兰索拉唑ppt课件
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兰索拉唑
【药物名称】兰索拉唑Lansoprazole [国家基本药物]【药物类别】抗消化性溃疡药其结构式为：分子式：C16H14F3N3O2S 分子量：369.37【性状】【性状】略带褐色的白色结晶性粉末。
熔点（分解）166℃；易溶于二甲基甲酰胺，可溶于甲醇，难溶于无水乙醇，极难溶于乙醚，几乎不溶于水。
【药物别名】达克普隆，兰素拉唑Takepron、Prevacid【分子式成分】2-[3-甲基-4-(2,2,2-村氟乙氧基)-2-吡啶基]亚磺酰]-1H-苯并咪唑。
本品为结晶,M.P.178-182℃。
【制剂规格】胶囊：15mg、30mg。
【药理毒理】本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后，在酸性条件下，转变为活性体结构，此种活性物与质子泵((H+＋K+)-ATPase)的SH基结合，从而抑制该酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。
1.(H+＋K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H+＋K+)-ATPase活性(体外实验)。
2.壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌，皆具有抑制作用(体外实验)。
3.胃酸分泌抑制作用1)对胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持续24小时。
2)对胰岛素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
3)对夜间的酸分泌：于健康成人，1天1次兰索拉唑30mg口服给药，连续7天，具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
4)对24小时的酸分泌：于健康成人24小时胃液采样试验，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
5)24小时胃内pH值的监测：对健康成人以及十二指肠溃疡患者，以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天，24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
肿瘤科常见药物PPT课件
分肿类瘤科常见药物及不 良一反、护应肝药
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝，改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适，纳差，腹 泻
清热，化痰，解毒 偶有过敏，头晕恶心， 呕吐
平喘
恶心，呕吐，头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用，提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕，恶心，体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌，用于食管-胃 腹泻，腹痛，恶心，胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气，头痛
利尿
水，电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛，解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤，发热，轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌， 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗，低氧血症，放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢，水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕，失眠，嗜睡，恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏，黄疸，肺炎，头痛， 嗜睡，腹胀，便秘，口干
托烷司琼 止吐，护胃 无
二、护胃药 三、化痰止咳平喘药 四、免疫调节药 五、
分类
一、护肝类 二、护胃类 三、化痰止咳平喘类 四、免疫调节类 五、一般用药 六、抗肿瘤类
护肝类
药名
异甘草酸镁 复方甘草酸 复方单铵S 还原型古胱甘肽 丁二磺
作用
不良反应
护肝，改善肝功能异常。 低钾血症
腿部不适，纳差，腹 泻
清热，化痰，解毒 偶有过敏，头晕恶心， 呕吐
平喘
恶心，呕吐，头晕 人参多糖 核糖核酸 胸腺法新 胸腺肽 胸腺五肽
作用
不良反应
用于脑损伤及其引起 的升级功能缺失。 减轻放疗副作用，提 高免疫力。 免疫调节
提高免疫力
少见
无
头晕，恶心，体温 升高 无
提高免疫力
无
提高免疫力
无
一般用药
药名 奥曲肽 呋塞米 盐酸异丙嗪
作用
不良反应
抑制腺体分泌，用于食管-胃 腹泻，腹痛，恶心，胃 底静脉曲张出血的紧急治疗 胀气，头痛
利尿
水，电解质紊乱
抗过敏
嗜睡
苦参
药名
康莱特
参麦
抗肿瘤
作用 癌肿疼痛，解毒
不良反应 无
适用于气阴两虚型原发 寒颤，发热，轻度静脉 性非小细胞肺癌及肝癌， 炎 对中晚期患者有抗恶病 质和止痛作用
护肝
无
护肝
无
肝化疗，低氧血症，放疗的 辅助用药。
肝硬化
无 静滴应缓慢，水肿
护胃类
药名
作用
不良反应
泮托拉唑 护胃
头晕，失眠，嗜睡，恶心
兰索拉唑 护肠胃
过敏，黄疸，肺炎，头痛， 嗜睡，腹胀，便秘，口干
托烷司琼 止吐，护胃 无
兰索拉唑片
1.1 兰索拉唑处方资料
通 用 名：兰索拉唑 英 文 名：Lansoprazole 化学结构：C16H14F3N3O2S
规 格：15mg 包 装：7粒/盒、 14粒/盒 适 应 症：胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎
卓-艾综合症(Zollinger-Ellison综合症)。 用法用量：每日一次，一次30mg
[1]黄云峻，新一代质子泵抑制剂兰索拉唑的药理与临床应用新进展［J］ 中国新药杂志，1997,6(2)：107
3.2 PPI产生的抑酸ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ泌作用的效应速度
平均 24-h 胃 pH
5
4 3 2 1 0 治疗前
兰索拉唑 30 mg 每天一次 奥美拉唑 20 mg 每天一次 对14位健康受试者的双盲交叉实验
5.市场概况 6.市场定位 7.同类厂家
2.1 质子泵抑制剂（PPI）作用机制
▪ PPI即H+/K+-ATP酶抑制剂，其抑 酸作用强，特异性高，持续时间长久。
▪ 抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有 3个结构部分：吡啶环、SO基和苯并 咪唑环。
▪ 目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑 类衍生物，都是通过对吡啶环或苯并 咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制 胃酸的功能。
兰索拉唑 30 mg
平均时间 达 pH 4 (分钟)
89
埃索美拉唑 40 mg 兰索拉唑 15 mg
埃索美拉唑 20 mg
82 110
126
差异 (分钟)
-7
16
Eriksson et al., Scand J Gastroenterol 2001; 36(Suppl 233): 49.
*p<0.001
3.6 抑酸起效时间的比较
兰索拉唑片PPT
3.9 儿童GERD PPI治疗研究结果
治愈严重的糜烂性食道炎，包括那些其他药物难以 控制和外科手术失败的病例 消除改善绝大部分由GERD引起的症状 用于短期治疗和维护是安全且有效的 剂量范围大 以每公斤体重算，儿童需要的剂量高于成年人， 特别是小儿（１－１０岁），因为他们的代谢能力 更强
[1]Tolman et al, J Clin Gastroenterol 1997; 24: 65–70.
2.5 PPI首剂量下的生物利用度
90 80 70 生 60 物 50 利 40 用 30 度 20 (%) 10 0
85 77 64 52 40
兰索拉唑片
Lansoprazole Tablets 产品介绍及市场分析
苏州东瑞制药有限公司
主要内容如5.市场概况 6.市场定位 7.同类厂家
1.兰索拉唑产品资料
1
0 治疗前
第1天
第5天
Tolman et al., J Clin Gastroenterol 1997; 24: 65–70.
3.3 兰索拉唑30mg VS 雷贝拉唑20mg
兰索拉唑和雷贝拉唑对24小时胃内pH值影响作用分析
兰索拉唑30mg qd
第1天 平均PH 整个24小时 3.80 0-5小时 3.61*
Gunasekaran, J Pediatr 1993; 123: 148 Hassall, J Pediatr 2000; 137: 800 Hassall, Gastroenterology 2000; 118: A658 Andersson, Am J Gastroenterol 2000; 95: 3101
4.35 66.35 55.92 39.77
合理使用胃肠道药ppt课件
H2受体拮抗剂与精神症状
西米替丁和雷尼替丁分别是含有甲硫乙胍 侧链的咪唑环和呋喃环，容易透过 血—脑屏障，阻断中枢神经系统的H2受体， 使网状激活系统的抑制被减弱，出 现精神症状，法莫替丁则是含有脒丙基的噻 唑环，不易透过血—脑屏障。因此临 床上对法莫替丁致精神症状报道较少。 对肾功能不全、脑病患者和老年患者应调
5
H2受体拮抗剂
西咪替丁新用途 1.病毒性疾病（带状疱疹、水痘、流行性腮 腺炎、乙型肝炎） 抗病毒，增强细胞免疫，减轻炎症反应 2.变态反应性疾病（过敏性紫癜、慢性荨麻 疹、银屑病） 阻断皮肤组胺H2受体，抑制组胺释放，止 痒止痛 3.恶性肿瘤
6
H2受体拮抗剂
4.前列腺增生 具有非甾体抗雄激素作用，能抑制前列腺 上皮增生，使前列腺萎缩、变小。 5.哮喘 可拮抗组胺，降低气道反应性和炎性渗出， 同时可拮抗支气管腺苷酸环化酶 活性，使肥大细胞内cAMP/ cGMP 比值增 加，哮喘改善。 7 6.咯血
15
助消化药
消化酶类
胰酶肠溶胶囊（得每通） 解，降低疗效 与阿卡波糖合用，可降低阿卡波糖疗效。 （胰酶是糖类裂解剂，加速降解） 多酶片 推荐餐前服用
16
餐中服用
避免与酸性药物或食物合用，可导致肠衣溶
助消化药
消化酶+促胆汁分泌
复方阿嗪米特片（泌特）—阿嗪米特，胰酶， 二甲硅油 餐后服用 二甲硅油使胃肠道内泡沫破灭，消除因胃肠 道中气胀而引起的胃痛。 肝功能障碍，胆石症引起的胆绞痛，胆管阻
11
质子泵抑制剂与骨质疏松
质子泵抑制剂(PPI)为强效抑酸药，主要用
于胃肠道酸相关性疾病的治疗，国
外已有关于PPI短期使用导致低血钙和长期
应用导致骨折可能性增加的研究报道
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
易混淆药品PPT课件
8
• 都是盐酸吡格列 酮片，一个国产
一个进口，国产 的30mg，进口的 15mg
2019/11/2
9
2019/11/2
厄贝沙坦胶囊是国产的，片 式进口的安博维，安博诺 比安博维多了利尿的成分 氢氯噻嗪
10
• 酒石酸美托洛 尔是25mg；琥 珀酸美托洛尔
缓释片是
47.5mg
2019/11/2
11
2019/11/2
27
2019/11/2
• 都是来曲唑片，国产跟进 口的区别，进口是30片一 盒，国产10片1盒
28
• 胸腺肽肠溶片与胶囊的区 别
2019/11/2
29
• 头孢克洛缓释片与头孢克 污胶囊，名字相近
2019/11/2
30
• 外包装很相似
2019/11/2
31
• 阿奇霉素片与肠溶胶囊的 区别
2019/11/2
5
• 兰索拉唑，一个 肠溶片，一个胶 囊，商品名不一 致，一个兰悉多， 一个兰国春
2019/11/2
6
• 一个是盐酸氨 基葡萄糖，另
一个是硫酸氨 基葡萄糖
2019/11/2
7
• 两种硫酸氢氯 吡格雷片，国
产和进口的区
别，国产的是 25mg，进口的 是75mg
2019/11/2
2019/11/2
19
2019/11/2
• 硫酸氢氯喹片，国产的与 进口的比较，国产是纷乐， 进口是赛能
20
2019/11/2
• 氯雷他定的比较，一个是 地氯雷他定分散片，另外 一个是氯雷他定片，商品 名是开瑞坦
21
• 抗病毒药物的比较，拉米 夫定，与替比夫定
2019/11/2
兰索拉唑
注意事项
①禁用于本品过敏者。正在使用硫酸阿扎那韦 的患者禁止使用本品。 ②慎用于肝功能不全，妊娠、哺乳期妇女以及
老年患者。 ③与安定、苯妥英钠合用时，注意调整本品剂 量，并仔细观察其反应。 ④使用本品有可能掩盖胃癌症状，应在排除 恶性肿瘤的基础上使用。 ⑤不宜用于维持治疗。 ⑥尚未确立对小儿用药的安全性(经验尚不足)。
静脉滴注：通常成年人一次30mg，用0.9%氯化钠
注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30 分钟，疗程不超过7天。 使用时注意： （1）本品静滴使用时应配有孔径为1.2μm的过滤 器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这 些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。 （2）在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危 险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。 （3）本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快使用， 勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和 其他药物混合静滴。 （4）经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应 改用口服用药，不可无限制静脉给药。
兰索拉唑
兰索拉唑肠溶胶囊
新一代质子泵抑制剂，作用于胃酸分泌最
后一环，强力抑制胃酸，肠容胶囊。 别名：达克普隆
药理作用及用途
对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有 明显的抑制作用，其抑制作用明显优于H2受体 阻滞剂。一次口服30mg，可维持作用24小时。 对胃蛋白酶有轻中度抑制作用。可使血清胃泌 素的分泌增加。对幽门螺杆菌(Hp)有抑制作用。 单用本品虽然对Hp无根除作用，但与抗生素 联合应用可明显提高Hp的根除率。 用于十二 指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食 管炎、Zollinger-Ellison综合征(胃泌素瘤)等。
用法及用量
第十一章消化系统药物PPT课件
中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃
蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸
和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激
作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的
抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶
状物质，覆盖在溃疡面上，产生收
敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈
合。临床常用于治疗胃及十二指肠
溃疡和反流性食管炎。
.
8
【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响排 便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝镁 合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁
.
42
（三）润滑性泻药
通过局部润滑作用并软化大 便而发挥作用。适用于老人、痔 疮及肛门手术者。
常用药物：
• 液体石蜡
• 甘油
.
43
二、止泻药
.
44
•阿片制剂
•地芬诺酯
•洛哌丁胺
•鞣酸蛋白
•次碳酸铋
•吸附药(药用炭）
.
45
NoSUCCESS
THANK YOU
Image
2024/3/19
.
46
.
37
硫酸镁(magnesium sulfate)
【作用和临床应用】
1.导泻：本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42而不易吸收，在肠腔内形成高渗透压，阻止水分 吸收，使肠腔容积增大，刺激肠壁反射性地引起 肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主 要用于急性便秘，也可用于清除肠内毒物、配合 驱肠虫药加速虫体排出。
.
21
M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平 滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营
养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物
中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃
质子泵抑制剂PPT课件
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28
17
PPI药物特点简介兰索拉唑
2 、兰索拉唑与质子泵有 3 个结合位点， 且亲脂性强，可迅速透过壁细胞膜起效。生物 利用度比奥美拉唑提高30%。但是对溃疡愈合 的质量更好，例如糜烂性食管炎。因在肾脏清 除率较低，对肾脏影响最小。（详见说明书）
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18
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19
PPI药物简介泮托拉唑
上市时间 开发商 化学名 商品名
1988
1991 1994 1997
瑞典阿斯利康
日本武田 德国百克顿 日本卫材
奥美拉唑
兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
洛赛克
达克普隆 泰美尼克 波利特
2000 2007
2008
瑞典阿斯利康 韩国柳韩
韩国一洋
埃索美拉唑 瑞伐拉赞
艾普拉唑
耐信 Revaprazan
壹丽安
2009
转运入小管腔内。壁细胞分泌小管膜上的 H+ 、 K+-ATP 酶 又称质子泵（proton pump）或称酸泵，是能逆浓度梯度
转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+-K+交换是壁细胞
质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征 。
此处添加公司信息 3
PPI作用机制
质子泵抑制剂（ PPI ）：干扰胃壁细胞的 H+ 、 K+ATP酶的药物，能有效地抑制胃酸分泌，成为一代新型 的抗溃疡药物。 胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞 内H+与小管内K+交换。PPI阻断了胃酸分泌的最后通道 ，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相较 ，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作 用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所 以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素 和食物刺激引起的酸分泌。
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28
17
PPI药物特点简介兰索拉唑
2 、兰索拉唑与质子泵有 3 个结合位点， 且亲脂性强，可迅速透过壁细胞膜起效。生物 利用度比奥美拉唑提高30%。但是对溃疡愈合 的质量更好，例如糜烂性食管炎。因在肾脏清 除率较低，对肾脏影响最小。（详见说明书）
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19
PPI药物简介泮托拉唑
上市时间 开发商 化学名 商品名
1988
1991 1994 1997
瑞典阿斯利康
日本武田 德国百克顿 日本卫材
奥美拉唑
兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
洛赛克
达克普隆 泰美尼克 波利特
2000 2007
2008
瑞典阿斯利康 韩国柳韩
韩国一洋
埃索美拉唑 瑞伐拉赞
艾普拉唑
耐信 Revaprazan
壹丽安
2009
转运入小管腔内。壁细胞分泌小管膜上的 H+ 、 K+-ATP 酶 又称质子泵（proton pump）或称酸泵，是能逆浓度梯度
转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+-K+交换是壁细胞
质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征 。
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PPI作用机制
质子泵抑制剂（ PPI ）：干扰胃壁细胞的 H+ 、 K+ATP酶的药物，能有效地抑制胃酸分泌，成为一代新型 的抗溃疡药物。 胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞 内H+与小管内K+交换。PPI阻断了胃酸分泌的最后通道 ，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相较 ，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作 用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所 以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素 和食物刺激引起的酸分泌。
兰索拉唑
【药品名称】商品名：恒坤通用名：兰索拉唑片英文名：Lansoprazole Tablets本品主要成份为兰索拉唑，其化学名称为：（±）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S分子量：369.37【性状】本品为肠溶片，除去包衣后，显白色或淡黄褐色。
【药理毒理】药理作用：本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃粘膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃壁细胞H +/K+ –ATP 酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。
本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。
本品对胆碱和胺H2受体无拮抗作用。
毒理研究：遗传毒性：Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果为阴性。
体外人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。
生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的40倍），对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。
致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的16倍），对胎仔没有致畸作用。
本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。
治癌研究：SD大鼠连续24个月口服本品5-150mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样（ECL）细胞增生和良性ECL细胞瘤；受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。
雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加。
CD-1小鼠连24个月口服本品15-600mg/kg/天，（按体表面积换算，相当于人用剂量的2-80倍），结果本品以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高。
300和600 mg/kg/天组雄性小鼠和150-600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。
健利思(兰索拉唑)
化学、神经、激素刺激
壁细胞内小管泡与分泌小管融合 质子泵转移到小管膜上
质子泵抑制剂自由通透生物膜， 进入壁细胞的分泌小管，酸性 环境下与H+结合，不再透过生 物膜，活化，抑制质子泵
H+从pH7.04的壁细胞浆中跨梯度 转运到pH10.0的分泌小管管腔内
胃腔，形成胃酸
独创氟元素导入机制，药理活性增强
等效酸抑制：兰索拉唑vs埃索美拉唑
7 6 5 平均pH值 4
每一治疗组随时间变化的平均pH值
兰索拉唑 15 mg
埃索美拉唑 20 mg
3
2 1
0 100 200 300 400 500 600 700 800 900 1000 1100 1200 1300 1400 1500 时间 (分) Baxter . Scand J Gastroenterol. 2001;36(Suppl 233):50.
胃溃疡(GU) n=247 十二指溃疡(DU) n=54117.8 Nhomakorabea2W
4W
6W
8W
Ref:H,Licht,et al:Med.Chir.Dig,19,251
缓解烧心症状：兰索拉唑VS 埃索美拉唑
随机、双盲、多中心研究，n= 3034 GERD 1天 3天 1周 2周
白天/夜间烧心缓解率%
兰索拉唑 30mg qd 46/48 45/47 53/53 51/52 60/58 57/57 64/62 62/61
健利思®
安全控酸，保胃健康
兰索拉唑肠溶片
乐普药业学术部
乐普医疗
专注高端介入诊疗器械、设备及药品的中美合资央企控股上市企业 实际控制人：中国船舶重工集团公司 国家心脏病植介入诊疗器械及设备工程技术研究中心
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01 02 03 04
南京市第一医院 广西医科大学 第一附属医院 南昌大学第 一附属医院 青岛 南京总医院
兰州军区兰州总医 院 合 计
27
20 110
25
18 106
52
38 216
27
20 109
25
17 103
52
合并用药及治疗
试验期间禁用任何其他类型PPI制剂或H2受 体阻滞剂，以及其他可能影响试验疗效的 药物(包括粘膜保护剂，如硫糖铝制剂；各 类制酸剂及铝碳酸镁、氢氧化铝制剂；以 及其他止血剂如：立止血、止血酸、止血 芳酸、凝血酶等)。
疗效判定标准
主要疗效指标
止血时间及止血率 临床疗效评估
目前美国FDA又批准了注射用兰索拉唑预防胃十二 指肠应激性溃疡临床试验。临床研究内容：选择 进行冠脉搭桥或心脏瓣膜置换手术的患者进行前 瞻、随机、双盲试验, 评价注射用兰索拉唑在已存 在的胃十二指肠溃疡及预防胃十二指肠应激性溃 疡和术后出血方面的疗效，并与雷尼替丁进行疗 效比较。 研究方法为术前静注兰索拉唑60mg，然后6mg /h 维持，共五天。
失天数。
安全性评价
安全性评估包括实验室检查（用药前后检查 包括：血常规、肝肾功能、尿粪常规、及隐 血、胃镜、心电图 ）和药物不良反应。 所有的不良事件要记录在不良事件报告表中。 重要不良事件（Significant Adverse Event）： 指的除严重不良事件外，发生的任何导致采 用针对性医疗措施（如停药、降低剂量和对 症治疗）的不良事件和血液学或其他实验室 检查明显异常。
剔除标准
若受试者符合下列任何一项情况，则予以 剔除：
按本临床试验方案的依从性小于80%者； 试验过程中自行退出者； 试验过程中应用其他治疗十二指肠溃疡出血药
物或可能影响本药临床疗效观察的其他药物和 治疗方法者； 违背试验方案者。
脱落标准
脱落的判定：所有签署了知情同意书并合格入选 的受试者均有权随时退出临床试验，无论何时何 因，只要没有完成临床试验全程观察，均记为脱 落病例。 脱落原因：不良反应、疗效不佳、失访、患者主 动退出、被申办者中止等； 脱落处理：受试者脱落后，研究者必须在CRF中 填写脱落原因及最后一次用药时间，并尽可能的 与之联系完成所能完成的评估项目，因不良事件 而脱落的病例，必须纪录在CRF中，纳入不良事 件评估，本临床试验脱落率不得超过20%。
兰索拉唑
注射用兰索拉唑(Lansoprazole for Injection) 是兰索拉唑静脉注射剂，由TAP制药公司开 发，商品名为Prevacid IV，规格为30mg/瓶， 于2004年6月1日获得美国FDA批准上市， 用于无法吞咽的糜烂性食管炎患者的初期 治疗。
国内糜烂性食管炎的发病特点：发病率明 显低于西方国家；发病者大多表现为轻、 中度RE，重度RE少见。 故国内对糜烂性食管炎的治疗以口服PPI为 主，不需要静脉注射用药。 十二指肠溃疡出血在国内发病率较高，在 出血期以静脉注射PPI治疗为主，并且取得 了良好的疗效。
显效：用药后48小时内止血。 有效：出血减少，经补液等治疗血压、脉搏平稳，呕血或便血 量降低I级或以上，或72小时内止血。 好转：用药后72～120小时内止血 无效：120小时内仍有活动性出血。 显效＋有效两者合计为有效，并据此计算总有效率。
次要疗效指标：
疼痛消失率：计算3天、5天疼痛消失率，平均疼痛消
规格：30mg 批号：20050301 有效期至：2007-02
对照药物：注射用奥美拉唑钠（洛赛克）： 由阿斯利康制药有限公司生产。
规格：40mg
批号：F1
6427 有效期至：2006-09
研究剂量和疗程
试验组：注射用兰索拉唑30mg，先用5ml 注射用水完全溶解，用生理盐水100ml进一 步稀释，然后用带过滤器装置的输液器静 滴，输注时间不得少于30分钟。12小时一 次，连用5天。 对照组：注射用奥美拉唑钠40mg，用生理 盐水100ml溶解并稀释，经稀释的药液滴注 时间不得少于30分钟。本品溶解和稀释后 必须在4小时内用完。12小时一次，连用5 天。
鉴于此本研究选择十二指肠溃疡出血患者 作为临床研究对象。
研究药物：注射用兰索拉唑； 临床批件号：2005L00786； 参加单位：南京医科大学附属南京第一医 院、广西医科大学第一附属医院、南昌大 学第一附属医院、青岛市立医院、南京军 区南京总医院、兰州军区兰州总医院。
研究目的
评价注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡出 血的疗效和安全性
各中心统计病例数
FAS集病例数 编号 中 心 试验 对照 组 组 15 20 19 9 15 20 20 8 PP集病例数 试 验 组 15 20 19 8 安全集病例数
合计
30 40 39 17
对照 试验 对照 合计 合计 组 组 组 15 19 19 8 30 39 38 16 15 20 19 9 15 20 20 8 30 40 39 17
试验设计
试验总体设计
本研究为随机、盲法、阳性药物平行对照、多
中心临床研究。
对照药选择
选择注射用奥美拉唑钠（洛赛克）作为对照用
药
入选标准
受试者必须符合下列所有条件时，才可以进入研 究：
年龄18～60岁住院患者，男女均可； 急性上消化道出血，24小时内有呕血或/和黑便超过
200g者； 用药前必须经胃镜检查确诊为十二指肠溃疡（活动期） 出血（Forrest分级Ⅰb、Ⅱa、Ⅱb、Ⅱc级），溃疡直 径≥0.5cm者； 签署知情同意书者； 同意按照研究方案的要求进行用药和接受评估者。
中止标准
临床治疗期间病情加重或48h内仍发生严重 活动性出血或出现严重并发症 出现患者不能耐受的不良反应或严重的不 良事件。（中止时应对患者进行全面的检 查，将中止原因、患者相关检查结果及停 药后的情况如实纪录于CRF中） 试验期间患者妊娠。
研究药物规格、批号
试验药物：注射用兰索拉唑，江苏奥赛康 药业有限公司提供。