苷的抗菌作用机制仍然未明。白藜芦醇对葡萄球菌有较强的抑菌效果,对MRSA的MIC90达到了0.512mg/ml[40]。黄芩素是一种对MRSA敏感的药物[41],8 - 羟基二氢血根碱( hhs ) ,8 - 羟基二氢白屈菜红碱( hhc),这2种生物碱对MRSA菌株具有较强活性[42]。sophoraf1avanone G单独用药或者与氨苄西林或苯唑西林联合用药均对MRSA具有抗菌活性,且联合用药的效果得到显著提高[43],研究表明,槲皮素(黄酮类)、山奈酚(黄酮类)[44]对MRSA也具有很强的抑制作用。 单体与其他药物联合应用具有更好的作用效果。五环三萜类单体 B p 3(柴胡皂苷)对 MR S A有一定的抑制作用,且与头孢唑林有协同或相加作用,theasinensin A与苯哇西林并用对MRSA 有杀菌效果 3.微生物对MRSA的抑菌性研究 2009年,庄令[45]研究了24株深海链霉菌的抗MRSA活性,其中,15株在一定范围的盐浓度下都可以产生抗MRSA活性。从海洋放线菌中首次分离的到8个化合物,其中,环(L-缬-L脯)二肽,环(L-异亮-L脯)二肽显示抗MRSA活性[46]。从海洋放线菌WB-F5 发酵液中提取分离了抗菌活性物质:染料木素对MRSA具有抑制作用[47]。从095407号真菌发酵液提取物中分离得到 4个化合物, 其中化合物3 ,4 ,5 - 三甲基一l ,2 一苯二酚为首次以天然产物的形式分离得到,活性测试结果表明具化合物3 ,4 ,5 - 三甲基一l ,2 一苯二酚和化合物decarboxydihydrocitrinone有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性[48]。研究红树林植物卤蕨 ( Acrostichum aureurm) 内生真菌 Pe n i c i l l i u m s p .0935030发酵物中的抗菌活性成分,采用活性追踪的方法,用多种色谱技术对化合物进行分离纯化。通过理化性质和光谱数据鉴定出7个化合物,均为首次从该真菌中分离得到,其中化合物环(脯

柴胡皂苷的提取与结构鉴定

天然药物化学课程实验柴胡皂苷的提取及结构鉴定 XXXX XXXXXXXX

柴胡皂苷 ?【产品名称】柴胡提取物 ?【英文名称】Radix Stellaviae ?【拉丁名称】Radix Bupleuri ?【来源】本品为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzoner-ifolium Willd.的干燥根。按性状不同,分别习称“北柴胡”及“南柴胡”。春、秋二季采挖,除去茎叶及泥沙,干燥。 ?【功能主治】和解表里,疏肝,升阳。用于感冒发热,寒热往来,胸胁胀痛,月经不调,子官脱垂,脱肛。

柴胡皂苷理化性质 ? 1.物理性质 三萜皂苷分子大,不易结晶,大多数为白色或乳白色无定形粉末,仅少数为结晶体,皂苷元大多有完好的结晶。皂苷多数为具有苦味和辛辣味,且多具有吸湿性。三萜皂苷有降低水溶液表面张力的作用,其水溶液经常强烈振摇能产生持久性泡沫,不因加热而消失。三萜皂苷的熔点都很高,常在熔融前分解,分解点多在200℃-300℃之间。 ? 2.溶解度 三萜皂苷一般可溶于水,易溶于热水、含水稀醇、热甲醇和热乙醇中,几乎不溶或难溶于丙酮、乙醚、苯等有机溶剂。皂苷在正丁醇或戊醇提取皂苷,可使之与亲水性杂质分离。三萜皂苷元能溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷等有机溶剂,而不溶于水。

?3.金属盐类反应 三萜皂苷的水溶液可与一些金属盐类,如铅盐、钡盐、 铜盐等产生沉淀。酸性皂苷水溶液,加入中性盐类即生成沉淀;中性皂苷水溶液则需加入碱式醋酸铅或氢氧化钡等碱性盐类才能产生沉淀。 ?4.显色反应 三萜皂苷在无水条件下,与强酸(硫酸、磷酸、高氯酸)、中强酸(三氯乙酸)或Lewis酸(氯化锌、三氯化锑)作用,会出现一系列显色变化或荧光。 ?5.光谱特征 除少数化合物如甘草酸、远志皂苷等外,大多数三萜化合物无明显的紫外吸收或仅在200 nm附近有末端吸收

第八节皂苷类

第八节皂苷类 一、皂苷的结构特点和分类 皂苷是一类结构复杂的苷类化合物,其苷元为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。 大多数皂苷水溶液用力振荡可产生持久性的泡沫,故称为皂苷。 皂苷的结构可分为苷元和糖两个部分。如果苷元为三萜类化合物则称为三萜皂苷,苷元为螺甾烷类化合物,则称为甾体皂苷。 [讲义编号NODE70267800231300000101:针对本讲义提问] (一)三萜皂苷 1.定义:苷元为三萜类化合物,其基本骨架由6个异戊二烯(30个碳)单位组成。 分类:四环三萜(羊毛甾烷型、达玛烷型) 五环三萜(齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型) 特点:多含羧基,显酸性。 [讲义编号NODE70267800231300000102:针对本讲义提问] [讲义编号NODE70267800231300000103:针对本讲义提问]

乌苏烷型E环为六元环,D/E为顺式,E环上两个甲基的位置有异,即位于C-19和C-20上乌苏酸 羽扇豆烷型E环为五元碳环,且在E环C-19位有异丙基以α构型取代 羽扇豆醇、白桦醇和白桦酸 [讲义编号NODE70267800231300000104:针对本讲义提问] 多项选择题 常见的三萜皂苷的类型有 A.羊毛甾烷型 B.螺旋甾烷型 C.乌苏烷型 D.齐墩果烷型 E.羽扇豆烷型 [讲义编号NODE70267800231300000105:针对本讲义提问] 配伍选择题 A.四环三萜 B.五环三萜 C.四环四萜 D.五环四萜 E.六环三萜 1.人参二醇是 2.人参三醇是 3.齐墩果酸是 4.羽扇豆烷是 [讲义编号NODE70267800231300000106:针对本讲义提问]

关于柴胡皂苷生理活性及在治疗肾病中的应用的述评 2

关于柴胡皂苷生理活性及在治疗肾病中的应用的述评 前言 柴胡是多年生草本植物,高40——80cm,主根较粗大,坚硬茎单一或数茎丛生,上部多回分枝,有点“之”字形曲折,柴胡在我国作为药材已有两千多年历史,在中医临床上得到广泛应用。大量实验研究表明柴胡皂苷和挥发油是其主要的活性成分,柴胡皂苷主要具有解热、镇静止痛、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肝纤维化、抗肿瘤、免疫调节、保肝等药理作用,柴胡挥发油具有很好的抗炎、解热作用[1][2],我国药典规定北柴胡和狭叶柴胡又称南柴胡,为中药正品的原植物,近几年的研究和应用表明,柴胡皂苷治疗性肾病有很好的功效,作用原理和机制也逐步揭示。本文就其生理活性近期研究状况和在慢性肾炎和其他肾病的应用研究作一综述。 正文 1.药理作用 现代药理研究证明:柴胡具有: 1.1、解热、退热作用平稳可靠[3]; 1.2、镇静、镇痛,有解除胸闷胀痛,开郁调经作用; 1.3、抗菌,对结核杆菌有抑制作用; 1.4、现代药理表明,柴胡提取物柴胡皂甙具有保肝利胆降脂抗炎增加免疫作用[4] 1.5、文献报道[5] 小柴胡汤有类似类固醇剂的作用机制,或通过促进肾上腺皮质激素 因子的分泌或抑制糖皮质激素的负反馈抑制作用而达到抗炎作用; 2.临床应用 2. 1 小儿疳积发热以银柴胡为主,配合胡黄连、蟾蜍干、牡丹皮等,配成散剂或治 疗小儿疳积身热效果满意。[7] 2. 2 阴虚潮热,久病发热以银柴胡配地骨皮、青蒿、鳖甲等成丸剂,或水煎服,治 疗阴虚骨蒸潮热久病发热,疗效理想。[7] 2. 3 感冒高热以青蒿、银柴胡为主,治疗感冒高热,治愈率为 99. 1%,基本上在 药后 24 h 内,体温降至正常范围,最快在服药后 4 ~6 h,体温恢复正常, 且不再回升。 2. 4 过敏性疾病用含银柴胡的过敏煎剂治疗许多过敏性疾病均有良好的疗效,如辛 乌汤治疗过敏性鼻炎,有效率为 87%,治疗时间最长 20 天,最短 2 天; 七味

柴胡中柴胡皂苷a提取条件探讨

朱兰1,黄东萍1,宋英2 1成都中医药大学药学院,四川成都 (610075) 2成都中医药大学附属医院,四川成都(610072) E-mail:zhuzhu3227◎https://www.360docs.net/doc/5015562258.html, 摘要:目的:考察柴胡中柴胡皂苷a提取率的影响因素。方法:考察提取溶媒,提取时间,粉碎程度等对柴胡皂苷a提取率的影响。结果:提取溶媒的影响最大。结论:柴胡皂苷a结构中的氧环易断裂,但采用碱醇提取能抑止其断裂,提取率高。 关键词:柴胡 柴胡皂苷a 提取 中图分类号:R28 1.引言 柴胡为伞形科植物柴胡(Bupleurum chinense DC.)和狭叶柴胡(B.scorzonerifoliunz Willd.)干燥根,具有疏散退热,疏肝解郁,升阳举陷之功效。柴胡皂苷a、d被认为是柴胡的主要药效成分,对整个药物的疗效起着举足轻重的作用。所以,在含有柴胡制剂的工艺研究过程中,应该以柴胡皂苷的含量为指标,找出影响其提取率的主要因素,确保制剂疗效,提高药材的利用度。 柴胡皂苷a、d具有13,28-氧环的结构,氧环不稳定,在酸的作用下醚键可能会断裂生成人工产物异环或同环双烯结构。所以,在柴胡皂苷a、d在提取过程中,受植物体内酸性成分的影响,转变为柴胡皂苷b1、b2[1]。又有人认为加热提取时间对柴胡皂苷a的含量影响较大,水提加热提取8h柴胡皂甙A已损失殆尽[2]。故笔者针对这些因素,对柴胡的提取工艺进行了考察。 2.材料和仪器 2.1试药与试剂 乙腈(色谱纯),甲醇(色谱纯),重蒸馏水,其余试剂均为分析纯。柴胡皂苷a对照品,纯度>98%,由江西本草天工科技有限责任公司提供。 2.2 仪器 HP1100型高效液相色谱仪(美国惠普公司),二极管阵列检测器。 3.柴胡皂苷a的含量测定 3.1色谱条件 色谱柱,Diamond C18柱(5μm,4.6×250mm)流动相:乙腈:水:甲醇(40:45:15),流速 - 1 -

柴胡皂苷代谢综述

柴胡皂苷代谢及药动学研究进展 柴胡属(Bupleurum L.)植物是伞形科(Umbelliferae)植物中的大属之一,据报道全世界有柴胡属植物约200种,主要分布在欧亚大陆及北非,我国已报道有42种,17种变种及7种变型。我国药典规定柴胡(Bupleurum Chinense DC.)或狭叶柴胡(B.Scorzonerifolium Willd.)为正品供药用,二者一般习称为“北柴胡”及“南柴胡”。我国柴胡资源丰富,北柴胡主产于辽宁、甘肃、河北、山东等地,南柴胡主要产于湖北、四川、江苏、安徽等地。柴胡性味苦,微寒,归肝胆实经,具有解表和里,疏肝解郁,升提中气之功效,可祛肠胃中结气、饮食积聚、寒热邪气而推陈致新,主治感冒发热、寒热往来、胸胁腹痛、黄疸肝炎及月经不调等症。近代药理研究表明柴胡不仅具有镇痛、解热、镇咳、抗炎、抗病原体、抗溃疡等作用,还具有保肝、调节免疫的功能,特别是对心血管系统也有显著作用。八十年代以来,国内外学者对柴胡进行了大量研究,尤其以柴胡皂苷为主。柴胡皂苷均为五环三萜类齐墩果烷型衍生物,实验证明,其具有解热、镇痛、镇静、抗炎、保肝、止咳、抗病毒、抗溃疡等多种药理活性。本文对近年来柴胡皂苷在代谢及药代动力学方面的研究进展进行综述,为进一步研究提供思路。 1.体外代谢研究 1.1.运用体外细胞、组织和器官模型进行吸收研究 传统中药的给药方式是口服,口服药物欲在体内发挥其特定的药效,关键在于吸收,小肠被认为是吸收的主要场所。然而,药物的吸收过程受着多种复杂动态屏障的影响,其中肠上皮作为一个重要的理化屏障和生化屏障限制了大量有活性的候选化合物的口服吸收生物利用度。肠上皮的理化屏障主要由细胞膜及细胞紧密连接组成。药物通过肠上皮的理化屏障的能力取决于药物的理化性质,如药物分子的大小、极性、亲脂性及剂型等。生化屏障由肠上皮表达的各种代谢酶(如细胞色素P450等)和多种外排系统(如P-糖蛋白等)组成,进一步限制着药物的肠吸收。为了克服这些障碍,必须弄清药物转运的基本机制。 在新药开发中用动物体内实验来评估新药的吸收的效果并不理想,因为整体动物实验变异性大,建立分析生物样本药物方法耗时长且所需药量大,周期长。

天然药化习题

天然药物化学习题(本科) ※选择题之一 A、七叶内酯的基本结构属于 1. 异香豆素类 2. 简单香豆素类 3. 呋喃香豆素类 4. 吡喃香豆素类 5. 其他香豆素类 B、主要含有木脂素成分的中药为 1. 厚朴 2. 人参 3. 薄荷 4. 柴胡 5. 三七 C、组成木脂素类化合物的基本碳架是 1. C6-C3-C6 2. (C6-C3) × 2 3. C6-C2-C5 4. C6-C1-C6 5. C6-C4 D、确定化合物分子式可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR E、确定化合物功能基可以用 1. IR 2. MS 3. UV 4. 1H NMR 5. 13CNMR F、碳苷可以用哪种方法裂解 1. 强酸水解 2. 碱水解 3. 酶解 4. Smith降解 5. 弱酸水解 G. 单糖端基质子核磁共振氢谱化学位移在` 1. 1.5- 2.5 2. 3.5-4.5 3. 4.5-5.5 4. 5.5-6.5 5. 6.5-7.5 H. 单糖端基碳核磁共振碳谱化学位移在 1. 78-93 2. 93-110 3. 110-125 4. 125-145 5. 145-160 I 下列哪种成分不是多糖 1. 淀粉 2. 芦丁 3. 纤维素 4. 银耳多糖 5. 黄芪多糖 J、下列哪个成分FeCl3反应阴性 1. 芦丁 2. 槲皮素 3. 补骨脂素 4. 厚朴酚 5. 水飞蓟素 选择题之二 A、. 蒽醌类化合物紫外光谱特征为在200-500 nm范围内` 1. 有两个特征吸收 2. 有一个特征吸收 3. 有五个特征吸收 4. 有三个特征吸收 5. 没有吸收 B. 红外吸收光谱显示有两个羰基吸收,峰位分别为1675,1645 cm-1,可能的结构为 1. 1-OH蒽醌 2. 2-OH蒽醌 3. 1,4-二OH蒽醌 4. 1,5-二OH蒽醌 5. 1,8-二OH蒽醌 C. 蒽醌1H NMR谱中,α-H位于 1. δ 6.0 2. δ 8.0 3. δ 7.0 4. δ 9.0 5. δ 5.0

植物代谢组学技术在山西道地药材研究中的应用_李震宇

·专论· 植物代谢组学技术在山西道地药材研究中的应用 李震宇*,李爱平,张福生,秦雪梅* 山西大学中医药现代研究中心,山西太原 030006 摘要:以柴胡、款冬花、远志等山西道地中药材为例,总结植物代谢组学技术在中药材质量评价中的应用。在中药材质量评价中,代谢组学侧重于对样本的客观分组聚类,同时可确定差异代谢物,与指纹图谱技术具有明显的互补性,可使中药质量标准更体现中药特色,提高其可控性。分析该技术的优势与应用前景,指出尚存在的问题和改进建议,为扩大其应用提供参考。 关键词:代谢组学;中药材;道地药材;聚类;质量评价 中图分类号:R282 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2013)07 - 0785 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.07.001 Application of plant metabolomic technology in study on several Shanxi genuine medicinal materials LI Zhen-yu, LI Ai-ping, ZHANG Fu-sheng, QIN Xue-mei Modern Research Center for Traditional Chinese Medicine, Shanxi University, Taiyuan 030006, China Abstract: The application of plant metabolomic technology in the quality evaluation of traditional Chinese medicinal materials (TCMM) was reviewed, using Buplerui Radix, Farfarae Flos, Polygale Radix, and Astragali Radix as genuine medicinal materials. In quality evaluation of TCMM, not only the cluster, but also the differential metabolites between different groups could be revealed simultaneously by metabolomic technology. Thus, plant metabolomic technology is complimentary with fingerprint technology, the characteristics of TCMM could be reflected in quality standards, and the controllability could be also improved. The advantage as well as the prospect is discussed. In addition, the limitations of this technique are pointed and the improvement methods are also suggested. Key words: metabolomics; traditional Chinese medicinal materials; genuine medicinal materials; cluster; quality evaluation 代谢组学技术是近10年来发展的新型组学技术,可对生物或细胞内所有小分子代谢产物同时进行定性和定量分析,是系统生物学的重要组成部分。植物代谢产物种类繁多、结构迥异,传统的分析手段难以满足高通量分析要求。代谢组学技术的出现为这一问题的解决提供了新的方法。指纹图谱和代谢组学技术均能够从整体上对中药所含的化学成分进行全面分析,获得药材的代谢物指纹,指纹图谱技术通过相似度计算确定样本之间的相似度,而代谢组学技术不仅能通过多元统计分析明确不同样本的分组聚类情况,而且能确定不同组间的差异代谢产物。代谢组学技术已用于不同生长年限的人参[1],不同种属的厚朴[2]、麻黄[3],不同产地的灵芝[4]等比较研究;采用相关性分析方法与生物活性相结合,还可进一步确定活性相关成分,如雄蕊状鸡脚参Orthosiphon stamineus Benth. 中的腺苷A1受体拮抗剂[5],金英Galphimia glauca Cav.(Thryallis gracilis Kuntze)中的镇静和抗抑郁活性成分[6]。本课题组近年来对植物代谢组学技术在中药材中的应用进行了探索研究,并应用于柴胡[7]、款冬花[8-13]、远志[14]、黄芪[15]等山西优势中药材中,本文对这些工作进行简要概述,并对其应用前景和存在问题进行展望。 收稿日期:2012-12-10 基金项目:国家自然科学基金资助项目(31270008,30570174,30900118,31070295,31100244,30710103092);山西省国际科技合作(2010081070,2008081043) 作者简介:李震宇(1980—),男,副教授,研究方向为中药活性成分与质量控制。 *通信作者 秦雪梅,女,教授,博士生导师,主要从事中药质量标准及代谢组学研究。E-mail: Qinxm@https://www.360docs.net/doc/5015562258.html, 李震宇 Tel: (0351)7011202

中药复方中柴胡皂甙A和D的LC_MS_MS研究

第21卷质谱学报 Vol. 21第3,4期 JOURNAL OF CHINESE MASS SPECTROMETRY SOCIETY No.3,4 中药复方中柴胡皂甙A和D的 LC/MS/MS研究 刘密新吴筑平杨成对刘国文 (清华大学分析中心 北京 100084) 某中药复方是由黄芩半夏等十一味药材精制而成 柴胡是其中的一味主要药材柴胡中柴胡皂甙类成分具有解热镇静而其中含量最高 3] 本文采用了LC/MS对复方中的柴胡皂甙类成分进行了分析 试剂和样品材料 1.1 仪器 1.2试剂和样品材料乙腈为色谱纯对照品D购于日本和光纯药工业株式会社 色谱柱 5 μm (4.6 mm × 250 mm)òò??-水 流速梯度洗脱 65 65变为55 2.2质谱条件[4 扫描方式检测方式电喷雾电压 0.87 L/min 1.25 L/min 5 L/min; 离子源温度 3 实验方法 3.1标准品溶液的配制D标准品 3.2样品的处理置于100 mL 具塞锥形瓶  冷却 3.3标准品添加实验再以3.2方法进行处理 取柴胡皂甙A和D的标准品适量然后A 和D的水溶液分别装在两组1.5 mL 的miro-tube管中 两组试液超声30 min后 3.5以柴胡皂甙A和D的准分子离子 m/z782为检测对象 4 结果与讨论 限于篇幅柴胡皂甙A和D标准品D的离子 77

第3,4期 中药复方中柴胡皂甙A和D的LC/MS/MS研究 B6 78 流色谱图图3 酸性条件下处理后的柴胡皂甙A 和D 标准品的离子流色谱图及UV 色谱图柴胡皂甙A 和D 经中性 处理后的选择离子色谱图4.1从图1 可知 用此方法不能检测到 根据文献[2]可知 柴胡皂甙A B 1和 B 2的结构式如图2所示 复方中柴胡皂甙A 和D 的三个异构体中的两个为B 1和B 2 2?oú?í?°A 和D 在酸性环境中其中A 的主要产物 推断应为柴胡皂甙B 1从图5可知柴胡皂甙A 和D 在中性溶液中基本无变化 R 1R 1柴胡皂甙 A: R 1=Glc-3Fuc, R 2=α-OH 柴胡皂甙 B 1: R 1=Glc-3Fuc, R 2=α-OH 柴胡皂甙 D: R 1=Glc-3Fuc, R 2=β-OH 柴胡皂甙 B 2: R 1=Glc-3Fuc, R 2=β-OH 图2 柴胡皂甙A B 2 ??2?oúò?2?2éó?μ?ê????ó1¤ò? 在煎煮的过程中会导致水溶液酸性变强 由于柴胡皂甙A 和D 的药理活性大于B 1和B 2[3], 建议在复 方制备工艺过程中 Study on Saikosaponin A and D in a Chinese Traditional Medicine by LC/MS. Liu Mixin, Wu Zhuping, Yang Chengdui, Liu Guowen ( Analysis Center, Tsinghua University, Beijing 100084) Abstract To study Saikosaponins in a Chinese traditional compound medicine by LC/MS.Saikosaponin A and D, which were the bioactive components of Bupleurum falcatum L., were not found in the medicine. And three isomeric compounds of Saikosaponin A and D were detected instead. Saikosaponin A and D were found have turned into two other isomers after treated by acid water, but keep unchanged when treated by neutral water. Two of the isomeric compounds which found in the Compound medicine were determined as Saikosaponin B 1 and B 2 . This work is helpful for quality control of the medicine and also is useful for supervising the procedures of manufacture.

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