癫痫的药物治疗现状及其进展 (1)
癫痫治疗的新进展
癫痫治疗的新进展癫痫是一种常见的神经系统疾病,其主要表现为反复发作的意识、行为和感觉异常。
癫痫具有较高的发病率,严重影响患者的生活质量和社会功能。
近年来,随着医疗技术的不断发展和研究的深入,癫痫治疗的新进展也日益突出。
一、手术治疗手术治疗是癫痫治疗的重要方法之一,主要适用于难治性癫痫患者,即口服抗癫痫药物治疗效果不佳的患者。
近年来,随着手术技术的不断提高和神经科学的深入研究,手术治疗的成功率逐步提高。
目前,常用的手术方法主要包括以下几种:1. 大脑切除术大脑切除术通常用于癫痫焦点位于大脑较为局部的患者。
手术时,医生会根据磁共振成像(MRI)和脑电图(EEG)等检查结果,确定癫痫的确切部位,然后通过手术将有问题的脑组织切除。
2. 癫痫灶切除术癫痫灶切除术是一种局部性手术,主要适用于癫痫病变局限于大脑某个区域的患者。
手术时,医生会在磁共振成像(MRI)和脑电图(EEG)的指导下,定位到癫痫病损组织,然后通过手术将其切除,以达到治疗癫痫的目的。
3. 神经调节手术神经调节手术也被称为神经刺激治疗。
该方法主要通过植入电极刺激大脑或神经,来抑制癫痫的发作。
这种方法通常适用于癫痫患者无法接受手术或手术治疗效果不理想的患者。
二、药物治疗药物治疗是癫痫治疗的重要方法之一,也是癫痫治疗的第一选择。
随着医疗技术的不断改善和新药的研发,癫痫药物治疗的效果和安全性也在不断提高。
目前,世界卫生组织推荐的抗癫痫药物共有20余种。
常用的药物包括以下几种:1. 苯妥类药物苯妥类药物是一种广泛使用的抗癫痫药物,其主要作用是增强神经元的抑制作用,从而减少神经元突触的放电。
常见的苯妥类药物包括苯妥英钠、卡马西平等。
2. 地西泮地西泮是一种类似于苯二氮卓的药物,主要作用是通过增强神经元的抑制作用来抑制癫痫发作。
它比苯二氮卓的起效时间更快,更容易控制短暂癫痫发作。
3. 丙戊酸钠丙戊酸钠是一种广泛使用的抗癫痫药物,对广泛性癫痫、小发作和癫痫持续状态效果明显。
2024年左乙拉西坦市场前景分析
2024年左乙拉西坦市场前景分析1. 引言左乙拉西坦是一种用于治疗癫痫的药物,它具有对多种癫痫类型的有效控制能力,并且相对安全性较高。
本文将对左乙拉西坦市场的前景进行分析,包括市场规模、竞争状况、发展趋势等方面。
2. 市场规模根据市场研究数据,左乙拉西坦市场规模在过去几年中持续增长。
癫痫疾病的患病率在全球范围内呈上升趋势,这促使了对治疗该疾病的药物需求的增加。
左乙拉西坦通过其优异的疗效和相对较少的不良反应,获得了广泛的应用,并在市场上取得了显著的份额。
3. 竞争状况左乙拉西坦市场存在一定的竞争压力。
目前,市场上有多家制药公司生产和销售左乙拉西坦,其中包括全球知名的制药巨头。
这些公司通过不断的研发创新、拓展市场和合理定价等策略来争夺市场份额。
尽管市场竞争激烈,但左乙拉西坦在市场上的表现相对稳定。
其卓越的疗效和较少的不良反应为其赢得了良好的口碑和广泛的用户认可。
4. 发展趋势左乙拉西坦市场未来的发展前景可观。
主要有以下几个方面的趋势值得关注:4.1 创新研发制药公司将继续进行对左乙拉西坦的创新研发,以提高其疗效和安全性。
通过引入先进的技术和研究手段,预计将有更多新型左乙拉西坦药物问世,进一步拓展市场。
4.2 新兴市场的发展随着医疗卫生水平的提高和癫痫疾病认知度的增加,新兴市场对左乙拉西坦的需求也将不断增长。
这些市场通常具有较高的增长潜力,为制药公司带来广阔的市场机会。
4.3 个性化治疗的发展随着个体化医疗的兴起,越来越多的医生和患者会根据个体差异选择适合的治疗方案。
左乙拉西坦的个性化治疗趋势有望在市场上得到更广泛的应用。
5. 总结左乙拉西坦市场具有广阔的前景和可持续的增长空间。
疾病的患病率上升、良好的疗效和相对较少的不良反应使得左乙拉西坦成为癫痫治疗的重要选择。
未来的市场发展将受到创新研发、新兴市场和个性化治疗等趋势的推动。
制药公司应密切关注市场变化,制定相应的市场策略,以在竞争激烈的市场中保持竞争优势。
小儿癫痫的诊治现状
AEDs
AEDs
不有
需明
要确
立促
刻发
开因
始素
的
发
治 疗 .
作 , 并
迟甚发
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在 首 次
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诱 因 发
作
之
确
之
后 开 始 使 用
应 该 在 癫 痫
的
诊
断
明
AEDs
AEDs
新型:80年代以后 托吡酯 拉莫三嗪 左乙拉西坦 唑尼沙胺 氨己烯酸……
联合用药
联合用药:单药治疗无效,考虑联合用药,不宜超过3种;尽量选 择作用机制不同的药物联用,如左乙拉西坦+丙戊酸,拉莫三嗪+
丙戊酸,左乙拉西坦+拉莫三嗪,托吡酯+丙戊酸等
LMT-2010-SS-03-0070
抗癫痫治疗目标
(如果有失神或肌阵挛发作,或 怀疑JME)、卡马西平、加巴喷 丁、奥卡西平、苯妥英、普瑞巴 林、噻加宾 氨己烯酸
强 直 或 失 张 力 性 丙戊酸钠 发作
失神发作
乙琥胺 拉莫三嗪a 丙戊酸钠
拉莫三嗪a
乙琥胺 拉莫三嗪a 丙戊酸钠
卢非酰胺a 托吡酯a
卡马西平、加巴喷丁、奥卡西平、 普瑞巴林、噻加宾、氨己烯酸
不良反应的监测
医生应将相关药物的不良反应与患儿及家长充分的沟通,并 依据相应可能出现的不良反应和相互作用,进行相应的检查 和药物的调整,使不良反应的发生降低到最小程度。
抗癫痫药物研究现状与新进展
抗癫痫药物研究现状与新进展一、综述癫痫是一种常见的神经系统疾病,给患者及其家庭带来了很大的困扰。
抗癫痫药物的研究和发展对于改善患者的生活质量具有重要意义。
近年来随着科学技术的不断进步,抗癫痫药物的研究取得了显著的进展。
本文将对当前抗癫痫药物研究的现状和新进展进行简要概述,以期为相关领域的研究者提供参考。
在抗癫痫药物的研究中,首先需要关注的是药物的选择。
目前临床上使用的抗癫痫药物主要分为传统抗癫痫药物(如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等)和新型抗癫痫药物(如拉莫三嗪、帕金森、托吡酯等)。
这些药物在治疗癫痫方面各有优缺点,因此需要根据患者的具体情况选择合适的药物。
此外抗癫痫药物的副作用也是影响其应用的一个重要因素,传统的抗癫痫药物由于其生物利用度低、副作用大等特点,使得许多患者难以耐受。
因此新型抗癫痫药物的研发成为了研究的重点,新型抗癫痫药物通常具有更高的生物利用度、更少的副作用以及更好的疗效,这使得它们在临床中的应用越来越广泛。
除了关注药物的选择和副作用外,抗癫痫药物的研究还需要关注其作用机制。
目前研究表明,抗癫痫药物的作用机制主要包括调节神经递质水平、增强神经元膜稳定性、改变离子通道活性等方面。
通过深入研究这些作用机制,可以为抗癫痫药物的研发提供更多的思路和方向。
抗癫痫药物的研究现状与新进展是一个涉及多个领域的问题,需要综合运用生物学、药学、医学等多方面的知识。
在未来的研究中,我们期待抗癫痫药物能够更好地满足患者的需求,为他们带来更高质量的生活。
1. 癫痫是一种常见的神经系统疾病,严重影响患者的生活质量癫痫是一种常见的神经系统疾病,严重影响患者的生活质量。
想象一下你正在享受着一个美好的时刻,突然间你的脑海中闪现出一些奇怪的画面,然后你开始失去对周围环境的控制,手脚不听使唤地抽搐,甚至口吐白沫。
这种状况不仅让你痛苦不堪,还会让你的家人和朋友担忧不已。
因此研究抗癫痫药物,帮助这些患者摆脱病痛,重返正常生活,是我们科学家们不懈努力的方向。
癫痫的药物治疗进展
癫痫是以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征的短暂脑功能失调综合征,是一种常见病、多发病。
癫痫的患病率在发达国家、经济转轨国家、发展中国家和不发达国家分别为5.0‰、6.1‰、7.2‰、11.2‰,估计全球有约5000万癫痫患者[1]。
国内的癫痫流行病学调查表明:我国癫痫的发病率约23/10万/年左右,而患病率为3.5‰ ̄4.8‰,其中用药物不能控制的顽固性癫痫约占20%左右[2]。
癫痫给患者个人、家庭和社会都造成了很大危害和影响。
因此癫痫的治疗引起了社会广泛关注。
癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等多种方法,其中药物治疗是目前最常用,最重要的手段,其应用也是最为复杂的。
近年来,癫痫的药物治疗取得了较快发展,现将其治疗进展综述如下。
1常用抗癫痫药物抗癫痫药分为传统抗癫痫药和新型抗癫痫药,习惯上把90年代之前上市的称作传统抗癫痫药,把近10年上市的称作新型抗癫痫药。
传统抗癫痫药主要包括苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、卡马西平、乙虎胺、扑米酮、地西泮、氯硝西泮等。
新型抗癫痫药主要有加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯、左乙拉西坦、氨己烯酸、噻加宾、非尔氨酯、唑尼沙胺、普加巴林等。
新一代抗癫痫药疗效与传统抗癫痫药相当,但它们具有较好的药代动力学特点,不良反应较少,特别是药物间相互影响少,因此在药物联合应用时限制也较少[3]。
新型的抗痫药为一部分传统抗痫药难以控制的癫痫患者带来了曙光。
目前在我国上市的新型抗痫药有托吡酯、拉莫三秦及奥卡西平。
2抗癫痫药的合理应用2.1应用抗痫药的前提:在应用抗痫药治疗癫痫之前必须明确三个问题:(1)患者是否为真正的癫痫患者。
(2)患者癫痫的所属类型。
(3)还要明确引起患者癫痫的原因。
只有明确了这三个问题才能对患者采取正确的治疗。
一些久治不逾甚至病情不断发展的“癫痫”患者有些最终被发现为非痫的假性发作患者,也有些是因为对癫痫的发作类型没有做出正确的诊断所致。
癫痫研究新进展
癫痫研究新进展一、概述癫痫作为一种常见的神经系统疾病,其发病率在全球范围内均呈上升趋势。
随着医学技术的不断进步和科研工作的深入,癫痫研究取得了显著的进展。
本文将重点介绍癫痫研究的最新成果和发展趋势,包括癫痫的发病机制、诊断技术、治疗方法以及预防策略等方面的内容。
在发病机制方面,研究者们通过大量的基础研究和临床试验,逐渐揭示了癫痫发病的复杂过程。
遗传因素、环境因素以及脑内神经元结构和功能的异常等多种因素相互作用,共同导致了癫痫的发生。
这些研究成果为我们深入了解癫痫的发病机理提供了重要的理论依据。
在诊断技术方面,随着医学影像技术和电生理技术的不断发展,癫痫的诊断手段也日益丰富和精准。
高分辨率的磁共振成像(MRI)和正电子发射断层扫描(PET)等技术能够精确地定位癫痫病灶,为手术治疗提供准确的指导。
脑电图(EEG)等电生理技术也在癫痫的诊断中发挥着重要作用,能够实时监测脑电活动,为癫痫的发作预测和干预提供有力支持。
在治疗方法方面,癫痫的治疗手段日趋多样化和个体化。
除了传统的药物治疗外,手术治疗、神经调控技术以及基因治疗等新型治疗手段也逐步应用于癫痫的治疗。
这些新方法在提高癫痫的治疗效果、减少并发症以及改善患者生活质量等方面显示出巨大的潜力。
在预防策略方面,随着对癫痫发病机制的深入了解,预防策略也逐渐从单一的药物预防向多元化、综合性的方向发展。
通过加强健康教育、改善生活习惯、降低环境污染等措施,可以有效地降低癫痫的发病率和复发率。
针对不同类型的癫痫患者,制定个性化的预防方案,有助于更好地控制癫痫的发作。
癫痫研究新进展为我们提供了更加全面和深入的认识,为癫痫的诊断和治疗提供了更加精准和有效的手段。
随着科研工作的不断深入和技术的不断创新,相信癫痫的诊疗水平将得到进一步提升,为更多患者带来福音。
1. 癫痫的定义与流行病学概况这一古老而又复杂的神经系统疾病,一直以来都吸引着医学界的广泛关注。
它俗称“羊角风”或“羊癫风”,是一种由大脑神经元突发性异常放电引发的慢性疾病,这种异常放电会导致短暂的大脑功能障碍。
癫痫的病因及治疗现状
癫痫的病因及治疗现状癫痫是一种常见的神经系统疾病,其主要特征是反复发作性的全身或局限性肌肉痉挛,有时还伴随着意识丧失或行为异常等症状。
大多数患者的发病年龄在20岁以下,由于其病因复杂,治疗难度较大,对患者身心健康造成了不小的影响。
本文将探讨癫痫的病因及治疗现状。
一、病因癫痫的病因是多种原因综合作用的结果,包括遗传、脑部异常结构或损伤、化学物质或药物中毒、感染、缺氧、电解质紊乱等因素。
其中,遗传因素在癫痫病因中占据了重要地位。
据研究表明,癫痫患者的家庭中有癫痫历史者比正常人群高出3~4倍,同卵双生子的癫痫发病率也比异卵双生子更高。
此外,一些特定基因突变与某些癫痫类型有关。
二、分类根据发作部位和性质可将癫痫分为部分性癫痫和全面性癫痫。
部分性癫痫,即为发作在大脑的一部分,主要表现为肌肉痉挛、双下肢或半身不随意或意识丧失等症状。
全面性癫痫,即为发生脑部不同区域同时发作,最常见的就是Grand Mal,表现为全身强直-阵挛痉挛以及意识丧失。
三、治疗癫痫的治疗主要包括药物治疗、手术治疗和非药物治疗。
药物治疗是目前最常见的治疗方式,常用的抗癫痫药物包括苯妥英、卡马西平、丙戊酸等,瞬时抗癫痫药物主要有利多卡因。
这些药物可以通过控制神经系统的兴奋水平来降低癫痫发作的频率和强度。
但是,由于每种药物的适应症及生理作用不同,所以需要根据病情进行选择。
手术治疗主要适用于药物治疗无效的患者。
手术治疗包括溶栓、创伤性脑损伤、颅内或脑部肿瘤、大型脑囊肿等手术,这些手术可以切除或减轻引起癫痫的原因,从根本上解决癫痫问题。
非药物治疗主要包括按摩疗法、针灸、气功、瑜伽等。
这些治疗方式主要通过刺激或调节神经系统来起到控制发作的作用,虽然非药物治疗方式的有效性仍需进一步的研究和实践,但它依然为那些无法耐受抗癫痫药物的患者提供了另一种治疗选择。
总之,癫痫是一种需要长期持续的治疗疾病,它的治疗需要多学科的协同配合。
虽然现代医学在癫痫治疗上取得了很大进步,但是对于某些难治性癫痫患者而言,仍需求助于其他方面的治疗手段,比如心理治疗和健康生活方式等。
癫痫患者服用卡马西平安全性问题的新进展
癫痫患者服用卡马西平安全性问题的新进展卡马西平虽然是治疗癫痫病的老药,但鉴于中国国情,其仍然是治疗多种癫痫病的首选药。
根据癫痫分型正确使用卡马西平并充分认识其毒副作用、不良反应是提高其用药安全性的关键因素。
本文从这两方面跟踪其最新研究成果,对卡马西平临床使用的安全性进行跟进式的综述,以供临床参考。
标签:癫痫;卡马西平;安全性;毒副作用;不良反应我国现有近千万癫痫患者,并且每年新发病例40万左右,其中超过半数的患者时有发作症状。
药物治疗是目前治疗癫痫、控制癫痫发作的主要手段之一。
癫痫治疗药物的疗效和安全性是药物治疗过程中的两大关键因素。
中国医学会《临床诊疗指南—癫痫分册》指出所有抗癫痫药物(AEDs)都可能存在不良反应,其严重程度的个体差异很大,AEDs的不良反应也是导致治疗失败的主要原因之一,其安全性不容忽视。
AEDs最常见的不良反应包括对中枢神经系统的影响(镇静、思睡、头昏、共济障碍、认知、记忆等)及对全身多系统的影响和特异体质反应等[1]。
卡马西平是上世纪60年代就应用于临床治疗癫痫病的老药,尽管其新一代产品奥卡西平、左乙拉西坦等已进入中国市场,且在有效性和安全性方面,尤其在减少严重皮肤反应上优于卡马西平,但价格远远高于卡马西平(包括进口卡马西平)。
考虑我国医保现状和卡马西平疗效、安全性和药物经济学等因素,其仍然是我国目前治疗癫痫病的一线药物。
1正确选择癫痫病适应证现有临床证据显示大多数癫痫患者的长期预后与发病初期是否得到正规抗癫痫治疗有关。
早期治疗者的发作控制率越高,停药后的复发率越低。
根据发作类型和综合征分类选择药物是癫痫治疗的基本原则,也是用药安全性的保证。
同时还需要考虑禁忌证、可能的不良反应、达到治疗剂量的时间、服药次数及恰当的剂型、特殊治疗人群(如育龄妇女、儿童、老人等)的需要、药物之间的相互作用等。
卡马西平对复杂部分性发作、单纯部分性发作、全面强直阵挛发作和混合型发作疗效很好,但对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失张力发作等无效,如错误应用,可加重癫痫发作[1]。
2024年左乙拉西坦市场环境分析
2024年左乙拉西坦市场环境分析引言左乙拉西坦是一种治疗癫痫的药物,被广泛应用于临床实践。
本文将对左乙拉西坦的市场环境进行分析,包括市场规模、竞争对手、市场趋势等方面的内容。
市场规模左乙拉西坦市场规模是评估该药物市场重要性的关键指标。
根据市场研究数据,左乙拉西坦在过去几年中呈现出稳步增长的态势。
预计随着癫痫患者数量的增加以及治疗效果的认可,左乙拉西坦市场规模将继续扩大。
竞争对手左乙拉西坦市场上存在着多个竞争对手。
其中,一些知名制药公司生产的同类药物对左乙拉西坦构成了一定的竞争压力。
在这个竞争激烈的市场中,企业需要通过不断创新和市场推广来提升产品的市场占有率。
市场趋势1. 癫痫患者数量增加随着生活方式的改变和环境污染的加剧,癫痫患者数量呈现增长趋势。
这为左乙拉西坦市场提供了更广阔的发展空间。
2. 政府政策支持政府对癫痫治疗的关注程度提高,出台了一系列相关政策和措施,对左乙拉西坦市场的发展起到了积极推动作用。
3. 技术创新药物研发领域的技术创新不断推动着市场的进步。
左乙拉西坦作为治疗癫痫的药物,也需要不断改进和创新,以满足患者的需求。
市场前景左乙拉西坦市场具有广阔的前景和潜力。
随着癫痫患者数量的增加以及技术的进步,左乙拉西坦市场有望继续保持增长。
然而,市场竞争也日益激烈,企业需要不断创新、提高产品质量和服务,以保持竞争优势。
结论左乙拉西坦市场在市场规模、竞争对手、市场趋势等方面均具有一定的特点。
随着癫痫患者数量的增加和政府政策的支持,左乙拉西坦市场的发展前景非常广阔。
然而,企业需要注意市场竞争压力,并不断创新和提升产品质量,以保持自身竞争优势。
中医药治疗癫痫的实验研究进展
放 ,推测这可能是其抗癫痫作用机制之一 。张晓霞等采用 F — u r一 / M法测定海马神经元 突触 体 内 c 浓度 (a 】; a 2A a 【 2i 采用 实时 c +)
荧 光半定 量 R — C T P R技术检 测海 马组织 C M 和 C MKl 的 a a I m N R A表达水平, 图像 自动分析系统进行其吸光度扫描。结果显 示愈痫灵颗粒剂 能 通 过 调 控 c 信 号 转 导 途 径 中的 某 些 靶 a
3 结语 及 展 望
1 调控离子通道 目前 认为很 多人类特 发性癫痫 是离子通 . 2 道病 , 即有缺陷的基 因编码有 缺陷的离子通道蛋 白而发病 , 中 其 钠、 、 钾 钙离子通道与癫痫相关性的研究 较为明确 。研究发现柴 胡 皂苷 0 可抑制 Gu激活 的星形胶 质细胞 Ct升 高和 I一 【 l , 3 2 L 6释
愈 。常用的抗癫痫西药虽 有一定 的疗效 , 由于用药期长 , 但 副作 用大 , 很多患者难 以坚持治疗而使病情反复发作 , 而且有些药物
治疗效果也不能令人满意。近年来 中医药在癫痫 研究领域进行 了广泛探索 , 并取得 可喜成就 。现将 近年来 中医治疗癫痫 的实验
研 究 综 述 如下 。 1 中 医药 治 疗 癫 痫 的作 用及 其 机 制 研 究
T N L 做 细 胞 凋 亡 的检 测结 果 表 明宁 痫 煎 剂 能 有 效 减 少 癫痫 U E 法
[ 方永奇, 鸣, 3 3 ] 方若 方更利 等. 一 1 细辛醚对癫痫大 鼠脑皮质 Gu G B 3 l、 A A、
G AD的影响[. J中国药房,0 71(7:2 9 — 0 8 】 2 0 ,82 ) 0 7 29 . 一 f】王欢 , 淑秋. 4 王 灵芝孢 子粉对癫痫大 鼠皮质 和海马区谷氨酸 、 一氨 基
癫痫治疗和护理的研究进展
癫痫治疗和护理的研究进展癫痫是一种常见的神经系统疾病,它会导致患者出现间歇性的癫痫发作,给患者的身体和心理健康带来严重影响。
随着医学科技的不断进步,癫痫的治疗和护理也在不断取得新的进展,为患者带来了更多的希望和可能。
本文将就癫痫治疗和护理的研究进展进行探讨。
一、药物治疗癫痫的主要治疗方法是药物治疗,通过药物来控制癫痫的发作。
目前常用的抗癫痫药物有苯妥英钠、丙戊酸钠、卡马西平、氟马西尼等。
这些药物通过控制神经元的兴奋性,从而减少癫痫的发作次数和严重程度。
针对不同类型的癫痫,医生还可以根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗,以取得最佳的疗效。
近年来,一些新型抗癫痫药物也开始应用于临床治疗。
这些新药物不仅具有较好的药效,而且副作用更小,能够有效地改善患者的生活质量。
帕金森氏症是一种神经退行性疾病,目前一种叫做利培酮的药物已经被纳入到治疗癫痫的药物范畴,并且在临床应用中效果显著。
需要指出的是,药物治疗并不能完全治愈癫痫,只能起到控制症状的作用。
长期使用药物也会导致一些副作用,比如头晕、恶心、食欲不振等。
在进行药物治疗时,患者必须严格按照医生的指导进行用药,并定期复查。
二、手术治疗对于一些难以控制的癫痫患者,药物治疗可能无法取得理想的效果。
这时,手术治疗就成为一种可行的选择。
手术治疗主要包括两种方式,一种是去除癫痫的病灶,另一种是刺激神经元来控制癫痫的发作。
去除病灶的手术即是通过手术的方式将引发癫痫发作的部分神经组织切除或者切除病变病灶。
这种手术适用于病变病灶清晰、较易定位的癫痫患者,对于较隐匿的病灶难以定位的患者则不太适用。
而刺激神经元的手术则是通过植入电极来刺激大脑中控制癫痫的部分神经元,减少癫痫的发作次数和严重程度。
手术治疗虽然在一定程度上可以改善患者的症状,但是手术的风险很大。
患者需要慎重考虑,同时寻求专业医生的建议。
高蛋白质、低碳水化合物饮食对于一些癫痫患者的症状有一定的改善作用。
这是因为,蛋白质可以促进大脑中神经递质的合成,从而减少癫痫的发作次数。
2020癫痫领域治疗新进展(全文)
2020癫痫领域治疗新进展(全文)癫痫(Epilepsy)是多种病因引起的慢性脑部疾病,以脑神经元过度放电导致反复性、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。
癫痫的治疗无外乎药物治疗和非药物治疗。
药物治疗——新型药物近两年(2018年后)经FDA批准的抗癫痫药物:大麻二酚(cannabidiol,简称CBD):适用于治疗≥2岁的Lennox-Gastaut综合征、Dravet综合征和顽固性癫痫患者。
司替戊醇(stiripentol):可与氯巴占(clobazam)联用治疗≥2岁的Dravet综合征患者。
依维莫司(everolimus):该药用于治疗≥2岁患有结节性硬化症关联的部分性癫痫患者。
Xcopri(cenobamate):韩国SK生物制药公司生产,2019、2020年获得FDA和EMA批准,用于辅助治疗成人局灶性发作,抑制电压门控钠电流,也是GABAA离子通道的正变构调节剂。
内源大麻素系统样化合物的药理学靶点研究研究表明,大麻二酚在癫痫、心血管疾病、炎症、自身免疫疾病、神经退行性、肾脏疾病和癌症等多种疾病中发挥作用。
同时发现大麻二酚药物是一种多靶点药物,其主要作用靶点为CB1和CB2受体,对TRPV1通道、BKCa通道、GPR家族受体(GPR18、GPR55、GPR119、GPR92)和PPARα核受体也有靶点作用,并且对细胞内的ERK、Akt和RhoA传导通路有着激活作用。
内源大麻素系统样化合物的药理学靶点研究内源大麻素系统与癫痫研究在多种颞叶癫痫动物模型中,CB1和CB2激动剂具有抗癫痫作用,而CB1和CB2拮抗剂具有产生癫痫作用。
CB1拮抗剂SR141716A具有抗癫痫作用,特别是在外伤诱发的癫痫或热性惊厥。
戊四唑点燃动物癫痫模型,激活CB1具有抗急性癫痫发作作用;激活PPARγ具有协同效应。
内源大麻素系统动物模型研究大麻二酚在临床中的安全性和疗效研究在临床治疗癫痫的研究中,大麻二酚用于治疗难治性癫痫人群、Dravet综合征、LGS,发热感染相关癫痫综合征、Doose综合征、Aicardl综合征。
2020癫痫领域治疗新进展(全文)
2020癫痫领域治疗新进展(全文)癫痫(Epilepsy)是多种病因引起的慢性脑部疾病,以脑神经元过度放电导致反复性、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。
癫痫的治疗无外乎药物治疗和非药物治疗。
药物治疗——新型药物近两年(2018年后)经FDA批准的抗癫痫药物:大麻二酚(cannabidiol,简称CBD):适用于治疗≥2岁的Lennox-Gastaut综合征、Dravet综合征和顽固性癫痫患者。
司替戊醇(stiripentol):可与氯巴占(clobazam)联用治疗≥2岁的Dravet综合征患者。
依维莫司(everolimus):该药用于治疗≥2岁患有结节性硬化症关联的部分性癫痫患者。
Xcopri(cenobamate):韩国SK生物制药公司生产,2019、2020年获得FDA和EMA批准,用于辅助治疗成人局灶性发作,抑制电压门控钠电流,也是GABAA离子通道的正变构调节剂。
内源大麻素系统样化合物的药理学靶点研究研究表明,大麻二酚在癫痫、心血管疾病、炎症、自身免疫疾病、神经退行性、肾脏疾病和癌症等多种疾病中发挥作用。
同时发现大麻二酚药物是一种多靶点药物,其主要作用靶点为CB1和CB2受体,对TRPV1通道、BKCa通道、GPR家族受体(GPR18、GPR55、GPR119、GPR92)和PPARα核受体也有靶点作用,并且对细胞内的ERK、Akt和RhoA传导通路有着激活作用。
内源大麻素系统样化合物的药理学靶点研究内源大麻素系统与癫痫研究在多种颞叶癫痫动物模型中,CB1和CB2激动剂具有抗癫痫作用,而CB1和CB2拮抗剂具有产生癫痫作用。
CB1拮抗剂SR141716A具有抗癫痫作用,特别是在外伤诱发的癫痫或热性惊厥。
戊四唑点燃动物癫痫模型,激活CB1具有抗急性癫痫发作作用;激活PPARγ具有协同效应。
内源大麻素系统动物模型研究大麻二酚在临床中的安全性和疗效研究在临床治疗癫痫的研究中,大麻二酚用于治疗难治性癫痫人群、Dravet综合征、LGS,发热感染相关癫痫综合征、Doose综合征、Aicardl综合征。
癫痫病人服药依从性的进展研究
癫痫病人服药依从性的进展研究摘要】癫痫是慢性且反复性发作的一种综合征,引起其发病的原因有很多,且会突然的发作,严重影响着患者的日常生活。
癫痫是一种世界范围内都比较常见的病症。
在我国,患有癫痫的患者达世界范围内癫痫患者的约五分之一,约900万人口受癫痫病侵害。
患有癫痫病的患者如果能得到准确的诊断,进而接受正规的治疗、并且保障长期规律服药进行辅助以及改善不良的生活习惯,通常来说,多数癫痫患者是能够得到完全治愈的。
有大量临床研究表明,约8成癫痫病患者的发病得到有效控制都是因接受了规律的抗癫痫病药物治疗。
【关键词】癫痫病人;服药;依从性;研究癫痫病患者服药依从性对患者的病情有直接关系,一般来说患者在接受正规治疗且进行规律治疗过程中,会极大程度帮助自身疾病的有效控制以及治愈。
对此,医护人员在对患者进行治疗过程中,要对服药依从性差的具体原因进行明确,进而促使患者服药依从性质量得到提升,实现对患者癫痫疾病的控制以及治愈。
1 服药依从性不好的原因1.1 癫痫疾病相关知识的缺乏从当前来看,有关癫痫疾病知识的宣传力度不高,人们心中通常会把癫痫看作与精神错乱、智能障碍等同样的疾病。
而由于地域性的差异,一些偏远地区医疗水平不高、医护人员的建设也并不完善,同时因交通不便利,信息无法等到及时的更新等,从而导致仍然有很多人并不知道癫痫并的一些症状以及相关护理知识等。
这种种原因都导致癫痫患者在社会中受到不同程度的不平等对待,严重影响着癫痫患者的精神状态,差生极大的消极心理,从而使其丧失对抗疾病的信心,导致服药依从性并不良好[1]。
1.2 抗癫痫药物治疗过程中的不良反应我们都清楚,癫痫患者在接受临床治疗过程中,服用药物进行治疗时,会产生一定的不良反应,患者在服药后伴有的一些副作用如偶感嗜睡、恶心、消化不良、甚至体重增高等。
如此就会带给患者以及患者家属一种长期服药会对身体的一些正常器官功能产生影响的不良思想,从而导致患者并没有进行规律性的用药,而开始把治疗手段转向为一些并没有实际科学依据的偏方、或道听途说的治疗方式等,没有进行理性治疗。
癫痫药物治疗及其进展
mun it y,2007,21(1):9[21] Pawat e S,s hen Q,Fam F,et al.R edox regulati on of glial infla mmat o ryres pon s e t o li popolys acchari de and i n t erferonga mma[J].NerurosciRes,2004,77(4):540[22] Sa po ls ky R m,The possibility of neu r o t oxi city in t he h i ppoca mp us inM aj or dep ressi on:a prom er on neu r on deat h[J].B i o l Psychiat ry,2000,48(8):755(2007-11-07 收稿)(周济桂 编辑)癫痫药物治疗及其进展韦玉华 黄 波(广西壮族自治区龙泉山医院神经内科 柳州 545005) [关键词] 癫痫 抗癫痫药 治疗学 [中图分类号] R742.1 [文献标识码] A [文章编号] 1008-6633(2008)03-332-03 癫痫是一种常见的神经系统慢性发作性疾病。
根据流行病学资料,癫痫在人群中的发病率约50~70/(10万/年)患病率约5‰。
按比率计算我国每年约有65~70万新发癫痫患者,全国有癫痫患者超过600万人,因此值得临床工作者重视[1]。
药物治疗是治疗癫痫的首选方法,大约70%的癫痫患者对药物治疗有效。
传统的抗癫痫药物(指1963年丙戊酸钠问世以前的抗癫痫药)有丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮、乙琥胺。
近10几年来已有不少新型抗癫痫药物问世,其中一些有较好的药代动力学和药效学,治疗指数高,严重不良反应少,不仅为难治性癫痫患者带来新的曙光,而且对提高癫痫患者的生活质量发生重要的影响。
现对癫痫药物治疗及其进展综述如下。
抗癫痫药物的治疗监测评价及进展
1 3 8 4・
西南 国防医药 2 0 1 3年 1 2月第 2 3卷第 1 2期
抗癫 痫 药物 的治 疗 监测 评 价及 进展 பைடு நூலகம்
孙伟张, 于波涛 , 杨 前程
[ 关键词 ] 抗癫痫药物 ; T D M; 经颅磁刺激
中 图分 类 号 文章编号 R 9 7 1 . 6 文 献标 识 码 A d o i : 1 0 . 3 9 6 9 / j . i s s n . 1 0 0 4 01 - 8 8 . 2 0 1 3 . 1 2 . 0 5 0
1 治 疗 药 物 监 测
浓度 , 也就是在 下次服药前为好 。如果在服药后几分钟或几 小 时内取样 , 由于药 物吸收速度 的不一致 , 可导 致监 测结 果 难 以预料 。但对一些产生毒副反应的患者来 说 , 测定毒性 反 应产生时的峰浓度要 比谷浓度 更加合理 , 这样可为个体最低 有效血浓度或中毒浓度提供重要线 索 , 为进一步调整剂量提
体 目标是无 发 作 、 不 良反 应 少 、 生 活质 量 改善 以及 长期 安 全。 ” 由于传统 A E D s 具 有治疗效 果好 、 且价 格低 廉等 优势 , 依然在癫痫治疗 的一线 药物选择 中占据 重要地位 。但 这些 药物有效血药 浓度 范 围较窄 , 治疗 效果 与毒性 反 应不 易 区 分, 再加上患者的个体差异 大 、 依从 性差 , 在治疗 过程 中 , 患 者 的癫痫状态往往不 易控制 , 故需要进 行血药浓 度等 监测 , 进行个体化癫痫药物 的剂量调整 , 方可使癫痫 的控制率得 到
1 . 3 . 1 T D M 监 测 的取 样 取 样 时 间 应 为 达 到 稳 态 后 的 谷
随着 抗 癫 痫 药 物 ( a n t i e p i l e p t i c d r u g s , A E D s ) 的 不 断 增
癫痫持续状态治疗现状
3 抗菌 药物 的 合理 应用
31药物 的选择和应用 原则 .
应和 耐药 菌 的产生 。 ⑥选用 药物 优先 考虑 价廉 、易 得 、不 良反应少
者 ,不要盲 目追求 价格昂贵的新药 。 3 . 2抗菌药物 的联合应用
联 合使用抗 菌药必须有严 格 的指 征 ,应能达 到协 同或相 加的治疗 效果 ,而不应该形 成相 互拮抗 的作用 。有 四类 :①繁殖 期或速效杀 菌 剂 ( 一 胺类 、头孢 菌素类 );②静止 期或慢 效杀 菌剂 ( p 内酰 氨基苷 类、多黏菌 素类 );③速效抑菌 剂 ( 四环素类 、氯霉素类 、大环 内酯 类 );④慢效 抑菌剂 ( 磺胺类 )等 。①和 ③具有拮抗作用 。 3 . 3抗菌药物 的预防应用 据 统 计 ,抗 菌 药 物 特 别 是 抗 生 素 用 于 预 防 比例 较 大 ,约 占 3% 4%,实 际上 有效者仅 限于少 数情况 ,应严加控 制。以下情况属 0  ̄0 于有效 的预 防 :①防止 细菌性心 内膜炎的发生 。适用于风 湿性 心脏病
在 我国 ,几乎 家家都备有 小药箱 ,基层 医师 和广大居 民应该多 了 解一些用药 的知识 ,特 别是对滥 用抗 生素 的危 害有正确 的认 识 ,这对 提高居 民正确合理使 用抗菌的能力有很大 的帮助。
癫痫 持续 状态治疗现状
韦 仕 荣
( 广西河池市人 民医院神经 内科 ,广西 河池 5 7 0 ) 4 0 0
觉性s ;③伴 自主神 经性或情 感性 症状 的部分性s 。 ()非惊厥性 E E 4 s :①失神性S 典型 或非典型性s E E E;②复杂部分性癫痫状态 。
癫痫药物治疗及发病机制研究_十年进展及展望
癫 是 神 经 系 统 常 见 疾 病 ,过 去 10 年 中 , PubMed 共收录 59 550 篇有关癫 的学术论文,其中 以报道癫 药物治疗和发病机制研究的论文最多, 前 者 指 导 着 目 前 抗 癫 药 物 的 临 床 实 践,后 者 则 预 示着未来的治疗方向。
一、癫 药物治疗进展 2001 年,国际抗癫 联盟(ILAE)组织的专业委 员会在对过去 20 年癫 病学取得的进步进行全面 回 顾 后 指 出 :既 要 保 持 以 前 有 关 癫 知 识 的 框 架 , 又要反映最近 20 年科学技术的进步是不可能的,主 张重建癫 知识新框架。这一倡议得到广泛赞同, 10 年来,国际抗癫 联盟一直致力于这一战略目标 的 实 现,而 癫 治 疗 学 框 架 的 重 建 则 成 为 最 受 关 注 的 领 域 。 10 年 来 ,PubMed 收 录 有 关 癫 治 疗 的 学 术 论 文 共 23 376 篇,其 中 最 引 起 人 注 目 的 变 化 集 中 在以下几个方面。 1. 药物治疗的保留率 抗癫 药物疗效的传统 评 价 多 数 来 源 于 为 药 物 上 市 进 行 的 临 床 研 究,此 类 研 究 存 在 下 列 问 题 :(1)研 究 方 法 不 符 合 临 床 实 际 。 药 物 上 市 前 的 临 床 研 究 要 求 三 统 一,即 统 一 剂 量 、统 一 疗 程 、统 一 服 药 方 法 。 而 临 床 医 师 在 诊 断 与 治 疗 疾 病 的 过 程 中 多 采 用 个 体 化 治 疗 原 则,小 剂 量 有 效,绝 不 加 大 剂 量;大 剂 量 未 达 到 预 期 目 的 时, 临 床 医 师 往 往 根 据 患 者 的 病 情 需 要 增 加 剂 量,从 而 形 成 与 药 物 上 市 前 临 床 试 验 不 相 同 的 结 果 。(2)研 究 时 间 不 能 满 足 临 床 需 要 。 癫 为 慢 性 疾 病,需 要 长 时 间 服 药 ,而 传 统 的 药 物 临 床 研 究 时 间 较 短 ,多 数情况下仅观察 4 ~ 6 周。尽管国际抗癫 联盟在 2006 年提出的抗癫 药物临床研究指南中,建议将
抗癫痫药物的作用机制研究进展
抗癫痫药物的作用机制研究进展[摘要]癫痫是一种有多种不同原因引起的严重脑病。
本文着重从离子通道、神经递质、神经胶质细胞及自身抗体等几个方面对其作用机制进行了探讨,以更好地服务于抗癫痫新药的研究。
[关键词]癫痫;作用机制;离子通道癫痫是由多种原因引起的一种慢性、反复性和突发性大脑功能失调。
研究表明,癫痫与离子通道、神经递质、神经胶质细胞[1]及自身抗体[2]等有密切关系。
本文对主要的作用机制加以综述。
1 作用于离子通道离子通道是担负中枢神经系统兴奋性活动以及形成神经环路的核心构件,任何离子通道的改变都有可能异化通道蛋白的正常功能,造成中枢神经系统电活动的失衡,最终诱发异常同步化放电,从而导致癫痫发作。
特别是钙通道功能受损在全身性癫痫的发病过程中更是起到了重要作用。
[3、4]1.1 钙离子通道:钙离子是体内重要的阳离子之一,在稳定内环境和传递生物信息中起重要作用。
正常情况下,细胞外液Ca2+浓度为1~2mmol/L左右,细胞内液Ca2+浓度仅10-7mmol/L,相差(1-2)×107倍。
细胞膜对Ca2+的通透性很低以及细胞膜的钙泵(Ca2+/2H+-ATP酶)可将细胞内液的逆浓度梯度泵出细胞外是导致这种跨膜浓度差的两种机制。
而电压依赖性钙通道(voltage-dependentCa2+chanel,VDCCs)的突变可能破坏了这种正常的跨膜浓度差。
早在20多年前,Traub就发现细胞外游离钙离子浓度的减少可能诱发脑组织中痫样动作电位,钙离子的减少现在被认为是反映了通过神经元VDCCs而发生的钙离子内流现象。
1.2 钠离子通道:它可以产生电流、克服膜电容和膜电阻、产生动作电位(上升期)和传播自生动作电位。
另外卢非酰胺(Rufinamide,CGP-33101)与处于非激活状态的Na+通道相互作用,限制在神经元上高频率的开放,减少癫痫的发作频率。
[5、6]Vimpat(Lacosamide)[7]也被证明具有调节钠离子通道的活性,可以通过降低钠离子通道的过度活性,来控制神经细胞的活性治疗癫痫。
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展癫痫是一种由于神经元异常放电导致的慢性脑部疾病。
世界卫生组织(WHO)估计全球有5000万人患有癫痫,而在中国这个数字则高达950万人。
癫痫的药物治疗一直是主要的治疗方式之一。
拉考沙胺是一种第三代抗癫痫药物,很多研究表明它单药治疗癫痫发作具有一定的疗效。
本文将介绍拉考沙胺的概述、其治疗癫痫发作的机制以及该药物在单药治疗中的研究进展。
拉考沙胺是一种新型的抗癫痫药物,其化学结构属于嘌呤类。
与传统的抗癫痫药物相比,拉考沙胺具有更高的亲和力和选择性。
它通过抑制钠通道的恢复和调节钾离子通道的活化来发挥药效,从而抑制神经元放电。
拉考沙胺具有明显的镇静、镇痛和抗焦虑的作用,因此也可用于治疗其他神经系统疾病。
在单药治疗癫痫发作方面,拉考沙胺已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。
一项针对318名癫痫患者的临床研究显示,单独应用拉考沙胺能够有效地控制癫痫发作,治愈率高达75%,有效率达到93.1%。
另外,该药物还表现出很好的耐受性和安全性。
临床试验结果显示,拉考沙胺的不良反应主要包括头晕、嗜睡和肌力降低,但大部分患者能够耐受,并且这些不良反应在治疗初期逐渐减轻。
虽然拉考沙胺在单药治疗癫痫发作方面取得进展,但仍然存在一些问题和挑战。
首先,对于某些具有多源性癫痫发作的患者,单药治疗可能无法达到理想的疗效。
其次,一些患者可能会出现耐药性,即在长期用药后,药物对癫痫的控制能力逐渐减弱。
此外,由于拉考沙胺的相对新颖性,其长期疗效和安全性仍需要进一步的评估和验证。
为了克服这些挑战,研究人员正在积极开展相关的研究。
一些研究表明,拉考沙胺与其他抗癫痫药物的联合应用可能会提高疗效。
例如,与卡马西平的联合应用能够更好地控制部分性发作。
此外,基因组学和个体化药物治疗等新技术的应用也有望进一步完善拉考沙胺的治疗效果。
总之,拉考沙胺作为一种新型的抗癫痫药物,在单药治疗癫痫发作方面已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。
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・综述与讲座・癫痫的药物治疗现状及其进展潘松青 [中图分类号]R742.1 [文献标识码]A [文章编号]100129057(2004)0920587203[关键词] 癫痫/治疗; 抗癫痫药 癫痫是一种常见的神经系统慢性发作性疾病,据流行病学调查显示,我国癫痫患病率为4.4‰~4.8‰,依此计算全国大约有600万人罹患癫痫。
其中以儿童及青少年居多,对人类的危害较大。
20世纪60年代以前,抗癫痫药物极其贫乏,主要限于抗痫谱较窄,副性反应大的溴剂、巴比妥盐、苯二氮卓类及苯妥英等,60年代先后研制出丙戊酸和卡马西平,使癫痫的治疗取得了长足的进步,但仍有20%左右的患者得不到有效的控制。
近年来随着对癫痫发病机制认识的深入,终于迎来了新型抗癫痫药物上市的高潮。
习惯上将70年代以前上市者称之为传统或经典抗癫痫药物,一线药物主要有苯妥英、丙戊酸、卡马西平。
苯妥英因副反应严重,已退居二线。
近10年上市者称为新型抗癫痫药物,目前在国内上市的仅有托吡酯、拉莫三秦及奥卡西平。
传统或经典抗癫痫药物丙戊酸(Valproate,VPA):1962年由法国人Ey2 mard偶然发现,抗癫痫谱广,毒副反应少,因此迅速在全球推广,迄今为止仍是原发性全身强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作的首选药物;对复杂部分性发作、单纯性部分性发作也有一定的疗效,但不及卡马西平,宜作为二线药物。
作用机制尚不肯定,可能包括以下作者单位:430060武汉大学人民医院神经内科因素:(1)通过增加合成,减少降解以及增强突触后膜的反应性,加强脑内抑制性神经递质γ2氨基丁酸(G A2 BA)功能。
(2)直接作用于神经元膜,改变钾离子转运而降低其兴奋性。
(3)降低脑内兴奋性神经递质天门冬氨酸的浓度。
口服后迅速完全吸收,1~4小时达到峰浓度,血浆蛋白结合率高达90%,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合代谢,血浆半衰期9~21小时,平均12~13小时。
成人初始剂量400mg/d,维持量600~1 800mg/d,儿童每天20~30mg/kg,分2次服用,鉴于血药浓度与发作控制之间无相关性,有人提出一次顿服,也不必监测血药浓度,是目前剂型最多的一类抗癫痫药,其针剂是癫痫连续状态十分有效而且安全的药物。
应警惕其肝毒性及高氨血症等特应性反应。
卡马西平(carbamazepine,CBZ):为一种三环结构化合物,上世纪70年代用于临床。
实践逐步证实是一种优秀的抗癫痫药物,现已取代苯妥英,是复杂部分发作、单纯部分发作及继发全身发作的首选药物;对全身强直阵挛发作、强直发作、阵挛发作也有效,但相对而言不如丙戊酸,建议作为次选。
对肌阵挛发作、失神发作、非典型失神发作及失张力发作不仅无效反而加重。
作用机制可能与阻滞钠通道、抑制NMDA受体所激活的钠及钙内流以及增强G ABA抑制功能有关。
口服吸收慢且不稳定,进食同时服用可增加吸收,主要在肝脏代谢,代谢产物卡马西平10,112环氧化物具有同样失症状,而表现为刺激症状,如丘脑TIA发作,可表现为肢体及躯干的疼痛或针刺感。
从症状学上有时TG A与复杂部分性发作游走自动症鉴别较困难,TG A 表现为突发的记忆丧失,同时伴有时间及地点定向障碍,但谈话,书写、计算能力保持,有自知力,事后不能回忆发作时情况,发作后嗜睡。
多由大脑后动脉分支支配区域:海马、穹窿缺血所致,发作持续数十分钟至数小时。
但总的来说TIA与癫痫是两大类补贴疾病。
TIA多发生于老龄人,伴有血管病的危险因素,经颅多普勒,头颅CT、MRI、MRA可提示脑血管病征象。
总之,N ES与ES的鉴别是临床上经常碰到的问题,尤其是癫痫专科医生,我们在临床工作中一定要将病人临床情况与其电生理监测结果(长程视频脑电监测)反复多次紧密结合,进行综合判断分析,不能过分依赖上述脑电图检测单项评估,这样才可尽量避免漏诊或误诊。
(收稿日期:2004208203)(本文编辑:李宇奇)的抗痫活性。
因有肝药酶自身诱导作用(3周左右达到顶峰),同一个体可能有二个呈递减趋势的坪浓度,所以成人初始剂量以100~200mg/d为宜,待自身诱导产生(7~14天)后酌情增量,维持量300~600mg/ d,必要时可用至1200mg/d,儿童每天10~20mg/kg,分2~3次服用。
有效血药浓度为4~12μg/ml。
不良反应呈剂量相关性,多与其环氧化物有关,毒性反应相对较低,但严重者可致骨髓抑制和剥脱性皮炎。
新型抗癫痫药物托吡酯(Topiramate,TPM):1995年首先投入英国市场,1999年在中国上市,为一种含有磺胺基团的单糖衍生物,结构上与传统抗癫痫药物迥然不同,实验研究表明具有多重抗癫痫作用机制[125],包括(1)阻断电压依赖性钠通道;(2)拮抗红藻氨酸/AMPA亚型谷氨酸受体;(3)通过非苯二氮卓机制增加G ABA2A型受体G ABA的活性;(4)抑制碳酸酐酶;(5)钙离子通道阻滞。
口服吸收完全迅速,血浆蛋白结合率低(9%~17%),半衰期长(19~23小时),呈线性代谢动力学,酶抑制和酶诱导作用较弱,70%~97%以原型由肾脏清除。
首先用于难治性部分性发作的添加治疗,取得了良好的疗效[6],后拓宽适应证,对全面性发作,除失神发作外,均显现了较好的控制率。
可喜的是对最顽固的Lennox2G astaut综合征也显示了一定疗效[7]。
成人剂量以25mg/d开始,每周递增25mg,目标剂量200mg/d。
儿童以每天0.5mg/kg开始,每周增加0. 5~1mg/kg,直至达到每天4~8mg/kg。
不良反应主要与中枢神经系统有关,包括头昏、嗜睡、协调障碍,其它有体重下降、少汗,对认知功能的影响目前受到关注。
拉莫三嗪(Lamotrigine,L TG):1991年首先在爱尔兰上市,1999年进入中国市场。
其抗癫痫机制主要为阻断电压依赖性钠通道;抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放。
抗痫谱较广,加用或单药治疗对全面性发作和部分性发作均有效,尤其对失神发作(典型,非典型)及失张力发作有效[8,9],也可用于Lennox2G astaut综合征、West综合征及其它顽固性癫痫。
口服吸收快,血浆蛋白结合率55%,几乎全部在肝脏代谢,无酶诱作用。
成人有效剂量100~200mg/ d。
儿童每天5~15mg/kg,均宜小剂量开始,分2次服用,缓慢加量,当合用高蛋白结合以及具有酶抑作用的药物丙戊酸时,应相应减少剂量,而与酶诱剂(卡马西平,苯妥英,苯巴比妥)合用时,应适当增量。
不良反应有头晕、头痛、复视、共济失调、眼震、疲劳,多呈剂量相关性,特应性不良反应主要是皮疹,急性肝功能衰竭最近见诸报道。
奥卡西平(Oxcarbazepine,OCBZ):由瑞士诺华公司开发,1991年在丹麦首先上市,2004年问鼎中国,化学结构与卡马西平类似,为其102酮衍化物,因此具有相似的抗痫作用机制及抗痫谱,本身虽无活性,但口服吸收后迅速代谢为主要的抗癫痫活性成分2HCBZ,结构的少许改变,体内过程却有明显的优势,因无酶诱作用,半衰期相对稳定,药物间相互作用较少见,调整剂量简单。
由于不经由环氧化物代谢,耐受性改善,严重副作用显著降低。
临床主要用于部分性发作的单药治疗或添加治疗,疗效与卡马西平相当,但对其中难治性癫痫也显示了较好的疗效[10],尤其可以改善精神症状及认知。
成人平均有效剂量600~1200mg/d,儿童每天25~30mg/kg,初始剂量分别为300mg/d及每天10mg/kg,然后每周缓慢递增,不良反应类似卡马西平,但少见而且较轻,变态反应性皮疹罕见。
加巴喷丁(G abapentin,GPB):美国辉瑞公司研制, 1994年美国FDA获准上市,是一种G ABA类似物,作用机理尚不清楚。
口服吸收迅速,不受食物影响,基本不与血浆蛋白结合,不经肝脏代谢,无药物间相互作用,耐受性好,因此有较好的药代动力学特性,但抗痫谱较窄,适用于部分性发作及继发性全身发作,而且对难治性癫痫部分性发作有效[11]。
成人剂量900~1800mg/d,儿童每天30~40mg/kg,最高可达每天100mg/kg。
因半衰期短,宜分3~4次服用。
副作用少,主要有疲乏、头晕、嗜睡,且与剂量有关。
非氨酯(Felbamate,FBM):结构上类似眠尔通, 1993年在美国上市。
作用机制可能与激动G ABA受体及阻滞NMDA受体有关。
因此成为第一个对大脑兴奋性和抑制性有双重作用的抗癫痫药物。
抗痫谱广,耐受性好。
单药或联合治疗部分性发作、全身性发作、少年肌阵挛癫痫、West综合征及Lannox2G astaut 综合征有效,曾经一度看好,后来因严重的致死性毒副作用急性肝功能衰竭及再生障碍性贫血[12]限制了其临床应用,目前美国食品与药物管理局正在重新评价,前景未卜。
噻加宾(Tiagabine,TG B):系哌啶甲酸衍生物,亲脂性高,易穿透血脑屏障,抑制突触间隙G ABA再摄取。
1997年美国食品与药物管理局获准用于成人部分性发作的添加治疗,可减少其发作频率,对儿童难治性癫痫部分性发作也有效[13]。
临床主要用于部分性发作及继发性全身性发作。
对肝药酶无影响,因此药物间相互作用少,但半衰期短,需要多次服药。
一般常用剂量8~56mg/d,儿童每天1~2mg/kg,分3~4次服。
耐受性较好,常见不良反应主要是头晕、嗜睡、激惹。
氨己烯酸(Vigabatrin,V G B):结构上类似G ABA,通过选择性抑制G ABA转氨酶,减少G ABA降解,从而提高脑内G ABA浓度发挥抗痫效应[14]。
1997年美国食品与药物管理局批准临床使用。
适用于部分性发作及继发性全身强直阵挛发作,尤其是难治性复杂部分性发作,对Lennox2G astaut综合征及West综合征也有效。
几乎不与血浆蛋白结合,非肝脏所代谢,半衰期虽然很短,但因酶抑制的滞后效应,药效时间很长,因此有较好的药代动力学特征。
起始剂量500mg/d,有效剂量1000~3000mg/d,儿童常用剂量每天40~80 mg/kg。
但遗憾的是有较高的管状视野发生率。
抗癫痫药物的负性抗癫痫作用抗癫痫药物引起癫痫发作加剧,与其初衷背道而驰,称之为负性抗癫痫作用,近来受到应有的重视,大致与以下因素有关。
1.抗癫痫药物中毒或抗癫痫药物中毒性脑病:多在应用较大剂量或多药合用的背景下发生,据报道抗癫痫药物中毒者中有近25%发作频率增加[15],且可能作为中毒的唯一症状,如果伴随反应迟钝、精神异常等脑功能障碍称之为中毒性脑病。
不论是传统抗癫痫药物,如丙戊酸,卡马西平等,还是新型抗癫痫药物,如噻加宾、加巴喷丁、氨己烯酸及拉莫三嗪均已见诸文献。
减量后可戏剧性好转。
2.抗癫痫药物的矛盾反应或非抗癫痫药物中毒性脑病:选药合理,用量适当,血药浓度低于中毒浓度,发作频率增加或出现新的发作类型,称为矛盾反应,若伴脑功能障碍称为非抗癫痫药物中毒性脑病,即严格意义的抗癫痫药物脑病。