7.软膏剂的制备及体外释药试验
实验软膏剂的制备
实验十一软膏剂的制备一、实验目的要求1．掌握不同类型、不同基质软膏剂的制备方法及其操作要点;2．掌握软膏剂中药物的加入方法;3．了解软膏剂的质量评定方法;二、实验指导1．软膏剂是由药物与基质组成,基质为软膏剂的赋形剂,占软膏组成的大部分,所基质对软膏剂的质量、理化特性及药物疗效的发挥均有极其重要的影响,基质本身具有保护与润滑皮肤的作用;常用的基质有三类：即油脂性基质、乳剂基质和水溶性基质;不同类型的软膏基质对药物释放、吸收的影响不同,其中以乳剂基质释药为最快;不同类型软膏的制备可根据药物和基质的性质、制备量及设备条件不同而分别采用研合法、熔融法和乳化法制备;若软膏基质比较软,在常温下通过研磨即能与药物均匀混合,可用研磨法;若软膏基质熔点不同,在常温下不能与药物均匀混合,或药物能在基质中溶解,或药材须用基质加热浸取其有效成分,多采用熔融法;乳化法是制备乳膏剂的专用方法;2．制备软膏的操作注意事项1选用油脂性基质时,应纯净,否则应加热熔化后滤过,除去杂质,或加热灭菌后备用;2混合基质的熔点不同时,熔融时应将熔点高的先熔化,然后加入熔点低的熔化;3基质可根据含药量的多少及季节的不同,适量增减蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油等用量,以调节软膏稠度;4水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃以下,且两相温度应基本相同,以免影响乳膏的细腻性;5乳化法中两相混合时的搅拌速率不宜过慢或过快,以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质;6不溶性药物应先研细过筛、再按等量递增法与基质混合;药物加入熔化基质后,应搅拌至冷凝,以防药粉下沉,造成药物分散不匀;7挥发性或易升华的药物和遇热易破坏的药物,应将基质温度降低至30℃左右加入;8处方中有共熔组分如樟脑、冰片等共存时,应先将其共熔后,再与冷至40℃以下的基质混匀;9中药煎剂、流浸膏等可先浓缩成稠膏,再与基质混合;稠膏应先加少量溶媒稀乙醇使之软化或研成糊状后,再加入基质中混匀;三、实验设备器皿、药品与材料设备器皿：乳钵、水浴、软膏板、软膏刀、蒸发皿、烧杯、电炉、温度计、药筛、乳匀机等;药品与材料：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、甘油、羊毛脂、液体石蜡、三乙醇胺、包装材料等;四、实验内容一盐酸黄连素软膏处方盐酸黄连素0．5g凡士林适量液体石蜡适量制法取盐酸黄连素置乳钵中,加少量约2ml液体石蜡,研磨至均匀细腻糊状,再分次递加凡士林至全量,研匀即得;功能与主治抗菌、消炎;用于化脓性皮肤感染;用法与用量外用,涂敷于患处;注盐酸黄连素应与液体石蜡先混合使成细糊状,以利于与凡士林混合均匀;混合时应采用等量递增法混合;二W／O型乳剂基质处方白蜂蜡12g石蜡12g液状石蜡56g硼砂0．5g蒸馏水适量制成l00g制法取白蜂蜡、石蜡与液状石蜡,置容器中在水浴上加热熔化后,保持温度在70℃左右；另取硼砂溶于约70℃的水中,将水相缓缓加入油相中,不断向同一方向搅拌至冷凝,即得;作用与用途滋润皮肤,也作作软膏基质用;注1．处方中蜂蜡含有少量高级脂肪醇为W／O型乳化剂,尚含有少量高级脂肪酸,高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠反应生成钠皂,为O／W型乳化剂;因处方中油相大于水相,故形成的是W／O型乳剂基质,如果增加水相比例大于50％,则形成O／W型乳剂基质;2．油、水两相混合时温度应相同,并不断搅拌至冷凝,搅拌是做乳化功,乳化功越大,乳膏越均匀细腻;三O／W型乳剂基质处方硬脂酸17g液体石蜡25g羊毛脂2g三乙醇胺2g甘油5ml尼泊金甲酯蒸馏水加至100ml制法取硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂在水浴中加热至熔,继续加热至75℃；另将三乙醇胺、尼泊金甲酯及蒸馏水25ml,加热至75℃,慢慢倒入硬脂酸等混合物中,随加随搅拌,加完后继续搅拌至40℃此时基质乳化后由细变粗,又由粗变细即得;注1．本品为O／W型乳剂基质;处方中硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂作油相；甘油、三乙醇胺、蒸馏水作水相；部分硬脂酸与三乙醇胺形成三乙醇胺皂作乳化剂；甘油为保湿剂；尼泊金甲酯为防腐剂;2．羊毛脂为类脂类,基质中加入羊毛脂,增加了对皮肤的亲和性,有利于药物透入真皮中发挥作用;3．本品除用尼泊金甲酯作防腐剂外,亦可用尼泊金乙酯及苯甲酸钠等四黄芩素乳膏处方黄芩素细粉过六号筛4g冰片0．2g硬脂酸12g单硬脂酸甘油酯4g蓖麻油2g甘油10g三乙醇胺1．5ml尼泊金乙酯0．1g蒸馏水50ml制成100g 制法1．将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蓖麻油、尼泊金乙酯共置干燥烧杯内,水浴加热至50℃～60℃使全熔;2．将甘油、黄芩素、蒸馏水置另一烧杯中,加热至50℃～60℃左右,边搅拌边加入三乙醇胺,使黄芩素全溶;3．将冰片加入1液中溶解后,立即将1逐渐加入2中,边加边搅拌,至室温,即得;功能与主治清热解毒,燥湿;用于急、慢性湿疹,过敏性药疹,接触性皮炎,毛囊炎,疖肿等;用法外涂,一日2次;必要时用敷料包扎;有渗出液、糜烂、继发性感染的病灶,先用0．05％高锰酸钾或0．025％新洁尔灭洗净拭干后,再涂药膏;五油脂性基质黄芩素软膏处方黄芩素细粉过六号筛4g凡士林87g羊毛脂9g制法称取凡士林,加羊毛脂,水浴加热熔融后,加入黄芩素细粉,搅匀,放冷即得;五、软膏剂质量检查1．刺激性检查采用皮肤测定法,即剃去家免背上的毛约2．5cm2,休息24h,俟剃毛所产生的刺激痊愈后,取软膏均匀地涂在剃毛部位使形成薄层,24h后观察,应无水疱、发疹、发红等现象;每次试验应在3个不同部位同时进行,并用空白基质作对照来判定;2．pH值测定取软膏适量,加水振摇,分取水溶液加酚酞或甲基红指示液均不得变色;3．无菌检查依法检查中国药典2000年版一部附录XⅢB无菌检查法,主要检查金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌;4．稳定性试验将软膏装入密闭容器中添满,编号后分别置保温箱39℃±1℃、室温25±1℃及冰箱0℃±1℃中一个月,检查其含量、稠度、失水、酸碱度、色泽、均匀性、酸败等现象;在贮存期内应符合有关规定;六、思考题1．软膏剂的制法有哪些如何选用2．分析乳剂基质处方,写出制备工艺流程及应注意哪些问题油、水两相的混合方法有几种操作关键是什么3．制备软膏剂时处方中的药物应如何加入实验十二黑膏药的制备一、实验目的与要求1．掌握黑膏药的制备方法、操作关键及注意事项;2．判断炸药、炼油的程度及膏药的老嫩度;3．熟悉黑膏药的质量要求及检查方法;二、实验指导1．黑膏药系以植物油炸取药料,去渣后在高温下与红丹炼制而成的铅硬膏;炼膏药的植物油以麻油为最好;油在高温条件下炼制,发生氧化、聚合、增稠作用,同时发生分解反应,生成低分子的醛、酮、脂肪酸等分解产物;这些低分子物质,对皮肤可产生刺激性,这种刺激性物质俗称“火毒”;通常利用其能溶于水或具挥发的性质,将炼成的黑膏药趁热以细流倒入冷水中可部分挥发、溶解除去;2．黑膏药制备工艺流程为基质原料的选择→药料的处理→炸药→炼油→下丹→去火毒→摊涂→质检→包装;3．红丹的主要成分为Pb3O4和少量PbO,若红丹含有水分时易聚结成颗粒,下丹时易沉于锅底,不易与油充分反应,故在使用前应炒去水分,过五号筛备用;红丹在高温下与脂肪酸作用,生成脂肪酸铅盐,此铅盐又可进一步促进油丹化合起催化作用,使油继续氧化、聚合、增稠为黑膏药基质;3．丹与油的比例,一般为500g油用150g～210g;4．黑膏药处方中的药料可分为一般药料粗料和细料药两类;粗料药提取时按药料的性质分先炸和后炸,质地坚硬药料先炸,一般者后炸,炸至药料表面深褐色内部焦黄色为度；细料药如麝香、冰片、乳香、没药、血竭、樟脑等可先研成细粉,在摊涂前于70℃左右加入熔化的膏药中混匀;5．炼油为关键操作,油温应控制在320℃～330℃,炼油程度以达到“滴水成珠”为度;炼油时应注意安全、劳动保护及通风,并控制温度,以防着火,一旦着火立即覆盖铁锅盖,并撤离火源;6．膏药程度的判断：若膏药粘手或撕之不断表示过嫩,可继续加热或适当补加红丹；若膏药撕之较脆表示过老,可加嫩油或嫩膏调节；若膏不粘手,粘度适当,即表示油丹化合良好;三、实验设备器皿、药品与材料设备器皿：火炉、小铁锅、铁锅盖、漏勺、油勺、过滤筛、温度计500℃、丹罗、搅棍、水盆、等药品与材料：麻油或花生油、红丹、白蔹、苍术、连翘、黄芩、白芷、木鳖子、生穿山甲、赤勺、栀子、大黄、蓖麻子、金银花、生地黄、当归、黄柏、黄连、蜈蚣、乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红升丹、裱褙材料等;四、实验内容一拔毒膏处方白蔹苍术连翘黄芩白芷木鳖子生穿山甲赤勺栀子大黄蓖麻子金银花生地黄当归黄柏黄连各100g蜈蚣乳香没药血竭儿茶轻粉樟脑红升丹各18g麻油7500g制法1．配料按处方将上述药炮制合格,称量配齐;将乳香、没药、血竭、儿茶、轻粉、樟脑、红升等药分别研细粉,过筛,100目混合均匀;2．炸药将白蔹等17味,予以碎断;另取麻油7500g,置于铁锅中,将白蔹等倒入,加热炸枯;捞除残渣,取油过滤,即为药油;3．炼油将药油继续炼至“滴水成珠”;4．下丹取红丹加入油中搅匀,使生成物由黄褐色变为黑褐色,取少量滴入水中,数秒钟后取出,撕之不粘手,柔韧钢劲,断面有声既可;4．去火毒取上述炼成的膏药以细流倒入水中,充分揉搓,再换水浸泡,少则1天,多则数日,每日换清水1次,摊涂前取出凉干;5．摊涂将已去火毒的膏药加热熔化,于70℃以下加入细料药物搅拌均匀,按规定量摊涂于裱背材料上,即得;每张膏药重0．6g或1．5g;功能与主治拔毒止痛;主治痈疽肿痛,已溃未溃,疼痛不止;用法与用量用时温热化开,贴于患处,1～3日换药一次;贮于阴凉干燥处;注1．处方中的药料应按性质分先炸和后炸,如生穿山甲等14味药应先炸；金银花、蜈蚣后炸；细料药如血竭等7味药可先研成细粉,在摊涂前于70℃左右加入熔化的膏药中混匀,即得;2．炼油至“滴水成珠”为度;炼油时应控制温度,以防着火,一旦着火立即覆盖铁锅盖,并撤离火源;3．下丹速度应适宜,太快则反应剧烈药油易溢出,且膏药质地不匀；过慢则油温下降,油丹反应不完全,影响膏药质量;4．膏药制成后应除去“火毒”,否则对皮肤易引起刺激性;五、黑膏药质量检查1．外观检查外观乌黑光亮,油润细腻,厚薄均匀,无红斑,无飞边缺口,老嫩适中;2．重量差异按中国药典2000年版一部附录ⅠP规定的方法和标准检查;取膏药5张,分别称定总重量,剪取单位面积cm2的裱背称定,折算出裱背重量,膏药总重量减去裱背重量即为膏药重量,与标示重量比较,不得超出表12-1规定;表12-1膏药重量差异限度标示重量重量差异限度3g或3g以下±10%3g以上至12g±7%12g以上至30g±6%30g以上±5%3．软化点用环球式软化点测定仪测定,软化点一般在54℃～58℃之间;六、思考题1．试述黑膏药的工艺流程及操作关键;2．如何除“火毒”为什么要除“火毒”3．简述炼油的程度及膏药过老过嫩应如何处理。
实验七+软膏剂的制备
实验七软膏剂的制备一、实验目的1、熟悉常用软膏基质的主要性质。
2、掌握软膏剂的一般制备方法。
3、了解软膏剂的质量评价方法。
二、实验原理软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。
软膏剂的基质占软膏剂组成的绝大部分，除起赋型剂作用外，还对软膏剂的质量及疗效起着重要的作用。
软膏剂常用基质有：油脂性基质（烃类、类脂类及动植物油等）、乳剂型基质（O/W型和W/O型）和水溶性基质。
基质应无刺激性，使用前应在150℃干热灭菌1小时，过滤备用。
软膏剂基质的制备方法可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法或乳化法。
含固体药物时应研成极细粉，并用少量基质或液状石蜡研成细糊状，然后加其余的基质混合均匀。
制备用具均应灭菌，并应在无菌操作柜内进行操作。
对于软膏剂的质量评价，除应检查熔点外、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能等也是重要检查项目。
三、实验内容（一）仪器与材料仪器：蒸发皿、乳钵、电热水浴器、电炉、温度计、显微镜、等。
材料：（写实验时所用到的）（二）实验部分1、O/W型乳剂型软膏基质[处方]硬脂醇 1.8g 白凡士林 2.0g 液状石蜡1.3ml月桂醇硫酸钠 0.2g 尼泊金乙酯0.02g 甘油1.0g蒸馏水适量共制成20g[制备]（1）取油相成分硬脂醇、白凡士林、液体石蜡于蒸发皿中，置于水浴上加热至70~80℃左右混合熔化。
（2）另将水相成分月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）、尼泊金乙酯、甘油和计算量蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。
（3）在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。
[操作注意] 油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。
2、羧甲基纤维素钠水溶性软膏基质[处方] 羧甲基纤维素钠 1.2g 甘油 3.0g尼泊金乙酯 0.04g 蒸馏水加至20g[制备](1)取羧甲基纤维素钠置于乳钵内，加甘油研匀，加入12ml水使完全溶解。
软膏剂的制备与检测
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稳定性测定
• 离心法：3000 r/min，离心30min，观察 是否有分层、破乳等现象
• 加速实验法：55 ℃下放置6 h，观察是否有
油水分离现象。
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实验结果与讨论
1. 比较不同基质的软膏的稳定性 2. 比较不同基质的软膏的释药速率.
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3、W/O乳剂型基质的水杨酸软膏 处方： 水杨酸 1.0g 单硬脂酸甘油酯 2.0g 石蜡 2.0g 白凡士林 1.0g 液体石蜡 10.0g 司盘-40 0.1g 乳化剂OP 0.1g 对羟基苯甲酸乙酯 0.02g 蒸馏水 5.0ml
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操作： 1）将石蜡挫成细末，将石蜡、单硬脂酸甘 油酯、白凡士林、液体石蜡、司盘40、 乳化剂OP和对羟基苯甲酸乙酯于蒸发皿 中，水浴加热溶化并保持80℃，细流加 入同温的水，边加边搅拌至冷凝。 2）软膏制备：取水杨酸置于钵体中，分次 加入制得的基质研匀，即得
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软膏剂的制备方法
• 研和法
• 熔和法 • 乳化法
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软膏剂的质量标准
• 软膏剂应均匀、细腻，具有适当的粘稠 性，易于涂于皮肤或粘膜上且无刺激性。 • 软膏剂在存放过程中应无腐败、异臭、 变色、变硬、油水分离等变质现象。
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实验一软膏的 制备及检测
1、软膏的制备 2、软膏的检测吉林大学生物基础实验 教学中心
目录
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1、目的要求 2、实验原理 3、试剂与器材 4、实验步骤 5、质量检测 6、思考题
软膏制备实验总结
软膏制备实验总结引言软膏是一种常用的外用药剂形式，具有渗透性好、易于涂抹和保存等优点，被广泛应用于皮肤病治疗和保养。
本文旨在总结软膏制备实验的步骤和关键要点，以及可能遇到的问题和解决方法。
实验步骤以下是软膏制备实验的基本步骤：步骤一：准备材料•选购所需药物原料，比如基础软膏、活性成分、辅料等。
•根据实验方案准备其他实验器材和试剂。
步骤二：称量和混合根据配方中每种药物原料的比例，仔细称量所需的每一种原料。
步骤三：加热融化将基础软膏加入制备容器中，加热至软膏开始融化。
步骤四：加入药物原料在软膏融化的过程中，将按照比例称量好的其他药物原料逐一加入容器中，并搅拌均匀。
步骤五：冷却固化将混合好的软膏溶液静置，待其冷却固化后，即可得到软膏制剂。
关键要点在软膏制备实验中，有几个关键要点需要特别注意：保持清洁实验操作过程中，要求实验员保持工作区域的清洁，避免外界污染对实验结果产生影响。
正确配比药物原料的比例是保证软膏质量稳定的关键。
在配比阶段，务必要准确称量和按照配方比例加入。
搅拌均匀在加入药物原料后，务必搅拌均匀，以确保软膏中每一部分都含有足够的药物。
防止渗漏在软膏制备容器的选择上，要注意防止软膏溢出或渗漏，以免造成药物浪费和实验区域的污染。
测试质量制备好的软膏样品可以通过一系列测试，如外观、触感、溶解度等，来评估其质量和符合性。
常见问题和解决方法在软膏制备实验中，可能会遇到一些问题，下面列举了一些常见问题和相应的解决方法：问题一：软膏溶解不彻底解决方法：加长加热时间，增加溶解度。
问题二：软膏凝固速度过快解决方法：降低冷却速度，可以在冷却过程中搅拌软膏溶液。
问题三：软膏质地不均匀解决方法：加长搅拌时间或增加搅拌强度，确保溶液充分混合。
问题四：软膏外观不理想解决方法：可以通过调整原料比例、加热温度等方法来改善软膏的外观。
结论软膏制备实验是一项重要的药物制剂实验，通过合理选材、准确配比和精细操作，可以得到高质量的软膏制剂。
《药剂学》软膏剂的制备实验
《药剂学》软膏剂的制备实验一、实验目的1.掌握研和法、熔和法和乳化法等软膏剂的制备方法，并能根据基质类型及处方组成合理地选择制备方法。
2.掌握药物加入基质的方法。
3.了解软膏剂的质量评定方法。
4.了解糊剂的制备原理和方法5.用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
二、基本概念与实验原理概念软膏剂是指原料药、药材、药材提取物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用剂型。
配制环境要求：无菌软膏剂的配制、灌装（或灌封）需在C级环境下进行软膏基质基质为软膏剂的赋型剂，可使软膏具有一定的特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身还具有保护和润滑皮肤的作用。
软膏剂的基质有以下三类：油脂性基质、乳剂性基质、水溶性基质，可根据主要的性质及临床治疗要求选用适宜的基质制成软膏剂。
软膏类型：溶液型，混悬型和乳剂型制备方法：研和法、熔和法、乳化法。
质量标准（1）均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感。
（2）有适当的粘稠性，易涂于皮肤或黏膜，涂布后能软化而不熔化。
（3）性质稳定，无酸败、异嗅、变色、变硬、油水分离等变质现象。
（4）无刺激性、过敏性及其它不良反应。
（5）用于创面的软膏应无菌。
（6）必要时可向软膏剂中加入乳化剂、保湿剂、防腐剂、抗氧剂和透皮吸收促进剂等附加剂。
（7）所用包装材料，特别是直接与软膏接触的内包装材料不应与药物或基质发生物理或化学变化。
（8）除另有规定外，软膏剂应置避光容器中密闭保存。
糊剂（Pastes）概念糊剂系指用适宜基质与大量粉状药物混合制成的半固体外用制剂。
其含粉量通常为25%～50%，多为具有吸湿、收敛性亲水性药物，如淀粉、氧化锌、碳酸钙、白陶土、碳酸镁等。
糊剂类型（1）油脂性糊剂用油脂性基质和多量粉末药物制成。
（2）水溶性凝胶糊剂以蒸馏水加甘油，淀粉或水溶性高分子物质为基质，所含固体粉末长较油脂性糊剂为少。
质量要求全质均匀、细腻，有较高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水分能力，适用于分泌液较多的病变部位，具有一定的干燥、收敛和保护作用。
药剂学实验报告(精华版)
凝胶（如琼脂或明胶）扩散法和微生物法 也可用来比较不同基质中药物的释放性能。 琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质，将 软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一 定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高 度 来比较 药物自 基质中 释放的 速度 ， 运用 Lockie经验式： H2=DT 式中，H—扩散距离（mm），D—扩散系数 (mm2/h)，T—扩散时间(h)，以H2 对T作图， 得到一条通过原点的直线，其斜率即为D。D 值反映了软膏剂释药能力的大小。
钠肥皂（R-COONa）的刺激性与甘油的较高 渗透压增加肠蠕动而呈泻下效果。
（2）优良的甘油栓应为透明而有适宜的硬度， 达到此要求的关键是：a、皂化必须完全， 否则留有未皂化的硬脂酸，成品透明度及弹 性均差，最好在115℃下进行皂化反应，若 在水浴上进行，需时在2h或以上，为保证皂 化完全，处方中碱的用量比理论值高；b、 水分的含量不宜过多，因钠皂在水中呈胶体 溶液，水分过多使成品发生浑浊；c、为保 证栓剂的适宜硬度，钠皂的含量为每100g甘 油中含9.4—10.4g；d、灌模前先将栓模预热 （例如80℃），然后倾入热溶液，使栓剂缓 缓冷却，如冷却过快，成品的硬度，弹性和 透明度均受影响。
软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效， 可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半 透膜（玻璃纸）到达接受介质（如水）的速 度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏剂中 药物的释放一般遵循Higuch公式，即药物的 累积释放量M与时间t的平方根成正比，即： M=kt1/2 药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。 k值的大小反映了软膏剂中药物的释放的快 慢，k值越大，释放越快。 释放度测定方法:以双氯酚酸钾软膏剂为例。
基质研匀，即得。
四、思考题 1、所制软膏剂基质属何种类型基质？ 2、试分析处方中各组分的作用。三乙醇胺是 通过何种方式起作用的？写出反应式。 3、制备O/W型或W/O型乳化剂的最适HLB值 范围分别为多少？ 4、试计算本乳剂的分散相浓度，乳化剂的 HLB值（已知胺皂HLB=12.0，单硬脂酸甘油 酯HLB＝3.8，月桂醇硫酸钠HLB＝4.0）。 5、不同类型软膏剂基质的作用特点是什么？
软膏剂的制备
软膏剂的制备一、实验目的1. 掌握不同类型基质软膏剂的制备方法。
2. 掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。
3. 熟悉皮肤给药制剂的体外透皮实验4. 了解应用插入式稠度计测定软膏稠度的方法。
二、实验指导皮肤用半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。
软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。
因药物在基质中分散状态不同，分为溶液型和混悬型。
乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外用制剂。
乳膏剂根据基质的不同，分为O/W型和W/O型乳膏剂。
糊剂（pastes）是指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂，可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
皮肤用半固体制剂具有润滑皮肤、保护创面和局部治疗作用，广泛应用于皮肤科和外科一些疾病的治疗。
某些药物能通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。
皮肤用半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。
基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。
常用的基质分三类：油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。
理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑, 易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能。
各种基质都有各自的优缺点，很难有一种基质完全符合以上要求。
在实际工作中应根据治疗目的与药物性质，混合使用各种基质，调制成理想的软膏基质。
皮肤用半固体制剂的制备方法有熔和法、研和法和乳化法三种，需根据其类型、制备量与设备条件选择制备方法。
它们的工艺流程为熔和法固体基质熔化物 液化基质 可溶性药物混合 不溶性药物搅拌至冷 挥发性药物成品研和法不溶性药物 糊状物 加少量基质（等量递加）逐渐加基质至足量 成品 乳化法均质机匀化物 乳状物 搅拌 乳膏灌装 溶解成品搅拌过筛，加液研磨冷至60℃以下加入加热 加液体（半固体）基质过筛，加液研磨搅拌皮肤用半固体制剂中药物的释放性能影响药物的疗效。
实验六软膏剂的制备及其释放度的测定
实验六软膏剂的制备及其释放度的测定一实验目的1、掌握不同类型软膏剂的制备方法和操作关键。
2、熟悉药物加入基质中的方法以及不同类型基质对药物释放的影响。
3、了解软膏剂的质量评定方法。
二实验提要1．概述软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。
软膏剂应均匀、细腻、稠度适宜，易于涂布，对皮肤无刺激性且不融化。
软膏主要起保护、润滑和局部治疗作用，某些软膏透过皮肤吸收后可发挥全身治疗作用。
软膏剂的处方主要由药物与基质组成，此外，还可以选用保湿剂、防腐剂、抗氧剂以及透皮促进剂，以改善软膏的性质。
软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂三类。
油脂性基质的软膏俗称油膏；水溶性基质的软膏亦称水膏；乳剂基质的软膏亦称乳膏，乳膏分为O/W与W/O两类。
2．制备方法软膏剂的制备方法有研合法、熔和法和乳化法。
当软膏基质稠度适中，在常温下通过研磨即能与药物均匀混合时，可用研合法。
当基质在常温下不能均匀混合，则采用熔和法。
乳膏需用乳化法制备，大量制备时，使用乳匀机或胶体磨可使产品更均匀细腻。
3．制备要点软膏剂的制备，要围绕其质量要求来进行，关键是选择基质与制备方法。
对于不溶性药物，应粉碎成细粉、最细粉或极细粉（通过五号至九号筛，即80目至200目筛），再与基质混匀。
可以将药物细粉在不断搅拌下加到熔融的基质中，继续研磨，直至冷凝。
可溶于基质的药物，应溶解在基质或基质组分中；用植物油加热提取的药油应先与油性基质混合；水溶性药物应先用少量水溶解后以羊毛脂吸收，再与其余基质混合；药物的水溶液亦可直接加入水溶性基质中混匀；中药的水提液可先浓缩至稠膏状，再与基质混合；干浸膏可加入少量溶剂使软化或研成糊状，再与基质混合；含共熔组分时，可先将其共熔，再与冷却至40℃左右的基质混匀；遇热不稳定的药物，应使基质冷至40℃左右再与之混合。
软膏在制备中，研合法、熔和法与乳化法应联合使用，以提高产品的质量。
4、质量评价软膏剂的质量评价是从有效性、安全性与稳定性三个方面进行的。
7.软膏剂的制备及体外释药试验.doc
7.软膏剂的制备及体外释药试验.doc软膏剂是一种在制药领域中应用广泛的制剂类型。
它由固体或半固体的药物混合物和一个适当的天然或合成基质组成。
软膏剂可以在皮肤表面、眼睑、阴道等部位进行应用。
软膏剂具有良好的物理性质、药效并且可长时间保存。
在本文中，我们将讨论软膏剂的制备和体外释药试验。
软膏剂的制备通常包括以下几个步骤：1. 选择适当的基质软膏剂的基质是决定药物在软膏剂中分布和药效的关键因素。
它可以是单一的物质，如白软蜡，硬脂酸甘油酯和液体石蜡，也可以是多种混合物。
基质应具有适当的黏度、流动性、透明性和易于制剂。
此外，基质还应具有一定的稳定性和无害性。
2. 加入药物药物的选择取决于制剂的用途。
药物应考虑其溶解性、分散性和粘附性。
在加入药物时，必须考虑药物在制剂中的相容性，以避免药物分解或降解。
药物的浓度应根据所需的剂量确定，并应在制剂中均匀分布。
3. 加入辅料辅料用于改善制剂的物理和化学性质。
在软膏剂中，常用的辅料包括高度糊化的淀粉、聚乙烯醇、乳化剂等。
辅料的选择应考虑其相容性和稳定性。
4. 搅拌和加热软膏剂的制备需要搅拌和加热。
搅拌可以使药物均匀分布，并消除气泡。
加热可以帮助药物均匀分散，并促进药物的溶解和扩散。
加热的时间和温度应根据所使用的原料确定。
体外释药测试是一种评估药物释放性能的方法。
在软膏剂中，药物的释放性能取决于其在基质中分布和扩散。
体外释药试验通常涉及以下步骤：在体外释药试验中，常用的设备包括弗兰克鼓式释放器、常数释放器等。
每种设备都有其独特的优点和限制，应根据试验需要进行选择。
2. 准备样品样品应根据所需的药物剂量制备，并在等容符合规定的条件下进行测试。
3. 测试在试验期间，样品应放置在适当的设备中，并以规定的时间间隔取样。
样品应通过适当的方法进行分析，以确定药物释放的量和速率。
4. 数据分析数据应根据试验的目的进行分析。
例如，可以计算剂量释放的百分比或药物的释放速率。
总之，软膏剂是一种广泛应用于药物制剂中的制剂类型。
7.软膏剂的制备及体外释药试验
实验目的：1．掌握不同类型基质软膏的制备方法。
2．根据药物和基质的性质，了解药物加入基质中的方法。
3．了解软膏剂的质量评定方法。
4．用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
实验原理：软膏剂是药物与适宜基质均匀混合制成的外用半固体剂型。
基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏剂的质量起重要作用。
常用的软膏基质可分为三类：（1）油脂性基质：此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。
此类基质除凡士林等个别品种可单独作软膏基质外，大多是混合应用，以得到适宜的软膏基质。
（2）乳剂型基质：系由半固体或固体油溶性成份，水（水溶性成份）和乳化剂制备而成。
（3）水溶性及亲水性基质：水溶性基质是由天然或合成的高分子水溶性物质所组成。
常用的有甘油明胶、淀粉甘、纤维素衍生物及聚乙二醇等。
软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。
制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。
软膏剂发挥治疗作用的首要条件是混合在软膏基质中的药物须要适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面，因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。
药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。
它是采用琼脂凝胶(或明胶)为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。
扩散距离与时间的关系可用lockie等的经验式表示：y2=KX式中y为扩散距离(mm)、X为扩散时间(h)、K为扩散系数(mm2/h)以不同时间呈色区的高度的平方y2对扩散时间X作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K值反映了软膏剂释药能力的大小。
实验药品与器材：药品：水杨酸、液状石蜡、凡士林、羧甲基纤维素钠、甘油、苯甲酸钠、硬脂酸甘油酯、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、纯化水、氯化钠、氯化钾、氯化钙、三氯化铁、琼脂。
水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验
实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。
2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。
3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。
二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。
器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。
实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。
6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。
三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。
等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。
处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。
称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。
处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。
药剂学实验指导
药剂学实验指导皖西学院2010年7月目录1. 混悬型液体制剂的制备 (1)2.乳剂的制备 (7)3. 栓剂的制备 (10)4. 软膏剂的制备及不同类型基质体外释药实验 (13)实验一混悬型液体制剂的制备一、实验目的1、掌握混悬型液体药剂的一般制备方法2、掌握混悬型液体药剂的质量评定方法3、熟悉按药物性质选用合适的稳定剂二、实验原理优良的混悬型液体药剂应使药物颗粒细微，并分散均匀，颗粒下沉较慢，下沉的颗粒不应结块，经振摇仍能均匀分散，颗粒大小及液体的粘稠度均应符合用药要求，为达此目的常需加入各种稳定剂如保护胶体、表面活性剂、絮凝剂、反絮凝剂等。
从而增加混悬液的稳定性。
混悬剂的配制方法有分散法与凝聚法。
分散法：将固体药物粉碎成微粒，再根据主药性质混悬于分散介质中，加入适宜的稳定剂。
亲水性药物先干研至一定细度，再加液研磨（通常一份固体药物，加0.4~0.6份液体为宜）；疏水性药物则先用润湿剂或高分子溶液研磨，使药物颗粒润湿，最后加分散介质稀释至总量。
凝聚法：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形成混悬剂。
混悬剂成品的标签上应注明“用时摇匀”。
为安全起见，剧、毒药不应制成混悬剂。
三、实验内容（一）实验材料与设备1.实验材料原辅料：氧化锌、硫磺、樟脑等。
2.仪器与设备乳钵、量筒等。
（二）实验部分1.加液研磨法制氧化锌混悬剂比较不同稳定剂对混悬剂的稳定作用[处方]表1 氧化锌混悬剂处方处方号 1 2 3 4氧化锌（g）0.5 0.5 0.5 0.550%甘油（ml）— 1.0 ——甲基纤维素（g）——0.1 —西黄蓍胶（g）———0.1蒸馏水加至（ml）10 10 10 10[制备]（1）处方1、2的配制：称取氧化锌细粉（过120目筛），置乳钵中，分别加0.3ml蒸馏水或甘油研成糊状，再各加少量蒸馏水或余下甘油研磨均匀，最后加蒸馏水稀释并转移至10ml刻度试管中，加蒸馏水至刻度。
水杨酸软膏的制备及其体外释药实验
软膏剂的制备一、实验目的1、掌握不同类型软膏剂的制备方法。
2、掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。
二、实验指导软膏剂系指药物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。
它可在应用局部发挥疗效或起保护和滑润皮肤的作用，药物也可吸收进入体循环产生全身治疗作用。
基质为软膏剂的赋形剂，它使软膏剂具有一定的剂型特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。
软膏基质根据其组成可分三类：油脂性、乳剂型、和水溶性基质。
用乳剂型基质制备的软膏剂亦称乳膏剂，o／ｗ型又称霜剂。
软膏剂可根据药物与基质的性质用研合法、熔和法和乳化法制备。
固体药物可用基质中的适当组分溶解，或先粉碎成细粉( 按中国药典2010年版二部凡例标准)与少量基质或液体组分研成糊状，再与其它基质研匀。
所制得的软膏剂应均匀、细腻，具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上且无刺激性。
软膏剂在存放过程中应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。
就治疗而言，首要条件是混合在软膏基质中的药物须以适当速度和足够的量释放到达皮肤表面。
因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中释放来评价软膏基质的优劣。
药物从基质中释放有多种体外试验方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。
它是采用琼脂凝胶（或明胶）为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。
扩散距离与时间的关系可用Lockie 等的经验式表示：ｙ2＝KX式中ｙ为扩散距离（mm）、X 为扩散时间（hr）、K 为扩散系数（mm2/ hr）以不同时间呈色区的高度的平方ｙ 2 对扩散时间X 作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K 值反映了软膏剂释药能力的大小。
尽管体外释药试验是模拟人体条件进行的，但体外试验条件与实际应用情况（如琼脂与完整皮肤相比）有很大不同，因此体外测得数据有一定的局限性，多数是比较性的，可以作为选择软膏剂的实验手段之一。
实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验
实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。
2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。
3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。
二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。
器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。
实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。
6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。
三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。
等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。
处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。
称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。
处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。
实验八 软膏剂的制备及软膏剂.
实验八软膏剂的制备及软膏剂的体外释药试验目的要求：1 通过几种类型水杨酸软膏剂的制备，掌握软膏的一般制备方法。
2 用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
实验指导：软膏剂的基质包括油脂性、乳剂型和水溶性基质多种。
本实验分别以油脂性基质、O/W 型和W/O型乳剂基质以及水溶性基质制成水杨酸软膏，掌握各种基质软膏的制备方法。
就治疗而言，首要条件是混合在软膏基质中的药物须要适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面，因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。
药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。
它是采用琼脂凝胶（或明胶）为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。
扩散距离与时间的关系可用Lockie等的经验式表示：y2=KX式中y为扩散距离（mm）、X为扩散时间（h）、K为扩散系数（mm2/h）以不同时间呈色区的高度的平方y2对扩散时间X作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K值反映了软膏剂释药能力的大小。
尽管体外释药试验是模拟人体条件进行的，但体外试验条件与实际应用情况（如琼脂与完整皮肤相比）有很大不同，因此体外测定数据有一定的局限性，多数是比较性的，可以作为选择软膏剂基质的实验手段之一。
实验内容：(一)四种基质软膏的配制1.处方：水杨酸0.75g凡士林15g制法：用水浴将凡士林熔化，待温度降至60℃左右，加入研细的水杨酸，边加边搅拌（或研磨）至凝。
2．处方：水杨酸 1.0g单硬脂酸甘油酯 4.0.g硬脂酸 1.0g羊毛脂 1.0g液体石蜡 2.0g甘油 1.0g月桂醇硫酸钠0.1g三乙醇胺0.3g尼泊金乙酯0.01g蒸馏水10ml制法：（1）将月桂醇硫酸钠溶于蒸馏水中，加入三乙醇胺与甘油，加热至约70-80℃。
（2）取单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、羊毛脂及液体石蜡置水浴加热熔化，并加入尼泊金使溶，温度达到70-80℃时，在不断搅拌将此液缓缓加入上项水溶液中，搅拌呈白色细腻膏状。
实验五软膏剂的制备及软膏中药物释放度的测试
目录
• 实验目的 • 实验原理 • 实验步骤 • 结果分析 • 实验结论
01
CATALOGUE
实验目的
掌握软膏剂的制备方法
01
掌握软膏剂的基质选择原则和制备工艺流程。
02
熟悉各种软膏剂基质的性质和特点，以便根据药物性质和临床
需求选择合适的基质。
掌握基质与药物的比例和混合方法，确保药物均匀分散在基质
05
CATALOGUE
实验结论
对软膏剂制备及药物释放度测试的总结
实验过程
本实验通过不同的制备方法和条件，制备了多种软膏剂，并对其药物释放度进行了测试。
实验结果
实验结果显示，不同的制备方法和条件对软膏剂的药物释放度有显著影响。某些制备方法 能够更好地控制药物释放，使药物在皮肤上缓慢释放，从而提高疗效和减少副作用。
THANKS
感谢观看
根据实验要求准备药物释放度测 试仪、恒温水浴、计时器等仪器
。
安装测试装置
将软膏剂置于药物释放度测试仪的 测试室中，安装好恒温水浴和计时 器。
检查测试环境
确保测试环境温度、湿度等符合实 验要求。
软膏中药物释放度的测试
设定测试条件
根据实验要求设定恒温水浴的温度、计时器的时长等 条件。
开始测试
启动计时器，观察并记录药物从软膏剂中释放的情况 。
影响因素
药物释放度受到多种因素的影响，如软膏剂的组成、制备工艺、药物性质和皮肤特性等。对这些因素进 行分析，有助于优化软膏剂的配方和制备工艺。
结果与疗效的关联分析
疗效评价
为了评估软膏剂的效果，需要进行疗效评价。这可以通过对照实验的方式进行，比较使用软膏剂组与对照组之间 的差异。
【2017年整理】实验三软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验
实验三软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验一、实验目的1、掌握各种类型软膏剂的制备方法。
2、通过软膏基质体外释药实验，了解不同类型软膏基质对药物释放的影响。
二、实验原理软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体，外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。
软膏剂的基质不仅是软膏的赋型剂，且常因其占软膏组成比例较大，而使软膏具有其一定的理化特性，并对软膏剂的质量及疗效发挥着重要作用。
软膏剂常用基质有三种，其中油脂性基质包括烃类、类脂类及动植物油等；乳剂型基质分为水包油型（O/W）和油包水型（W/O）二类；第三种是水溶性基质。
软膏剂的制备方法一般可采用研和法，熔和法和乳化法三种。
软膏要发挥疗效，首要条件是混和后，软膏基质中的首物须以适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面。
因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。
药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法。
本实验采用琼脂扩散法为应用较多，即用琼脂凝胶为扩散介质，将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定呈色区的高度来比较药物在基质中释放的速度，扩散距离与时间的关系可用Lockie试验式表示：y2＝kx式中y为扩散距离（mm），x为扩散时间（h），k为扩散系数（mm2/hr）。
以不同时间显色区的高度的平方y2对扩散时间x作图，应得一条过原点的直线，此直线的斜率即为k，k反映了软膏剂释药能力的大小。
三、实验内容（一）不同类型软膏基质的制备【处方】凡士林 11.25g液体石蜡 3.0g【制备】取凡士林、液体石蜡研和均匀，即得。
【处方】硬脂酸 2.1g氢氧化钠 0.11g甘油 1.8ml十二烷基硫酸钠 0.5g蒸馏水 9.74ml【制法】取硬脂酸置蒸发皿中，水浴熔化；另称取氢氧化钠，加处方量水使溶解，并加入十二烷基硫酸钠和甘油搅拌均匀，预热至与熔化的硬脂酸同温度后，在搅拌下缓缓加到硬脂酸熔融液中，不断搅拌至冷，即得。
软膏剂的制备及不同基质对药物释放的影响
实验十软膏剂的制备及不同基质对药物释放的影响实验目的：1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。
2.熟悉软膏中药物释放的测定方法及基质对药物释放的影响。
实验原理：软膏剂系指药物与适宜的基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。
它可在应用部位发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可吸收进入体循环产生全身治疗作用。
基质是软膏剂的赋形剂，它使软膏剂具有一定的剂型特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。
软膏基质根据其组成可分三类：油脂性、乳剂型和水溶性基质。
用乳剂型基质制备的软膏剂亦称乳膏剂，O/W型又称霜剂。
软膏剂可根据药物与基质的性质用研和法、熔和法和乳化法制备，必要时可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等附加剂。
固体药物可用基质中的适当组分溶解，或先粉碎成细粉（按中国药典2002年版二部凡例标准）与少量基质或液体组分研成糊状，再与其他基质研匀。
所制得的软膏剂应均匀、细腻、具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上且无刺激性。
软膏剂在存放过程中应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。
软膏剂的质量评价中，除应检查其熔点、酸碱度、黏度、稳定性和刺激性外，其释药性能也是重要检查项目。
软膏剂中药物的释放及透皮吸收主要依赖于药物本身的性质，但基质在一定程度上影响药物的这些特性，一般情况下，水溶性基质和乳剂型基质中药物的释放较快，烃类基质中的药物释放最差。
实验材料：器材：恒温水浴箱、研钵、天平、烧杯、玻璃棒等。
试剂：水杨酸、蜂蜡、植物油、白凡士林、月桂醇硫酸钠、十八醇、甘油、液体石蜡、羧甲基纤维素钠、尼泊金乙酯等。
实验内容：1.三种类型基质的制备：单软膏的制备（油脂性基质）O/W型乳剂型软膏基质的制备（乳剂型基质）羧甲基纤维素钠软膏基质的制备（水溶性基质）2.水杨酸软膏的制备；3.水杨酸软膏药物释放的测定。
实验步骤：1.单软膏的制备：熔融法：取处方量蜂蜡于蒸发皿，水浴加热熔化，缓慢加入植物油，搅拌，自水浴上取下，继续搅拌至冷凝，即得。
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实验班级
实验课时间
课时数
分组
实验目的：
实验七软膏剂的制备及体外xx试验810
1．掌握不同类型基质软膏的制备方法。
2．根据药物和基质的性质，了解药物加入基质中的方法。
3．了解软膏剂的质量评定方法。
4．用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。
实验原理：
软膏剂是药物与适宜基质均匀混合制成的外用半固体剂型。基质占软膏的绝大部分，它除起赋形剂的作用外，还对软膏剂的质量起重要作用。
软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。
制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。
软膏剂发挥治疗作用的首要条件是混合在软膏基质中的药物须要适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面，因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法，琼脂扩散法为应用较多的一种。它是采用琼脂凝胶(或明胶)为扩散介质将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度。扩散距离与时间的关系可用lockie等的经验式表示：
二、水溶性基质的水杨酸软膏制备
1．处方
水杨酸1.0g
1.2g
2.0g
0.1g
16.8ml
羧甲基纤维素钠
甘油
苯甲酸钠
纯化水
2．操作
取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，然后边研边加入溶有苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水溶性基质。用此基质同上制备水杨酸软膏20g。
三、乳剂基质的制备
1．处方水杨酸5g
常用的软膏基质可分为三类：
（1）油脂性基质：
此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。此类基质除凡士林等个别品种可单独作软膏基质外，大多是混合应用，以得到适宜的软膏基质。
（2）乳剂型基质：
系由半固体或固体油溶性成份，水（水溶性成份）和乳化剂制备而成。
（3）水溶性及亲水性基质：
水溶性基质是由天然或合成的高分子水溶性物质所组成。常用的有甘油明胶、淀粉甘、纤维素衍生物及聚乙二醇等。
3．尽管体外释药试验是模拟人体条件进行的，但体外试验条件与实际应用情况(如琼脂与完整皮肤相比)有很大不同，因此体外测定数据有一定的局限性，多数是比较性的，可以作为选择软膏剂基质的实验手段之一。
思考题：
1.分析水杨酸乳膏的基质中各成分所起的作用？并判断其为何种乳膏剂型？
2．根据琼脂试验法结果说明各类释药能力的不同的原因。
3．软膏释药试验
在装有琼脂的试管上端空隙处，用软膏刀分别将制成的水杨酸软膏填装入内，填装时应铺至与琼脂表面密切接触，并且应装至与试管口齐平。装填完后应直立放置并于0.
5、1、
2、3小时观察和测定呈色区的高度，记录于下表。
0.5123K
根据实验所得数据，用呈色区高度(即扩散距离y)的平方为纵座标，时间为横座标作图，拟合一直线，求此直线的斜率即为扩散系数K，填入上表，K值大释药快。从测得不同软膏的扩散系数K，比较各软膏基质的释药能力。软膏类型
y2
=KX
式中y为扩散距离(mm)、X为扩散时间(h)、K为扩散系数(mm2
/h)以不同时间呈色区的高度的平方y2
对扩散时间X作图，应得一条通过原点的直线，此直线的斜率即为K，K值反映了软膏剂释药能力的大小。
实验药品与器材：
药品：
水杨酸、液状石蜡、凡士林、羧甲基纤维素钠、甘油、苯甲酸钠、硬脂酸
甘油酯、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、纯化水、氯化钠、氯化钾、氯化钙、三氯化铁、琼脂。
硬脂酸甘油酯7g
硬脂酸10g
白凡士林12g
液状石蜡10g
甘油12g
十二烷基硫酸钠1g
羟苯乙酯0.1g
纯化水48ml
2．制法将水杨酸研细后过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、液状石蜡加热熔化为油相。另将甘油及纯化水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯为水相。然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅拌，直至冷凝，即得到乳剂型基质，将处理好的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。
器材：
天平、乳钵、玻璃棒、药筛、试管、纱布、软膏刀、温度计。
实验内容：
一、油脂性基质的水杨酸软膏制备
1．处方
水杨酸1g
适量
液状石蜡
xx
2．操作加至20g
取水杨酸置于研体中，加入适量液状石蜡研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。
3．操作注意
（1）处方中的凡士林基质可根据气温以液状石蜡或石蜡调节稠度。
（2）水杨酸需先粉碎成细粉（按药典标准），配制过程中避免接触金属器皿。
123操作要点与注意事项：
1．采用乳化法制备W/O型或O/W型乳剂基质时，油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃，然后将水相缓缓加入油相溶液中，边加边按顺向搅拌。
若不是沿一个方向搅拌，往往难以制得合格的乳剂基质。
2．制备水杨酸乳膏时，加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发；另外，温度过高下加入，等冷凝后常会析出粗大的药物结晶；制备过程中应避免与金属器具接触以防水杨酸变色。
四、水杨酸软膏剂的体外释药试验
1．林格氏溶液的配制
氯化钠0.85g
氯化钾0.03g
氯化钙0.048g
纯化水加至100ml
2．含指示剂的琼脂凝胶的制备
称取琼脂2g加入100ml林格氏溶液中，水浴加热溶解，趁热用纱布过滤除去悬浮杂质，冷至60℃，加入三氯化铁试液3m1(《中国药典》规定配制方法为：
三氯化铁9g，加水使之溶解成100ml，即得)，混匀，立即沿壁倒入内径一样的4支小试管(试管长约l0cm)，不得产生气泡，每管上端留lcm空隙供填装软膏，直立静置，室温冷却成凝胶。