药理学激素类药物
药理学肾上腺皮质激素类药物PPT.
心源性休克，须结合病因治疗；
低血容量性休克，补液补电解质等效果不 佳时，合用超大剂量皮质激素.
5 血液病：
急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减 少症和过敏性紫癜等
6 局部应用
– 皮肤病：皮炎、湿疹等 – 眼部疾病：结膜炎、角膜炎
五、不良反应
（一）长期大量应用引起的不良反应 1 类肾上腺皮质功能亢进综合症 2 诱发或加重感染； 3 消，肌肉萎缩，伤口愈合延迟； 6 精神失常，欣快（有时出现抑制及情绪不稳定） 7 低血钾； 高血糖倾向。
炎症初期红、肿、热、痛症状减轻; 炎症后期延缓肉芽组织生成，防止瘢痕形成
同时可降低机体的防御功能，导致感染扩散、阻 碍创口愈合。
3. 免疫抑制作用与抗过敏作用
免疫抑制作用：
抑制免疫全过程； 小剂量抑制细胞免疫；大剂量抑制体液免疫。
抗过敏作用
抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组 胺、5-羟色胺、缓激肽等
2 严重感染或炎症 （合用足量抗生素）
– 严重急性感染，伴毒血症； – 防止某些炎症后遗症。
3 自身免疫性疾病及过敏性疾病：
– 风湿、类风湿性疾病 – 肾病综合征等自身免疫性疾病 – 枯草热、血清热 – 血管神经性水肿 – 过敏性鼻炎、支气管哮喘 – 过敏性休克等过敏性疾病
4 抗休克治疗：
感染中毒性休克（合用足量抗生素） ，及 早、短时、大剂量突击治疗；
1. 出现系统不能应正聘常者运在行面时试，中立流即露通情知感信没息有科什在么第不一好时。间进行维修。 1核.各实办应公聘室者教的学背公景用可微以机在为这本一科阶室段人做员，使也用可，以未放经在管第理二人次员面许试可之，后其。他核人实员背不景得信擅息自需动要用很。长时间，早做更有利，在最后人选中发现背 二景、有消 问防题工的作应归聘口者管是理很职让能人科烦室恼每的日事对。单核位实进背行景防前火，巡要查征。求每应月聘对者单的位同进意行，一因次为防有火的检证查明并人复可查能追 就踪是改他善们。现在的老板，如最后不能录 中 取草他药们的 ，提 这取 种可 联针 系对 会新 给鲜他品 们， 的但 工更 作多 带的 来是 不使 利用 影经 响晾 。晒或低温烘烤干燥后的干燥品，因为干燥的药材易于保存和运输。
药理学-性激素类药及避孕药
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵，用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。
第二节
孕激素类药
1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物： * 17α -羟孕酮类 ，如甲羟孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol 等； * 19-去甲睾丸酮类，如炔诺（norethisterone）、 双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （norgestrel）等。
基本要求
• •
•
性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、 孕激素和雄激素，属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及 其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激 素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈 作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设 计。
女性激素的分泌与调节
第一节
雌激素类药及雌激素拮抗药
药理学
性激素类药及避孕药
Sex Hormones and Contraceptives
内容提要
1. 2. 3. 4.
雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药
基本要求
掌握：1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用 及不良反应 了解：1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点
第二节
孕激素类药
【生理及药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发 育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进 乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
兽医药理学课件：第9章 皮质激素类药物
第9皮质激素（肾上腺皮质激素）是由肾上腺皮质分泌，结构上属于甾醇类，通常分为三类：1、糖皮质激素：（Glucocorticoids）由皮质的束状带细胞分泌，主要影响糖的代谢，对Na、K代谢作用较弱，具有良好抗炎、抗过敏，抗毒素、抗休克等作用。
通常所指的皮质激素就是该类激素，主要介绍：代表药物（天然）：可的松、氢化可的松人工合成：地塞米松、倍他米松、氟地塞米松2、盐皮质激素（Mineralocortiwids）由球状带细胞分泌，调节体内水、盐代谢，仅在肾上腺皮质功能不全时应用，实用价值小。
3、氮皮质激素由网状带细胞分泌，包括雄激素、雌激素、无药理意义。
一、构效关系二、药动学血浆半衰期与生物效应消退的半衰期不一致。
根据生物半衰期分为：短效：氢化可的、可的松、泼尼松、泼尼松龙中效：去炎松长效：地塞米松、氟地塞米松、倍他米松三、药理作用作用广泛：抗炎、免疫、毒素、休克。
1、抗炎：（生理浓度10*）对各种炎症（感染、非感染性）及炎症的不同时期都有很强的抑制作用。
早期：其抗炎作用，抑制炎症部位血管扩张，降低其通透性，减少渗出水肿、白细胞浸润和吞噬反应，从而缓解局部的红肿热痛（课本有）后期：可抑制毛细血管、纤维母细胞的增长，从而减轻和预防粘连及疤痕的形成（可延缓创口的愈合）延缓肉牙组织的生成。
2、抗免疫一方面治疗和控制过敏性疾病的临床症状，另一方面可抑制过敏反应引起的病变，是临床上常用的免疫抑制剂之一。
1）减少循环中淋巴细胞的数量2）抑制Ab生成，并可加速AbR 的破坏3）抑制巨噬细胞对Ag的摄取和处理3、抗毒素1）对抗内毒素对机体的损伤，保护动物渡过生命危险期。
机理：保护细胞膜完整性，降低细胞通透性有关。
2）对严重的中毒性感染，糖皮质有良好的褪热效果。
4、抗休克1）稳定生物膜，减少溶酶的释放，降低体内血管活性物和心肌抑制的释放2）保护心血管系统，可直接增强心肌收缩力。
5、对代谢影响影响三大物质代谢：1）糖：血糖增多；肝糖元形成增多——肝糖元酶活性增多2）Pr：促进Pr分解，抑制合成——酶含量与活性的改变3）脂肪：促进脂肪分解，引起体脂贮存改变4）水、电解质一方面引起Na+在肾小血管吸收增加，导致Na、水在体内滞留，水肿。
1000141药理学(药)_第34章性激素类药及避孕药_1002
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【不良反应】
1、类早孕反应 2、子宫不规则出血 3、闭经 4、乳汁减少 5、凝血功能亢进 6、轻度肝损害 7、其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别 人可能血压升高。
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【禁忌证及应用注意】
充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各 家报道不一，但仍应注意，如长时用药过程中 出现乳房肿块，应立即停药。宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】肝药酶诱导剂可加速避孕药的 肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出 血。
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四、外用避孕药
杀精剂： 制成药膜臵于阴道深部，溶解后能 迅速杀灭精子，或破坏精子顶部，失去 穿透卵子的能力；同时形成粘液，阻止 精子运动。 但失败率高于其它屏障避孕法，合 用将更有效。
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附：抗早孕药
米非司酮（RU486）为孕激素受体拮抗 剂，与孕激素受体的亲和力大于孕酮与 孕激素受体的亲和力，但没有孕激素活 性，从而阻碍孕激素的生理功能。 与米索前列醇（可收缩子宫）合用用于 抗早孕，疗效在90%以上，但有出血时 间长等缺点。
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【分类及用法】
1、短效口服避孕药 如复方炔诺酮片、复方甲地孕酮 片及复方炔诺孕酮片等。 2、长效口服避孕药 是以长效雌激素类药物炔雌醚与 不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的 复方片剂。 3、长效注射避孕药 如复方已酸孕酮注射液（避孕针 1号）。 4、埋植剂 以已内酮小管装入炔诺孕酮70mg，形成 棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。 5、多相片剂 为了使服用者的激素水平近似月经周期 水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制 成多相片剂，如炔诺酮双相片、三相片和炔诺孕酮 三相片。
药理学肾上腺皮质激素类药物
2、对炎症的不同阶段
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抗炎机理(基因效应) 对急性炎症的抑制作用
1)、抑制炎性介质的产生及释放。
2)、抑制细胞因子的产生及释放。
3)、降低毛细血管的通透性
如IL-1、IL-6、TNF、IFN等，这些细胞因
⑴诱导脂皮素的合成，从而抑制PLA2的活性，子减对少中PG性s、粒L细T胞s的、生巨作成噬用；细胞具有趋化和活化
一. 肾上腺皮质激素 肾上腺皮质所分泌 的激素的总称
盐皮质激素，人主要为醛固酮 糖皮质激素，包括氢化可的松、可的松 性激素
1
2
3
反馈调节通路
正反馈调节 – CRH，ADH促进垂体前叶分泌ACTH； – ACTH，肾素-血管紧张素系统促进肾上腺分泌糖、盐皮质激素； – 肾上腺皮质激素发挥外周作用
C 20 O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
6
糖皮质激素化学结构
C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
7
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱,如：地塞米松、氟氢松
盐皮质激素:C17上无-OH；C11上无=O, 或有O及C18相联；
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3. 脂肪代谢： – 能加速脂肪的分解，抑制其合成。 – 长期使用，可使四肢皮下脂肪减少，还使脂肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部，形成向心 性肥胖。脂肪重新分布的原因可能及胰岛素的作用有关。
动物药理学第九章激素类药物
一、概述
（五）不良反应与注意事项
1、皮质激素的负反馈调节作用
糖皮质激素停药和长期应用均可产生不良反应，急性 肾上腺功能不全，是糖皮质激素长期使用后突然停药所致。 动物表现为发热，软弱无力，精神沉郁，食欲不振， 血糖和血压下降等。糖皮质激素长期用药后，应在数月内 逐渐减量。
2、抑制机体的防御机能，降低机体的抵抗力
用糖皮质激素治疗马、牛、猪、犬的关节炎， 能暂时改善症状。治疗期间，如果炎症不能痊愈， 停药后常会复发。 用糖皮质激素治疗关节炎，应使用小剂量。 20
一、概述
4、过敏性疾病（皮肤疾病）
糖皮质激素对于皮肤的非特异性或变态反 应性疾病，有较好的疗效。用药后瘙痒在24h 内停止，炎症反应消退。对于荨麻疹、急性蹄 叶炎、湿疹、脂溢性皮炎和其他化脓性炎症， 局部或全身给药，都能使病情明显好转。对伴 有急性水肿和血管通透性增加的疾病，疗效尤 为显著。
遇光渐变质。
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二、常用糖皮质激素
[作用与应用]
多用作静注，以治疗严重的中毒性 感染或其他危险病症。肌注吸收很少， 作用较弱，因其极难溶解于体液。 局部应用有较好疗效，故常用于乳 腺炎、眼科炎症、皮肤过敏性炎症、关 节炎和健鞘炎等。
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二、常用糖皮质激素
2、醋酸泼尼松
人工合成品。 [理化性质] 醋酸强的松
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一、概述
（四）应用
由于糖皮质激素的作用非常广泛，所以它 的应用也是多方面的。
1、母畜的代谢病
糖皮质激素对牛的酮血病有显著疗效。可 使血糖很快升高到正常，酮体慢慢下降，食欲 在24h内改善，产奶量回升。 妊娠毒血症，以羊为常见，其他家畜亦有 发生，在病理上与牛酮血症相似。肌注常量氢 化泼尼松即可奏效。
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《药理学》激素类药理笔记
《药理学》激素类药理笔记第六部分 激素类药理 （包括35,36,37章三类激素药物）A.肾上腺皮质激素类药物一. 肾上腺皮质激素类药物：盐皮质激素：球状带分泌，调节水盐代谢 糖皮质激素：束状带分泌，调节三大物质代谢 性激素：网状带分泌，调节生殖系统等二．糖皮质激素：短效：可的松(考的松)，氢化可的松(氢化考的松) 中效：泼尼松，泼尼松龙 长效：地塞米松，倍他米松正常生理情况下: HPA 轴兴奋，大量分泌，通过允许作用帮助机体应付强烈刺激; 超生理剂量:影响代谢、抗炎、抑制免疫;超大剂量【体内过程】80%与皮质激素转运球蛋白(CBG)结合， 10%与白蛋白结合; 主要在肝脏代谢，代谢产物由尿排出，易受肝药酶活性影响; 可的松和泼尼松在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效; 生物学半衰期长于血浆半衰期。
【用法及疗程】1.大剂量突击疗法急性、重度、危及生命的疾病，如休克、急性移植排斥反应等常用氢化可的松静脉给药，首剂200-300g，疗程不超过3-5天用氢氧化铝凝胶等防止急性消化道出血.2.一般剂量长期疗法;反复发作，累及各种器官的疾病，如肾病综合征等①每日晨给药法: 一日的总药量在早晨一次给予，多用可的松、氢化可的松②隔晨给药法:每隔一日早晨给药一次，多用泼尼松、泼尼松龙3.小剂量替代疗法：急、慢性肾上腺皮质功能不全症长期应用糖皮质激素停药的条件:1.维持量已减至正常需要量，经过长期观察，病情已稳定不再活动者。
2.因疗效差不宜使用者。
3.因严重作用和并发症难以继续用药者。
B.甲状腺激素和抗甲状腺药一．甲状腺与甲状腺生理（可复习生理学相关内容）1.甲状腺：位于颈部甲状软骨下方，气管两旁。
人类的甲状腺形似蝴蝶，犹如盾甲，故以此命名。
2.甲状腺激素的主要作用促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育，对于骨骼和神经系统的发育有较大的影响。
甲状腺激素：包括甲状腺素T4，三碘甲状腺原氨酸T31.碘的摄取腺泡细胞碘泵摄碘率(25-250)2.碘的活化和酪氨酸碘化：过氧化物酶活化碘，生成MIT和DIT;3.碘化酪氨酸耦联生成T3和T4于TG（甲状腺球蛋白）上;4.释放和分解蛋白水解酶释放,脱碘酶约36%T4变为T3;如左表为T3与T4的区别二．甲状腺激素甲状腺激素药理作用1维持正常生长发育：促进骨骼、CNS、胎儿肺的发育，（呆小病、黏液性水肿）2.促进代谢、产热：促进氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率，产热增多（怕热、多汗、消瘦）3.提高机体交感——肾上腺系统兴奋性（心悸、失眠）临床应用1.呆小病：早诊断，早治疗，终生治疗，个体化治疗2黏液性水肿剂量，垂体功能减退者先用足量糖皮质激素3.单纯性甲状腺肿：缺碘/不缺碘;结节需手术4.T3抑制试验:鉴别甲状腺肿大和甲亢不易导致甲状腺功能亢进，心绞痛、心梗立即停药，β-R拮抗剂对抗三．抗甲状腺药物（一）硫脲类：硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶咪唑类:甲巯咪唑，卡比马唑(在体内转化为甲巯咪唑而作用)（二）碘及碘化物（三）放射性碘(四)β受体阻断药【药理作用】甲亢(手术准备及内科治疗)及甲状腺危象时的辅助治疗药阻断β-R，改善甲亢症状(交感神经兴奋症状)抑制外周T4脱碘成为T3，抑制脱碘酶；抑制T4、T3释放 .不影响甲状腺功能测定，不干扰硫脲类作用，不引起甲状腺增生充血一般与硫脲类药物合用，多用无ISA的药物(普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)C.胰岛素及其他降血糖药一．糖尿病概论（复习病理学及病理生理学相应内容）1.糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。
肾上腺皮质激素类药物课件-药理学基础课件
【临床应用】
药理千古事，学无止境心。
1.严重感染或预防炎症后遗症 （1）严重急性感染 主要用于中毒性感染或同时伴有休克者，如中毒
性菌痢、暴发型流行性脑膜炎及败血症等，在应用有效抗菌药物治疗感 染的同时，辅助糖皮质激素治疗，可增加机体对有害刺激的耐受性，减 轻中毒反应。病毒性感染一般不用激素，以免因机体防御能力减低使感 染扩散而加剧，但在一些重症的病毒感染时，应用糖皮质激素可控制炎 症症状，减轻炎症损害，提高患者对毒素的耐受力，如传染性肝炎、非 典型肺炎、流行性腮腺炎、乙型脑炎等。
药理千古事，学无止境心。
2.抗休克治疗 对不同类型休克均有用。感染中毒性休克，在有效的抗菌 药物治疗下，可及早、短时间使用大剂量糖皮质激素。过敏性休克，糖 皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素合用。低血容量性休克，在满 足大量补液情况下，可合用超大剂量的皮质激素。
药理千古事，学无止境心。
3.免疫相关疾病 （1）自身免疫性疾病 如严重风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风
药理千古事，学无止境心。
（2）抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症 在人体重要器官组织中的炎 症，如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、 睾丸炎、烧伤后瘢痕挛缩，以及眼科疾病如虹膜炎、角膜炎、视网膜炎 和视神经炎等非特异性眼炎等，早期时应用糖皮质激素可减少炎性渗出， 减轻愈合程中纤维组织过度增生及黏连，防止后遗症的发生。
药理千古事，学无止境心。
7.其他 用于严重的中毒性感染，常具有迅速而良好的退热作用；可提高 中枢的兴奋性，致机体欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常或促使 癫痫发作；干扰骨代谢的多个环节，导致骨质疏松及儿童骨骼发育障碍； 促进胃酸、胃蛋白酶分泌，可刺激食欲，促进消化，长期大量应用可诱 发或加重消化性溃疡；糖皮质激素增强血管对其他活性物质的反应性， 可致高血压。
执业药师考试-药理学《肾上腺皮质激素类药》详细复习知识点
第三十二章肾上腺皮质激素类药糖皮质激素类药氢化可的松、泼尼松、地塞米松的体内过程特点、药理作用、主要作用机制、临床应用、不良反应及其禁忌证糖皮质激素类【体内过程特点】1.吸收：口服或注射都可吸收。
2.分布：入血后与皮质激素结合球蛋白（CBG）特异性结合。
CBG在肝脏合成。
肝病时——结合减少，游离增多——激素的不良反应增大。
3.代谢：肝脏代谢。
分类药物血浆半衰期生物半衰期短效可的松氢化可的松90min8～12h中效泼尼松泼尼松龙3～4h12～36h长效地塞米松倍他米松＞5h36～72h【生理作用】--升糖、解蛋、移脂、保钠1.糖代谢—升高血糖；2.蛋白质代谢—抑制合成，分解加快，负氮平衡；3.脂肪代谢----促进分解，脂肪重新分布，向心性肥胖；4.水和电解质代谢----保钠排钾排水。
【药理作用】一句话：一抗炎、二抗免、三抗毒、四抗休、五血液、六其他1.抗炎作用（1）抗炎强大、迅速、凡炎皆抗，对感染性、非感染性（过敏性、机械性、化学性）炎症均有效——“万能灵药”。
（2）对炎症不同阶段均有抑制作用：①早期——渗出减少，改善症状；②后期：延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。
【抗炎实质】实质：提高了机体对炎症的反应性；不足——降低了机体的防御机能。
激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”——不怕火烧——但不救火、也不灭火。
【注意！】感染扩散、创面愈合延迟。
（3）抗炎机制——略。
①抑制磷脂酶A2（PLA2），减少前列腺素（PGs）和白三烯（LTs）等炎性介质合成；②抑制细胞黏附分子表达和有关细胞因子基因的转录；③稳定肥大细胞膜和溶酶体膜，减少组胺释放；④抑制肉芽组织形成，防止粘连及瘢痕形成。
2.免疫抑制作用（抗免疫）不同剂量作用有异——【记忆】“小细大体。
”大剂量：抑制体液免疫。
3.抗毒作用——不是抗病毒！TANG对抗毒素对机体的刺激性反应，缓解毒血症症状。
抗毒机制：抑制NO（一氧化氮）合酶，降低NO水平。
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二、生理效应
1. 糖代谢：升高血糖。
2. 蛋白。质代(1谢) 促: 进糖原异生；(2) 减慢葡萄糖 分解促；进(3)皮减肤少、机肌体肉组等织蛋对白葡质萄分糖解的、摄
3. 脂肪取代和谢抑利：制用激其活。合四成肢。皮超下生的理酯剂酶量，可使导 四肢脂肪减致少肌，肉并萎使缩脂,肪久重用新可分致布生，长形缓 成满月脸和慢向和心伤性口肥愈胖合。延缓等。
[常用药物]
口服、注射：可的松、氢化可的 松、强的松、强的松龙、曲安西 龙、地塞米松、倍他米松
外用：倍氯米松 、氟轻松
[体内过程] 口服、注射均可吸收，90%与血浆蛋
白结合（其中 80%与CBG结合），肝中 浓度较高，70%经肝代 谢。 如 可的松 肝转化 氢化可的松
泼尼松 肝转化 泼尼松龙
注意：严重肝功能不全的病 人只宜应用后两种药。
（4）对慢性炎症或急性炎症后期：抑 制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽 组织的形成，减轻炎症引起的疤痕和粘 连。
缺点：
①降低机体的防御功能，若使用 不当可致感染扩散，伤口愈合 迟缓。
②GC抗炎不抗菌，使用时需合用 足量有效的抗生素。
抗炎机制：
（1）抑制炎症介质的产生和释放： ➢通过增加脂皮素（LC）合成，抑制PLA2 活性, 减少LTB4、PGE2合成与释放
（2）用药原则：合用足量有效的抗生素，防止感染 扩散；
（3）停药原则：急性症状控制后，先停GCs，直至 感染完全控制再停用抗生素。
Q&A:
1. 中毒性感染用糖皮质激素作辅助治疗时 必须合用什么?停药时先停什么药后停什么 药?
用糖皮质激素作辅助治疗，利用其抗炎、 抗毒、抗休克作用，迅速缓解症状，有助 于病人渡过危险期。但必须合用有效而足 量的抗生素，以免感染病灶扩散。症状好 转后，先停用糖皮质激素，直至感染完全 控制，再停用抗生素。
3. 自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官 移植排斥反应。
自身免疫性疾病：与异常免疫有关，引 过敏起性机疾体病组：织支细哮胞、的血损清害病或、生血理管功神能经紊性乱。 水肿如、风过湿敏性性关鼻节炎炎、、过风敏湿性热休、克风等湿用性其心他肌 药物炎无、效全，身加性用红糖斑皮狼质疮激等素，可糖缓皮解质症激状素。可
C1-2 双键：糖代谢，抗炎作用增 强；如泼尼松。
C6 甲基、 C9 氟 、C16 甲基或 羟基：糖代谢，抗炎作用更强；如 甲泼尼龙、地塞米松。
[化学结构]
糖皮质激素
一、分泌调节
糖皮质激素的分泌受ACTH调 节。正常人糖皮质激素的分泌有 昼夜节律性，凌晨开始上升，上 午 8~10 时 氢 化 可 的 松 血 浓 度 到 高 峰 ， 然 后 逐 渐 下 降 。 午 夜 12 时 最 低。
➢抑制粘附分子及趋化因子的基因表达。
（2）诱导血管紧张素转化酶（ACE），加 速缓激肽降解；
（3）调节细胞因子产生： ①抑制致炎细胞因子基因转录，减少其生成
②诱导抗炎细胞因子基因转录，增加其生成
（4）抑制NOS活性，NO ↓
（5）抑制COX-2表达，减少PG合成，从 而发挥抗炎作用。
（6） 抑制炎症后期肉芽组织的增生。抑制 成纤维细胞DNA的合成和毛细血管增生，
④ 兴奋心脏，增强心肌收缩力，增加心 排出量。
5. 中枢作用： 提高中枢神经系统兴奋性！可诱发精神失常
*精神病、癫痫患者慎用
6．影响血液与造血系统（三多两少)
使Rbc、血小板、中性粒细胞增加； 淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。
7. 其他作用
（1）退热：对严重中毒性感染（肝炎、伤寒、 脑膜炎、败血症等）的发热具有迅速而良好的 退热作用。应在发热确诊后再使用。
4．水和电解质代谢：
（1）低血钾 （2）促进肾脏排钙、抑制小肠吸收 钙，长期大量使用导致骨质疏松。
三、药理作用（主要为四大抗）
1. 抗炎：
(1)糖皮质激素具有很强的抗炎作用,可以对 抗各种原因引起的炎症。
(2)无抗菌、抗病毒作用，但能抑制感染性 炎症和非感染性炎症。
（3）对急性炎症早期：抑制局部血管扩 张，降低毛细血管通透性，使血浆渗出减 少，白细胞浸润及吞噬作用减弱，从而改 善红、肿、热、痛等症状；
第二十三章 激素类药物
第一节 肾上腺皮质激素类药
• [概述] • 肾上腺皮质激素是肾上腺
皮质分泌的各种类固醇的总 称。
（醛固酮）
（皮质醇）
按生理作用分为三类：
①盐皮质激素（如醛固酮、去氧皮质酮）：
由球状带分泌，主要影响水盐代谢， 增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子的 再吸收和钾离子的排泄（保钠排钾）， 临床少用，主要用于慢性肾上腺皮质功 能减退症（艾迪生病）.
②糖质激素
（如氢化可的松和可的松）： 由束状带分泌，主要影响糖、 脂肪、蛋白质代谢，药理剂 量时作用广泛.
③性激素
（如去氢异雄酮和雌二醇）： 由网状带分泌。
通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。
化学结构
基本结构：类固醇：三个六元环， 一个五元环。
必需集团：C3 酮基；C4，5双键； C20羰基。
注意： ①不能中和、破坏内毒素；
②对外毒素无对抗作用，须合用抗毒血清；
③合用足量而有效的抗菌素；
4. 抗休克
机制： ①是抗炎、抗毒、抗免疫的综合结果。
②降低血管对某些缩血管活性物质（AD、 NA、加压素、血管紧张素）的敏感性。
解除小血管痉挛，改善微循环。
③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子 （MDF）的形成。
（2）促进消化：胃酸、胃蛋白酶分泌↑，提高食欲；
大剂量诱发或加重溃疡。
〔临床应用〕
1. 替代疗法 适用于治疗肾上
腺皮质功能不全症（肾上腺危象 和Addison’s病） 、脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术 后。
2. 严重感染
（1）治疗目的：通过抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 作用来消除对机体有害的炎症和过敏反应，缓解症 状，防止重要器官损伤，有利于病人度过危险期；
2. 免疫抑制与抗过敏
⑴抗免疫机制： ①抑制巨⑵噬抗细过胞敏对机抗制原： 的吞噬和处理； ②破坏和解抑体制淋肥巴大细细胞胞；脱颗粒释放组胺、 ③小剂量5抑-H制T，细减胞少免过疫敏；介质的释放的释 ④大剂量放抑。制体液免疫。主要抑制浆细 胞产生抗体
3. 抗内毒素
提高机体对细菌内毒素的耐受力，缓和机 体对内毒素的反应，减轻细胞损伤，缓解 毒血症。 机制：①稳定溶酶体膜减少内源性致热源的 释放 ②抑制下丘脑体温调节中枢对致热源 的反应。